Классификация ферментных препаратов фармакология. Классификация ферментных препаратов

Содержащие экстракт слизистой оболочки желудка: абомин, пепсидил, пепсин, ацидин-пепсин.

• Содержащие панкреатические энзимы: панкреатин, креон, мезим форте, липакреа.
• Содержащие панкреатин, желчь, гемицеллюлазу: ди- гестал, фестал, энзистал, панзинорм форте.
• Препараты растительного происхождения, содержащие папаин, экстракт рисового грибка и другие компоненты: пепфиз, ораза, солизим, юниэнзим.
• Комбинированные препараты: комбизим, лактаза-беби, лактраза, вобэнзим, флогэнзим.

• острый и хронический панкреатит;
• острый и хронический гепатит;
• диарея;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника.

Ферментные препараты

Ферменты – высокоспецифические белки, которые гарантируют роль биологических катализаторов.

Ферментные препараты – это лекарственные средства, действующим началом которых являются ферменты.

1900 г. – первое упоминание о ферментах (пепсин + НСl).

Иммобилизованные ферменты – подвергшиеся иммобилизации.

Иммобилизация – физическое или химическое связывание ферментов с матрицей – носителем.

Начали применять нативные ферменты .

Их недостатки:

нарушение при хранении;

инактивируются в тканях;

обладают антигенными свойствами;

Преимущества иммобилизованных ферментов:

большая стабильность лекарственного вещества;

защищают от инактивированного воздействия (термо-, рН стабильны, менее чувствительны к ингибиторам);

пролонгированное действие;

удешевленное лечение;

снижение антигенности.

Методы иммобилизации

Физические :

адсорбция на носителе;

включение в гель;

микрокапсулирование.

Химические : 1) с образованием ковалентных связей (стрептодеказа связывается полиглюкином);

2) пришивание фермента к носителю с использованием посредника.

В качестве матрицы можно применять неорганические вещества (силикогель) и органические вещества (5., полисахариды).

Матрицы могут быть: 1) биодеградированными – разрушающиеся в ране (коллаген). Преимущества: не прилипают к ране, не нуждаеюся в физическом удалении.

Недостатки: разрушаются и функционируют, попадая в рану в нативной форме.

2) Нерастворимые - не разрушаются в ране (целлюлоза).

Преимущества: можно использовать как перевязочный материал.

Недостаток: препятствие быстрому срастанию краев раны.

Классификация

По происхождению

Препараты животного происхождения

Пепсин, трипсин, панкреатин

2) Растительного происхождения

Папаин, кариназим (из папаи), бромелайн (из ананаса)

3) микробиологического происхождения

- террилитин, клостридиопептидаза, субтимуин – для лечения раневого процесса (протеазы); сомуим (липаза, устойчива к НСl).

По клиническому применению

Препараты, применяющиеся преимущественно при гнойно-некротических процессах – трипсин, химотрипсин, химопсин, панкипсн, террилитин, коллагеназа, профуим, карипазим, фиброган, геруксол, лизосорб - комбинированные.

Препараты, расщепляющие нуклеиновые кислоты

– рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

Препараты, деполимеризующие гиалуроновую кислоту

Лидаза, ронидаза.

3) Препараты, улучшающие процессы пищеварения

Пепсин, ацидин - пепсин, сок желудочный натуральный, абомин

3.2) Ораза и ферментные препараты, содержащие панкреатин

Панкреатин

Мезим-форте

Пакреофлат

Трифермент

Фестал Н

Микреаза

Панцитрат

Дигестал

Энзистал

Ипентал

Панцинорм

3.5) Комбинированные ферментные препараты с антибактериальным действием

Ликсаза

3.6) Обладающие липолитической активностью

Мигедаза

Сомилаза (сомуим + амилаза)

4) Фибринолитические средства

Фибриномезим, стрептокиназа и ее препараты, урокиназа, рептилаза, арвин

5) Разные ферментные препараты

Пенициллиназа, аспарагиназа, цитохром С.

Препараты улучшающие процессы пищеварения

Виды терапии ферментными препаратами:

местная – раневой процесс, лечение склеродермии, ингаляция при бронхитах.

резорбтивная – парентеральное введение и при спаечных процессах, гайморите, ЛОР - болезнях.

заместительная – при недостаточности секреции пищеварительных ферментов.

Препараты, содержащие ферменты желудочного сока

Пепсин – расщепление белков, получают из слизистой оболочки свиней, оптимальный рН=1,5 – 4,0 (надо НСl).

Ацидин пепсин – содержит 1 часть пепсина и 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида, гидролизующегося в желудке в НСl в небольшом количестве жидкости).

Натуральный желудочный сок – содержит все ферменты желудка.

Обамин – сумма протеаз, полученных из слизистой оболлчки телят и ягнят.

Показания: гастриты с секреторной недостаточностью, ахилия, при некоторых диспепсиях.

Ферментные препараты, содержащие панкреатин и оразу.

Ораза – это комплекс факторов (амилаза, мальтоза, протеаза, липаза), полученных из грибов Aspergillum. Не разрушаются желудочным соком. Оказывает некоторое спазмолитическое действие на мускулатуру. Выпускают в гранулах, принимать по 1 ч.л. во время еды.

Панкреатин - комплекс факторов, вырабатываемых поджелудочной железой. Содержит трипсин, липазу, амилазу. Получают от животных. Инактивируется в желудке. Активны в щелочной среде кишечника. Назначают за 15 – 20 минут до еды, запивают 100 – 200 мл жидкости. Ферментные препараты животных более активны. Панкреатин должен быть покрыт оболочкой.

Мезим – применяется до еды. Остальные – во время и до еды, особенно креон, ликреаза, панцитрат - это микрокапсулы/микротаблетки с кислотоустойчивой оболочкой. Их запаковывают в обычную капсулу, которая распадается в желудке. Микротаблетка перемешивается с пищевым комком и попадает в 12-перстную кишку. ФП, содержащий панкреатин и находящийся в желудке 1,5 – 2 часа теряет до 30% активности фермента.

Показаниями к назначению ферментных препаратов с низким содержанием липазы

Пищевые эксцессы, диспепсия, гастродуодениты и энтероколиты. Состояние после резекции желудка, поддержка кишечника к диагностическому исследованию, муковисцидоз, хронический пакреатит – в больших дозах (3-5 табл. За 1 прием).

Показания к назначению препаратов с высоким содержанием липазы

Хронический панкреатит, состояние после панкреатэктомии. При хроническом панкреатите ФП используют для заместительной терапии и ликвидации болевого синдрома, т.к. при попадании ферментов в ДПК снижается секреция поджелудочной железы (функциональный покой).

Креон, панкреон содержат диметикон (адсорбируют газы).

Препараты, содержащие панкреатин:

компоненты желчи. Содержат панкреатин, компоненты желчи и фермент

гемицеллюлозу. Компоненты желчи обеспечивают желчегонный эффект, эмульгирование жиров, активируют липазу и стимулируют ее выделение, способствуют всасыванию жирорастворимых веществ, активируют перистальтику кишечника, предупреждают развитие гнилостных процессов. Гемицеллюлоза - расщепляет клетчатку, что снижает процессы газообразования и брожения.

Показания – нарушения пищеварения с застоем желчи, хроническая обтурация желчных путей.

Противопоказания - панкреатит (стимулирует секрецию),

Обтурационная желтуха.

Препараты, содержащие ферменты желудочного сока, панкреатин и компоненты желчи

– панзинорм, 2 слоя: 1) наружный – содержит высокоактивные протеазы (пепсин, катепсин) и а/к, стимулирующий секреторную активность желудка. Покрыт оболочкой (кислотонеустойчив).

внутренний – кислотоустойчивое ядро. Покрыт кислотоустойчивой оболочкой. Содержит панкреатин и экстракты желчи.

Показания – нарушение пищеварения в желудке и ДПК.

Противопоказания – см. выше.

Комбинированные

Ликраза, 3 слоя: 1) наружный – бромелайн (кислотоустойчивая протеаза, работает при рН= 3 – 8); 2) средний – содержит панкреатин + фолиевую кислоту (желчегон); 3) внутренний – энтеросептол, производное хинола (антибактериальный компонент). Побочных эффектов нет у всех, кроме мексазы: головная боль, тошнота, изжоги, периферические невриты и поражения зрительного нерва*.

Мексазу применяют при кишечных инфекциях.

Препараты с липолитической активностью – применяют при стеаторее. Активность низкая, устойчивы к кислой среде.

Требования к пищеварительным ФП:

нетоксичность

хорошая переносимость

отсутствие побочных эффектов

оптимум действия при рН= 4 - 7

длительные сроки хранения

Препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах

Действие:

некролитическое – вызывает лизис коагулированных бактерий. На жив. тканях не действуют, т.к. есть ингибиторы.

разжижают гной – более активный отток раневого содержимого.

противовоспалительный – разрушают барьер фибрина вокруг очага воспаления, способствуют проникновению антибиотиков и фагоцитов.

способствуют активности проникновения в очаг воспаления антибактериальных средств.

Показания :

раны, ожоги, пролежни, трофические язвы;

заболевания бронхолегочной системы (бронхиты, абсцессы легкого, плевриты, бронхоэктазы);

ЛОР – заболевания (отиты, синуситы);

остеомиелит;

гинекологические заболевания.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость;

нарушение свертывающей системы крови;

нельзя вводить в очаг воспаления, кровоточащую полость, применять на изъязвленной поверхности опухоли.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (латинский fermentum брожение, бродильное начало; синоним энзимные препараты) - лекарственные средства, основными компонентами которых являются ферменты.

Общепринятой классификации ферментных препаратов нет. По основной направленности действия и клиническому применению ферментные препараты можно разделить на следующие группы: 1) препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах; 2) обладающие фибринолитическими свойствами; 3) улучшающие процессы пищеварения.

К ферментным препаратам, используемым при гнойно-некротических процессах, относятся трипсин (см.), химотрипсин (см.), химопсин (см.), террилитин, рибонуклеаза аморфная (см. Рибонуклеазы), дезоксирибонуклеазы (см.), коллагеназа (см.), эластолитин и др. Большинство этих ферментных препаратов, за исключением террилитина, получают из поджелудочной железы убойного скота.

Трипсин и химотрипсин содержат одноименные протеолитические ферменты. Химопсин - смесь трипсина и химотрипсина. Эти ферментные препараты гидролизуют белки до низкомолекулярных пептидов (см. Пептид-гидролазы). Их применяют главным образом для лечения гнойных ран, трофических язв, пролежней, а также для разжижения вязких секретов при заболеваниях дыхательных путей (пневмониях, бронхитах, бронхоэктатической болезни и др.).

Террилитин является продуктом жизнедеятельности плесневого грибка Aspergillus terricola. По свойствам и применению соответствует перечисленным выше ферментным препаратам протеолитического действия.

Рибонуклеаза аморфная и дезоксирибонуклеаза обладают способностью деиолимeризовать соответственно РНК и ДНК. Рибонуклеазу аморфную применяют в основном по тем же показаниям, что и ферментные препараты протеолитического действия (трипсин и др.). Дезоксирибонуклеазу используют главным образом для лечения герпетических кератитов, аденовирусных конъюнктивитов и кератитов, а также для уменьшения вязкости мокроты при заболеваниях легких и дыхательных путей.

Коллагеназа обладает протеолитической активностью и расщепляет преимущественно коллагеновые волокна. В связи с этим коллагеназу применяют главным образом для ускорения отторжения некротических тканей и струпов в процессе лечения ожогов, обморожений, трофических язв и ран.

К ферментным препаратам обладающим фибринолитическими свойствами, относятся фибринолизин (см.), стрептолиаза (см.), урокиназа и др. Эти ферментные препараты растворяют свежие тромбы и используются в качестве фибринолитических средств (см.) при различных тромбоэмболических заболеваниях. Фибринолитическими и антикоагуляционными свойствами обладает также тромболитин, который представляет собой комплекс трипсина и гепарина (в отношении 6:1). Тромболитин применяют для растворения свежих тромбов (при давности заболевания не более 3-5 суток).

К ферментным препаратам, улучшающим процессы пищеварения, относят препараты, содержащие отдельные ферменты или комплексы ферментов желудочно-кишечного тракта. Такими ферментными препаратами являются, например, пепсин (см.) и содержащие его препараты - сок желудочный натуральный, сок желудочный натуральный «Эквин» (см. Желудочный сок), ацидин-пепсин (см. Пепсин), пепсидил и абомин (см.). Эти препараты назначают при недостаточности секреторной активности желез слизистой оболочки желудка.

При недостаточности экскреторной функции поджелудочной железы и некоторых других нарушениях функции желудочно-кишечного тракта применяют панкреатин (см.) и ряд комбинированных ферментных препаратов, напр, панзинорм (содержит экстракт слизистой оболочки желудка, экстракт желчи, панкреатин и аминокислоты), фестал (содержит липазу, амилазу, протеазы и основные компоненты желчи), дигестал и панкурмен.

Кроме упомянутых выше групп ферментных препаратов, в медицинской практике используют также некоторые другие лекарственные средства, содержащие ферменты и обладающие иными фармакологическими свойствами. К числу таких ферментных препаратов относятся лидаза, ронидаза, пенициллиназа (см.), аспарагиназа (см. L-АСПАРАГИНАЗА).

Ферментные препараты термолабильны, поэтому их надлежит хранить при температуре от 1° до 5-10--15 (в зависимости; от свойств отдельных препаратов).

Библиогр.: Машковский М. Д.Лекарственные средства, ч. 2, с-. 48, М., 1984; Радбиль О, С. Фармакологические основы лечения болезней органов пищеварения, с. 78, М., 1976.

Для нормального переваривания пищи необходимы биологические катализаторы - ферменты. Это сложные белковые молекулы, в присутствии которых все химические реакции протекают в десятки и сотни раз быстрее! Без них процесс пищеварения занимал бы годы.

У каждого фермента есть своя спецификация: амилаза разрушает углеводы до мономеров, липаза - жиры, протеазы - белки. Есть отдельные виды ферментов для нуклеиновых кислот (нуклеазы) и некоторых других веществ. Но все они подчиняются определенным правилам:

• Каждый фермент имеет активный центр, подходящий только к одному виду перевариваемого продукта;
• Каждый фермент активен при определенном рН;
• Каждый фермент секретируется в неактивной форме, иначе он будет переваривать собственные ткани;
• Все ферменты, выполнив свои функции, всасываются обратно в кровь или разрушаются до аминокислот, таким образом происходит их круговорот.

Процесс ферментативного переваривания пищи начинается уже в ротовой полости, здесь амилаза разрушает крахмал. В желудочном соке содержится пепсин - фермент, расщепляющий белок на более мелкие фрагменты - пептиды.

В двенадцатиперстную кишку выходит проток поджелудочной железы (ПЖ), и именно она синтезирует основное количество необходимых пищеварительных ферментов - амилазы, протеазы и липазы. Причем липаза имеет преимущественно именно панкреатическое происхождение, тогда как амилаза и протеазы в достаточном количестве выделяются клетками тонкого кишечника. Именно поэтому при заболеваниях поджелудочной железы первым страдает пищеварение жиров, человек вынужден садиться на постную диету, поскольку прием жирной пищи вызывает тошноту, боль в эпигастрии и диарею (жирный пенистый стул).

Спектр ферментов поджелудочной железы весьма изменчив и приспосабливается к обычному рациону человека. Вегетарианцы почти не имеют в панкреатическом соке протеаз, люди, не употребляющие жиров – липазы. Именно поэтому при нарушениях диеты могут возникать нарушения пищеварения.

Панкреатические ферменты активны в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, где много желчи и бикарбонатов. Желчь также эмульгирует жиры, способствуя их перевариванию.

Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы возникает при панкреатитах, длительной строгой диете, опухолях и общем истощении, белковом голодании. Часто гепатиты и гастриты сопровождаются нарушением секреции ферментов. В первую очередь это состояние проявляется недостатком липазы, а уж потом - всех других компонентов панкреатического сока. Рвота, тошнота, слабость, похудение, признаки недостатка витаминов, снижение аппетита, неустойчивый стул – признаки недостаточности ферментов поджелудочной железы и, как следствие, нарушения переваривания важнейших нутриентов.

Ферментные препараты

Более 100 лет фармацевтическая промышленность выпускает панкреатические ферменты в виде панкреатина - порошка из поджелудочной железы свиней. Активность всех препаратов стандартизируется именно относительно панкреатина по липазе, и составляет от 15 до 45 единиц.

Классификация ферментных препаратов

1. экстракты слизистой желудка, содержащие пепсин (абомин, ацидинпепсин, пепсин, ацидин). Применяются при атрофическом гастрите со сниженной кислотностью, противопоказаны при внешнесекреторной недостаточности ПЖ.
2. панкреатические, содержащие ферменты амилазу, липазу и трипсин (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон)
3. панкреатические ферменты с добавлением желчи (дигестал, фестал), целлюлозой и другими компонентами (панзинорм-форте, энзистал). Гемицеллюлоза в составе фестала способствуют нормализации стула и микрофлоры, желчь стимулирует желчеотделение, моторику и секрецию, борется с запорами. Данная группа препаратов применяется при сочетанной патологии печени и поджелудочной железы, запорах, гиподинамии, кратковременных погрешностях в диете. Их нельзя применять длительно и при спастическом типе дискинезии желчевыводящих путей и СРК.

Препараты, содержащие желчь, нельзя применять при:

• панкреатите
• гепатите
• язвах любой локализации
• воспалении ЖКТ
• диарее

4. растительные ферменты – папаин и т.д. (пепфиз, ораза)

В группу растительных ферментов входят:

• нигедаза - содержит только растительную липазу, применяется вместе с панкреатином;
• ораза - комплекс ферментов грибкового происхождения (липаза, амилаза, мальтаза, протеаза из грибка аспергиллус);
• пепфиз - грибковая диастаза (амилаза), папаин и симетикон;
• солизим - липаза из пенициллинового грибка;
• сомилаза - солизим и грибная амилаза;
• юниэнзим - грибковая амилаза, папаин, симетикон, активированный уголь, никотинамид;
• вобэнзим - панкреатин, папаин, бромелин, трипсин, химотрипсин, рутозид;
• меркэнзим - панкреатин, бромелин, желчь;
• флогэнзим - бромелаин, трипсин, рутозид.

Их назначают при аллергии к животным белкам. Однако растительные ферменты нельзя применять при бронхиальной астме и аллергии на грибки и к антибиотикам пенициллинового ряда. Растительные ферменты не нашли широкого применения, т.к. в 75 раз менее эффективны, чем животные.

5. панкреатические и растительные ферменты (вобэнзим, флогэнзим)

Отдельно стоит комбинированный препарат Панзинорм. Он содержит панкреатические ферменты, пепсин и аминокислоты и может применяться у пациентов с пониженной кислотностью, нарушением функции поджелудочной железы и желчеотделения.

Как выбрать ферментный препарат

• в зависимости от кислотности желудочного сока: при сниженной кислотности показа панзинорм форте, в остальных случаях можно применять другие препараты;
• при недостаточном желчеотделении применяются комплексы ферментов и желчи;
• препараты, содержащие симетикон или диметикон, хорошо подходят пациентам с метеоризмом и СРК (пепфиз, юниэнзим);
• у детей, при панкреатите легкой степени, эпизодических перееданиях, хроническом гастрите и энтероколите, функциональной диспепсии, дисфункции желчн6ого пузыря можно применять растительные ферменты.

Необходимо помнить, что в первые 7-10 дней острого панкреатита (и 3-5 дней обострения хронического), а также аллергии на животный белок, от назначения и приема ферментов нужно ВОЗДЕРЖАТЬСЯ!

Если ферменты эффективны…

…нормализуется стул, из него исчезают жиры, крахмал и непереваренные мышечные волокна (креаторея), нормализуется масса тела.

Доза подбирается индивидуально в течение недели, начать можно с 1000 ЕД липазы на 1 кг массы тела в день, то есть 60000-70000 ЕД, поделенных на 3-4 приема пищи. В случае тяжелых нарушений доза увеличивается до 4000-5000 ЕД, Прием препарата прекращается после исчезновения симптомов и нарушений в копрограмме.

Если ферменты неэффективны…

…значит, на то есть несколько причин:

• недостаточная дозировка, неправильное хранение с потерей активности ферментов, неправильный прием;
• инактивация ферментов в кислом содержимом желудка иди двенадцатиперстной кишки;
• дисбактериоз.

Когда диарея и стеаторея не спешит исчезать?

При СРК и органической патологии кишечника может быть нарушено всасывание жиров при нормальном их переваривании, при этом жир в стуле сохраняется. В данном случае необходимо увеличить дозы препарата.

При высокой кислотности желудочного и кишечного содержимого желчь плохо эмульгирует жиры, а ферменты неактивны, что тоже вызывает стеаторею. Здесь помогают антациды и ингибиторы протонной помпы.

И, наконец, если фермент выходит из желудка неодновременно с пищей, это тоже может вызвать проблемы, решаемые правильным приемом (натощак либо во время еды, ни в коем случае не после, ведь это сводит их эффект на нет) и применением микрокапсулированных форм. Креон и подобные препараты содержат частицы менее 2 мм в диаметре, что позволяет осуществлять пристеночное пищеварение и одновременный выход фермента из желудка - вместе с порциями пищи).

Ферментные препараты - это группа фармакологических средств, способствующих улучшению процесса пищеварения. Нарушения процесса пищеварения различной степени выраженности встречаются практически при всех заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Состав ферментных препаратов:

1. Экстракты слизистой оболочки желудка, основным действующим веществом которых является пепсин (абомин, ацидинпепсин).

2. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон).

3. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в комбинации с компонентами желчи, гемицеллюлозой и прочими дополнительными компонентами (дигестал, фестал, панзинорм-форте, энзистал).

4. Растительные энзимы, представленные папаином, грибковой амилазой, протеазой, липазой и др. ферментами (пепфиз, ораза).

5. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим).

6. Дисахаридазы (тилактаза).

Механизмы действия ферментов поджелудочной железы:

Липолитические: липаза - Эфирные связи в положениях 1 и 3 триглицеридов

Протеолитические: трипсин химотрипсин эластаза - Внутренние пептидные связи междуостатками: основных аминокислот ароматических аминокислот гидрофобных аминокислот в эластине

Амилолитические: альфа-амилаза - альфа-1,4-гликозидные связи в полимерах глюкозы

Входящая в комплекс амилаза разлагает крахмал и пектины до простых сахаров - сахарозы и мальтозы. Амилаза расщепляет преимущественно внеклеточные полисахариды (крахмал, гликоген) и практически не участвует в гидролизе растительной клетчатки. Протеазы в ферментных препаратах представлены преимущественно химотрипсином и трипсином. Последний, наряду с протеолитической активностью, способен инактивировать холецистокинин-рилизинг-фактор, в результате чего снижаются содержание холецистокинина в крови и панкреатическая секреция по принципу обратной связи. Кроме того, трипсин является важным фактором, регулирующим моторику кишки. Это осуществляется в результате взаимодействия с РАП-2-рецепторами энтероцитов. Липаза участвует в гидролизе нейтрального жира в тонкой кишке. Комбинированные препараты наряду с панкреатином содержат желчные кислоты, гемицеллюлазу, симетикон, растительные желчегонные (куркума) и др.

Ферментные препараты растительного происхождения содержат папаин или грибковую амилазу, протеазу, липазу (пепфиз, ораза). Папаин и протеазы гидролизируют белки, грибковая амилаза - углеводы, липаза, соответственно, - жиры.

Краткая фармакологическая характеристика

Ацидин-пепсин - препарат, содержащий протеолитический фермент. Получают из слизистой оболочки желудка свиней. Таблетки по 0,5 и 0,25 г содержат 1 часть пепсина, 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида). Назначаются при гипо- и анацидных гастритах по 0,5 г 3-4 раза в сутки во время еды. Таблетки предварительно растворяются в? стакана воды. Вобэнзим - комбинированный препарат, содержащий высокоактивные ферменты растительного и животного происхождения. Кроме панкреатина содержит папаин (из растения Carica Papaya), бромелаин (из ананаса обыкновенного) и рутозид (группа витамина Р). Занимает особое место в ряду ферментных препаратов, т.к. наряду с выраженными ферментативными свойствами обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим и вторичноанальгезирующим действием. Спектр применения очень широк. Используется при панкреатите, язвенном колите, болезни Крона, травмах, аутоиммунных онкологических, урологических, гинекологических заболеваниях. Доза устанавливается индивидуально и составляет от 5 до 10 драже 3 раза в сутки. Дигестал - содержит панкреатин, экстракт желчи крупного рогатого скота и гемицеллюлазу. Препарат назначается по 1-2 драже 3 раза в день во время или после еды. Креон - препарат, в желатиновой капсуле которого содержится большое количество панкреатина в устойчивых к соляной кислоте гранулах. Препарат характеризуется быстрым (в течение 4-5 мин) растворением желатиновых капсул в желудке, высвобождением и равномерным распределением устойчивых к желудочному соку гранул по всему химусу. Гранулы беспрепятственно проходят через пилорический сфинктер одновременно с химусом в двенадцатиперстную кишку, полностью защищают ферменты панкреатина при пассаже через кислую среду желудка, и характеризуются быстрым высвобождением ферментов при поступлении препарата в двенадцатиперстную кишку. Мезим-форте - чаще назначается для коррекции кратковременных и незначительных дисфункций поджелудочной железы. Драже мезим-форте покрыто специальной глазурной оболочкой, защищающей компоненты препарата от агрессивного воздействия кислой среды желудка. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день перед едой. Панзинорм - препарат, состоит из экстракта слизистой оболочки желудка, экстракта желчи, панкреатина, аминокислот. Экстракт слизистой оболочки желудка содержит пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые содействуют высвобождению гастрина, последующей стимуляции желез желудка и выделению хлористоводородной кислоты. Панзинорм является двухслойным препаратом. Наружный слой содержит пепсин, катепсин, аминокислоты. Этот слой растворяется в желудке. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт желчи. Панзинорм обладает заместительным и стимулирующим пищеварение действием. Препарат принимается по 1-2 драже во время еды 3-4 раза в день. Панкреатин - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий ферменты. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г. Панкреатин принимают по 1 г 3-6 раз в день перед едой. Панцитрат - препарат нового поколения с высоким содержанием панкреатина. Имеет фармакодинамику сходную с креоном. Желатиновые капсулы содержат микротаблетки в специальной энтеросолюбильной оболочке, резистентной к желудочному соку, что гарантирует освобождение всех ферментов в кишечнике. Назначается по 1 капсуле 3 раза в день. Пепфиз - содержит растительные ферменты (папаин, диастазу) и симетикон. В отличие от других ферментных препаратов пепфиз выпускается в виде шипучих растворимых таблеток с апельсиновым вкусом, которые при растворении в воде, высвобождают цитрат натрия и калия. Они нейтрализуют соляную кислоту в желудке и уменьшают изжогу. Препарат применяется при синдроме похмелья, переедании, обильном употреблении пива, кофе, кваса, газосодержащих напитков, пищи, богатой углеводами, резкой перемене характера питания. Применяют по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Фестал, энзистал, панзистал - комбинированные ферментные препараты, содержащие основные компоненты поджелудочной железы, желчи и гемицеллюлазу. Применяются по 1-3 драже во время еды 3 раза в день.

Активность ферментных препаратов в значительной степени зависит от таких факторов, как интрадуоденальный рН и моторика тонкой кишки, которые обеспечивают оптимальный по длительности контакт ферментов с пищевым химусом. При снижении рН в двенадцатиперстной кишке менее 4 происходит необратимая инактивация липазы, менее 3,5 - трипсина. При рН менее 5 наблюдается преципитация солей желчных кислот, что сопровождается нарушением эмульгирования жиров, уменьшением количества мицелл желчных и жирных кислот и снижением их всасывания. Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты при применении ферментных препаратов встречаются крайне редко (менее 1%) и носят чаще всего дозазависимый характер.

В моче больных, применяющих высокие дозы панкреатических ферментов, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты. Гиперурикозурия способствует преципитации мочевой кислоты в канальцевом аппарате почки, формирует условия для развития мочекаменной болезни. У больных муковисцидозом, длительно использующих высокие дозы панкреатических ферментов, возможно развитие интерстициального фиброза. При целиакии на фоне атрофии слизистой оболочки тонкой кишки в крови больных резко меняется обмен пуриновых оснований с накоплением высоких концентраций мочевой кислоты и увеличением ее экскреции. С осторожностью ферментные препараты применяют у больных подагрой. В некоторых случаях, больных принимающих ферменты может беспокоить диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, раздражение перианальной области.

Основными противопоказаниями для назначения ферментных препаратов, содержащих компоненты желчи, являются острый и хронический панкреатиты, острые и тяжелые хронические заболевания печени, диарея, воспалительные заболевания кишечника, аллергические реакции в анамнезе на свинину или говядину. Таким образом, терапию ферментными препаратами следует проводить дифференцированно с учетом механизма развития заболевания, лежащего в основе нарушения пищеварения. Наличие в распоряжении врача высокоактивных микротаблетированных и микрогранулированных препаратов позволяет значительно повысить эффективность лечения ферментами.