Таблетки фентоламин и нифедипин от каких болезней. Показания к применению уколов и таблеток

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению «Нифедипина»: при каком давлении данный препарат назначается, насколько эффективен и какие противопоказания имеет. Названное средство является одним из наиболее ярких представителей гипотензивных медикаментов. Оно блокирует кальциевые канальца, благодаря чему происходит расслабление мускулатуры сосудов, способствующее понижению давления до нормальных показателей в короткие сроки. Данный препарат имеет целый ряд различных преимуществ и может применяться для лечения хронических процессов и купирования неотложных состояний.

«Нифедипин» пользуется огромным спросом среди гипертоников, в связи с чем зачастую наблюдается его дефицит в аптечных пунктах. В таких случаях препарат можно заменять аналогичными медикаментами. Сегодня аналоги «Нифедипина» обладают идентичным фармакологическим воздействием и применяются в лечении похожих заболеваний. Далее мы рассмотрим, какие у этого лекарственного средства существуют заменители, и узнаем, какие у них есть преимущества и недостатки. Но сначала изучим инструкцию по применению медикамента.

Состав препарата и его форма выпуска

«Нифедипин» является средством из категории препаратов для проведения сосудистой и кардиотерапии. Выпускают его в таблетках. Различают 2 их вида: короткого и пролонгированного воздействия на организм. Первые применяют для нормализации давления или при наличии боли в грудной клетке. Таблетки продленного действия назначаются пациентам, у которых имеется гипертоническая болезнь, находящаяся в стадии компенсации.

Основным действующим веществом препарата выступает производное от дигидропиридина. Этот компонент способен в кратчайшие сроки расслабить мускулатуру сосудистой системы, расширить артерии и увеличить кровяной поток, что способствует уменьшению частоты сердцебиения и снижению давления. А значит, судя по инструкции по применению «Нифедипина», при каком давлении назначается данное средство, размышлять не нужно. Это препарат для гипертоников.

Терапевтический эффект наступает, как правило, уже спустя 20 минут после приема. Более 90 % действующего компонента всасывается через кишечник, что дает возможность уменьшить нагрузку на желудок и желчный пузырь, облегчая работу почек и печени.

Как действует препарат

Механизм действия «Нифедипина» заключается в том, что препарат блокирует активность медленных кальциевых каналов мембран клеток. Ионы кальция поступают в меньшем количестве в артерии сердца, мышцы, а также периферические сосуды. В результате:

• активизируется кровообращение в сердце;
• увеличивается просвет коронарных, а также артериальных сосудов;
• повышается кровоток в почках;
• снижается давление;
• уменьшается сосудистое сопротивление тока крови на периферии.

Подобно другим лекарственным препаратам в форме таблеток, «Нифедипин» содержит в своем составе и вспомогательные вещества, которыми выступают магний, натрий, картофельный и пшеничный крахмал, а также микрокристаллическая целлюлоза наряду с диоксидом титана, гипромелозой и макроголом. Оболочка таблеток сделана из желатина и талька.

Большинство из вышеперечисленных веществ увеличивают воздействие основного компонента на организм, что обеспечивает высокий лечебный эффект. При необходимости длительного курсового приема назначают пролонгированную форму, а для борьбы с острыми приступами стенокардии и гипертонии прописывают короткодействующие таблетки, не имеющие оболочки.

Когда применяют средство

Каковы показания для «Нифедипина»? Его назначают в следующих случаях:

• При наличии у пациента стенокардии.
• При артериальной гипертензии в рамках монотерапии или в комбинации с прочими антигипертензивными медикаментами.

Обратите внимание, что для применения «Нифедипина» показания должны строго соблюдаться.

Как следует принимать медикамент

Самостоятельно назначать себе средство недопустимо. Его прием должен осуществляться под контролем медицинского специалиста, который обязан детально ознакомиться с состоянием своего пациента и анализами его биологического материала, а кроме того, с результатами электрокардиограммы. Большое значение при выборе дозирования и длительности лечебного курса играет возраст пациента.

Максимальная суточная доза основного действующего компонента не должна превышать 40 мг. Принимать его лучше во время еды, причем выбирать следует жидкие, а вместе с тем легкие блюда. Нельзя запивать это лекарство натуральными соками или газированной водой, так как в их составе присутствуют агрессивные ингредиенты, которые способны растворить оболочку таблетки до того, как она окажется в кишечнике.

Курс терапии «Нифедипином» составляет обычно не менее 60 дней. Начальной дозой при любых показаниях к использованию этого препарата служат 10 миллиграмм дважды в сутки. По результатам лечебного воздействия врач корректирует разовый и суточный приемы, увеличивая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях она может достигать 80 мг.

Существуют для приема «Нифедипина» противопоказания. Средство запрещено:

• при остром инфаркте миокарда;
• тяжелых формах сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• наличии нестабильной стенокардии;
• кардиогенном шоке;
• тахикардии;
• сужении митрального клапана;
• брадикардии.

Проявление побочного действия препарата

При увеличении дозировки «Нифедипина» побочные эффекты не исключены. Они могут проявляться следующим образом:

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, снижение давления, боль в груди, обморок, стенокардия.
2. Со стороны нервной системы - головокружение, затрудненное глотание, утомляемость, сонливость, головные боли, депрессия.

Продолжительность приема, как правило, определяется индивидуально. Резкую отмену препарата не практикуют, так как это может вызывать возникновение нежелательных побочных реакций в виде учащения сердцебиения, скачков давления и сбоев в работе кишечника. Также вероятны сбои в работе органов кроветворения.

Аналоги «Нифедипина» и их торговые названия

Как уже было отмечено, различают всего 2 вида таблеток «Нифедипина»: короткого и пролонгированного воздействия. К аналогам препарата, которые отличаются коротким действием, относятся «Фенигидин», «Никардия», «Прокардия», «Кордафлекс» и «Фармадипин».

Заменителями для пролонгированного действия выступают такие лекарственные средства, как «Коринфар Уно» наряду с «Кордипином-ретардом», «Кальцигардом ретардом» и «Нифекардом».

Непосредственно перед выбором того или иного аналога «Нифедипина» необходимо обосновать цели, для которых будет применяться препарат, и определить, какой эффект необходимо получить после употребления средства. Например, в терапии гипертонического заболевания лучше всего использовать аналоги с пролонгированным воздействием. А для устранения гипертонического криза рекомендуют выбор аналога короткого действия.

Помимо прочего, перед покупкой лекарственного препарата следует тщательно изучить приложенную инструкцию. Но назначать его должен врач, так как в случае несоблюдения рекомендаций возможно ухудшение самочувствия и прогрессирование патологических процессов.

Достоинства и недостатки

Рассмотрим основные преимущества аналогов «Нифедипина», а также их недостатки. При наличии необходимости замены «Нефедипина» надо учесть плюсы и минусы предлагаемых средств:

• Некоторые аналоги «Нефедипина» могут оказать локальное воздействие на организм, то есть влияют исключительно на сердце.
• Снижают риски негативного влияния на развитие плода (в случае применения при беременности).
• При кормлении грудью отсутствует необходимость прерывать период лактации.

К недостаткам заменителей относятся следующие минусы:

• Требуется параллельный прием сразу нескольких лекарств вместо одного, чтобы заменить воздействие «Нефедипина».
• Проведение заместительной терапии может обойтись больному дороже стоимости одного «Нифедипина».

Какому аналогу стоит отдать свое предпочтение

Абсолютно все заменители «Нефедипина» являются качественными средствами и обладают одинаковыми с ним свойствами. В связи с этим пациент может остановить свой выбор на менее дорогом лекарстве, правда, при этом придется учитывать механизм воздействия и дозировку средства.

В медицинской практике существует немало примеров, когда один и тот же активный компонент в медикаментах разных фармакологических производителей оказывал разное воздействие. Но с «Нифедипином» обстоит другая ситуация. С выпуска этого препарата прошло уже почти двадцать лет, и все его аналоги не имеют отличий от оригинала. В связи с этим, приобретая медикамент, можно сэкономить, выбрав менее дорогой заменитель. По лечебным свойствам аналог «Нифедипина» пролонгированного действия будет схож с оригиналом.

Надо сказать, что крайне мала вероятность приобрести в аптеке поддельный препарат, в котором вместо активного компонента будет содержаться мел, потому что «Нифедипин» является недорогим средством, и названная замена точно не принесет существенной выгоды. К тому же гипертоник со стажем сможет с легкостью выявить подделку, так как он знает, какое терапевтическое воздействие должно оказывать средство, и не купит его в следующий раз.

Обзор самых популярных заменителей «Нефедипина»: «Коринфар»

Перед заменой данного препарата на аналогичное по воздействию лекарственное средство требуется обязательно проконсультироваться с врачом для подбора оптимального дозирования и выявления противопоказаний к употреблению медикамента. Далее рассмотрим аналоги «Нифедипина» по действию: «Коринфар», «Кордафлекс» и «Коринфар Уно».

Первый заменитель «Нифедипина» выпускают в форме таблеток. Он обладает пролонгированным действием, а назначают его для лечения болезней сердца и сосудов:

• при наличии у пациента артериальной гипертензии;
• на фоне ишемии участка миокарда;
• при наличии стенокардии напряжения.

Лечение «Коринфаром» переносится пациентами легко, без побочных действий. Аналог «Нифедипина» при этом следует принимать только по рекомендации специалиста и под его наблюдением.

Важно знать, что после резкого прекращения приема «Коринфара» у гипертоников возможно развитие синдрома отмены, что будет выражаться в повышении кровяного давления, а кроме того, в недостаточности кровоснабжения миокарда.

Препарат «Кордафлекс»

Это еще один аналог «Нифедипина», который относится к категории гипотензивных медикаментов. Этот заменитель достаточно распространен среди людей, которые страдают гипертонической болезнью на протяжении многих лет. Лекарственный препарат устраняет спазмы коронарных артерий, расслабляя сосудистые стенки и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Надо сказать, что «Кордафлекс» не вызывает аритмии. Этот препарат назначают в следующих случаях:

• При наличии у пациента артериальной гипертонии на разных стадиях.
• На фоне ишемического заболевания сердца.
• При гипертоническом кризе.
• При наличии стенокардии стабильной формы.

«Коринфар Уно»

Это наиболее популярный аналог таблеток «Нифедипин», так как однократный прием данного препарата может обеспечить постоянную концентрацию активного компонента в кровотоке в течение целых суток. Благодаря этому средству повышается продуктивность лечения, снижается частота различных осложнений, а внутренние органы не подвергаются дополнительным нагрузкам. Благодаря этому названные таблетки пользуются большим спросом среди определенной категории пациентов.

Прием заменителей пролонгированного воздействия требует соблюдения строгих правил. Перечисленные аналоги «Нифедипина» запрещено измельчать или растворять под языком. Таблетки требуется принимать в не измененном состоянии, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя разделять разовую дозировку препарата в том случае, если в инструкции о такой возможности не указывается.

Аналоги в рамках лечении геморроя

Препарат «Нифедипин» наделен многими лечебными свойствами. Так, он применяется еще и для устранения симптоматики геморроя. Названный медикамент в этом случае может быть заменен лекарством «Релиф». Этот аналог способствует заживлению трещин, ликвидируя отечность тканей и восстанавливая поврежденные сосуды. В рамках лечения геморроя можно применять любой подходящий аналог геля «Нифедипин».

