Трамадол фармакологическая группа. Трамал для инъекций - официальная* инструкция по применению

Международное название: tramadol; (±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолу гидрохлорид

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор, без видимых механических примесей;

1 мл раствора содержит 50 мг трамадола гидрохлорида

Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Трамадол - сильный анальгетик центрального действия. Анальгезирующее действие осуществляется двумя путями: путем связывания с опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов, вследствие чего тормозится передача болевых импульсов в спинном мозге. Анальгезирующее действие является результатом синергического активности обоих механизмов действия. Трамадол не вызывает угнетения дыхания и нарушение сердечно-сосудистой деятельности. Действие наступает быстро и продолжается несколько часов.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодолом проникает через плаценту, и его концентрация в пупочной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится с калом. Период полувыведения составляет 5-6 ч и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.

При нарушении функции почек скорость и степень экскреции уменьшаются, поэтому для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

У пациентов старше 75 лет максимальная концентрация препарата в крови несколько увеличивается, а период полувыведения удлиняется, поэтому необходимо несколько изменять дозировки.

Показания

Сильный и умеренная боль различного происхождения (например, боль вследствие травмы (ранения, перелом), сильная невралгия, боль вследствие наличия опухоли, инфаркта миокарда, боль после диагностических и терапевтических процедур).

Способ применения и дозы

Дозу определяют в зависимости от тяжести боли и состояния пациента.

Взрослым и детям старше 14 лет: 50 - 100 мг (1 - 2 ампулы по 50 мг или 1 ампула по 100 мг), внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет: 1 - 2 мг / кг массы тела, внутривенно, внутримышечно или подкожно. Внутривенные инъекции следует проводить очень медленно, а раствор необходимо разводить в растворе для инфузий.

Повторные дозы можно вводить через 4-6-часовые интервалы.

Не рекомендуется применять суточную дозу трамадола более 400 мг, за исключением случаев устранения боли у больных раком и больных с сильными послеоперационными болями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу и увеличивать интервал между приемами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин рекомендуется в начале лечения вдвое увеличивать интервал между приемами.

Побочное действие

Частыми побочными эффектами являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они возникают примерно в 5-30% пациентов, принимающих трамадол в терапевтических дозах.

К нежелательным эффектам, возникающим в более чем 5% пациентов, принадлежат головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, астения, потливость, одышка, сухость во рту, диарея.

Другие побочные эффекты, которые возникают в более 1% пациентов

центральная нервная система: тревожность, спутанность сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;

желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;

кожа: высыпания на коже

мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальные симптомы;

сердечно-сосудистая система: вазодилатация;

органы чувств: нарушение зрения.

Побочные эффекты, которые возникают в менее 1% пациентов и которые могут быть связаны с применением трамадола:

центральная нервная система: судороги, парестезии, нарушения когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации внимания, нарушение походки;

кожа: крапивница

мочеполовая система: дизурия, менструальные расстройства;

сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;

другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение глотания, потеря веса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к трамадола или другим компонентам препарата. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.

Передозировка

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые дозы, могут возникать признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания. При сильной интоксикации трамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять с помощью внутривенного введения диазепама.

Особенности применения

Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидов, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам склонным к злоупотреблению алкоголем, лекарствами и наркотиками.

Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами с церебральными судорогами.

Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости.

При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развитие лекарственной зависимости.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) через увеличение периода полувыведения рекомендуется по крайней мере в начале лечения вдвое увеличивать интервал между приемами.

Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, увеличенную концентрацию в сыворотке и увеличен период полувыведения рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутричерепным давлением (например при черепно-мозговых травмах) или с тяжелыми заболеваниями легких, но с осторожностью.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать вредное воздействие на плод и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешается только под пристальным контролем и если ожидаемые преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.

