От чего амлодипин инструкция по применению. Сообщения пациентов и врачей

Действующее вещество препарата – амлодипина бесилат, является блокиратором кальциевых каналов и снижает уровень поступления кальция преимущественно в клетки гладкой мускулатуры артериол. На кардиомиоциты практически не оказывает никакого ощутимого влияния, рефлекторная тахикардия при использовании Амлодипина не наблюдается.

С одной стороны происходит снижение потребности миокарда в кислороде и, с другой стороны, амлодипин вызывает расширение более крупных коронарных артерий и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает дополнительное поступление кислорода к миокарду при спазмах мелких коронарных артерий.

Именно этот факт и лежит в основе терапевтического эффекта — снижения артериального давления и используется для лечения и профилактика заболеваний сердца.

Простыми словами Амлодипин расширяет артерии и артериолы, снимает нагрузку с миокарда, «разгружая» сердце.

Действие лекарства появляется уже через 6 – 8 часов, и длится до 24 часов в зависимости от дозировки и срока применения. При длительной терапии, когда происходит насыщение организма, действие лекарства достигает 48 часов.

При каком давлении назначают амлодипин? Инструкция по применению дает однозначный ответ назначения и дозировки препарата - кратко, при повышенном. Но, не стоит рассматривать таблетки амлодипин как средство от давления, это лекарство более широкого спектра действия.

Показания к применению Амлодипин

  • Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе лечебной схемы с др. гипотензивными ЛС).
  • Стабильная стенокардия напряжения.
  • Вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации).
  • Безболевая ишемия миокарда.
  • Декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
  • Стенокардия Принцметала (в составе комплексного лечения).

Для чего назначают амлодипин? Назначают для снижения давления и в составе комплексной терапии изложенных выше заболеваний. В некоторых случаях используется для профилактики сердечных заболеваний и риска возникновения инфаркта. Назначение таблеток амлодипин должен делать врач, самолечение запрещено. Амлодипин может вызывать отеки легкой степени.

У активного вещества препарата сложное взаимодействие с другими лекарственными веществами и достаточно ограничений и противопоказаний.

Инструкция по применению Амлодипин, дозировка

При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии начальную дозировку взрослым назначают - 1 таблетку Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки.
После контроля АД, по необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы –10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2.5-5 мг/сут.

Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - от 5 до 10 мг/сут единоразово (1 таблетка Амлодипин 5 \ 10).

Для профилактики приступов стенокардии поддерживающая дозировка — 10 мг/сут.

Пожилым пациентам или людям с болезнями печени требуется уменьшение начальной дозировки и контроль АД при первом употреблении преарата (2-4 часа). Начальная доза рекомендуется 2.5 мг 1 раз в день. При хорошей реакции (по необходимости) дозу плавно увеличивают до 10 мг 1 раз в день, контролируя давление.

Особые указания:
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применение препарата при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме требует особой осторожности. Возможно проведение дополнительных анализов.

Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие Амлодипина, применять под контролем специалиста.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Передозировка

Резкое выраженное падение артериального давления (АД), тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

В первую очередь необходимо избавиться от остатков лекарства в ЖКТ - промывание, прием абсорбентов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Возможно применение сосудосуживающих ЛС (по показаниям). Симптоматическая и поддерживающая терапия. Проведение гемодиализа не эффективно.

Противопоказания Амлодипин

  • Артериальная гипотензия в тяжелой форме,
  • Повышенная чувствительность,
  • Кардиогенный шок,
  • Клинически значимый аортальный стеноз,
  • Беременность и кормление грудью.
  • Детский возраст до 18 лет (нет соответствующего клинического опыта).

Назначение препарата с повышенной осторожностью:

  • Сахарный диабет.
  • Сердечная недостаточность в хронической форме.
  • Артериальная гипотензия.
  • Печеночная недостаточность.
  • Митральный стеноз.
  • Стеноз устья аорты.

Побочные действия Амлодипин

В подавляющем большинстве лечение Амлодипином переносится хорошо большинством пациентов. По отзывам кардиологов многие побочные действия амлодипина связаны с нарушением инструкции по применению, передозировкой или совмещением с другими ЛС без разрешения врача. Вероятность возникновения некоторых реакций не превышает тестовую норму при применении плацеболо. Чаще всего наблюдаются при применении амлодипина отеки легкой степени, не требующие прекращения терапии.

  • периферические отеки,
  • тахикардия,
  • гиперемия кожных покровов,
  • артериальная гипотензия, аритмии, одышка,
  • тошнота, боли в животе,
  • головная боль, усталость, сонливость,
  • головокружение,
  • кожная сыпь, зуд, крапивница,
  • боли в конечностях.

Нежелательно применение Амлодипин одновременно с с противовирусными лекарствами, нейролептиками, препаратами кальция и лития.

Управление автотранспортом

Отдельного запрета нет, но нужно помнить о возможной сонливости и других эффектах понижения давления.

Аналоги Амлодипин

Выбирая чем заменить амлодипин обращайте внимание на действующее вещество аналогов (они бывают структурные и по механизму действия) и его концентрацию. Мы не рекомендуем производить замену Амлодипин на дешевый аналог без врачебной консультации. У препаратов могут быть другие побочные эффекты и прочее, связанное с другими доп. веществами в составе.

Аналоги (список):

  • Амловакс;
  • Норвакс;
  • Веро-амлодипин;
  • Амлодипин-Фармак;
  • Амлодипин Тева;
  • Нормодипин.

Важно — инструкция по применению амлодипин, указанная цена и отзывы к аналогам отношения не имеют. Не применяйте для замены препараты по инструкции к амлодипину! Достаточно схожее действие и концентрация АВ у аналогов по названию, например Амлодипин-Фармак, имеющий сходную инструкцию по применению и список показаний и противопоказаний.

Годность

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Подбирая пациенту медикамент от артериальной гипертензии (АГ), врачи нередко останавливаются на препарате Амлодипин и медикаментах со сходным составом.

Амлодипин инструкция по применению называет медпрепаратом антиангинального (антиишемического) и гипотензивного (противогипертонического) действия, что позволяет использовать это лекарственное средство (ЛС) в лечении гипертоников с сопутствующими ишемическими заболеваниями. Предлагаем ознакомиться с правилами приема таблеток Амлодипин и другой информацией, связанной с этим медпрепаратом.

Состав и механизм действия

Согласно инструкции по применению медикамента Амлодипин в состав его входит единственное действующее вещество - амлодипина бесилат. Перечень вспомогательных компонентов помимо солей магния и кальция, крахмала и целлюлозы содержит молочный сахар (лактозу) - углевод, который может вызвать реакцию непереносимости у предрасположенных к этому людей.

В ЛС Амлодипин механизм действия активного вещества основан на взаимодополняющих эффектах:

  • блокаде каналов кальция;
  • расширении сосудов - коронарных (сердечных) и периферии;
  • снижении капиллярного сопротивления;
  • уменьшении преднагрузки на миокард и его потребности в кислороде.

Все это способствует снижению выраженности гипертонической болезни и ишемии мышцы сердца.

Фармакологическая группа

В инструкции по применению указана фармакологическая группа Амлодипина - (БМКК), как сказано в документе, второго поколения. Это говорит о таких характеристиках препарата как:

  • более длительный период полувыведения препарата из крови (а значит, большую продолжительность действия);
  • более высокий уровень тканевой специфичности медикамента;
  • меньшее количество побочных проявлений.

Такие качества позволяют получать от применения лекарства Амлодипин высокую результативность при минимуме побочных эффектов. По крайней мере, об этом говорит инструкция по применению.

Большинство медпрепаратов из группы БМКК обладает легким мочегонным действием.

Форма выпуска

Производители медикамента Амлодипин форму выпуска выбрали наиболее популярную и удобную для пациентов - таблетки. Обычно их выпускают в виде уплощенных пилюль цилиндрической формы различных оттенков кремового, желтого, розового и белого цветов в дозировках 5 и 10 мг.

Какой производитель лучше?

Как указано в полном справочнике лекарств, амлодипин является основой медикамента, который производится в Германии и называется Норваск.

При оценке Амлодипина - какой производитель лучше - отзывы зачастую говорят в пользу немецкого медпрепарата. Но многие пациенты положительно отзываются об Амлодипине, производимом в Венгрии, Сербии, Беларуси, Индии, Македонии и РФ .

Возможно, все дело в индивидуальной переносимости этого лекарства или в правильности подбора дозы и соблюдения режима приема, но выделить из производителей Амлодипина, какой лучше, непросто. Хотя можно ориентироваться на аспекты, не вызывающие сомнения - чем известнее фармакологическая компания, тем обычно качественней ее продукция, но и стоимость этой продукции может быть выше в десятки раз.

От чего помогает и зачем назначают?

Учитывая фармакодинамику ЛС Амлодипин, от чего помогает этот медикамент, понять несложно. Он имеет противогипертоническое и антиишемическое действие, значит, помогает от гипертонической болезни и от , одним из проявлений которой является . Эти заболевания требуют пролонгированной терапии, для чего и назначают Амлодипин.

Показания

Об этом же говорится и в инструкции по применению в разделе о показаниях. В перечне показаний к применению Амлодипина указывают:

  • АГ - для терапии как в комплексе с прочими гипотоническими медпрепаратами, так и в качестве самостоятельного ЛС;
  • стабильную стенокардию напряжения;
  • вазоспастическую стенокардию (или Принцметала), или вазоспастическую (как единственное ЛС или в комплексе с определенными противоишемическими медикаментами).

Проявление стабильной стенокардии напряжения

При каком давлении принимать?

Поскольку медикамент обладает вазодилатирующим свойством, нелишне поинтересоваться, при каком давлении Амлодипин по инструкции по применению рекомендуется применять. Но этот документ не называет конкретных значений АД, при которых показано лечение таблетками от давления Амлодипин. Если же ориентироваться на показания к применению, то артериальная гипертензия - это одно из показаний к употреблению этого ЛС. Однако только специалист может констатировать наличие у пациента артериальной гипертензии.

Следует обратиться к врачу, который и решит, какой препарат целесообразен в конкретном случае, при каком давлении принимать Амлодипин по инструкции по применению лично вам.

Инструкция по применению

Рассмотрим другие сведенья, предложенные инструкцией к Амлодипину. В каких дозах, в какое время и как принимать Амлодипин при повышенном давлении, а также другую информацию.

Как принимать эти таблетки?

В том, как принимать Амлодипин, нет ничего необычного - таблетку глотают целиком и запивают водой. Размельчать пилюлю не требуется, кроме ситуаций, когда для стартовой терапии необходима дозировка 2,5 мг (для гипертоников с нарушенной печеночной функцией).

До еды или после?

Пациенты нередко спрашивают, как принимать Амлодипин - до еды или после. Хотя в аннотации к Амлодипину написано, что прием лекарства от приема пищи не зависит, видимо, этот момент нуждается в разъяснении.

Пить медикамент можно как до еды, так и во время, так и после принятия пищи.

Утром или вечером?

Нет привязанности и ко времени - когда принимать Амлодипин, утром или вечером. Пилюлю пьют 1 раз в день (желательно в одно и то же время) и выбрать удобный для употребления момент может каждый пациент самостоятельно, учитывая и мочегонный эффект медикамента.

Дозировка

Вопрос дозировки Амлодипина представляет особую важность с учетом выраженного гипотензивного действия медпрепарата.

  1. Необходимую стартовую дозу должен подбирать лечащий врач. При терапии АГ она обычно равна 5 мг, для чего назначают таблетки Амлодипин 5 мг.
  2. Без согласования с врачом ни прекращать прием лекарства, ни увеличивать его дозировку не следует. К терапевтической дозе (10 мг) можно будет перейти не ранее, чем спустя 14 дней после начала приема.

Таблетки Амлодипин 5 мг инструкция по применению предлагает разделять пополам для получения стартовых 2,5 мг. Такая дозировка необходима для больных с печеночной дисфункцией.

Через какое время начинает действовать?

В инструкции по применению Амлодипина указано, через какое время начинает действовать принятый медикамент - спустя 2–4 часа. Терапевтическое действие таблетки продолжается 1 сутки.

Как долго можно принимать без перерыва?

У пациентов вызывает интерес и такая информация - как долго можно принимать Амлодипин без перерыва. Здесь нет универсального ответа, поскольку срок беспрерывного приема противогипертонических таблеток определяется лечащим врачом индивидуально. Но пациентам с АГ следует готовиться к постоянному приему таблеток. Инструкция по применению указывает на отсутствие «синдрома отмены» у Амлодипина (резким подъемом АД и проявления других симптомов при отмене медикамента). Однако отказ от приема рекомендуется проводить постепенно, путем плавного уменьшения дозировки на протяжении 5–7 дней.

Степени артериальной гипертензии

Противопоказания

С перечнем противопоказаний Амлодипина стоит ознакомиться до начала терапии этим лекарством, так как побочные эффекты Амлодипина, возникающие вследствие несоблюдения противопоказаний, представляют опасность для жизни пациента. Воспрещено употреблять эти таблетки при:

  • повышенной восприимчивости к любому из ингредиентов, включая вспомогательные;
  • вынашивании ребенка и грудном кормлении;
  • выраженности аортального стеноза;
  • нестабильной стенокардии (за исключением вазоспастической);
  • кардио-шоке;
  • состоянии коллапса любой этиологии;
  • значительной (САД < 90).

Ввиду отсутствия клинических исследований употреблять этот медпрепарат возрастной группе до 18 лет тоже запрещается.

При беременности

Имеются и отдельные сведения по употреблению Амлодипина при беременности в официальной инструкции по применению. Здесь дается разъяснение, что в исследованиях на контрольной группе животных медикамент не проявил ни тератогенности (структурных изменений, приводящих к уродствам во внутриутробном развитии), ни эмбриотоксичности (токсического действия на плод). Однако клинического опыта его применения у беременных или лактирующих женщин нет. Поэтому инструкция по применению предостерегает от употребления не только эти группы пациенток, но и всех женщин репродуктивного возраста с высоким риском незапланированной беременности.

Побочные действия

Инструкция по применению предупреждает о риске развития на фоне терапии ЛС Амлодипин побочных действий. Чаще всего они возникают при несоблюдении противопоказаний, но могут и не зависеть от этого фактора. Нежелательные эффекты проявляются с различной частотой, поэтому нагляднее изобразить их действие таблицей.

Таблица. Чем проявляются нежелательные эффекты на фоне терапии ЛС Амлодипин.

Часто Нечасто Редко Изредка
В системе сердца и сосудов: отеками конечностей, учащенным биением сердца Выраженным падением АД, ортостатической гипотензией Возникновением или ухудшением течения ХСН Аритмическими нарушениями (мерцанием предсердий, брадикардией и др.)
В органах дыхания: частых нет Одышкой, ринитом Нет Кашлем
В системе кроветворения: частых нет Нет Тромбоцитопенией, лейкопенией и другими нарушениями
В ЦНС: чрезмерной утомляемостью, головокружением, болью в голове Тревогой, депрессивным состоянием, странными сновидениями, эмоциональной лабильностью, астенией и проч. Апатией, судорогами Амнезией, атаксией (расстройством моторики движений)
В органах ЖКТ: тошнотой, абдоминальными (в животе) болями Рвотой, другими диспепсическими расстройствами, жаждой Усилением аппетита Гепатитом, повышением активности трансаминаз, воспалениями поджелудочной железы или слизистой желудка
В мочеполовой системе: частых нет Болезненными позывами на мочеиспускание, импотенцией Нет Усилением (до 1,8 л в сутки) или, наоборот, затруднением мочеиспускания
В опорно-двигательном аппарате: частых нет Болевыми ощущениями в мышцах и спине, приступами судорог, артрозом Аутоиммунной болезнью, патологической утомляемостью мышц, называемой миастения Нет

Кроме указанных в таблице нежелательных эффектов к нечастым их проявлениям можно отнести:

  • проблемы кожного покрова в виде высыпаний, зуда, дерматита, крайне редко - развитие ангионевротического отека и других аллергических реакций;
  • гинекомастию (увеличение молочных желез у мужчин);
  • гипергликемию (повышение уровня глюкозы в крови);
  • конъюнктивит и другие болезни глаз;
  • выраженное изменение массы тела;
  • усиление потоотделения и других, полный перечень которых содержит официальная инструкция по применению.

При выраженном проявлении нежелательных эффектов следует проконсультироваться в врачом о возможности замены Амлодипина аналогами препарата.

Совместимость лекарства с алкоголем

Инструкция по применению не рассматривает такой вопрос как Амлодипин и алкоголь. Совместимость этих веществ невозможна по причине их синергетического действия на организм. Алкоголь оказывает психотропное действие, способствует урежению или учащению сердцебиения, небольшому снижению АД. Но это сразу после приема.

В процессе усвоения алкоголя этанол токсически воздействует на сердечную мышцу, способствует липидному отложению в клетках миокарда, ухудшению его сократительной функции, спазмированию сосудов. Все это приводит к аритмическим нарушениям, повышению АД и другим последствиям, нивелирующим лечение таблетками Амлодипин. Алкоголь с ними никак не совместим.

Рецепт на латинском

Поскольку речь идет о медпрепарате, отпускаемом в аптеках рецептурно, будет нелишним ознакомиться с тем, как выглядит рецепт на латинском на Амлодипин:

Rp: Tab. Amlodipini 0,005 (0,010)

D. t. d: № 30 (или № 10) in tab.

S: по 1 таблетке 1 раз в день.

Врачам приходится так много писать, что расшифровать их почерк может разве что работник аптеки. Но теперь и пациенты сумеют разобраться, что написано в рецепте: в верхней строке - международное название Амлодипина на латыни в родительном падеже, вторая строка - количество таблеток в упаковке, третья - способ применения.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Анализ отзывов об Амлодипине едва ли понравится производителям этого медпрепарата. В отличие от оценок врачей, отличающихся сдержанностью, мнения пациентов разделились на диаметрально противоположные.

  1. Среди принимавших Амлодипин по инструкции по применению практически нет таких, кто считает медикамент полностью соответствующим изложенной в инструкции информации. Например, пишут, что Амлодипин не показан для применения во время гипертонического криза, а пациенты заметили, что это лекарство очень быстро, а главное, существенно снижает АД.
  2. Отзывы о совместимости Амлодипина и алкоголя отсутствуют, что говорит о грамотности пациентов, принимающих гипотонические средства. Ни о каком подобном совмещении не может быть речи.
  3. Небольшая часть пациентов назвали Амлодипин неотъемлемой частью списка своих ежедневных лекарств. Они употребляют эти пилюли по назначению врача после индивидуального подбора дозы амлодипина. Отзывы пациентов, принимавших препарат по индивидуально подобранной схеме, как правило, положительные.
  4. Большая часть больных, испробовавших этот БМКК на себе, недовольна выраженностью побочных эффектов. Наиболее частыми названы: утомляемость, сильное общее недомогание, проблемы с глазами и суставами, . Некоторые пациенты называют этот медикамент «страшным лекарством».
  5. Отрицательные отзывы вызваны и таким побочным эффектом, как кожный зуд и высыпания. После таких нежелательных проявлений пациенты перешли на препарат амлодипина под торговым названием Норваск, который переносится ими намного лучше.

Кстати, о том же пишут и врачи. Они указывают на сомнительность качества медикамента, который в 100 раз дешевле оригинала.

В чем разница и что лучше для снижения давления?

На каком же препарате остановить свой выбор гипертоникам? Самый правильный выбор поможет сделать лечащий врач. Но если и в этом случае окажется, что медпрепарат вам не подходит, чем заменить Амлодипин? Вариантов замены и аналогов Амлодипина - несколько десятков.

Белые или розоватые таблетки Амзаар корейского производства представляют собой комбинацию двух действующих веществ - амлодипина и лозартана, соответственно БМКК и ингибитора ангиотензина II.

В этом заключается существенное отличие медикамента от рассматриваемого, поскольку комплексное лечение традиционно считается более эффективным. Медикамент относится к новейшим качественным гипотензивным средствам, о чем красноречиво говорит его высокая цен, но не является прямым аналогом Амлодипина.

Белые или кремовые продолговатые таблетки Амлодипин-Прана выпускаются в РФ и являются прямым заменителем Амлодипина, имея только это действующее вещество в своем составе. Это один из наиболее дешевых вариантов Амлодипина, чем можно заменить оригинальный препарат.

Легко узнаваемые по внешнему виду белые круглые таблетки Амлодипин-Тева выпускаются венгерскими филиалами израильских фармацевтических предприятий «Тева». Узнать их можно по гравировке на одной из сторон - «АВ 5» (или 10, в зависимости от дозировки действующего вещества в пилюле). Это - прямой заменитель рассматриваемого лекарства.

Российское ЛС Амлорус также является структурным заменителем Амлодипина. Представляет собой белые уплощенные таблетки цилиндрической формы. Амлорус выпускается в трех вариантах дозировок: 2,5 мг, 5 мг и 10, что удобно для пациентов с нарушениями печеночной функции, которым показаны малые дозы, особенно на начальном этапе терапии.

Похожи на Амлорус и другие российские пилюли от - Амлотоп. Они выпускаются в дозировках по 5 и 10 мг и выглядят уплощенными цилиндрическими пилюлями с риской посередине. В составе вспомогательных веществ также содержат лактозу, о чем предупреждает инструкция по применению. Являются прямым аналогом Амлодипина.

Еще один российский препарат, выпускаемый в дозировках 5 и 10 мг,- Апроваск. Это белесые пилюли цилиндрической формы, уплощенные и разделенные желобком посередине. В составе присутствует молочный сахар, другие вспомогательные компоненты, мало чем отличающиеся от ингредиентов аналогичных лекарств.

Интересен своим составом российский комбинированный медикамент Вамлосет. Он содержит амлодипин (блокатор каналов кальция) и валсартан (блокатор фермента ангиотензин II) и выпускается в пяти вариантах дозировок:

  • 5 + 80 мг (круглые желтовато-коричневые пилюли);
  • 5 + 160 мг (овальные коричнево-желтые);
  • 5 + 320 мг (оранжево-коричневые капсулы);
  • 10 + 160 мг (овальные коричнево-желтые);
  • 10 + 320 мг (коричнево-желтые капсулы).

Вариативность дозировок способствует более тщательному индивидуальному подбору доз для лечения артериальной гипертензии. Это заболевание указано в инструкции по применению как единственное показание к применению Вамлосета.

Особенностью российских таблеток Веро-Амлодипин является отсутствие в составе вспомогательных компонентов лактозы, благодаря чему пациенты с непереносимостью этого углевода могут лечиться этим медпрепаратом. Во всем остальном препарат аналогичен оригинальному.

Активными ингредиентами таблеток российского производства Дальнева являются амлодипин и периндоприл (). Выпускаются в дозировках:

  • 5 + 4 мг - круглые белесые таблетки;
  • 10 + 4 мг - белые или беловатые выпуклые таблетки капсульного вида с риской на одной из сторон;
  • 5 + 8 мг - белые выпуклые с двух сторон таблетки;
  • 10 + 8 мг - белесые таблетки с риской на одной из сторон.

Этот комбинированный препарат не содержит лактозу.

Структурный аналог Амлодипина индийского производства Калчек также не содержит лактозы в составе вспомогательных веществ. Это значит, что его можно без опасений использовать при лечении пациентов, не переносящих этот углевод. Таблетки Калчек имеют округлую форму и белую окраску.

Венгерский структурный аналог Амлодипина - плоские белые или желтоватые уплощенные таблетки округлой формы Кардилопин. Они выпускаются в трех вариантах дозировок, о чем говорит гравировка на поверхности таблеток:

  • 2,5 мг - тиснение «251»;
  • 5 мг - выгравировано «252»;
  • 10 мг - число «253».

На противоположной цифрам стороне на таблетках с любой дозировкой выгравировано «Е».

Для лечения артериальной гипертензии предназначено и ЛС Ко-Дальнева. Других показаний в инструкции по применению медпрепарата не указано. Это комбинированный гипотензивный медпрепарат, состоящий из БМКК амлодипина, диуретика индапамида и ингибитора АПФ периндоприла эрбумина. Выпускается в нескольких вариантах дозировок, не содержит лактозу.

Еще один комбинированный препарат производства швейцарской компании «Новартис» также выпускается в поливариантной дозировке трех действующих ингредиентов: амлодипина, валсартана () и гидрохлортиазида (диуретика). В инструкции по применению единственным показанием к применению указана артериальная гипертензия, лактозы в составе нет.

Активные ингредиенты российского медикамента Лортенза - амлодипин и антагонист ангиотензин-II-рецепторов лозартан. Таблетки выпускаются в нескольких вариантах дозировок, имеют вид овальных пилюль от белого и светло-желтого до красновато-коричневого цвета.

Когда пациенты спрашивают, что лучше Амлодипин или Норваск, ответить можно только одно - Норваск это оригинальный препарат с действующим веществом амлодипин. Он выпускается в Германии и его качество и эффективность не вызывают сомнения.

Однако цена этого препарата достаточно высока, поэтому не все пациенты могут позволить себе пролонгированную терапию этим средством.

Белые продолговато-округлые таблетки Нормодипина содержат один действующий компонент и маркированы тиснением «5» или «10» в зависимости от дозировки. Если сравнивать Нормодипин и Амлодипин, в чем разница, найдется не слишком много отличий. Одно из немногих - отсутствие лактозы в составе вспомогательных ингредиентов.

Белые таблетки Престанс имеют различные геометрические формы (в том числе треугольную и квадратную) и гравировку с указанием дозы (всего 4 варианта) действующих веществ - амлодипина и периндоприла - на одной поверхности. Противоположную сторону занимает логотип фирмы-производителя.

По инструкции по применению амлодипин и телмисартан (антагонист рецепторов ангиотензина II) - основные компоненты немецкого медпрепарата Твинста. Это овальные таблетки, двухслойные (белый и серо-голубой), не облеченные в оболочку, гладкие с одной стороны и маркированные «А1» - «А4» с другой. Предназначены для лечения АГ.

Российские филиалы словенской компании КРКА выпускают ЛС с действующим ингредиентом амлодипина малеат в дозировках 5 и 10 мг. Это белые округлые пилюли с риской на одной стороне. Показания к применению согласно инструкции аналогичны Амлодипину.

Препарат индийской фарминдустрии Теночек содержит 2 основных ингредиента - БМКК и атенолол. Это плоские округлые пилюли с разделительным желобком на одной из сторон. Применение - терапия АГ и профилактика стенокардических приступов.

Многокомпонентный медикамент Трипликсам выпускается в РФ и Ирландии по технологиям французской компании Лаборатории Сервье. Основа - амлодипина бесилат, диуретик индапамид и ИАПФ периндоприла аргинин. Несколько вариантов дозировок. Лактозы в составе нет.

БМКК и ИАПФ рамиприл - удачное сочетание активных ингредиентов в лекарстве Эгипрес. Выпускается в виде желатиновых капсул от светло-розового до темно-бордового цвета с «начинкой» из порошка и гранул белого цвета. 5 вариантов дозировок, лактозы нет.

Для лечения эссенциальной гипертензии (первичной АГ невыясненного генеза) согласно инструкции по применению показаны индийские пилюли Эвкакард цилиндрической формы розового и белого цветов с риской на одной из сторон. 2 варианта дозировок. Содержат лактозу.

Венгерское ЛС Эквамер представляет собой первую (на уровне доказательной медицины) политаблетку с фиксированной комбинацией БМКК, ИАПФ (лизиноприл) и статином (розувастатин). Пилюли выпускаются в виде капсул от светло-розового до темно-фиолетового цвета, в 4-х вариантах дозировок. Расширенный перечень показаний к применению. В составе есть лактоза.

Венгерские таблетки Экватор представляют собой комбинированное ЛС (БМКК и ИАПФ лизиноприл) и выпускаются в трех вариантах дозировок. Согласно инструкции по применению предназначены для лечения эссенциальной АГ. Внешний вид - белесые округлые пилюли с желобком на одной стороне и маркировкой «A+L» - на противоположной.

Таблетками Эксфорж завершается наше увлекательное путешествие по аналогам и заменителям Амлодипина, показанным при лечении АГ. Эксфорж согласно инструкции по применению содержит 2 активных ингредиента: амлодипин и антагонист ангиотензина II валсартан, не содержит лактозу. Выпускается в трех вариантах дозировок в виде круглых и овальных пилюль различных оттенков желтого цвета, но одной из плоских поверхностей которых выгравировано «NVR». Показания к применению - АГ.

Чем заменить, если отекают ноги?

В процессе амлодипиновой терапии нередко выясняется, что применение лекарства вызывает у пациента отеки нижних конечностей. Тогда приходится искать, чем заменить Амлодипин, если отекают ноги. Ниже представлены гипотензивные препараты других фармакологических групп, которыми можно заменить препарат, а также аналоги Амлодипина, не вызывающие отеки нижних конечностей.

Лекарство французской компании Санофи Авенитис групп - Апровель - относится к фармгруппе антагонистов фермента ангиотензин II с действующим ингредиентом ирбесартан. Оно показано для лечения АГ и нефропатии при АГ и сахарном диабете. В составе присутствует лактоза.

Лориста

Российские и словенские (компании КРКА) пилюли Лориста принадлежат к комбинированным гипотензивным препаратам с 2-мя действующими веществами - ингибитором ангиотензина II лозартаном и диуретиком гидрохлоротиазидом. В составе вспомогательных компонентов указана лактоза. Внешний вид овальные таблетки в желатиновой оболочке желтоватого или зеленовато-желтого цвета. Этими пилюлями можно заменить Амлодипин, используя по инструкции по применению таблетки в зеленой оболочке или желтой, если от амлодипина отекают ноги. Если же сравнивать, что лучше для снижения давления - Амлодипин или Лориста, то здесь все индивидуально, оба препарата имеют как положительные, так и отрицательные отзывы.

