Лекарственный справочник гэотар. Отзывы к тизанидин

Рассмотрим как принимать Тизанидин, какими свойствами обладает данный препарат. Мышечная ткань человека имеет свойство сокращаться. Порой, по разным причинам, мышцы тела надолго остаются в сокращенном состоянии. Происходит мышечный спазм. Это очень неприятное и болезненное состояние, ухудшающее качество жизни человека.

Форма выпуска медикамента - таблетки круглые и выпуклые с двух сторон. Цвет белый. Тизанидин 2 мг - в одной таблетке содержит 2 мг основного вещества. К вспомогательным компонентам относятся лактоза, кремний, магний. На одном блистере по 10 таблеток. Упаковка может состоять из 1–3 блистеров. Препарат выпускается также в полимерных банках по 100 таблеток.

Какие свойства имеет Тизанидин?

Существуют препараты, расслабляющие мышцы и освобождающие их от спазма. Такие лекарственные средства носят общее название - миорелаксанты. Они оказывают влияние на двигательные нейроны, а также на места соединения нервных окончаний и мышц.

Инструкция по применению Тизанидина содержит подробное описание свойств препарата, показаний и противопоказаний к применению.

Данное лекарственное средство поступает в продажу под различными торговыми названиями.

Фармакологическое действие — антиспастическое. Это означает, что лекарственное средство снимает спазмы гладкой мускулатуры и избавляет от повышенного мышечного тонуса.

У таблеток Тизанидина есть схожие фармакологические свойства с Мидокалмом и Баклофеном, но механизм действия у них различный.

Всасываемость вещества довольно хорошая, лекарство почти полностью проникает в кровь. Наибольшая концентрация наблюдается через 1–2 часа. Выводится из организма мочевыделительной системой, через 3 часа после приема.

В международной системе классификации лекарственных средств препарат числится как М03ВХ02. Он введен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов, который утвержден Министерством Здравоохранения.

Кому показан Тизанидин?

Рассмотрим показания к применению данного лекарственного средства.
Одним из показаний являются спазмические боли скелетной мускулатуры, вызванные болезнями позвоночника:

• остеохондроз;
• спондилез;
• гемиплегия;
• грыжа межпозвонковых дисков;
• остеоартрит бедра.

Показания при неврологических заболеваниях:

• рассеянный склероз;
• инсульт;
• болезни спинного мозга;
• нарушение мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• травмы черепа.

Противопоказания к применению лекарства

Существуют противопоказания к применению медикамента. Лекарство не используют, если есть чувствительность к данному веществу. Нет данных о влиянии медикамента на детский организм. Во время беременности и при вскармливании ребенка грудью данное средство не используется.

В целом лекарство переносится неплохо, но возможны побочные действия:

• появление сонливости;
• чувства переутомления;
• головокружения;
• высыпаний во рту;
• ощущения тошноты.

Передозировка и взаимодействие с медикаментами

Если дозу препарата увеличить, то появится слабость в мышцах, нарушится сон, упадет артериальное давление, замедлится пульс.

При болезнях печени и почек дозу препарата уменьшают. Поскольку лекарство вызывает сонливость и мышечную слабость, то людям, работа которых связана с концентрацией внимания и быстрой реакцией, следует быть очень осторожными.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами проявляется по-разному.

В сочетании со средствами, понижающими артериальное давление, мочегонными препаратами давление может резко понизиться, а биение пульса может замедлиться.

В сочетании с алкоголем расслабляющее действие препарата усиливается.

В случае если произойдет передозировка препаратом, до приезда скорой помощи, нужно вызвать рвоту, принять сорбент и мочегонное средство. Симптомами подобного состояния являются: нарушение дыхания, судороги, предобморочное состояние, потеря сознания.

Особенности приема

Для снятия мышечных болей лекарство принимают внутрь несколько раз в день. Нет никакого значения, когда будет принят препарат - до еды или после.

При спазмах неврологического характера подбирается индивидуальный курс терапии исходя из состояния больного. Дозировка препарата и продолжительность курса лечения назначается врачом.

Медикамент часто применяют при обострении остеохондроза и появлении болезненного ощущения в позвоночнике. Боль появляется вследствие спазма мышц, с которым медикамент неплохо справляется. В результате спазм уменьшается или проходит вовсе.

Цены на препарат и его аналоги

У препарата, по сравнению с , довольно дешевая цена. Стоимость одной упаковки из 30 таблеток начинается от 150 руб.

Во время обострения заболеваний опорно-двигательного аппарата лекарство часто назначают с Диклофенаком или другими нестероидными средствами.

является самым популярным заменителем Тизанидина. Это аналогичный препарат, но с другим торговым названием. Выпускается в виде таблеток по 2–4 мг. Самой главной особенностью Сирдалуда является способность понижать мышечный тонус, оставляя при этом силу в мышцах. После приема лекарство быстро впитывается, и уже через час ощущается его лечебное воздействие.

Рассмотрим, в каких сферах медицины используется данное лекарственное средство.

Неврология, ревматология, травматология, хирургия, ортопедия, а также спортивная медицина.
Противопоказания и побочные реакции у препарата те же, что и у Тизанидина.

Врачи часто назначают больным Тизанил. Действующее вещество этого медикамента раздражает соответствующие рецепторы спинного мозга и блокирует импульсы возбуждения, направляющиеся по нервным волокнам к мышечному каркасу спины. Это приводит к восстановлению подвижности позвоночного столба за счет уменьшения напряжения в мышцах спины. Курс лечения Тизанилом составляет приблизительно 30–45 дней. Лечение начинают обычно с небольшой дозы. Далее дозировку понемногу повышают.

Данное лекарственное средство, как и предыдущие , состоит из тизанидина, поэтому действует на организм так же, как и вышеперечисленные препараты.

Итак, Тизанидина являются:

• Сирдалуд;
• Сирдалуд МР;

Их производят в разных странах, поэтому цены на препараты могут отличаться.

К российскому аналогу относится Тизанил и Тизалуд. Цена на 30 таблеток по 2 мг составляет 135 руб, а на таблетки по 4 мг - 190 руб. Тизанил выпускает «Березовский фармацевтический завод», а Тизалуд - компания «Верофарм».

К зарубежным аналогам относятся:

1. (Германия, Швейцария, Индия) - стоимость препарата зависит от веса и варьируется от 200 до 500 руб. Производит фирма «Novartis Pharma Production» и «Dr. Reddy’s laboratories».
2. Сирдалуд МР (Швейцария, Индия) - цена 30 таблеток весом 6 мг составляет - 573 руб.
3. Тизанидин-Тева (Венгрия, Израиль) - цена, в зависимости от веса таблеток, составляет от 120 до 170 руб. Производит фармацевтическая компания «Тева».

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
• вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

• стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
• подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
• снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
• увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
• уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

• болезненные спазмы мышц;
• спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции печени в тяжелом течении;
• сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

• артериальная гипотензия;
• умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
• возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко, с учетом сообщений об отдельных случаях):

• система пищеварения: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ксеростомия; часто – тошнота;
• сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в отдельных случаях носит выраженный характер, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
• нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
• скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
• подкожные ткани/кожа: аллергические реакции (в частности, сыпь);
• психика: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени;
• общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене Тизанидина после его продолжительного применения либо приема в высоких дозах, а также после сочетанного применения с препаратами с гипотензивным действием отмечалось развитие тахикардии и повышения артериального давления. В отдельных случаях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. В связи с вышесказанным отмена терапии должна проводиться постепенно.

Есть сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления данных побочных эффектов установить невозможно):

• нервная система: вертиго;
• психика: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
• желчевыводящие пути, печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
• орган зрения: затуманивание зрения;
• общие расстройства: астения, синдром отмены.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина может наблюдаться развитие гипотензии. При выраженном понижении артериального давления возможны коллапс и потеря сознания.

От употребления алкоголя во время лечения необходимо воздерживаться.

Есть сведения о случаях развития нарушений печеночной функции, однако при приеме препарата в суточной дозе 12 мг это происходит редко. В связи с вышесказанным пациентам, применяющим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в первые 4 месяца терапии рекомендовано проведение контроля функциональных печеночных проб 1 раз в месяц. Также контролировать печеночную функцию следует при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, включая необъяснимую тошноту, анорексию, усталость. При устойчивом превышении показателей сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы препарат отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом профиля побочных реакций от управления автотранспортными средствами в период терапии рекомендовано отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печени Тизанидин не назначается, при умеренных – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Тизанидин назначают с осторожностью, в начале терапии показан прием минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Лекарственное взаимодействие

Особенности сочетанного применения Тизанидина с индукторами/ингибиторами изофермента CYP1A2:

• ингибиторы: повышение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может стать причиной появления симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc; применение с флувоксамином и ципрофлоксацином противопоказано, поскольку это может привести к продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях – вплоть до потери сознания и коллапса); комбинация с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, включая антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендована;
• индукторы: снижение плазменного уровня тизанидина, что может стать причиной уменьшения эффективности препарата.