При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что примерно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении трамадола в основном не нужно прекращать кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Этот препарат оказывает сильное влияние на психофизическое деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, действующими на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможно синергическое действие, которое проявляется в увеличении седативного эффекта или усилении анальгезирующего эффекта. При одновременном применении с карбамазепином увеличивается метаболизм трамадола, что требует увеличения дозы трамадола. Одновременное введение трамадола и специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков может увеличить риск появления судорог.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 мл (50 мг / 1 мл) в ампулах №5 в блистере в картонной коробке.

По 2 мл (100 мг / 2 мл) в ампулах №5 в блистере в картонной коробке.

Наименование:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологическое
действие:

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью , дает быстрый и длительный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии;
- при инфаркте миокарда;
- при ишемии нижних конечностей;
- перед хирургическими операциями (для премедикации).

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным:
- с наркотической зависимостью;
- при спутанном сознании;
- нарушении функции дыхательного центра;
- повышенном внутричерепном давлении;
- судорожном синдроме церебрального генеза;
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
- при нарушении функции печени и почек.

Способ применения:

Доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Препарат применяется по назначению врача , режим дозирования подбирается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Кратность применения - до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза - 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза - 400 мг.
В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение : начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к : начальная доза - 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС :
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :
-тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.

Со стороны пищеварительной системы :
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны обмена веществ : усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы : миоз.

Противопоказания:

Нельзя назначать трамадол :
- при острой алкогольной интоксикации (отравлении);
- больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам;
- больным, принимающим ингибиторы МАО.
Детям до 14 лет препарат не назначают.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Во время лечения следует воздерживаться:
- от употребления алкоголя;
- управления транспортными средствами;
- от работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с р-рами :
- диклофенака;
- индометацина;
- фенилбутазона;
- диазепама;
- флунитразепама;
- нитроглицерина.
Усиливает действие средств , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Беременность:

Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Трамадол используется, чтобы облегчить сильную боль до умеренной. Его действие похоже на действие наркотических анальгетиков. Он воздействует на мозг, изменяя его реакции на боль. Трамадол может применяться в форме таблеток или в форме ампул (в жидком виде).

Как использовать трамадол

Трамадол применяется по назначению врача для облегчения боли. Как правило, препарат принимается каждые 4 или 6 часов. Вы можете принимать трамадол как во время приема пищи, так и вне его. Спросите вашего лечащего врача, каким образом уменьшить тошноту в процессе приема препарата (например, врач может посоветовать вам лежать 1-2 часа после приема препарата и постараться не двигать головой).

Дозировка препарата зависит от состояния вашего здоровья и реакции на лечение. Риск возникновения побочных эффектов можно уменьшить, если начать использование трамадола с минимальной дозы с ее дальнейшим повышением. Внимательно следуйте указаниям вашего врача.

Максимальная рекомендуемая доза трамадола составляет 400 мг в день. Если вам больше 75 лет, то максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг в день. Не увеличивайте дозу самостоятельно, а также не принимайте лекарство чаще или дольше, чем это предписано.

По общему правилу обезболивающее работает более эффективно, если его начинают принимать при первых признаках боли, если ожидать ее обострения, эффект от приема препарата может снизиться. Если вы испытываете постоянные боли (например, связанные с артритом), ваш лечащий врач может также назначить длительно действующие наркотические препараты. В таком варианте терапии могут быть предусмотрены и ненаркотические препараты, например, ацетаминофен , ибупрофен. Спросите вашего врача, насколько безопасно использовать трамадол в сочетании с другими лекарственными средствами.

Если трамадол применяется в течение длительного времени, то после окончания его приема у вас может возникнуть «реакция отмены»: повышенное беспокойство, обильное потовыделение, тошнота, насморк, боль в мышцах. Для предотвращения реакции отмены ваш врач может снижать дозу принимаемого препарата постепенно. При длительном применении трамадола его эффективность также может снизиться. Если вы чувствуете, что именно это и происходит, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

Наряду с преимуществами трамадола, лекарство также может спровоцировать наркотическую зависимость. Формирование такой зависимости может быть увеличено, если в прошлом вы болели наркоманией или имели алкогольную зависимость. Трамадол стоит принимать в строгом соответствии с медицинскими назначениями, чтобы снизить возникновение подобных рисков. Необходимо также сообщить врачу о том, если при использовании трамадола боль не уходит или становится острее.

Побочные эффекты

Прием трамадола может вызывать такие побочные эффекты как запоры, рвота, головокружение, сонливость или головная боль. Некоторые из таких эффектов могут исчезнуть, спустя какое-то время применения трамадола. Если подобные симптомы сохраняются, сообщите об этом своему лечащему врачу. Для профилактики запора попросите вашего врача назначить вам соответствующую диету, а также пейте больше воды. Пусть врач также поможет вам с выбором наиболее эффективного слабительного.

Помните, что врач прописал вам трамадол потому, что считает, что препарат принесет больше пользы, чем существующие риски возникновения побочных эффектов.

Если вы испытываете такие маловероятные, но серьезные побочные эффекты как изменения психического состояния или настроения (спутанность сознания, галлюцинации), сильные боли в желудке и кишечнике, затрудненное мочеиспускание, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

За немедленной медицинской помощью следует обратиться, если наблюдаются обмороки, поверхностное дыхание, необычная сонливость или проблемы с пробуждением после сна. Лекарство также способно увеличить уровень серотонина в организме. Редко, но может вызвать такое серьезное состояние как синдром серотонина. Риск повышения общей токсичности организма возникает, если параллельно вы принимаете другие препараты, также повышающие уровень серотонина. Если вы испытываете такие симптомы, как быстрое сердцебиение, галлюцинации, потеря координации, сильные головокружения, тошнота, рвота, понос, подергивание мышц, сильное беспокойство, обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Серьезные аллергические реакции на трамадол достаточно редки. Вам также следует обратиться за медицинской помощью, если у вас сыпь или зуд, отеки (лица, языка, горла), сильное головокружение и проблемы с дыханием.

Меры предосторожности

Перед приемом трамадола расскажите лечащему врачу, есть ли у вас аллергия на это лекарство или другие виды аллергии. Препарат может содержать неактивные ингредиенты, вызывающие аллергические реакции или другие проблемы. Получите у врача более подробную информацию о трамадоле.

Перед назначением трамадола, лечащий врач должен знать вашу медицинскую историю. Особенно наличие расстройств головного мозга (травмы головы, опухоли, судороги), проблемы с дыханием (астма, апноэ, хроническая обструктивная болезнь легких /ХОБЛ/, болезни почек и печени, склонность к психическим расстройствам).

Врачу по возможности необходимо рассказать семейную историю: страдал или страдает кто-то из ваших родственников наркоманией или алкоголизмом, есть ли в семье желудочные или кишечные заболевания, заболевания желчного пузыря и поджелудочной железы.

Лекарство может вызывать головокружение и сонливость. Воздержитесь от вождения автомобиля, использования различных механизмов и какой-либо деятельности, требующей сосредоточенности до тех пор, пока не убедитесь в безопасности таких действий. Избегайте употребления спиртных напитков. Предоставьте лечащему врачу полный список лекарств, которые вы используете. В том числе и тех, которые приобретены без рецепта.

Наиболее подвержены побочным эффектам от применения трамадола могут быть пожилые люди. Для них характерны спутанность сознания, головокружение, сонливость, медленное или поверхностное дыхание. Перед использованием трамадола женщины детородного возраста должны поговорить с лечащим врачом о рисках и преимуществах. Врачу нужно сообщить, если вы беременны или планируете забеременеть. Во время беременности использование трамадола актуально, если обойтись без приема препарата невозможно. В то же время использование трамадола в течение первых двух месяцев беременности повышает риск развития врожденных дефектов у будущего ребенка.

Прием трамадола в высоких дозах или в течение длительного времени перед предполагаемой датой родов тоже способен нанести вред нерожденному ребенку. Уменьшить риск может уменьшение дозы и количество приемов препарата. Врачу также необходимо сообщить, если вы заметили у новорожденного такие симптомы как медленное или поверхностное дыхание, раздражительность, постоянную рвоту, диарею или плач. При попадании лекарства в грудное молоко, трамадол также может спровоцировать нежелательные эффекты для новорожденного. Немедленно сообщите врачу, если ваш ребенок испытывает необычную сонливость, трудности при кормлении или проблемы с дыханием. Обратитесь к врачу, прежде, чем начать грудное вскармливание.

Взаимодействия

Взаимодействие трамадола с другими лекарствами может увеличить риск возникновения серьезных побочных эффектов. С трамадолом могут взаимодействовать другие обезболивающие препараты (смешанные наркотические агонисты-антагонисты, наркотические антагонисты). Прием ингибиторов МАО совместно с трамадолом может привести к серьезным (иногда летальным) проблемам. Избегайте при приеме трамадола принимать изокарбоксазид, линезолид, моклобемид, фенелзин, Phenelzine, прокарбазин, разагилин, селегилин, транилципромин. Большинство ингибиторов МАО также не следует принимать в течение двух недель до начала приема трамадола. Точно следуйте назначениям вашего врача.

Риск повышения уровня серотонина увеличивается, если вы принимаете и другие препараты, которые повышают серотонин. В эту группу входят определенные антидепрессанты, например, флуоксетин/пароксетин, дулоксетин/венлафаксин и другие. Некоторые лекарства могут способствовать удалению трамадола из организма, что негативно скажется на эффекте от приема препарата. К ним относятся хинидин, азол имидазола (например, итраконазол), препараты для лечения ВИЧ (например, ритонавир), макролидные антибиотики (например, эритромицин), препараты, используемые для лечения судорог (например, карбамазепин).

Риск возникновения побочных эффектов, связанных с медленным или поверхностным дыханием, сильной сонливостью может увеличиться, если принимать трамадол с другими лекарствами, имеющими подобные побочные эффекты. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарства для улучшения сна или снятия тревоги алпразолам, диазепам, золпидем), мышечные релаксанты, другие наркотические обезболивающие (морфин) и психиатрические лекарственные средства (рисперидон, амитриптилин, тразодон). Возможно, сочетание лекарств придется изменить.

Передозировка

При передозировке препарата необходимо связаться со службой неотложной медицинской помощи.

Примечания

Препарат не употребляется с другими лекарствами. Трамадол используется для лечения определенного состояния и никакого другого. Принимается только по рекомендации лечащего врача. Пропущенная доза Никак не влияет на конечный результат.

Хранение

Трамадол следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей и домашних животных.

Примечание 1:

Эта обзорная статья о том, как и когда применяется трамадол не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Воспаление поджелудочной железы сопровождается сильным болевым синдромом, снять который не всегда могут препараты из группы ненаркотических анальгетиков и спазмолитиков. В таком случае применяют наркотический анальгетик – Трамадол. Этот препарат используют не для лечения, а исключительно для обезболивания.

Форма выпуска и механизм действия

Трамадол выпускают в следующем виде:

• Ампулы по 50 мг 1 мл по 5 ампул в упаковке;
• Капсулы по 50 мг, по 10 капсул в пластине;
• Капли по 100 мг 1 мл, по 20 мл во флаконе.

Трамадол является наркотическим анальгетиком . Он обладает сильной обезболивающей активностью. Эффект от его применения наступает быстро и сохраняется продолжительный период.

Трамадол действует путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляцией низких норадренергических рецепторов. Что в свою очередь притупляет передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Также Традамол действует путем связывания с опиатными рецепторами, благодаря чему болевые ощущения притупляются.

Трамадол действует быстро, при этом, не угнетая дыхания и не оказывая негативного воздействия на сердце и на сосуды.

Трамадол применяют при , сопровождающемся сильным болевым синдромом, в том случае если препараты других групп не дают положительного эффекта.

Показания к применению и дозировка

Трамадол применяют при интенсивных болях в послеоперационный период, при онкологических заболеваниях и других болевых симптомах. При легких болях Трамадол применять не рекомендуется.

Препарат вводят в организм разными способами. Внутривенно, внутримышечно или подкожно применяют 50 или 100 мг (1 – 2 ампулы за раз). За сутки максимально можно применять 400 мг Трамадола.

Внутрь в виде капсул препарат применяют по 50 мг (1 капсуле) за раз . Трамадол в виде капель применяют по 20 капель (что идентично 50 мг Трамадола) разбавляя в небольшом количестве воды. Максимальная доза, которую можно применять за сутки, также равна 400 мг (8 капсулам).

Если Трамадол вводят внутривенно, он начинает действовать в течение 5 – 10 минут , при внутреннем применении анальгезирующее действие проявляется через полчаса. Период действия препарата 3 – 5 часов.

Поскольку Трамадол вызывает привыкание, применение его для купирования болевого синдрома должно быть ограничено по времени (исключением является пациенты с онкологическими заболеваниями).

Побочные действия

При применении Трамадола могут проявляться такие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы : спутанность сознания, тревожность, эйфория, нарушение координации, нарушения сна, головокружения, головная боль, сонливость, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение внимании, нарушение походки;
• Со стороны пищеварительной системы : , сухость во рту, диарея, потеря аппетита, боль в области желудка, ;
• Со стороны мочевыводящей системы : задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание;
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения;
• Другие эффекты: увеличение тонуса мышц, потеря веса, нарушение глотания;
• Со стороны сосудов и сердца: тахикардия, повышение давления.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Трамадола с антидепрессантами, анестетиками, нейролептиками, седативными средствами или алкоголем усиливается обезболивающий эффект и увеличивается седативный эффект препарата.

При одновременном применении с Карбамазепином, метаболизм Трамадола ускоряется, что требует увеличения его дозы.

Особые указания и противопоказания

• Препарат не рекомендуется применять для лечения людям с алкоголизмом или наркозависимостью ;
• Поскольку множество побочных эффектов от применения препарата связанно с нервной системой, при его применении не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания;
• Трамадол не применяют как заместительную терапию при зависимости от опиатов;
• В период беременности препарат применяют только по жизненно важным показаниям , поскольку он может оказывать негативное воздействие на плод;
• Небольшое количество препарата, примерно 0,1% проникает в грудное молоко, при этом не оказывает негативного воздействия на новорожденного, поэтому при разовом применении Трамадола грудное вскармливание можно не прекращать.

Препарат не стоит применять:

• В период беременности и лактации;
• При повышенной чувствительности к его компонентам;
• Детям до 1 года;
• При остром отравлении алкоголем, антидепрессантами, нейролептиками.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N014289/03-200315

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Трамал®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Трамадол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.

СОСТАВ
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 50,00 мг;
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат 4,15 мг, вода для инъекций 951,85 мг.

ОПИСАНИЕ
Прозрачный бесцветный раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.

Код АТХ: N02AX02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом μ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3А4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.
Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13 3 ± 4 9 ч (трамадол), 18,5 ± 9 4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно.
Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 - 300 нг/мл обычно эффективна.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение боли средней и высокой интенсивности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
- противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
- противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
- детский возраст до 1 года.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Трамадол следует применять с осторожностью:
- у пациентов с опиоидной зависимостью;
- при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
- препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность
Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого.
Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Кормление грудью
Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время грудного вскармливания. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Трамал® раствор для инъекций 50 мг/мл предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Методика приготовления раствора Трамал® для инъекций описана в разделе «Расчет объема раствора для инъекций».
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения 50 - 100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекции). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола.
При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Трамал® в форме раствора для инъекций назначается в разовой дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Расчет объема раствора для инъекций:
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл; смотрите таблицу ниже).

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.

Частота определяется следующим образом:
Очень часто: ≥1/10;
Часто: ≥1/100, <1/10;
Нечасто: ≥1/1000, <1/100;
Редко: ≥1/10 000, <1/1000;
Очень редко: <1/10 000;
Недостаточно данных: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, эритема, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Трамал® раствор для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:
- спонтанный мышечный клонус;
- индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
- тремор и гиперрефлексия;
- гипертония, повышение температуры тела >38°С и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3А4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов - ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамал® имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Трамал® неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамал® необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.