Лориста Н: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Лориста Н: инструкция по применению

Наименование:

Лориста (Lorista)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Лориста - лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии АГ. Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, который содержится во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором AT1 .
В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции.
Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не происходит усиление побочных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП).
Такое повышение АРП приводит к росту концентрации ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II.
После отмены лечения лозартаном АРП и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан.

Фармакокинетика
Абсорция
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 и 3–4 ч.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Биотрансформация
Примерно 14% лозартана при в/в введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После в/в и перорального применения лозартана калия, меченного 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно.
Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы - с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После перорального применения концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с конечным Т½ около 2 и 6–9 ч соответственно. При дозе 100 мг, применяемой 1 раз в сутки, лозартан и его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве .
Лозартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения 14С-меченого лозартана приблизительно 35%/43% радиоактивно меченого препарата было обнаружено в моче и 58%/50% - в кале.

Отдельные группы пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами, в то время как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.
При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении AUC у пациентов с нормальной функцией почек AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше.
Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе .
Лозартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей
Фармакокинетика лозартана изучалась с участием 50 детей с АГ в возрасте от 1 мес до 16 лет после перорального применения 1 раз в сутки в дозах от 0,54 до 0,77 мг/кг (средние дозы).
Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп.
Результаты указывают на примерно аналогичные показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста. Фармакокинетические показатели метаболита больше отличались в зависимости от возрастной группы.
При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных и детей до 2 лет была сравнительно высокой.

Показания к
применению:

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей старше 6 лет;
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут - как часть антигипертензивной терапии;
- лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле, что противопоказано.
Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует лечить лозартаном.
У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения хронической сердечной недостаточности.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ.

Способ применения:

Таблетки лозартана следует запивать стаканом воды. Применение препарата не зависит от приема пищи.
АГ
Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки (1 таблетка Лористы 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6-ю неделю после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Лористу можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например гидрохлоротиазидом).

Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут
Обычно начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка Лористы) 1 раз в сутки.
Дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели АД через 1 мес после начала лечения.
Лористу можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов и препаратами центрального действия), а также инсулином и другими гипогликемическими широко применяемыми препаратами (например сульфонилмочевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность
Обычно начальная доза Лористы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (а именно: 12,5; 25; 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг (1 таблетка Лористы) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ
Обычно начальная доза составляет 50 мг лозартана (1 таблетка Лористы 50 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лористы до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Применение у пациентов с пониженным ОЦК
Пациентам со сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию следует с дозы 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, которым проводят сеансы гемодиализа
При назначении Лористы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят сеансы гемодиализа, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности применения лозартана у детей 6–18 лет для лечения АГ ограничены. Также имеется мало данных о фармакокинетике у детей с АГ в возрасте от 1 мес.
Для детей, которые могут глотать таблетки и у которых масса тела >20 кг и <50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корригировать в зависимости от влияния на уровень АД.
У пациентов с массой тела >50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной -100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или 100 мг) в сутки, у детей не изучалось. Лозартан не рекомендован для применения у детей до 6 лет, поскольку данных по применению препарата у этой группы пациентов недостаточно.
Препарат не рекомендуется назначать детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению. Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг пациентам старше 75 лет.

Побочные действия:

Побочной реакцией, о которой часто сообщалось в клинических исследованиях, было головокружение.
Частота побочных реакций, указанных ниже: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
АГ
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.
Со стороны сердца: нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия.
Со стороны сосудистой системы: нечасто - симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - боль в животе, диспепсия, стойкий запор.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто - астения, слабость, отеки, сыпь.

Лабораторные показатели
В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АлАТ повышался редко и обычно нормализовался после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови >5,5 ммоль/л) наблюдалась у 1,5% пациентов с АГ.
Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго.

Хроническая сердечная недостаточность
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - парестезии.
Со стороны сердца: редко - синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.
Со стороны сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: нечасто - диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, зуд, сыпь.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто - астения/слабость.
Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

АГ и сахарный диабет II типа, сопровождающиеся заболеванием почек
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения/слабость.
Лабораторные показатели: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - анемия.
Со стороны сердца: неизвестно - синкопе, пальпитация.
Со стороны сосудистой системы: неизвестно - ортостатическая артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: неизвестно - диарея.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно - боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - инфекции мочевыводящих путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: неизвестно - гриппоподобные симптомы.
Лабораторные показатели: у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией, получавших таблетки лозартана, возникла гиперкалиемия >5,5 мЭкв/л по сравнению с пациентами группы плацебо.

Постмаркетинговое наблюдение
На протяжении постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных явлениях:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: неизвестно - звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, что связано с применением других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйн - Геноха.
Со стороны нервной системы: неизвестно - мигрень, дисгевзия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: неизвестно - кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: Неизвестно - диарея, панкреатит, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит; неизвестно - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно - крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно - эректильная дисфункция/импотенция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: как о следствии ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.
Психические нарушения: неизвестно - депрессия.
Лабораторные показатели: неизвестно - гипонатриемия.
Дети . Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия;
- гиперкалиемия;
- дегидратация;
- непереносимость лактозы;
- галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Ангионевротический отек
Возможно возникновение ангионевротического отека. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отек лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе.
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения Лористой или снижения начальной дозы препарата. Такие же рекомендации касаются детей от 6 лет.

Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание.
В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше при лечении лозартаном по сравнению с группой плацебо.
Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок, содержащих калий, заменителей соли, содержащих калий.

Нарушение функции печени
Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени.
Нет опыта терапевтического применения лозартана у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан нельзя принимать таким пациентам.
Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек
Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, которые связывали с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
Лозартан не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.
В течение периода применения лозартана следует регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почки
Нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов, которым недавно проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы.
Поэтому Лориста не рекомендована для этой группы пациентов.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у такой группы пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять комбинацию лозартана с блокаторами β-адренорецепторов.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие предупреждения и предостережения
Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении АД у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина в этой группе пациентов с АГ.
Особая информация о некоторых вспомогательных веществах
Лориста содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Дети
Лозартан не рекомендуется для применения у детей до 6 лет, поскольку в этой группе пациентов данные являются ограниченными.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами
Не проводились исследования о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана .
К другим препаратам, которые могут вызвать гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин.
Основным или побочным эффектом одновременного применения этих препаратов с гипотензивными средствами может быть повышение риска возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома P450 (CYP) 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты.
В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%.

Установлено, что одновременное применение лозартана и рифампицина (индуктора ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови.
Клиническое значение этого эффекта неизвестно.
Нет различий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP 2C9).
Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или повышающих уровень калия (например гепарин), или добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови .
Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и возникновении токсических проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении АРА II.
Одновременное лечение препаратами лития и лозартаном следует проводить с осторожностью.
Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении АРА II и НПВП (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективных НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект .
Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушений функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопросы мониторинга функции почек после начала одновременного применения препаратов и периодически в процессе лечения.

Беременность:

Применение АРА II не рекомендуется в I триместр беременности.
Применение АРА II противопоказано во II и III триместр беременности.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако небольшой рост риска не исключен.
Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска применения АРА II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности.

Если диагностирована беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение АРА II в течение II и III триместра беременности вызывает появление фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение II триместра беременности применялись АРА II, рекомендуется провести УЗИ для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Период кормления грудью
Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать препарат в этот период.
Желательно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности относительно применения в период кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных детей.

Передозировка:

Симптомы : существуют ограниченные данные о передозировке лозартаном. В зависимости от степени интоксикации могут появляться такие симптомы, как артериальная гипотензия, тахикардия, возможна брадикардия.
Лечение : лечебные мероприятия зависят от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы.
После пероральной передозировки показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корригировать их при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Форма выпуска:

Таблетки Лориста , покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской по 25 мг, 50 мг, 100 мг: 14, 30, 60 или 90 штук.
Таблетки Лориста Н 50 мг+12.5 мг от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне по 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 штук.

Таблетки Лориста Н 100 мг+12.5 мг белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета по 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84 или 90 штук.
Таблетки Лориста НД 100 мг+25 мг от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые по 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Лористы 25 мг содержит:
- действующее вещество: лозартан калия - 25 мг;
- вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

1 таблетка Лористы Н 50 мг+12.5 мг содержит:
- действующее вещество: лозартан калия - 50 мг, гидрохлоротиазид - 12.5 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Лориста Н – это комбинированный антигипертензивный препарат, применяющийся при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении. Действующие вещества — лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы. Косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, обладает антигипертензивными свойствами. Гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол, и при этом практически не воздействует на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2ч, максимума достигает через 4ч и продолжается 6-12ч.

Оказываемые эффекты Лориста Н — снижает давление в малом круге кровообращения и общее периферическое сопротивление сосудов, сокращает постнагрузку, оказывает мочегонный эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антигипертензивный эффект от лечения препаратом можно заметить через несколько дней. Однако, следует отметить, что может понадобиться около месяца на то, чтобы достичь необходимого терапевтического результата.

Выпускают Лористу Н 12.5 мг +50 мг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг., гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Таблетки Лориста НД содержат такую же комбинацию действующих веществ, только в два раза большее – 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида.

Показания к применению

От чего помогает Лориста Н? Назначают препарат в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
• Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Инструкция по применению Лориста Н, дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н 12.5 мг+50 мг. можно сочетать с другими средствами для снижения давления.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая дозировка - 1 таблетка \ 1 раз в сутки. У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таблеток Лориста Н (50/12,5 мг) \ 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата.

Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка

С целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки).

При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.

По отзывам врачей кардиологов, Лористу Н при риске сердечно-сосудистых заболеваний целесообразно принимать в том случае, если монотерапия лозартаном не помогла достичь целевого уровня артериального давления.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лориста Н может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• дозозависимая гипотензия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, васкулит;
• головная боль, утомляемость, бессонница, головокружение, расстройство памяти, астения, мигрень, тремор, депрессия;
• кашель, бронхит, фарингит, отдышка, отек и заложенность носа;
• инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек, увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, неконтролируемые позывы к мочеиспусканию;
• боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, гастрит, анорексия, метеоризм, рвота, запор, зубная боль, гепатит и нарушение печеночных функций;
• импотенция и уменьшение полового влечения;
• боль в спине и грудной клетке, судороги, боль в ногах и мышцах, артралгия и артрит; нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, нарушение вкуса;
• эритема (покраснение кожи, вызванное расширением капилляров), сухость кожи, повышенное потоотделение, чрезмерное выпадение волос, фотосенсибилизация (высокая чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
• кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд; анемия, подагра, гиперкалиемия.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лориста Н в следующих случаях:

• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• анурия;
• дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
• гиперкалиемия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.

Передозировка

Случаи о передозировке лекарственным препаратом не зарегистрированы. К симптомам передозировки относят снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС и брадикардию.

Терапия — форсированный диурез, устранение симптомов.

Аналоги Лориста Н, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лориста Н можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД,
2. Лозарел Плюс,
3. Лозартан-Н,
4. Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева,
5. Симартан-Н,
6. Презартан Н.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лориста Н, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лориста Н 50 мг + 12,5 мгю, 30 шт – от 240 до 275 рублей, 60шт. – от 430 до 507 рублей.

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту.

В одной таблетке препарата Лориста Н содержится:

• 50 мг лозартана калия ;
• 12,5 мг ;

Таблетки препарата Лориста НД содержат:

• 100 мг лозартана калия ;
• 25 мг нидрохлортизиада ;
• магния стеарат, МКЦ, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал.

Оболочка состоит из гипромеллозы , хинолинового красителя (желтый), талька, макрогола 4000 и диоксида титана (Е171).

Форма выпуска

Таблетки Лориста Н двояковыпуклые, овальные, имеют желтый (в некоторых случаях с зеленоватым отливом) цвет, риска с одной стороны; Лориста НД – овальные таблетки, имеющие двояковыпуклую форму, цвет от желтого до зеленоватого, без рисок.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба лекарственных средства (Лориста Н и Лориста НД) являются комбинированным препаратом, оказывающим антигипертензивный эффект.

Приводит к увеличению активности ренина, а так же уменьшает уровень концентрации в плазме альдостерона. Сокращает ОПСС, уровень давления в малом круге кровообращения, обладает диуретическим действием, сокращает постнагрузку.

Лозартан препятствует возникновению гипертрофии миокарда , увеличивает терпимость к физическим упражнениям у тех пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью. Прием лозартана способствует снижению давления. Не вызывает синдром отмены , не оказывает влияние на частоту пульса.

Эффективен у лиц любого пола, а так же лиц старшего возраста (больше 65 лет).

Гидрохлоротиазид оказывает антигипертензивный эффект благодаря расширению артериол. Эффект после приема достигается через 1-2 часа, максимальный наблюдается через 4 часа, действует до 12 часов. Гипотензивный эффект достигается после приема через 3-4 дня, но чтобы достичь оптимального эффекта необходимо до 4 недель.

При раздельном применении фармакокинетика гидрохлоротиазида и лозартана отличается от таковой при одновременном применении.

Лозартан всасывается из ЖКТ. Сывороточная концентрация не зависит от приема препарата одновременно с пищей. Биодоступность находится на уровне 33%. Максимальная концентрация наблюдается через 60 минут. Около 35 % препарата выводится через почки, 58% — с желчью.

Усваиваемость гидрохлоротизиада составляет после приема внутрь около 60-80%. Достигается максимальна концентрация от 1 часа до 5 часов. Быстро выводится через почки, так как не метаболизируется.

Показания к применению

Лекарство Лориста Н и Лориста НД имеют одинаковые показания к применению:

• уменьшение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний ;
• снижение уровня смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией ;
• артериальная гипертензия (комбинированная терапия).

Противопоказания

Оба препарата не следует применять в нижеперечисленных случаях:

• дефицит лактазы ;
• гиперкалиемия ;
• рефрактерная гипокалиемия ;
• нарушение функции почек или печени;
• галактоземия ;
• артериальная гипотензия ;
• беременность;
• синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы;
• лактация;
• чувствительность к любому компоненту, к производным сульфонамидов;
• до 18 лет.

Следует применять с осторожностью при:

• двустороннем стенозе артерий почек ;
• нарушение водно-электролитного баланса крови (гипомагниемия , гипохлоремический алкалоз , гипонатриемия , гипокалиемия );
• стеноз артерии почки ;
• системных заболеваниях крови;
• гиперурикемии ;
• аллергологическом анамнезе;
• гиперкальциемии ;
• одновременно с НПВС.

Побочные действия

Результатом приема данного лекарственного средства могут стать следующие побочные эффекты:

• (несистемное и системное), , головная боль, утомляемость;
• сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия, в резких случаях – васкулиты ;
• кашель, отек слизистой носа, инфекции дыхательных путей (верхние отделы);
• тошнота, боль в животе, рвота, ; в редких случаях – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, билирубина, нарушений функциональности печени;
• боли в спине, артралгии, миалгия ;
• пурпура Шенлейна-Геноха , анемия ;
• слабость, боли в груди, астения , периферические отеки;
• зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прием данного препарата так же может влиять на лабораторные показатели : гиперкалиемия, рост уровня креатинина, мочевины, повышенная концентрация гематокрита и гемоглобина.

Инструкция по применению Лористы Н (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Возможно сочетание с другими лекарствами, обладающими антигипертензивным эффектом. Прием препарата не зависит от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначается минимальная доза – 1 таблетка. После трехнедельного курса достигается максимальный гипотензивный эффект. Чтобы достичь более сильного эффекта, достаточно принимать один раз в сутки 2 таблетки, что является максимальной дозой.

Пациентам со сниженным ОЦК необходимо принимать в день 25 мг лозартана. Если снижение ОЦК произошло на фоне приема значительных доз диуретиков, то прежде чем начать терапию препаратом Лориста Н, необходимо отменить прием диуретиков.

Начальная доза не требует коррекции у пациентов, находящихся на диализе, страдающих почечной недостаточностью (умеренная степень) и пожилых пациентов (старше 65 лет).

Суточная доза лозартана в размере 50 мг назначается, чтобы снизить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у тех пациентов, которые имеют диагноз гипертрофия левого желудочка или артериальная гипертензия. Если не удалось снизить давление при приеме 50 мг, то необходимо комбинировать лозартан с гидрохлоротиазидом (12,5 мг). При необходимости, прием лозартана можно увеличить до 100 мг, не изменяя при этом дозу гидрохлоротиазида. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать один раз по 2 таблетки.

Инструкция при применению Лористы НД : данный препарат назначается при отсутствии терапевтического эффекта от приема Лористы Н. Лекарственное средство Лориста НД принимается в тех же суточных дозах, что и Лориста Н.

Передозировка

Передозировка лозартаном имеет следующие симптомы: значительное снижение давления, брадикардия , тахикардия . При обнаружении симптомов передозировки рекомендуется лечение: симптоматическое лечение, форсированный диурез. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

При передозировке гидрохолоротиазидом могут проявиться такие симптомы: гипохлоремия , гипокалиемия , гипонатриемия . В таком случае назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие лозартана с , фенобарбиталом , гидрохлоротиазидом , кетоконазоломварфарином , и циметидином не выявлено.

Уровень активного метаболита снижается при приеме лозартана с и . При этом клинически такое взаимодействие изучено не было.

Гиперкалиемия может стать результатом сочетания с калийсберегающими диуретиками (триамтереном , амилоридом ), солями калия или добавками, содержащими калий.

Эффективность лозартана может снизиться из-за приема НПВС и селективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Прием может привести к снижению гипотензивного эффекта лазортана .

Этанол , наркотические средства и барбитураты при совмещении с гидрохлоротиазидом могут стать причиной появления ортостатической гипотензии.

Одновременное принятие гипогликемических средств (в т.ч. инсулина ) может потребовать коррекции их дозы.

Аддитивный эффект может проявиться при комбинировании лечения с другими антигипертензивными средствами .

Нарушить всасывание гидрохлоротиазида могут такие препараты как колестипол или колестирамин .

Гидрохоротиазид может усилить эффективность миорелаксантов (тудокурарин ).

Натрийуретическое, гипотензивное и диуретическое действие гидрохлоротиазида может снижаться из-за принятия НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2).

Лабораторные результаты изучения функций паращитовидных желез могут искажаться из-за влияния гидрохлоротиазида на метаболизм кальция.

Условия продажи

В аптеках продается исключительно при наличии рецепта.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном, не влажно месте. Максимальная температура – 30 °С.

Срок годности

Особые указания

Возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами.

Начальная доза для больных в пожилом возрасте специально не корректируется.

Прием гидрохлоротиазида может привести к усилению артериальной гипотензии и нарушить водно-электролитный баланс . Так же возможно нарушение терпимости к глюкозе, снижение уровня выведения с мочой кальция, что в свою очередь может привести в незначительному повышению в крови уровня кальция.

Прием препарата на II или III триместре во время беременности может стать причиной гибели плода. Препарат следует отменить при возникновении беременности. У новорожденного или у плода возможно появление желтухи , у матери – тромбоцитопении .

Прием препарата у большинства пациентов не влияет на способность выполнять задания, требующие концентрации. Однако некоторые пациенты в начале лечения могут наблюдать значительное снижение давления, головокружение. Перед началом выполнения таких работ, необходимо оценить состояние после приема лекарства.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Лористы Н относят: ангизар плюс , ко-сентор , локард , ностасартан н , тозаар-г .

Все вышеперечисленные аналоги так же относятся к средству Лориста НД.

Лориста Н – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее в своем составе избирательный блокатор ангиотензиновых рецепторов (типа АТ1) лозартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Конечная цель терапии артериальной гипертензии – предупредить развитие нарушений церебрального кровообращения, сердечно-сосудистых событий, почечной недостаточности, а также снизить риск сердечно-сосудистой смертности. Учитывая тот прискорбный факт, что монотерапия в большинстве случаев не справляется с задачей достижения целевого уровня артериального давления, в последние годы кардиологи все больше уповают на комбинированные антигипертензивные препараты. Одной из наиболее перспективных в настоящее время считается комбинация «блокатор ангиотензиновых рецепторов (сартан) + тиазидный диуретик». Имея в целом сходный механизм действия с комбинацией «ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) + тиазидный диуретик», данный фармакологический «микс» обладает и рядом неоспоримых преимуществ над первым. Так, сартаны в отличие от иАПФ обеспечивают более полную блокаду «клеточных» эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Они имеют также и лучшую переносимость, не вызывая в отличие от иАПФ изнуряющего сухого кашля и ангионевротического отека вследствие накопления в организме излишков брадикинина. Результаты многоцентровых рандомизированных клинических исследований продемонстрировали высокую эффективность лозартана при артериальной гипертензии. Сартаны сегодня занимают одну из ключевых позиций в международных рекомендациях по лечению этого заболевания, являясь препаратами первого ряда, пригодными для продолжительной фармакотерапии. Лориста Н от словенской фармацевтической компании «КРКА» появилась в нашей стране в 2008 году и к настоящему времени уже успела завоевать уважение врачей и доверие пациентов. Механизм действия лористы Н основан на способности лозартана (оставим пока за скобками гидрохлоротиазид) блокировать доступ ангиотензина II к его «личным» рецепторам, благодаря которым он реализует свой вазопрессорный потенциал.

В результате препарат вызывает расслабление стенок кровеносных сосудов, снижает пред- и постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов и предупреждает гипертрофию левого желудочка. В отличие от других антигипертензивных лекарственных средств, лориста Н обладает урикозурическим эффектом, не оказывает негативного влияния на эректильную функцию, проявляет противовоспалительные и антиагрегантные (противотромбические) свойства, улучшает когнитивные (познавательные) функции. Эффективность и благоприятный профиль безопасности лористы Н были подтверждены не только при клинических испытаниях, но и в ходе постмаркетинговых исследований, т.е. уже после выхода препарата на рынок. После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его системная биодоступность составляет 33%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пик концентрации лозартана в крови регистрируется через 1 час после приема. Лористу Н можно применять независимо от приема пищи. Второй компонент препарата -¬ тиазидный диуретик гидрохлоротиазид – препятствует обратному всасыванию в дистальном отделе нефрона ионов натрия, и хлора, а также воды и ионов калия, магния и кальция. Его антигипертензивное действие обусловлено расширением артериол. Диуретический эффект отмечается спустя 1-2 часа после приема препарата, достигает своего максимума спустя 4 часа и продолжается до 12 часов. Начальная (она же и поддерживающая) доза лористы Н при артериальной гипертензии составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект следует ожидать в течение первых 3 недель фармакотерапии. При недостаточной эффективности препарата эта доза может быть увеличена до 2 таблеток. Лориста Н хорошо сочетается с другими антигипертензивными препаратами. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Наличие в составе препарата гидрохлоротиазида повышает риск артериальной гипотонии и нарушений водно-солевого баланса.