Есть возможность изготовить целебный препарат и самостоятельно в домашних условиях. Для этого требуется подготовить необходимые компоненты, а именно берется мазь «Левомеколь», таблетки «Нифедипина», «Лидокаин» и «Кардикет». Способ приготовления аналога «Нифедипина» следующий:

• До порошкообразного состояния измельчается одна таблетка «Кардикета» и восемь пилюль «Нифедипина».
• К порошку добавляют 30 г «Левомеколя» и 5 г «Лидокаина».
• Затем все тщательно перемешивается и используют полученную смесь в качестве мази. Ее наносят тонким слоем на проблемные участки.

Такая мазь применяется раз в сутки, но в некоторых ситуациях ее можно наносить дважды в день. На самом деле, «Нифедипин» выпускают в виде большого числа структурных аналогов, и каждый из этих заменителей имеет свое название. Но абсолютно все они содержат один и тот же активный компонент и обладают похожим терапевтическим действием.

Сравнительная характеристика «Капотена» и «Нифедипина»

Некоторые пациенты пытаются определить, например, что лучше - «Капотен» или «Нифедипин». Однозначного мнения по поводу того, какой именно из этих препаратов лучше для борьбы с гипертонией, не существует. Лишь лечащий врач может решить, что именно следует принимать тому или иному пациенту для снижения давления. Поэтому все сугубо индивидуально. Порой достаточно бывает регулярно принимать лишь таблетки «Капотена» для того, чтобы улучшить состояние и забыть о повышении давления. Но кому-то «Капотен» по противопоказаниям либо еще по каким-нибудь причинам, известным врачу, может не подходить, а «Нифедипин», в свою очередь, эффективно его заменит.

Кстати «Капотен» ни в коем случае нельзя употреблять людям, страдающим повышенным сердцебиением, которое превышает 85 ударов в минуту. Но при этом необходимо подчеркнуть, что «Капотен» относят к категории наиболее безвредных медикаментов. Этот аналог оказывает на организм пациентов более мягкое воздействие, чем «Нифедипин», и практически не имеет каких-либо побочных эффектов.

Но у «Нифедипина» есть одно безусловное преимущество, которое заключается в том, что этот препарат стоит намного дешевле, чем «Капотен». В то время как за «Капотен» придется отдать около 300 рублей, «Нифедипин» обходится пациентам в три раза дешевле.

«Андипан» или «Нифедипин»

«Андипан» является комбинированным препаратом, дающим вазодилатирующий, анальгезирующий, спазмолитический и седативный эффект. Назначается он при болях, связанных со спазмом периферических артерий, сосудов головного мозга, гладкой мускулатуры желудка и кишечника. А также при наличии артериальной гипертензии. Противопоказания и побочные действия у них похожи.

Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синосового узла;
• AV-блокада II-III степени;
• беременность (до 20 нед);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кардиологическое и гипотензивное лекарство Нифедипин довольно популярно среди пациентов с артериальной гипертензией. Оно применяется в качестве монотерапии и в составе комплексного лечения.

Имеется несколько десятков аналогов и торговых наименований, действующим веществом которых является нифедипин. Инструкция по применению дает сведения о правилах и способах использования медикамента.

Терапевтическое действие этого лекарственного средства (ЛС) обеспечивается составом Нифедипина. Действующим компонентом является производное 1,4-дигидропиридина – химическое соединение нифедипин.

В составе вспомогательных ингредиентов, кроме кальция стеарата, повидона, целлюлозы и картофельного крахмала содержится молочный сахар лактоза. Это следует взять на заметку людям, страдающим непереносимостью данного углевода или дефицитом фермента, помогающего его усвоить (лактазы).

Форма выпуска Нифедипина – таблетки.

Фармакологическая группа и механизм действия

Инструкция по применению указывает, к какому фармакотерапевтическому кластеру относится Нифедипин. Это фармакологическая группа селективных (то есть избирательных) , которую принято обозначать аббревиатурой БМКК.

Фармакодинамика (механизм действия) Нифедипина и медпрепаратов этой группы базируется на уменьшении просачивания кальциевых ионов в клетки миокарда и гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов.

Воздействия на венозные сосуды, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы медикамент не оказывает, антиаритмическим эффектом не обладает.

Способствует снижению:

• общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
• тонуса сердечной мышцы и постнагрузки;
• потребности миокарда в оксигенации (насыщении кислородом),

а также увеличению продолжительности левожелудочковой диастолы.

В ответ на отрицательное инотропное действие (снижение силы сокращений сердца) препарат Нифедипин вызывает рефлекторное ускорение пульса.

От чего эти таблетки?

Назначается медпрепарат Нифедипин от высокого давления. Причем, именно назначается медицинским специалистом при условии предварительного диагностического обследования пациента. Принимать Нифедипин, от чего посчитает правильным пациент или его родные по собственному разумению, нельзя. Например, нельзя давать эти таблетки гипотонику при единичном эпизоде физиологического повышения артериального давления (АД), скажем, если оно подскочило от употребления тонизирующих средств.

Показания

Уточним, какие конкретно патологии указаны в инструкции по применению к Нифедипину в показаниях к использованию. Как и многие другие гипотензивные средства, этот медикамент показан не только для лечения гипертонической болезни, но и для заболеваний, нередко сопровождающих гипертензию. Поэтому аннотация к Нифедипину указывает:

• , проявляющуюся стенокардией напряжения, в том числе вариантной.

Это те патологические состояния, от чего таблетки Нифедипин назначаются как монотерапевтическое средство или один из медпрепаратов комплексной терапии.

Чем опасна гипертония?

При каком давлении и пульсе применяют?

В описании ЛС Нифедипин инструкция по применению не указывает, при каком давлении он назначается. Очевидно — при таких показателях АД, которые дают основание врачу поставить диагноз артериальная гипертензия (АГ).

Если же медикамент назначается для , то и здесь следует учитывать значение АД. Согласно инструкции к Нифедипину оно не должно быть < 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан . Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

1. Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
2. Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
3. При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
4. Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Инструкция по применению препарата

Перед использованием таблеток Нифедипин инструкцию по применению следует изучить с особым тщанием.

Возможно, при визите к врачу вы забыли о каких-то сопутствующих заболеваниях, при которых прием медикамента противопоказан. Или вы параллельно принимаете другие лекарственные средства, которые могут ослабить или, наоборот, усилить действие БМКК.

Никакой информацией, изложенной в инструкции по применению к ЛС, нельзя пренебрегать.

Как принимать?

Способ использования от давления Нифедипина – стандартный для таблеток из группы БМКК. Их пьют во время приема пищи или сразу после него, используя для запивки чистую воду. Это важно, так как принимать Нифедипин с некоторыми жидкостями, в частности, с грейпфрутовым соком, нельзя – он полностью подавляет метаболизм БМКК.

Можно ли под язык?

Для случаев экстренной помощи при гипертоническом кризе можно положить Нифедипин под язык – это ускорит его действие и приведет к снижению АД. Но при пролонгированной терапии таблетки Нифедипина для понижения артериального давления следует глотать целиком.

Дозировка

В отношении дозировки следует строго придерживаться назначений врача, который подберет ее в индивидуальном порядке.

Стартовая доза Нифедипина обычно составляет 5-10 мг (½-1 таблетка), количество приемов в день – 2-3 раза. Спустя неделю можно довести терапевтическую дозу до значения 20 мг, принимая Нифедипин 20 мг по 1-2 раза в день, или по 2 таблетки утром и вечером Нифедипина 10 мг. Инструкция по применению указывает максимальную суточную дозу – 40 мг.

Коррекция дозировки Нифедипина требуется для пациентов:

• принимающих другие противогипертонические и антиангинальные средства;
• с тяжелыми нарушениями мозговой перфузии;
• с нарушением печеночной функции;
• пожилого возраста.

Любые изменения в дозах и режиме приема следует согласовывать с врачом.

Через сколько начинает действовать?

При описании фармакодинамических свойств Нифедипина инструкция по применению дает следующие сведенья по вопросу – через сколько начинает действовать Нифедипин:

• при пероральном приеме – 20 минут;
• при сублингвальном – 5-10 минут.

Продолжительность эффекта составляет 4-6 часов для таблеток короткого действия и 12-24 часа – для пролонгированного.

Особые указания

Раздел инструкции по применению об особых указаниях таблеток от давления Нифедипин начинается с предостережения.

1. Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Нифедипином. Действующее вещество этих таблеток, принадлежащее к фармгруппе БМКК, абсолютно не совместимо с этанолом.
2. Инструкция по применению предупреждает, что на начальном этапе приема возможно развитие стенокардии, а на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов – усиление признаков сердечной недостаточности.
3. С осторожностью следует принимать Нифедипин пациентам на гемодиализе, при гиповолемии и необратимой недостаточности почечной функции.

Как указано в инструкции по применению, при необходимости хирургического вмешательства врача следует известить о терапии Нифедипином.

Отдельным параграфом в инструкции по применению дана информация по использованию медпрепарата в перинатальный и лактационный периоды. До 20-й недели беременности медикамент однозначно противопоказан. При необходимости (и только под контролем врача) это лекарство разрешается принимать женщинам в положении в минимальных терапевтических дозах. Но инструкция по применению предупреждает, что такое ЛС как Нифедипин беременным следует употреблять с осторожностью и только по согласованию с врачом.

Противопоказания

Есть у медикамента Нифедипин и противопоказания. Это стандартный для БМКК перечень состояний, при которых прием ЛС может спровоцировать опасные для здоровья и жизни эффекты. Запрещается лечиться Нифедипином при:

• (и в течение 4 недель после него);
• беременности и в лактационный период;
• декомпенсированной ХСН;
• одновременном лечении Рифампицином;
• (САД < 90 мм);
• кардиогенном шоке, коллапсе;
• непереносимости любого из ингредиентов ЛС.

Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности использования у лиц моложе 18 лет Нифедипин им противопоказан.

Возможная передозировка

Как уже говорилось, принимать ЛС следует строго в той дозировке, которую подберет лечащий врач для медпрепарата Нифедипин. Передозировка, симптомы которой могут возникнуть даже при незначительном превышении максимальной дозы, обычно манифестируется:

• брадикардией (существенным замедлением пульса);
• подавлением функции синусового узла, что выражается неадекватностью ЧСС, ухудшением кровоснабжения миокарда;
• сильным и продолжительным снижением артериального давления;
• покраснением лица;
• головной болью.

При тяжелой интоксикациии Нифедипином необходимы:

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• медленное, в течение 5 мин введение антидотов – 10%-ного хлорида или глюконата кальция под контролем его концентрации в плазме.

При выраженной гипотензии – введение добутамина или допамина внутривенно, при ОСН – строфантин. Процедура гемодиализа в такой ситуации неэффективна. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара.

Побочные действия

О побочных действиях Нифедипина и частоте их проявления расскажет следующая таблица.

Большинство нежелательных эффектов носят транзиторный (преходящий) характер и быстро устраняются при отмене медикамента.

Можно ли комбинировать с Элевитом?

Поливитаминное и минералосодержащее средство Элевит нередко назначается беременным и лактирующим женщинам для лечения и профилактики дефицита микро- и макроэлементов, гиповитаминозов. Женщины, которые вынуждены даже в этот период принимать БМКК, интересуются, можно ли принимать с Элевитом Нифедипин, и что говорит о совместимости этих ЛС инструкция по применению.

Внушительный список ограничений по совместимости Нифедипина заставляет усомниться в возможности его одновременного приема с Элевитом.

В составе Элевита содержится микроэлемент магний в виде оксида, стеарата и гидрофосфата тригидрата. А в инструкции по применению Нифедипина указано, что одновременный прием с препаратами, содержащими магния сульфат, может спровоцировать у женщин в положении блокаду нейромышечных синапсов (мест контакта между нейронами и эффекторными клетками). Клинических исследований по безопасности подобного совмещения не проводилось, а отсутствие данных можно считать весомым аргументом против совмещения лекарств, особенно, когда речь идет о терапии беременных.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами. Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке.

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала. Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства.

Состав

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина - 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель). Нифедипин противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

1. Стабшъная и вазоспастическая стенокардия.

2. Артериальная гипертензия.

Препарат назначают в средней суточной дозе - 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке препарата возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких. Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами /i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

Нифедипин - лекарственный препарат, активное применение которого началось в 70-х годах прошлого столетия. Его появление продвинуло медицину на новый уровень - так, лечение наиболее распространенных сердечно-сосудистых заболеваний стало результативнее.

На протяжении долгих лет фармакологи всего мира тестировали и совершенствовали препарат, снижая риск возникновения побочных действий и увеличивая эффективность его применения. В настоящее время Нифедипин является одним из приоритетных лекарственных средств, применяемых в кардиологии.

Лекарственные формы препарата

До 2000-х годов Нифедипин активно использовался в таблетках и капсулах быстрого действия. Эффект от них наступает уже через 20 минут после приема препарата, но действует в течении 2-4 часов.

За это время препарат мгновенно снижает артериальное давление, вызывая при этом рефлекторный выброс адреналина и сопутствующих гормонов, которые, в свою очередь, моментально снижают концентрацию Нифедипина в крови и выводят его из организма. Одновременно с приемом лекарственного препарата у пациентов в нередких случаях наблюдается тахикардия, головная боль и чувство жара, а, значит, Нифедипин быстрого действия способен вызывать еще больший скачок давления.

Проблема "моментального и опасного эффекта" была решена немецкими фармакологами, которые сумели разработать новую пролонгированную форму лекарственного средства, действие которой начинается через 40-50 минут после приема и продолжается 20-25 часов.

В сравнении с Нифедипином быстрого действия, пролонгированная форма обладает рядом преимуществ. Поэтому поговорим обо всем по порядку.

"Долгоиграющий" Нифедипин

При долгосрочном лечении сердечно-сосудистых заболеваний и артериальной гипертонии пациентам назначается Нифедипин пролонгированного действия. Именно эта лекарственная форма обеспечивает медленное и размеренное поступление компонента в кровь человека, способствует плавному снижению кровеносного давления, снижает риск возникновения атеросклероза, тахикардии, головной боли и периодических "скачков" в самочувствии лечащегося.

В сравнении с другими лекарственными кардиологическими препаратами, Нифедипин пролонгированного действия имеет меньшее количество противопоказаний и побочных действий, а, значит, применим к большей части населения, нуждающейся в качественном лечении.

Полезные свойства Нифедипина

Проводимые клинические испытания препарата позволили оценить значимость его использования при лечении артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, стенокардии. Примечателен тот факт, что Нифедипин обладает ярко выраженным антиангинальным эффектом, который характерен бета-адреноблокаторам и нитратам, и не оказывает на организм излишнего побочного воздействия. Иными словами, Нифедипин разрешено использовать тогда, когда аналогичные кардиологические препараты противопоказаны.

На эффективность пролонгированной формы не влияет количество употребленной пищи, что, безусловно, положительно сказывается на рейтинге лекарства.

К наиболее распространенным и эффективным формам препарата следует отнести Осмо-Адалат и Коринфар, которые позволяют поддерживать необходимый уровень концентрации лекарственных веществ в крови в течении суток. Стабильность препарата предотвращает прогрессирование артериальной гипертонии, а также способствует заживлению пораженных органов-мишеней (сердца, почек, печени и т.д.).

Несмотря на наличие у препарата единственного существенного недостатка - он не применяется при купировании гипертонических кризисов, Нифедипин длительного действия способен не только улучшить состояние пациента, но и обеспечить полное выздоровление его сердечно-сосудистой системы.

Немного о недостатках препарата Нифедипин

Применение медикамента пролонгированного действия не целесообразно для экстренного снижения артериального давления во время приступа у пациента.

Он предназначен лишь для систематического поддержания стабильного состояния кровеносной системы организма. Первую помощь во время гипертонии окажет "быстрая форма" Нифедипина. Однако у нее имеется ряд недостатков:

1. Частое применение. Чтобы продлить эффект от препарата, пациентам приходится применять его несколько раз в сутки. Нерегулярное употребление медикамента снижает его эффективность.
2. Нестабильность состояния. Самочувствие больного может постоянно меняться, т.к. приемы пищи вызывают ослабление клинического действия Нифедипина.
3. Непредсказуемый эффект. Как и любое другое лекарство, Нифедипин быстрого действия по-разному влияет на организмы пациентов. Генетические особенности, пораженные почки или возраст заболевшего могут снизить или вовсе нейтрализовать действие препарата.
4. "Волновое" давление. Специфические свойства препарата вызывают постоянно колебание артериального давления. От слишком высокого к низкому, и наоборот. В связи с этим, в организме происходит постоянное набухание и ослабление кровеносных сосудов, что, в свою очередь, провоцирует образование атеросклероза.

Препарат назначается только для купирования гипертонических кризисов.

Дозировка Нифедипина

Таблетки длительного действия назначаются 1-2 раза в сутки. Стоит отметить, что таблетки нельзя делить для уменьшения дозы компонента (если нет соответствующих указаний врача), растворять или рассасывать. Препарат принимается перорально, с большим количеством воды.

Согласно инструкции к Нифедипину, курс приема не должен превышать 14 дней. Исключения составляют лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом.

Нифедипин: показания к применению

Нифедипин назначается при следующих заболеваниях:

• Стенокардия напряжения;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Бронхообструктивный синдром;
• Синдром Рейно;
• Легочная гипертензия.

Если ваш диагноз входит в указанный перечень, не спешите в аптеку. Для начала следует посетить кабинет кардиолога и проконсультироваться о целесообразности использования медикамента. Самолечение может привести к страшным последствиям, ведь у Нифедипина есть ряд противопоказаний.

Противопоказания

Препарат не разрешено употреблять при кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда, а именно: в первые восемь дней, диагностированной артериальной гипотензии, тахикардии, брадикардии, стенозе митрального клапана, синдроме слабости синусового узла.

Также Нифедипин противопоказан больным с почечной/печеночной недостаточностью; при воспалительных заболеваниях кишечника и болезни Крона.

Нифедипин при беременности категорически противопоказан. Исключения могут составлять лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом и проходящие под его особым наблюдением.

К сожалению, множество страниц "Интернет-паутины" заполнено ложной информацией о необходимости приема препарата будущим мамам. Ни в коем случае нельзя следовать данному совету и заниматься самолечением. Также запрещено принимать Нифедипин во время кормления малыша грудью.

Побочные действия

Как и любой другой лекарственный препарат, Нифедипин оказывает на разные организмы разное воздействие. В каких-то случаях организм с жадностью поглощает медикамент и не выдает его присутствия, в каких-то наоборот - всеми силами пытается сообщить о наличии инородного вещества. И вот как раз в этих случаях появляются побочные действия.

Самая распространенная реакция для пожилых людей после первого приема Нифедипина - это покраснение кистей и опухание суставов рук и ног. Подобный эффект исчезает по окончании 8 часов после употребления лекарства.

Сердечно-сосудистая система тоже может "запаниковать" и вызвать тахикардию, гиперемию лица, стремительное снижение артериального давления (вплоть до обморока), анемию (редко).

Что касается желудочно-кишечного тракта, то тут возможно появление запоров, диареи, тошноты.

Прием препарата в редких случаях оказывает на нервную систему и органы чувств специфическое влияние, вызывая головокружение, слабость в конечностях, головную боль и нарушение слуха.

Помимо перечисленного, Нифедипин может вызвать тремор на все время действия препарата.

Важно заметить, что указанные побочные действия - это не гарантированный результат от употребления лекарственного препарата, а предупреждение о возможном сбое в организме.