Побочные эффекты Преднизолона — последствия приема глюкокортикостероида.

Преднизолон, от чего помогает этот синтетический гормональный аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона? Лекарство оказывает выраженное антиэкссудативное, противошоковое, противовоспалительное, антиаллергическое, антитоксическое действие. Препарат Преднизолон инструкция по применению предписывает использовать при аллергии, гепатите, ревматизме.

Состав и форма выпуска

Производят следующие разновидности медикамента:

• Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл - 1 мл; 15 мг/мл - 2 мл.
• Таблетки 1 и 5 мг.
• Мазь для наружной терапии 0,5%.
• Капли глазные 0,5%.

Состав Преднизолона в ампулах включает активную субстанцию в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Таблетки Преднизолон, от чего помогает лекарство по многим показаниям, включают: 1 или 5 мг активной субстанции и вспомогательные вещества.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Фармакологические свойства

Препарат (мазь, капли, уколы, таблетки) Преднизолон, от чего помогает при сложных патологиях, оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие. Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов.

Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана.

Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема.

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия. Препарат в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.

Лекарство Преднизолон: от чего помогает

Показания к применению таблеток и раствора для инъекций

Системное применение целесообразно при:

• гепатите;
• эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
• аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
• рассеянном склерозе;
• гранулематозном тиреоидите;
• раке легких (с цитостатиками);
• острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани;
• аллергических заболеваниях;
• отеке мозга;
• воспалительных заболеваниях ЖКТ;
• астматическом статусе и БА;
• малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
• развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.
• болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
• врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
• диффузных заболеваниях соединительной ткани;
• гипогликемических состояниях;
• нефротическом синдроме;
• аутоиммунных заболеваниях;
• интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
• первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
• болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.).

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

• ирит;
• склерит;
• блефарит;
• кератит;
• эписклерит;
• симпатическая офтальмия;
• иридоциклит;
• блефароконъюнктивит;
• аллергический конъюнктивит;
• увеит.

Мазь Преднизолон: для чего назначают?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази следующие:

• дерматит (контактный, аллергический и атопический);
• дискоидная красная волчанка;
• псориаз;
• экзема;
• ограниченный нейродермит;
• крапивница;
• эритродермия;
• токсикодермия.

Противопоказания

Инструкция запрещает применение Преднизолона в следующих случаях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активная форма туберкулеза;
• нефрит (воспаление почек);
• острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца);
• тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления);
• сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга;
• остебпороз;
• недавно перенесенные операции;
• психозы;
• старческий возраст;
• сифилис,
• недостаточность кровообращения III стадии,
• беременность.

Препарат Преднизолон: инструкция по применению

Уколы

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно. Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию. Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии. При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Инструкция по применению таблеток Преднизолон

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Применение глазных капель

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Побочное действие

Использование препарата может вызывать следующие негативные реакции организма:

• угри;
• судороги;
• остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• трофические изменения роговицы;
• дезориентация;
• задержка полового развития у детей;
• повышение внутричерепного давления;
• кожная сыпь;
• гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
• бессонница;
• угнетение функции надпочечников;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки);
• галлюцинации;
• повышенное выведение кальция;
• тошнота, рвота;
• повышение массы тела;
• снижение толерантности к глюкозе;
• повышение АД;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ;
• ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
• повышение или снижение аппетита;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• разрыв сухожилий мышц;
• эйфория;
• стрии;
• метеоризм;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• повышенная потливость;
• головокружение;
• нервозность или беспокойство;
• маниакально-депрессивный психоз;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• аритмии;
• эрозивный эзофагит;
• развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
• анафилактический шок;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз;
• икота;
• паранойя;
• синдром отмены;
• депрессия;
• головная боль;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• нарушение пищеварения;
• снижение мышечной массы (атрофия);
• замедленное заживление ран.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Как "слезть" с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на 1/8 или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на 1/5 (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

При беременности и кормлении грудью

Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода.

Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу. Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Аналоги лекарства Преднизолон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Солю-Декортин H25.
• Солю-Декортин Н50.
• Преднизолон 5 мг Йенафарм.
• Преднизолон Никомед.
• Преднизолон буфус.
• Декортин Н20.
• Декортин Н5.
• Солю-Декортин Н250.
• Преднизолона натрия фосфат.
• Преднизолон-Ферейн.
• Преднизол.
• Декортин Н50.
• Медопред.
• Преднизолон гемисукцинат.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия:

• Бетаметазон.
• Триамцинолон.
• Кеналог.
• Флостерон.
• Дексамед.
• Гидрокортизон.
• Дексазон.
• Дексаметазон.
• Ректодельт.
• Лемод.
• Делтасон.
• Медрол.
• Метипред.

Цена

В Москве, СПб препарат Преднизолон купить можно за 26-110 рублей. Его цена в Киеве достигает 30-50 гривен. Приобрести таблетки в Минске аптеки предлагают за 1-3 бел. рублей. Цена в Казахстане составляет 1200 тенге.

Преднизолон - раствор капель для глаз, глюкокортикостероид с противоаллергическим и противовоспалительным действием. Применяется в офтальмологии при лечении аллергических конъюнктивитов и блефароконъюнктивитов. Назначается в терапии воспалительных заболеваний глаз (увеитов, кератитов, склеритов и пр.). Используется после операций на глазах при длительном раздражении глазных тканей.

Состав и форма выпуска

Преднизолон - раствор капель глазных в форме белой суспензии, содержит:

• Действующее вещество: преднизолона ацетат - 5 мг.

