Мильгамма: фармакологическое действие и эффективность. Драже Мильгамма: инструкция по применению

Мильгамма - это комплексный витаминный препарат на основе витаминов группы В, которые издавна используются для лечения болезней двигательного аппарата благодаря обезболивающим и противовоспалительным свойствам, а также способности стимулировать регенерацию тканей. Кроме того, в их фармакологическом «резюме» фигурирует такое важное качество, как нейротропность, т.е. участие в процессах, протекающих в нервной системе, включая метаболизм нейромедиаторов и передачу нервных импульсов. Каждый из компонентов мильгаммы достоин того, чтобы поговорить о ном поподробнее. Витамин В1 (он же тиамин) является важнейшим звеном в углеводном обмене и в цепочке биохимических превращений, именуемой циклом Кребса, результатом которого является образование АТФ. Витамин В6 (пиридоксин) принимает участие в белковом обмене и, по мере сил - в метаболизме жиров и углеводов. Эта «сладкая парочка» витаминов, усиливая действие друг друга, является настоящим благом для нервно-мышечной и сердечно-сосудистой систем. Витамин В12 (цианокобаламин) задействован в образовании миелиновой оболочки нервного волокна, стимулирует кроветворение, притупляет боль, связанную с воздействием на периферические нервы, подстегивает метаболизм нуклеиновых кислот посредством активации фолиевой кислоты. Помимо этой витаминной триады в состав мильгаммы входит местный анестетик лидокаин. Одной из самых востребованных в последнее время областей применения мильгаммы являются боли в спине, т.

к. мильгамма является весьма успешным ликвидатором острых спинальных болей, причем как в комбинации с НПВС, так и в режиме «соло». При использовании больших доз мильгаммы создаваемый анальгезирующий эффект вполне сопоставим с таковым у съевшего собаку в купировании болевого синдрома ветерана аптечных прилавков диклофенака.

Все вышесказанное относилось к мильгамме в форме инъекционного раствора. Как известно, витамины группы В очень легко разрушаются в организме, будучи водорастворимыми. Однако фармакологи устранили данный пробел, создав лекарственное средство мильгамма композитум в виде драже. Оно содержит жирорастворимый аналог тиамина бенфотиамин и пиридоксин. Это вещество практически полностью биодоступно: оно проникает через кишечный эпителий, и трансформируется в тиаминдифосфат, уже находясь внутри клеток, что обеспечивает более длительный обезболивающий эффект.

Мильгамма (теперь уже речь идет именно об инъекционной форме) вводится внутримышечно и, желательно, глубоко. Если болевой синдром выражен остро, то начать следует с ежедневных 2 мл раствора в течение 7-10 дней. После затухания острых болей можно перейти на пероральную мильгамму композитум, либо вводить препарат более редко (2-3 раза в неделю на протяжении 2-3 недель). Вводить мильгамму следует медленно, т.к. в противном случае можно испытать головокружение и аритмию. Те же симптомы характерны и для передозировки данным препаратом.

Фармакология

Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин (витамин В 1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин (витамин В 6) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В 6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Цианокобаламин (витамин В 12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии (терминальную, инфильтрационную, проводниковую).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН 2 ОН в 5-ом положении.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В 6 , его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T 1/2 α-фазы - 0.15 ч, β-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, красного цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 40 мг, натрия полифосфат - 20 мг, калия гексацианоферрат - 0.2 мг, натрия гидроксид - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны картонные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны картонные (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны картонные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат вводят глубоко в/м.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с в/м введения препарата в дозе 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма ® композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум).

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Передозировка

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами.

Медь ускоряет разрушение тиамина.

Тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

* в отдельных случаях - симптомы проявляются с неизвестной частотой

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях: брадикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях может возникнуть раздражение в месте введения препарата.

Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Показания

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:

• невралгия, неврит;
• парез лицевого нерва;
• ретробульбарный неврит;
• ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
• плексопатия;
• невропатия;
• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.

Противопоказания

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Особые указания

При случайном в/в введении больной должен находится под наблюдением врача или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.

Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

активные вещества: тиамина гидрохлорид 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100,0 мг, цианокобаламин 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид 20,0 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, натрия полифосфат 20 мг, калия гексацианоферрат 0,20 мг, натрия гидроксид 12,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание :

прозрачный раствор красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: A11DB/N07X

Фармакологические свойства:

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
применение препарата противопоказано" в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания» ).