Комбинации, при назначении которых необходимо соблюдать осторожность:

• лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
• рифампицин: возможно значимое снижение плазменной концентрации тизанидина в крови. В случаях необходимости комбинированного применения рекомендовано увеличение дозы Тизанидина;
• другие альфа-2-адреномиметики (включая клонидин): такая комбинация потенциально может усиливать гипотензивный эффект (сочетания рекомендуется избегать);
• препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При резкой отмене тизанидина после проведения комбинированной терапии отмечались возникновение тахикардии и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения;
• препараты с седативным и снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты: может усиливаться седативный эффект тизанидина;
• этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций;
• курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижена, при проведении продолжительной терапии может потребоваться назначение более высоких доз препарата.

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Согласно отзывам, Тизанидин является эффективным препаратом, однако отмечается частое развитие значимых побочных эффектов. К ним относятся сонливость, слабость, сильное головокружение и позывы к рвоте, что может стать причиной отмены препарата.

Цена на Тизанидин в аптеках

Примерная цена на Тизанидин (30 таблеток в упаковке) составляет 110–160 рублей.

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин , а также вспомогательные компоненты:

• безводная лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию , усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• рассеянный склероз;
• хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 , такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин .

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость , сухость во рту , гипотензия , снижение артериального давления, брадикардия , головокружение , слабость или астения , мышечные спазмы, галлюцинации , усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактический шок;
• эксфолиативный дерматит;
• желудочковая тахикардия;
• гепатит;
• судороги;
• депрессия;
• боль в суставах;
• парестезия;
• сыпь;
• тремор.

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон , Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин ) строго противопоказан.

Взаимодействие с контрацептивами

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости .

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Условия хранения

Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Аналоги ТизанидинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

• Сирдалуд;
• Сирдалуд МР;
• Тизалуд;
• Тизанидин-Тева;
• Тизанил-Тева.

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Цена Тизанидина

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

WER.RU

Тизанидин-Тева таблетки 2 мг 30 шт.Teva

Тизанидин-Тева таблетки 4 мг 30 шт.Teva

Тизанидин таблетки 4 мг 30 шт.Березовский фармацевтический завод

ЗдравЗона

Тизанидин-Тева 4мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Тизанидин-Тева 2мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Аптека ИФК

Тизанидин-ТеваФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко, Венгрия

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тизанидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Тизанидин лекарство из группы миорелаксантов. Назначается пациентам, страдающим мышечными болями, а также имеющим ряд заболеваний.

Сначала применялся только при неврологических заболеваниях, но благодаря своим анальгетическим свойствам, стал использоваться пациентами с головной, нейропатической болью и разнообразными мышечно-скелетными болями.

Чаще всего его прописывает пациентам с жалобами на остеохондроз или на грыжу.

Фармакологическое действие

Тизанидин влияет на повышенный тонус мышц, делая его меньше, и при этом снимает спазмы. Кроме того, он не влияет на скелетные мышцы.

Обладает обезболивающим эффектом и снижает проявления как хронической, так и острой боли.

Фармакокинетика лекарства

Таблетки очень быстро всасываются, что подтверждают анализы – уже буквально через час препарат оказывается в крови. Выводится лекарство из организма вместе с мочой.

Показания к применению

Этот препарат назначается:

• при болезненных спазмах мышц, связанных с функциональными повреждениями позвоночника;
• при рассеянном склерозе;
• после операций по поводу остеоартроза или грыжи межпозвоночного диска;
• при хронической миелопатии;
• после инсульта;
• при дегенеративном заболевании спинного мозга и судорогах центрального происхождения.

Скрытая опасность лекарства

Существуют причины, по которым прием Тизанидина может оказаться небезопасным.

Ими называют:

• тяжелые заболевание печени и почек;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• возраст (детям препарат не прописывают);
• беременность и лактация;
• прием таблеток вместе с флувомексамином.

Механизм действия

Тизанидин стимулирует альфа2-адренорецепторы и этим подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы.

Из-за этого на уровне нейронов спинного мозга полисинаптические передачи возбуждения подавляются. Кроме того, препарат не влияет на моносинаптические рефлексы и скелетные мышцы.