Упаковка: флаконы бесцветного стекла с колпачком-капельницей по 5 мл в пачки из картона.

Фармакологические свойства

Глюкокортикостероид преднизолон в составе офтальмологического раствора обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. Более сильным, чем гидрокортизон.

Противовоспалительный эффект раствора капель связан с подавлением высвобождения медиаторов воспаления, снижением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных компонентов и мембран. Преднизолон активен на всех этапах воспаления, повышает клеточную устойчивость к воздействию повреждающих агентов.

Противоаллергический эффект препарата обеспечивается путем снижения секреции медиаторов аллергии и уменьшением клеточной чувствительности к ним.

Также препарат обладает противоэкссудативным и противозудным действием.

Преднизолон способен всасываться в общий кровоток. Продолжительность его местного эффекта составляет около трех часов.

Показания к применению

• Аллергический блефароконъюнктивит хронического течения;
• Кератиты (при неповрежденном эпителии роговицы);
• Увеиты, склериты, эписклериты, переднего отдела глаза;
• Тупые и острые травмы глаза;
• В послеоперационном периоде (при длительном раздражении глазного яблока).

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка применения раствора Преднизолон составляет 1-2 капли препарата конъюнктивально 2-4 раза ежесуточно. Для уменьшения симптомов воспаления после различного рода травм глазного яблока рекомендуется закапывать раствор 1 раз ежесуточно. Длительность лечения должен назначать врач.

Противопоказания

• Кератит, вызываемый Herpes zoster (древовидный кератит), корь, ветряная оспа, герпес и иные вирусные заболевания конъюнктивы и роговицы;
• Грибковые заболевания и микобактериальные инфекции глаз;
• Острые гнойные процессы глаз;
• Эпителиопатия роговицы;
• Повышенный офтальмотонус
• Индивидуальная гиперчувствительность.
• Детский возраст.

Во время беременности и в период грудного вскармливания, применение раствора Преднизолон оправдано только в случае острой необходимости под строгим медицинским контролем.

Кормящим матерям на период лечения препаратом, рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как преднизолон может проникать в грудное молоко и выделяться при кормлении.

Побочные действия

• Возникновение быстро проходящего чувства жжения сразу после закапывания.
• Слезотечение, затуманивание зрения.
• Длительное применение препарата может спровоцировать повышение внутриглазного давления (в связи с этим, при применении препаратов, включающих глюкокортикостероиды, свыше 10 дней, необходимо регулярно измерять ВГД).
• Существует риск развития заднекапсульной катаракты при регулярном применении свыше трех месяцев.

Передозировка

Передозировка раствором Преднизолон может сопровождаться возникновением местных побочных эффектов в виде аллергических реакций. Их развитие, является поводом для немедленной отмены препарата и проведения симптоматической терапии.

Признаков системного воздействия при местном применении препарата не наблюдалось. При употреблении внутрь большого количества раствора Преднизолон могут возникать нежелательные эффекты общего характера, которые требуют неотложной помощи.

Лекарственные взаимодействия

Глюкокортикостероиды способны усиливать и ослаблять действие ряда лекарственных средств. Вместе с антикоагулянтами преднизолон может способствовать усилению разжижения крови. При применении его с диуретиками возрастает риск нарушения электролитного обмена. При применении преднизолона совместно с рифампицином, гипотензивными препаратами, кумарином и его производными, наблюдается снижение терапевтического эффекта последних. Гормональные контрацептивы способны усиливать эффект преднизолона.

Назначение раствора Преднизолон в комплексной терапии с антигистаминными средствами, м-холиноблокаторами и антидипрессантами, способствует повышению внутриглазного давления. Применение его с антипсихотичсекими средствами, карбутамидом или азатиоприном значительно увеличивает риск возникновения катаракты.

Особые указания

Длительное применение препарата может привести к подъему внутриглазного давления. При назначении его продолжительностью более 2-х недель, обязателен регулярный контроль ВГД.

Терапия глюкокортикостероидами нередко маскирует симптоматику бактериальной и грибковой инфекции. Если таковая выявлена, применение препарата обязательно сочетать с местной антибактериальной терапией.

Ввиду возможного возникновения слезотечения после инстилляции раствора, не рекомендуется применять Преднизолон непосредственно перед управлением автотранспортом или работой с движущимися механизмами.

Хранят раствор Преднизолон при комнатной температуре в затемненном месте.

Берегут от детей.

Срок хранения флакона - 3 года. Вскрытый раствор должен быть использован в течение 4-х недель.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Никомед - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

(PREDNISOLON NYCOMED)

Регистрационный номер

Торговое название: Преднизолон Никомед

Международное непатентованное название:

Химическое название: (6 альфа, 11 бета)-11,17,21 -Тригидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Лекарственная форма
Таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 таблетке содержится:
активное вещество - преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - преднизолон 25 мг,
вспомогательные вещества: глицерол формаль, бутанол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, х насечкой для деления с одной-стороны и гравировкой "PD" выше насечки для деления и "5.0" ниже насечки для деления.
Раствор - прозрачный бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Н02АВ06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика.
При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде.
Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа, после внутривенного введения 2-3,5 часа.

H.02.A.B.06 Преднизолон

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

• глазных 0,5% капель;
• растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
• таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
• 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

• Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
• После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
• Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
• К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

• анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
• ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
• острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
• пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
• гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

• индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
• инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

• гирсутизм;
• гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
• импотенция;
• депрессия, спутанность сознания;
• бред, галлюцинации;
• эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

• возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
• головные боли;
• резкие колебания массы тела;
• ухудшение настроения;
• диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона