Польза мерказолила для щитовидной железы.

Латинское название: Mercazolil
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: Тиамазол
Производитель: Акрихин, Марбиофарм
(Россия), Здоровье (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Мерказолил – это средство, направленное на снижение концентрации тироксина. Механизм действия основан на работе тиамазола – основного действующего компонента.

Показания к применению

Средство Мерказолил назначают при:

  • Диффузной струме
  • Тиреотоксикозе
  • Узловом зобе
  • Повторном появлении тиреотоксикоза после операций
  • Комплексном лечении с радиойодтерапией.

Лечебные свойства

Основной действующий элемент – тиамазол – блокирует пероксидазы (ферменты, активно участвующие в йодировании тиронина, находящегося в клетках щитовидки, и формирующего монойодтирон, дийодтиронин, трийодтиронин и тетрайодтиронин).

Лечебный препарат не дает гормонам тканей щитовидной железы синтезироваться, что ведет к уменьшению выработки Т4, ускорению функций вывода йодидов, реципрокной выработки и синтеза гормона ТТГ гипофизом, замедлению метаболизма.

В большинстве случаев время появления эффекта от лечения зависит от первоначального количества гормонов Т3 и Т4. Если пациенту была назначена концентрация в 30мг, то результат (в среднем) будет заметен через неделю, если же была назначена доза в 40мг, то эффект проявится (в среднем) через 30 дней.

Количество гормонов может вернуться на исходный уровень через 5-7 дней после окончания терапии.

ЛС отмечается хорошей всасываемостью в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится через мочу.

Форма выпуска и состав

В одной пилюле основной действующий компонент тиамазол содержится в концентрации 5 мг.

Медикамент выпускается в маленьких круглых кипенно-белых таблеточках в пленочной оболочке, без рисок и гравировок. Фасуется в блистерные упаковки по 10 шт. В коробке находится 5 или 10 блистеров Мерказолил и бумажная инструкция

Способ применения и дозы

Цена: 120 руб.

Прием осуществляют только после еды. Запивая небольшим количеством воды. Запрещено разжевывать или растирать в порошок.

Количество определяется индивидуально. Стандартная доза от 20 до 40 мг в сутки, которые разбивают на 2-4 приема. Все зависит от тяжести недуга.

После того, как работа щитовидки наладилась (это происходит через 1-2 месяца) используют поддерживающую дозу – от 2,5 до 10 мг в сутки.

Детская доза для лечения – от 300 до 500 мкг на кг веса, для поддержания от 200 до 300 мкг на кг веса (эту дозировку можно принимать 1 раз в день после завтрака).

При беременности и грудном вскармливании

Таблетки Мерказолил инструкция по применению от производителя не рекомендует употреблять во время вынашивания ребенка. Это связано с возможностью проникновения основного компонента лекарства через плацентарный барьер, что приведет к риску появления стойкого снижения уровня гормонов щитовидной железы у будущего малыша.

Также препарат запрещено принимать во время грудного вскармливания, если ребенок не переведен на искусственное питание, потому что медикамент имеет свойство попадать в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относят:

  • Гранулоцитопеня
  • Непереносимость тиамазола
  • Лейкопения
  • Гестация и лактация.

Большой размер зоба, сужающий трахею нуждается в кратковременном лечении, потому что долгий прием спровоцирует рост недуга.

Терапия при болезнях печени должна проходить под строгим контролем специалиста.

Терапия требует постоянного контроля показателей крови.

За 7-14 дней перед хирургическим вмешательством препарат отменяют, на его замену приходят йодсодержащие средства.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Увеличивают эффективность лекарственного средства (и требуют коррекции дозировки):

  • Препараты лития
  • Резерпин
  • Амиодарон
  • Бета-адреноблокаторы.

Избыток йода в организме ведет к снижению терапевтического эффекта, а недостаток, наоборот, усиливает.

Вероятность получить лейкопию увеличивается, если принимать натрий и сульфаниламиды.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относят:

  • Аллергия в виде пятен на коже, лихорадки, волчаночноподобном синдроме
  • Сбои в работе системы кроветворения
  • Нарушения вкусового восприятия, работы печени, чувство тошноты и рвота
  • Невриты и полиневриты
  • Головные боли
  • Головокружения
  • Увеличение количества клеток щитовидной железы.

Передозировка

Передозировка проявляет себя слабостью функции желудочно-кишечного тракта. Первые часы могут отличаться агранулоцитозой, апластической анемией и панцитоенией.

Редко превышение дозы характеризуется нефротическим синдромом, невропатией, сбоями в ЦНС, гепатитом, эксфолиативным дерматитом.

Если пациент долгое время принимал неверную дозу, то случится разрастание тканей щитовидки.

Лечение передозировки проводится с помощью промывания желудка и приема энтеросорбентов.

Условия и сроки хранения

Годен к применению до 5 лет с момента изготовления. ЛС хранят в темном и сухом месте, где температура не превышает 25 градусов.

Аналоги

Merck KGaA, Германия

Цена: 200 руб

Тирозол также борется с нарушениями в функционировании щитовижной железы, в его состав входит тиамазол. Продается в небольших круглых таблетках.

Плюсы:

  • Быстрый и длительный эффект
  • Относительно невысокая цена.

Минусы:

При нарушении функций щитовидной железы, тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе важно принимать препараты, снижающие риск тяжелой интоксикации на фоне гормонального дисбаланса. В период подготовки к радиойодтерапии нужно стабилизировать уровень тироксина, трийодтиронина и тиреотропного гормона.

Препарат Мерказолил поддерживает организм, нормализует функции пораженной железы. Лекарство имеет немало преимуществ: эффективно при лечении острых состояний и для поддерживающей терапии, по назначению врача разрешен прием таблеток на протяжении 1,5 лет и более, низкая цена. Важно строго следовать инструкции по применению, контролировать показатели крови и уровень гормонов.

Состав и действие

Тиамазол 5 мг - действующее вещество препарата Мерказолил. Отмечено активное всасывание из пищеварительного тракта, происходит процесс биотрансформации, период полувыведения - 6 часов. Остатки в виде неизмененного вещества и метаболитов выводятся из организма с мочой.

Мерказолил - антитиреоидное лекарственное средство. После приема таблеток действующее вещество блокирует продуцирование фермента пироксидазы, без которого нарушается процесс йодирования и трийодтиронина. В результате реакции снижается синтез гормонов Т3 и Т4.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, цвет - белый либо белый со слабым желтоватым оттенком. Мерказолил Здоровье (Украина) поступает в аптеки в пластиковых контейнерах: 50 и 100 единиц, Мерказолил Акрихин (Россия) - в блистерах: 50 либо 100 штук. В картонной пачке находится инструкция по применению антитиреоидного средства.

Показания к использованию

Таблетки на основе тиамазола назначают при поражении щитовидной железы:

  • смешанной форме токсического . Мерказолил сочетают с препаратами, содержащими дозы тиреоидных гормонов;
  • для устранения симптомов и последствий тиреотоксического криза;
  • диффузной форме токсического зоба;
  • в период подготовки к проведению радиойодтерапии;
  • для предупреждения при лечении с применением йодосодержащих составов;
  • в качестве поддерживающего препарата в латентный период после принятия капсулы с радиоактивным йодом;
  • при подготовке к оперативному вмешательству при тяжелой форме тиреотоксикоза.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не назначают:

  • при избыточной чувствительности к тиамазолу;
  • на фоне выраженного нарушения показателей крови: гранулоцитопении и лейкопении;
  • в период беременности, особенно во втором и третьем триместре: тиамазол активно преодолевает плацентарный барьер. На поздних сроках беременности анализ отклонений показал: высока вероятность развития гипофункции щитовидной железы у плода;
  • в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Дозировку устанавливает эндокринолог в индивидуальном порядке, с учетом стадии заболевания щитовидной железы. Поддерживающая суточная норма и количество активного вещества для остановки острого процесса значительно отличается. Запрещена самостоятельная коррекция пациентом количества таблеток, которое нужно принять на протяжении суток, особенно при сдавлении трахеи на фоне разрастания зоба.

Таблетки принимать строго после приема пищи, с большим количеством воды, не разжевывая. При острой стадии, для купирования признаков тиреотоксикоза важно получать тиамазол через одинаковые интервалы. При переходе на поддерживающую дозировку таблетки пить после завтрака в один прием.

До трех лет дети получают тонкую взвесь на основе препарата (таблетку растворить в кипяченой воде незадолго до применения). Во время лечения обязателен контроль педиатра и детского эндокринолога.

При диффузном токсическом зобе длительность курса доходит до полутора-двух лет. Коррекцию суточной нормы проводит врач, наблюдающий пациента.

Средняя норма - от 15 мг (легкая стадия тиреотоксикоза) до 40 мг тиамазола при тяжелой форме патологии, обязательно, в три приема. При нормализации функционирования ослабленной железы нужна более низкая поддерживающая дозировка - от 2,5 до 10 мг за сутки.

На заметку! В период подготовки к приему капсулы для проведения радиойодтерапии эндокринолог подбирает дозировку для достижения эутиреоидного состояния. Значения варьируются от 20 мг тиамазола до 40 мг активного вещества. До наступления ярко-выраженного терапевтического эффекта при лечении радиоактивным йодом больной получает от 5 до 20 мг антитиреоидного компонента на протяжении четырех-шести месяцев.

Побочные действия

Негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной системы, аллергические проявления возникают редко. Даже при длительном приеме таблеток Мерказолил пациенты отмечают хорошую переносимость тиамазола. По результатам анализов у некоторых пациентов медики выявляют гиперплазию важного органа.

Возможные реакции на тиамазол:

  • высыпания на коже, лихорадочный синдром;
  • изменение вкуса, тошнота, рвотные позывы;
  • развитие лейкоцитоза и лейкопении, очень редко - генерализованная лимфаденопатия;
  • головные боли, полиневропатия.

Передозировка

Нарушение суточной нормы тиамазола может спровоцировать негативные явления: кожный зуд, развитие апластической анемии, отечность тканей, тошноту, болезненные ощущения в эпигастрии, лихорадочное состояние, рвоту. Реже возникает нефротический синдром, нейропатия, избыточное нервное возбуждение либо подавленное состояние, заторможенность реакций.

На фоне признаков передозировки нужно отменить таблетки Мерказолил, промыть желудок, принять эффективный сорбент: Мультисорб, Энтеросгель, Белый уголь, Полисорб МП. При длительной передозировке наблюдается развитие , щитовидная железа увеличивается, что требует обязательной отмены лекарственного средства. При ярко-выраженной гипофункции эндокринного органа проводят заместительную терапию с применением левотироксина.

Дополнительная информация

Антитиреоидное средство Мерказолил на основе тиамазола может влиять на показатели крови и размер щитовидной железы. В период подбора оптимальной дозы контрольные исследования проводят каждые 2 недели, на фоне поддерживающей терапии - 1 раз в 30 дней. Для исключения тяжелых побочных эффектов нужно сдавать анализы для уточнения уровня эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилов, базофилов, тромбоцитов, других компонентов крови.

Есть и другие нюансы терапии, о которых должен знать пациент:

  • на фоне крупных струм с сужением трахеи разрешен кратковременный курс препарата Мерказолил: прием таблеток с тиамазолом на протяжении длительного периода может спровоцировать увеличение размеров пораженных зон. Для снижения риска нежелательных проявлений показано сочетание тиамазола с левотироксином;
  • при подготовке к хирургическому лечению на фоне гиперплазии щитовидной железы прием таблеток Мерказолил отменяют за 7-14 дней до операции. Далее пациент принимает йодосодержащие составы;
  • важно знать: терапевтический эффект от приема тиамазола уменьшается на фоне избыточных доз йода;
  • пациент должен без промедления обратиться к эндокринологу при развитии признаков агранулоцитоза: боли в горле, фурункулезе, воспалении тканей в полости рта;
  • отмена препарата Мерказолил обязательна при появлении выраженной слабости, кровотечений неясного происхождения, зуда и высыпаний на большой площади, часто повторяющейся тошноты и рвоты, развитии желтухи;
  • нельзя прекращать прием таблеток на основе тиамазола раньше срока, указанного эндокринологом: повышается риск рецидива;
  • офтальмопатия при поражении щитовидной железы не входит в перечень побочных реакций на поступление тиамазола;
  • у некоторых пациентов анализы показывают развитие позднего гипотиреоза после отмены таблеток Мерказолил. Снижение функции эндокринного органа не связано с курсом терапии: причина нарушений кроется в деструкции тканей и воспалении щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Мерказолил принимают строго по схеме, в дозировке, указанной эндокринологом. Лечащий врач до начала терапии должен знать обо всех наименованиях лекарственных средств, которые получает больной: тиамазол взаимодействует с компонентами отдельных препаратов.

Важные моменты:

  • риск лейкопении повышен при одновременном приеме Мерказолила с сульфаниламидами, ацетилсалициловой кислотой;
  • антитиреоидное влияние действующего вещества повышается на фоне приема антибактериального средства Гентамицин;
  • для снижения риска лейкопении при лечении тиамазолом пациент должен получать фолиевую кислоту или Лейкоген.

Перейдите по адресу и узнайте о признаках повышенного сахара в крови у женщин и о том, как понизить показатели.

Стоимость

Препарат на основе тиамазола - недорогое наименование. Стоимость лекарственного средства зависит от упаковки, средняя цена Мерказолила - 35 рублей (50 таблеток). Приемлемая ценовая категория уменьшает затраты на длительный курс поддерживающей терапии после стабилизации функций и размеров щитовидной железы.

Хранить таблетки Мерказолил нужно в проветриваемом помещении, при температуре до + 25 С, в закрытой картонной упаковке. Срок годности антитиреоидного средства - 5 лет.

Мерказолил: аналоги

Эндокринолог может назначить другой препарат на основе тиамазола, если таблетки Мерказолил по какой-либо причине не подходят пациенту. Эффективные заменители антитиреоидного средства: , Метизол.

Таблетки с тем же действующим веществом подходят для длительных курсов терапии. Важно учесть противопоказания: аналоги Мерказолила имеют отличия в перечне ограничений.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.

Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

МЕРКАЗОЛИЛ Мерказолил

Действующее вещество

›› Тиамазол* (Thiamazole*)

Латинское название

›› H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антитиреоидное .

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Показания

Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3-4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3-4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5-10 мг в сутки. Детям — по 0,3-0,5 мг на 1 кг массы тела.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10). Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г. Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед. Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.

. 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "МЕРКАЗОЛИЛ" в других словарях:

    Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

    МЕРКАЗОЛИЛ - Mercazolilum. Синонимы: антироид, базолан, данантизол, фазистан, метимазол, метотирин, тиамазол, тимидазол и др. Свойства. Белый или желтоватый кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом и вкусом. Легко растворим в воде и спирте. Ф … Отечественные ветеринарные препараты

    МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1 Метил 2 меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со… … Словарь медицинских препаратов

    I Антитиреоидные средства (греч. anti против + анат. thyreoidea щитовидная железа; синоним: тиреостатические средства, тиреостатики) лекарственные средства, применяемые для торможения синтеза тиреоидных гормонов; используются для… … Медицинская энциклопедия

    ГИПЕРТИРЕОЗ - мед. Гипертиреоз синдром, обусловленный избытком тиреоид ных гормонов в крови. Этиология Зоб диффузный токсический (болезнь Грейвса) наиболее частая причина гипертиреоза Зоб узловой токсический (болезнь Пламмера) наблюдают реже, чем болезнь… … Справочник по болезням

    I Зоб диффузный токсический (struma diffusa toxica; синоним: базедова болезнь, болезнь Грейвса, диффузный тиреотоксический зоб, болезнь Парри, болезнь Флаяни) заболевание аутоиммунной природы, в основе которого лежит генетически обусловленный… … Медицинская энциклопедия

    - (antithyreoidea; анти + анат. glandula thyreoidea щитовидная железа; син. тиреостатические средства) лекарственные средства, тормозящие синтез гормонов щитовидной железы и применяемые при ее гиперфункции (мерказолил, перхлорат калия, йодид калия… … Большой медицинский словарь

    I Зоб эндемический (siruma endemica; синоним: эутиреоидный зоб, эутиреоидная гиперплазия щитовидной железы, нетоксический зоб) увеличение щитовидной железы до III и более степени, встречающееся в местностях с недостаточным содержанием йода в… … Медицинская энциклопедия

    I Тиреотоксикоз (thyreotoxicosis; анат. /glandula/ thyreoidea щитовидная железа + греч. toxikon яд + ōsis) клинический синдром, обусловленный длительным повышением концентрации тиреоидных гормонов в крови и тканях. Постоянный избыток тиреоидных… … Медицинская энциклопедия

    - (от греч. anti приставка, означающая противодействие, и thyreoeides щитовидный), тормозят образование в щитовидной железе тиреоидных гормонов (тироксина и трииодтиронина). Циклич. производные тиомочевины, напр. мерказолил (ф ла I), метилтиоурацил … Химическая энциклопедия

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующе вещество: 5 мг тиамазола.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Биодоступность — 93%. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата; максимальная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

Тиреотоксикоз;
- ;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течении 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз. У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема. При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза — 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом. Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Особенности применения:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами .
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или неясного генеза, генерализованной и зуда, упорной или , желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний , который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия:

Аллергические реакции (зуд, сыпь, ), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, ), апластическая , лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная , сиаладенопатия, нарушения вкуса, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, выраженная слабость, увеличение массы тела, редко — .

Субклинический и клинический гипотериоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов —производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- перед началом лечения;
- период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при ; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, эксфолиативный , угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: , активированный уголь, симптоматическая терапия. Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать препарат по истечении срока годности. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.