Препарат лоперамид от чего. Взаимодействия с другими действующими веществами

Фото препарата

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

Описание актуально на: 07.11.17

Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

Действующее вещество

Лоперамид (Loperamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.

Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.

При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.

Противопоказания

Противопоказан при:

  • инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
  • непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
  • вздутии живота;
  • остром язвенном колите;
  • запорах;
  • крови в стуле;
  • состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
  • субилеусе;
  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • первом триместре беременности и лактационном периоде.

Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)

Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Капсулы

Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.

Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.

Таблетки

Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).

Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.

Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Побочные эффекты

Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

Передозировка

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.

В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Особые указания

  • При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
  • Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
  • В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
  • При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 4-х лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или

Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.

Повышает тонус анального сфинктера.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.

Период полувыведения – 9-14 ч.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выводится преимущественно с желчью и почками.

Побочное действие Лоперамид

Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.

Крайне редко – кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания Лоперамид

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы:

  • угнетение центральной нервной системы (ступо,
  • нарушение координаци,
  • сонливост,
  • мышечная гипертони,
  • угнетение дыхания,
  • кишечная непроходимость.

Лечение:

  • антидот – налоксон;
  • учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение:

  • активированный угол,
  • промывание желудк,
  • искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет данных.

Особые указания

С осторожностью – печеночная недостаточность.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Каждый человек время от времени сталкивается с диареей. Ее может спровоцировать отравление, прием некоторых лекарств, излишнее нервное напряжение, изменение привычного питания.

Диарея нарушает ритм жизни человека, мешает работать и отдыхать, кроме того, она выражается не только частым жидким стулом, но и болью в животе. Справиться с этими симптомами помогает, в частности, Лоперамид — противодиарейное средство.

Показанием к применению Лоперамида является диарея, которая появляется при:

  • Сильном проявлении пищевой аллергии;
  • Дискинезии кишечника;
  • в остром или хроническом проявлении (неинфекционного характера);
  • Лечении рака лучевой терапией;
  • Пищевом отравлении и рвоте;
  • Эмоциональных перенапряжениях;
  • Применении антибиотиков и других препаратов, разрушающих микрофлору;
  • При регуляции работы кишечника у людей с илиостомой.

Действующее вещество этого лекарства — лоперамида гидрохлорид, он:

  • помогает снизить тонус мышц кишечника, тем самым снижая моторику и перистальтику;
  • в мышце сфинктера, наоборот, тонус увеличивается, что помогает сдерживанию частого стула;
  • уменьшает частоту стула и замедляет его продвижение.

Лоперамид – сильнодействующее вещество. В России врачи не рекомендуют принимать данный препарат детям до достижения ими 6 лет – капсулы, до 4 лет таблетки, но за границей доктора сходятся во мнении, что в отдельных случаях лоперамида гидрохлорид можно выписывать детям после 2 лет.

До того, как давать его ребенку необходима консультация педиатра.

Разновидности и состав

Существуют разные медикаменты, содержащие лоперамид гидлохлорид — Лоперамид-Акри, Лоперамид Акрихин, Лоперамид Штада, Лоперамид гриндекс, Лоперамид свс, стопекс – все они очень похожи по составу и аналогичны друг другу по лечебным свойствам.

Форма выпуска Лоперамида:

  • круглые белые таблетки;
  • капсулы с желатиновой оболочкой.

В обеих разновидностях главный элемент – лоперамид гидлохлорид – 2 мг.

Для улучшения всасывания в кровь в таблетки добавляют:

  • поливидон;
  • картофельный крахмал;
  • лактозу;
  • стеариновая кислота.

Другие элементы в капсулах:

  • тальк;
  • кукурузный крахмал;
  • двуокись кремния;
  • молочный сахар;
  • стеариновая кислота.

Биооболочка капсулы состоит из желатина, двуокиси титана, красителей.

Лоперамид также производят в каплях, но в России они не разрешены для продажи, так как в результате самолечения часто бывали передозировки, приводившие к серьезным осложнениям и даже к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Противодиарейное свойство лекарства Лоперамид достигается за счет соединения действующего вещества с опиатными клетками стенок кишечника, гуанин-нуклеотиды воздействуют на адренергические и холинергические нейроны и стимулируют их.

Лекарство помогает выбросу простагландинов и ацетилхолина, вследствие чего снижается сокращение мышц кишечника, перистальтика. Увеличивается тонус мышц сфинктера, уменьшается количество позывов.

Препарат действует быстро, улучшение самочувствия начинается уже через час-полтора после приема, сохраняет эффективность в течение 5-6 часов.

После приема лекарство абсорбируется на 40% и достигает высшей концентрированности в организме через 2,5 часа.

Выведение лекарственного средства происходит через 12 ч после метаболизации в печени, в основном со стулом, остальная часть выходит с мочой.

Инструкция по применению Лоперамида

Таблетки «Лоперамид» запивают большим количеством жидкости ( пить воду в больших количествах обязательно, так как она помогает избежать обезвоживания) и проглатывают не разжевывая.

Врач обычно пописывает взрослым следующую схему лечения:

Капсулы «Лоперамид» также принимают, запивая жидкостью в большом количестве:

  • Доза (острая диарея): первое принятие — 4 мг, и после каждого следующего стула по 2 мг. Дозировка в сутки – 16 мг.
  • Хроническая диарея: капсулы пьют 2 раза в день по 2 мг (до 4 мг в сутки).

Антидиарейная терапия длится 1-2 дня. Что делать, если не помогает? Необходимо проверить диагноз – возможно инфекционное происхождение заболевания, вызвавшего диарею.

В этом случае кроме поноса появляются другие симптомы:

  • человек становится вялым, бледным, теряет аппетит;
  • начинается озноб, повышается температура;
  • присоединяется рвота, боли в кишечнике схваткообразного вида;
  • в стуле могут появиться кровяные прожилки.

При диарее спровоцированной инфекцией применять Лоперамид не следует, только если пропишет врач, так как в этом случае лекарство не только не помогает организму, но может нанести серьезный вред.

Такие реакции организма, как рвота и диарея помогают выводить из него вредные вещества и инфекцию, а если их остановить, то болезнь из кишечника попадет в кровь и распространится по всему организму.

При лечении Лоперамидом нужно наблюдать за самочувствием пациента и при проявлении вышеописанных симптомов, прекратить прием лекарства. Важно помнить, что он не лечит болезнь, а лишь снимает ее симптом.

Применение для детей

Способ лечения детей Лоперамидом в зависимости от их веса и количества лет:

  • по 0,5 таблетки (1 мг) ребенку от 2 до 5 лет 3 раза в день. Норма в сутки – 1,5 мг.
  • по 1 таблетке (2 мг) ребенку от 6 до 8 лет 2 раза в день. Норма в сутки – 4 мг.
  • по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день — ребенку в возрасте от 9 до 12 лет. Норма в сутки – 6 мг.

При остром течении которому больше 5 лет, врач прописывает 1 таблетку Лоперамида после каждой дефекации. Наибольшая дозировка в сутки – 8 мг.

При хронической форме сначала дают 1 таблетку, а остальные приемы лекарства высчитывает по массе тела ребенка – 1 мг на 10 кг веса. Максимально допустимая норма препарата в сутки – 6 мг на 20 кг.

Противопоказания к применению

Назначая Лоперамид, врач обязательно учитывает противопоказания к применению:

Кроме перечисленного, капсулы противопоказаны людям с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы, дивертикулезом и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия лекарства Лоперамид

Лоперамид обычно хорошо переносится и помогает справиться с болезнью, но, как и другие лекарства, может вызывать нежелательные эффекты:

Передозировка препарата

При неправильном подборе дозировки проявляется:

  • Атаксия;
  • Повышенный тонус мышц;
  • Замедленная реакция;
  • Сужение зрачков;
  • Кишечная непроходимость;
  • Расстройство сна (бессонница, сонливость);
  • Нарушение дыхания.

При выявленной передозировке человеку необходимо вызвать неотложную помощь , промыть желудок, дать сорбент, который помогает вывести токсины из организма, при критической передозировке врачи скорой помощи вводят Налоксон, чтобы уменьшить действие препарата.

Истории наших читателей!
"У меня давно проблемы с желудком: колит, ночные боли, понос, вздутие и прочее. Замучилась от постоянных обследований, зондирований и прочих процедур.

Пропила курс этих капелек, на вкус очень приятные, пьются легко. Полегчало, причем быстро! Теперь только комфортные ощущения, стул наладился. Отличный препарат при моей проблеме, попробуйте, вам тоже поможет!"

Взаимодействие с другими медикаментами

При употреблении вещества лоперамид с колестирамином эффективность первого снижается.

При взаимодействии медикамента с ко-тримоксазолом, ритонавиром биодоступность вещества лоперамид повышается.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции к Лоперамиду о влиянии алкоголя на организм во время лечения ничего не сказано, но поскольку и то и другое негативно влияет на функциональность ЦНС и печени, вред организму увеличивается, следовательно, стоит отказаться от алкоголя во время лечения Лоперамидом.

Лоперамид при беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью Лоперамид противопоказан , так как легко попадает в организм ребенка и может негативно повлиять на его печень.

В отдельных случаях (во 2 и 3 триместрах), когда предполагаемый риск для ребенка значительно ниже пользы для матери, прием медикамента все же разрешен. Но стоит отказаться от лактации во время терапии и сутки после принятия последней таблетки, пока препарат целиком не выйдет из организма.

Условия хранения и срок годности

Лоперамид необходимо хранить при температуре до 25 в свето- и влагонепроницаемом месте, подальше от детей.

Длительность хранения таблеток — 3 года, а капсул – 2 года.

Стоимость лекарства в аптеке

Лоперамид отпускается из любых аптек без рецепта от врача.

В зависимости от производителя, стоимость препарата может быть разная, но все же довольно небольшая:

  • Лоперамид блистер No10 (10 таблеток или капсул) от 10 до 20 рублей;
  • Лоперамид Акри No10 – 20 рублей, No20 – 40 рублей;
  • Лоперамид ШТАДА No10 – 25 рублей, No20 – 40 рублей;
  • Лоперамид No20 (производство РФ) – 15 рублей.

Аналоги

Препаратов, содержащих лоперамид, довольно много, все они схожи по своим параметрам – каждый препарат помогает в противодиарейной борьбе:

  • ВЕРО Лоперамид включает в себя действующее вещество Лоперамид в объеме 2 мг и дополнительные вещества – лактозу, повидон, картофельный, двуокись кремния, крахмал, стеариновая кислота, тальк, аэросил. Он может помочь пациентам с острой или хронической диареей (неинфекционного происхождения). Этот препарат противопоказан людям с аллергией на лоперамид, имеющим различные виды кишечной непроходимости, колиты, также детям до 4 лет и беременным в первом триместре. Таблетки употребляют внутрь перорально, запивая стаканом воды. ВЕРО Лоперамид продается в картонных коробочках по 1 или 2 блистера, в блистере круглые таблетки желтого цвета численностью 10 штук, а также в банках, защищенных от света по 10 или 20 таблеток в баночке. Средняя стоимость упаковки (20 таблеток) – 20,5 рублей.
  • оригинальный препарат, также содержащий лоперамид и, в качестве дополнительных веществ, желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор «мята», натрий двууглекислый. Помогает при симптоматическом лечении жидкого стула в хронической или острой форме. Пациентам с реакцией на лоперамид или другие составляющие медикамента, беременным (1 триместр) и кормящим женщинам, детям до 6 лет применять данный медикамент не рекомендуется. Также в инструкции к Имодиуму указаны следующие противопоказания:
    • обострение язвенного колита;
    • псевдомембранный колит;
    • бактериальный ;
    • имеется кишечная непроходимость в анамнезе;
    • при нарушении работы печени препарат употребляют под внимательным наблюдением врача-терапевта.

    Имодиум довольно прост в применении — таблетки держат во рту в течение 10-20 секунд до полного растворения, затем проглатывают. Капсулы нужно проглотить, запивая водой и не разжевывая. Имодиум производят в виде таблеток для рассасывания по 10 шт. в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистера, а также в форме биокапсул в картонной коробке по 6 или 10 капсул на 1 блистере. Стоимость данного препарата довольно высока по сравнению с аналогами — капсулы (по 6 штук) – 240 рублей, по 20 штук – 660 рублей, таблетки (6 штук) – 215 рублей; по 10 штук – 310 рублей, по 20 штук – 550 рублей.

  • Лоперамида гидрохлорид имеет основной компонент – одноименное вещество лоперамид, другие компоненты – молочный сахар, крахмал кукурузный и стеариновая кислота. Так же, как и остальные аналоги он помогает устранить симптомы некоторых болезней в виде частого жидкого стула. Имеет противопоказания те же, что и ВЕРО Лоперамид (аллергия на составляющие препарата, кишечная непроходимость, инфекционная причина поноса, беременность и лактация). Таблетки принимают перорально, запивая водой. В аптеках отпускается в картонных коробочках, содержащих 1 или 2 блистера с 10 капсулами. Средняя цена данного медикамента – 10 рублей за коробочку.
  • – препарат на основе , противомикробное средство, помогает при лечении болезней кишечника инфекционного вида. Прием лекарства запрещен детям до 1 месяца, людям с повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, а также людям, страдающим непереносимостью фруктозы и сахаразной недостаточностью. Побочные действия чаще всего проявляются в виде кожной аллергии различного характера — от покраснений и зуда до крапивницы и отеков, также среди неблагоприятных реакций встречаются тошнота и рвота. Дневная норма препарата – 800 мг, делится на 4 приема. (капсулы по 200 мг – по 1 шт. 4 раза в день, капсулы по 100 мг – по 2 шт. 4 раза в день). Детям с 1 месяца дают суспензию: до полугода – 2,5 мл до 3 раз в день, с 7 месяцев до 2 лет – 2,5 мл до 4 раз в день, от 3 до 7 лет – 5 мл до 3 раз в день. Протяженность курса – до 7 дней. В аптеке Энтерофурил можно купить в виде капсул (в блистере по 8 шт. (200 мг нифуроксазида), по 10 шт. (100 мг нифуроксазида), и суспензии – во флаконе из коричневого стекла по 90 мл. Средняя цена на капсулы 100 мг по 30 штук – 290 рублей, капсулы 200 мг по 16 штук – 353 рубля . Суспензия в среднем стоит – 380 рублей за флакон.

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Лоперамид и Имодиум – аналогичные медикаменты, у обоих основной элемент – лоперамид гидрохлорид. Они одинаково влияют на организм в плане лечения – Имодиум также помогает избавиться от диареи, побочные действия у них тоже сходятся.

В свою очередь, Лоперамид имеет немаловажное преимущество в цене – стоит он примерно в 8 раз дешевле, чем Имодиум.

Таким образом, можно сделать вывод, что лекарственные средства на основе гидрохлорида лоперамид являются недорогими , но эффективными помощниками в борьбе с диареей. Лоперамид помогает заболевшему человеку быстро вернуться к привычному ритму жизни и забыть о неприятных проявлениях диареи.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

«Лоперамид», от чего помогает это симптоматическое лекарство? Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

Разновидности и состав

Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

Препарат «Лоперамид»: от чего помогает

Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

  • понос при аллергии;
  • диарея из-за стресса или нервного переживания;
  • расстройство стула в результате приема медикаментов;
  • диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
  • при изменении обычного рациона питания
  • при синдроме раздраженного кишечника;
  • острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
  • нарушения стула в результате воспаления;
  • тяжелые случаи диареи;
  • отклонения у больных с илеостеломой.

При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

  • инфекционных патологиях желудка и кишечника;
  • дивертикулах, кишечной непроходимости;
  • острой форме язвенного колита;
  • субилеусе;
  • вздутии живота;
  • энтероколите;
  • кровяном стуле;
  • дизентерии;
  • повышенной чувствительности к составу препарата;
  • на ранних сроках беременности;
  • в период лактации.

В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

Таблетизированную форму «Лоперамид», от чего помогает медикамент от острой диареи, принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

Капсулы «Лоперамид»: инструкция по применению

Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

Инструкция по применению для детей

Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

Побочные действия

Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

  • рвота, сухость во рту, запор;
  • высокая утомляемость;
  • кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
  • сыпь на коже, крапивница;
  • вздутие живота, кишечная колика;
  • головокружение, сонливость;
  • в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

Цена и аналоги

Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

Мнения пациентов

Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.