Весьма популярное среди гипертоников средство Лозап словацкого и чешского производства содержит лозартан в качестве активного ингредиента и относится к фармгруппе антагонистов ангиотензина II. Продолговато-выпуклые белые таблетки не содержат в своем составе лактозы, выпускаются в дозировке 100 мг, разделены желобком посередине для удобства при разламывании. Сравнивая, что лучше - Лозап или Амлодипин, многие пациенты наверняка сказали бы - Лозап, но и у Амлодипина есть свои приверженцы, поэтому сравнивать лучше исходя из практического опыта.

Таблетки Лозап Плюс той же компании представляют собой комбинированный препарат, где действующий компонент лозартан (50 мг) совмещен с диуретиком гидрохлоротиазидом (12,5 мг).

Это желтоватые удлиненной формы таблетки с разделительным желобком на обеих сторонах, лактоза в их составе не присутствует, вероятность развития отеков на фоне применения - минимальная.

В российском справочнике лекарств указан медпрепарат Телзап Плюс турецкого производства. Это комбинированное гипотензивное ЛС с антагонистом ангиотензина II телмисартаном и диуретиком гидрохлоротиазидом в качестве основы. Инструкция по применению дает весьма скудную информацию об этом лекарстве.

Сложно сказать, что лучше - Фелодипин или Амлодипин. Оба медпрепарата - блокаторы кальциевых каналов, оба показаны для лечения АГ и различных видов стенокардии. Однако в инструкции по применению Фелодипина не указан такой побочный эффект как отеки, значит, его можно использовать как аналог Амлодипина, не вызывающий отек ног. Хотя Фелодипин и не является его прямым (структурным) заменителем.

Если стоит вопрос - Амлодипин или Лизиноприл, что лучше, стоит внимательно изучить анамнез пациента на предмет предрасположенности к аллергическим реакциям на ИАПФ. Ингибитор ангиотензинпреобразующего фермента лизиноприл является основой этого медпрепарата и может вызвать кашлевой рефлекс, ангионевротический отек и другие аллергические реакции. В то же время отеки конечностей в перечне побочных действий в инструкции по применению Лизиноприла не указаны. Значит, при хорошей переносимости ИАПФ лизиноприл может использоваться для замены Амлодипина.

Основу французского медпрепарата Престариум составляет ингибитор АПФ периндоприл. Для этого действующего компонента актуальны почти все указания и предостережения, изложенные в инструкции по применению к любому ИАПФ. В перечне показаний - АГ, хроническая недостаточность сердца, различные виды . Что же лучше - Амлодипин или Престариум? Ни по действующему веществу, ни даже по фармакологической группе это не аналог Амлодипина, но при необходимости (если отекают ноги) Престариум может его заменить в противогипертонической терапии.

Еще один представитель ингибиторов АПФ - Эналаприл с одноименным действующим веществом в основе.

Этот активный ингредиент присутствует более чем в 30 торговых наименованиях медпрепаратов данной фармакологической группы, поэтому является очень популярным среди гипертоников. Но если сравнивать, что лучше - Амлодипин или Эналаприл, придется рассмотреть все возможные последствия для пациента от применения и того, и другого. У одних амлодипин вызывает отеки ног, у других Эналаприл приводит к ангионевротическому отеку или мучительному кашлю. Так что препарат выбора - дело сугубо индивидуальное.

Леркамен

Фармакологическими предприятиями Германии и РФ выпускаются округлые желтые таблетки Леркамен. Основу этого ЛС составляет лерканидипин, селективный БМКК с преимущественным воздействием на сосуды. Медикамент согласно инструкции по применению показан для лечения эссенциальной АГ. Содержит лактозу и сопровождается солидным перечнем побочных действий, в числе которых названы и периферические отеки. Поэтому врачу непросто ответить на вопрос, что лучше - Амлодипин или Леркамен. Проще предложить пациенту пролечиться сначала одним, а затем и другим медикаментом, чтобы иметь веские основания для сравнения.

Таблетки Бисопролол выпускаются и российскими, и европейскими производителями. ЛС принадлежит к фармгруппе бета-адреноблокаторов, его основу составляет бисопролола гемифумарат, медикамент показан для лечения АГ и ИБС. Чтобы сравнить Амлодипин или Бисопролол, что лучше, придется попробовать воздействие обоих лекарств на себе, поскольку даже самый расхваленный медпрепарат может оказаться неподходящим для определенного организма. Если же судить по инструкции по применению, то перечни побочных действий у них обоих впечатляют своим объемом.

Аналоги с меньшими побочными эффектами

Неужели нельзя без проведения экспериментов на собственном здоровье найти аналог Амлодипина с меньшими побочными эффектами? Да, это не так просто. Хотя можно прибегнуть к небольшой хитрости и начать поиск с самых дорогих аналогов Амлодипина, производимых в Израиле, Германии, Венгрии, Швейцарии. Фармакологические предприятия этих стран давно зарекомендовали себя как производителей качественной продукции, хорошо переносимой пациентами. Как правило, высокая цена таких медикаментов оправдывается минимумом побочных эффектов, так что здесь есть о чем подумать.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о гипертонической болезни:

Заключение

  1. Инструкция по применению Амлодипина называет это ЛС блокатором кальциевых каналов и рекомендует использовать его для лечения АГ и различных форм стенокардии.
  2. В составе вспомогательных веществ этого лекарства присутствует лактоза, что является препятствием для использования у гипертоников с непереносимостью этого дисахарида.
  3. Согласно инструкции по применению таблетки Амлодипина можно принимать в любое удобное для пациента время, независимо от приема пищи и учитывая мочегонный эффект медпрепарата.
  4. Таблетки Амлодипина выпускаются в нескольких вариантах дозировок, что позволяет подобрать наиболее оптимальную терапевтическую дозу для каждого пациента индивидуально.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амлодипин

Amlodipinum (род. Amlodipini)

Химическое название

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Брутто-формула

C 20 H 25 ClN 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

88150-42-9

Характеристика вещества Амлодипин

Производное дигидропиридина — БКК.

Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее .

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64-80%, C max в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. C ss достигаются после 7-8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V d — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема Т 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т 1/2 — до 60 ч.).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Применение вещества Амлодипин

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст. ); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA ; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Побочные действия вещества Амлодипин

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать C min циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 : при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4 .

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4 . У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 .

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Амлодипин

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс ЛС. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т 1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III-IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.045
0.0164
0.0121

Амлодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, то есть нарушает переход кальция в клеточные структуры.

В основном воздействие оказывается на гладкую мускулатуру сосудистых стенок. Кроме того, при приеме проявляется и антиангинальный эффект – происходит увеличение просвета сосудов как коронарного, так и периферического русла. Дополнительное снижается кровяное давление. Основным поводом к назначению данного средства становится гипертоническая болезнь и стенокардия.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амлодипин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амлодипин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амлодипин? Средняя цена в аптеках находится на таком уровне:

  • Таблетки 5 мг, 20 штук – 51 – 109 рублей;
  • Таблетки 5 мг, 30 штук – 34 – 209 рублей;
  • Таблетки 5 мг, 60 штук – 83 – 124 рубля;
  • Таблетки 5 мг, 90 штук – 113 – 174 рубля;
  • Таблетки 10 мг, 20 штук – 71 – 167 рублей;
  • Таблетки 10 мг, 30 штук – 60 – 281 рубль;
  • Таблетки 10 мг, 60 штук – 113 – 128 рублей;
  • Таблетки 10 мг, 90 штук – 184 – 226 рублей.

Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

  • Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
  • Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Фармакологический эффект

Амлодипин помогает при отклонениях в работе сердца, блокирует кальциевые каналы стенок сосудов и клеток сердечной мышцы. В результате предотвращается поступление кальция сквозь клеточные мембраны, что приводит к расслаблению миокарда и мышечного тонуса сосудов. Таким образом, происходит расширение сосудов, облегчается кровоток, и в результате артериальное давление понижается.

Поскольку в расслабленном состоянии сердечной мышце требуется для нормальной работы меньше кислорода, то она приобретает способность функционировать в подобных условиях. Это позволяет страдающему стенокардией больному лучше переносить нагрузки, реже испытывать приступы заболевания. В пониженной потребности сердца в кислороде заключается антиангинальное действие препарата.

Антигипертензивные свойства проявляются понижением артериального давления. Данные эффекты, а также высокая безопасность, обуславливают популярность медикамента. Благодаря отсутствию действия, направленного на быстрое снижение давления, предотвращения рефлекторного сердцебиения таблетки «Амлодипин» назначают больным с диабетом, астмой, подагрой.

Показания к применению

В каких случаях рассматриваемый медикамент может быть назначен пациенту? Показаниями к приему этого средства являются следующие состояния:

  • стабильная;
  • вазоконстрикция или вазоспазм;
  • стенокардия вазоспастическая;
  • (в качестве монотерапии и в сочетании с другими лекарствами);
  • кардиомиопатия дилатационная неишемическая.

В каких еще случаях может быть рекомендован препарат «Амлодипин»? От чего помогает это лекарственное средство? Его нередко назначают вместе с антиангинальными медикаментами, в том числе пациентам, которые невосприимчивы к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Применение при беременности и лактации

Какие-либо исследования, показывающие наличие у Амлодипина негативного влияния на организм матери и ребенка не проводилось. Амлодипин используется только в очень крайних случаях, когда его полезный эффект от лечения намного превышает возможный вред. В случаях использования Амлодипина в период лактации, грудное вскармливание прекращают на всем протяжении лечения, вплоть до полного выведения препарата и его компонентов из организма.

Инструкция по применению Амлодипин

В инструкции по применению указано, что Амлодипин принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).

  1. Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.
  2. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
  3. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты

При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:

Со стороны системы сосудов, сердца и кроветворения отеки конечностей (особенно стоп и лодыжек), одышка, боли в грудной клетке, мигрень, гипотония, гиперемия лица и тела, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.
Со стороны ЦНС (нервной системы) сверх утомляемость, головокружение, нарушение режима бодрствования и сна, головная боль, тремор, судороги, астения, парестезия, случаи потери сознания, депрессивное состояние, нервозность, амнезия, апатия, тревожность.
Со стороны ЖКТ (системы пищеварения) тошнота, тянущие боли в эпигастральной области, увеличение уровня билирубина, нарушение стула, метеоризм, сухость во рту, повышение аппетита либо анорексия, панкреатит, гастрит.
Общие нарушение сексуальной функции, нарушение мочеиспускания, миастения, развитие патологий в суставах, кожный зуд, эритематозная сыпь, алопеция, крапивница, нарушение функции зрения (чаще всего нарушение аккомодации), звон в ушах, возможны обильные носовые кровотечения, изменение температуры тела, гипергидроз (повышенное потоотделение).

Передозировка

Максимальная допустимая доза при лечении – 10 мг в сутки. Как правило, пациенту назначают 5 мг в сутки, и в случае необходимости доза корригируется лечащим врачом. При несоблюдении, самовольном увеличении дозировки может наступить передозировка, результатом которой становятся следующие симптомы:

  • тахикардия;
  • ухудшение перфузии внутренних органов;
  • гипотензия.

При передозировке Амлодипином диализ не эффективен. Больному необходимо срочно промыть желудок, дать выпить активированный уголь (либо другой адсорбент). Пострадавшего следует уложить на твердую поверхность, проследить, чтобы ноги были немного приподняты. Осуществляется беспрерывные контроль над функцией дыхательной и сердечнососудистых систем, общую циркуляцию крови, а также диуреза. Как правило, лечение назначается симптоматическое. Врач может предписать и поддерживающее лечение – введение мезатона, допамина внутривенно.

Особые указания

Перед тем, как полностью отменить препарат, специалисты рекомендуют постепенно снижать дозировку, то есть, резкая отмена лекарства не приветствуется.

Фармакологический препарат не оказывает отрицательного воздействия на липиды плазмы крови, а также обмен веществ. Прием лекарства никак не влияет на ЦНС – не вызывает сонливости, головокружения.

Следует с первых дней держать артериальное давление под контролем – в случае его резкого снижения возможны такие осложнения, как слабость, головокружение и повышенная утомляемость. Препарат можно применять людям, чья работа требует повышенной сосредоточенности. Если пациент отмечает значительное ухудшение состояния после начала приема лекарства, в этом случае необходимо обратиться к лечащему врачу – для установки оптимальной дозы приема лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.
  2. НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.
  3. На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.
  4. При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.
  5. Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.
  6. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Второго класса. Средство обладает гипотензивным действием без значительных колебаний артериального давления. Часто назначается пациентам со стенокардией для снижения нагрузки на сосуды сердца. Терапевтическое средство является хорошим антиоксидантом. Активное вещество амлодипин, входящее в состав препарата, оказывает расслабляющее действие на мышцы сосудов. В результате происходит постепенное понижение артериального давления без развития устойчивой гипотензии. За счет расширения периферических сосудов снижается их тонус, что снимает нагрузку на сердце. При этом не увеличиваются сила и частота сердечных сокращений, поэтому лекарство можно принимать пациентам с тахикардией и аритмией.

Фармакологическое действие препарата

Принцип действия основного вещества основан на его способности блокировать каналы стенок сосудов и миокарда, через которые происходит регуляция уровня кальция в клетках. Ограничивая насыщение их этими ионами, медикамент "Амлодипин" снижает сократительную активность сосудистых стенок, что позволяет понизить в них давление. Благодаря пролонгированному, а не моментальному действию лекарства, изменение процессов происходит постепенно, не вызывая резких перепадов давления и изменения частоты и ритма сердечных сокращений. Такой эффект помогает не только бороться с гипертонией, но и облегчает течение стенокардии. Помимо этого, медикаментозное средство обладает слабым мочегонным эффектом и антиоксидантными свойствами.

Показания к приему препарата "Амлодипин". Отзывы пациентов и специалистов

Лекарственное средство назначают при следующих патологических состояниях:

  • артериальная гипертензия на разных стадиях течения болезни (в составе комплексного лечения и как самостоятельное средство);
  • стенокардия;
  • острый и хронический период ишемической болезни сердца;
  • в комплексной терапии при лечении бронхиальной астмы и сердечной недостаточности.

Высокая эффективность препарата, отсутствие необходимости корректировать дозы из-за возраста пациента и наличия фоновых заболеваний позволяют широко использовать медикамент "Амлодипин". Отзывы пациентов и статистические данные проведенных исследований говорят в пользу назначения лекарства в ряде случаев, когда другие средства не оказали ожидаемого действия.

Побочные действия и противопоказания к приему лекарственного средства

Препарат "Амлодипин" противопоказан к приему при выраженной артериальной гипотензии, коллапсе и непереносимости веществ, входящих в его состав. Он редко назначается пациентам, не достигшим 18-ти лет, лицам с сахарным диабетом, хронической сердечной недостаточностью, снижением функций печени. Под строгим контролем врача осуществляется лечение средством "Амлодипин" при остром инфаркте миокарда, нарушениях липидного обмена, в пожилом возрасте, при беременности, кормлении грудью. Лекарство имеет ряд побочных эффектов, которые, впрочем, встречаются довольно редко при соблюдении рекомендованных дозировок. К ним относятся:

  • одышка, отеки, покраснение кожи, боль в грудной клетке, аритмия, нарушение состава крови ;
  • головокружение, расстройства сна, головная боль, нарушения психики;
  • нарушения со стороны пищеварительной системы;
  • дерматиты, воспаление слизистых.

Самые популярные аналоги препарата "Амлодипин"

Основные различия между аналогами препарата заключаются в степени очистки химических компонентов, составе добавок и наполнителей, содержании активного вещества. Наиболее популярными заменителями средства являются медикаменты "Амлодипин Тева", "Амлодипин Прана", "Амлонг", "Амловас".

Правила приема, противопоказания, побочные эффекты этих препаратов аналогичны тем, что указаны для лекарства "Амлодипин". Прием аналога основного медикамента для лечения заболевания может производиться только по рекомендации врача. Учитывая различия между добавками, используемыми производителями, некоторые препараты по-разному взаимодействуют с другими лекарствами. Ряд аналогов, например, средство "Амлодипин Биоком", подразумевают контроль массы тела во время приема лекарства и регулярный осмотр стоматолога (контроль состояния десен).

Форма выпуска препарата "Амлодипин", способ применения

Препарат выпускается в таблетках с содержанием 2,5, 5 и 10 мг активного вещества. Может продаваться в блистерах или пластиковых банках с надписью "Амлодипин". Отзывы пациентов описывают препарат как безвкусную субстанцию, похожую на мел. При лечении гипертонии, стенокардии, ишемической болезни сердца лекарство употребляется 1 раз в сутки по 1-2 таблетки в соответствии с формой выпуска и рекомендациями врача. Употребление активного вещества не должно превышать за сутки 10 мг.

Взаимодействие средства "Амлодипин" с другими лекарствами

Некоторые медикаменты, содержащие в своем составе кальций, могут снижать эффективность лекарственного средства "Амлодипин". Отзывы и исследования фармакологов говорят о повышении токсичности препаратов лития при комбинировании с любыми аналогами гипотензивного продукта. Это может усилить проявление побочных эффектов. Препарат совместим с основными гипотензивными, гипогликемическими медикаментами, нитратами, нейролептиками. Одновременно со средством "Амлодипин" можно применять сердечные гликозиды. При взаимодействии его с препаратами ингаляционного наркоза происходит усиление антигипертензивного действия.

Первая помощь при передозировке препаратом или его аналогами

Основные симптомы передозировки препаратом "Амлодипин" - сильная гипотония, тахикардия, патологическое расширение периферических сосудов. Первая помощь предусматривает промывание желудка, назначение абсорбирующих средств, симптоматическую терапию, наблюдение за состоянием сердца. Обязательны постоянный контроль артериального давления, создание правильного положения тела пациента (ноги на возвышенности), внутривенное введение препаратов кальция.