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и др. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом. При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Раствор Мильгаммы для введения внутримышечно состоит из нескольких активных веществ. В состав содержимого ампул входят:

• лидокаина гидрохлорид;
• цианокобаламин;
• тиамина гидрохлорид;
• пиридоксина гидрохлорид.

Кроме того уколы препарата содержат дополнительные компоненты:

1. воду для инъекций;
2. натрия полифосфат;
3. натрия гидроксид;
4. калия гексацианоферрат;
5. бензиловый спирт.

Таблетированная форма Мильгаммы содержит в составе:

• глицериды парциальные длинноцепочечные;
• повидон К30;
• тальк;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• натрия кроскармеллоза;
• коллоидный кремния диоксид безводный;
• пиридоксина гидрохлорид;
• бенфотиамин.

Мильгамма композитум – форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора, который вводится внутримышечно. Раствор витамина упакован в ампулы по 2 мл. Для производства ампул изготовитель использует коричневое гидролитическое стекло.

Каждая ампула обклеена этикеткой и имеет белую точку. Упаковки бывают по 5 и по 10 ампул.

Таблетированная форма покрыта оболочкой и расфасована по 30 и по 60 штук.

Существует еще одна форма выпуска – драже, которые представляют собой двояковыпуклые, круглые таблетки белого цвета. Упакованы драже в ячеистых блистерах по 15 штук. Картонная упаковка может содержать 2 или 4 блистера.

Фармакологические свойства

Препарат Мильгамма композитум, как и его аналоги, содержит в своем составе нейротропные витамины, относящиеся к группе В. Лекарство применяется в терапевтической дозе при заболеваниях нервов и нервной ткани, когда у пациента наблюдаются воспалительно-дегенеративные явления или нарушение нервной проводимости.

Медикаментозное средство Мильгамма показано людям, страдающими заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Благодаря Мильгамме, в состав которой входит большое количество витамина В, появилась возможность снимать резкие болевые проявления, улучшать работу нервной системы и системы кроветворения, активизировать процессы микроциркуляции.

Попадая в организм человека, Витамин В1 (тиамин) методом фосфорилирования превращается в тиаминдифосфат и кокарбоксилазу. Кокарбоксилаза, в свою очередь, принимает участие в механизмах углеводного обмена, улучшая проводимость в нервах и нормализуя функции нервов и нервной ткани.

Если организм испытывает дефицит витамина В1, в тканях могут кумулироваться недоокисленные продукты углеводного обмена, вызывая тем самым всевозможные патологические состояния.

Решая, что лучше таблетки или уколы Мильгаммы, следует учитывать, что в таблетках содержится бенфотиамин, а не тиамина хлорид. Бенфотиамин является жирорастворимым дериватом тиамина.

При попадании в организм витамин В6 (пиридоксин) фосфорилируется. Продукты его расщепления задействованы в декарбоксилировании аминокислот, благодаря чему в организме вырабатываются физиологически активные медиаторы - серотонин, допамин, тирамин, гистамин, адреналин. Помимо этого витамин В6 влияет на метаболизм триптофана.

Оба витамина и В1, и В6 снабжают потенцирование влияния друг друга. Вот почему Милькамма композитум в таблетках, уколах и ее аналоги оказывают явное благоприятное влияние на самочувствие и состояние здоровья пациентов с заболеваниями двигательного аппарата и нервной системы.

Цианокобаламин – витамин В12:

• оказывает противоанемическое действие;
• активизирует синтез метионина, креатинина, холина, нуклеиновых кислот;
• активирует нуклеиновый обмен;
• уменьшает боль, появляющуюся в результате поражения периферической нервной системы;
• участвует в метаболических процессах клеток.

Лидокаин является местным анестетиком и имеет хорошие отзывы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция к применению, как и отзывы свидетельствует, что тиамин после внутримышечной инъекции быстро всасывается и попадает в кровяное русло. В организме вещество распределяется неравномерно. Поскольку существенных запасов тиамина организм не имеет, вещество должно поступать ежедневно.

Тиамин способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выводится из организма почками. По сравнению с иными витаминами, тиамин накапливается в тканях и клетках в меньших количествах.

После внутримышечного введения пиридоксина, раствор быстро попадает в общий кровоток и расходится по всему организму. С плазменными белками связывается около 80% витамина.

Вещество может проникать сквозь плаценту и попадать в молоко кормящей матери. Позднее оно окисляется, превращаясь в 4-придоксиновую кислоту, которая через 2-5 часов выводится из организма почками.

Цианокобаламин, проникая в кровоток человека, связывается с белками, в результате чего образуется транспортная система. Затем вещество всасывается печеночной тканью и накапливается в костном мозге. Уже после того, как цианокобаламин выводится с желчью в кишечник, он снова может всасываться.

Мильгамма композитум – показания к применению

Таблетки и уколы назначают в составе комплексной терапии синдромов и болезней нервной системы, имеющих разную этиологию. Существуют такие показания к применению Мильгаммы:

1. плексопатия;
2. нейропатия;
3. алкогольная и ;
4. ганглиониты опоясывающий лишай;
5. парез лицевого нерва;
6. ретробульбарный неврит;
7. невралгия;
8. неврит.

Кроме того уколы назначаются людям, страдающим неврологическими симптомами остеохондроза позвоночника, ночными судорогами. Как ведут себя Мильгамма и ее аналоги в составе комплексного лечения, и для чего еще нужны ее уколы – это и многое другое можно узнать у своего врача.

Противопоказания к применению Мильгаммы

Как и любой другой препарат, Мильгамма имеет свои противопоказания к применению:

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• высокий порог чувствительности к составляющим препарата;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

Как правило, побочные действия препарата проявляются в редких случаях:

1. Нервная система:головокружения, нарушение сознания.
2. Иммунная система:аллергические реакции.
3. Пищеварительная система:рвота.
4. Соединительная и костно-мышечная ткани:судороги.
5. Кожные покровы:зуд, сильное потоотделение, акне.
6. Сердечно-сосудистая система:аритмия, тахикардия, брадикардия.

Важно! Иногда после внутривенного введения Мильгаммы у пациента в месте инъекции может возникнуть раздражение. Проявление реакций системного характера наблюдаются только в случае передозировки или при очень быстром введении. Об этом свидетельствуют отзывы о препарате.

Если вдруг появятся другие побочные эффекты или усилятся те, что были описаны выше, об этом сразу нужно поставить в известность врача, который заменит препарат другим или даст рекомендации относительно правильного введения.

Инструкция к применению – способ и дозы

Инструкция к применению препарата Мильгама композитум должна четко соблюдаться пациентом. Сначала уколы делают глубоко в мышечную ткань 1 раз в день по 2 мл в течение 5-10 дней. Если препарат или его аналоги назначают для поддерживающей терапии, следует принимать его в виде таблеток по 1 штуке ежедневно.

Инструкция по применению препарата и отзывы о нем свидетельствуют, что для скорейшего устранения болевого синдрома лучше использовать инъекции. Таблетки и драже начинают действовать гораздо позже.

Курс лечения лекарством Мильгамма может длиться 1 месяц. При этом состояние здоровья пациента еженедельно должен контролировать лечащий врач.

Курс терапии инъекциями может быть продлен, если врач сочтет это целесообразным. Кроме того он подскажет, какую форму выпуска следует предпочесть в том или ином случае и как часто следует вводить препарат.

Если по какой-то причине была допущена передозировка препарата, пациент может испытать те симптомы, которые входят в список побочных эффектов, поэтому и терапия в такой ситуации применяется симптоматическая.

Как Мильгамма и ее аналоги взаимодействуют с другими препаратами

При смешивании витамина В1 с растворами сульфата, он полностью расщепляется.

Потеря активности тиамина наблюдается при взаимодействии его:

• с метабисульфитом;
• с пенициллином;
• с цитратом аммония железа;
• с кислотой таниновой;
• с рибофлавином;
• с карбонатами;
• с хлоридом ртути;
• с ацетатами.

В терапевтических дозах пиридоксин может снижать эффект леводопы, поэтому с ней и с препаратами, в состав которой она входит, пиридоксин не применяется. Отмечается также взаимодействие с изониазидом, пеницилламином, циклосерином.

Цианокобаламин в присутствии солей тяжелых металлов утрачивает свою активность. Деструктивное влияние на элемент (особенно при воздействии света) оказывает рибофлавин.

Таблетки и раствор Мильгаммы можно приобрести в розничной сети аптек по рецепту врача.

Храниться Мильгамма и ее аналоги должны в темном месте недоступном для детей при температуре не выше 15 Срок годности составляет 2 года.

Особые указания к применению

Инструкция гласит, что препарат вводится только внутримышечно. Если по неосторожности Мильгамма была введена внутривенно, пациенту необходимо обеспечить симптоматическую терапию побочных явлений и наблюдение врача.

Наименование:

Мильгамма (Milgamma)

Фармакологическое
действие:

В состав Мильгамма входят нейротропные витамины группы В . В терапевтической дозе используют при заболеваниях нервов и нервной ткани, сопровождающихся воспалительно-дегенеративными процессами и\или нарушении нервной проводимости. Применяют также при патологии опорно-двигательной системы. Витамины группы В в больших дозировках способствуют обезболиванию, улучшают микроциркуляцию, стабилизируют работу нервной системы, улучшают процессы кроветворения.

Витамин В1 (тиамин) метаболизируется в организме в кокарбоксилазу (тиаминдифосфат) и тиаминтрифосфат путем фосфорилирования. Кокарбоксилаза как ферментный коэнзим участвует в цепи углеводного обмена, что имеет важное значение для нормального функционирования нервов и нервной ткани. Улучшает проводимость в нервах путем влияния на синаптическую передачу. Недостаточность витамина В1 (тиамина) сопровождается накоплением в тканях недоокисленных продуктов метаболизма углеводов: пировиноградной кислоты, молочной кислоты. Вследствие этого происходит нарушение функционирования нервной ткани с формированием различных патологических состояний.
В таблетках мильгамма тиамина хлорид заменен на бенфотиамин, являющийся жирорастворимым дериватом тиамина. Бенфотиамин метаболизируется путем фосфорилирования в тиаминпируват и тиаминтрифосфат – биологически активные вещества. Роль тиаминтрифосфата состоит в участии метаболизма углеводов (в качестве кофермента энзимов пируватдекарбоксилазы, транскетолазы). Тиаминпируват переносит альдегидные группы в пентозо-фосфатном цикле.

Витамин В6 (пиридоксин) в тканях организма фосфорилируется. Продукты метаболизма являются коферментами неокислительного обмена практически всех аминокислот. Коферменты участвуют декарбоксилировании аминокислот с образованием многих физиологически активных медиаторов - адреналина, тирамина, допамина, гистамина, серотонина. Также участвует в анаболизме и катаболизме аминокислот путем процессов трансаминирования. Витамин В6 влияет на метаболизм триптофана, под его воздействием происходит катализ α-амино-β-кетоадининовой кислоты в процессе гемоглобинообразования.

Витамин В 12 (цианокобаламин) обладает противоанемическим действием, способствует синтезу креатинина, холина, нуклеиновых кислот, метионина. Участвует в процессах клеточного метаболизма. Является аналгетиком.

Витамин В1 (тиамин) дефосфорилируется в почечной ткани. Время полураспада составляет 35 минут. В тканях организма не накапливается из-за практически полной нерастворимости в жирах. Продукты метаболизма выделяются с мочой.

Пиридоксин (витамин В 6) после фосфорилирования превращается в пиридоксаль-5-фосфат. После попадания в плазму крови последний связывается с альбумином. Щелочная фосфатаза гидролизирует пиридоксаль-5-фосфат, после чего возможно попадание этого метаболита в клетку.

Цианокобаламин (витамин В 12) при попадании в плазму крови связывается с белками с образованием транспортного комплекса. В таком виде происходит его абсорбция печеночной тканью. Накапливается цианокобаламин также в костном мозге, проходит через гематоплацентарный барьер. После выделения с желчью в кишечник может опять всасываться (кишечно-печеночная циркуляция).

Показания к
применению:

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:

Невралгия, неврит;
- парез лицевого нерва;
- ретробульбарный неврит;
- ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
- плексопатия;
- невропатия;
- полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
- ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
- неврологические проявления остеохондроза позвоночника;
- радикулопатия;
- люмбоишиалгия;
- мышечно-тонические синдромы.

Способ применения:

Лечение начинают с 2 мл мильгамма внутримышечно (очень глубоко в мышцу) 1 раз в день.
Поддерживающая терапия – по 2 мл мильгамма 2-3 раза в неделю. Или возможно дальнейшее лечение пероральной формой выпуска (по 1 таблетке в день).
Для быстрого купирования болевого синдрома применяется парентеральная форма мильгамма или таблетки до 3 в день (по 1 таблетке). При полинейропатиях используют дозировку по 1 таблетке 3 р/с. Продолжительность лечения составляет 1 мес.

Побочные действия:

Длительное применение (более 6–12 мес) витамина В6 в дозе 50 мг ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.
Со стороны пищеварительного тракта : желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенное потоотделение.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь ; крайне редко - генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, очень редко - тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы : возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органов зрения : нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы : одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие : ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие нарушения : реакции в месте введения.
В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- острое нарушение сердечной проводимости, острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В6 противопоказано применять при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В12 противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин . Повышенная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при приеме лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат не следует вводить в/в.
Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.
Во время длительного применения витамина В6 (более 6–12 мес) в дозах выше 50 мг ежедневно или выше 1000 мг/сут (более 2 мес) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить его прием.
Препарат содержит соединения натрия . Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.
Поскольку Мильгамма содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.
Пациентам с новообразованиями , кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, применять препарат не следует.
Препарат не применяют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.
Поскольку Мильгамма содержит лидокаин , следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, следует с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в анамнезе.
С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинении интервала Р–Q, расширении QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
При в/м введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Действие тиамина инактивируется флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиаминпирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина, тем самым снижая уровень тиамина.
Противопоказано одновременное применение с леводопой , поскольку витамин В6 может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.
Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Адреноблокаторы (в том числе пропранолол, надолол) - замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии;
Курареподобные препараты - возможно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц).
Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).
Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.
Циметидин, мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.
Противосудорожные средства, барбитураты (в том числе фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.
Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные препараты (производные гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций.
Ингибиторы МАО, аминазин, бувикаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина.
Наркотические анальгетики (морфин и др.) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, а также усиливается угнетение дыхания.
Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт.
Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рифампицин - возможно снижение концентрации лидокаина в крови.
Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.
Прокаинамид - возможны галлюцинации.
Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсические), повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином в результате развития гипокалиемии снижается эффект последнего.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития кровотечений.
Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов.
Несовместимость. Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом уменьшается выраженность ее антипаркинсонического действия.
Тиамин несовместим с окисляющими и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении рН >3. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.

Беременность:

Суточная потребность в витамине В6 в период беременности и кормления грудью составляет до 25 мг. Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампулах, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Передозировка:

При передозировке мильгамма происходит усиление симптомов, соответствующих побочным эффектам. В случае передозировки необходимо синдромальная и симптоматическая терапия.

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.
Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическому эффекту.
Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения в дозе выше 2 г/сут.
Витамин В12 : после парентерального введения (в редких случаях - после перорального применения) в дозах более высоких, чем рекомендованные, отмечали аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественную форму акне.
При длительном применении в высоких дозах возможны нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение : терапия симптоматическая.
Лидокаин. Симптомы : психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV–блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови >0,006 мг/кг массы тела, судороги - при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий.
Активные ингредиенты : бенфотиамина – 100 мг, пиридоксина гидрохлорида – 100 мг.

Вспомогательные компоненты : тальк, безводный коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, парциальный длинноцепочечные глицериды, повидон.

Комплекс витаминов группы В

Действующие вещества

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме - при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата, остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН 2 ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В 6 , его ежедневная скорость элиминации - около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Показания

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:

— невралгия, неврит;

— парез лицевого нерва;

— ретробульбарный неврит;

— ганглиониты (включая опоясывающий лишай);

— плексопатия;

— невропатия, полиневропатия (диабетическая, алкогольная и другие);

— ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;

— неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Противопоказания

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Инъекции выполняют глубоко в/м.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат ), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум).

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более чем у 1 из 10 проходящих лечение), часто (менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение), нечасто (менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение), редко (менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 проходящих лечение), очень редко (менее чем у 1 из 10000, включая отдельные случаи), в отдельных случаях - симптомы проявляются с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях - может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и проведении симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитамн и другими.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.