Гриппостад® С капсулы. Гриппостад - официальная инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Гриппостад® Горячий напиток

Торговое название

Гриппостад® Горячий напиток

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Один пакетик содержит

активное вещество: парацетамол 600мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, кислота аскорбиновая (покрытая оболочкой, содержащая аскорбиновуюкислоту и этилцеллюлозу), аспартам, кислота лимонная безводная, сукроза,ароматизатор лимонный.

Описание

Однородный порошок от белого до желтоватого цвета с запахомлимона. Мутноватый, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Парацетамол.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь парацетамол быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрациидостигается через 30-60 минут после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма.Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме и слюне сравнимы междусобой. Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизм

Метаболизм парацетамола в основном осуществляется в печенипутем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приеме доз,превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации ссерной кислотой. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участиисистемы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованиюметаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляетсяглютатионом, а также путем связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. Вслучае массивной интоксикации количество этих токсичных метаболитов возрастает.

Выведение

Выведение парацетамола происходит главным образом с мочой.90% всосавшегося количества выводится в течение 24 часов через почки, главнымобразом в виде глюкоронидов (60-80 %) и конъюгатов с сульфатом (20-30 %). Менее5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также припередозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальныйэффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) коррелируют с уровнемплазменной концентрации.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренскреатинина < 10 мл/мин) замедляется выведение парацетамола и егометаболитов.

Пожилой возраст

Изменяется способность к конъюгации.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгетический, жаропонижающий ислабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до концане выяснен. Доказанным является значительное подавление центрального биосинтезапростагландинов, в то время как периферический синтез простагландиновингибируется незначительно. Также парацетамол подавляет действие эндогенныхпирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Показания к применению

болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головнаяболь, зубная боль, болезненные менструации

лихорадочный синдром.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата Гриппостад® Горячий напитокосуществляется в зависимости от возраста и массы тела, как правило, из расчета10-15 мг парацетамола на 1 кгмассы тела в качестве разовой дозы и до 60 мг/кг массы тела в качестве суточнойдозы.

1 пакетик содержит 600 мг парацетамола.

Интервал между приемами составляет 6-8 часов, т.е. препаратпринимается 3-4 раза в день. Минимальный интервал между приемами разовых доз недолжен быть менее 6 часов. Разовая доза не должна превышать 1 пакетик.

В случае одновременного приема других парацетамолсодержащихпрепаратов не следует превышать максимально рекомендованную суточную дозупарацетамола (см. таблицу).

Пациенты с нарушением функции печени и почек и с синдромомЖильбера

Необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервалмежду приемами.

Пациенты свыраженной почечной недостаточностью

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина< 10 мл/мин) интервал между приемом разовых доз должен быть не менее 8часов.

Пожилыепациенты

Специального подбора дозы не требуется.

Дети, подросткис низкой массой тела

Гриппостад® Горячий напиток противопоказан детям младше 10лет или пациентам с массой тела менее 40 кг, т.к. данная дозировка не подходит дляприема такими пациентами.

Способ применения

Содержимое 1 пакетика следует высыпать в стакан, залитьгорячей водой, хорошо перемешать и сразу выпить.

Прием после еды может замедлить наступление действияпрепарата.

Продолжительность применения

Гриппостад® Горячий напиток не должен применяться дольше 3дней без консультации с врачом. В случае необходимости более длительного приеманеобходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

прием парацетамола может влиять на результаты определениямочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определениеуровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы

изменения картины крови: тромбоцитопения, лейкопения,агранулоцитоз, панцитопения (крайне редко (< 1/10000))

дискинезия, седативное действие, дремотное состояние (крайнередко (< 1/10000))

бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенныхпациентов, реакции гиперчувствительности: эритематозные или утрикарныевысыпания, сосудистый отек, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падениеартериального давления, анафилактический шок (крайне редко (< 1/10000))

повышение уровня печеночных трансаминаз (редко (≥ 1/10000 -< 1/1000))

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или к любым компонентампрепарата

тяжелые нарушения функции печени (Child-Pugh > 9)

детский возраст до 10 лет

масса тела менее 40 кг.

Лекарственные взаимодействия

пробеницид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновойкислотой и тем самым ведет снижению клиренса парацетамола. При одновременномприменении с пробеницидом необходимо уменьшить дозу парацетамола

салициламиды могут удлинять период полувыведенияпарацетамола

повторное использование парацетамола в течение несколькихнедель усиливает действие антикоагулянтов. Кратковременное использованиепарацетамола не имеет существенного эффекта

необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме слекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, т.к. рисктоксического воздействия на печень возрастает

совместное применение с зидовудином повышает риск развитиянейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом

одновременное применение с препаратами, ускоряющимиопорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может усилить абсорбциюпарацетамола и ускорить его действие

совместное применение с лекарственными средствами,замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижатьабсорбцию и, соответственно, замедлять его действие

холестирамин снижает абсорбцию парацетамола.

Особые указания

Гриппостад® Горячий напиток должен применяться с особойосторожностью при следующих состояниях:

нарушения функции печени (Child-Pugh < 9)

хроническое злоупотребление алкоголем

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин)

синдром Жильбера.

При высокой температуре, признаках развития вторичныхинфекций или при сохранении симптоматики через 3 дня после начала приемапрепарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Парацетамолсодержащие лекарственные средства не должны применяться в течение длительноговремени или в дозе, превышающей рекомендованную, без консультации врача.

Длительное применение высоких доз болеутоляющих средствможет приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозыпрепарата.

Длительное применение обезболивающих средств может вести кстойкому поражению почек с риском развития почечной недостаточности(анальгетическая нефропатия), особенно в случаях приема несколькихобезболивающих средств.

После прекращения продолжительного необоснованного приемавысоких доз анальгетиков могут наблюдаться головная боль, утомляемость,миалгии, нервозность и вегетативная симптоматика. Симптомы отмены проходят втечение нескольких дней. Следует воздержаться от приема обезболивающих средствдо полного купирования симптомов отмены.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы Лапа и мальабсорбцией глюкозы и галактозы не должны приниматьГриппостад® Горячий напиток.

1 пакетик содержит 3,8 г сукрозы (сахара), что соответствует 0,38ХЕ. Это необходимо учитывать при назначении препарата пациентом с сахарнымдиабетом.

Препарат содержит аспартам, являющийся источникомфенилаланина, что может быть опасно для больных фенилкетонурией.

Беременность и лактация

Прием парацетамола внутрь в терапевтических дозах прибеременности не оказывает нежелательного влияния на течение беременности или наздоровье плода. В случае передозировки парацетамола во время беременностиповышается риск формирования пороков развития. В ходе проведения репродуктивныхисследований не наблюдалось пороков развития и фетотоксичности.

Во время беременности препарат не должен применятьсядлительное время, в больших дозах или в комбинации с другими препаратами, т.к.для данных случаев безопасность применения не является доказанной.

После приема внутрь небольшое количество парацетамолавыводится с грудным молоком. Данных о возникновении побочных или нежелательныхэффектов при приеме препарата в период лактации нет. При соблюдениитерапевтических доз препарат может применяться в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: Риск интоксикации особенно высок у пожилыхпациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническимзлоупотреблением алкоголем, хроническим недоеданием и при одновременномиспользовании препаратов, индуцирующих ферменты печени. В этих случаяхпередозировка может вести к смерти. Как правило, симптомы развиваются в течение24 часов и могут включать тошноту, рвоту, анорексию, бледность кожных покровови абдоминальные боли. После субъективного улучшения общего самочувствияостаются средне-выраженные боли в животе, которые являются признаком пораженияпечени.

Разовый прием взрослым пациентов парацетамола в дозе 6г иболее или ребенком в дозе 140 мг/кг может привести к некрозу клеток печени,который, в свою очередь, может привестик общему необратимому некрозу и позднее - к печеночной недостаточности,метаболическому ацидозу и энцефалопатии. Все это ведет к развитию комы (иногдафатальной). Одновременно наблюдается повышение концентрации печеночныхтрансаминаз (АЛС, АСТ), лактат дегидрогеназы и билирубина в сочетании судлинением тромбопластинового времени, которое обнаруживается через 12-48 часовпосле передозировки. Клинические симптомы поражения печени проявляются через 2дня и достигают своего пика через 4-6 дней.

Даже при отсутствии серьезного повреждения печени можетнаблюдаться поражение почек и некроз почечных канальцев. Кроме того, припередозировке парацетамола могут наблюдаться поражения миокарда и панкреатит.

Лечение: проводят внутривенное введение доноров SH-группы,например, N-ацетилцистеина (эффективно в течение первых 10 часов). N-ацетилцистеинможет быть назначен и после 10 часов вплоть до 48 часов после передозировки, нов этом случае его вводят более продолжительный период.

Уровень концентрации парацетамола в плазме может быть сниженпри диализе. Рекомендуется провести определение концентрации парацетамола вплазме.

В дальнейшем, в зависимости от выраженности, стадии иклинических симптомов интоксикации парацетамолом, могут применяться стандартныемеры интенсивной терапии.

Форма выпуска и упаковка

Пакетики по 5 г порошка. 5 или 10 пакетиков вместе с инструкцией поприменению в картонной пачке.

Гриппостад - порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и увеличивает продолжительность его действия (замедление выведения парацетамола).

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Снижает эффективность урикозурических ЛС. При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин) замедляется действие препарата, при ускорении (метоклопрамид) начинает действовать быстрее. Усиливает токсичность хлорамфеникола. Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Код АТХ

Международное непатентованное название

Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин + [Аскорбиновая кислота]

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:
действующие вещества : аскорбиновая кислота 150,00 мг, кофеин 25,00 мг, парацетамол 200,00 мг, хлорфенамина малеат 2,50 мг;
вспомогательные вещества : желатин, глицерилтристеарат, лактозы моногидрат.

Оболочка капсулы :
корпус капсулы - желатин, вода, титана диоксид (Е 171);
крышечка капсулы - желатин, хинолиновый жёлтый (Е 104), вода, краситель жёлтый «Солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № 1, крышечка - желтого цвета, корпус - белого цвета. Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство + H1-гистаминовых рецепторов блокатор + витамин)

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика
Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие. Кофеин является производным ксантина, он усиливает анальгезирующее действие парацетамола.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим), жаропонижающим действием и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Хлорфенамин - антигистаминный препарат, обладающий противоаллергическим действием: уменьшает выделения и заложенность носа, слезотечение, чихание.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях и других простудных заболеваниях.

Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота
Всасывается в проксимальных отделах тонкого кишечника. Связь с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Кофеин
Полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (Т 1/2 /) из плазмы крови составляет 4,9 ч в диапазоне 1,9-12,2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин,7-метилксантин, 1,7-диметилксантин.

Парацетамол
Полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации в плазме крови обнаруживаются через 30-60 минут. Парацетамол быстро распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту, и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови незначительное, возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола, и вызывать поражения печени.

Хлорфенамин
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов.Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50% вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-72%. Кажущийся объём распределения препарата является относительно высоким, и составляет 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы хлорфенамина у взрослых пациентов составляет 15-36 часов, а у детей - 10-13 часов. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо учесть удлинение периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34% от принятой дозы выводится с мочой в виде не изменённого хлорфенамина. При длительном применении возможно аккумулирование.

Показания к применению

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, сопровождающихся повышенной температурой тела, головной болью, ознобом, ломотой в теле, насморком и сухим кашлем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и/или почечная недостаточность, портальная гипертензия, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера и др.), мочекаменная болезнь (оксалатные камни), болезни накопления железа (гемохроматоз, талассемия, сидеробластная анемия), пилородуоденальный стеноз и инфравезикальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертиреоз, аритмии (повышение риска развития тахикардии, экстрасистолии), тревожные расстройства (риск повышения); одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов; сахарный диабет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гипероксалатурия; прогрессирующие злокачественные заболевания; вирусный гепатит; пожилой возраст; бронхиальная астма, хронический бронхит.

