Отзывы врачей и пациентов об антидепрессанте рексетин. Рексетин: отзывы врачей, правильные дозировки, действие препарата и много полезной информации Таблетки рексетин от чего

Что представляет собой препарат Рексетин и для чего он применяется

Рексетин применяется для лечения следующих тревожных расстройств: обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые мысли и компульсивные действия), паническое расстройство (приступы паники, включая агорафобию, т.е. страх появления в общественных местах), социальное тревожное расстройство (страх или избегание социальных ситуаций), посттравматическое стрессовое расстройство (тревожность, вызванная перенесенной травматической ситуацией) и генерализованное тревожное расстройство (чрезмерное беспокойство и нервозность).

Рексетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Серотонин есть в головном мозге любого человека. У людей с депрессией или тревожным расстройством содержание серотонина снижено. Пока не вполне ясно, каким образом действуют Рексетин и другие СИОЗС, но они могут помочь при этих состояниях, повышая количество серотонина в головном мозге. Чтобы вы чувствовали себя лучше, важно правильно лечить депрессию или тревожное расстройство.

Не принимайте Рексетин

Если у вас аллергия на пароксетин или на любой из компонентов препарата (перечислены в разделе «Состав»). Если вы принимаете или принимали за последние две недели лекарства, которые называются ингибиторами моноаминоксилазы (ИМАО, напр., моклобемид или антибиотик линезолид), или метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В исключительных случаях линезолид можно применять вместе с пароксетином, если возможно тщательное наблюдение за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления. Ваш лечащий врач скажет вам, когда начинать принимать Рексетин после прекращения приема ИМАО. Если вы принимаете антипсихотические препараты тиоридазин или пимозид (применяются для лечения психических расстройств).

Если что-либо из перечисленного относится к вам, скажите об этом своему лечащему врачу до начала приема Рексетина.

Предупреждения и меры предосторожности

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Рексетин:

Если вам ещё не исполнилось 18 лет (см. раздел “Дети и подростки младше 18 лет”) Если у вас были когда-нибудь эпизоды маниакального состояния (гиперактивное поведение) Если у вас есть проблемы с почками, печенью или сердцем Если у вас есть сахарный диабет Если вы страдаете эпилепсией или у вас были когда-нибудь судорожные припадки Если у вас есть глаукома (повышенное внутриглазное давление) Если у вас легко образуются гематомы или имеется повышенная кровоточивость, или же вы принимаете препараты, которые могут значительно увеличить время кровотечения (в таких случаях его трудно остановить), как, например, варфарин, ацетилсалициловая кислота или ибупрофен. Если вы беременны или возможно, что беременны, или же кормите грудью (см. раздел « Беременность, кормление грудью и фертильность» .) Если вы принимаете другой антидепрессант Если вы страдаете шизофренией и по этому поводу принимаете лекарственные препараты Если вы принимаете тамоксифен для лечения рака молочной железы или бесплодия Если вам проводят электросудорожную терапию (ЭСТ)

Особенную осторожность при приёме препарата Рексетин следует проявлять, если вам больше 65 лет и у вас есть проблемы с печенью, по той причине, что:

Очень редко Рексетин снижает содержание натрия в сыворотке крови, что может оказать спутанность сознания и мышечную слабость. Вероятность этого повышается, если вы страдаете циррозом печени и/или вы принимаете такие препараты, которые могут оказать снижение содержание натрия в сыворотке крови. При появлении симптомов, характерных для гипонатриемии, как только сможете, обратитесь за медицинской помощью.

Мысли о самоубийстве и усиление депрессии или тревожности

Если у вас депрессия и/или тревожное расстройство, у вас иногда могут появляться мысли о причинении себе вреда или самоубийстве. Когда вы начинаете принимать антидепрессанты, эти мысли могут стать еще более навязчивыми, так как лекарство начинает действовать не сразу, а обычно спустя две недели, но иногда и позднее.

Такие мысли возникают чаще:

Если раньше уже появлялись мысли о самоубийстве или причинении вреда себе. в молодом возрасте.

В клинических исследованиях показан более высокий риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет с нарушениями психики.

Если у вас есть мысли о причинении вреда самому себе или самоубийстве, обратитесь к своему лечащему врачу или сразу в больницу.

