От чего помогает Ципрофлоксацин: инструкция по применению. Ципрофлоксацин: от чего помогает, инструкция по применению

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

• слюна;
• миндалины;
• кишечник;
• желчный пузырь;
• желчь;
• печень;
• почки;
• мочевой пузырь;
• простата;
• яичники;
• матка;
• фаллопиевы трубы;
• семенная жидкость;
• ткань легких;
• бронхиальный секрет;
• эндометрий;
• мышцы;
• костная ткань;
• суставные хрящи;
• синовиальная жидкость;
• кожа;
• перитонеальная жидкость;
• бронхиальный секрет;
• лимфа;
• плевра;
• брюшина;
• глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический обостренный);
• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмония;
• муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

• отит средний;
• фронтит;
• гайморит;
• тонзиллит;
• мастоидит;
• синусит;
• фарингит.

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

• пиелонефрит;
• цистит.

Болезни половых органов и малого таза:

• аднексит;
• простатит;
• сальпингит;
• эндометрит;
• оофорит;
• абсцесс тубулярный;
• пельвиоперитонит;
• мягкий шанкр;
• гонорея;
• хламидиоз.

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

• перитонит;
• сальмонеллез;
• холера;
• иерсиниоз;
• брюшной тиф;
• шигеллез;
• кампилобактериоз;
• внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

• ожоги;
• раны;
• флегмона;
• абсцессы;
• инфицированные язвы.

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

• сепсис;
• септический артрит;
• остеомиелит.

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

• аллергия на составные части;
• беременность и период кормления грудью;
• заболевания сухожилий и связок;
• при одновременном приеме с тизанидином;
• эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

• неестественное дрожание рук и ног;
• судороги;
• головокружение;
• головные боли;
• болезненность в животе;
• понос;
• рвотные позывы и рвота;
• галлюцинации;
• могут начать отказывать почки или печень;
• в моче появляется кровь.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

• тошнота и в дальнейшем рвота;
• дисбактериоз с последующим поносом;
• просто снижение аппетита;
• вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

• головные боли;
• галлюцинации;
• головокружения;
• дрожание ног и рук;
• судороги;
• нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

• двоение в глазах;
• нарушение цветовосприятия;
• шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

• анемия;
• увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Название :
Ципрофлоксацин
МНН :
Ciprofloxacin

Аналоги:

Ципробай ® , Ципролет, Ципронес, CNS-ципро, ципринол.

Описание препарата:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой; дозировка 250 мг - круглые, допустима шероховатость; дозировка 500 мг - продолговатые, с риской на двух сторонах.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида);

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа:

Это лекарственное средство относится к группе к группе фторхинолонов, противомикробных средств для системного применения.

Показания к применению:
Инфекции, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочной инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);
• Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;
• Инфекции почек и мочевыводящих путей;
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
• Инфекции костей и суставов;
• Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит), гонорея;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, возбудителями которой являются энтеротоксигенные штаммы кишечной палочки, Campylobacter jejuni);
• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам данного препарата;
• Беременность, период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Одновременное применение с тизанидином.

Лекарственные взаимодействия:
Метотрексат: увеличение концентрации метотрексата при совместном приеме, повышение риска развития метотрексат-связанных токсических реакций.
Фенитоин, клозапин: возможно влияние на концентрацию в крови этих лекарственных средств. Рекомендован контроль уровня препаратов в крови.
Противоаритмические препаратами класса IA, III: возможно удлинение интервала QTна ЭКГ. Рекомендован контроль ЭКГ.
Другие производные ксантина (кофеин, пентоксифиллин) : одновременный прием может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в крови.
Метоклопрамид: значительное ускорение всасывания ципрофлоксацина, что сокращает время достижения максимальной концентрации в плазме.
Нестероидные противовоспалительные препараты: совместный прием (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Гипогликемические средства для приема внутрь (глибенкламидн): возможно усиление их гипогликемического эффекта. Необходим контроль уровня сахара в крови.
Ропинирол, препараты, содержащие лидокаин, клозапин, силденафил: возможно влияние на концентрацию в крови этих препаратов, совместно применяются только после оценки соотношения «риск-польза».
Диданозин: всасывание ципрофлоксацина снижается.
Теофиллин: возможно увеличение концентрации и периода выведения теофиллина. Рекомендовано наблюдение врача для выявления признаков токсичности теофиллина и коррекции дозы.
Пробенецид: замедляет выведение ципрофлоксацина.
Сукральфатом, магний- или алюминийсодержащие средства для снижения кислотности желудка, препараты железа: всасывание ципрофлоксацина замедляется, интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
Антикоагулянты: повышается риск кровотечений. Рекомендован контроль за свертывающей системой крови.
Циклоспорин: усиление токсического влияния циклоспорина на почки. Рекомендован контроль функции почек.

