.

Сегодня практически в каждой домашней аптечке есть такое средство, как корвалол. Его относят к успокоительным, седативным препаратам. В советское время его использовали для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а перечень противопоказаний был настолько незначительным, что средство свободно применялось для лечения детей и беременных. В данный момент из-за своего состава, корвалол запрещен к ввозу в некоторых странах, а для беременных его прием должен тщательно контролироваться врачом-специалистом. Кому же показан корвалол, от чего он лечит, а когда приносит вред?

Действие препарата на организм

Действие корвалола на организм обуславливается его составом. На постсоветском пространстве его до сих пор применяют для лечения сердечных недугов. Непосредственно на сердце препарат никакого целебного действия не оказывает. Он влияет на сосуды и на нервную систему. К основным функциям корвалола относят:

Сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Это происходит благодаря входящему в состав корвалола маслу листьев перечной мяты. Попадая в организм, оно рефлекторно снимает спазм сосудов, вследствие чего они расширяются, в том, числе и в сердечной мышце.
Успокаивающее действие. Эфир бромизовалериановой кислоты успокаивает нервную систему, а фенобарбитал стимулирует процессы торможения. Таким образом, принявший корвалол становится более спокойным и повышается его сопротивляемость стрессам. Однако в большом количестве препарат вызывает сонливость и снижает работоспособность.
Облегчает наступление сна. Компонент, производный из валерьянки, помогает избавиться от бессонницы, спровоцированной стрессами. Фенобабитал усиливает действие бромизовалериановой кислоты.

Показания к применению

Несмотря на то что корвалол находится практически в каждой аптечке, большинство до сих пор не знает, когда его можно применять. Средство помогает в следующих случаях:

систематические неврозы;
чрезмерная возбудимость или раздражительность, вызванная повышенным тонусом вегетативной нервной системы;
проблемы со сном, спровоцированные повышенной тревожностью;
незначительные спазмы артерий;
тахикардия;
спазмы желудочно-кишечного тракта и его повышенная перистальтика;
нарушения нейрогуморальной регуляции;
гипертония на ранних стадиях.

Важно помнить, что в корвалоле находятся вещества, которые во многих странах приравнивают к наркотикам, поэтому следует тщательно подбирать дозировку, чтобы не переборщить и избежать побочных эффектов.

Противопоказания

В некоторых случаях корвалол может принести вред, поэтому нужно понять какие существуют противопоказания. Препарат не стоит принимать в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость компонентов. Если есть опасность возникновения аллергической реакции от корвалола лучше отказаться.
Печеночная или почечная недостаточность.
Пониженное давление. Из-за препарата можно понизить его еще сильнее, тем самым спровоцировав дополнительный дискомфорт.
Алкогольное опьянение. Особенное внимание заслуживает совместимость спиртных напитков и корвалола. Алкоголь усиливает побочные эффекты лекарственного средства и может спровоцировать даже сильное недомогание. Таким образом, алкоголь нельзя смешивать с лечением корвалолом.
Беременность. В этом случае корвалол следует употреблять только под тщательным контролем врача-специалиста. Фенобарбиталом можно нанести непоправимый вред ребенку, особенно если принимать лекарство в первом триместре беременности. Его использование чревато нарушениями развития центральной нервной системы плода или внутриутробной гипоксией. И все же существуют случаи, когда прием корвалола беременными допустим, но только по рекомендации врача и в качестве временной меры.
Дети до 12 лет. Часто врачи не рекомендуют пить корвалол до 12 лет, но в некоторых случаях допустимо использовать лекарство с 1 года. Доза должна составляют каплю на год жизни. Корвалол можно употреблять в тех случаях, когда ребенку нужно справиться с тяжелыми потрясениями или чрезмерной возбудимостью. Лекарство в каплях или таблетках нельзя принимать долго, а через время следует заменить его аналогом, чтобы не допустить привыкания ребенка.

Побочные эффекты

Вред, который может нанести препарат, не слишком опасен для человеческого организма. При разовом чрезмерном использовании появляются незначительные побочные эффекты, которые вызывают дискомфорт. Человек становится сонливым и заторможенным. Рассеивается внимание, снижается способность к концентрации, после чего ухудшается память. Иногда может сильно упасть давление.

Значительно усиливает побочные эффекты алкоголь. Он, как и фенобарбитал, обладает седативным действием, поэтому, если алкоголь находится в крови, даже привычной для человека дозировки будет слишком много. Нельзя пытаться избавиться от последствий опьянения при помощи лекарства. Как известно, алкоголь провоцирует высокое давление, учащенное сердцебиение и повышенную возбудимость. Корвалол может частично убрать симптоматику, но нанести гораздо больший вред организму. Также алкоголь, который совмещают с корвалолом, увеличивает шансы привыкания и зависимости.

При длительном приеме возможно отравление бромом. Оно сопровождается следующими симптомами: апатия, депрессия, ринит, конъюнктивит, нарушение координации движений.

Вреден ли корвалол

Это лекарственное средство пьют сплошь и рядом, но мало кто задумывается о том, какой вред наносит оно человеческому организму. Некоторые принимают корвалол при малейшем напряжении или стрессе. Однако фенобарбитал, содержащийся в нем – это один из самых токсичных наркотиков, вследствие чего его редко используют в медицине. Во множестве государств он и вовсе запрещен.

Фенобарбитал в корвалоле не сможет нанести сильный вред человеку, но толерантность к нему наступает очень быстро. При ежедневном приеме более 50 капель в день на протяжении нескольких месяцев, человек становится зависим и у него поражаются печень, сердце и мозг.

Важно помнить, что если прекратить хронический прием фенобарбитала, могут возникнуть серьезные недомогания, например, бессонница, беспричинная тревожность. В тяжелых случаях симптомы напоминают «белую» горячку у переставших употреблять алкоголь: галлюцинации, эпилептические припадки и прочее.

Таким образом, бесконтрольный прием корвалола не только вреден, но и опасен для организма. Чтобы минимизировать вред, его нужно пить, только под контролем врача-специалиста. С ним нельзя смешивать алкоголь, ведь есть риск нанести вред самому себе.

Для снятия сердечной боли, которая возникает при чрезмерном действии психотравмирующего фактора или нарушении гормональной регуляции организма, бессоннице, назначается такой препарат, как Корвалол. Его используют для комплексного лечения гипертонической болезни, вегетососудистой дистонии, слабо выраженном спазме венечных артерий сердца.

Читайте в этой статье

Помогает ли Корвалол при болях в сердце

При болевом приступе и усиленном сердцебиении однократная доза может быть повышена до 40 или 50 капель. Нужно учесть, что для пожилых пациентов и при нарушении функции печени выведение препарата нарушается, поэтому суточная доза не должна превысить 50 — 60 капель.

При длительном приеме возможно накопление Корвалола в тканях, что приводит к токсическим эффектам. Поэтому для постоянного применения препарат не рекомендуется, а точную дозу и длительность курса терапии должен назначить лечащий врач.

Ограничения к приему Корвалола

Не назначается препарат детям до 18 лет, при беременности и лактации.

Побочное действие Корвалола

Длительная терапия Корвалолом приводит к развитию зависимости от приема препарата, при его резкой отмене возможен абстинентный синдром с двигательным возбуждением и повышенной раздражительностью.

Высокие дозы вызывают интоксикацию, которая проявляется такими клиническими симптомами:

подавление дыхания, вплоть до полной остановки;
коматозное состояние;
нарушение сердечного ритма по типу брадикардии;
падение артериального давления, ;
низкая температура тела;
снижение выделения мочи.

При лечении Корвалолом нельзя принимать спиртные напитки, водить машину, работать на производстве с механизмами, требующими быстрой двигательной реакции или повышенной концентрации внимания. При одновременном приеме таких препаратов, как Аспирин, Индометацин, Диклофенак возрастает риск язвенного поражения слизистой оболочки желудка.

Валидол или Корвалол при болях в сердце — что выбрать?

Применение Валидола и Корвалола показано при боли в сердце, которая не связана с закупоркой коронарных сосудов, воспалительными или дистрофическими процессами в миокарде. При этих болезнях прием таких препаратов не окажет терапевтического эффекта.

Если приступ боли длится более 30 — 40 минут и его интенсивность не снижается, то нужно срочно вызывать скорую помощь. До ее приезда можно выпить таблетку аспирина и 2 таблетки нитроглицерина с интервалами в 15 минут. При повышенном давлении принимают 1 таблетку .

При болях в сердце, которые связаны с неврозом или стрессом, назначаются препараты успокаивающего действия, к которым относится Корвалол. Его прием снимает спазм сосудов и вызывает процессы торможения в коре головного мозга. Не рекомендуется бесконтрольное применение без рекомендации врача. Противопоказан при нарушении функции печени, почек, лекарственной или алкогольной зависимости. Большие дозы вызывают отравление.

При отсутствии эффекта от приема при приступе сердечной боли нужно в срочном порядке обратиться к врачу для исключения острого нарушения кровоснабжения миокарда.

Неясный диагноз

Хочу рассказать вам одну историю. Однажды в неврологическое отделение поступила молодая женщина 27 лет от роду. Со слов матери, она нашла ее лежащей в прихожей своей квартиры. Речь дочери была непонятной и несвязной. Женщина шаталась и с трудом стояла на ногах. Приехавшая бригада скорой помощи не определилась с диагнозом и повезла женщину в стационар, где та была госпитализирована с подозрением на разрыв аневризмы головного мозга.

Компьютерная томография (КТ) не обнаружила каких бы то ни было проблем в мозге. А на утро девушка стала бодра и весела. Все проблемы с равновесием и речью у нее исчезли. Родные и врачи выдохнули: «Ну и слава богу». Решили подождать еще недельку, провести дополнительные исследования и выписать даму. Однако уже на следующий день больная была обнаружена лежащей в своей палате на полу, в том же состоянии, что и была госпитализирована. Снова суета и исследования, снова КТ, и снова через 2 дня женщина свеженькая как огурчик.

Так продолжалось несколько раз. Врачи недоумевали, родственники гневались... до тех пор пока кто-то не обнаружил у больной в тумбочке мешок пустых бутылочек из-под «Корвалола». Больная призналась, что весь этот «Корвалол» она приняла внутрь за время нахождения в стационаре.

Почему никто не догадался?

Да, никто не догадался сразу, даже несмотря стойкий запах «Корвалола» в палате. Почему не догадались врачи? Эпопея с злоупотреблением «Корвалолом» тогда только начиналась. Лекарство это на рынке было давным-давно, но все наркологические тонкости в основном были известны наркологам. А наркологи такие люди, которые тоже мало кому рассказывают свои профессиональные тайны, потому что всегда есть люди, которые примут эту информацию как руководство к действию.

Ранее у людей в России была довольно жесткая установка, что лекарство - это лекарство, и его надо принимать, как положено. И только в перестроечные времена стало широко распространяться мнение, что «врачи ничего не знают, надо лечиться самому».

И немалая часть случаев самолечения выражается в том, что пациенты меняют дозы своих лекарств согласно собственным представлениям об безопасности и опасности препарата. «Корвалол» всегда считался «безвредным». Многим казалось, что если немного его перекапать в стакан, то беды никакой не будет. Кому повредят какие-то 10–20 лишних капель? А по этой причине случаи злоупотребления им стали появляться все чаще.

Наркотический флакончик

Так опасен ли «Корвалол»? Восприятие «Корвалола» как верного друга, стоящего рядом перед лицом жизненных перипетий, сыграло с этим препаратом дурную шутку. Сейчас его хотят представить повсеместно как 50 мл зла в темном флаконе, но он действительно хорош при правильном применении.

Все знали, что там есть фенобарбитал, который давным-давно является «учетным препаратом» (т.е выдается по рецептам и его расход строго контролируется в стационарах). Но для людей это был удобный препарат для «успокоения нервов», который помогал. И запрет на свободную продажу был ими воспринят как злокозненность правительства. Ведь сколько в том «Корвалоле» фенобарбитала? Кот наплакал. В итоге «Корвалол» в России все-таки продают без рецепта, но проблема с возможностью развития зависимости от него все еще осталась.

Давайте разберемся, как же все-таки получается, что люди становятся зависимыми от препарата. В нем действительно мало фенобарбитала. Всего 7,5 мг в 20 каплях. Это в 6,7 раза меньше, чем в одной таблетке фенобарбитала. Т.е. даже если «Корвалол» пить 3 раза в день по 15–20 капель, как рекомендуется, никакой беды не случится. И многие люди действительно могут годами пить «Корвалол» в этой дозе, не опасаясь физической зависимости.

Сердечная забота

Однако надо заметить, что может возникать психологическая зависимость от приема. «Корвалол» может стать символом глубины душевного страдания у некоторых людей, склонных к демонстративному поведению. Если кто-то начинает пить «сердечные капельки», это означает, что он очень расстроен и показывает это окружающим. В других случаях, особенно у пожилых, «Корвалол» является просто частью ежедневной рутины. Встал человек утром, выпил свои утренние таблетки и капелек «от нервов» накапал на всякий случай. Естественно, если вдруг «Корвалол» пропадает из зоны досягаемости, это вызывает некоторую панику, ибо в жизни чего-то сильно начинает не хватать.

Цепкие лапки «Корвалола»

Но настоящая зависимость характеризуется не столько регулярностью приема, сколько величиной дозы и ее постепенным повышением день ото дня. Если «Корвалол» начать принимать в сутки уже по 1 флакону, то доза составит более 3-х таблеток фенобарбитала. Соответственно, если пить по флакону 3 раза в день, то получится куда более крупная доза. А в случае увеличения дозы фенобарбитала в 3–4 раза зависимость от вещества формируется у 75% людей.

Кроме того, в случае с «Корвалолом» все еще сложнее. 96% препарата составляет этиловый спирт. А алкоголь с фенобарбиталом усиливают действие друг друга, и поэтому зависимость развивается гораздо быстрее, без достижения высоких доз.

Но зависимость – это одна сторона медали злоупотребления «Корвалолом». И фенобарбитал, и алкоголь вызывают поражение нервной системы. В этом случае они дружно наносят удар по головному мозгу, вызывая его повреждение.

Как такое может получиться

Почему люди начинают злоупотреблять препаратом? В основном человек попадает в сети «Корвалола» случайно. Т.е. у него нет прицельного желания ввести себя в состояние опьянения. У подобных людей бывают разные психические и психологические проблемы, такие как депрессия или хроническая тревога. В этих случаях «Корвалол» не оказывает какого-то значительного и длительного улучшения состояния. По первости, вроде бы, симптомы отступают, а потом все начинается заново. Люди начинают постепенно добавлять дозу, желая успокоиться, но покоя не наступает.

Как не попасть в зависимость?

1. Не превышайте рекомендованных доз.
2. Не смешивайте прием «Корвалола» со спиртным и другими успокоительными средствами.
3. Если рекомендуемой дозы «Корвалола» перестает хватать, стоит обратиться к врачу для назначения других .
4. Если ваша ежедневная доза превышает рекомендуемую, постепенно снижайте дозу.

Желательно после этого совсем отказаться от «Корвалола». Вряд ли он будет оказывать действие.

Наталья Стилсон

Фото thinkstockphotos.com

О чудесных свойствах этого лекарства известно всем. Оно и от горя спасает, и сердце лечит, и боли успокаивает, и бессонницу побеждает... Больше миллиарда рублей в год дорогие россияне тратят на корвалол, хотя лекарство это по-прежнему стоит копейки и по нынешним временам. Что же такого волшебного в этих стареньких каплях?

Несколько лет назад в стране чуть не начались волнения среди пенсионеров. Причиной стало появление в аптеках некоторых городов извещений о том, что препараты корвалол и валокордин вскоре станут отпускать только по рецептам. Граждане стали скупать склянки с каплями впрок, недельные запасы смели за считанные часы и требовали еще, в аптеках появились огромные очереди...

Серьезные последствия удалось предотвратить только после того, как тогдашний министр здравоохранения Татьяна Голикова, высшие чиновники Госнаркоконтроля, губернатор Санкт-Петербурга Валентина Матвиенко и спикер Госдумы Борис Грызлов заверили народ, что никаких таких изменений не будет, любимые лекарства по-прежнему останутся доступными без рецептов. Виновными сделали нерадивых медицинских чиновников.

А между прочим, с инициативой внести эти капли в список сильнодействующих лекарств, которые можно продавать только по специальному рецепту, выступила сама Федеральная служба по контролю за оборотом наркотиков. И постановление такое было. Поскольку в состав капель действительно входит средство, везде в мире признанное жестким наркотиком. Называется оно фенобарбитал или люминал.

Возьми у брата

Производить люминал в Германии начали в 1912 году. И вплоть до 50-х годов он оставался самым популярным седативным (успокоительным) средством в Европе, а возможно, и в мире. Им снимали спазмы у эпилептиков, его принимали при бессоннице, дамы успокаивали им нежные нервы. У препарата было множество противопоказаний, он мог накапливаться в организме, а самоубийцы полюбили люминал как надежный способ подвести итог неудавшейся жизни.

Возможно, поэтому немцы искали возможность уменьшить вред от люминала при сохранении его полезных свойств. И в 1934 году в довоенной Германии был создан валокордин — композиция из фенобарбитала, масла шишек хмеля и мяты и соединения брома с валериановой кислотой. Все эти компоненты обладали способностью успокаивать, расширять сосуды, снимать спазм, даровать сон...

После войны, в 50-е годы, производство валокордина восстановили в ГДР. Видимо, в тяжелые времена, когда миллионы людей еще отходили от стрессов военного времени, он пользовался большим успехом, что не прошло мимо внимания советских фармакологов. И в 1960-м году на Киевском фармацевтическом заводе им. Михайлы Ломоносова не мудрствуя лукаво стали выпускать аналог — всем известный корвалол. Правда, на самом заводе «Известиям» сообщили, что автором капель был их главный технолог. Возможно, это он исключил из рецепта братьев по соцлагерю масло шишек хмеля, чтобы не было похоже на уж совсем банальную кражу.

Завод им. Ломоносова, созданный в 1925 году, был одним из первых предприятий советской фарминдустрии. Известен он тем, что в 1937 году (какое дивное совпадение!) разработал промышленное получение валидола, а эвакуировавшись в 1941 году в Казань, наладил там производство мощного наркозного препарата хлорэтила и стрептоцида, который до эры антибиотиков применялся очень широко. И то, и другое в те годы было на вес золота. Нынче завод превратился в частное ОАО «Фармак», потеряв по дороге в капитализм славное имя первого русского химика. Владеет контрольным пакетом акций госпожа Филя Жебровская, как водится, бывший финансовый директор. Но корвалол здесь по-прежнему производят и даже называют «лицом нашего завода».

В самой же объединенной Германии валокордин пить перестали, там выпускают более современные лекарства. Так что теперь фирма «Кревель Мойзельбах ГмбХ» производит его исключительно для стран бывшего СССР и бывшего же соцлагеря.

Слепила из того, что было

А сейчас раскрою вторую страшную тайну корвалола. Таинственное соединение брома с валериановой кислотой — по-научному этилбромизовалерианат — получают из такого сырья, про которое в приличном обществе не говорят. И, возможно, многие принципиальные граждане, узнав о нем, не стали бы капать привычное успокоительное в рюмку с водой. Потому что получают его из сивухи — из отходов спиртового производства.

Сивуха, или сивушные масла, — то, что придает неприятный вкус и запах плохому самогону и некачественной водке. Состоит из смеси высших спиртов — изоамилового, изобутилового и пропилового. Последний, кажется мне, так и просится на водочную этикетку. Полученное из этой адской смеси сырье для корвалола было недостаточно чистым, что служило причиной множества побочных эффектов. Поэтому в 90-х годах прошлого века в Институте нефтехимического синтеза им. Топчиева по заказу сверху удалось придумать простой и надежный способ получения высокоочищенного сырья для корвалола на основе газа изобутилена.

— Нашим методом заинтересовались на химзаводе в Перми, — рассказывала «Известиям» один из соавторов патента, главный научный сотрудник института Наталья Колесниченко. — Но перестройка постепенно превращалась в разруху, денег на промышленное освоение метода не дали. А теперь и многие из тех, кто его придумал, ушли в мир иной. Отчасти и потому, что оказались невостребованными в новой эпохе.

Так что бабушки по-прежнему успокаиваются любимым корвалолом на основе сивухи. Но и это еще не все.

30 капель от страха

А теперь самая удивительная тайна корвалола. Она заключается в том, что он ничего не лечит, как и множество популярных в России лекарств. Ну, то есть просто ничего — ни сердце, ни почечную колику, ни печень, ни бессонницу. Но зато успокаивает и тем самым снимает то, что раньше называли «ипохондрическим синдромом», а теперь предпочитают мудрено именовать «соматоформной вегетативной дисфункцией».

В переводе на общедоступный язык это означает: нарушения в работе каких-то органов (например, сердца, печени, почек, кишечника и т.п.) или систем (например, нервной), вызванные стрессом, депрессией, тревогой и т.п. То есть сердце болит не оттого, что в нем что-то не в порядке, а оттого, что страшно, одиноко, грустно и некому руку подать... И пить эти капли от настоящей болезни сердца, печени, почек или души так же бесполезно, как пить обычную воду. Но если и для успокоения пить их годами, эффект постепенно уменьшается, и капать в рюмку приходится все больше.

Знакомый врач-кардиолог рассказывал, что к нему на прием, бывает, приходят пациенты, которые без всякого результата выпивают по целому пузырьку корвалола зараз. А им на самом деле давно и серьезно надо лечить сердце совсем другими лекарствами. Но убедить в этом бывает непросто. Потому что у них уже сформирована наркотическая зависимость от любимого лекарства.

На крючке

Если вы попытаетесь прихватить с собой в европейское турне пузырек с корвалолом, вас запросто могут обвинить во ввозе наркотического вещества. При длительном применении он не только ухудшает работу печени, почек и прочих важных органов, но и ослабляет память и даже приводит к депрессиям. Но если человек привык принимать 15-30 мл препарата в день, то при резкой отмене будет еще хуже. Возникают стойкая бессонница, тревога, галлюцинации, напоминающие «белую горячку».

Свои «прелести» и у этилбромизовалерианата. Он накапливается в организме и приводит к хроническому отравлению бромом. А оно вызывает заболевания органов дыхания, аллергию, нарушения в половой сфере, хронические боли и многое другое.

В России никто никогда не пытался провести настоящее исследование влияния корвалола на здоровье пожилых людей. Если кто-то отважится, думаю, точно обнаружит все эти системные эффекты. И еще обнаружит, что у многих пенсионеров нет другой возможности, кроме как лечить свои многочисленные болезни при помощи корвалола и ему подобных симптоматических лекарств. А это уже проблемы не только медицинские, но и социальные. Не случайно при одной лишь угрозе лишиться привычного успокоительного лекарства они готовы были идти на штурм аптек, и не только аптек.

За год граждане России потребляют более 70 млн пузырьков корвалола и примерно 9 млн — валокордина. Посчитать объемы сложно, поскольку пузырьки разные: от 15 до 50 мл. Но в среднем это примерно 40 железнодорожных цистерн по 60 тонн. И это симптом не только для врачей, но и для политиков, социальных работников: болезни, тревогу и душевное неблагополучие россияне не лечат, а закапывают.

Татьяна БАТЕНЁВА,

Источник

фотография с сайта dom.a42.ru

P.S:

Чем опасен корвалол

1. Основные ингредиенты корвалола – этиловый спирт, фенобарбитал и этилбромизовалерианат, которые имеют очень неприятное свойство накапливаться в организме, вызывая отравление внутренних органов. Последствия длительного приема корвалола – это не только привыкание, опасное само по себе, но и повышающийся риск отравления, способного значительно ухудшить работу печени, почек и других внутренних органов.

2. Кроме того, регулярный прием корвалола в достаточно большом количестве может привести к формированию своего рода зависимости – в условиях привыкания резкое прекращение приема корвалола может привести к появлению отчетливых симптомов «синдрома отмены», в том числе ухудшению памяти, нарушению сна (бессоннице), депрессии, тревоге.

3. Вы можете совершенно расстроить свою половую сферу, злоупотребляя успокоительными и снотворными препаратами, содержащими производные барбитуровой кислоты. Даже корвалол не безгрешен (обычная доза содержит примерно 18 мг фенобарбитала).

Характеристика вещества Фенобарбитал

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противосудорожное, снотворное, седативное .

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК А — бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК -рецепторов к медиатору (ГАМК ), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделахЦНС .

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA) -рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС . Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже - позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия - угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ .

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность - 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T ½ из плазмы у взрослых - 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) - 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ . Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T ½ - 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении - наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Применение вещества Фенобарбитал

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

Побочные действия вещества Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает метаболизм ЛС , биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т ½ доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств - производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный - 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ ) - индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии - применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости - инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию - назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ , сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства - 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); при эпилепсии: взрослым - 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,2 г, максимальная суточная - 0,5 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.

Меры предосторожности вещества Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

«Корвалол» - медицинский препарат, который не известен за пределами стран Восточной Европы и бывшего СССР. А если точнее, то «Корвалол» - запрещенный препарат за пределами стран Восточной Европы и бывшего СССР.

История создания «Корвалола» тесно переплетается с нацистским прошлым Германии. Военные врачи того времени долго искали суперсредство, которое повысит боеспособность армии, избавив солдат от страха перед предстоящей битвой.

После многих исследований был создан препарат, в основу которого лег синтетический наркотик - люминал. Новое средство обладало способностью быстро устранять тревогу, нервное напряжение и страх.

Вред «Корвалола»

Сегодня в состав любимого нашими родителями «Корвалола» тоже входит люминал, только называется он по-другому - фенобарбитал. Именно этот компонент ставит «Корвалол» в один ряд с наркотическими веществами. Фенобарбитал относится к группе барбитуратов, которые представляют огромную опасность при употреблении с алкоголем.

Также барбитураты имеют свойство накапливаться в организме, из-за чего у больных может наблюдаться хроническая дневная сонливость. При резкой отмене препарата больные ощущают повышенную тревожность, нервное напряжение и учащенное сердцебиение.

Прием «Корвалола» длительное время приводит к ухудшению работы печени, почек и других органов. Также систематическое употребление препарата негативно влияет на память, сон и эмоциональное состояние человека.

Зависимость от «Корвалола» прежде всего грозит нашим бабушкам и дедушкам. Неудивительно, что копеечный препарат стал для них лекарством от всех болезней. Старики принимают его при чрезмерной тревожности, учащенном сердцебиении и болях в сердце, при головокружении и не только…

Действительно, «Корвалол» успокаивает, снимает боль и нервное напряжение, помогает быстро уснуть. Но при длительном приеме препарата его действие уменьшается. Поэтому для достижения сильного эффекта старикам приходится капать всё больше и больше средства. Нередко пенсионеры умудряются за день выпить целый пузырек «Корвалола»!

Всё же нельзя сказать, что «Корвалол» - плохой препарат. Но его нужно употреблять лишь в крайних случаях по 15–30 капель 3 раза в день. Препарат нельзя употреблять месяцами! Также «Корвалол» показан в качестве снотворного средства на ночь, но лучше заменить его другим растительным препаратом.