Вы можете сказать своему родственнику или другу, что у вас депрессия или тревога, и попросить прочитать эту листовку. Вы можете попросить его/ее сказать вам, если им кажется, что ваше состояние ухудшилось, или если их беспокоят перемены в вашем поведении.

Дети и подростки младше 18 лет

Рексетин не следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Вы также должны помнить, что пациенты младше 18 лет более восприимчивы к таким побочным эффектам препаратов этой группы, как суицидальные попытки и мысли или враждебное поведение (агрессивность, антагонизм, гневливость). Если врач назначил Рексетин пациенту младше 18 лет, и вы хотите, чтобы вам это объяснили, обратитесь к врачу за повторной консультацией. Вы также должны сообщать врачу при появлении или ухудшении любого из указанных выше симптомов у пациента младше 18 лет, принимающего Рексетин. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочным эффектам препарата Рексетин на рост, созревание, развитие когнитивных функций и поведение у пациентов этой возрастной группы.

В исследованиях по применению пароксетина у пациентов младше 18 лет часто наблюдались следующие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10): усиление суицидальных мыслей и суицидальных попыток, преднамеренное нанесение вреда самому себе, враждебность, агрессивность, отсутствие аппетита, дрожь, ненормальная потливость, гиперактивность (слишком много энергии), ажитация, изменения в эмоциональной сфере (включая плаксивость и перемены настроения), появление синяков или кровотечения (напр., носовое кровотечение). Подобные явления также наблюдались у детей и подростков, получавших сахарные таблетки (плацебо) вместо пароксетина, но реже.

У некоторых пациентов младше 18 лет возникали эффекты отмены после того, как они прекращали принимать пароксетин. Эти эффекты были по существу похожи на симптомы у взрослых, прекращающих прием пароксетина (см. раздел « » ). Кроме того, пациенты младше 18 лет часто (менее 1/10) жаловались на боли в желудке, нервозность и эмоциональную нестабильность (в т.ч. плаксивость, перемены настроения, попытки нанесения вреда самому себе, мысли о самоубийстве и попытки самоубийства).

Важные побочные эффекты пароксетина

У некоторых пациентов, принимающих пароксетин, может возникнуть состояние, которое называется акатизией, когда они ощущают беспокойство и не могут спокойно сидеть или стоять. У других пациентов может развиться один или несколько из симптомов, которые составляют так называемый серотониновый синдром: ощущение спутанности сознания, беспокойство, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), мышечные подергивания или быстрое сердцебиение.

Если вы ощущаете что-либо подобное, обратитесь к врачу.

Более подробно об этих и других побочных эффектах препарата Рексетин см. в разделе « Возможные побочные эффекты » .

Другие препараты и Рексетин

Скажите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать другие лекарственные препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие препарата Рексетин или повышать риск возникновения его побочных эффектов. Рексетин также может влиять на эффективность других лекарственных препаратов.

В частности:

Препараты, которые называются ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » , а также метиленовый синий (применяется как краситель при хирургических операциях). Тиоридазин или пимозид (антипсихотические препараты) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » . Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), напр., целекоксиб, этодолак, диклофенак и мелоксикам, применяются как обезболивающие и при воспалительных заболеваниях. Трамадол (обезболивающее). Триптаны, напр., суматриптан, применяется для лечения мигрени. Другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, напр., кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин. Триптофан (пищевая добавка). Мивакурий или сукцинилхолин (препараты, применяемые при общем наркозе). Литий, рисперидон и клозапин (так называемые антипсихотические препараты), применяемые для лечения некоторых психических заболеваний. Фентанил, применяемый для общего наркоза или для лечения хронической боли. Комбинация фосампренавира и ритонавира для лечения инфекции ВИЧ. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ) - антидепрессивный препарат растительного происхождения. Фенобарбитал, вальпроат натрия или карбамазепин для лечения судорог и эпилепсии. Атомоксетин для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Проциклидин для снятия тремора, особенно при болезни Паркинсона. Варфарин и другие препараты (антикоагулянты) для разжижения крови. Пропафенон, флекаинид и препараты, применяемые для лечения сердечных аритмий. Метопролол - бета-блокатор для лечения артериальной гипертензии и проблем с сердцем. Правастатин - препарат для снижения уровня холестерина. Рифампицин для лечения туберкулеза и лепры. Линезолид (антибиотик). Тамоксифен для лечения рака молочной железы.

Если вы принимаете или недавно принимали любой из перечисленных препаратов и пока не обсудили это со своим лечащим врачом, вернитесь и спросите, что вам делать.

Взаимодействие препарата Рексетин с пищей и напитками

Не употребляйте алкоголь при лечении препаратом Рексетин. Алкоголь может ухудшить ваши симптомы или побочные эффекты. Принимайте Рексетин в утреннее время с пищей - это снизит вероятность появления неприятных ощущений.

Беременность, кормление грудью и фертильность

Если вы беременны или кормите ребенка грудью, если вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, посоветуйтесь с врачом или фармацетом перед тем, как начнете принимать данный препарат.

Если вы уже принимаете Рексетин и только что обнаружили, что беременны, вы должны немедленно обсудить это с врачом. Если планируете беременность - тоже поговорите с врачом.

Было несколько сообщений о повышении риска врожденных пороков развития, в частности пороков сердца, у детей, матери которых принимали пароксетин в первые несколько месяцев беременности. В общей популяции примерно 1 из 100 детей рождается с пороком сердца. Если мать ребенка принимала во время беременности пароксетин, риск удваивается. Возможно, вы с лечащим врачом решите, что для вас лучше постепенно прекратить прием Рексетин на время беременности. Однако, в зависимости от обстоятельств, ваш врач может решить, что вам лучше продолжить прием препарата Рексетин.

Убедитесь в том, что ваш врач или акушер знают, что вы принимаете Рексетин. Препараты, подобные Рексетину, если их принимать во время беременности, особенно на поздних сроках, могут повышать риск возникновения у ребенка серьезного состояния, которое называется персистирующая легочная гипертензия новорожденных (ПЛГН). При ПЛГН давление крови в кровеносных сосудах между сердцем и легкими сильно повышено. Если вы принимаете Рексетин в последние 3 месяца беременности, у вашего новорожденного могут быть и другие патологические состояния, которые обычно проявляются в первые 24 часа после рождения следующими симптомами:

Затрудненное дыхание, синеватый оттенок кожи или она слишком горячая или холодная, синие губы, рвота или проблемы с кормлением, очень выраженная слабость, не спит или много плачет, напряженность или вялость мышц, тремор, подергивания, судороги, выраженные непроизвольные движения.

Если у вашего ребенка при рождении есть любой из этих симптомов или если вы обеспокоены его состоянием, обратитесь к врачу или акушеру, которые смогут вас проконсультировать.

Рексетин может поступать в грудное молоко в очень малом количестве. Если вы принимаете Рексетин, поговорите с врачом, прежде чем начнете кормить ребенка грудью. Возможно, вы с врачом решите продолжить грудное кормление на фоне приема препарата Рексетин.

В исследованиях на животных показано, что пароксетин ухудшает качество спермы. До сих пор не отмечалось негативного влияния препарата на фертильность человека, хотя теоретически это возможно.

Управление автотранспортом и работа с механизмами

Возможные побочные эффекты препарата Рексетин включают головокружение, спутанность сознания, сонливость или расстройство зрения. Если у вас возникли эти побочные эффекты, откажитесь от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Как принимать препарат Рексетин

Всегда строго соблюдайте инструкции лечащего врача. Уточните у врача или фармацевта, если вы в чем-то не уверены.

Ваш врач скажет вам, с какой дозы начинать лечение препаратом Рексетин.

Большинство пациентов начинают чувствовать себя лучше через пару недель. Если вы к этому времени не почувствовали улучшения, скажите об этом своему лечащему врачу. Он может принять решение о постепенном увеличении дозы на 10 мг в неделю вплоть до максимальной суточной дозы.

Принимайте таблетки утром с пищей.

Проглатывайте и запивайте водой.

Не разжевывайте.

Ваш врач скажет вам, как долго вам надо будет принимать таблетки. Лечение может продолжаться многие месяцы и даже дольше.

Пожилые пациенты

Максимальная доза для пациентов старше 65 лет составляет 40 мг в сутки.

Пациенты с заболеванием печени или почек

Если у вас проблемы с печенью или почками, ваш лечащий врач может назначить вам более низкую дозу Рексетина.

Если вы приняли больше препарата Рексетин, чем надо

Никогда не принимайте больше таблеток, чем рекомендовал ваш лечащий врач.

Если вы (или кто-то другой) приняли слишком много таблеток Рексетина, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Покажите упаковку таблеток.

При передозировке препарата Рексетин могут возникнуть симптомы, перечисленные в разделе « Возможные побочные эффекты » , а также слабость, расширенные зрачки, лихорадка, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения.

Если вы забыли принять Рексетин

Принимайте препарат в одно и то же время каждый день.

Если вы все-таки забыли принять очередную дозу и вспомнили об этом перед отходом ко сну, примите ее немедленно. На следующий день принимайте как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенную.

Если вы вспомнили о пропущенной дозе уже ночью или на следующий день, забудьте о пропущенной дозе. Возможно, вы испытаете эффекты отмены, но они пройдут, когда вы примете очередную дозу в обычное время.

Что делать, если вы не чувствуете себя лучше

Рексетин не принесет вам немедленного облегчения - все антидепрессанты начинают действовать не сразу. Некоторые люди начинают чувствовать себя лучше в первые две недели, у других это может занять немного больше времени. Некоторые люди, принимающие антидепрессанты, сначала чувствуют ухудшение, и только потом их состояние улучшается. Если вы не начали чувствовать себя лучше после двух недель лечения, проконсультируйтесь с врачом - он скажет вам, что делать. Врач должен пригласить вас на повторный прием через пару недель после начала терапии. Скажите врачу, если у вас не наступило улучшение.

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет лечащий врач.

При отмене Рексетина лечащий врач поможет вам медленно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев - это снизит риск возникновения эффектов отмены. Один из способов постепенного снижения дозы Рексетина является уменьшение ее на 10 мг в неделю. По мнению большинства пациентов, при отмене Рексетина возникают легкие симптомы, которые самостоятельно проходят за две недели. Некоторые пациенты переносят их более тяжело или дольше.

Если у вас возникли симптомы отмены, когда вы перестали принимать препарат, лечащий врач может посоветовать вам снижать дозу еще медленнее. Если у вас возникли тяжелые симптомы отмены, обратитесь к врачу. Возможно, врач посоветует возобновить прием и отменять лечение более медленно.

Даже если у вас возникли симптомы отмены, вы все равно сможете прекратить лечение.

Возможные эффекты отмены при прекращении лечения

В исследованиях выявлено, что при прекращении приема Рексетина 3 из 10 пациентов отмечают один или несколько симптомов отмены. Некоторые эффекты отмены возникают чаще, чем другие.

Частые побочные эффекты (у 1-10 на 100 человек):

Ощущение головокружения, неустойчивости или нарушения равновесия Ощущение покалывания, жжения и (реже) удара электрическим током, в т.ч. в голове; шум, шипение, свист, звон и другие устойчивые звуки в ушах (тиннит) Нарушения сна (яркие сновидения, ночные кошмары, неспособность спать) Тревога Головная боль

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Тошнота Потливость (в т.ч. ночная потливость) Ощущение беспокойства или возбуждения Тремор (дрожь) Ощущение спутанности сознания или дезориентации Диарея (жидкий стул) Эмоциональная нестабильность или раздражительность Расстройство зрения Учащенное сердцебиение (сердце колотится и скачет)

Если вас беспокоит, что при отмене препарата Рексетин у вас возникнут эффекты отмены, обратитесь к врачу.

Если вы перестали принимать Рексетин

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет ваш лечащий врач.

Если у вас возникнут другие вопросы по применению этого препарата, спросите врача или фармацевта.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Побочные эффекты обычно возникают в первые несколько недель лечения.

Если во время лечения у вас возник любой побочный эффект, обратитесь к врачу.

Вам может потребоваться консультация врача или немедленное обращение в больницу.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Если у вас появляются необычные синяки или кровотечения, а также рвота с кровью или наличие крови в кале, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Если вы обнаружили, что не можете помочиться, немедленно обратитесь к врачу или в больницу.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 на 10000 человек):

(менее 1 на 10000 человек):

Если у вас появились боли в глазах и нечеткость зрения, проконсультируйтесь с врачом.

Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным):

У некоторых людей появляются мысли о причинении вреда самому себе или о самоубийстве, агрессия при приеме препарата Рексетин или вскоре после прекращения лечения.