Фармакология

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Лозартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Лозартан

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а C max ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T 1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови - 64%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид таблетки на поперечном разрезе - ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 34.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.7 мг, лактозы моногидрат - 63.13 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, макрогол 4000 - 0.5 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 1.39 мг, тальк - 0.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза - 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.

При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда - мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; иногда - артралгии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Показания

• артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
• снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

• анурия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• гиперкалиемия;
• дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
• выраженные нарушения функции печени;
• рефрактерная гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• дефицит лактазы;
• галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста ® Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Лориста (действующее вещество - лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II избирательного действия (проявляет антагонизм исключительно к рецепторам типа АТ1). Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний являются сегодня, пожалуй, самой востребованной частью аптечного ассортимента, занимающей наибольшие площади на витринах. Это и не удивительно: кардиоваскулярная патология в настоящее время прочно закрепилась на единолично лидирующей позиции в структуре общей смертности, превышая аналогичные показатели от всех других возможных причин вместе взятых. Антигипертензивное действие лористы основано на способности препарата воздвигать непреодолимый барьер между АT1-рецепторами и ангиотензинном II, блокируя тем самым все физиологически значимые эффекты последнего, причем независимо от пути его образования в организме. Таким образом, ангиотензин II не может реализовать свой недюжинный вазопрессорный потенциал, притом что его количество не уменьшается, как это происходит при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Важно, что в отличие от последних, лориста не угнетает фермент кининазу II, участвующую в метаболизме брадикинина. В результате не происходит накопления излишков брадикинина, что позволяет избежать связанных с этим побочных эффектов в виде кашля и ангионевротического отека. Лориста уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом (легочном) круге кровообращения, снижает постнагрузку на миокард, оказывает умеренное диуретическое действие. Препарат препятствует развитию и прогрессированию левожелудочковой гипертрофии (предиктора сердечно-сосудистых событий), повышает устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Для того, чтобы добиться клинически значимого снижения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления достаточно принимать лористу 1 раз в день. Препарат поддерживает артериальное давление на заданном уровне в течение всех суток, без резких перепадов и в соответствии с естественным циркадным ритмом.

Снижение артериального давления на исходе действия разовой дозы лористы составляет порядка 70-80% от антигипертензивного эффекта через 5-6 часов после приема, когда отмечается пик действия препарата. Препарат не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и рикошетного повышения артериального давления после прекращения фармакотерапии. Лориста эффективна у пациентов независимо от их пола и возраста. Одним из главных исследований, продемонстрировавших эффективность препарата при артериальной гипертензии, было многоцентровое рандомизированное исследование LIFE. В нем приняло участие более 9 тыс. пациентов, у которых помимо стабильно повышенного артериального давления отмечалась еще и левожелудочковая гипертрофия. Участники исследования были разбиты на две группы, принимающие, соответственно, лозартан (лористу) и атенолол. При анализе результатов исследования было установлено, что смертность в группе лозартана была почти в два раза ниже, чем в группе атенолола. У пациентов группы лозаратана реже развивались такие сердечно-сосудистые события, как ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда. Динамика снижения артериального давления была сопоставима в обеих группах, при этом в группе лозаратана у пациентов наблюдался куда более отчетливый регресс левожелудочковой гипертрофии. Таким образом, лориста показала себя более перспективным препаратом в лечении артериальной гипертензии, нежели атенолол. В целом лориста, равно как и все сартаны (так более компактно называют группу блокаторов рецепторов ангиотензина II) переносятся лучше, чем другие группы антигипертензивных препаратов. Если же говорить исключительно о лозартане (лористе), то это препарат обладает самой основательной доказательной базой среди всех сартанов, являясь самым изученным представителем данной группы лекарственных средств и имеющим наибольшее количество показаний к применению.

Фармакология

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 лет) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. C max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T 1/2 лозартана составляет 2 ч. T 1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: <1% - снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны органов чувств: <1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

*- побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Показания

• артериальная гипертензия;
• снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• непереносимость лактозы;
• галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при применении лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.