Канамицин: инструкция по применению и побочные действия. Лекарственный справочник гэотар

Латинское название: Kanamycinum
Код АТХ: J01GB04
Действующее вещество: Канамицин
Производитель: Синтез ОАО, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Антибиотик первого поколения Канамицин представляет собой противомикробное средство из группы аминогликозидов. Активен в отношении большинства штаммов, в том числе, кислотоустойчивых возбудителей. Применяется в качестве антитуберкулезного препарата 2 ступени. Механизм действия заключается в сочетании трех компонентов: kanamycin A, B. C. Производится в виде соли сульфатной (порошок для перорального использования). Активно применяется в ветеринарии для лечения животных. Химическая формула C 18 H 36 N 4 O 11

Показания

Антибиотик назначают при заболеваниях, вызванных вирусами, восприимчивыми к компонентам:

• Подтвержденный туберкулез
• Неуточненная пневмония
• Абсцесс средних отделов грудной полости и легких
• Эмпиема плевры
• Интоксикация организма с септическими проявлениями
• Инфекционный менингит
• Конъюктивит
• Воспаление края века
• Язвенные поражения роговицы
• Эндокардит
• Перитонит
• Холецистит
• Гастроэнтерит и расстройство пищеварения инфекционного типа
• Ангиохолит
• Недостаточность печени
• Цистит
• Поражения костей и суставов
• Инфицированные ожоги и послеоперационные осложнения.

Состав

Канамицина Сульфат содержит 500 мг или 1000 мг действующего компонента, в виде порошка для инъекционного введения, в одном флаконе.

Лечебные свойства

Антибиотик хорошо проникает внутрь клеток возбудителей, где объединяется с белковыми рецепторами. Прекращает трансляцию рибосомных субъединиц, блокируя считывание генетического кода, тем самым, не допуская производство протеинов. Действие компонентов основано на повреждении мембран вируса, они приостанавливают рост и размножение, в результате микробная клетка погибает.

Препарат активен против грамположительных и отрицательных патогенов:

• Микобактерии туберкулеза
• Кишечная палочка
• Протеи
• Сальмонеллы
• Шигеллы
• Энтеробактерии
• Гемофильный вирус
• Иерсинии
• Клибсиеллы
• Возбудитель гонореи
• В том числе к штаммам, проявляющим резистентность к Стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, Тетрациклину, Эритромицину.

Канамицина сульфат менее эффективен при лечении организма, инфицированного некоторыми видами псевдомонад. Его не назначают для борьбы с синегнойной палочкой, стрептококками, анаэробными бактериями, дрожжевыми простейшими. Так как патогенны быстро приобретают устойчивость к kanamycin, для лечения туберкулеза его применение заключается в комплексном сочетании с другими антибактериальными составами первой и второй ступени.

При внутримышечных инъекциях препарат быстро всасывается в кровь, создает необходимую кумуляцию спустя 8 часов после первой процедуры. Сохраняет концентрацию на протяжении 12 часов. С белковыми элементами связывается в малых пропорциях – до 10%. Распределяется по 0,2-0,4 л/кг, у детей до месяца – 0,7 л/кг.

Накапливается в больших дозах в плевре, синовиальной жидкости и перикарде, в малых – в желчных протоках, мышцах и костях. Не проходит через энцефалобарьер у взрослых, у ребенка проводимость составляет 20% от общего уровня в плазме

Антибиотик не подвергается обменным процессам. Срок полувыведения составляет 2-4 часа. Выходит посредством почек за двое суток, при недостаточности период может увеличиться до 80 часов. У пациентов, страдающих от муковисцидоза, время удаления сокращается на 360 минут.

Форма выпуска

Канамицина Сульфат изготавливается только в виде порошка для инъекций. Смесь представляет собой пористую безвкусную мелкокристаллическую белую массу, не имеющую запаха, расфасованную во флаконы по 500 мг и 1000 мг. Хорошо растворяется в воде, не взаимодействует со спиртом, устойчив к щелочным элементам.

Расфасован в прозрачные флаконы с резиновой пробкой и обжимной алюминиевой крышкой. Сверху колпачка имеется отрывной пунктир для открывания. В картонную белую коробку с оранжевой полосой и черными буквами входит 1 или 50 банок (для клиник) и инструкция. На бутылке наклеена аналогичная этикетка.

Второй вариант – круглые таблетки кремового оттенка в тонкой оболочке (Канамицина сульфат). Вкуса и запаха не имеют. Расфасованы по 100 шт. в коричневые полупрозрачные бутылки с белой крышкой.

Порошок: 500 мг №1 – 10-15 руб.

1 000 мг №1 – 20-25 руб.

1 000 мг № 50 – 530-570 руб.

Таблетки: 500 мг № 100 – 600-700 руб.

Способ применения и дозы

Канамицина Сульфат назначается парентерально, капельным путем, внутримышечно и полостно. Содержимое флакона разводят в растворе глюкозы (5%) 200 мг или 400 мг. Вводят в/в со скоростью 60 к/мин. При всех заболеваниях (кроме туберкулеза) разовая доза составляет 1500 мг в сутки – по 500 мг каждые 8 часов. Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. После чего делают перерыв.

Детям рассчитывают количество в зависимости от веса, не более 50 мг/кг в 24 часа. Способ введения – внутримышечный.

При туберкулезе делают инъекции: взрослым дважды в сутки по 500 мг или единоразово – 1000 мг. Ребенку – 15025 мг/кг в день.

Для промываний средство водят в полости. Количество – инъекционный раствор (0.25%) 20-50 мл за раз. В брюшину – 500 мг 2.5%.

При применении ингаляций 300-500 мг порошка растворяют в 0,9% натрия хлористого, используют 2 раза в сутки. Взрослым – 500-1000мг, детям – 15-20 мг/кг. Общий курс лечения зависит от показателей. Для острых патологий требуется 7 дней, хронических – 21 день, туберкулеза – месяц.

Таблетки (Канамицина сульфат) применяют только при инфекциях желудка и кишечника, для предоперационных санаций. Перед терапией определяют чувствительность микрофлоры к компонентам медикамента. За один прием взрослые пьют 500 мг, не более 3000-4000 мг в сутки. Детям назначают 50 мг/кг 4-6 раз в день. Для санации эти же дозы принимают 72 часа.

При беременности и гв

Так как препарат может оказывать ототоксическое воздействие на плод, его используют только, исходя из жизненных показателей. Через молоко выделяется активное вещество, отрицательно влияет на микрофлору ребенка, поэтому от кормления грудью на момент лечения отказываются.

Противопоказания

Канамицина Сульфат не разрешен при следующих заболеваниях и состояниях:

• Непереносимость к компонентам
• Недостаточность почек в хронической форме
• Азотемия
• Уремия
• Болезнь Паркинсона
• Ботулизм
• Дети до 1 месяца.

Лекарственные взаимодействия

Канамицина Сульфат проявляет несовместимость с рядом лекарств или усиливает действие некоторых средств:

• Чтобы избежать проблем во слухом и ухудшение деятельности почек нельзя принимать мочегонные средства: фурасемид
• Миорелаксанты, анестетики, наркотические анальгетики (Тубокурарин, Декаметоний) вызывают нарушение дыхательной функции и нейромышечную блокаду
• Нестероидные противовоспалительные средства, цефалоспорины и пенициллины приводят к повышению концентрации и увеличению токсичности
• Индометацин оказывает замедляющий эффект выведения аминогликозидов.

Побочные реакции

Действие антибиотика в некоторых случаях может вызвать негативные эффекты:

• Аллергические проявления: высыпания, анафилактоидные реакции.
• Нервная система: шум, заложенность в ушах, ухудшение слуха. Нарушение координаций движения
• Уретральные органы: поражение почек, нефрит, повышение креатиновых элементов в плазме
• Нарушения электролитного равновесия
• Сердце и сосуды: артериальная гипотензия
• Стоматит.

Передозировка

Симптомами превышения количества препарата является проявление побочных реакций. Специального лечения не существует.

Основные действия врача: прекращение приема медикамента, традиционные терапевтические мероприятия. В случае нарушения дыхания вводят Прозерин и Атропин, назначают искусственную вентиляцию. Токсичность снимают гемодиализом.

Применение в ветеринарии

Канамицина Сульфатом 25% лечат животных. Средство представляет собой готовый раствор 100 мл, разлитый в коричневые стеклянные бутылки, обжатые алюминиевой пробкой. Жидкость имеет кремовый, желтоватый оттенок. 1 мл препарата содержит 250 мг активного вещества.

Оказывает бактерицидное действие против антраксов, стафилококков, сальмонелл, протеев, аэробактеров, клибсиелл. Предназначен для лечения следующих заболеваний у животных:

• Пневмония
• Патологии бронхов
• Мастит
• Цистит
• Нефрит
• Септицимийные проявления у животных
• Абсцесс
• Дерматит
• Заболевания костей.
• Эндометрит.

Средством лечат домашних животных: собак, котов, птиц, также свиней, лошадей, крупный рогатый скот. Курс лечения составляет 3-5 дней. Для малогабаритных питомцев назначают 0,1 мл на 1 кг живой массы 1 раз в сутки. Лошадям, коровам, овцам: 2 мл на 100 кг/день за один прием. Телятам, свиньям и жеребятам – 2 мл на 50 кг в 24 часа единоразово. Лекарство вводят подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно.

Противопоказанием является непереносимость аминогликозидов. Забой животных и употребление в пищу молока допустимо через 6 дней после начала терапевтических процедур. До этого времени продукты утилизируют.

Правила хранения

Лекарство годно на протяжении 24 месяцев. Приготовленный раствор необходимо использовать немедленно. Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей при температуре не ниже 20 0 С.

Аналоги

Существуют медикаменты, механизм действия которых идентичен активности Канамицина сульфата:

Флекселит

Производитель: Брос ЛТД, Греция

Стоимость: Амп. 250 мг №1 – 150-200 руб.

500 мг №1 – 300-350 руб.

1 000 мг № 1 – 500-550 руб.

Антибиотик из группы аминогликозидов. Специфика действия на грамположительные и отрицательные штаммы заключается в подавлении производства белковых элементов, необходимых для роста клеток врзбудителя. Предназначен для лечения заболеваний легких и бронхов в тяжелой и хронической форме. Активен по отношению к патогенам, вызывающим эндокардит, менингит, остеомиелит, сальмонеллез и дизентерию. Медикамент назначают при рецидивных инфекциях уретральной системы, гнойных поражениях кожи, послеоперационных осложнениях. Применение только внутривенное или внутримышечное.

Флекселит выпускается в ампулах по 250, 500 и 1000 мг, каждая из которых вложена в прозрачный блистер. Светлая картонная упаковка с синими надписями и логотипом компании содержит 1 емкость и инструкцию. В 1 ампуле имеется активный компонент сульфат амикоцина, вода для инъекций. В продажу поступает в готовом к употреблению растворе.

Достоинства:

• Быстро абсорбируется в кровотоке
• Подходит для лечения детей от 1 месяца.

Недостатки:

• Не назначают при слуховом неврите
• Требуется контроль электролитного равновесия.

Амицил

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Стоимость: Порошок для ин. 250 мг №1 – 100-120 руб.

500 мг № 1 – 170-200 руб.

1000 мг №1 – 230-250 руб.

Антибиотик, относящийся к категории аминогликозидов, частично синтетический, 3 поколения. Оказывает бактерицидное действие. Связывается с рибосомными частицами клетки патогенна, прекращает синтез белковых молекул, в результате чего бактерия погибает. Активен по отношению к большинству вирусов, в том числе, и резистентных к метициллину. По эффективности превосходит Гентомицин. Препарат накапливается внутри клеток всех органов, распределяется по жидкостям. Назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных восприимчивыми к компонентам микроорганизмами.

Впускается в идее белого порошка без запаха и вкуса, расфасованного в прозрачные флаконы. Бутылки закрыты резиновой пробкой и обжаты металлической крышкой. В светлой картонной коробке с синей полосой содержится 1 банка с лекарством и инструкция.

Достоинства:

• Эффективен против большинства возбудителей
• Подходит для лечения детей с первых минут жизни.

Недостатки:

• Введение возможно только после пробы на переносимость
• Высокий риск возможности токсичного действия на организм плода и матери во время беременности.

A.07.A.A.08 Канамицин

Свернуть

Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.

Что такое канамицин?

Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.

Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.

Свойства

Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.

Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.

Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.

Формы выпуска

В терапии используются разновидности препарата:

1. Таблетки изготавливают на основе канамицина моносульфата – белого безвкусного порошка, легко растворимого в воде (не в спиртах и щелочах).
2. Субстанцию канамицина сульфата следует разводить стерильным растворителем для уколов и капельниц.

Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.

Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.

Показания к применению

Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:

1. Туберкулез и другие инфекции в желчевыводящих протоках, дыхательной системы, кожи, мышц, фасций, костей и суставов, мочевыводящих путей в виде уколов или капельниц. Препарат используют при сепсисе, менингите, при внутрибольничных инфекциях.
2. Заражение желудочно-кишечного тракта: промывание кишечника при колитах, в предоперационный период, при печеночной коме и энцефалопатии вводится внутрь.
3. При инфицировании глаз используют пленки с препаратом.

1. Для взрослых – 0,5 г разово до 1,0-1,5 г за сутки с промежутком 8-12 часов в вену или внутримышечно. Максимально 2 г с интервалом 12 ч. Курсом на 5-7 дней.
2. Для детей – внутримышечные инъекции не более 0,1 г в сутки до года, до 0,3г – до 5 лет, до 0,5 г – от 5 лет. Дозу не более 15 мг/кг в сутки делят на 2-3 раза.

Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.

Противопоказания

Препарат запрещен в таких случаях:

• больным с чувствительностью к аминогликозидам;
• при невритах преддверно-улиткового нерва в анамнезе;
• при миастении;
• при болезни Паркинсона.

Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.

Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Как правильно принимать при туберкулезе?

В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.

Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.

Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.

Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.

Детям

Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.

Взрослым

Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.

В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.

Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.

Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.

Побочные эффекты

Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:

1. Воспалению преддверно-улиткового нерва, потому проводят контрольные проверки слуха. При появлении шума в ушах препарат отменяют. Детям младшего возраста препарат назначают с особой осторожностью.
2. На фоне токсичности провоцирует появление эритроцитов, альбумина и цилиндрических клеток в моче. Инструкция по применению рекомендует сдавать анализ раз в неделю. При появлении признаков токсичности для почек препарат отменяют.
3. Существует риск костно-мышечных блокад. При угнетении дыхания сразу вводят прозерин с артропином. Чтобы минимизировать побочные действия, применяют кальция пантотенат и раствор АТФ.
4. Таблетки канамицина способны вызывать диспепсию.

Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.

Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.

Хранение

Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.

Как отличить подделку?

Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.

Аналоги

В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.

Цена в аптеке

Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.

Вывод

Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.

Канамицин ® – антибактериальный препарат, относящийся к группе аминогликозидов I поколения. Природными продуцентами (источникам) препарата являются лучистые грибы Streptomyces kanamyceticus.

Антибиотик предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Применяется для эффективной терапии туберкулёза, а также для лечения различных инфекций нетуберкулёзной этиологии.

Механизм действия канамицина ® основан на нарушении присоединении синтеза белков в бактериальных клетках. Образование мутантных белков нарушает стабильность клеточных мембран бактерий и приводит к гибели патогенного мкроорганизма.

Лекарственное средство относят к антибиотикам с бактерицидным действием. Препарат эффективен против:

• микобактерий туберкулеза;
• эшерихии коли;
• протея;
• сальмонелл;
• шигелл;
• гемофильной палочки;
• энтеробактера;
• иерсиний;
• клебсиелл пневмония;
• гонококков;
• менингококков;
• серраций;
• стафилококков (за исключением метициллинорезстентных штаммов бактерий).

Канамицин эффективен против бактерий, устойчивых к воздействию препаратов тетрациклина, эритромицина и хлорамфеникола.

Применение антибиотика канамицина ® не эффективно по отношению к анаэробным прокариотам, дрожжам и простейшим, а также к представителям псевдомонад и стрептококков.

Рецепт канамицина ® на латинском языке

Rp: Kanamycini 1.0

D.S: вводить по 0.5 г каждые 12 часов.

Состав Канамицина ®

Лекарственное средство производится различными фармакологическими компаниями России. В состав препарата входит порошок для инъекций, основное активное вещество – кислый сульфат канамицина (0,5 г или 1 г в 1 ампуле). Вспомогательные компоненты – дистиллированная вода для инъекций (2 или 5 мл).

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде белого порошка с высокой степенью гигроскопичности для приготовления внутривенных или внутримышечных инъекций. Стеклянные ампулы с антибиотиком упаковываются по 1, 5, 10, 25, 50 и 100 штук в картонные коробки для больниц со стационарным лечением. Возможна форма выпуска с дополнительным флаконом растворителя по 2 или 5 мл в каждом. В каждой упаковке содержится инструкция по применению канамицин ® .

Рецепт на Канамицин ® на латинском

Rp.: Kanamycini 1.0
D.t.d. № 10.
S. По 0.5 два раза в день.

Показания к применению

Антибиотик назначается лечащим врачом после постановки диагноза. На первом этапе осуществляется полный сбор анамнеза пациента. Затем проводится лабораторная диагностика, в ходе которой устанавливается возбудитель заболевания (идентификация до вида, реже – до рода) и определяется чувствительность патогена к различным классам антибиотиков. При установлении высокого уровня чувствительности к группе аминогликозидов и при отсутствии индивидуальной непереносимости пациента врач выписывает рецепт на канамицин ® .

Инфекционные заболевания, при которых эффективно парентеральное лекарство канамицин ® :

• легочные и внелегочные формы туберкулёза (в составе комплексных схем терапии);
• инфекционное поражение желчевыводящих путей;
• инфекции костной ткани, суставов;
• бактериальное поражение респираторного тракта (эмпиема легких, легочные абсцессы, пневмонии);
• воспаления кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гнойно-септические осложнения;
• менингит.

Внутрь раствор Канамицина применяют при кишечных инфекциях (шигеллёзы, дизентерия, колит и энтероколит), печеночных энцефалопатиях (в составе комплексной терапии, для угнетения роста патогенной микрофлоры в кишечнике), для профилактики бактериальных осложнений при операциях на органах ЖКТ.

В виде глазных пленок средство используют при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, роговичных язвах.

Противопоказания Канамицина ®

Ограничениями к терапии лекарственным средством являются:

• индивидуальная непереносимость антибиотиков группы аминогликозидов;
• тяжелых патологии почек;
• невриты 8 пары черепно-мозговых нервов;
• снижение остроты слуха;
• кишечная непроходимость (при применении внутрь);
• беременность и кормление грудью;
• миастении;
• ботулизм;
• паркинсонизм.

С осторожностью средство применяют для лечения детей первого месяца жизни и недоношенных детей. При внутреннем применении средство осторожно назначают пациентам с язвенными поражениями кишечника.

Дозировка Канамицина ®

С целью лечения инфекций нетуберкулёзной этиологии пациентам взрослого возраста показано введение не более 0,5 г на каждые 8-12 часов, при этом максимальная доза в сутки не должна превышать 2 г. Единовременная доза введения препарата составляет не более 1 г. Курс медикаментозного лечения канамицином составляет от 5 до 7 дней. При этом облегчение симптомов заболевания в первые несколько дней лечения не является поводом для отмены препарата.

Для пациентов, не достигших 12 летнего возраста, необходимо проводить коррекцию вводимой дозы.

Детям до года назначают среднюю суточную дозу – 0.1 грамм. Пациентам от года до пяти лет – от 0.1 до 0.3 грамма. В возрасте от пяти лет – от 0.3 до 0.5 грамм. Максимальная уточная доза не должна превышать 15 мг на кг массы. Препарат вводят за 2-3 введения.

Длительность лечения составляет 5-7 дней.

При терапии туберкулёза показано внутримышечное введение бактерицидного вещества взрослым 1 г/сутки, детям – не более 15 мг на 1 кг массы. Курс лечения – 6 дней, на седьмой день лекарство не применяется. Продолжительность терапевтических курсов назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Допустимо применение для людей с почечной недостаточностью при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни пациента. При этом требуется коррекция минимальной допустимой дозы в сторону уменьшения концентрации действующего вещества.

Для пациентов с отклонением веса от стандартных возрастных параметров более чем на 25 %, также необходимо проводить коррекцию применяемой дозы. Если наблюдается избыточная масса тела – количество вводимого антибиотика уменьшается на 25 % (это связано с плохим распределением антибиотика в жировых тканях), а при недостатке веса – увеличивается на 25 %.

Побочные действия Канамицина ®

Негативные симптомы от приёма наблюдаются редко, не чаще 1 случая на 10000 пациентов.

При передозировке препарата у взрослых пациентов наблюдается нервно-мышечная блокада с остановкой дыхания, у детей – кома, затруднение дыхания и сильная слабость.

Применение при беременности и ГВ

Установлено, что бактерицидное вещество способно преодолевать плацентарный барьер. При этом концентрация в крови плода достигает от 20 до 50 % от общего уровня антибиотика в крови матери.

В ходе экспериментов с лабораторными животными установлено тератогенное действие на плод. Канамицин ® провоцировал патологию органов слуха у плода, вплоть до полной глухоты.

Поэтому канамицин во время беременности не применяют.

Кормящим пациенткам необходимо приостановить ГВ.

Канамицин ® и алкоголь

Канамицин ® категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков на фоне антибактериальной терапии канамицином ® может стать причиной развития токсического гепатита, нефрита и поражения центральной нервной системы.

Канамицина (кислого) сульфат (kanamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Растворитель (при наличии в комплекте): вода д/и - 2 мл или 5 мл.

1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы стеклянные (5) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (25) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (50) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (100) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения C max при в/м введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. C max после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи C max достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в . У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.

T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к и фтивазиду).

Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.

Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.

Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.

Дозировка

При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза/сут.

При туберкулезе взрослым - 1 г 1 раз/сут, детям - по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день - перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.

При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.

При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении - ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные , переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.

Особые указания

Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.

При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.