Другие возможные побочные эффекты во время лечения

Очень частые побочные эффекты (более 1 из 10 человек):

Тошнота. При приеме препарата утром с пищей вероятность тошноты уменьшится. Половая дисфункция. Например, отсутствие оргазма и патологическая эрекция и эякуляция у мужчин. Нарушенная концентрация внимания.

Частые побочные эффекты (у 1-10 из 100 человек):

Повышение уровня холестерина в крови. Отсутствие аппетита. Нарушение сна (бессонница) или сонливость. Ненормальные сновидения (включая ночные кошмары). Головокружение или тремор. Головная боль. Затрудненная концентрация внимания. Возбуждение. Патологическая слабость. Нечеткость зрения. Зевота, сухость во рту. Диарея или запор. Рвота. Прибавка массы тела. Потливость.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 из 1000 человек):

Головокружение или обморок при резком вставании (причиной этого является снижение артериального давления на короткое время). Учащенное сердцебиение. Неподвижность, оцепенелость, дрожь или ненормальные движения рта и языка. Расширенные зрачки. Кожные высыпания. Ощущение спутанности сознания. Галлюцинации (странные видения или звуки). Невозможность мочеиспускания (задержка мочи) или неконтролируемое, непроизвольное мочеиспускание (недержание мочи). Если у вас сахарный диабет, на фоне приема Рексетина вы можете заметить, что теряете контроль над уровнем сахара в крови. Пожалуйста, поговорите со своим лечащим врачом о коррекции дозы инсулина или других антидиабетических препаратов.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 из 10000 человек):

Патологическая секреция грудного молока у мужчин и женщин. Замедленное сердцебиение. Влияние на печень, проявляющееся в печеночных тестах крови. Панические атаки. Гиперактивное поведение или мысли (мания). Ощущение потери своего «я» (деперсонализация). Тревожность. Непреодолимая потребность двигать ногами (синдром беспокойных ног). Боль в суставах или мышцах. Повышение пролактина в сыворотке крови Нарушения менструального цикла (такие, как обильные месячные, межменструальные кровотечения, задержка месячных, нерегулярные месячные).

Очень редкие побочные эффекты (менее 1 из 10000):

Кожная сыпь, возможно образование пузырей, элементы могут быть похожи на маленькие “мишени” (черная точка с темным ободком на боле светлом фоне) - мультиформная эритема. Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи, в частности в полости рта, носа, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона). Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи на большой поверхности тела (токсический эпидермальный некролиз). Проблемы с печенью, приводящие к желтушному окрашиванию кожи или белков глаз. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ), в случае которого в организме скапливается избыточное количество жидкости и понижается уровень натрия в крови. У пациентов со СНАСАГ обычно возникают тяжёлые жалобы, но в некоторых случаях жалоб не бывает. Задержка жидкости в организме, которая может вызывать отечность рук или ног. Чувствительность к солнечному свету. Болезненная стойкая эрекция. Низкое содержание тромбоцитов в крови.

На фоне приема препарата Рексетин у некоторых пациентов появляется шум, шипение, свист, звон или другие стойкие шумы в ушах (тиннит).

У пациентов, принимающих препараты этого типа, повышен риск переломов костей.

Если у вас появились какие-либо опасения при приеме Рексетина, обратитесь за помощью к лечащему врачу или фармацевту.

Страна происхождения

Группа товаров

Антидепрессант

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х30" - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Рексетин показания к применению

• - депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой; - обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости); - панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); - социофобии; - генерализованное тревожное расстройство (ГТР); - посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Рексетин противопоказания

• - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Рексетин дозировка

• 20 мг 20мг 10шт., 30 мг

Рексетин побочные действия

• Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%). Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой " Х 20 " - на другой.

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "Х30" - на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Дозировка

Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени , могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T 1/2 .

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Особые указания

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии , во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия , особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния .

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Беременность и лактация

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

При нарушениях функции почек

При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Латинское название: Rexetin
Код АТХ: N06A B05
Действующее вещество: пароксетин
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия),
Гедеон Рихтер-Rus (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре 15-30°C
Срок годности: 5 лет.

Рексетин – антидепрессант группы СОЗС. Предназначен для терапии при:

• Депрессий различного происхождения
• Тревожных состояний
• Панических расстройств (вкл. агарофобию, социофобию и пр.)
• Посттравматических расстройств на фоне стресса
• Предупреждение рецидивов после терапии.

Состав и лекарственная форма препарата

Таблетки Рексетин выпускаются с разным содержанием активного вещества.

Состав веществ в ЛС 20 мг (в 1 таб.):

• Активное: 20 мг пароксетина
• Дополнительные: гипромеллоза, КМК натрия, Е 572, дигидрат гидрофосфата кальция

ЛС в виде пилюль с объемными сторонами, в белом/практически белом покрытии из пищевой пленки. На одной поверхности имеется линия разлома, на противоположной – маркировка Х20. Фасуются в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – 3 пластины, описание лекарства.

Средняя цена: 755 руб.

Состав 1 таблетки ЛС 30 мг:

• Активный компонент: 30 мг пароксетина
• Дополнительные: гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, КМК натрия, Е 171
• Покрытие: гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000, Е 433, Е 171.

ЛС аналогичной формы и цвета, что таблетки 20 мг, но с иной гравировкой на поверхности – Х30. Помещены по 10 штук в блистеры. В коробке картонной – 3 пластины, сопроводительное руководство.

Лечебные свойства

Препарат Рексетин – антидепрессантное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Терапевтическое действие обеспечивается веществом пароксетин.

ЛС почти не оказывает влияния на захват допамина и норадреналина. Проявляет свойства анксиоилитика и психостимулятора.

После перорального применения быстро усваивается из органов ЖКТ. Прием еды не влияет на абсорбцию и фармакокинетику активного вещества. почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных производных. Срок полувыведения из организма – колеблется от 6 до 72 часов, в большинстве случаев занимает 24 часа.

Из организма больше половины количества ЛС выводится почками, более трети – через кишечник.

Способ применения

Лекарство предназначено для приема 1 раза в сутки. Пить таблетки Рексетин, согласно инструкции по применению, лучше всего с утра, во время приема пищи. Пилюли не следует разжевывать или раскусывать. Изменение дозировки проводится спустя 2-3 недели приема после начала курса.

• Депрессия: суточная дозировка (СН) – 20 мг. Поскольку лечебный эффект проявляется постепенно, то нужно соблюдать аккуратность при увеличении дозы. Рекомендуется корректировать количество препарата на 10 мг в неделю. Суточный максимум – 50 мг. Поддерживающий курс для предупреждения рецидивов – до 4-6 месяцев.
• Обсессивно-компульсивные нарушения: в начале курса – 20 мг в сутки, при потребности можно повышать до 40 мг. Допустимый максимум – 60 мг
• Панические нарушения, фобии: в начале терапии – 10 мг, увеличивать можно на 10 мг в неделю. Максимальная СН – 60 мг.
• Социофобии, генерализованные формы тревожных нарушений: в начале – 20 мг, увеличение дозировки – после 14 дней терапии на 10 мг в неделю. Наивысшее количество – 50 мг в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Цена: 871 руб.

Исследования на животных показали, что в ходе экспериментов тератогенных и эмбрионотоксического действия не происходило.

Тем не менее, применять Рексетин женщинам во время беременности крайне нежелательно из-за имеющихся у специалистов сведений о высокой угрозе врожденных патологий развития у детей. Чаще всего осложнения затрагивают функционирование ССС, развиваются после приема лекарства в первые месяцы вынашивания.

Поэтому врач должен подобрать альтернативную схему терапии для беременных и женщинам, планирующим материнство. Назначать Рексетин при беременности допускается в исключительных случаях, когда препарат невозможно заменить другим лекарством.

Если препарат применялся в 3 триместре, то ребенок сразу после рождения должен быть взят под врачебное наблюдение, поскольку имеется высокая вероятность осложнений развития. Симптомы проявляются чаще в первые сутки жизни в виде угнетения дыхания, цианоза, одышки, судорог, лабильности температуры, ослабление сосательного рефлекса, гипогликемии, высокого АД, гипо- или гипертонии, плаксивость, сонливость или высокая возбудимость НС. У некоторых новорожденных отмечались признаки синдрома отмены препарата.

Лактация

Пароксетин поступает в материнское молоко в небольших количествах, и пока не зафиксировано его вредное воздействие на детский организм. Однако врачи рекомендуют воздержаться от ГВ во время лечебного курса Рексетином.

Противопоказания и меры предосторожности

Рексетин запрещено применять при:

• Высоком уровне сверхчувствительности к содержащимся компонентам медпрепарата
• Во время терапии иМАО и в течение 2 недель после его прекращения
• Беременности, ГВ
• Возрасте до 18-и лет
• Лечении ингибиторами CYP2D6 (возможен смертельный исход).

Относительные противопоказания:

• Дисфункции ССС
• Печеночная недостаточность
• Хронической недостаточности почек
• Гиперплазии ПЖ
• Пожилой возраст
• Эпилепсия в анамнезе.

Осторожность следует проявлять при совмещении с другими препаратами СИОЗС, бензодиазепинами, барбитуратами, нейролептиками.

Лекарственные взаимодействия

Совмещение Рексетина с другими препаратами СИОЗС вызывало усиление побочных действий.

Сочетание с триптофаном усиливает вероятность головной боли, потливости, головокружения.

Комбинация с варфарином требует большой осторожности, так как в результате взаимодействия веществ возможны осложнения (в первую очередь, кровоточивости); совмещение с суматриптаном провоцирует слабость, усиление рефлексов, отсутствие координации.

При сочетании с ТЦА требуется уменьшение их дозировки, т. к. в результате подавления метаболизма повышается концентрация в плазме крови.

В случае совмещения Рексетина с иными ЛС нужно обращать внимание на их способность подавлять или усиливать активность ферментов печени, так как от этого будет зависеть скорость обменных процессов лекарств, а значит и интенсивность терапевтического действия. Осторожность требуется при одновременном курсе с нортиптилином, флуоксетином и некоторыми другими антидепрессантами, а также при совмещении с противоаритмическими ЛС 1-го класса и ЛС, блокирующими действие пароксетина.

Осторожность требуется при совмещении с циметидином, фенобарбиталом, фенитоином, дигоксином, проциклидином, теофиллином.

Хотя пароксетин не влияет на действие алкоголя, совмещать лекарство с этанолом крайне нежелательно, чтобы не усилить повреждение печени.

Побочные эффекты

Отрицательный отклик организма чаще всего проявляется в начале лечения, и затем спонтанно исчезает в ходе терапии. Побочные действия Рексетина проявляются со стороны внутренних систем с разной частотой и интенсивностью:

• ЖКТ: тошнота, расстройства опорожнения кишечника (запор или понос), ухудшение аппетита, иногда – повышение активности ферментов печени, у некоторых пациентов возможны тяжелые поражения печени, что требует отмены ЛС.
• ЦНС: дневная сонливость, дрожание, повышенная утомляемость, общая вялость, бессонница, боли головы, вспыльчивость, тревожность, понижение чувствительности, головокружение, рассеянность, сомнамбулизм. У некоторых больных – экстрапирамидные расстройства (чаще всего развиваются на фоне предшествующего лечения иными нейролептиками в высоких дозах). Также возможно повышение мозгового давления, припадки по эпилептической форме.
• ВНС: повышенная потливость, сухость тканей ротовой полости.
• Органы зрения: ухудшение, расширение зрачков, у единичных пациентов – острый приступ глаукомы.
• ССС: тахикардия, перепады АД, обмороки, предобморочные состояния.
• Мочеполовая система: нарушение семяизвержения, изменение либидо, расстройства мочеиспускания.
• Проявления аллергии: гиперемия дермы, геморрагии отечность лица, рук и ног, анафилаксия (высыпание, спазм бронхов, отек Квинке), зуд.
• Водно-электролитный дисбаланс.
• Иные состояния: миопатия, боли в мышцах, миастения, повышенное либо пониженное содержание глюкозы, галакторея, искажение вкусовых ощущений, гипертермия, гриппоподобные состояния, изменение массы тела. Очень редко – тромбоцитопения, повышенная кровоточивость.

В случае нарушения клинического эффекта, вызванной отрицательной реакцией организма на активное вещество Рексетина, нужно обратиться к лечащему доктору для коррекции дальнейшего лечения.

Пароксетин может спровоцировать синдром отмены после внезапного прекращения приема таблеток. Чтобы избежать нежелательного состояния, требуется проводить постепенный отказ от лекарства, снижая дозировку по разработанной врачом схеме, желательно каждые два дня.