Применение в период беременности и лактации: Противопоказан.
Применение Ципрофлоксацина у детей:

У детей и подростков применяется только после оценки соотношения «риск - польза». На фоне приема ципрофлоксацина у детей часто появляются артропатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта:

Способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, в связи с влиянием ципрофлоксацина на скорость реакции.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей:
- Обострение хронического синусита - 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней;
- Хронический гнойный средний отит - 500-750 мг 2 раза в день- 7-14 дней;
- Злокачественный наружный отит - 500-750 мг 2 раза в день - 28 дней - 3 месяца.
Инфекции мочевыводящих путей:
- Неосложненный цистит: 250-500 мг 2 раза в день - 3 дня (женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг);
- Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит: 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Осложненный пиелонефрит: 500-750 мг 2 раза в день - Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) - до 21 дня;
- Простатит: 500-750 мг 2 раза в день - 2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический).
Инфекции половых органов:
- Грибковый уретрит и цервицит - однократный прием 500 мг;
- Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза - 500-750 мг 2 раза в день - не менее 14 дней.
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции:
- Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriaeтипа Iи эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - 500 мг 2 раза в день - 1 день;
- Диарея, вызванная Shigella dysenteriaeтипа I- 500 мг 2 раза в день - 5 дней;
- Диарея, вызванная Vibrio cholera - 500 мг 2 раза в день- 3 дней;
- Брюшной тиф - 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами - 500 - 750 мг 2 раза в день - 5-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: 500 - 750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции суставов и костей: 500 - 750 мг 2 раза в день - макс. 3 месяца.
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией: рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами - 500-750 мг 2 раза в день - терапия продолжается до окончания периода нейтропении.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Nei sseria meningitides : 500 мг однократно.
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы: лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования - 500 мг 2 раза в день - 60 дней с момента подтверждения инфицирования.
Нарушение функции почек: доза зависит от клиренса креатинина: 30-60мл/мин - 250-500 мг каждые 12 часов; менее 30мл/мин - 250-500 мг каждые 24 часа; пациентам на гемодиализе - 250-500 мг каждые 24 часа (после процедуры диализа); пациентам на перитонеальном диализе - 250-500 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Как и все лекарственные средства, ципрофлоксацин может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.
Часто (1 на 10 - 100 случаев): тошнота, диарея.
Нечасто (1 на 100 - 1 000 случаев): грибковые суперинфекции, эозинофилия, отсутствие аппетита, гиперактивность, возбуждение, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса, рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сыпь, зуд, крапивница, костно-мышечные боли (в конечностях, спине, грудной клетке), суставные боли, нарушение функции почек, усталость, повышение температуры.
Редко (1 на1 000 - 10 000 случаев): воспаление ободочной кишки, изменение количества лейкоцитов, анемия, снижение количества тромбоцитов, аллергические реакции, повышение уровня сахара в крови, спутанность сознания, патологические сновидения, депрессия с появлением суицидальных мыслей, изменения чувствительности, дрожание, судороги, головокружение, нарушение зрения, расстройства слуха, тахикардия, снижение АД, обморок, удушье, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, фоточувствительность, мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, мышечные судороги, почечная недостаточность, кровь/кристаллы в моче, нефрит, повышение активности амилазы.
Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): гемолитическая анемия, снижение количества клеток крови, угнетение функции костного мозга, анафилактическая реакция, анафилактический шок, психические реакции с возможными суицидальными попытками, мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление, изменения восприятия цвета, васкулиты, панкреатит, некроз печени, петехии, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, слабость в мышцах, воспаление и разрыв сухожилий (в основном ахиллова), отеки, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): п ериферическая нейропатия, желудочковая тахикардия, аритмия, острая генерализованная пустулезная экзантема, увеличение протромбинового времени.

Передозировка.

Симптомы :

Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче.

Лечение:

Меры предосторожности и особые указания при приеме Ципрофлоксацина:
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы. При этих состояниях ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения в связи с недостаточной эффективностью.
Урогенитальные инфекции. Эти инфекции могут быть вызваны фторхинолон устойчивой Neisseria gonorrhoeae . В этих случаях ципрофлоксацин следует назначать вместе с другими противомикробными препаратами. Если в течение 3 дней приема не наблюдается улучшения, то лечение рекомендуется пересмотреть.
Внутрибрюшные инфекционные заболевания. Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний ограничены.
Диарея «путешественника». При выборе ципрофлоксацина учитывается имеющаяся информация о резистентности к препарату соответствующих микроорганизмов в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов. Ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва: Сведения о применении препарата у людей ограничены. Рекомендовано руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению этого заболевания.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания: Ципрофлоксацин применяется в соответствии с протоколами лечения или после тщательной оценки соотношения «риск-польза» и проведения микробиологического анализа в случаях, когда другое лечение невозможно или после неблагоприятного исхода предыдущей терапии.
Гиперчувствительность. После приема однократной дозы препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, - состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!
Скелетно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями при приеме хинолонов в прошлом. При необходимости лечения тяжелых инфекционных заболеваний у таких пациентов для лечения тяжелых инфекционных заболеваний проводится микробиологическое исследование и оценка соотношения «риск-польза». Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием препарата прекратить и обездвижить пораженную конечность. С осторожностью применяется у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
Центральная нервная система. Известно, что хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Сердечно-сосудистая система. Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны; заболевания сердца.
Псевдомембранозный колит: При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Немедленно информировать врача.
Почечная и мочевая системы: Необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Гепатобилиарная система: Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности (желтуха, темная моча, зуд, отсутствие аппетита). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Препарат таким пациентам не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения некоторых инфекций могут выделяться ципрофлоксацин - резистентные бактерии.
Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного приема с молочными продуктами или напитками, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 или 20 таблеток в банке полимерной уплотнительное средство - вата медицинская.

Одна банка, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Антибактериальный препарат Ципрофлоксацин нашел широкое применение в различных медицинских отраслях.

Инструкция по применению таблеток Ципрофлоксацин информирует потребителей, что это одно из сильнейших в своем роде средств. Оно относится к фторхинолонам — группе антибиотиков первого поколения и назначается чаще других препаратов.

Вконтакте

В каких формах выпускается

Препарат имеет несколько форм выпуска :

• таблетки;
• раствор для капельниц;
• глазные и ушные капли.

Таблетки

Таблетированная форма круглая, выпуклая с обеих сторон, она белого или светло-желтого цвета, покрыта оболочкой, пролонгированного действия. Таблетки помещаются в блистер по 10 штук, который затем упаковывается в пачку из картона. В пачке размещается по 1 блистеру.

Капли

Капли для глаз и ушей представляют собой желтоватую или желтовато — зеленую жидкость с характерным запахом. Выпускается в стеклянных емкостях с насадкой – капельницей объемом 5 и 10 мл.

Раствор для в/в применения

Препарат для внутривенного введения выпускается во флаконах из темного стекла объемом 100 мл. Это бесцветная жидкость, имеющая слабый характерный запах.

Ципрофлоксацин — форма выпуска.

Состав

Все виды этого лекарственного средства содержат различную дозировку основного компонента — ципрофлоксацина. В состав Ципрофлоксацина в таблетированной форме входит 250, 500, 750 мг активного вещества. Помимо этого в ней содержатся дополнительные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• аэросил;
• магния стеарат;
• титана диоксид;
• оксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленоксид 4000.

Антибиотик Ципрофлоксацин в инъекциях на 1 мл содержит 2 мг активного компонента. В качестве дополнительных ингредиентов используется:

• натрия хлорид;
• вода;
• натрия эдетат.

• уксусной ледяной кислоты;
• воды;
• маннитола;
• бензалкония хлорида;
• натрия ацетата тригидрата;
• динатрия эдетата дигидрата.

Показания к применению Ципрофлоксацина непосредственно влияют на назначения врача. Самый обширный перечень показаний имеют таблетки, поэтому их назначают чаще всего.

Лечебные свойства

Антибиотик Ципрофлоксацин обладает ярко выраженным противомикробным и бактерицидным свойством. Особенно инициативен к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам. В эту группу входят:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Haemophilus influenzae;
• Escherichia coli;
• Shigella spp;
• Salmonella spp;
• Neisseria meningitidis;
• N. gonorrhoeae.

