Прием кломида. Кломифена Цитрат: описание препарата, ПКТ, курс, побочные эффекты и другое

Вопрос: Что такое Кломид?
Ответ: Кломид - это синтетический эстроген, который по общему правилу выписывается докторами женщинам для того, чтобы вызвать овуляцию.

Вопрос: Для чего бодибилдеры используют Кломид?
Ответ: Почти все анаболические андрогенные стероиды вызывают подавление выработки собственного (эндогенного) тестостерона. Когда бодибилдер заканчивает курс приема стероидов, выработка его телом эндогенного тестостерона мизерная, а иногда вообще отсутствует, следовательно, тестостерон в организме отсутствует. Тело находится в режиме катаболизма (т.е. гормоны-катаболики преобладают над гормонами-анаболиками), в результате существует реальная угроза потери большей части мышечной массы, набранной во время курса приема стероидов. Кломид стимулирует гипофиз к выработке большего количества гонадотропина для повышения выброса Фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. В результате повышается выработка организмом собственного тестостерона.

Вопрос: Действует ли Кломид как анти-эстроген?
Ответ: Хотя Кломид и является синтетическим эстрогеном, он также действует и как анти-эстроген. Происходит это следующим образом. В силу того, что Кломид является слабым эстрогеном, он связывает рецепторы эстрогенов в гипофизе, не вызывая побочных эффектов, одновременно блокируя привязывание избытка эстрогенов, вызванных приемом стероидов, к рецепторам эстрогенов.

Вопрос: Насколько эффективен Кломид как анти-эстроген?
Ответ: Кломид является очень слабым анти-эстрогеном, не стоим на него полагаться в этом качестве при приеме стероидов с высокой степенью ароматизации, либо если вы предрасположены к гинекомастии. Аримидекс, Провирон и Нолвадекс предпочтительнее для этой цели.

Вопрос: Существует мнение, что прием Кломида на курсе лишен смысла. Так ли это?
Ответ: Давайте разберемся, что происходит при приеме анаболических андрогенных стероидов. Когда уровень андрогенов в организме зашкаливает, рецепторы андрогенов очень активны, и гипоталамус прекращает подавать сигнал гипофизу на выработку тестостерона. Во время курса в организме наблюдается высокий уровень андрогенов, и, покуда этот уровень остается высоким, Кломид не поможет в выработке естественного тестостерона. Его действие будет практически полностью заблокировано. Единственный смысл приема Кломида на курсе – это принимать его в качестве анти-эстрогена.

Вопрос: Когда начинать принимать Кломид? Кто-то говорит через две недели, кто говорит через 3?
Ответ: Время начала приема Кломида зависит от того, какие стероиды вы принимали на курсе. У разных стероидов разный период полураспада, и вам нужно соразмерить с ним прием Кломида. Как мы уже отмечали выше, если принимать Кломид в период, когда уровень андрогенов в организме все еще высок, то смысла в этом не будет. Нужно дождаться, пока уровень андрогенов снизится, лишь после начинать терапию Кломидом. Однако если начать его прием слишком поздно, можно потерять часть набранной массы. Внизу приведен список стероидов с указанием времени приема Кломида после курса. Если вы комбинировали стероидные препараты, то вам следует ориентироваться на тот, у которого самый поздний период начала приема Кломида. Например, если вы принимали на курсе Данабол, Сустанон и Вистрол, прием Кломида стоит соразмерить с Сустаноном, так как он дольше всего остается в организме.
Анадрол/Анаполан: 8 – 12 часов после крайнего приема
Дека: 3 недели после крайней инъекции, Кломид принимать в течение 4 недель
Dianabol: 4-8 часов после последнего приема
Эквипойс: 3 недели после крайней инъекции
Трен ацетат: 3 дня после крайней инъекции
Примоболат депот: 10 - 14 дней после крайней инъекции
Сустанон: 3 недели после крайней инъекции
Тестостерон Ципионат: 2 недели после крайней инъекции
Тестостерон Энтанат: 2 недели после крайней инъекции
Тестостерон Пропионат: 3 дня после крайней инъекции
Тестостерон Суспензия: 4-8 часов после крайнего приема
Винстрол (Станазалол): 8 - 12 часов после крайнего приема

Вопрос: Каков самый эффективный способ приема Кломида?
Ответ: У Кломида длительный период полураспада – порядка 5 дней, а раз так, то нет необходимости расщеплять дозы в течение дня. Если вы принимали сустанон на курсе и начнете прием Кломида через 3 недели после его окончания, будет верным предположить, что уровень андрогенов в организме достаточно понизился, чтобы посылать правильные сигналы. Если уровень остается немного повышенным по сравнению с обычным, то прием 50мг Кломида в день в течение 1 недели не будет эффективным. Поэтому в этом случае следует начать с дозировки, которая будет достаточно высокой и сработает даже при немного повышенном андрогенном уровне. Возможно, следует начать с 300 мг в первый день. В первый день можно разделить прием на трехкратный прием по 2 таблетки. Со второго дня приема можно пить по 100 мг/день в течение 10 дней, завершить 50 миг/день в течение остальных 10 дней.

Вопрос: Кломид принимать целых 3 недели?
Ответ: А почему нет? Он относительно недорогой, очень эффективен, и может помочь сохранить набранные с таким трудом килограммы.

Вопрос: Все ли стероиды подавляют гипоталамо-гипофизарную систему?
Ответ: Нет, не все стероиды. Все они разные, также следует учитывать период, в течение которого вы принимали стероиды, и их дозировку, чтобы определить, нужен вам Кломид или нет. Однако, во избежание потерь, лучше не рисковать.

Кломифен цитрат (кломид) это синтетический нестероидный препарат, напоминающий по структуре эстроген. Он широко применяется как овуляторный стимулятор. Имея сходство с эстрогеном, он может связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе. Это мешает гипоталамусу определять «настоящий» эстроген, и гипоталамус, в свою очередь, заставляет гипофиз выделять больше гонадотропинов, таких как ФСГ и ЛГ. ФСГ и ЛГ стимулируют яичники, яички производить больше эстрогена у женщин или тестостерона у мужчин.

Такое свойство кломифена широко используется при лечении женщин с преждевременным угасанием функции яичников и для индукции овуляции. Однако, длительное применение этого препарата небезопасно, так как повышает риск развития рака яичников.

Фармакология

Кломид рекомендуется для лечения женщин с дисфункцией яичников. У многих женщин, которым не удаётся забеременеть, нарушен процесс овуляции. Среди больных с проблемами овуляции различают пациенток с синдромом поликистозных яичников и пациенток с неизвестными причинами аменореи. Кломид назначают только после полного исследования менструального цикла и определения причины нарушения.

При лечении кломидом большое значение играет время приёма. Для определения овуляции исследуется кровь и проверяется температура тела. Если факт овуляции установлен, начинают приём кломида. Как правило, кломид назначают на пятый день цикла. Обычно кломид принимают в течение 3-6 циклов. Длительное лечение препаратом не рекомендуется.

Механизм действия

Кломид является сильнодействующим лекарством. Однако, при соблюдении правильной дозировки и коротких сроков лечения он может помочь при женском бесплодии. Кломифен действует подобно эстрогенам. Он взаимодействует с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и блокирует эти участки. При этом мозг получает сигнал о недостаточном количестве гормона эстрона в организме. Это вызывает повышение уровня гонадотропинов, которые усиливают стимуляцию яичников для выработки эстрогенов. Это приводит к синтезу гормона как в надпочечниках, так и в яичниках. Повышение уровня эстрогена имеет важное значение для процесса оплодотворения.

Показания

  • Женщина не должна быть в это время беременной
  • Отсутствие кисты яичников. Перед началом лечения каждая женщина должна пройти ультразвуковое исследование, чтобы исключить увеличение яичников.
  • Отсутствие вагинальных кровотечений. При наличии вагинального кровотечения женщина должна быть тщательно обследована, чтобы исключить раковое заболевание.
  • Результаты анализов должны свидетельствовать о нормальной работе печени пациенток

Лечение кломидом женщин с овуляторной дисфункцией показывает хорошие результаты. Однако его возможности при лечении мужского бесплодия ещё недостаточно хорошо изучены. В Европе и США кломид иногда применяют для лечения бесплодия у мужчин . Доказано, что кломид вызывает всплеск ЛГ и ФСГ, что приводит к увеличению количества сперматозоидов. Однако, имеются только данные об отдельных пациентах, и лечение проводилось только в течение нескольких месяцев. Судя по отчётам об этих разрозненных случаях, при лечении не наблюдалось никаких побочных осложнений. Но существует мнение, что длительная терапия с помощью кломифена может вызывать у мужчин развитие опухоли яичек и гинекомастии.

Большая молекула кломифена растворима в большинстве органических растворителей, таких, как спирт. Цитрат натрия это соль, которая также растворима в воде. Препарат не имеет запаха. Кломифен выпускается в таблетках 50 мг.

До начала лечения кломидом пациентки должны пройти полное обследование на предмет гинекологических и эндокринных расстройств. Овуляция обычно наступает через 5 - 10 дней после начала приёма кломида. Половой акт должен по времени совпадать с предполагаемым временем овуляции. Кломид начинают принимать по 50 мг в день и принимают в течение 5 дней. Доза может быть увеличена для женщин, у которых не наступает овуляция.

Бодибилдинг

И любители, и профессиональные спортсмены часто употребляют кломид. Точно так же атлеты часто употребляет целый ряд других химических препаратов, таких, как анаболические стероиды, ХГЧ, тамоксифен, гормоны щитовидной железы и т.д. В отличие от других анаболических стероидов или гормонов кломид не способствует снижению уровня тестостерона. Наоборот, вызывая всплеск ЛГ, кломид повышает уровень тестостерона.

Почти все анаболические стероиды обладают и андрогенными и анаболическими свойствами. В некоторых случаях анаболические стероиды способствуют образованию эстрогенов. При помощи энзима ароматазы также превращаются в женский половой гормон, эстроген. Эстроген способствует развитию гинекомастии у бодибилдеров. Хотя культуристы любят демонстрировать своё тело, вряд ли кто из них захочет выставлять напоказ женоподобную грудь. Поэтому кломид используется для блокирования развития гинекомастии. Блокируя рецепторы эстрогенов, он предотвращает развитие гинекомастии, вызываемой анаболическими стероидами.

Когда кломид блокирует рецепторы эстрогенов в мозге, гипоталамус вызывает всплеск ЛГ и ФСГ - релизинг-гормонов, что ведёт к увеличению синтеза половых гормонов. ЛГ и ФСГ также воздействуют на яички, вызывая дальнейший синтез тестостерона. Тестостерон даёт спортсмену дополнительный импульс. Некоторые культуристы принимают кломид только для получения анаболического эффекта. Другие же используют его в сочетании с другими стероидами и гормоном роста.

Дозировка кломида для бодибилдеров

Кломид принимают только один раз в день. Специалисты в области бодибилдинга советуют принимать его отдельно или в сочетании с анаболическими стероидами низкой активности. Большинство культуристов принимают анаболические стероиды в течение нескольких месяцев и затем переключаются на кломид. Кломид обеспечивает всплеск тестостерона. Точное время, когда следует начинать принимать кломид, неизвестно. Но есть рекомендация начинать принимать кломид на 7-10 день после окончания приёма стероидных препаратов.

Очень многие спортсмены и культуристы принимают кломид, но используют при этом разные дозы. Медицинских рекомендаций по приёму этого препарата тем, кто занимается бодибилдингом, не существует. Но опытным путём была установлена дозировка. Большинство бодибилдеров принимают кломифен в течение двух недель по 50 - 100 мг в день. Некоторые культуристы рекомендуют увеличивать дозу до 100 мг в день. Не следует принимать кломид более трёх недель. Такая цикличность была установлена культуристами прошлого. Так как врачи не рекомендуют принимать кломид бодибилдерам, то очень трудно получить совет медика по приёму этого препарата. В любом случае, если возникают сомнения по приёму кломида, можно проконсультироваться со специалистами по лечению бесплодия: ведь они лучше всех знают действие этого препарата.

Неизвестно в точности, как долго можно принимать кломид. Не существует данных о длительном лечении этим препаратом. Есть лишь общая рекомендация не принимать кломид длительными курсами.

Побочные эффекты

Если принимать кломид в течение короткого периода времени и придерживаться указанных доз, то он вполне безопасен. Большинство побочных реакций, вызываемых кломидом, носят временный характер и исчезают после прекращения его использования.

К основным побочным явлениям относятся:

  • приливы крови к лицу
  • дискомфорт в животе
  • тошнота, рвота
  • болезненные ощущения в груди
  • головные боли
  • аномальные вагинальные кровотечения
  • общая усталость
  • выпадение волос

Нарушение зрения

Так как кломид воздействует на головной мозг, то существует опасность его серьёзного побочного действия. Блокируя эстроген-зависимые рецепторы в гипоталамусе, кломид тем самым заставляет гипоталамус выделять стимулирующие факторы или гормоны, которые принуждают гипофиз высвобождать гонадотропины. Гипофиз это небольшая железа размером с горошину, которая расположена сверху зрительных нервов. При гиперстимуляции гипофиза он увеличивается в размере. Это приводит к сдавливанию нервов глаза. Во многих отчётах упоминается ухудшение зрения у тех пациентов, которые принимали кломид в течение длительного времени. Наблюдаются разные нарушения зрения: круги перед глазами, частичная потеря зрения, расплывчатость или затуманивание изображения, вспышки. Обычно это происходит после долгого приёма кломида, хотя у некоторых пациентов такие симптомы наблюдались после 7 - 10 дней использования препарата. Очень часто такие явления происходили внезапно, что очень опасно для тех, кто находится за рулём автомобиля или управляет механизмами. В большинстве случаев такие изменения зрения исчезали после прекращения приёма препарата. В случае появления таких нарушений следует немедленно прекратить приём лекарства и настоятельно рекомендуется обратиться к офтальмологу.

Изменения настроения

Другим серьёзным побочным эффектом является изменение настроения. Во многих отчётах отмечается, что у женщин, длительное время принимавших кломид, развиваются разнообразные проблемы с поведением. Это может быть глубокая депрессия, раздражительность, состояние тревоги или агрессия. Также отмечались случаи паранойи, беспокойства и бессонницы.

Несмотря на такие неприятные осложнения у некоторых людей, исследования, проводящиеся во многих клиниках, утверждают, что это происходит только у 1% женщин, принимавших кломид. Данных о том, сколько культуристов испытывают подобные побочные эффекты, нет.

Определение уровня препарата в крови

Кломифен может легко купить любой желающий. Однако, все спортивные организации запрещают его использование в профессиональном спорте. Препарат легко определяется в моче, по крайней мере, в течение 5 - 12 дней после его использования. Тесты на кломифен очень хорошо разработаны, и некоторые лаборатории даже проводят измерение уровней тестостерона и эстрогенов, их метаболитов и определяют процентное соотношение. При определённых показателях подозревается употребление кломифена.

Фармакологическая группа: антиэстрогенные препараты; нестероидные стимуляторы овуляции.
Фармакологическое действие: препарат для лечения ановуляторного бесплодия.
Воздействие на рецепторы: рецепторы эстрогенов (антагонист).

Описание

Кломифен цитрат - антиэстрогенный препарат, назначаемый женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (неспособности к овуляции). В клинической медицине препарат относится к группе нестероидных стимуляторов овуляции. Препарат взаимодействует с рецепторами эстрогенов, часто антагонистически, в различных тканях тела, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище и шейку матки. Кломид противодействует отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси, увеличивая выброс гонадотропина (ЛГ и ФСГ). Этот всплеск уровней гонадотропина может привести к высвобождению яйцеклетки (фолликулярному разрыву), что в идеале сопровождается зачатием. Химически кломифен цитрат представляет собой синтетический эстроген, обладающий как агонистическими, так антагонистическими свойствами, и в этой связи очень близок по структуре и действию к препарату ®. Считается, что эстрогенные и антиэстрогенные свойства Кломифена играют важную роль в его способности поддерживать зачатие у женщин.

Кломид в бодибилдинге

У мужчин Кломид (Кломифен) также действует как частичный антиэстроген, и может применяться для подавления некоторые побочных эффектов стероидов, в том числе гинекомастии и увеличения задержки воды. Поскольку Кломифен является антиэстрогенным препаратом, он может также вызывать повышение уровней фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, увеличивая выработку тестостерона. Это особенно важно в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона понижен. Кломифен цитрат часто применяется в сочетании с ХГЧ (хорионическим гонадотропином человека) и , чтобы как можно быстрее восстановить выработку эндогенного тестостерона. Если уровень тестостерона не возвращается в норму в течение короткого периода времени, могут наблюдаться значительные потери в объемах и силе. Это обусловлено тем, что без тестостерона (или других анаболических/андрогенных стероидов), обеспечивающих постоянное анаболическое сообщение, катаболический гормон кортизол начинает доминировать и влиять на синтез мышечного белка. Такой дисбаланс в эндокринной системе, когда быстро снижается уровень мышечной массы, уменьшая долгосрочную отдачу от применения анаболических/андрогенных стероидов, часто называют пост-стероидным сбоем. Следует отметить, что соединения трифенилэтилена (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат), в печени, как правило, действуют как эстрогены. Блокируя эстрогенную активность в некоторых областях организма, в других ключевых областях они фактически могут действовать как эстрогены. Эстрогенное действие препаратов в печени играет важную роль в регулировании уровней холестерина в сыворотке крови (с тенденцией поддерживать синтез ЛПВП и сокращение ЛПНП).

История

Кломифен цитрат – препарат, на протяжении многих лет применяемый в Соединенных Штатах для лечения бесплодия. Широкое признание препарат получил в начале 1970-х годов. В настоящее время препарат применяется для лечения некоторых форм репродуктивных отклонений, в том числе за пределами США. В настоящее время Кломифен доступен в большинстве стран мира. Наиболее популярные фирменные наименования препарата – Кломид и Serofene, хотя можно встретить и многочисленные другие торговые наименования, в том числе Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova-Mit и Clostibegyt. Обычно кломифен цитрат является недорогим препаратом, по сравнению с сильными антиэстрогенами, такими, как селективные ингибиторы ароматазы третьего поколения. Также препарат остается популярным среди культуристов и спортсменов.

Как поставляется

Кломифен чаще всего поставляется в таблетках по 50 мг.

Структурные характеристики

Кломифен цитрат классифицируется как селективный модулятор эстрогенных рецепторов, имеющий агонистические и антагонистические характеристики. Химическое наименование - 2-триэтиламин дигидроген цитрат.

Предупреждения (визуальные симптомы)

Некоторые пациенты, использующие кломифен цитрат, сообщают о таких побочных эффектах, как размытость видения или другие нарушения зрения, например, пятна или вспышки. Эти симптомы чаще всего наблюдаются при приеме более высоких доз или более длительном применении и зачастую исчезают в после несколько дней или недель использования Кломида. Однако, после прекращения приема кломифен цитрата также сообщалось о случаях длительных нарушений зрения, которые в некоторых случаях были необратимыми. Пользователи, принимающие кломифен цитрат, должны знать, что при наличии таких симптомов вождение автомобиля или эксплуатация тяжелой техники очень рискованно. Хотя еще не была установлена точная причина подобных визуальных симптомов, при их возникновении целесообразно прекратить лечение и пройти полное медицинское офтальмологическое обследование.

Побочные эффекты Кломида

Кломифен цитрат считается хорошо переносимым препаратом и редко вызывает значительные побочные эффекты. Во время клинических испытаний наиболее часто встречающиеся побочные реакции включали увеличение яичников (13,6%), сосудосуживающие реакции (10,4%), абдоминальный дискомфорт (5,5%), тошноту / рвоту (2,2%), дискомфорт в груди (2,1%), визуальные симптомы (1.5%), головную боль (1.3%), и аномальные маточные кровотечения (1.3%). Данные также показывают, что длительное применение кломифен цитрата может увеличить вероятность опухолей яичников. Кломифен цитрат иногда связывают с серьезным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом под названием синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Ранние предупреждающие признаки СГЯ включают боль и вздутие живота, тошноту, диарею и увеличение веса.

Кломид инструкция

Кломифен цитрат одобрен FDA для лечения препятствующей беременности овуляторной дисфункции у женщин. Рекомендуемая доза составляет 50 мг в день в течение 5 дней. Если овуляция не произошла, в следующих циклах могут быть использованы дозы 100 мг в день в течение 5 дней. Многие врачи рекомендуют ограничивать терапию шестью курсами. При использовании мужчинами (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов обычная ежедневная доза Кломида составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Отметим, однако, что для этих целей Тамоксифен, как правило, считается более предпочтительным препаратом. Чаще всего кломифен цитрат используется у мужчин, чтобы привести естественную выработку тестостерона в норму в конце стероидного цикла, в дозе 50-100 мг в день в течение 30 дней. Целесообразно использовать его как часть многокомпонентной программы восстановления после цикла. Спортсменки иногда используют кломифен цитрат для снижения уровней эстрогена перед соревнованиями. В некоторых случаях препарат может способствовать потере жира и увеличению мускулатуры, особенно в проблемных областях у женщин, таких, например, как бедра. Однако, зачастую препарат вызывает очень тревожные побочные эффекты у женщин в пременопаузе, поэтому не пользуется очень высоким спросом среди этой группы населения.

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :

  • В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
  • Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.

5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.

6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).

7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.

8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.

Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.

Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.

Кломифена цитрат на ПКТ

Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:

  • Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
  • При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
  • В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.

Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.

При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.

После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.

Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Выводы

Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.

ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида

8 shares

Принимая стероиды, каждый атлет должен понимать, что он наносит определенный вред своему организму. Разумеется, при верно построенном курсе риск возникновения побочных эффектов сводится к минимуму. Об этом мы и поговорим в нашей статье. "Кломид" в бодибилдинге употребляется для предотвращения секреции эстрогенов - женских гормонов, негативно влияющих на организм мужчин. Далее обо всем немного подробнее.

Что такое "Кломид"?

Это средство также известно под иными названиями: "Клостилбегит" и собственно "Кломид". Рассматриваемый нами препарат является антиэстрогеном, принадлежащим к группе трифенилэтиленов. Он классифицирован как селективный модулятор эстрогенных рецепторов, обладающий смешанным агонистическим и антогонистическим действием. Основная причина, по которой "Кломид" в бодибилдинге нашел широкое применение - это его возможность блокировать действие эстрогенов, что достигается путем связывания действубщего вещества с рецепторами в определенных тканях. В то же время "Кломид" может вести себя совсем иначе в костной ткани, где, наоборот, активирует рецепторы эстрогенов, что повышает их концентрацию.

У мужчин "Кломифен" (наиболее распространенное торговое название) действует как антиэстроген, предупреждая появление женских гормонов, на гипоталамус. Кроме того, он стимулирует повышенную секрецию GnRH (гонадолиберина). Все это увеличивает выработку тестостерона (основного мужского гормона) яичками. Перечисленные свойства "Кломида" предотвращают риск возникновения гинекомастии (рост молочной железы у мужчин) и скопления жидкости.

Недостатки "Кломида"

Как и прочие лекарственные препараты, "Кломид" обладает своими недостатками:

  • он угнетает продуцирование инсулиноподобного фактора роста-1;
  • в значительной мере подавляет функции яичек;
  • повышает секрецию глобулина, который связывает половые гормоны человека;
  • возможность повышения концентрации эстрогенов при систематическом употреблении "Кломида" (стоит отличать понятие блокировки действия эстрогенов и повышения их концентрации);
  • может нарушить зрение в перспективе длительного применения.

Как видите, "Кломид" (в бодибилдинге данное средство используется довольно часто) имеет весьма неприятные побочные эффекты, кои у каждого человека могут проявляться по-разному. Что касается повышения концентрации эстрогенов, их и правда может оказаться очень много (в анализе крови), однако большая часть будет неактивна.

Ингибиторы ароматазы

Во время приема наиболее оптимальным вариантом может стать использование ингибиторов ароматазы. На постсоветском пространстве особой популярностью пользуется "Провирон". Почему? Дело в том, что он не оказывает негативного влияния на продукцию гормона роста, а также способствует повышению концентрации в крови посредством подавления ароматизации. Вместе с этим он имеет относительно низкую цену. Помните также, что если вы принимаете стероиды, не подверженные ароматизации, то необходимости в приеме ингибиторов ароматазы попросту нет. Более дорогим аналогом "Провирона", но и гораздо более качественным, является "Анастрозол".

"Кломид": как принимать и когда?

Последняя неделя курса и еще две после него должны ознаменоваться приемом "Кломида", выступающего в роли основного компонента РСТ. Если по каким-либо причинам вам не удалось приобрести "Провирон", стоит начать использовать "Кломид" со второй недели стероидного цикла, а завершать спустя 2-3 недели после курса. Среди новичков бытует мнение, что антиэстрогены стоит употреблять лишь после курса, однако это заблуждение. Дело в том, что уровень эстрогенов в крови повышается после первой же недели курса, поэтому "Кломид" в бодибилдинге нужно принимать именно с этого момента. Средняя суточная доза колеблется от 10 до 20 мг. Употреблять данный препарат можно с утра либо перед сном.

Пример курса

Сейчас мы приведем несколько популярных курсов, способствующих быстрому наращиванию мышечной массы и силовых показателей. Причем в каждом из них будет присутствовать "Кломид" как обязательный элемент стероидного цикла и ПКТ.

Одним из наиболее популярных комбинированных курсов является связка "Станозолола" (таблетированная форма "Винстрола") и тестостерона. Что представляет собой подобная схема (подходит для более-менее опытных атлетов, у которых стаж в бодибилдинге равен 1-2 года), покажет таблица.

"Станозолол" + "Тестостерон пропионат"
Неделя "Тестостерон пропионат" "Станозолол" "Анастрозол" "Кломид"
1 Трижды в неделю по 100 mg 30 mg -
2 3 x 100 mg 30 mg Трижды в неделю по 0,5 mg
3 3 x 100 mg 30 mg 3 x 0,5 mg
4 3 x 100 mg 30 mg 3 x 0,5 mg
5 3 x 100 mg 30 mg 3 x 0,5 mg
6 3 x 100 mg 30 mg 3 x 0,5 mg
7 -
8 20 mg
9 20 mg
10 10 mg

Вышеуказанный курс поможет нарастить качественную мышечную массу с минимальным процентом подкожного жира. Более того, если придерживаться правильного питания и упорно тренироваться, эффект отката также будет на довольно низком уровне. "Анастрозол" в данном курсе выступает в роли Наконец, таблетки "Станозолола" и "Кломида" необходимо принимать ежедневно в те недели, которые указаны в таблице.

Переходим к следующему курсу, где вам пригодится "Кломид", применение которого предотвратит последствия, связанные с эстрогенами.

Как видите, этот курс гораздо дольше и серьезнее. При выдержанном режиме можно набрать до 8 кг мышечной массы с отличной венозностью, что дарит "Примоболан".

"Примоболан" + Тестостерон
Неделя "Тестостерон этантат" "Примоболан" "Анастрозол" Гонадотропин "Кломид"
1 По 250 mg в неделю По 400 mg в неделю -
2 250 mg 400 mg -
3 250 mg 400 mg Дважды в неделю по 0,5 mg
4 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg
5 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg
6 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg
7 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg 2 раза в неделю по 250 МЕ
8 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg 2 x 250 МЕ
9 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg 2 x 250 МЕ
10 250 mg 400 mg 2 x 0,5 mg 2 x 250 МЕ
11 2 x 0,5 mg 2 x 250 МЕ
12 -
13 -
14 40 mg
15 20 mg
16 10 mg

Таблетки "Кломид" употребляются, как и прежде, на ПКТ (послекурсовая терапия). Под конец уточним, что вышеуказанный курс подойдет и тем атлетам, что начинают "сушку".

"Кломид": цена в аптеках и легальность

В отличие от стероидов, которые нелегальны на нашем рынке, покупка "Кломида" не вызовет проблем, так как его продажи всецело узаконены. Как правило, сей препарат выписывают женщинам, у которых нарушена функция овуляции. В итоге применение "Кломида" позволяет активировать созревание яйцеклеток.

С легальностью разобрались, но сколько стоит "Кломид"? Цена в аптеках стартует с отметки в 800 рублей за 20 таблеток по 50 мг каждая. Нынче на рынке доступно множество брендов, которые выпускают препарат. В среде бодибилдеров наиболее популярны Balkan Pharmaceuticals, Vermodje и другие.

В заключение

При достижении тренировочного плато либо непреодолимом желании выступать на международных турнирах по бодибилдингу многие спортсмены начинают употреблять стероиды, что в значительной мере повышает эффективность наращивания мышечной массы. "Кломид" после курса позволит вам свести к минимуму побочные эффекты, связанные с активизацией эстрогенов - женских гормонов, способных негативно повлиять на организм мужчин. Применяйте анаболики с умом, отличных результатов в спорте!