Инструкция по применению

Дозировки и способы применения препарата в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания.

Первоначальная доза препарата составляет 2 мг . При этом эффект от лекарства появляется через несколько часов после приема, а заканчивается приблизительно через 6 часов.

Поэтому промежуток между приемами должен быть 6–7 часов. Постепенно дозировку можно увеличить до 4 мг. В редких случаях суточная доза лекарства может составлять 36 мг.

Больные, страдающие различными заболеваниями почек или печени, должны очень осторожно принимать это лекарство. Кроме этого, обязательно следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Первое время после приема препарата следует обратить внимание на самочувствие. Если оно ухудшится, значит, нужно снизить дозу лекарства.

Передозировка и дополнительные указания

Чтобы снять мышечные спазмы, необходимо принимать Тизанидин в виде таблеток по 2 или 4 мг 3 раза в день.

Когда у больного наблюдается спастическое состояние мышц, дозу должен устанавливать врач индивидуально. Ни в коем случае нельзя превышать суточную норму препарата – 36 мг.

Что касается капсул, то в начале лечения суточная доза препарата не должна превышать 6 мг , то есть больной может принять только одну капсулу. Максимум, на который может быть увеличена норма приема, это еще 6 мг.

При приеме лекарства могут появиться побочные признаки. Чаще всего пациенты чувствуют тошноту, головокружение, сонливость и слабость. Также наблюдаются снижение артериального давления и расстройство желудка.

При употреблении лекарства вместе с антигипертензивными препаратами могут появиться брадикардия и гипотензия. Следует обратиться к врачу, если после приема препарата больной почувствовал:

• боль в правом боку;
• потерю аппетита;
• сильную усталость;
• увеличение мышечных спазмов.

Лекарства нельзя принимать во время беременности или лактации. А если без приема лекарства не обойтись, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Также нельзя принимать лекарство вместе с алкоголем, так как он усиливает сонливость. Осторожно должны отнестись к препарату больные, старше 65 лет.

Дети препарат практически не принимают и врачи этого не рекомендуют, по крайней мере, до 18 лет.

Пациенты, которые страдают на почечную недостаточность, обязательно должны снизить дозу. Также крайне осторожно нужно принимать таблетки больные с заболеваниями сердца.

Если же при приеме лекарства наблюдается плохое самочувствие, то прием следует прекратить немедленно.

Если произошла передозировка препарата, то первыми симптомами станут: рвота, сонливость и, в крайнем случае, кома. В домашних условиях врачи рекомендуют использовать активированный уголь.

Если же симптомы отравления не проходят и усиливаются, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.

Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.

По инструкции он оказывает:

• миорелаксирующий эффект – снижает тонус мышц, снимает спазм, неконтролируемые ритмичные сокращения мышечной ткани, толчкообразные сокращения (клонусы), различной частоты и продолжительности подергивания (клонические судороги).

Состав, формы выпуска

Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).

Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг. Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.

Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:

• лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты;
• стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.

Как действует Тизанидин

Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.

Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.

В чем заключается действие препарата Тизанидин:

• увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
• расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
• обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
• снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
• облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.

При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.

В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:

• Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
• Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
• Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.

Показания к приему

Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.

По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:

• рассеянный склероз;
• паралич половины тела (гемиплегия);
• судороги центрального происхождения;
• миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
• артриты, спондилез любого отдела позвоночника, поясничный остеохондроз;
• послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.

Инструкция по применению

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.

Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.

Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема. При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость. Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.

• легкий болевой синдром – 2-4 мг;
• умеренной выраженности – до 6-8 мг;
• сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза);
• спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).

Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.

Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.

Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:

• индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
• детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
• беременности;
• грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.

Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:

• быстрая утомляемость;
• желание поспать днем или наоборот, бессонница;
• головокружение;
• ощущение сухости во рту, тошнота;
• снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
• замедление пульса;
• повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
• снижение мышечной силы;
• кожная сыпь.

Внимание!

При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования. Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином. Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.

Средняя стоимость упаковки 30 шт.:

• таблетки 2 мг – 135 руб.;
• таблетки 4 мг – 175 руб.

Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.

Наиболее близкие аналоги Тизанидин:

Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Описание препарата

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тизанидин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

Отчет посетителей о побочных эффектах

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Отчет посетителей о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

СИРДАЛУД ® /SIRDALUD ®

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин