Таблетки тенокс инструкция по применению. Применение у детей

Это делает его аналогичным таким препаратам, как Амлодипин , Нормодипин и другим. Действующий компонент лекарства является блокатором кальциевых каналов (медленных). Он снимает напряжение сердечно-сосудистой системы, снижает артериальное давление. Больной становится более устойчивым к физическому напряжению. При длительном применении гипертрофированное сердце приходит в норму. Кровь становится более текучей и легче перекачивается сквозь сосуды, снижается риск образования тромбов. В связи с этим улучшается фильтрация в почках. Эффект снижения давления Теноксом зависит от его дозы – этот процесс идет медленно и дает устойчивый результат. Так, пик эффективности препарата регистрируется спустя восемь часов (в среднем) и длится сутки. Если проводится курсовое лечение Теноксом, то, после отмены препарата, давление будет держаться сниженным еще двое суток, а потом начнет постепенно возвращаться к тем показателям, с которых начиналась терапия.

Применяется Тенокс при:

• Гипертонической болезни;
• Стенокардии;

Форма выпуска Тенокса – таблетки. Как для большинства подобных препаратов, производят таблетки с разной дозировкой активного вещества, чтобы врач и пациент могли подобрать наиболее подходящий режим использования лекарства. Инструкция препарата Тенокс показывает, что его следует принимать раз в сутки. Доза подбирается в зависимости от состояния больного. Основной целью терапии является выход на поддерживающую – минимальную, но эффективную – дозу Тенокса, которая позволит человеку улучшить качество его жизни (понятно, что здоровье в этой ситуации не восстанавливается в полном объеме).

Противопоказан Тенокс при:

• Нестабильной стенокардии;
• Выраженной гипотензии и коллапсе;
• Стенозе аорты или кардиогенном шоке;
• Беременности, лактации, лечении несовершеннолетних больных;

- с осторожностью при –

• Различных состояниях, вызванных патологиями сердечно-сосудистой системы, возрастом пациента;

Побочные эффекты и передозировка Теноксом

Из нежелательных эффектов данного лекарства можно перечислить наиболее частые (от одного на десять больных – до одного на сотню): сильное снижение давления, нарушения сердечного ритма, отеки нижних конечностей, утомляемость, головные боли, тошнота и так далее. Кроме того, при использовании Тенокса возможны и другие побочные эффекты со стороны различных систем и органов.

Превышенные дозы данного лекарственного средства способны чрезмерно снизить давление, вызвать коллапс и шок. Больному следует промыть желудок, уложить его в положении «ноги выше головы». Специалисты-медики должны контролировать состояние человека и проводить симптоматическую терапию.

Отзывы о Теноксе

Нередко отзывы о Теноксе являются рассуждениями и вопросами по поводу взаимозаменяемости различных препаратов, содержащих амлодипин. Вот, например:

- Я пил Нормодипин – он хорошо контролировал давление. Но сейчас для меня более доступен Тенокс. Можно ли заменить одно лекарство другим?

Несколько врачей ответили, что такие препараты являются взаимозаменяемыми. Тут следует ориентироваться на дозировку амлодипина.

Вот еще один отзыв о Теноксе:

- Принимала Тенокс. Давление держал на нужном уровне. Но отекали ноги иногда. Сейчас вместо него пью просто амлодипин. Стало лучше.

Очевидно, что каждый гипертоник должен пройти путь тщательного и вдумчивого подбора препаратов. Здесь невозможно проводить параллели и аналогии – кому-то лучше всего подходит амлодипин, а кто-то спасается совершенно другими лекарствами. Главное – не терять надежды и пройти этот путь вместе с грамотным специалистом, который и дальше будет наблюдать вас, корректировать лечение.

Оцените Тенокс !

Мне помогло 43

Мне не помогло 13

Общее впечатление: (66)

При повышенном давлении врачи рекомендуют принимать препарат "Тенокс". Инструкция по применению этого лекарства сообщает, что оно помогает не только при гипертонии, но и при некоторых формах стенокардии. По мнению специалистов, это средство обладает мягким действием. Оно не вызывает резкого падения АД. Препарат назначают в качестве монотерапии, а при высоком давлении и ишемии - в комбинации с другими лекарствами.

Состав препарата

Активным компонентом в составе "Тенокса" является амлодипин. Лекарство выпускают в форме таблеток. Они содержат 5 или 10 мг действующего вещества. Таблетки белого цвета, округлой формы со скошенным краем и насечкой.

В состав препарата входят вспомогательные ингредиенты: целлюлоза, крахмал, соединения магния и кремния. Они способствуют лучшему усвоению активного вещества.

Действие таблеток на организм

В мембранах клеток есть особые белки, которые регулируют поступление кальция. Этот элемент вызывает сокращение мускулатуры сосудов и их сужение. Такие белки называются кальциевыми каналами.

При поступлении в организм амлодипин связывается с рецепторами и блокирует кальциевые каналы. В результате происходит расширение сосудов и снижается артериальное давление. При этом препарат воздействует не только на периферические сосуды, но и на коронарные. Это уменьшает ишемию сердца и помогает устранить боль во время приступа стенокардии. Такое действие позволяет пациенту снизить дозировку "Нитроглицерина". Давление снижается плавно и постепенно. Частота сердечных сокращений при этом не увеличивается.

Действие препарата начинается через 2-4 часа после приема. Эффект продолжается около суток. Усвояемость лекарства не зависит от приема пищи. Артериальное давление становится стабильным примерно через 7 дней регулярного приема таблеток.

Показания

Показанием к применению препарата "Тенокс" является артериальная гипертензия. Это лекарство можно использовать как единственное средство для снижения АД, а также вместе с другими медикаментами.

Препарат применяют и при стабильной стенокардии вазоспастической этиологии. Если ишемия вызвана внезапным спазмом коронарных сосудов, то "Тенокс" поможет их расслабить и тем самым снимет боль за грудиной. Такую разновидность заболевания называют стенокардией Принцметала.

Противопоказания

Не всем пациентам можно принимать "Тенокс". Противопоказанием к назначению лекарства может быть наличие следующих состояний и заболеваний:

1. Непереносимость амлодипина и вспомогательных компонентов.
2. Пониженное давление.
3. Некоторые болезни сердца: стеноз аорты, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Кроме того, препарат нельзя принимать в течение месяца после инфаркта.
4. Тяжелые нарушения функционирования почек.
5. Детский возраст (до 18 лет).
6. Беременность и период лактации.

С осторожностью таблетки от давления "Тенокс" назначают пожилым пациентам, больным с сахарным диабетом, при брадикардии, аритмии и нарушении функции печени. Согласно инструкции, во всех этих случаях требуется пониженная дозировка препарата и постоянный медицинский контроль за состоянием человека.

Нежелательные эффекты

Как показывают отзывы, во время приема "Тенокса" побочные действия отмечаются в первые дни приема. Пациента может беспокоить слабость, головокружение, усталость, сонливость. Это признаки снижения АД. Обычно организм быстро адаптируется к такому состоянию. Однако если у пациента давление падает ниже нормы, то необходимо снизить дозу лекарства.

Инструкция по применению "Тенокса" сообщает, что возможны и другие нежелательные эффекты:

• отеки ног;
• аритмия;
• одышка;
• диспепсические явления (тошнота, боли в животе, запор или диарея);
• признаки кожной аллергии;
• боли в суставах и мышцах;
• учащенное мочеиспускание (особенно в ночное время);
• сухость во рту.

Проявления со стороны ЖКТ обычно проходят самостоятельно и не требуют отмены лекарства. При аритмии необходима замена препарата. Если у больного отмечается сухость во рту, то это может свидетельствовать о плохой переносимости медикамента.

При отеках ног показан дополнительный прием мочегонных средств. Если у пациента отмечается аллергия, то препарат надо заменить средством с похожим действием, но иным составом.

Согласно инструкции, при передозировке таблетками "Тенокс" у пациентов сильно снижается АД. Это сопровождается сильной тахикардией, головокружением, слабостью и упадком сил. В тяжелых случаях может возникнуть коллапс. При таких явлениях необходимо промыть больному желудок, дать энтеросорбент и срочно вызвать врача. Проводится лечение, направленное на поддержание работы сердца. Пациенту вводят сосудосуживающие средства и глюконат кальция.

Как принимать лекарство

Как принимать "Тенокс"? Схему приема и дозировку подбирает врач в зависимости от состояния больного. Обычно лечение начинают с 5 мг препарата в день, затем дозу увеличивают до 10 мг.

Если проводится поддерживающая терапия высокого давления, то назначают от 2,5 до 5 мг в день. При лечении стенокардии принимают 5-10 мг лекарства в сутки.

Людям преклонного возраста и пациентам с патологиями печени рекомендуется принимать 2,5 мг лекарства в день при гипертонии. Если проводится лечение или профилактика приступов стенокардии, то допускается доза 5 мг. Такие же количества препарата назначают пациентам с низким ростом и маленькой массой тела.

Особые указания

Инструкция по применению "Тенокса" рекомендует в период лечения придерживаться диеты с ограничением натрия. Также необходимо следить за массой тела больных. Состояние зубов в период лечения может ухудшиться из-за дефицита кальция. Поэтому нужно уделять особое внимание гигиене полости рта и регулярно посещать стоматолога.

Считается, что этот препарат не имеет синдрома отмены. Однако после окончания курса лечения врачи снижают дозировку лекарства постепенно.

У многих пациентов в первые дни терапии может отмечаться сонливость, головокружение и утомляемость из-за снижения АД. Поэтому водить автомобиль и заниматься сложными работами в это время не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Инструкция по применению "Тенокса" сообщает о том, что препарат может вступать во взаимодействие с другими медикаментами. Поэтому необходимо предупреждать врача о приеме лекарств.

1. Нестероидными лекарствами противовоспалительного действия, препаратами с кальцием, эстрогенами и симпатомиметиками. Эти медикаменты ослабляют гипотензивное действие таблеток от давления.
2. Лекарствами, содержащими литий. В этом случае усиливается токсичное действие на центральную нервную систему. Это выражается в шуме в ушах, тошноте, треморе и нарушении координации движений.
3. "Прокаинамидом" и "Хинидином". Их совместный прием с "Теноксом" может привести к отклонениям на ЭКГ (удлинению интервала QT).
4. Антиоксидантами. Это может усилить побочные эффекты препарата от давления.

Нейролептики, "Верапамил", альфа и бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие. Их совместный прием с "Теноксом" не запрещен, однако необходимо следить, чтобы давление при этом не упало ниже нормы.

Как хранить лекарство

Таблетки нужно хранить при температуре не более +30 градусов. Они сохраняют годность в течение 4 лет. По истечении этого срока использовать лекарство не следует. Упаковку с таблетками нужно беречь от детей во избежание случайного отравления.

Цена и аналоги

Цена препарата в аптеках составляет от 55 до 650 рублей. Она зависит от дозировки препарата и количества таблеток в упаковке.

Можно подобрать аналоги "Тенокса" по действующему веществу. К ним относятся:

• "Амлодипин";
• "Норваск";
• "Аген";
• "Азомекс".

Они обладают таким же действием на организм, так как их активный компонент одинаков. Наиболее дешевым препаратом является "Амлодипин". Его цена - от 50 до 280 рублей. "Аген" и "Азомекс" стоят от 250 до 480 рублей. Наиболее дорогостоящее лекарство - "Норваск", его цена составляет от 300 до 1000 рублей.

У некоторых людей есть аллергия на амлодипин. У части пациентов прием блокаторов кальциевых каналов не приводит к снижению давления. В этом случае необходимо подобрать средства из группы ингибиторов АПФ. Эти препараты тоже оказывают гипотензивное действие. В некоторых случаях их дополняют диуретиками. Однако подбирать аналогичные препараты от давления с другим составом может только специалист.

Мнение врачей

Мнение врачей о "Теноксе" положительное. Они считают, что этот препарат хорошо снижает давление и долго сохраняет эффект. При этом показатели АД не падают ниже нормы. Лекарство мягко действует и не приводит к стойкой гипотонии.

Врачи рекомендуют принимать этот препарат в вечернее время. Это хорошо защищает от приступов ночной гипертонии. Это довольно старый препарат, он относится ко второму поколению блокаторов кальциевых каналов. Его действие хорошо изучено и известно врачам.

К недостаткам препарата врачи относят его способность вызывать отеки ног у части пациентов. Примечательно, что такой побочный эффект не устраняется при снижении дозы. Из-за этого пациенты отказываются от препарата. Некоторые специалисты назначают вместе с "Теноксом" ингибиторы АПФ. Такое комплексное лечение уменьшает отечность.

Врачи предупреждают о том, что самостоятельный прием лекарства от давления недопустим. Этот препарат требует тщательного соблюдения дозировки, которую может определить только специалист. Самолечение может привести к чрезмерному падению АД.

Положительные отзывы

Можно встретить немало положительных отзывов о "Теноксе" от пациентов. Этот препарат помог им быстро снизить давление и держать его на должном уровне. Многие больные, принимая это лекарство, смогли снять симптомы гипертонии, которая беспокоила их много лет.

Часто "Тенокс" снижает АД эффективнее, чем другие лекарства. Пациенты сообщают, что перепробовали много других препаратов от давления, но при этом ощутимого и долговременного эффекта не было. И только "Тенокс" помог им поддерживать стабильное нормальное давление.

Встречаются положительные отзывы и от больных стенокардией. По их словам, это лекарство помогло им снять боль в сердце. Использование "Тенокса" позволило им уменьшить дозировку других препаратов и снизить нагрузку на органы ЖКТ и печень. Некоторые пациенты по рекомендации врача принимают этот препарат для профилактики стенокардии. Это помогает им предотвратить надвигающийся приступ сердечной боли.

Отрицательные отзывы

Отрицательные отзывы об этом лекарстве связаны с его побочными явлениями. У многих больных наблюдались отеки на ногах во время курса лечения. О вероятности такого явления предупреждает инструкция. Обычно отеки из-за задержки жидкости в организме отмечаются после 7 дней применения "Тенокса". Такое побочное явление свойственно многим препаратам из группы блокаторов кальциевых каналов. В этих случаях следует проконсультироваться с врачом по поводу одновременного назначения диуретиков или замены лекарства на более подходящее.

Есть сообщения о диарее и тошноте после приема препарата. Диспепсические явления возможны в первые дни употребления лекарства. Обычно они быстро проходят и не требуют специального лечения.

Во многих отзывах сообщается о головокружении и сонливости от препарата. Эти побочные эффекты естественны, так как снижение давления нередко сопровождается такими проявлениями. Однако если неприятные симптомы выражены слишком сильно или не исчезают длительное время, то необходимо обратиться к врачу и обсудить возможность замены лекарства. Нередко чрезмерное чувство усталости и головокружение отмечаются при превышении рекомендованной дозы препарата.

Иногда встречаются сообщения о нарушении кровообращения во время курса лечения. Это выражается в онемении конечностей и посинении отдельных частей тела. Такое побочное действие не указано в инструкции по применению. Возможно, что оно связано с уже имеющимися сосудистыми нарушениями у пациента. Также это может быть следствием повышенной чувствительности организма к амлодипину. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом. Обычно все побочные действия "Тенокса" обратимы и исчезают после его отмены.

Лекарство Тенокс – эффективное антигипертензивное средство, относящееся к .

Активный компонент, являющийся производным дигидропиридина – всем известный амлодипин.

Основное действие направлено на гладкомышечные волокна сосудов, а влияние на кардиомиоциты выражено слабее, что позволяет не опасаться возникновения учащения сердцебиения при снижении .

Кроме этого, лекарство имеет еще ряд полезных свойств, которые будут рассмотрены ниже наряду с фармакологическим действием, показаниями, способом дозирования, побочными эффектами, лекарственным взаимодействием. Кроме того, в этой инструкции по применению Тенокса с ценами, отзывами будут указаны аналоги препарата.

Выпускается средство в двух вариантах: Тенокс 5, Тенокс 10. Цифра рядом с названием говорит о количестве активной составляющей (действующего вещества в виде амлодипина малеата) в миллиграммах.

Таблетки Тенокс 10 мг

Помимо 5 или 10 мг действующего компонента соответственно каждая таблетка содержит добавочные вещества: МКЦ, крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. Выпускается в пачках по 3, 9 блистеров.

Фармакологическое действие

Благодаря своему составу средство способно оказывать гипотензивное, а также антиангинальное действие.

Активный компонент блокирует кальциевые каналы, снижая осуществляющийся сквозь мембрану переход ионов внутрь клетки.

Расширяя коронарные, периферические артерии лекарство уменьшает ишемию, ОПСС, потребность сердца в кислороде, преднагрузку на миокард.

Средство эффективно предотвращает спазмирование крупных сосудов. У страдающих стабильной стенокардией людей препарат увеличивает толерантность к нагрузкам, интервалы между приступами, снижает частоту приема нитроглицерина.

Антигипертензивный эффект обуславливает вазодилатирующее действие на гладкомышечные волокна сосудов. При АГ терапевтическое действие сохраняется сутки.

К дополнительным свойствам Тенокса относятся следующие:

• антиатеросклеротический;
• кардиопротекторный;
• усиление клубочковой фильтрации;
• натрийуретический;
• уменьшение гипертрофии ЛЖ;
• снижение агрегации тромбоцитов.

Существенное снижение давления наблюдается спустя 5-10 часов после введения, действие сохраняется 24 часа.

При отмене лекарства после длительного употребления гипотензивный эффект длится еще двое суток, а затем в течение недели цифры АД возвращаются к исходным.

Средство не влияет на содержание липидов, обмен веществ, разрешен страдающим астмой, подагрой, диабетом пациентам.

Показания и противопоказания

Назначают лекарственное средство при следующих патологиях:

• стенокардия напряжения;
• стенокардия Принцметала.

Во всех случаях лекарство может использоваться в качестве монотерапии или быть частью схемы. Этот вопрос должен решать лечащий врач.

Несмотря на свою эффективность, относительную безопасность, у этого препарата, как у любого другого продукта фармпромышленности, есть свои противопоказания:

• кардиогенный шок;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• коллапс;
• выраженный аортальный стеноз;
• аллергия на компоненты;
• гиперчувствительность к иным производным дигидропиридина;
• детский возраст;
• нестабильная стенокардия (кроме Принцметала).

Особой осторожности требует назначение препарата при таких патологиях:

• ХСН неишемического происхождения;
• печеночная дисфункция;
• легкая, средняя АГ;
• митральный, аортальный стеноз;
• острый ИМ;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией.

Тщательный контроль состояния здоровья нужен при назначении лекарства Тенокс людям преклонного возраста.

Способ применения

Начальная дозировка для страдающих АГ, стенокардией пациентов – 5 мг.

Максимальная – 10 мг, поддерживающая – до 5 мг активной составляющей. При вазоспастической, стенокардии напряжения ежесуточное количество препарата составляет 5-10 мг. Для профилактики приступов – 10 мг.

При печеночных патологиях лекарство Тенокс назначают осторожно, по 2,5 мг при гипертонии и по 5 мг в качестве антиангинального средства.

В корректировке дозы нет надобности у больных ХПН, пожилых пациентов, при параллельном употреблении мочегонных средств, но нужен более тщательный, регулярный контроль.

Побочные эффекты

Нежелательные действия этого средства делят по частоте возникновения. Так, к частым побочным эффектам относят следующие:

• сердцебиение;
• гипотензия;
• периферические отеки;
• приливы;
• краниалгия;
• головокружение;
• апатия;
• утомляемость;
• сонливость;
• абдоминалгии;
• тошнота.

Иногда могут дать о себе знать такие состояния:

• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• одышка;
• ночные кошмары;
• лабильность настроения;
• тревога;
• нервозность;
• депрессия;
• парестезии;
• тремор;
• нарушение дефекации;
• рвота;
• жажда;
• метеоризм;
• анорексия;
• поллакиурия;
• гинекомастия;
• никтурия;
• эритематозная сыпь;
• судороги;
• миалгия;
• артралгия;
• двоение в глазах;
• конъюнктивит;
• нарушение аккомодации;
• ринит;
• ксерофтальмия;
• извращение вкуса;
• изменение массы;
• звон в ушах;
• гипергидроз;
• носовое кровотечение;
• озноб.

Крайне редко могут иметь место следующие проявления:

• развитие, отягощение ХСН;
• синкопе;
• мигрень;
• боль в ГК;
• тахиаритмия;
• брадикардия;
• ажитация;
• судороги;
• диарея;
• атаксия;
• желтуха;
• повышение активности трансаминаз;
• недомогание;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• амнезия;
• панкреатит;
• нарушение пигментации;
• сухость во рту;
• астения;
• гепатит;
• периферическая невропатия;
• поли-, дизурия;
• импотенция;
• дерматит;
• гиперплазия десен;
• отек Квинке;
• гипергликемия;
• крапивница;
• миастения;
• мышечные судороги;
• паросмия;
• тромбоцитопения;
• мультиформная эритема;
• кашель;
• холодный липкий пот.

Передозировка

К проявлениям относят выраженную гипотензию, шок, коллапс.

Устраняют симптоматику передозировки посредством промывания желудка, введение сорбентов, придания головному концу приподнятого положения, инъекции кальция глюконата, сосудосуживающих лекарств.

Обязателен контроль диуреза, ОЦК, функции легких, сердца. Гемодиализ не назначается, так как не является в этом случае действенным.

Лекарственное взаимодействие

Возможно параллельное назначение таких групп лекарств:

• бета-, альфа-адреноблокаторы;
• диуретики (исключительно тиазидные);
• сублингвальные, пролонгированные нитраты;
• практически все антибиотики;
• НПВС;
• гипогликемические средства.

При одновременном назначении петлевых мочегонных, а также нейролептиков, Верапамила, нитратов возможно усиление антигипертензивного, антиангинального действия средства.

Изофлуран способен усиливать оказываемые Теноксом эффекты, а препараты кальция – их уменьшать. При употреблении средства фармакокинетика циклоспорина остается неизменной. Активное вещество не влияет на клиренс дигоксина, его концентрацию. Препарат не извращает действие Варфарина.

При параллельном употреблении лекарств с солями лития в формуле возможно усиление их нейротоксичности с диареей, атаксией, тремором, тошнотой, шумом в ушах.

Чем заменить?

Бюджетными аналогами являются Амлотоп, Амлорус. Их стоимость колеблется от 27 до 160 рублей.

К более дорогим заменителям относятся Амловас, Калчек, Кардилопин, Нормодипин. Их стоимость может достигать 709 рублей за упаковку.

Самый дорогой аналог Тенокса – Норваск. Цена за пачку этого средства колеблется в диапазоне 940-1010 рублей. Цена Тенокса в среднем составляет 265-290 рублей за упаковку.

Видео по теме

Какие назначаются ? Ответ в видео:

В заключение следует отметить, что Тенокс, отзывы о котором в большинстве своем положительные, несмотря на свою эффективность, доступность, безопасность, должен назначаться исключительно специалистами. Самолечение данным средством недопустимо, так как может повлечь за собой ряд нежелательных, опасных последствий.

Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).

Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии - важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.

Лекарственное взаимодействие - очень важный вопрос, особенно - для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.

Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.

Фармакология

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С max наблюдается через 6-9 ч.

Распределение

C ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Побочные действия

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).

Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.

Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.

Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.

Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.

Показания

• aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Тенокс не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

При нарушении функции печени также возможно увеличение T 1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.