Также препарат обладает активностью к штаммам Staphylococcus spp. и Enterococcus spp. Группа антибиотиков фторхинолонов, к которым относится препарат, губительно влияет на микробы, продуцирующие бета-лактамазы.

Большим плюсом его является то, сопротивляемость у бактерий к компоненту вырабатывается очень долго. Устойчивость к действию Ципрофлоксацина имеет следующая группа микроорганизмов:

• Streptococcus faecium;
• Ureaplasma urealyticum;
• Nocardia asteroides;
• Treponema pallidum.

Механизм работы препарата обуславливается подавлением ДНК — гираза микроорганизмов. При этом нарушается синтез ДНК, а рост и деление бактерий прекращается.

Ципрофлоксацин обладает противомикробным и бактерицидным свойством.

Механизм действия

Антибиотик при пероральном употреблении полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Своей наибольшей концентрации он достигает уже по прошествии 1,5 — 2 часов. Обладает довольно высокой биодоступностью — почти 70%. Имеет средний процент связывания с белками крови — около 40.

Средство равномерно распределяется в тканях организма, при этом в них наблюдается больший его объем, чем в крови. Оно обладает хорошей проницаемостью, может проникать сквозь плаценту, в грудное молоко. Изрядная доля «Ципрофлоксацина» оседает в желчи. Около 40% выходит в первоначальном виде через почки, частично — с желчью. Время полувыведения — примерно 4 часа.

В каких случаях применяется

От чего лечит Ципрофлоксацин , и в каких дозировках назначается, может сказать только врач. Обычно он используется для лечения недугов, вызванных болезнетворными микроорганизмами. Ципрофлоксацин​ показания к применению включают многие области медицины.

1. Кожные заболевания — абсцесс, флегмона, трофические язвы. Также препарат применяется при получении механических травм — ожоги и раны, осложненные инфекцией.
2. Венерические заболевания — гонорея, хламидиоз.
3. Заболевания дыхательных путей — назначается Ципрофлоксацин от бронхита, бронхоэктатической болезни легких, пневмонии, муковисцидоза.
4. Заболевания ЖКТ — внутрибрюшной абсцесс, тиф, перитониты различной этиологии, воспаление желчного пузыря и его протоков, инфекционные недуги желудка и кишечника.
5. Болезни позвоночника и суставов — септический артрит, остеомиелит.
6. Болезни ЛОР-органов. Показаний к применению Ципрофлоксацина в этой области довольно много — сюда относится тонзиллит, синусит, гайморит, фарингит, отит внутреннего уха, ангины, фронтит.
7. Болезни мочевыделительной системы. В эту область входят цистит, пиелонефрит, эндометрит, тубулярный абсцесс.
8. Инфекционные заболевания, вызванные снижением иммунитета.

В показания к применению Ципрофлоксацина входит профилактический прием препарата для предотвращения ингаляционной формы сибирской язвы.

Ципрофлоксацин используется для лечения недугов, вызванных болезнетворными микроорганизмами.

Противопоказания

Как любой препарат, Ципрофлоксацин имеет свои ограничения к приему. Существует ряд факторов, при которых лечение данным средством категорически запрещено. К ним относится:

• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость компонентов;
• эпилепсия;
• почечные нарушения.

Важно! Прием препарата детям и подросткам разрешается только по жизненно важным показаниям.

Ципрофлоксацин таблетки: инструкция по применению

Таблетированная форма выпуска назначается при инфекционных недугах. Их нужно принимать перорально, запивая необходимым количеством воды.

Суточная дозировка таблеток составляет о 0, 5 до 1,5 г, это количество обычно делится на два — три раза. Если прием двукратный, то временной интервал между ними должен составлять не менее 12 часов, если трехкратный — не менее 8 часов.

Прием средства не зависит от пищевого режима , то есть его можно выпивать до, после или во время трапезы. Но многие врачи рекомендуют делать это на пустой желудок, от чего «Ципрофлоксацин» будет всасываться слизистую оболочку ЖКТ гораздо быстрее.

Схема лечения выглядит так:

• инфекции мочеполовой системы — при легкой острой форме заболевания назначается 2 раза по 250 мг или 2 раза по 500 мг, при осложненной форме дважды по 500 мг либо дважды по 750 мг;
• заболевания нижних дыхательных путей в легкой форме лечатся путем двукратного приема по 250 мг в сутки, при осложненной форме назначается дважды по 500 мг;
• при венерических недугах дозировка Ципрофлоксацина составляет от 250 до 500 мг за один прием;
• гинекологические недуги, а также урологические заболевания лечатся приемом 500 мг дважды в сутки;
• при болезнях опорно-двигательного аппарата и суставов назначается по 500 мг дважды в сутки;
• диарея и боли в кишечнике инфекционной этиологии лечатся 250 мг дважды в сутки;
• при ингаляционном виде сибирской язвы назначается дважды в сутки по 500 мг;
• профилактические меры при наличии инвазивных инфекций совершаются путем однократного приема 500 мг лекарства.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Она зависит от формы и тяжести, динамики развития, состояния человека и индивидуальных особенностей организма.

Важно! Пациентам с нарушениями функций почек дозировка и продолжительность приема сокращается.

Прием Ципрофлоксацина не зависит от пищевого режима.

Ципрофлоксацин: побочные реакции и передозировка

Каждый организм по-разному реагирует на то или иное лекарство. Негативные явления могут возникнуть со стороны одного или нескольких органов. Чаще всего побочные действия от Ципрофлоксацина бывают со стороны:

• ЦНС — головные боли, нарушение сна, тревожность, быстрая утомляемость, избыточное потоотделение, расстройство сознания;
• сердца и сосудов — учащенное сердцебиение, скачки артериального давления, приливы жара;
• органов чувств — нарушение вкусового восприятия и обоняния, ухудшение слуха и зрения;
• ЖКТ — тошнота, сопровождаемая рвотой, метеоризм, диарея, боли в эпигастрии;
• опорно-двигательного аппарата и мышц — артрит, миалгия, тендовагинит;
• кроветворения — анемия, лейкопения, тромбоцитоз;
• мочеполовой системы — дизурия, полиурия, задержка урины, уретральные кровотечения;
• аллергические проявления — крапивница, покраснения, шелушение и зуд, отечность кожных покровов.

Передозировка

Характерных признаков передозировки не существует, избыточный прием может спровоцировать любой из перечисленных выше. При появлении симптомов, не связанных с заболеванием, необходимо прекратить прием и обратиться к врачу

Взаимодействие и особые указания

Ципрофлоксацин — антибиотик группы фторхинолонов, его эффективность снижается при параллельном употреблении с антацидами и медикаментами, имеющими в составе ионы железа, алюминия, магния и цинка. Промежуток между ними должен быть не менее 4 часов. Затормаживают выведение Ципрофлоксацина, от чего увеличивается его токсичность, такие препараты как «Теофиллин» и «Циклоспорин».

Чего не следует делать

Поскольку препарат Ципрофлоксацин может вызывать сонливость и головокружение, во время лечения следует воздержаться от вождения транспорта. А одновременный прием алкогольных напитков только усугубляет проявление побочных действий. Поэтому, пока длится курс, алкоголь нужно исключить совсем.

Видео Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Страна происхождения

Группа товаров

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 2 мл - тюбик-капельницы (5) полимерные - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Каждый флакон или тюбик-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Капли глазные и ушные 0,3 % по 5 мл во флакон с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 10 таблеток

Описание лекарственной формы

• капли глазные Капли глазные 0,3 %. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Прозрачная или почти прозрачная слегка окрашенная жидкость. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для в/в введения Раствор для инфузий Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, уксусная кислота ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и. 1 мл ципрофлоксацин 2 мг 1 мл раствора содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетат, уксусная кислота, бензалкония хлорид, вода для инъекций до 1 мл 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 100 мл ципрофлоксацина лактат 254.4 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, молочная кислота - 10 мг, вода д/и - до 100 мл. Средняя осмоляльность - 305 мОсм/кг. ципрофлоксаци 0,2г; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная к-та, вода ципрофлоксацин 2 мг Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) ципрофлоксацин 500,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг; оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Ципрофлоксацин показания к применению

• Взрослые Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками; инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции глаз; инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит; инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и неосложненная гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников"; инфекции кожи и мягких тканей и кожи; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с ней

Ципрофлоксацин противопоказания

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин дозировка

• 0,2 % 0,3 % 0,3% 2 мг/мл 250 мг 250, 500, 750мг 250мг 500 мг 750 мг

Ципрофлоксацин побочные действия

• В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3 % случаев). Нежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения, сгуппированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (больше или равно1/10), часто (от больше или равно1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• акваципр,веро-ципрофлоксацин,микрофлокс,проципро,реципро,сифлокс,цепрова,циплокс,ципронол,ципробай,ципробид,ципролет,цифран