Лекарственный справочник гэотар. Мерказолил-здоровье: инструкция по применению

МЕРКАЗОЛИЛ Мерказолил

Действующее вещество

›› Тиамазол* (Thiamazole*)

Латинское название

Фармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антитиреоидное .

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Показания

Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3-4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3-4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5-10 мг в сутки. Детям — по 0,3-0,5 мг на 1 кг массы тела.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10). Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г. Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед. Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.

. 2005 .

Смотреть что такое "МЕРКАЗОЛИЛ" в других словарях:

Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

МЕРКАЗОЛИЛ - Mercazolilum. Синонимы: антироид, базолан, данантизол, фазистан, метимазол, метотирин, тиамазол, тимидазол и др. Свойства. Белый или желтоватый кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом и вкусом. Легко растворим в воде и спирте. Ф … Отечественные ветеринарные препараты

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1 Метил 2 меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со… … Словарь медицинских препаратов

I Антитиреоидные средства (греч. anti против + анат. thyreoidea щитовидная железа; синоним: тиреостатические средства, тиреостатики) лекарственные средства, применяемые для торможения синтеза тиреоидных гормонов; используются для… … Медицинская энциклопедия

ГИПЕРТИРЕОЗ - мед. Гипертиреоз синдром, обусловленный избытком тиреоид ных гормонов в крови. Этиология Зоб диффузный токсический (болезнь Грейвса) наиболее частая причина гипертиреоза Зоб узловой токсический (болезнь Пламмера) наблюдают реже, чем болезнь… … Справочник по болезням

I Зоб диффузный токсический (struma diffusa toxica; синоним: базедова болезнь, болезнь Грейвса, диффузный тиреотоксический зоб, болезнь Парри, болезнь Флаяни) заболевание аутоиммунной природы, в основе которого лежит генетически обусловленный… … Медицинская энциклопедия

- (antithyreoidea; анти + анат. glandula thyreoidea щитовидная железа; син. тиреостатические средства) лекарственные средства, тормозящие синтез гормонов щитовидной железы и применяемые при ее гиперфункции (мерказолил, перхлорат калия, йодид калия… … Большой медицинский словарь

I Зоб эндемический (siruma endemica; синоним: эутиреоидный зоб, эутиреоидная гиперплазия щитовидной железы, нетоксический зоб) увеличение щитовидной железы до III и более степени, встречающееся в местностях с недостаточным содержанием йода в… … Медицинская энциклопедия

I Тиреотоксикоз (thyreotoxicosis; анат. /glandula/ thyreoidea щитовидная железа + греч. toxikon яд + ōsis) клинический синдром, обусловленный длительным повышением концентрации тиреоидных гормонов в крови и тканях. Постоянный избыток тиреоидных… … Медицинская энциклопедия

- (от греч. anti приставка, означающая противодействие, и thyreoeides щитовидный), тормозят образование в щитовидной железе тиреоидных гормонов (тироксина и трииодтиронина). Циклич. производные тиомочевины, напр. мерказолил (ф ла I), метилтиоурацил … Химическая энциклопедия

Многие люди даже не подозревают, что нарушение работы щитовидной железы может доставить массу проблем. Раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, отеки - это только малая часть клинических проявлений тиреотоксикоза, с которыми сталкиваются больные. Следствие такого недуга - длительная терапия для восстановления функций щитовидки и поддержки ее состояния. В таких случаях эндокринологи назначают больным средство «Мерказолил», аналоги препарата также прописывают, но немного реже. Именно с этими лекарствами, которые помогают восстановить функционирование щитовидки и наладить привычный темп жизни, попробуем разобраться более детально.

Препарат «Мерказолил»

Прежде чем рассмотреть аналоги данного медикамента, следует изучить его фармакологические свойства и другие характеристики.

Лекарство «Мерказолил» обладает антитиреоидными свойствами и относится к антагонистам гормонов щитовидки. Иными словами, препарат тормозит синтез тироксина в щитовидной железе, а следовательно, способствует нормализации в ней метаболических процессов.

Однако стоит отметить, что при назначают не только препарат «Мерказолил». Аналоги лекарства, в основе которых использовано такое же действующее вещество (тиамазол), применяются тоже достаточно часто.

Средство «Тирозол»

Этот препарат врачи назначают многим больным, у которых диагностирован Он блокирует фермент пероксидазу, который участвует в йодировании тиронина. Благодаря этому действию лекарство эффективно при тиреотоксикозе. Не применяют препарат при тиреоидите и после

Так же как и препарат «Мерказолил», данный медикамент имеет много побочных эффектов со стороны практически всех важных систем организма. Кроме того, действующее вещество в этих двух лекарствах идентично. Поэтому однозначно ответить на вопрос о том, «Мерказолил» или «Тирозол» - что лучше, может только врач в каждом конкретном случае.

Препарат «Тиамазол»

Так как тиреотоксикоз на сегодняшний день является достаточно распространенным недугом во всем мире, список средств, которые способны восстановить правильное функционирование щитовидной железы, достаточно широк. Поэтому не стоит думать, что при гипертиреозе может помочь только «Мерказолил» или «Тирозол», для системной терапии могут применяться и многие другие лекарства, в том числе средство «Тиамозол».

Оно может быть назначено как для медикаментозного лечения болезни, так и для подготовки больных к хирургическому способу избавления от недуга. Кроме того, данное средство применяется для профилактики гипертиреоза в комплексе с терапией радиоактивным йодом.

Лекарство «Фавистан»

Не многие из тех, кто столкнулся с проблемой тиреотоксикоза, знают о существовании этого синтетического антитиреоидного препарата, который производится в Германии. Он способен понизить уровень основного обмена и уменьшить синтез тироксина, более мягко воздействуя на другие важные системы организма. Иными словами, лекарство эффективно при тиреотоксикозе, но обладает меньшим количеством побочных действий, чем средство «Мерказолил». Аналоги данного препарата также существуют, но, к сожалению, используются только в западных странах.

Препарат «Еспа- Карб»

В основе данного средства лежит вещество карбимазол, которое в зависимости от дозы воздействует на синтез гормонов щитовидки и способствует торможению встраивания йода в тирозин. Такое действие лекарства позволяет проводить симптоматическую терапию железы, независимо от этиологии недуга.

Показан препарат больным с гиперпродукцией гормонов щитовидки, а также при подготовке к тиреоидэктомии. Лекарство может быть использовано до приема и после терапии.

Стоит отметить, что, как и средство «Мерказолил», аналоги его имеют много побочных действий. Отзывы это подтверждают. Но, к сожалению, без медикаментов восстановить правильную работу щитовидной железы невозможно. Поэтому врач с учетом индивидуальных особенностей больного подбирает более безопасный препарат. Самостоятельное назначение антитиреоидных средств или их замена может усугубить течение болезни и привести к необратимым последствиям в организме.

Какой препарат лучше? Мнение пациентов

Говорить о том, какое лекарственное средство лучше, нецелесообразно даже тем, кто испытал на себе их действие. Ведь организм человека полностью индивидуален, поэтому реакция на один и тот же медикамент у каждого своя. Кроме того, этиология даже при одинаковой степени тиреотоксикоза может быть различной. Вот и получается, что один человек, принимавший «Тирозол», отзывы оставляет самые лучшие, а у другого пациента положительной динамики не наблюдается, поэтому и мнение его о препарате невысокое. Это только один из случаев, который доказывает, что вести дискуссию о том, какой медикамент лучше, бессмысленно. Правильней в такой ситуации будет довериться лечащему врачу, который следит за динамикой недуга, и принимать назначенные лекарства, будь то препарат «Мерказолил», аналоги, указанные выше, или другие медикаментозные средства.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании тироксина и трийодтиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующих иммуноглобулинов.

По эффективности фармакологического действия превосходит пропилтиоурацил. Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-3,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-6 часов. Выводится через почки и с желчью. Почками в течение 24-48 час выводится до 70% действующего вещества, причем 7-12% в неизменном виде. Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или производным тиомочевины, гипотиреозе (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками). агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или препаратов тиамазола, гранулоцитопении (в т. ч. в анамнезе), выраженной лейкопении, очень больших размерах зоба, наличии узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинном расположении зоба, холестазе перед началом лечения, беременности, кормлении грудью. Дети до 3 лет.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом" случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3—4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза - по 10 мг (2 таблетки) 3^4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг (2 таблетки), суточная - 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3-4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза - 5-20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно - 3-4 недели, в отдельных случаях - длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают (З-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес.).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25- 10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы - 0,2-0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей - 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки. Высшая суточная доза - 10 мг (2 таблетки).

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

При хронической передозировке препаратом развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота; запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу! Лечение: отмена препарата. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. В некоторых случаях врач может назначить заместительную терапию.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны обмена веществ. гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко -острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь, в редких случаях - отек "Квинке. Другое: артралгия. слабость, увеличение массы тела; редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко - лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата (особенно при лечении детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата! Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, Р-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс |3-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина;

увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особенности применения

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. Пациент должен знать, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.