Применение лидокаина. Коварный Лидокаин: друг или враг

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если нс была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно- легочной реанимации.

2 года.

Не применять после окончания срока годности!

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Без местных анестетиков сложно представить себе современную жизнь. Эти препараты помогают удалить зуб или папиллому безболезненно. Одним из широко используемых препаратов данной группы является Лидокаин.

Помимо ярко выраженного анестезирующего воздействия он способен также проявлять антиаритмический эффект .

Показания к применению Лидокаина, побочные реакции, а также формы выпуска разберем далее, уточнив все преимущества препарата.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Производитель

Лидокаин имеет массу производителей , а также фармакологических названий. Стоимость его напрямую зависит от формы выпуска.

Состав и форма выпуска

Данный препарат производят в нескольких формах, где основным веществом остается лидокаина гидрохлорид – компонент, способный проявлять местное анестезирующее воздействие.

Лидокаин раствор для инъекций 2% — прозрачная жидкость, упакованная в стеклянную ампулу, объемом 2 мл. На 1 мл препарата приходится 20 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид, а также вода для инъекций и другие вспомогательные компоненты. Стоимость одной ампулы – 10-15 рублей. Ампулы упакованы в картонные упаковки по 5 шт.

Лидокаин раствор для инъекций 10% — препарат упакован в стеклянную (пластиковую) ампулу, объемом 2 мл. В 1 мл раствора содержится 100 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид. Стоимость одной ампулы – 45-60 рублей.

Ампулы упакованы в пластиковые упаковки по 5, 10, 20 штук.

Лидокаин Асепт спрей – дезинфицирующий и обезболивающий спрей для наружного применения, объемом 50 мл. В 1 мл препарат содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина. Средняя цена одного флакона составляет 450-500 рублей.

Лидокаин аэрозоль 10% — туб, объемом 38 г, содержит лидокаина гидрохлорид и вспомогательные компоненты. В 1 мл препарата содержится 100 мг активного вещества. Стоимость этой формы лекарства – 300-320 рублей.

Лидокаина гидрохлорид глазные капли – используются в офтальмологии, при необходимости местного анестезирования. Капли выпускают в пластиковых флаконах, объемом 5 мл. В 1 мл содержится 20 мг активного вещества.

Лидокаин гель и мазь – препарат упакован в металлические тубы и банки из темного стекла. Имеет густую консистенцию, хорошо впитывается в кожный покров.

Тубы бывают объемом 15, 20 и 30 мг.

Дозировка и схема применения

Особенности использования данного медикамента полностью зависит от выбранной формы , а также особенностей течения заболевания. Стоит учитывать, что на слизистых оболочках процесс всасывания увеличивается в несколько раз, чем при внутримышечном введении. Поскольку в последнее время участились случаи развития сильных аллергических реакций, перед началом использования препарата производят аллергопробу. Для этого небольшое количество препарата наносят на кожный покров в области локтевого сустава и наблюдают за реакцией. При отсутствии покраснения, зуда, крапивницы и других признаков аллергии препарат разрешен для использования в качестве местного анестетика.

Раствор для инъекций могут использовать как для внутримышечного введения, так и для наружных аппликаций.

Раствор для инъекций 10% следует использовать с осторожностью, так как он содержит наибольшую концентрацию активного вещества. Его вводят внутримышечно струйно или капельно, в зависимости от заболевания.

При использовании на слизистых оболочках (при лечении заболеваний ЛОР-органов и в гинекологии), максимальная суточная доза не должна превышать 40-60 мг .

При хирургическом вмешательстве в офтальмологии используют по 3-6 капель в каждый глаз, на протяжении 5-6 минут, после чего производится операция.

При выявлении аритмического приступа вводят 200-400 мг Лидокаина за один раз, а при отсутствии результата повторное введение возможно, не ранее, чем через 2-3 часа.

При необходимости использования препарата в больших дозах, за несколько дней до этого врачи рекомендуют использовать барбитураты, которые помогут снизить пагубное воздействие лидокаина на организм.

Лидокаин в виде спрея и аэрозоля используют исключительно для наружного нанесения. Для этого баллон располагают вертикально и на расстоянии 10-15 см распыляют на кожный покров. Ждут 10-15 минут до полного высыхания, остатки удаляют при помощи сухой салфетки. Нанесение спрея рекомендовано не чаще чем 2 раза в сутки. Следует избегать попадания микрочастиц в глаза и слизистые оболочки, что может повлечь за собой развитие побочных реакций.

В большинстве случаев препарат используют для однократного приема , но могут быть исключения. Продолжительность курса лечения устанавливается строго доктором, учитывая особенности организма, возраст и тип заболевания.

Показания

Препарат имеет обширные сферы применения :

В стоматологической практике:

• удаление зубов;
• оперативные вмешательства в ротовой полости;
• удаление костных фрагментов с повреждением целостности слизистой оболочки;
• удаление наростов и папиллом в ротовой полости;
• иссечение доброкачественных новообразований в ротовой полости.

При инструментальном осмотре внутренних органов:

• введение зонда через носовой ход или рот;
• ректальное введение зонда.

В лечении ЛОР-заболеваний:

• орошение синусов;
• удаление аденоидов;
• иссечение поврежденных частей миндалин, что спровоцировано обширным воспалительным процессом;
• резекция носовых полипов;
• электрокоагуляция кровоточивости из носа.

В дерматологии препарат используется для обезболивания кожных покровов при малоинвазивном вмешательстве:

• вскрытие фурункула;
• удаление нагноений;
• снятие ногтевой пластины;
• удаление кожных наростов по типу папиллом;
• при наличии обширных ожогов и проявления ожогового шока.

В офтальмологии применяют капли, которые помогают снизить проводимость нервных окончаний, что необходимо перед проведением хирургического вмешательства.

При лечении гинекологических заболеваний и проведении инструментального обследования:

• забор материала для биопсии;
• прижигание эрозии шейки матки;
• при наложении швов;
• резекция внутренних половых органов.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать препарат при наличии таких проявлений, как:

• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• снижение функциональности левого желудочка;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• артериальная гипотензия в хронической форме;
• порфирия;
• цирроз печени;
• почечная недостаточность;
• глаукома;
• наличие открытых ран на кожных покровах.

Ключевым противопоказанием служит индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорид.

В связи с тем, что в последнее время участились случаи летального исхода при использовании данного анестетика (преимущественно в стоматологии), перед его приемом следует сделать пробу.

В каких случаях средство не поможет?

Данное лекарство не применяют при устранении спастических и острых болей внутренних органов. Его целесообразно использовать исключительно в целях местного обезболивания.

В противном случае высока вероятность развития побочных реакций, вплоть до летального исхода.

Особые указания

Поскольку препарат хорошо всасывается в кровь, а также метаболизируется в печени, важно использовать его с осторожностью при заболеваниях, носящих хронический характер. Сюда относят денегеративно-воспалительные процессы, а также цирроз печени. Важно контролировать состояние больного, поэтому при необходимости использования лидокаина, наилучшим вариантом будет помещение в стационар.

Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой, поэтому следует обращать внимание на состояние почек.

При хронической почечной недостаточности используют минимальные дозировки, контролируя диурез.

С особой осторожностью препарат используют для анестезии пациентов с психическими расстройствами и при наличии эпилепсии .

Поскольку лекарство снижает проводимость нервных волокон, категорически запрещено его использовать во время осуществления работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Нюансы использования для особых категорий пациентов

Использование лидокаина гидрохлорид в детском возрасте возможно исключительно под контролем врача. Для этого разовая дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая вес ребенка (не более 3 мг на 1 кг). Перед использованием важно сделать пробу на наличие аллергической реакции. При необходимости использования именно этого препарата, за 2-3 часа до его введения необходимо дать ребенку антигистаминный препарат. Лидокаин детям вводят в разбавленном виде.

При беременности Лидокаин не используют, так как он способен оказывать пагубное воздействие на внутриутробное развитие плода.

Однако его применение в постородовом периоде при сшивании травмированных мягких тканей широко используется. Во время грудного вскармливания использовать лидокаин в различных формах выпуска недопустимо.

С особой осторожностью применяют препарат у пожилых людей , оценивая показатели артериального давления, работоспособность сердечно-сосудистой системы и наличие брадикардии на фоне аритмии. При необходимости местной анестезии данным препаратом используют наименьшие терапевтические дозы, внимательно контролируя состояние больного.

Пациента нельзя оставлять одного после введения лекарства, так как ему может потребоваться реанимационная помощь.

Передозировка и побочные реакции

В том случае, если превышена дозировка, развивается ряд цепных реакций , при отсутствии помощи в которых может развиться летальный исход. Для передозировки характерны такие симптомы, как:

• сильная головная боль;
• заторможенность сознания;
• отсутствие чувствительности;
• жжение на слизистых оболочках;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• озноб;
• сильное головокружение, вплоть до потери сознания;
• коллапс;
• кома;
• остановка сердцебиения.

Учитывая все вышеперечисленные проявления, еще раз напоминаем, что препарат Лидокаин не рекомендуется для домашнего использования.

При выявлении симптомов передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций. В случае стремительного развития клинической картины может наступить летальный исход.

Побочные реакции связаны с наличием индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Они проявляются как ответная реакция на раздражитель.

Самыми частыми побочными реакциями выступают:

• онемение языка и губ;
• сухость слизистых оболочек;
• одышка и чувство нехватки воздуха;
• нарушение функций слуха и зрения;
• повышенная сонливость;
• отсутствие аппетита;
• мышечные спазмы;
• резкое снижение температуры тела.

Самым опасным проявлением побочных реакций является аллергия, симптомы которой имеют стремительный характер.

Начинается она в виде покраснений и крапивницы на кожных покровах, затем человеку становится сложно дышать, так как отекает носоглотка и гортань. Развивается ангионевротический отек, после которого возникает анафилактический шок. При отсутствии квалифицированной реанимационной помощи высока вероятность развития летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит сочетать данный препарат с Дефинином, так как эти два препарата усиливают действие друг друга, проявляя максимальный кардиодепрессивный эффект. Это может привести к развитию патологически опасного процесса брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.

С особой осторожностью и под пристальным контролем врачей Лидокаин сочетают с антиаритмическими и психотропными веществами, которые снижают возбудимость нервной системы.

• Бупивакаин;
• Амитриптилин;
• Аминазин;
• Нортриптилин;
• Дизопирамид;
• Лоперамид.

Эти лекарства способны увеличивать абсорбцию лидокаина, что приводит к многократному усилению нефротоксичности.

Взаимодействие с алкоголем

При сочетании с этанолом усиливается угнетающее воздействие на дыхательную систему, поэтому категорически запрещено сочетать алкоголь и Лидокаин.

Хранение и отпуск из аптек

Врачи не рекомендуют использовать препараты, в состав которых входит лидокаина гидрохлорид, по истечении 2 лет с момента изготовления. Лекарства хранятся в недоступном для детей месте, с невысокой влажностью и температурой.

Отпускается строго по рецепту.

Аналоги

Схожим воздействием обладают такие препараты, как:

• Ксилокаин – 23 рубля;
• Ультракаин – 12 рублей;
• Геликаин – 30 рублей;
• Ксилонор – 60 рублей;
• Версатис – 120 рублей.

Синонимы

Идентичным по составу являются такие лекарства, как:

• Ксикаин;
• Солкаин;
• Нуликаин;
• Доликаин.

УТВЕРЖДЕНА

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Состав

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 (период полувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Фармакодинамика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

Побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия

AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотония

Выраженные нарушения функции печени

Гиперчувствительность

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином

Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности

Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника

Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация.

Передозировка

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Активное вещество - лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия

Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

Купирование фибрилляции желудочков

Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 2 % раствор (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин 920-50 мкг/кг/мин).

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания

Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство

Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, синдроме WPW, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.

Препарат "Лидокаин" широко применяют в медицине в различных формах. В виде спреев и аэрозолей он используется при лечении и коррекции зубов, небольших операциях в ротовой полости, лечении лор-органов, а также надевании зубных протезов. Как препарат применяется? Гель наносят тонким слоем на больной, воспаленный участок слизистой оболочки несколько раз в день. После нанесения пораженное место нужно аккуратно помассажировать. При использовании зубных протезов, раздраженной слизистой или наличии пролежней гель тонко наносится на кожу, десны и протез.

Что такое лекарство "Лидокаин" в ампулах? Это имеющий широкий спектр использования. Являясь сильным анестезирующим средством, действующим местно, препарат применяется для всех видов местной анестезии - проводниковой, терминальной, инфильтрационной. Он стабилизирует мембраны клеток, поэтому его еще иногда применяет как средство против аритмии.

При растяжениях, ушибах и других травмах препарат "Лидокаин" (уколы) приносит быстрое облегчение, ведь это самый быстрый способ воздействия на нервные окончания. Препарат применяется даже для облегчения родовых болей. Лекарство "Лидокаин" для инъекций применяется при различных блокадах в лечении, при и в других медицинских случаях.

Как действует препарат "Лидокаин" в ампулах? Попадая в кровь и ткани, он делает нервные окончания нечувствительными, тем самым устраняя боль. В отличие от он не вызывает побочных реакций в тканях. Иногда на компоненты препарата наблюдаются аллергические реакции.

Наличие головокружения, повышенной потливости, головной боли, звона в ушах или сонливости говорит о передозировке препарата. При таких симптомах необходимо отказаться от использования лекарственного средства.

Кому противопоказано лекарство "Лидокаин" в ампулах? Беременные и кормящие женщины, дети младше десяти лет, ослабленные больные и люди, имеющие повышенную чувствительность к компонентам препарата - вот список людей, которым нельзя ставить такие уколы.

Как и в каких дозах применяется препарат "Лидокаин"? Его можно вводить разными способами - внутривенно или внутримышечно. Как местноанестезирующее средство применяют разнопроцентные растворы, в зависимости от ситуации. Обычно используется не более 50 мл 0,5-1 или 2-процентного раствора препарата. Для обработки слизистой оболочки подходит 1-2% раствор, очень редко 5%, в объеме не больше 20мл. Как лекарство "Лидокаин" вводится внутривенно струйно в первые четыре минуты в дозировке от 50 до 100 мл, а потом - капельным путем по 2 мг в минуту. В сутки можно вводить не более 1200 мг раствора.

Препарат "Лидокаин" в ампулах во врачебной практике применяется очень часто. А в большинстве бытовых случаев достаточно использования аэрозоля или геля. Например, существует еще один интересный способ применения данного средства - обезболивание процесса эпиляции. Да-да, умные женщины давно смекнули на этот счет и стали применять гели и кремы на основе лидокаина во время столь далеко не приятной процедуры. Кремы наносят на тело за час до эпиляции и оборачивают для того, чтобы он глубже проник и подействовал на нервные окончания. Спреи действуют гораздо медленнее, и если применять их, то необходимо распылять средство на тело за три-четыре часа до намеченной эпиляции.

Но необходимо помнить, что при аритмии и болезнях печени применять такие средства нельзя. Вообще "Лидокаин" - довольно сильное средство, и поэтому без консультации врача применять его все-таки не стоит, тем более если вы уже принимаете другие лекарственные препараты. Но при приеме витаминных комплексов и пищевых добавок растительного происхождения опасности он не представляет.

Прочие ингредиенты: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликоль.
38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - пачки картонные.

Регистрационный №:
аэрозоль д/местн. прим. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз - П №014235/02-2002 15.12.02

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
– вскрытие поверхностных абсцессов;
– удаление подвижных выпадающих зубов;
– удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
– анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
– у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
– перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
– перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
– анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
– анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
– анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
– анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
– анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
– анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
– анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
– анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания

– указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
– AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
– синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
– выраженная брадикардия;
– СССУ;
– кардиогенный шок;
– значительное снижение функции левого желудочка;
– повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.