Особые указания

Как и любой иной препарат, запрещено сочетать во время лечения антидепрессант Рексетин и алкоголь. В результате такой совместимости медпрепарата со спиртным усиливается угнетающее воздействие на ЦНС.

Передозировка

Лечение пароксетином считается безопасным в широком диапазоне дозировок. Интоксикация проявляется после разового приема 2 г и больше активного вещества, или же совместить антидепрессант с другими лекарствами либо алкоголем.

Признаки отравления пароксетином:

• Тошнота, приступы рвоты
• Расширенные зрачки
• Сильное возбуждение
• Повышенная потливость
• Сонливость
• Приливы крови к лицу
• Головокружение.

Кома, судороги и смертельный исход после передозировки пароксетином практически не встречались, в основном они возникали после сочетания Рексетина с другими лекарствами и спиртными напитками.

Для устранения интоксикации Рексетином применяются традиционные способы очищения от лекарства (стимуляция рвоты, промывание, прием активированного угля). При проблемах с дыханием проводят оксигенацию, осложнения жизненных функций купируются симптоматической и поддерживающей терапией.

Специфического антидота к пароксетину пока не существует. Возможно применение форсированного диуреза, гемодиализа, процедур по очищению крови, но только при условии, что в ткани поступило невысокое количество препарата.

Аналоги

Возможные Рексетин аналоги: Алевал, Асентра, Золофт, Ленуксин, Паксил, Селектра, Сиозам, Феварин, Ципралекс.

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина .

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

• дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
• гипромеллоза – 15/22,5 мг;
• натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
• стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

• гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
• диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
• макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
• полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант , который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата . То есть основной действующий компонент пароксетин , сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы ).

Стоит отметить, что пароксетин , как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием , так как , прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация , и уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств . Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия . Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и .

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина ), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

• различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
• эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне ;
• лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
• санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
• состояние социальной тревожности или генерализованные проявления ;
• посттравматические психические расстройства , которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
• нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники .

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии . Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность, идиосинкразия , наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
• применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
• консервативная терапия или его производными;
• синдром удлиненного интервала QT ;
• печеночная недостаточность;
• закрыто угольная (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
• желудочкового происхождения;
• у мужчин;
• детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

• Со стороны центральной и периферической нервной системы : или , нарушением режима бодрствования и сна, и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, , раздражительность, сухость во рту , нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость . Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония , однако встречаются они крайне редко.
• Пищеварительная система : , нарушения стула (равно возможны, как , так и ), снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов и как следствие нарушения функционирования печени.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы : , или гипотония , исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация , вплоть до обморока вследствие острой недостаточности кровообращения.
• Со стороны мочеполовой системы : снижение либидо , нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
• В работе других систем организма: покраснение кожи , как проявления гиперемии сосудистого русла, , нарушения электролитного баланса (гипонатриемия ), повышение выработки и выделения (антидиуретического гормона), тромбоцитопения , гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореи и так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
• Также могут отмечаться , которые проявляются в виде , кожной сыпи или , отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма , .

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены , который обычно описывается такими симптомами:

• сильный ;
• тошнота , рвота ;
• нарушение периферической чувствительности;
• спутанность сознания ;
• нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

• При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
• Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
• Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
• Лечение социофобии обычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
• Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены , потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности , если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин , основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

• тошнота, рвота;
• Сухость во рту;
• расширение зрачков;
• состояние возбуждения или сонливости;
• или ;
• покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов . Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы , потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты , антидепрессанты разных групп (Нортриптилин , , и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Детям

Препарат строго противопоказан для применения в детском возрасте, так как до 18 лет может повлиять на развитие внутренних органов и становление личности.

Алкоголь и Рексетин

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено в клинических исследованиях, однако, как и в случаи с антидепрессантами других групп, алкоголь употреблять во время консервативного лечения не рекомендуется, так как это может привести к непредвиденным обстоятельствам (известны клинические случаи обострения основного заболевания центральной нервной системы и даже летальных исходов на фоне суицидальных расстройств).

При беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода . Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс , обширные , , гиперрефлексия , летаргия , артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации , то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина .