Вильпрафен - инструкция по применению. Вильпрафен: инструкция по применению Джозамицин к какой группе антибиотиков относится

Состав

активное вещество: джозамицин 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ: J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.
Пороговые значения минимальных подавляющих концентраций для различных микроорганизмов могут варьировать, в том числе географически, поэтому целесообразно ориентироваться на локальную информацию о резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к джозамицину:
грамположительные аэробы: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae , энтерококки, Rhodococcus equi , метициллин-чувствительные, метициллин резистентные стафилококки*, Streptococcus spp. , включая стрептококки группы В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes .
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella,spp. Moraxella spp.
анаэробы: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Микроорганизмы с промежуточной резистентностью к джозамицину:
Грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae .
Анаэробы: Clostridium perfringens .
Другие: Ureaplasma urealyticum .
Микроорганизмы, резистентные к джозамицину:
Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides .
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp ., энтеробактерии, Haemophilus spp., Pseudomonas spp .
Анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Mycoplasma hominis .
Джозамицин проявляет активность in vitro и in vivo в отношении Toxoplasma gondii.
* К метициллину устойчивы около 30-50 % всех стафилококков. В основном, это характерно для больничных штаммов.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1-4 часа после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,2-0,3 мг/л.
Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, ушной сере, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени (40-50%) с образованием метаболитов, сохраняющих антибактериальную активность. Экскретируется главным образом с желчью (около 90%). Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Данных об особенностях фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, детей, при нарушениях функции почек нет.
Данные доклинической безопасности
При введении высоких доз (3,0 г/кг/день) беременным мышам и крысам, сообщалось об увеличение смертности и задержки развития плода у мышей.
В исследованиях с применением Джозамицина пропионата во время органогенеза у беременных мышей и крыс, сообщалось о снижении прироста массы тела и увеличение селезёнки (спленомегалия) при использовании высоких доз (2,0 г / кг / день) у мышей.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Тонзиллит (ангина), вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, с подтвержденной этиологией, в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, в случаях когда они не могут быть использованы.
Острый синусит, в случаях когда невозможно использовать бета-лактамные антибиотики.
Вторичная инфекция при остром бронхите.
Обострение хронического бронхита.
Внебольничная пневмония у следующих пациентов:
- без факторов риска;
- с нетяжелой степенью тяжести;
- без клинических признаков, характерных для пневмококковой этиологии.
В случае подозрения на атипичную пневмонию макролиды показаны вне зависимости от степени тяжести и условий возникновения.
Не угрожающие жизни инфекции кожи: импетиго, инфекционные осложнения дерматозов, эктима, инфекционное воспаление дермы и подкожной клетчатки (в частности, рожа), эритразма.
Инфекция полости рта.
Негонококковые инфекции половых органов.
Профилактика острой ревматической лихорадки при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.
Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к другим макролидам;
- тяжелые нарушения функций печени и желчевыводящих путей;
- одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина, колхицина;
- женщинам в период грудного вскармливания, если ребёнок получает цизаприд.

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® являются неделимыми. Препарат следует принимать между приемами пищи. Лечение следует продолжать еще в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры тела.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Рекомендуемая суточная доза составляет от 1 до 2 г/сутки, разделенные на 2 приема, в зависимости от массы тела и тяжести инфекции; или 1-2 таблетки утром и вечером.
Дети с массой тела <40 кг: форма выпуска лекарственного средства не позволяет применять данный препарат у детей с массой тела <40 кг.
Пациенты пожилого возраста
Сведений о необходимости коррекции дозы нет.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с заболеваниями печени концентрация лекарственного средства в плазме может быть повышена. В случаях печеночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется. Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печеночных тестов и, возможно, снижать дозы. Сведений о правилах коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени нет.
Пациенты с нарушением функции почек
Сведений о необходимости коррекции дозы нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Продолжительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Тактика пациента при пропуске приема препарата
Если Вы забыли принять Вильпрафен 500 мг таблетки, покрытые оболочкой:
Примите таблетку, как только вспомните. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать дозу, которую Вы пропустили.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены согласно системно-органной классификации и частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто: от ≥1/10, часто: от ≥1/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10 000 до <1/1000, очень редко от <1/10 000, частота неизвестна – невозможно оценить, исходя из имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, отек лица, отёк Квинке, затрудненное дыхание, анафилактоидные и анафилактические реакции, включая шок, сывороточноподобный синдром
Нарушения метаболизма и питания
Частота неизвестна: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: пурпура, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные нарушения
Частота неизвестна: дискомфорт в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: печёночная дисфункция, желтуха, увеличение щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, холестатический гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: эритематозная или макуло-папулезная сыпь, буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов. Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

Передозировка джозамицина может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота и диарея, требующим надлежащего лечения. В случае передозировки следует предполагать возникновение других симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».
Лечение : симптоматическое

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эрготамин и дигидроэрготамин: возможно развитие эрготизма с риском некроза конечностей (в результате замедления экскреции эрготамина / дигидроэрготамина);
цизаприд: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
пимозид: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
ивабрадин: повышение концентрации ивабрадина в плазме с развитием нежелательных побочных эффектов (вследствие замедления метаболизма ивабрадина джозамицином);
колхицин: повышен риск развития побочных эффектов колхицина вплоть до летального исхода.
Не рекомендованы сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эбастин: повышен риск развития желудочковой аритмии у предрасположенных лиц (врождённый синдром удлиненного интервала QT);
алкалоиды спорыньи дофаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид): повышение уровня бромокриптина, каберголина, лизурида, перголида в плазме с возможным увеличением их активности или с появлением симптомов передозировки. Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилата и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и другие побочные эффекты;
триазолам: в отдельных случаях сообщалось о нежелательных явлениях (расстройства поведения). Джозамицин может увеличить активность триазолама, проявлением чего может быть сонливость. Рекомендуется временное прекращение лечения триазоламом;
галофантрин: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую
тахикардию. Если это возможно, следует прервать приём макролида. Если совместный прием необходим, лечение следует проводить после предварительного контроля интервала QT с учётом результатов мониторинга ЭКГ;
дизопирамид: риск увеличения побочных эффектов дизопирамида: тяжелая гипогликемия, удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые аритмии, включая аритмии типа «пируэт». Если совместный прием неооходим, лечение следует проводить в сочетании с регулярными клиническими, биологическими и электрокардиографическими наблюдениями;
такролимус: повышение концентрации такролимуса в крови, креатининемия (вследствие замедления метаболического превращения такролимуса джозамицином), увеличение риска нефротоксичности. Если совместный прием необходим, следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме;
антигистаминные препараты, содержащие астемизол и терфенадин: риск развития относительной передозировки ввиду изменения джозамицином метаболизма антигистаминных лекарственных средств, содержащих терфенадин и астемизол, риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже, требующие особых мер предосторожности:
карбамазепин: увеличение концентрации карбамазепина в плазме с симптомами передозировки в результате снижения его метаболизма в печени. Лечение проводится под клиническим наблюдением в сочетании с контролем концентраций карбамазепина в плазме и уменьшением его дозы при необходимости;
циклоспорин: повышение уровня циклоспорина в крови и креатининемия, увеличение риска нефротокисчности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и проводить коррекцию дозы циклоспорина во время и после окончания приёма макролида;
пероральные антикоагулянты: усиление действия пероральных антикоагулянтов (антагонистов витамина К, включая варфарин). Прием джозамицина приводит к снижению синтеза витамина К кишечными бактериями. В случае возникновения кровотечения, следует прекратить применение джозамицина и/или пероральных антикоагулянтов и ввести препарат витамина К в зависимости от тяжести кровотечения и степени коагулопатии на основе показателей протромбинового индекса/МНО;
силденафил: увеличение концентрации силденафила в плазме с риском развития гипотонии. В случае одновременного приёма с джозамицином, в начале курса лечения назначать минимальные дозы силденафила;
ксантины: некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. В случае появления признаков токсичности, индуцированной теофиллином, дозы теофиллина должны быть скорректированы соответствующим образом, под контролем его концентрации в сыворотке крови.
Особые случаи изменения МНО:
Выявлены множественные случаи усиления действия антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. В случае, если инфекционный или воспалительный процесс приобретает выраженный характер, возраст и общее состояние пациента представляют собой факторы риска изменения МНО. На этом фоне сложно точно установить вызвано ли такое изменение инфекционным заболеванием или сопутствующей терапией. Тем не менее, изменение МНО может возникать при приёме некоторых групп антибиотиков: фторхинолонов, макролидов, циклинов, ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Меры предосторожности

У пациентов с заболеваниями печени может быть высокой концентрация лекарственного средства в плазме.
В случаях печёночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется.
Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печёночных тестов и, возможно, снижать дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Одновременный приём джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, не рекомендуется, поскольку при этом замедляется выведение этих препаратов, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
У пациентов с гиперчувствительностью к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов, приём препарата противопоказан.
Не рекомендован совместный приём джозамицина с эбастином, алкалоидами спорыньи допаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), триазоламом, галофантрином, дизопирамидом, такролимусом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
В случае стойкой тяжёлой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита. Заболевание может развиваться во время или после лечения джозамицином. В этой ситуации немедленно должны быть начаты адекватные терапевтические меры. При этом противопоказаны препараты, которые ингибируют перистальтику кишечника
Хотя на сегодняшний день сообщения такого рода отсутствуют, не исключено, что лечение, особенно длительное, джозамицином, как и другими антибиотиками группы макролидов, может привести к росту устойчивых бактериальных и грибковых штаммов, в этом случае лечение должно быть прекращено и начата соответствующая терапия.
Следует учитывать возможность перекрёстной устойчивости микроорганизмов к различным антибиотикам из группы макролидов.
Микроорганизмы, устойчивые к родственным по механизму действия (линкосамиды, стрептограмины) антибактериальным препаратам, могут также быть устойчивы к джозамицину (MLSb фенотип устойчивости, точечные мутации).

Содержание

Существует бактерий, проникновение которых в организм приводит к развитию опасных заболеваний, начиная от отита и до хламидиоза. Эффективным и во многом универсальным антибиотиком является Джозамицин. Прием препарата должен проходить при строгом соблюдении всех положений инструкции и врачебных предписаний.

Химические свойства

Джозамицин (торговое название – Вильпрафен) представлен в продаже в виде белых, продолговатых, двояковыпуклых таблеток, с рисками с двух сторон. Поверхность таблеток покрыта кишечнорастворимой пленкой. Для детей рекомендуется растворимая в воде форма (Вильпрафен солютаб). Расфасованы в по 10 штук в блистеры, которые упаковываются в картонные пачки. Состав препарата:

Фармакологические свойства

Инструкция по применению Джозамицина (Josamycinum) гласит, что это активное вещество из группы антибиотиков представляет собой белый мелкодисперсный порошок, хорошо растворимый в спирте и эфире, но слабо растворяющийся в воде. Компонент производят бактерии актиномицеты. Препараты на его основе обладают бактериостатическим и бактерицидным действиями в зависимости от концентрации. Вещество Josamycin соединяется с субъединицей мембраны рибосомы, не дает фиксироваться транспортной РНК и блокирует транслокацию белка вредоносных бактерий.

Антибактериальное средство влияет на штаммы bordetella, corynebacterium, diphtheria gonorrhoeae, haemophilus influenzae, legionella, Neisseria, peptococcus, peptostreptococcus, pneumonia pyogene, staphylococcus, streptococcus, treponema, микоплазмы, хламидии. Он не оказывает влияния на микрофлору кишечника и желудочно-кишечного тракта, практически не уничтожает энтеробактерий, не действует на пенициллиназу.

Вещество используется, если возбудители болезни устойчивы к действию Эритромицина. Резистентность к нему развивается реже, чем к другим антибиотикам из этой же группы. Средство принимается перорально, быстро всасывается в желудке, биологическая доступность не зависит от приема пищи.

Джозамицин достигает предельной концентрации через 1-2 часа, в количестве 15% связывается с белками плазмы, обнаруживается в миндалинах, мокроте, слюне, поте, слезах, легких, аденоидах, слизи околоносовых пазух, деснах, простате, костях. Препараты на основе средства проникают через плаценту, попадают в грудное молоко. В печени лекарство метаболизируется с образованием метаболитов деизовалерилджозамицина, гидроксиджозамицина. Период полувыведения дозы равен 4 часам. Выведение осуществляется с мочой и желчью.

Показания к применению

Джозамицин предназначен для избавления от воспалений, обусловленных инфекциями, которые погибают под воздействием активного компонента лекарства:

• бактериальное заражение верхнего отдела дыхательной системы и ЛОР-органов:
• паратонзиллит, синусит, средний отит, тонзиллит, ларингит, фарингит;
• бактериальное заражение нижнего отдела дыхательной системы: коклюш, пситтакоз, пневмония (в том числе атипичная), бронхопневмония, острый бронхит, ангина;
• инфекции мочевыводящих путей и половой системы: уретрит, простатит, гонорея; при непереносимости пенициллина – сифилис и лимфогранулема венерическая;
• заражение полости рта: гингивит и пародонтит;
• инфицирование кожи и мягких тканей: фурункулы, лимфаденит, сибирская язва, лимфангит, пиодермия, угри, рожистое воспаление (при непереносимости пенициллина);
• скарлатина (при непереносимости пенициллина);
• хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные), смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов;
• пародонтоз;
• дакриоцистит;
• блефарит;
• фурункулез;
• дифтерия: в качестве усиления лечения дифтерийным антитоксином.

Способ применения и дозировка

Джозамицин предназначен для перорального приема после еды. Разжевывать и дробить таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленкой, не рекомендуется. Режим лечения и дозировки утверждаются лечащим врачом, который учитывает тяжесть заболевания и возраст пациента. Стандартная схема инструкции предусматривает назначение пациентам от 14 лет – 1-2 гр препарата в день. Максимальная совокупная доза - 3 гр, принимаемые трижды в день по 1 гр. Детям до 14 лет общая дневная доза рассчитывается исходя из пропорции 45 мг на один кг веса ребенка. Рекомендуемая длительность лечения 10 дней.

При уреаплазме ежесуточная доза препарата равна 1500 мг за три приема. Курс приема – 10 дней. При обычных или шаровидных угрях доза составит 1 гр за два приема. Курс приема – 14-28 дней, после чего ежедневная доза снижается до 500 мг на протяжении двух месяцев. Пропуск очередной дозы означает необходимость срочно принять лекарство, но при этом нельзя принимать две дозы одновременно. Джозамицин это антибиотик, что обуславливает высокую важность соблюдения режима и установленных сроков лечения.

Особые указания

Во время терапии Джозамицином возможно развитие псевдомембранозного колита. При его появлении инструкция советует прекратить прием таблеток, назначить соответствующее лечение. Запрещено применять лекарства, снижающие перистальтику кишечника. Коррекция дозировки препарата производится в зависимости от клиренса креатинина, средство с осторожностью назначается при нарушениях работы почек. Для пожилых тоже нужна корректировка дозы, она рассчитывается врачом. Во время терапии запрещен прием алкоголя, иначе повышается нагрузка на почки, печень.

Джозамицин при беременности

Решение о назначении препарата в период беременности должен принимать врач, который должен, взвесив все плюсы и минусы, прийти к выводу, что вероятность пользы от приема будет выше всех рисков. Всемирная организация здравоохранения рекомендует Джозамицин при выявлении хламидийной инфекции у беременных. В период грудного вскармливания от лечения Джозамицином следует воздержаться.

Джозамицин для детей

Назначение Джозамицина для детей происходит согласно тем же показаниям, что и у взрослых. Детям до 3 месяцев, а также имеющим вес до 10 кг, препарат прописывают очень редко и при приеме внимательно следят за функцией печени. Рекомендуется использовать растворимую в воде форму таблеток, давая препарат ребенку в виде суспензии. Схема дозировок в зависимости от возраста следующая (прием делится на 2-3 подхода):

• меньше 10 кг: 40-50 мг на кг массы ребенка;
• 10-20 кг: 250-500 мг;
• 20-40 кг: 500-1000 мг;
• более 40 кг: 1000 мг.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотик Джозамицин должен с осторожностью применяться с другими лекарствами, например:

1. Макролидный антибиотик снижает эффективность гормональных противозачаточных таблеток.
2. Джозамицин повышает концентрацию Циклоспорина при одновременном приеме, что может привести к развитию нефротоксичности.
3. Препарат замедляет метаболизм Терфенадина, Астемизола, приводит к увеличению нагрузки на сердце, частоты возникновения аритмии, которая может угрожать жизни больного.
4. Комбинация лекарства с Линкомицином снижает эффективность обоих.
5. Антибиотик понижает работу антибактериальных средств, включая Пенициллин, цефалоспорины, увеличивает время полувыведения Теофилина из организма, хотя по сравнению с другими макролидами делает это не так сильно.
6. Запрещено сочетание Джозамицина с Эрготамином, алкалоидами спорыньи.
7. Средство увеличивает плазменную концентрацию Дигоксина.

Побочные действия и передозировка

Как указано в инструкции, таблетки Джозамицин могут вызвать передозировку. Во время нее наблюдаются усиленные побочные эффекты, назначается симптоматическое лечение, промывание желудка. К возможным негативным реакциям от приема таблеток относятся:

• тошнота, метеоризм, дисбактериоз, диарея;
• лихорадка, слабость;
• налет на языке, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз, рвота, нарушения работы печени;
• желтуха, застой желчи;
• кандидоз, прочие грибковые инфекции;
• крапивница, зуд, сыпь на коже;
• нарушение остроты слуха, отек стоп.

Противопоказания

Средства на основе джозамицина запрещены при гиперчувствительности к активному и вспомогательным компонентам состава, аллергии или индивидуальной непереносимости к ним. По инструкции, препараты противопоказаны при аллергических реакциях на другие макролидные антибиотики, тяжелых нарушениях работы печени, недоношенности. С осторожностью назначаются при почечной недостаточности.

Условия продажи и хранения

Джозамицин – это рецептурный препарат, который следует хранить при комнатной температуре, не допуская замораживания или нагрева солнечными лучами. Срок годности равен 4 годам.

Аналоги Джозамицина

Существует лишь единственный аналог Джозамицина – препарат на его основе Вильпрафен. Он выпускается в нескольких форматах:

• Вильпрафен – таблетки и суспензия с антибактериальным эффектом, содержат джозамицин, который эффективно справляется со штаммами streptococcus;
• Вильпрафен Солютаб – таблетки с большим количеством джозамицина на штуку (1000 мг против 500 мг в Вильпрафене), эффективно уничтожают микробов из рода streptococcus.

Цена Джозамицина

Приобрести препараты на основе Джозхамицина можно в любой аптеке или интернете, если на руках есть рецепт от врача. Примерные цены по Москве, зависящие от формы выпуска средства, концентрации активного компонента на дозу, составят.

Вильпрафен (МНН джозамицин) – антибиотик макролидного ряда. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, гемофильной палочкой, бордетеллами, риккетсиями, трепонемами, микоплазмами, хламидиями, некоторыми видами шигелл, уреаплазмами, клостридиями. На энтеробактерии практически не влияет, поэтому не вносит дисбаланс в естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта. Может использоваться при устойчивости к эритромицину. Устойчивость же к самому Вильпрафену вырабатывается реже и медленнее, чем к другим макролидам. Одним из достоинств препарата является липофильность, обеспечивающая быстрое попадание действующего вещества в терапевтических концентрациях в клетки и ткани. При использовании таблетированных форм джозамицина его концентрация в белых клетках крови, эпителиальных клетках, макрофагах, фагоцитах и моноцитах в 20 раз выше, чем в межтканевом пространстве. Это свойство препарата делает его идеальным средством борьбы с хламидийными инфекциями, т.к. жизненный цикл этих бактерий проходит внутри клетки. В сравнении с другими антибиотиками у Вильпрафена очень высокая степень излечения хламидиоза – 97% (у азитромицина - 55%, у доксициклина – 50%). Широкий диапазон терапевтического воздействия Вильпрафена позволяет использовать его в лечении смешанных бактериальных инфекций, в т.ч. вызываемых представителями анаэробной микрофлоры. Препарат практически лишен тератогенного и эмбриотоксического эффекта, что делает его доступных для беременных женщин и обеспечивает эффективную профилактику хламидиоза в неонатальном периоде.

Помимо инфекций мочеполового тракта, Вильпрафен находит применение в лечении инфекций ЛОР-органов, респираторного тракта, полости рта, мягких тканей, дерматологических инфекций. После перорального применения быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на биодоступность препарата (т.е. его можно принимать независимо от приема пищи, что очень удобно). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа после приема. Претерпевает метаболические трансформации в печени, при этом образующиеся метаболиты обладают меньшей терапевтической активностью, чем исходное вещество. Выводится из организма через билиарный (с желчью) и мочеполовой (с мочой) тракт. Обладает незначительным числом побочных эффектов, главным образом – со стороны пищеварительного тракта (нарушение аппетита, тошнота, диспепсия, абдоминальные спазмы, нарушение холеретической функции). При назначении Вильпрафена необходимо учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия с совместно принимаемыми лекарственными средствами. Так, данный антибиотик замедляет элиминацию противоаллергических препаратов астемизола и терфенадина, что может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Вильпрафен потенцирует также побочные эффекты теофиллина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (сосудосуживающее действие). И обратная сторона медали: Вильпрафен может снижать эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а в комбинации с линкомицином снижается эффективность обоих препаратов. Пациентам пожилого возраста Вильпрафен назначают в более низких дозах. У лиц, одновременно принимающих дигоксин, обязателен мониторинг ЭКГ.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Джозамицин был принят в список жизненно необходимых препаратов. Относится к группе антибактериальных средств-макролидов. Является результатом продукции актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворяется в этаноле, метаноле, эфире и хуже – в воде. Вторым названием Джозамицина является Вильпрафен.

Состав, форма выпуска, упаковка

Препарат выпускается в виде таблеток и суспензии. Активным веществом является джозамицин. В упаковке предусмотрено наличие 10 таблеток либо флакона объемом 100 мл.

Производитель

Производителем является немецкая компания Yamanouchi Pharma for Heinrich Mack Nachf.

Показания

Показаниями к применению являются:

• Инфекции лор-органов и верхних дыхательных путей;
• Инфекции дыхательных путей в нижнем отделе;
• Инфекционное поражение мягких тканей и кожи;
• Микоплазменные, хламидийные, смешанные инфекции мочеполовой системы;
• Простатит.

Противопоказания

Препарат не применяется при:

• Нарушенной работе печени;
• Гиперчувствительности;
• У недоношенных детей.

Показания к применению для мужчин:

Механизм действия

Препарат относится к из ряда макролидов. Он оказывает бактериостатический эффект, обусловленный ингибированием бактериями синтеза белка. Если создается в очаге воспаления большая концентрация активного вещества, то развивается бактерицидный эффект.

Препарат показывает высокую эффективность в отношении таких патогенов, как внутриклеточные микроорганизмы Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также аэробные бактерии Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus.

Не менее высокую эффективность показывает в отношении грамотрицательных бактерий аэробного типа Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae. Присутствует некоторая активность в отношении таких анаэробных бактерий, как Peptococcus, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Также джозамицин активен по отношению Treponema pallidum.

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Спустя 45 минут с момента применения медикамента в объеме 1 г достигается средняя концентрация в плазме крови составляет 2,41 мг/л. с белками связывается не более чем на 15%. Ровное состояние достигается примерно через 2-4 суток при условии регулярного приема.

Активный компонент отлично распределяется по всем тканям организма, где постепенно накапливается. Наиболее высокие концентрации вещества наблюдаются в тканях органов дыхания, миндалинах, поте, слюне и слезах. Джозамицин трансформируется в печени до метаболитов, которые выводятся в основном с желчью. Мочой выводится меньше 20% от общего объема средства.

Формы выпуска Джозамицина

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь. Проглатываются таблетки целиком, запивая водой в небольшом количестве. Суспензия перед использованием тщательно встряхивается. Адекватными считаются следующие дозировки:

• С 14 лет – 1-2 г в сутки, которые делятся на 2-3 приема;
• До 14 лет – 30-50 мг/кг массы тела в сутки, которые также делятся на три приема.

При беременности изменения дозировок не требуется. У детей до 3 месяцев нужно рассчитывать дозировку в точности с весом. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания. При стафилококковом патогене применяют курс от 10 дней и более, при угревой сыпи – до 4 недель.

Побочные действия

Побочные эффекты проявляются достаточно редко в виде:

• Отсутствия аппетита;
• Повышенной активности печеночных ферментов;
• Нарушенного оттока желчи;
• Желтухи;
• Преходящих дозозависимого типа.

Передозировка

Данные о передозировке Джозамицином не предоставлены производителем.

Обзор популярных антибиотиков в нашем видео:

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить, после чего назначить необходимую терапию, в которую не должны входить средства, снижающие моторику кишечника.

При почечной недостаточности необходимо корректировать дозу с учетом значений КК.

Не назначается препарат недоношенным детям. При использовании у новорожденных необходимо контролировать функции печени.

Необходимо учесть вероятность перекрестной устойчивости к разного типа антибиотикам из макролидовой группы.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибактериальные препараты группы макролидов способны уменьшать эффект других антибиотиков из ряда цефалоспоринов и пенициллинов, а потому следует избегать их одновременного приема. При параллельном применении джозамицина с линкомицином есть риск снижения эффективности обоих средств.

Выведение Теофиллина препарат замедляет в меньшей степени, чем иные антибиотики. Активный компонент препарата способен задерживать выведение астемизола и терденафина, из-за чего увеличивается риск развития аритмий, которые могут угрожать жизни пациента.

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи и макролидов усиливается вазоконструктивное действие. В ходе исследований был отмечен один случай непереносимости эрготамина.

Если принимается одновременно джозамицин и циклоспорин, то содержание в крови последнего увеличивается в разы вплоть до нефротоксичного уровня. Это же касается и дигоксина.

Редкие случаи приходились на недостаточность применения гормональных контрацептивов на фоне терапии макролидами.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Вильпрафен

В терапевтических дозах препарат действует на болезнетворные микроорганизмы бактериостатически (угнетает их жизнедеятельность), а больших концентрациях действие его становится бактерицидным (губительным для бактерий).

Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков , стрептококков , пневмококков , коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).

Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком .

Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника .

80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% - с мочой.

Формы выпуска

Вильпрафен выпускается в таблетках и в суспензии:

• Таблетки белого цвета, продолговатые, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг активного вещества джозамицина. В картонной упаковке находится блистер из 10 таблеток.
• Диспергируемые (быстродействующие растворимые) таблетки Вильпрафен Солютаб имеют сладкий вкус и запах клубники. Они содержат 1000 мг действующего вещества джозамицина. В упаковке – два блистера с 5 или 6 таблетками.
• Суспензия Вильпрафена содержит 300 мг джозамицина в 10 мл. Расфасована в темные стеклянные флаконы по 100 мл.

Инструкция по применению Вильпрафена

Показания к применению

• фарингит (воспаление глотки);
• ларингит (воспаление гортани);
• средний отит (воспаление среднего уха);
• паратонзиллит;
• дифтерия (в комплексном лечении вместе с дифтерийным анатоксином);
• скарлатина (если у больного наблюдается повышенная чувствительность к препаратам пенициллина).

• острые бронхиты ;
• обострение хронического бронхита;
• пневмонии;
• бронхопневмонии;
• пситтакоз (орнитоз – инфекционное заболевание, передающееся человеку от больной птицы).

Инфекции ротовой полости (стоматологические):

• стоматит;
• гингивит (воспаление десен);
• перикоронит (воспаление десен вокруг коренных зубов);
• альвеолит (воспаление лунки после удаления зуба);
• альвеолярный абсцесс .

• блефарит (воспаление век);
• дакриоцистит (воспаление слезного мешка из-за нарушения проходимости носослезного протока).

• пиодермия;
• венерическая лимфогранулема;
• лимфаденит (воспаление лимфатических узлов);
• лимфангит (воспаление лимфатических сосудов);
• панариций (гнойное воспаление пальцев рук или ног);
• абсцесс;
• рожистое воспаление
• раневые инфекции, которые возникли в результате травм , ожогов и перенесенных операций.

• сифилис (если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к препаратам пенициллина);
• хламидиоз;
• микоплазмоз;
• уреаплазмоз;
• цистит;
• эпидидимит (воспаление придатка яичка).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу - джозамицину, или вспомогательным компонентам препарата;
• аллергия на прием других антибиотиков из группы макролидов;
• заболевания печени , приводящие к тяжелому нарушению ее функций или к нарушению работы желчевыводящих протоков;
• недоношенность детей.

Побочные действия

• снижение или полная потеря аппетита ;
• дискомфорт в желудке или животе;
• тошнота;
• рвота;
• нарушения стула – диарея или запор ;
• псевдомембранозный колит (как следствие длительной диареи).

• транзиторное (внезапное и преходящее) повышение активности печеночных ферментов в крови;
• нарушение оттока желчи;

• многоформная экссудативная эритема и злокачественная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• анафилактоидная реакция;
• буллезный дерматит (аллергическая реакция, при которой на коже появляются большие пузыри, заполненные жидкостью);

• преходящее нарушение слуха;
• пурпура (мелкие капиллярные кровоизлияния в кожу).

Лечение Вильпрафеном

Таблетки Вильпрафен Солютаб можно проглатывать целиком или развести таблетку в 20 мл воды, перемешать и выпить полученную суспензию.

Если пациент забыл принять очередную дозу, то нужно немедленно это сделать, но ни в коем случае не принимать двойную дозу (вместе с "забытой").

Дозировка Вильпрафена
Дозировка и курс лечения зависят от диагноза. Вильпрафен может назначить только врач.

Обычно терапевтическая суточная доза препарата для детей старше 14 лет и взрослых составляет 1-2 г и обязательно должна быть распределена на 2-3 приема (по 500 мг). В тяжелых случаях дозу Вильпрафена можно увеличить до 3 г в сутки.

Начальная доза препарата – 1 г.

Курс лечения может составлять 5 - 21 день; длительность его зависит от тяжести воспалительного процесса.

Длительность лечебного курса – не менее 10 дней.

Во время лечения нужно воздержаться от половой жизни. Отказаться от алкоголя, курения , соленых, острых и пряных блюд.

Лечение назначается курсами, каждый из которых длится 7 – 10 дней. В каждом последующем курсе прием Вильпрафена продолжается, а второй антибиотик меняют.

Общую продолжительность лечения определяет врач на основании результатов контрольных анализов.

Вильпрафен и алкоголь

При совместном приеме алкоголя и Вильпрафена возможны нарушения работы пищеварительного тракта, которые проявляются в виде тошноты, рвоты , поноса и болей в животе .

Также реакция может быть замедленной и проявиться со временем в виде цирроза печени из-за токсического воздействия Вильпрафена и алкоголя на печень.

Аналоги Вильпрафена

• Мидекамицин;
• Спирамицин;