Какие нейролептики самые лучшие. Действие нейролептиков на нервную систему Нейролептики первого поколения

Сегодня при лечении различных психологических расстройств активно используется психотерапия . Но в некоторых случаях без использования медикаментозных средств не обойтись. Нейролептики уже давно применяются для лечения различных психозов, а также психопатических и невротических состояний. Все препараты, относящиеся к этой группе, имеют больший спектр побочных действий. Поэтому при их назначении также рекомендуется курс поддерживающих препаратов, в результате пациенту приходится принимать большое количество различных медикаментов. Атипичные нейролептики нового поколения обладают меньшим количеством побочных эффектов, но при этом они не менее эффективны при лечении психологических расстройств.

В эту группу препаратов входит большое количество средств, имеющих различное нейрохимическое действие, поэтому их классифицируют по нескольким признакам:

Систематизация по химическому строению позволяет практикующим врачам прогнозировать действие препарата, а также возможные побочные реакции;

Классификация по особенностям механизмам действия на дофаминовые рецепторы на нейрохимическом уровне позволяет предугадать переносимость лекарства пациентом;

Выраженность клинического эффекта;

Длительность действия препарата.

Приведенные выше классификации довольно условны, но использование их на практике позволяет врачам производить подбор наиболее оптимальной схемы лечения для каждого пациента.

Несмотря на некоторые различия в строении и механизме действия, все препараты, относящиеся к нейролептикам, оказывают воздействие на рецепторы систем, отвечающих за возникновение психопатических симптомов.

Нейролептические средства обладают несколькими эффектами:

1. Общим эффектом является антипсихотический. Его действие распространяется на все симптомы заболевания. Кроме того, происходит и предупреждение развития психического расстройства.

2. Часто нейролептики обладают седативным эффектом, что позволяет использовать их для лечения расстройств сна и возбужденных состояний.

3. Когнитотропное воздействие оказывается на мышление и восприятие, а также памяти и способности концентрировать внимание.

4. Неврологический эффект часто сопровождается возникновением тремора конечностей или мышечной скованности. Также у пациента может возникнуть неусидчивость. Большинство нейролептиков обладают широким спектром действия, что и приводит к возникновению побочных эффектов.

Нейролептики весьма эффективны при лечении различных расстройств психики. Но негативное воздействие, которое они оказывали на организм больного, заставило исследователей всего мира искать новые препараты. Во второй половине прошлого века были получены принципиально новые средства. Их главным отличием является способность связывания только с рецепторами дофамина, что снижает количество нежелательных реакций в несколько раз.

Нейролептики нового поколения без побочных действий обладают такими свойствами:

Практически полное отсутствие или минимальное появление двигательных нарушений;

Не оказывают воздействия на уровень пролактина. Повышение этого показателя отмечается в редких случаях, при этом скачок более низкий, чем при приеме типичных нейролептиков;

Эффективны при устранении негативных симптомов заболевания и когнитивных нарушений; во время приема препарата отмечается воздействие на метаболизм серотонина и других нейротрансмиттеров, при этом метаболизм дофамина практически не изменяется;

Риск развития сопутствующих заболеваний минимальный.

Атипичные нейролептики, которые называют препаратами нового поколения, обладают широким спектром действия, они весьма эффективны и легко переносятся пациентами с различными расстройствами психики.

Использование нейролептических лекарств нового поколения позволяет проводить успешную терапию при приеме всего одного препарата. В результате такого подхода удается значительно улучшить психическое состояние пациента без нанесения вреда его физическому здоровью.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.

ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.

1.Антипсихотические средства (нейролептики) классификация

1 Производные фенотиазина: аминазин

2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол

3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен

В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.

Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

Производные фенотиазина

Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D 2 -рецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, а также М-холинорецепторы,  1 -адренорецепторы, серотониновые 5-НТ 2 -рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.

Аминазин

Фармакологические эффекты

Антипсихотический эффект . Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.

Нейролептический эффект . Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.

Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.

Миорелаксирующий эффект . Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.

Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.

Противорвотный эффект . Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.

Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).

Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с -адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.

Антигистаминный эффект связан с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).

М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.

Применение аминазина:

1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).

2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.

3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.

4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.

5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.

Побочные эффекты

Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.

При длительном назначении развивается депрессия.

Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).

Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе

("восковая гибкость").

При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.

При длительном лечении появляется кожная сыпь , может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.

7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.

8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.

9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).

10. Гепатотоксичность.

11. Нарушения проводимости.

12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.

Производные бутирофенона

Галоперидол – эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены -адреноблокирующие свойства.

Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен блокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

согласно длительности выраженного эффекта;
согласно выраженности клинического эффекта;
согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

при острых приступах шизофрении;
для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
гиперпролактинемия не возникает;
экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

ослабление вторичных расстройств настроения;
растормаживающие активирующие свойства;
активизация пациентов с депрессивными симптомами;
облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Нейролептик – психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами – красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик – (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина – алкалоид резерпин, трифтазин и . Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Вплоть до 1967 года нейролептики называли « » – они также оказывали выраженный седативный эффект, но разница между ними все-таки есть. Главное отличие нейролептиков от транквилизаторов состоит в том, что вторые не могут воздействовать на психотические реакции (галлюцинации, бред), оказывая лишь успокоительный эффект.

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

, агрессии и возбуждения
психомоторное возбуждение
, рвота и икота
галлюцинации, речевой бред

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный – поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с .

При серьезных заболеваниях назначают нейролептики и пролонгированного действия, которые вводятся внутривенно и оказывают лечебный эффект около 3х недель.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

(слабоумие)
десоциализация
неврологические (), диссоциативные расстройства ()
истероневротические

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Применение нейролептиков имеет и ряд противопоказаний , а именно беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость компонентов в составе, а также некоторые хронические заболевания.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
бензодиазепин ( , Тиаприд)
барбитурат (Барбитал, Бутизол)
индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

седативные
стимулирующие
инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

Флуфеназин
Тиопроперазин

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

Клопазин
Оланзапин
Рисперидон
Зипрасидон
Амисульприд

Также их можно классифицировать по длительности действия и доступности – одни выдаются строго по рецепту, другие находятся в свободной продаже в любой аптеке города.

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами .

Они могут вызвать:

нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

В 10% случаев проявляются проблемы с ЖКТ, сердечно-сосудистой и мочеполовой системами, а акатизия, вызванная нейролептиками, встречается у 26%. Но главное, чем они опасны для человека, это «синдром отмены », вызванный резким прекращением приема антипсихотиков. Пациент настолько привыкает к ежедневной дозе медикаментов, что не заполучив ее в очередной раз, впадает в состояние депрессии или постоянного дискомфорта. «Синдром отмены» имеет несколько разновидностей и может привести к психозам и поздней дискинезии.

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол .

Преимущества:

не проявляются нарушения психомоторных реакций
безопасны для лечения детей
снижается риск развития патологий
легкая переносимость
достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и .

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

Многие пациенты задаются вопросом о том, как восстановить мозг после нейролептиков , и ответ на него будет зависеть от степени поражения ими организма. Традиционно врачами назначается сбалансированный витаминно-минеральный комплекс, а также антиоксиданты и иммуномодуляторы для очищения крови.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и .

Видео

Вторая половина ХХ века ознаменовалась революционными для психотерапии изменениями.

Начиная с 40-50-х годов в практику прочно вошли антипсихотические препараты, применение которых позволило значительно повысить качество жизни как самих пациентов, так и их родных, и близких. В 1950-1954 годах был разработан препарат хлорпромазин и подробно описана его терапевтическая эффективность.

И в 1955 году впервые был использован термин «нейролептики» применительно к хлорпромазину и алкалоиду раувольфии змеиной резерпину.

Позднее это название заменили на антипсихотические препараты или антипсихотики, хотя в нашей стране доктора предпочитают использовать уже привычную терминологию, а в США медикаменты данной группы именуют «большими транквилизаторами».

Разработка и введение в клиническую практику нейролептиков способствовали появлению на фармацевтическом рынке медикаментов класса антидепрессантов. Это также дало толчок к изучению этиологии и патогенеза различных психических заболеваний, в частности, открытие принципа действия нейромедиаторов.

Несмотря на частые ошибки (необоснованное применение или наоборот, отказ от назначения из-за преувеличения риска осложнений, создание множества схожих по структуре и действию препаратов) арсенал нейролептиков постоянно пополняется. На сегодняшний день известно больше 60 лекарств , хотя на практике применяется гораздо меньше.

Еще с момента создания нейролептиков получила распространение классификация этого типа препаратов, основанная на различиях в их химическом строении. Она не утратила актуальности до сих пор и широко используется в клинической практике.

Так, выделяют антипсихотики:

производные фенотиазина (фенотиазивные), в свою очередь делят на алифатические (Аминазин, Тизерцин), пиперазиновые (Трифтазин, Этаперазин) и пиперидиновые (Сонапакс, Пипортил);
ди- и моноциклические производные пиперидина и пиперазина — бутирофеноны (Галоперидол, Дроперидол), дифенилбутил-пиперидины (Пимозид, Семап), другие пиперидины (Рисполепт, Инвега), пиперазиновые (Абилифай);
производные тиоксантена — алифатические (Хлорпротиксен) и пиперазиновые (Флюанксол, Клопксол);
производные бензамида (Сульпирид, Левогастрол, Топрал);
дибензазепины (Азалептин, Клозапин, Сафрикс);
производные индола (Зелдокс, Карбидин).

Однако подобная классификация имеет существенный недостаток. Оказываемый эффект медикаментов, относящихся к одной и той же химической группе, может отличаться. Другой принцип деления нейролептиков представляется более удобным, так как он основан на особенностях влияния на активность нейромедиаторов.

Антипсихотическое влияние нейролептиков связывают с воздействием на дофаминергические рецепторы, которые располагаются в коре и лимбической системе головного мозга. Интенсивность оказываемого эффекта напрямую зависит от сродства и степенью связывания с рецепторами данного типа. Но впоследствии ученые выяснили, что некоторые нейролептики связываются не только с дофаминергическими, но и с рецепторами других нейромедиаторных систем, в частности — с серотониновыми типа 5НТ2. Препараты подобного типа действия получили название атипичных, в то время как антипсихотики, влияющие только на дофаминовые рецепторы именуют типичными.

Помимо воздействия на данные типы рецепторов, многие нейролептики блокируют активность и других медиаторных структур центральной и вегетативной нервной системы (М-холинорецепторы, α1—адренорецепторы и Н1—гистаминовые рецепторы. Этим обусловлен гипотензивный и выраженный седативный эффект некоторых лекарственных препаратов группы антипсихотиков.

В основе другой традиционной современной классификации нейролептиков лежит соотношение различных терапевтических эффектов.

И на этом основании данные средства делят на:

инцизивные (Галоперидол, Френактил, Трифтазин, Имап), обладающие выраженным антипсихотическим эффектом и применяющихся для купирования симптоматики острых психозов, тревожных расстройств и других патологий;
седативные (Аминазин, Тизерцин, Хлорпротиксен, Клозапин);
дезингибирующие (Сульпирид, Карбидин), оказывают растормаживающие действие на нейромедиаторные системы центральной нервной системы.

Как правило, назначением нейролептиков, как и большинства других психотропных препаратов, занимается только врач. На сегодняшний день существует достаточно короткий список безрецептурных антипсихотиков, однако во избежание побочных эффектов их рекомендуют принимать в течение непродолжительного времени и, опять же, после предварительной консультации врача.

Перечень показаний к приему нейролептиков включает такие состояния:

психозы (в фазе обострения либо при хроническом течении);
бред, галлюцинации, связанные с шизофренией, делирием на фоне злоупотребления алкоголем либо наркотическими средствами;
умственная отсталость;
разнообразные расстройства личности, включая психопатию;
маниакальные расстройства;
состояния острого аффекта и ажитации;
соматоформные расстройства, сопровождающие склонностью к истерикам и агрессии;
синдром Туретта (генетическое заболевания, которое проявляется в раннем возрасте многочисленными двигательными расстройствами, обусловленными дисфункцией центральной нервной системы);
хорея Гентингтона (передающаяся по наследству патология, развивается в пожилом возрасте и проявляется когнитивными и двигательными расстройствами);
прочие расстройства работы скелетной мускулатуры, вызванные нарушением центральной нервной регуляции;
фобии и мании;
биполярное когнитивное расстройство;
тяжелая затяжная бессонница.

Некоторые антипсихотики прописывают и в сочетании с препаратами для наркоза для проведения медикаментозной подготовки пациента к операционному вмешательству.

Спектр терапевтического действия нейролептиков включает:

Антипсихотическое (общее и избирательное). Под этим термином понимают купирование симптоматики острых психозов. Это выраженный бред, непреодолимый страх, галлюцинации, мании и острые нарушения мыслительной способности. Впоследствии подбирают препараты, избирательно действующие на те или иные признаки психических расстройств (например, с преобладающим антибредовым или противогаллюциногенным эффектом).
Седативное . Связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему. Проявляется в виде гипнотического эффекта, быстрого засыпания.
Активирующее . Как правило, максимально выражается у больных шизофренией, психопатией, что сопровождается неспособностью к социальной адаптации. Происходит восстановление коммуникативных навыков, пациенты лучше откликаются на проводимую психотерапию.
Когнитивное или антидепрессивное . Атипичные антипсихотики повышают способность к обучению, концентрации внимания, улучшают память и мыслительную активность.

Однако воздействие на нейромедиаторные структуры головного мозга и центральной нервной системы не только оказывают лечебное действие, но и чреваты достаточно выраженными и иногда необратимыми осложнениями. По большому счету, полностью безопасных нейролептиков попросту не существует. Вероятность побочных эффектов повышается при передозировке, так как специфических антидотов к антипсихотикам нет, и при отравлении данными препаратами лечение проводят только симптоматически.

Лекарственные средства класса нейролептиков широко применяют в современной психиатрии, однако использование таких медикаментов для самостоятельного лечения опасно очень серьезными осложнениями. Поэтому большинство антипсихотиков продают в аптеках только по рецепту врача.

Антипсихотики: современная клиническая классификация, возможности сочетания с другими препаратами

Классификация нейролептиков, основанная на химическом структуре, механизму действия или выраженности того или иного терапевтического эффекта представляет больший интерес для узких специалистов. Практикующие врачи больше пользуются классификацией, которая подразумевает деление данных лекарственных средств на типичные (антипсихотики первого поколения) и атипичные (современные нейролептики второго поколения).

Медикаменты этих групп отличаются по механизму действия. Типичные препараты избирательно влияют только на дофаминовые рецепторы, в то время как атипичные обладают более сложным механизмом действия. Именно поэтому антипсихотические средства последнего поколения лучше переносятся пациентами и назначаются гораздо чаще.

К основным характеристикам типичных нейролептиков относят:

дозозависимый антипсихотический эффект средней или сильной интенсивности;
ярко выраженные нежелательные реакции со стороны эндокринной, вегетососудистой, нервной системы;
при длительном приеме провоцируют депрессивные расстройства , снижают мыслительные способности, память.

Именно поэтому первое поколение антипсихотиков плохо переносятся пациентами и обычно назначаются для купирования симптомов острого психоза, шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств.

Атипичные нейролептики отличаются:

выраженным и избирательным антипсихотическим эффектом;
побочные реакции выражены слабо или же практически отсутствуют при правильно подобранной дозировке;
улучшает состояние пациентов, страдающих от выраженных психиатрических расстройств, но в то же время повышают когнитивные функции и не вызывают депрессии.

К группе современных атипичных антипсихотиков относят:

Кветиапин (Гедонин, Квентиакс, Кетиап, Кументаль, Нантарид, Сероквель);
Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Нормитон, Парнасан);
Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).

Антипсихотики оказывают выраженное влияние на работу различных структур центральной нервной системы (ЦНС). Поэтому их с осторожностью назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими по аналогичному принципу.

Так, высока вероятность патологического угнетения функций ЦНС, дыхательного и сосудодвигательного центра, ярко выраженный седативный эффект возможен при сочетании с:

наркотическими анальгетиками;
снотворными и седативными препаратами;
транквилизаторами;
антидепрессантами;
антиконвульсантами;
препаратами для общей анестезии;
антигистаминными (противоаллергическими) лекарствами.

Кроме того, нейролептики снижают биодоступность и эффективность инсулина и гипогликемических средств, что требует коррекции дозировки последних. При одновременном применении с препаратами, стимулирующими α-адрено- и дофаминовые рецепторы (Адреналин, Мезатон, Леводопа и др.) происходит обоюдное снижение терапевтического действия. Также подобные медикаменты не следует сочетать с антибиотиками, которые метаболизируются в печени из-за высокого риска токсического влияния на этот орган.

Общими противопоказаниями к приему типичных и атипичных нейролептиков служат следующие состояния:

индивидуальная непереносимость;
глаукома;
паркинсонизм;
порфирия;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы и феохромоцитома (для определенных препаратов);
тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек и печени;
кома;
острое отравление алкоголем и лекарственными препаратами, угнетающими функциями центральной нервной системы;
беременность (хотя некоторые атипичные нейролептики назначают, если предполагаемая польза от применения препарата превышает вероятный риск для плода);
период грудного вскармливания;
детский возраст (применение большинства нейролептиков ограничено до 15-18 лет, ребенку антипсихотические препараты назначают только по строгим показаниям).

Побочные эффекты обычно отмечают на фоне приема типичных антипсихотиков или высоких доз атипичных нейролептиков. Чаще других встречаются:

Седация . Проявляется в виде сильной сонливости. Достаточно полезна на начальных этапах лечения, когда пациент пребывает в состоянии ажитации, однако негативно сказывается на качестве жизни больного после улучшения самочувствия. В наибольшей степени подобное осложнение характерно для Аминазина.
Реакции со стороны вегетативной нервной системы . Некоторые нейролептики могут вызвать ортостатическую гипотензию, а иногда — стойкое понижение артериального давления. Как правило, подобная реакция возникает у пожилых пациентов. Также возможна сухость во рту, запоры, дизурические расстройства, ухудшение четкости зрения. Иногда на фоне приема нейролептиков развивается стойкая импотенция.
Эндокринные расстройства . Практически все нейролептики повышают уровень пролактина в крови, что сопровождается галактореей (выделением грудного молока) как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, гиперпролактинемия вызывает аменорею и эректильную дисфункцию.
Офтальмологические и дерматологические нарушения . При приеме антипсихотиков высока вероятность появления аллергической сыпи. В больших дозах некоторые нейролептики повышают чувствительность эпидермального покрова к солнечному свету и появление участков гиперпигментации. Также снижается прозрачность хрусталика и меняется пигментация сетчатки.
Неврологические расстройства . Дистония (спазм мышц шеи, нижней челюсти, языка развивается в первые несколько часов или дней приема лекарства). У некоторых пациентов отмечают лекарственный паркинсонизм, причем ригидность мускулатуры, тремор и другие специфичные для этого заболевания симптомы могут принимать очень тяжелый характер и продолжаться до 2 недель после отмены нейролептиков. Иногда появляется актазия, которая проявляется в виде невозможности усидеть на одном месте, пациенты могут беспокойно ходить по комнате, истерически заламывая руки.

Кроме того, ряд антипсихотических препаратов меняет формулу крови, провоцируя агранулоцитоз и лейкопению. Также возможны судорожные расстройства, однако возникают они крайне редко.

Но наиболее грозным осложнением является злокачественный нейролептический синдром.

Он проявляется такими симптомами:

повышение температуры;
ригидность мускулатуры, тремор, непроизвольные движения глазных яблок и другие подобные признаки;
гипертензия;
тахикардия;
недержание мочи.

Подобный синдром может проявиться на протяжении первого месяца терапии нейролептиками, реже — в 1-3 день начала терапии. Такое состояние требует срочной госпитализации, отмены антипсихотиков и введения определенных препаратов (Бромокриптина и др.).

Нейролептики нового поколения без побочных эффектов: перечень наиболее популярных медикаментов данной группы

Типичные нейролептики (препараты первого поколения) в настоящее время обычно применяют в условиях медицинского учреждения под строгим контролем врача. Подобные предосторожности связаны с высоким риском нежелательных реакций.

Нейролептики, продающиеся без рецепта врача

Кветиапин (Квентиакс) . Прием препарата начинают с дозировки 0,05 г в сутки (для пожилых пациентов ее уменьшают вдвое). Затем при условии хорошей переносимости и положительного ответа на терапию количество лекарство постепенно повышают до суточной дозировки 0,15-0,75 г. В ходе клинических экспериментов специалисты не выявили угнетающего влияния препарата на фертильность, либидо, эректильную функцию.

Азалептин (Клозапин) . В отличие от других нейролептиков допускается прием препарата у детей старше 5 лет, хотя его безопасность у пациентов младше 16 лет окончательно не подтверждена. Прием лекарства начинают с 25-50 мг в сутки, затем это количество постепенно повышают до 0,2-0,4 г. Эту дозу можно принять сразу перед сном или разбить на три приема на протяжении дня.

Оланзапин (Эголанза, Парнасан) . Терапию начинают с 5-10 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, так как биодоступность этого препарата зависит не только от возраста, но и от пола пациента и пристрастию к никотину. Однако превышение рекомендованной суточной дозы в 15 мг требует всестороннего обследования больного.

Рисперидон (Ридонекс, Сперидан) . Начальная доза препарата колеблется в пределах 0,25-2 мг в сутки, однако на второй день терапии ее повышают до 4 мг. В дальнейшем ее или оставляют на прежнем уровне, или увеличивают до терапевтически эффективной.

Наиболее известные

К числу других антипсихотиков, достаточно известных и популярных не только в медицинских кругах, относят:

Аминазин (Хлорпромазин), один из первых нейролептиков, в настоящее время применяют у пациентов с ярко выраженными симптомами шизофрении.
Абилифай (Зилаксера), основное действующее вещество препарата — арипипразол. Назначают для купирования приступов шизофрении и терапии острых биполярных расстройств.
Виктоэль (Гедонин), содержит кветиапин, назначают для лечения острых и хронических психозов.
Галоперидол (Сенорм), сильнодействующий препарат, применяемый при терапии разнообразных психических расстройств.
Зелдокс (Зипсила), содержит зипрасидон. Один из последних нейролептиков последнего поколения. Может применяться не только для лечения, но и для профилактики психозов, приступов шизофрении и других подобных заболеваний.
Мажептил. Типичный нейролептик на основе тиопроперазина. Используют для купирования бреда, галлюцинаций и прочих расстройств.

Схему и продолжительность приема антипсихотических медикаментов должен подбирать врач. Так, подобные препараты назначают:

с постепенным наращиванием дозировки до оптимального уровня;
с быстрым повышением дозировки (в течение 2-3 дней);
с применением 1-2 раза в неделю в максимально допустимом количестве;
с периодическим повышением и снижением дозировки;
пульс-терапия с перерывами в 5-7 дней;
с последовательным назначением психотропных препаратов различных фармакологических групп.

Что касается продолжительности лечения, некоторых антипсихотики принимают курсом в 6-8 недель. Другим пациентам показана пожизненная терапия с короткими перерывами во время ремиссии.

Однако даже нейролептики нового поколения без побочных эффектов при резком прекращении приема могут вызвать острый синдром отмены (отмечают почти у половины пациентов). Поэтому по окончании курса лечения дозировку снижают постепенно (или ежедневно, или несколько раз в неделю). Иногда процесс полного прекращения лечения может занять от двух до четырех недель.