Макролиды механизм действия. Группа макролидов

Название группа получила из-за наличия в молекуле макроциклического лактонного кольца. Спектр действия у этих препаратов немного шире, чем у природных пенициллинов . К ним чувствительны грамположительные микроорганизмы, патогенные спирохеты, грамотрицательные кокки, анаэробы, риккетсии, некоторые виды простейших и крупных вирусов.

Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться - бактериостаз).

К макролидам 1 поколения относятся эритромицин и олеандомицин . Приобретенная устойчивость микроорганизмов к ним развивается быстро, что ограничивает широкое применение макролидов для монотерапии. Препараты кислотоустойчивы, что позволяет применять их внутрь. В настоящее время олеандомицин , уступающий по активности эритромицину . используется только в сочетании с тетрациклином (олететрин ). Эритромицин может частично разрушаться в кислой среде желудка, поэтому его применяют натощак и выпускают в кислотоустойчивых капсулах или таблетках в оболочках. Максимальная концентрация препарата в крови создается через 1-3 ч, длительность действия - до 6 ч. Эритромицин хорошо проникает в ткани, плохо - в серозные полости. Выводится из организма в основном внепочечным путем (с фекалиями и желчью).

К макролидам II поколения относятся азитромицин (сумамед ), мидекамицин (макропен ), рокситромицин (рулид ), обладающие более высокой активностью в отношении энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад, анаэробной флоры и улучшенными фармакокинетическими свойствами (более устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудочно- кишечном тракте, действуют более длительно). Благодаря пролонгированному периоду полувыведения, рокситромицин применяют 2 раза в сутки, а азитромицин - 1 раз в сутки.

Макролиды используются при бронхолегочных инфекциях, скарлатине , дифтерии , тонзиллите, отите, при инфекциях, вызванных грамположительной флорой, устойчивой к b -лактамным антибиотикам .

Препараты этой группы обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты затрагивают в основном желудочно- кишечный тракт (диспепсии, тошнота , рвота), иногда развиваются аллергические реакции , суперинфекция, нарушается функция печени (холестаз). Описаны случаи возникновения стоматитов при использовании макролидов внутрь и местно.

В соответствии с особенностями фармакокинетики

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные — макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механизм действия и область применения

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

• хронический бронхит;
• острый синусит;
• периостит;
• периодонтит;
• ревматизм;
• эндокардит;
• гастроэнтерит;
• тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу — фурункулез, фолликулит, паронихия.

Противопоказания к применению

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме — слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

• рвота;
• тошнота;
• головная боль и болевые ощущения в области живота;
• нарушение зрения, слуха;
• аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Применение и назначение детям

В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».

При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:

• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• Спирамицин и др.

Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.

Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики — «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.

АНТИБИОТИКИ-МАКРОЛИДЫ

АЗИТРОМИЦИН (Azithromycin)

Синонимы: Сумамед.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcusaureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; некоторые анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp.; а также Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитро-мицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов -ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по

5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Побочное действие. Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах (5 мл - 0,1 г азитромицина дигидрата); сироп форте во флаконах (5 мл - 0,2 г азитромииина дигидрата).

Условия хранения.

КИТАЗАМИЦИН (Kitasamycin)

Синонимы: Лейкомицин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Спектр действия включает грамположительные (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), а также микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Препарат активен в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину. Устойчивы к препарату грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит (воспаление глотки), бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), скарлатина, тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), паротит (воспаление околоушной железы /свинка/), средний отит (воспаление полости среднего уха), рожистое воспаление, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), мастит (воспаление молочной железы), холецистит (воспаление желчного пузыря), дифтерия, коклюш, риккетсиоз (инфекционные заболевания, вызываемые риккетсиями), сыпной тиф, гонорея, сифилис.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым обычно назначают по 1 -2 таблетки или капсулы через каждые 6-8 ч. Детям внутрь назначают сироп по 2,5 мл (100 мг) на 15 кг массы тела через каждые 4-6 ч. Сироп можно разбавлять водой. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Разовая доза для внутривенного введения составляет для взрослых 0,2-0,4 г; для детей - 0,2 г; кратность введения - 1-2 раза в сутки. Препарат растворяют в 10-20 мл 5% или 20% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин.

Побочное действие. Редко -снижение аппетита, тошнота, рвота, понос; аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять препарат в период беременности и кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 100, 500 и 1000 штук; сироп (1 мл - 0,04 г) во флаконах по 250 и 500 мл; раствор для инъекций (0,2 г китазамицина) в ампулах по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

МИДЕКАМИЦИН (Midecamycin)

Синонимы: Макропен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов. Ингибирует (подавляет) синтез белков в бактериальных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие, а в высоких - бактерицидное (уничтожающее бактерии). Активен в отношении как грамположительных (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., в том числе St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetellapertussis). Мидекамицин активен в отношении хламидии. Действует также на некоторые

штаммы Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пенициллиновые антибиотики: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скарлатина; рожа; дифтерия; коклюш.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают в средней суточной дозе 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 1,6 г.

Детям при легких формах инфекции назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела; при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения - 30-50 мг/кг. Кратность назначения - 3 раза в сутки. Детям младшего возраста предпочтительнее назначать мидекамицин в форме суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости). Разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет: детям с массой тела менее 5 кг - 2,5 мл; 5-10 кг - 5 мл; 10-15 кг - 7,5 мл; 15-20 кг - 10 мл; 20-30 кг - 15 мл. Препарат принимают каждые 8 ч (желательно до еды). Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл дистиллированной воды. Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.

Длительность лечения составляет 7-10 дней. При необходимости период лечения продлевают.

Побочное действие. Редко - анорексия (отсутствие аппетита), чувство тяжести в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), тошнота, рвота, понос; транзиторное (проходящее) повышение концентрации печеночных трансаминаз (ферментов) и концентрации билирубина (пигмента желчи) в сыворотке крови. Кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности; повышенная чувствительность к препарату. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по О^Г г в упаковке по 16 штук; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах по 115 мл (5 мл - 0,175 мл мидекамицина ацетата).

Условия хранения.

ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)

Синонимы: Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорный, Ромицил и др.

Получен из культуральной жидкости штамма Strep-tomycesantibioticus.

Фармакологическое действие. По спектру действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков.

Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует (проникает) в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), ларингит (воспаление гортани), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), гнойный холецистит

(воспаление желчного пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь после еды по 0,25-0,5 г в сутки 4-6 раз. Высшая суточная доза для взрослых - 2г. Для детей до 3 лет - 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет - 0,5-1 г, старше 14 лет - 1-1,5 г в сутки. Курс лечения - 5-7 дней.

Внутривенно и внутримышечно вводят 3-4 раза в суточной двзе - 1 -2 г; детям до 3 лет 30-50 мг/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 10 лет - 0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет - 0,75-1 г в сутки. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2 мг препарата на 1 мл раствора, для внутримышечных инъекций -в 1-2% растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражение паренхимы (функциональных элементов ткани) печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г (125 000 ЕД) в упаковке по 12 штук; флаконы содержащие по 0,25 г (250 000 ЕД) препарата в комплекте с дистиллированной водой.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

ТЕТРАОЛЕАН (Tetraolean)

Синонимы: Сигмамицин, Олететрин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий олеандомицин и тетрациклина гидрохлорид.

Показания к применению. Назначают тетраолеан при пневмониях (воспалении легких) различной этиологии (причины), тяжелых бронхитах (воспалении бронхов), ангинах, синуситах (воспалении околоносовых пазух), воспалении среднего уха, бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремии (остром инфекционном заболевании, передающемся человеку от животных), некоторых риккетсиозах (инфекционных заболеваниях, вызываемых риккетсиями /микроорганизмами/), холецистите (воспалении желчного пузыря), панкреатите (воспалении поджелудочной железы), перитоните (воспалении брюшины), фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), воспалительных гинекологических и урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных болезнях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь взрослым по 1,0-1,5 г в сутки, при тяжелых состояниях - до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длительность лечения - 5-7 дней, редко до 14 дней. Детям назначают в следующих суточных дозах: при массе тела до 10 кг - 0,125 г, от 10 до 15 кг -0,25 г, от 20 до 30 кг -0,5 г, от 30 до 40 кг - 0,725 г, от 40 до 50 кг - 1 г.

Внутримышечно и внутривенно вводят только при острых заболеваниях и при невозможности приема препарата внутрь.

Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интервалами 8-12 ч. Детям вводят 10-20 мг/кг в сутки в 2 приема (через 12 ч). Подкожное введение не допускается.

Для внутривенных инъекций применяют 1% раствор; растворяют 0,25 или 0,5 г препарата соответственно в 25 или 50 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Можно вводить капельным способом (не более 60 капель в минуту) 0,1% раствор, приготовленный на стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Растворы готовят extempore(перед употреблением); хранение в холодильнике допускается не свыше 24 ч.

Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрослых - 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами 6 ч). Детям вводят 15-25 мг/кг в сутки (2-4 введения с интервалами 6 или 12 ч).

Внутривенные введения должны производиться с осторожностью.

Как только это становится возможным, препарат принимают внутрь.

Такие же, как для входящих в его состав компонентов.

Форма выпуска. Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или триацетилолеандомицина и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во флаконах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандомицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), для внутривенного введения - по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

РОКСИТРОМИЦИН (Roxithromycine)

Синонимы: БД-Роке, Роксибид, Рулил.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К препарату чувствительны: Streptococci! группы А и В, в том числе Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis и psittaci; Legionellapneumophilia; Campylobacter; Gardnerellavaginalis.

К препарату непостоянно чувствительны: Staphylococ-cusaureus и epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis и Vibrocholerae. К препарату устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas."Akinetobakter. .

Показания к применению. Лечение чувствительных к препарату инфекций, в том числе инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи); профилактика менингококкового менингита (гнойного воспаления оболочек мозга) у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают 0,15 г препарата 2 раза в день, утром и вечером, до еды. В случае печеночной недостаточности препарат назначают в дозе 0,15 г 1 раз в сутки. При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль функции печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста необходимости в корректировке дозы не возникает.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами не допускается, так как может привести к развитию эрготизма (отравлению алкалоидами спорыньи) и некрозу (омертвению) тканей конечностей.

При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации этого препарата в плазме и усиление егоантипаркинсонического действия или допаминовой токсичности (дискинезии /нарушения подвижности/).

При одновременном применении с циклоспорином понижают его дозу и контролируют функцию почек, так как возможно повышение концентрации этого препарата в крови (вследствие угнетения его метаболизма) и уровня креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в крови.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, транзиторное (прсходяшсс) повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам; одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина; беременность и период кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,3 г, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)

Синонимы: Эритроцина, Эрмицин, Эрииин, Эритран, Эритроцин, Этромицин, Лубомииин, Пантомицинп, Тортроцин, Эрацин, Илозон, Эрик, Меромицин, Мономицин, Эригексал, Эритромен, Эритропед и др.

Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым StreptomycesErythreusили другими родственными микроорганизмами.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте) и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам.

В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.

Показания к применению. Применяют эритромицин при пневмонии (воспалении легких), пневмоплевритах (сочетанном воспалении ткани легкого и его оболочек), бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета) в стадии обострения

и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов), рожистом воспалении, мастите (воспалении молоковыносящих протоков молочной железы), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), перитоните (воспалении брюшины), гнойном отите (воспалении полости уха) и других гнойновоспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) эритромицин не проникает, поэтому при менингите (воспалении оболочек мозга) его не назначают.

Местно (в виде мази) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания) и т. п., а также при конъюнктивите (воспалении наружной оболочки глаза), блефарите (воспалении краев век), трахоме.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях - 0,5 г. Принимают через каждые 4-6 ч за 1-1 "/2 ч до еды.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20-40 мг/кг (в 4 приема), старше 14 лет - в дозе для взрослых.

Эритромииин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, теофиллина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).

Побочное действие. Побочные явления при лечении эритромицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.

При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости к нему микроорганизмов.

Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма.выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1 %.

Условия хранения.

ЭРИДЕРМ (Eryderm)

Фармакологическое действие. Входящий в состав препарата антибиотик эритромицин проникает в выводные протоки сальных желез и подавляет рост пропионовх бактерий. Спирты, входящие в состав препарата, способствуют очищению и подсушиванию кожи.

Показания к применению. Юношеские утри.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Раствор наносят на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки.

Побочное действие. Возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Раствор для наружного применения во флаконах по 60 мл (1 мл - 0,02 г эритромицина). Растворитель содержит полиэтиленгликоль, ацетон и 77% спирт.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ЭРИТРОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UnguentumErythromycini)

Показания к применению. Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов IIи IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При заболеваниях глаз закладывают мазь в количестве 0,2-0,3 г за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме - 4-5 раз в день.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения болезни и эффективности терапии. В среднем продолжительность лечения составляет 1,5-2 мес. Курс лечения при трахоме -до 4 мес.

При заболеваниях кожи мазь наносят на пораженные участки 2-3 раза в день, при ожогах - 2-3 раза в неделю.

Побочное действие. Мазь обычно хорошо переносится, но возможно умеренное раздражающее действие.

Форма выпуска. В алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г. Содержит в 1 г 10 000 ЕД эритромицина.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)

Фосфорнокислая соль эритромицина.

Фармакологическое действие и показания к применению. Те же, что и для эритромицина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно 2-3 раза в сутки по 200 мг. Суточная доза может быть увеличена до 1 г. Для детей 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в течение 3-5 мин) после

разведения водой для инъекций или стерильным изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 5 мг/мл. Допускается капельное введение в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг в 1 мл растворителя.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для эритромицина.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного вещества (в пересчете на эритромицин основание).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

ЭРИЦИКЛИН (Erycyclinum)

Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.

Фармакологическое действие. Обладает широким спектром действия в отношении к грамположительным микробам. Эффективен в отношении микрофлоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.

Показания к применению. Гнойно-воспалительные заболевания различной этиологии (причины): ангина, пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), холецистит (воспаление желчного пузыря), инфекции мочевыводящих путей, дизентерия, раневая инфекция, пиодермия (гнойное воспаление кожи) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по одной капсуле каждые 4-6 ч (через 30-40 мин после еды). Максимальная суточная доза - 8 капсул (2 г). Курс лечения - 7-10 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие. Понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны желтуха, аллергические кожные реакции, отек Квинке (аллергический отек) и др.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эритромицину и окситетрациклину дигидрату, грибковые заболевания; с осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови).

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук. В каждой капсуле содержится по 0,125 г эритромицина и окситетрациклина дигидрата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Макролиды характеризуются наличием в структуре 14-, 15- или 16-членного лактонного кольца; исключение - такролимус с 23-атомным кольцом

Кларитромицин - наиболее часто применяемый в гастроэнтерологии (в частности, при эрадикации Helicobacter pylori ) макролид. Имеет 14-членное лактонное кольцо (сверху-слева)

Эритромицин - исторически первое лекарство- макролид. Широко распространённый антибиотик. Имеет 14-членное лактонное кольцо

Азитромицин - макролид-азалид. Имеет 15-членное лактонное кольцо, отличающееся от 14- членного включённым в него атомом азота (N), на рисунке - сверху-слева. Антибиотик

Джозамицин - макролид с 16-членным лактонным кольцом (справа-внизу). Антибиотик

Алемцинал - макролид с 14-членным лактонным кольцом (сверху), не являющийся антибиотиком. Рассматривался, как перспективный прокинетик

Такролимус - макролид и имунносупрессор с 23-членным кольцом (в середине)

Общая характеристика группы макролидов

Исторически первым макролидом является обнаруженный в 1952 году природный антибиотик эритромицин, выделенный из стрептомицета вида Streptomyces erythreus (позже реклассифицированный как вид Saccharopolyspora erythraea ).

Первый полусинтетический макролид - рокситромицин . Наиболее часто применяемый в настоящее время в клинике макролид - кларитромицин . И эритормицин, и рокситромицин, и кларитромицин - антибиотики и имеют в составе молекулы 14-членное лактонное кольцо.

В группе макролидов выделяют подгруппу азалидов, у которых в состав лактонного кольца дополнительно между 9-м и 10-м атомами углерода включён атом азота (кольцо таким образом становится 15-членным). Самый известный азалид - полусинтетический антибиотик азитромицин .

Из 16-членных наиболее известен антибиотик природного происхождения джозамицин .

14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа, относят к подгруппе кетолидов. Кетолиды разрабатывались для борьбы с резистентных к макролидам возбудителями инфекций дыхательных путей и в гастроэнтерологии распространения не получили.

Природный макролид с 23-членным кольцом такролимус, впервые полученный от стрептомицетов вида Streptomyces tsukubaensis , - иммуносупрессивный препарат, не являющийся антибиотиком. Благодаря присущему макролидам качеству стимулировать моторно-эвакуаторную функцию желудочно-кишечного тракта, такролимус является наиболее эффективным препаратом среди имунносупрессоров при лечении гастропареза , возникающего после трансплантации аллогенного костного мозга и в других аналогичных ситуациях (Галстян Г.М. и др.).

Применение макролидов при эрадикации Helicobacter pylori

Макролиды обладают высокой способностью проникать в клетки и накапливаться в слизистой оболочке желудка и ДПК , что увеличивает их эффективность против Helicobacter pylori . Кроме того, у макролидов меньше противопоказаний к применению и побочных эффектов и более высокая частота эрадикации, чем у тетрациклинов, которые также могут накапливаться в клетках.

Наиболее часто побочные эффекты дают такие антибиотики, как тетрациклин и фуразолидон . Макролиды характеризуются хорошей переносимостью, а необходимость прекращения терапии отмечена не чаще чем в 3% случаев (Маев И.В., Самсонов А.А.).

Из всех макролидов наибольшей активностью в отношении Helicobacter pylori обладает кларитромицин. Это делает его основным лекарственным средством из данной группы, рекомендованным для лечения хеликобактерной инфекции. Сравнительные результаты эффективности азитромицина и кларитромицина на частоту эрадикации свидетельствуют о наибольшей эффективности последнего почти на 30% (Маев И.В. и др.).

В то же время широкое использование макролидов (как и других антибиотиков) при реализации стратегии «скрининг и лечение» может привести к появлению резистентных патогенов, отличных от Helicobacter pylori . Использование макролида в одной дозе и длительности наиболее короткого режима для эрадикации Helicobacter pylori (кларитромицин 500 мг дважды в день в течение 7 дней) увеличило резистентность макролид-резистентного фарингеального Streptococcus pneumoniae в плацебо-контролируемом исследовании у здоровых добровольцев. Это различие было статистически значимым в ходе всего исследования в течение 180 дней. Использование макролидов было связано с увеличением резистентности Streptococcus pyogenes и Staphylococcus aureus , которые являются частыми причинами внебольничных инфекций (Старостин Б.Д.).

Имеется информация, что макролиды приводят к развитию холестатических явлений в печени, что может отражаться в увеличении в желчи концентрации вторичных токсичных солей желчных кислот , нарушении моторики гастродуоденальной зоны и защелачивании пилорического отдела. Следствием этого может быть как увеличение частоты билиарного рефлюкса, так и компенсаторная гипергастринемия с закислением антрального отдела. Учитывая, что «смешанный» вариант рефлюкса обладает более выраженным повреждающим действием на слизистую пищевода , можно предположить наличие взаимосвязи и формирование каскада нарушений в кислотопродуцирующей и кислотонейтрализирующей функциях верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов при эрадикации Helicobacter pylori

• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .


• Маев И.В, Самсонов А.А. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: различные подходы к современной консервативной терапии // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11 .


• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .


• Паролова Н.И. Сравнительная оценка эффективности эрадикационной терапии инфекции H.pylori у детей. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.09 - педиатрия. СПбГПМА, Санкт-Петербург, 2008.


• Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рациональный фармакотерапевтический подход к лечению язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей // Материалы XVIII Конгресса детских гастроэнтерологов. – М. – 2011. – С. 303–310 .

Макролиды как прокинетики

Эритромицин активирует мотилиновые рецепторы гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта и холинергические нейроны межмышечного нервного сплетения. У больных ГЭРБ эритромицин увеличивает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС). Его влияние на преходящие расслабления НПС (ПРНПС) не доказано. Эритромицин не влияет на амплитуду первичных перистальтических сокращений пищевода, однако уменьшает количество эпизодов «незавершенных» сокращений. Он улучшает опорожнение пищевода и желудка у больных с гастропарезом , но этот эффект отсутствует у больных ГЭРБ. В высоких дозах эритромицин плохо переносится, он не нашёл широкого применения в гастроэнтерологической практике (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).

Азитромицин в дозе 250 мг в сутки у больных с ГЭРБ может смещать постпрандиальный кислотный карман в дистальном направлении, что уменьшает кислотный рефлюкс, не влияя на общее количество рефлюксов. Однако азитромицин не нашёл широкого применения в качестве прокинетика из-за побочных эффектов (Авдеев В.Г.).

Ряд препаратов-макролидов (алемцинал , митемцинал), благодаря тому, что они являются агонистами мотилиновых рецепторов и не являются антибиотиками рассматриваются как перспективные средства для лечения функциональной диспепсии и в этом качестве упоминаются в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они также предлагаются для лечения других заболеваний желудочно-кишечного тракта (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, СРК-д, диабетического гастропареза и других). Однако ни один из макролидов по результатам клинических испытаний второго этапа не смог получить положительного заключения и сегодня появляется скепсис в отношении клинического применения как макролидов-антибиотиков, так и макролидов-неантибиотиков в качестве прокинетиков: "что касается таких прокинетиков, как эритромицин, азитромицин, алемцинал, то их применение при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка»" (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов в качестве прокинетиков

• Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др. Прокинетики в лечении синдрома кишечной недостаточности // Кремлевская медицина. Клинический вестник. 2011. № 4. С. 125–129 .

Содержание

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

• Кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• Азитромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!