Лекарственный справочник гэотар. Противопоказания к применению

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Активное вещество:Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества:

[Лактоза безводная (лактопресс)

117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмалнатрия

(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].

Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия АТХ:

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

Фармакодинамика:

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания:

болезненныймышечный спазм, связанныйсо статическими и

функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеванияхспинногомозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Противопоказания:

Выраженное нарушение функции печени;

Повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата;

Редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью:

почечная недостаточность, артериальная гипотензия,

брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

Беременность и лактация:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка:

Симптомы:тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,

сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Особые указания:

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу тизанидина снижают постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

О препарате:

Миорелаксантов центрального действия. Обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, способствует уменьшению спазмов, клонических судорог, повышает силу произвольных сокращений. Показан при болезненных мышечных спазмах при неврологических заболеваниях.

АТХ код:

Показания и дозировка:

Болезненные мышечные спазмы при неврологических заболеваниях (в том числе рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, церебральном параличе, хронической миелопатии, нарушениях мозгового кровообращения).
Болезненный мышечный спазм, связанный с функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), после оперативных вмешательств (например, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроз тазобедренного сустава).

Взрослым пациентам с болезненным мышечным спазмом назначать по 2 или 4 мг три раза в сутки. При состоянии пациента тяжелой степени случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

При спастичности, вызванной неврологическими заболеваниями, дозу препарата Тизалуд следует подбирать в каждом случае индивидуально. Стартовая суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема. Дозу препарат можно повышать постепенно на 2-4 мг, с интервалами от трех – четырех до семи дней. Оптимальный терапевтический эффект как правило достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, разделенной на три или четыре приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза должна быть не более 36 мг в сутки.

Нет достаточного клинического опыта по применению тизанидина у пациентов пожилого возраста. Фармакокинетические данные свидетельствуют о возможности значительного снижения почечного клиренса у пациентов этой возрастной категории. Пациентам этой возрастной категории следует соблюдать осторожность при назначении препарата Тизалуд.

Передозировка:

В случае передозировки препаратом, возможно возникновение таких симптомов как: тошнота, значительное снижение артериального давления, кома, головокружение, рвота, сонливость, тревожность, нарушение дыхания, миоз.

Лечение применяют симптоматическое (промывание желудка, активированный уголь форсированный диурез).

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, галлюцинации, сухость во рту, бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердца и сосудов: брадикардия, снижение АД, потеря сознание и коллапс – в редких случаях.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, гепатит, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, диспепсия, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость в мышцах.
Прочие: повышенная утомляемость, кожный зуд, крапивница, сыпь, гиперкреатининемия.

В случае резкой отмены препарата Тизалуд после продолжительного курса терапии, возможно развитие тахикардии, повышение АД, в редких случаях - нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания:

гиперчувствительность к компонентам препарата Тизалуд;
выраженная дисфункции печени;
одновременный прием ципрофлоксацина и флувоксамина.

Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии в случае одновременного применения тизанидина с антигипертензивными препаратами, а также мочегонными средствами.

С осторожностью следует применять тизанидин с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как: амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, тиклопидин, рофекоксиб и пероральными контрацептивами.

Седативное действие тизанидина возрастает в случае одновременного применения препарата с седативными лекарственными средствами.

Пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функций почек и/или печени, следует с осторожность применять лекарственное средство Тизалуд.

В начале терапии препаратом может возникать чувство сонливости, поэтому следует избегать работы требующей повышенного уровня концентрации внимания, управления сложными механизмами и машинами, управлением автомобилем.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Тизанидин

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг № 30 (10х3) в блистерах. Вспомогательные компоненты препарата: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), лактоза безводная (лактопресс).

Фармакологическое действие:

Действующее вещество препарата Тизалуд – тизанидин, по специфике действия является агонистом a2-адренорецепторов, принадлежит к группе лекарственных средств – миорелаксантов центрального действия.

Обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, способствует уменьшению спазмов, клонических судорог, повышает силу произвольных сокращений.

Тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема лекарственного средства внутрь. Биодоступность равняется 34%, связывается с белками крови на 30%. Период полувыведения препарата из организма составляет 2-4 часа.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Тизалуд: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества- целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Описание

таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ^2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к М-метил-Б- аспартату. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени, одновременном приеме флувоксамина, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, беременности, в период кормления грудью, в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.

При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT.

При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Особенности применения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Если симптомы заболевания не начнут исчезать ши же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось или появились нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего использования препарата.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При внезапной отмене препарата, применяемого ежедневно в течение длительного времени, в высоких дозах и/или в сочетании с антигипертензивными препаратами, может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В тяжелых случаях это может привести к инсульту. Поэтому прием Тизалуда следует прекращать постепенно, постоянно контролируя артериальное давление.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

2. показания к применению

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и
функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или о тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

3. Способ применения

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

4. Побочные действия

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость.

Прочие : повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

5. Противопоказания

выраженное нарушение функции печени;
одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
повышенная чувствительность к , другим компонентам препарата;
редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

С осторожностью:

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

6. При беременности и лактации

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC . Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, ), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие , поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

8. Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, .

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

9. Форма выпуска

Таблетки 2 или 4 мг - 30 шт.

10. Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

11. Состав

В 1 таблетке содержится:

тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества : Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Тизалуд опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