Кардикет 20 мг инструкция применению. Кардикет: инструкция по применению

Кардикет – это антиангинальный лекарственный препарат, который применяется для профилактики приступов стенокардии при длительной терапии ишемической болезни сердца.

Применение данного препарата помогает уменьшать потребность в кислороде миокарда, снижая пост- и преднагрузки. Действие лекарства способно уменьшать приток крови к предсердию, что снижает давление в малом круге и уменьшает проявление нежелательных симптомов при отеке легкого.

На этой странице вы найдете всю информацию о Кардикет: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Кардикет. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Кардикет? Средняя цена в аптеках находится на уровне 60 рублей.

Форма выпуска и состав

Круглые белые таблетки с длительным лечебным эффектом. На одной стороне - плоский срез с индикацией IR над риской и цифрами «20, 40 или 60» ниже риски, которые обозначают количество динитрат изособрида в миллиграммах. Другая сторона – выпуклая, с обозначением компании-производителя SCHWARZ PHARMA.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

В упаковке из картона размещают 2 или 4 блистера с ячейками для 10 таблеток. Твердые желатиновые капсулы с длительным лечебным эффектом темно-бежевого цвета, заполненные белыми и желтоватыми гранулами, не имеющими запаха. В упаковку помещают 2 блистера, в каждом – 10 таблеток.

Фармакологический эффект

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард – 15-40 мин, максимум действия – 8 ч, длительность действия – 18 ч.

Показания к применению

  1. Для купирования состояния после острого ,
  2. Гипертензия в малом круге обращения крови,
  3. В целях профилактики ангинозных приступов,
  4. Для профилактики инфаркта миокарда (применяется Кардикет пролонгированного действия),
  5. Лечение ишемической болезни сердца продолжительное время для предупреждения приступов стенокардии,
  6. При спазме коронарных артерий (обязательное использование сердечного катетера),
  7. Спазмы периферических артерий (например, ангиоспастический ретинит либо облитирующий эндартериит),

Так же применяется как часть комплексного (применяется совместно с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами и др.).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

  1. Гиповолемия;
  2. Геморрагический инсульт;
  3. Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  4. Выраженная артериальная гипотензия;
  5. Тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
  6. Черепно-мозговая травма;
  7. Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
  8. Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5;
  9. Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  10. Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
  11. Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания Кардикета:

  1. Выраженная анемия;
  2. Токсический отек легких;
  3. Тампонада сердца;
  4. Кровоизлияние в мозг;
  5. Констриктивный перикардит;
  6. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

С осторожностью и при тщательном врачебном наблюдении препарат назначают пациентам пожилого возраста, а также в случаях:

  1. Гипертиреоза;
  2. Повышенной перистальтики желудочно-кишечного тракта;
  3. Синдрома мальабсорбции;
  4. Выраженной печеночной недостаточности;
  5. Тяжелой почечной недостаточности;
  6. Заболеваний, сопровождающихся повышением внутричерепного давления;
  7. Склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим матерям кардикет назначается лишь в том случае, если предполагаемые положительные эффекты для женщины превалируют над потенциальными рисками для плода (ребенка).

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Кардикет принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

  1. Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.
  2. Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
  3. Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
  4. Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Рекомендуется начинать лечение с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Побочные эффекты

В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  1. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.
  2. Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
  3. Могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного дерматита.
  4. Сердечно-сосудистая система: в начале терапии могут возникать нитратные головные боли, которые исчезают через несколько дней регулярного приема медикамента. Возможны учащения частоты сердечных сокращений, гипотензия, ортостатический коллапс, ощущение слабости, заторможенность, парадоксальная брадикардия и стенокардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения;

Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.

Передозировка

При приеме внутрь слишком больших доз лекарства у пациента развиваются симптомы передозировки:

  1. Потеря сознания;
  2. Тошнота;
  3. Тахикардия;
  4. Одышка;
  5. Развитие паралича и комы;
  6. Нарушение дыхательной функции;
  7. Сильное головокружение, развитие коллапса;
  8. Синюшность конечностей и носогубного треугольника;
  9. Диарея и неукротимая рвота, в результате чего у пациента быстро развиваются нарушения водно-солевого баланса.

При первых симптомах передозировки пациента необходимо срочно доставить в больницу. Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Особые указания

  1. Кардикет нельзя применять для купирования приступов стенокардии.
  2. Препарат может влиять на способности к вождению автотранспорта, поэтому в период лечения стоит отказаться от потенциально опасных видов деятельности.
  3. Действие препарата, нарушающее концентрацию внимания, значительно усиливается параллельно с приемом алкоголя, поэтому от алкоголя также необходимо отказаться на период лечения.
  4. При приеме препарата у больных с первичными легочными заболеваниями может возникать временная гипоксемия, что связано с относительным перераспределением кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к возникновению транзиторной ишемии миокарда.
  5. При постоянной непрерывной терапии в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов.

Лекарственное взаимодействие

  1. Всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты.
  2. Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой улучшает кровообращение в коронарных сосудах.
  3. Повышение внутриглазного давления возможно при комбинации кардикета с атропином или другими М-холиноблокаторами.
  4. В комбинации с дигидроэрготамином усиливается гипотензивное действие последнего за счет повышения его концентрации в крови. Снижение антиангинального эффекта кардикета может произойти при совместном применении с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами.
  5. Наиболее рациональной в терапии ишемической болезни сердца комбинацией является совместный прием кардикета с нифедипином, пропранололом, амиодароном.
  6. При совместном назначении с другими вазодилататорами, средствами для снижения артериального давления, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, адреноблокаторами, ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 5 типа, новокаинамидом, препаратами для лечения импотенции гипотензивный эффект кардикета потенцируется.

Состав

1 таблетка пролонгированного дей­ствия содержит:

Активное вещество: иэосорбида дини­трат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (ис­пользуют смесь (триту рацию) иэосорбида динитрата и лактозы мо­ногидрата 40/60).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 2,07 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 12,00 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR-, под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), >60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой -SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическое действие

Иэосорбида динитрат - перифериче­ский ваэодилататор с преимуществен­ным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Ме­ханизм действия связан с высвобож­дением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндоте­лии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуэнилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуаноэинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодила- тации). Последний стимулирует цГМФ-зааисимую протеинкиназу, ко­торая нарушает фосфолирование не­которых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслабле­нию гладких мышц сосудов.

Действует на периферические арте­рии и вены. Расслабление вен приво­дит к снижению венозного возврата к сердцу

преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудоч­ка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение арте­риальных сосудов, что сопровождает­ся снижением артериального давления (АД), уменьшением общего перифе­рического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки при­водит к снижению потребления кисло­рода миокардом.

Способствует перераспределению ко­ронарного кровотока в пользу субэн- докардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазоди- латация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение мио­карда. Снижая потребление кислоро­да миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участ­кам, уменьшают зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточ­ностью, как в покое, так и при физиче­ской нагрузке.

Снижает приток крови к правому пред­сердию, способствует снижению дав­ления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что мо­жет сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного трак­та, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувстви­тельность к нему быстро восстанавли­вается. С целью предотвращения возникновения толерантности реко­мендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитрат­ный интервал- в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая тера­пия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

При перо рал ьном приеме иэосорбида динитрат быстро всасывается. Отно­сительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосор- бида динитрата по сравнению с обыч­ными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, мак­симальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизиру- ется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид -5- мононитрата (период полувыведе- ния (Т Й) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т V6) - 1.5 - 2 часа).

Выводится почками (в основном в ви­де метаболитов).

Показания к применению

Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика при­ступов стенокардии).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняю­щейся стенокардии (в составе ком­бинированной терапии).

Длительное лечение тяжелой хрони­ческой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуре­тиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иэосорбида динитрату, другим ни­тратам или вспомогательным веще­ствам.

Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)

Кардиогенный шок (если не проводят­ся мероприятия по поддержанию ко­нечного диастолического давления).

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Констриктивный перикардит.

Тампонада сердца.

Выраженная артериальная гипотен­зия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

Тяжелая гиповолемия.

Тяжелая анемия.

Тяжелый аортальный и субаорталь- ный стеноз, тяжелый митральный

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (е т.ч. силдена­фила, варденафина, тадалафила).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью га­лактозы или нарушением всасыва­ния глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой не­достаточности); аортальный и/или ми­тральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождаю­щиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давле­ния наблюдалось только после внутри­венного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тен­денция к ортостатическим нарушени­ям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недоста­точность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беремен­ность, период лактации.


Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации применение Кардикета возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может развиться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата наблюдается выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях при выраженном снижения АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, сухость во рту, отрыжка, боль в животе.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит, гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, перспирация, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.

Особенности применения

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

В период лечения необходим контроль АД и ЧСС.

При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата, следует избегать постоянного его применения в высоких дозах.

При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сердечно-сосудистых заболеваниях, в частности, при нарушении кислородоснабжения клеток миокарда, часто назначаются препараты с вазодилататорным и антиангинальным действием. Они направлены на то, чтобы поддержать нормальное функционирование сердца в условиях ишемии.

Среди таких средств следует отметить Кардикет – рецептурный препарат, обладающий пролонгированным действием и очень быстрым эффектом. Благодаря активному действию и невысокой цене, он пользуется большой популярностью у кардиологов.

Кардикет – лекарственное средство, которое используется для терапии всего нескольких показаний, но имеет большое количество ограничений, поэтому перед применением необходимо тщательно изучить аннотацию.

Лекарственная группа

Кардикет создан на основе органического нитрата, поэтому относится к группе нитратов и нитратоподобных лекарственных средств. Также по действию его можно отнести к ангтиангинальным и вазодилатирующим препаратам, но производитель указывает код по АТХ – C01DA08 (нитраты). Кардикет – это торговое название препарата, а международное непатентованное наименование – Изосорбида динитрат, аналогичное названию действующего вещества.

Препарат используется строго в кардиологической практике и только по рецепту врача, так как его применение должно проходить с крайней осторожностью. Кардикет назначают для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, как единственный препарат, как и в составе комплексной терапии, так как он хорошо сочетается со многими сердечными препаратами.

Формы выпуска и стоимость

Кардикет выпускается в форме таблеток с продолжительным действием в различных дозировках и с разной фасовкой. Ориентировочная стоимость разных форм препарата представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

Также выпускается подъязычный спрей с Изосорбидом динитратом, но под другим торговым названием – Изакардин.

Состав

Действующее вещество Кардикета – изосорбида динитрат, относящийся к органическим нитратам. Каждая таблетка содержит в себе по 20, 40 или 60 мг этого вещества, чем и определяется дозировка препарата.

Дополнительно в состав таблеток входят вспомогательные вещества: таблетки по 20 мг содержат в себе моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, поливинилацетат, а таблетки 40 и 60 мг, кроме этих компонентов, содержат в себе еще и крахмал.

Фармсвойства

Кардикет очень быстро растворяется, попадая внутрь, но терапевтический эффект продолжается долго, так как таблетки обладают пролонгированным действием. Стремительно развивающееся действие способствует высвобождению NO2 в гладких мышцах, расположенных в сосудах. В результате запускается процесс, вызывающий расслабление и расширение сосудов: коронарных, легочных и расположенных в головном мозге.

Препарат снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и перераспределяет кровоток в коронарных сосудах, перенаправляя его к областям со сниженным питанием.

Кардикет снижает давление в сосудах малого круга кровообращения, повышает устойчивость миокарда к тяжелым нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью. Препарат не влияет на сокращение миокарда, но способен незначительно повысить частоту сердечных сокращений.

После приема препарата максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Проходя через печень, изосорбида динитрат распадается на два метаболита, которые выводятся вместе с мочой, при этом, период полувыведения – 12 часов.

Показания и противопоказания

Кардикет имеет совсем немного показаний к применению и чаще всего используется при ишемических состояниях и заболеваниях, связанных с сосудистыми спазмами, приводящих к нарушению работы сердца.

В каких случаях целесообразен прием:

Очень важно, чтобы препарат назначал только доктор, так как он имеет слишком много абсолютных и относительных противопоказаний. Кардикет полностью запрещен к приему в следующих случаях:


К относительным противопоказаниям относятся:

  • мозговые кровоизлияния;
  • тяжелая анемия;
  • тампонада сердца;
  • токсический отек легких;
  • запущенная стадия перикардита;
  • гипертрофическая кардиомиопатия обструктивной формы.

Особая осторожность требуется в следующих случаях:

Также осторожность необходима пациентам пожилого возраста – им назначают препарат в минимальных дозах и при хорошей переносимости постепенно увеличивают дозировку. Женщинам во время беременности и кормления грудью, препарат назначают редко и только по строгим показаниям.

Инструкция по применению

Прием Кардикета не зависит от того, наполнен желудок или нет, что очень удобно, так как не нужно подстраиваться под приемы пищи. Таблетки нельзя разжевывать и желательно принимать целиком, но если необходимо разделить таблетку, то ее нужно разрезать ножом по линии разлома.

Изначально назначают минимальную дозировку, которую постепенно увеличивают до максимальной, вызывающей положительный терапевтический результат.

Отмена препарата тоже должна быть постепенной, чтобы не спровоцировать резкого ухудшения состояния.

Дозировки

Таблетки с дозировкой 20 мг изначально нужно принимать 2 раза в сутки по одной, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости назначают трехкратный прием по одной таблетке.

Кардикет с дозировкой 40 мг изначально назначают с осторожностью – 2 раза в день по половине таблетки или однократный прием по 1 таблетке в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, то дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Препарат с дозировкой 60 мг изначально назначают по 1 таблетке в сутки. Тяжелых случаях может быть назначен двукратный суточный прием препарата по 1 таблетке. Если необходим прием таблеток более одного раза в сутки, то для достижения эффекта, необходимо, чтобы перерыв был не более 8 часов.

Длительность лечения

Длительность терапии, увеличение дозировки и отмену препарата определяет доктор по результатам осмотра и опроса пациента.

Кардикет предназначен для длительной терапии, о чем должен предупредить лечащий врач, чтобы пациент самостоятельно не отменял препарат, так как резкая отмена может привести к тяжелым последствиям. Следует помнить, что прием препарата должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления и определением сердечной сократимости.

У некоторых пациентов от длительного лечения может возникнуть привыкание, но это не значит, что нужно самостоятельно увеличивать дозировку, так как могут развиться симптомы передозировки.

Учитывая, что препарат принимается не один месяц, важно следить, чтобы не развилась толерантность к нему. Если пациент почувствовал снижение эффективности средства, нужно сделать перерыв на один-два дня, а дальше возобновить прием.

Если это не помогло, то стоит обратиться к врачу, чтобы он назначил лекарство с аналогичным действием, но с другим действующим веществом. Для предупреждения развития толерантности к препарату при длительном применении следует делать перерыв в приеме через каждые три-шесть недель на три-четыре дня.

При каком давлении назначают

Кардикет не является средством, использующимся для лечения гипертонии, но из-за особенностей механизма действия, его используют у пациентов с сердечными заболеваниями, сопровождающимися повышением артериального давления.

Медикамент может снижать давление, благодаря следующим свойствам:


Кардикет лишь временно снижает артериальное давление и не оказывает воздействия на причины его повышения. В основном его назначают лишь при ишемических заболеваниях, стойкой стенокардии и легочной гипертензии, чтобы снизить давление и поддержать работу сердца.

Очень редко препарат назначают как средство для снижения давления без сопутствующих сердечных заболеваний. Такое назначение необходимо, когда у пациента существует риск развития сердечных патологий или другие средства не оказывают необходимого действия.

Прежде чем принимать Кардикет при повышенном АД, необходимо провести тщательное обследование и выявить причины гипертонии. Обязательно нужно провести мониторинг гемодинамики, чтобы подобрать наиболее подходящую дозировку препарата. При необходимости использования Кардикета у пациентов пожилого возраста необходимо снизить дозировку из-за высокого риска развития побочных эффектов.

Кардикет нельзя использовать одновременно с ИФД 5 типа, так как существует вероятность резкого и критического снижения давления, вплоть до гипотонического коллапса. Также запрещен прием с препаратами, расширяющими сосудистый просвет. Прием алкоголя с Кардикетом категорически запрещен, так как спиртные напитки значительно усиливают влияние действующего вещества.

Кардикет нежелательно использовать при склонности к гипотонии, а при верхнем давлении ниже 90 мм. рт.ст. применение возможно в минимальных дозировках, только по строгим показаниям и под контролем лечащего врача.

Возможные побочные действия и совместимость

Кардикет может вызывать некоторые побочные действия:


Аналоги

Кардикет – заменяемый препарата, в зависимости от ситуации его можно заменить структурными аналогами или другими лекарствами со схожим действием.

Структурные

Самый популярный структурный аналог – , название которого аналогично действующему веществу. Выпускается в таких же дозировках, его цена чуть меньше, но отличается незначительно (от 70 руб.).

Другие структурные аналоги:


Если сравнить эти препараты, то Кардикет принимать намного удобнее – не более 2-3 раз в день, в том время как Нитросорбид принимают до 5 раз в сутки. Другие препараты в таблетках стоят значительно дороже, поэтому можно выбирать Кардикет, так как их действие не отличается.

Растворы для внутривенного введения используют только в условиях стационара, для купирования острых состояний. Для купирования приступов стенокардии удобнее принимать спрей, так как он действует практически мгновенно, и его не нужно запивать, что также избавляет от риска передозировки.

Другие средства с аналогичным действием

Кардикет часто чередуют или заменяют другими лекарственными средствами, со схожим действием. Самые популярные аналоги:


Заменять Кардикет другими лекарственным средством возможно только по решению лечащего врача. Даже структурные аналоги, должны согласовываться с лечащим врачом, так как они выпускаются в различных дозировках и формах.

Отзывы врачей

Опыт специалистов показывает, что Кардикет и его аналоги, несомненно, полезны для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда. Препарат часто назначают в монотерапии, что позволяет уменьшить количество других принимаемых таблеток. Но он может использоваться и в сочетании с другими препаратами, главное, чтобы врач правильно подобрал дозировку.

Кардикет: инструкция по применению и отзывы

Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.

Форма выпуска и состав

Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.

Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.

После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.

Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.

Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).

Показания к применению

  • Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
  • Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

  • Геморрагический (апоплексический) инсульт;
  • Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
  • Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
  • Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
  • Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Гиповолемия;
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:

  • Выраженная анемия;
  • Токсический отек легких;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
  • Тампонада сердца;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Констриктивный перикардит.

Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.

Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка

Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:

  • 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
  • 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
  • 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.

Побочные действия

Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
  • Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
  • Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь;
  • Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.

Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.

В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.

При метгемоглобинемии назначаются:

  • аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
  • гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.

У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.

Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.

В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.

Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).

При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.

Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.

Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.

Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
  • Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
  • Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
  • М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
  • Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.

При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.

Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид , Нитросорбид-Русфар, Изокет , Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.