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препаратов - индукторов микросомального окисления в печени, а также потенциально гепатотоксических веществ.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Гриппостад ® С противопоказан в период беременности,поскольку в эпидемиологических исследованиях показано, что хлорфенамин увеличивает риск развития аномалий со стороны ЦНС или черепных аномалий и опухолей в детском возрасте. Результаты одного из исследований также указывают на повышенный риск ретролентальной фиброплазии у недоношенных после применения антигистаминных препаратов в течение последних двух недель до родов.

Грудное вскармливание
При необходимости применения Гриппостада ® С грудное вскармливание следует приостановить, поскольку не известно, выделяется ли хлорфенамин с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 капсулы 3 раза в сутки. Капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости.

У пациентов с нарушением функции печени, почек, а также с синдромом Жильбера, следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами препарата.

В случае выраженной печеночной /почечной недостаточности, не следует принимать препарат Гриппостад ® С капсулы (см. раздел «Противопоказания»).

Не следует принимать препарат на протяжение длительного времени и в высоких дозах без консультации врача.

Побочное действие

Частота встречаемости побочных действий классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Лабораторные и инструментальные данные
Не известно: Применение парацетамола могут искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме). После применения аскорбиновой кислоты в дозах более 1 г возможно повышение концентрации аскорбиновой кислоты в моче, что искажает результаты определения в крови и моче глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов. Также применение граммовых доз аскорбиновой кислоты может давать ложноотрицательные результаты при анализе кала на скрытую кровь. Хлорфенамин может занижать результаты кожных аллергических проб.

Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: аритмия (например, тахикардия).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия и метгемоглобинемия (при использовании больших доз).

Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: дискинезия.
Не известно: седативное действие, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: закрытоугольная глаукома, зрительные расстройства.
Не известно: мидриаз.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Очень редко: дыхательная гиперчувствительность, парацетамол может вызвать бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП (аспириновая астма).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: расстройства мочеиспускания. При длительном применении в больших дозах возможны повреждение почек, нефротоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергические кожные реакции (эритематозная сыпь, крапивница), могут сопровождаться повышением температуры тела (лекарственная лихорадка) и повреждением слизистых.
Очень редко: серьезные реакции со стороны кожи (острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: увеличение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: для парацетамола описаны тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, артериальная гипотензия, анафилактический шок).
Не известно: буллезные кожные реакции, в том числе в отдельных случаях наблюдались синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Очень редко: дисфункция печени при длительном применении в больших дозах или в результате передозировки, гепатотоксическое действие.

Нарушения психики
Очень редко: Психотические реакции.
Неизвестно: беспокойство, бессонница.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Гриппостад ® C представляют собой комплекс симптомов при передозировке отдельными компонентами препарата.

Аскорбиновая кислота
Информацию о риске гемолиза и образования камней в почках смотрите в разделе «Особые указания». После однократного приема более 3 г аскорбиновой кислоты может развиться, а, начиная с дозы 10 г, почти всегда наблюдается транзиторная осмотическая диарея, которая сопровождается абдоминальной симптоматикой.

Кофеин
При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут появиться симптомы интоксикации: тремор, реакции со стороны центральной нервной системы, реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, поражения миокарда).

Парацетамол
Наиболее подвержены развитию передозировки препаратом Гриппостад ® C: пожилые люди; лица с заболеваниями печени; лица, страдающие хроническим алкоголизмом; лица с хроническим расстройством питания; лица, принимающие индукторы микросомальных ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу.

В течение 24 часов появляются следующие симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность кожных покровов и боли в животе. Затем следует субъективное улучшение состояния, несмотря на сохраняющуюся умеренную боль в животе, свидетельствующую о поражении печени.

Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приеме у взрослых пациентов или в дозе 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу (в том числе лактоацидоз) и энцефалопатии. Впоследствии это может привести к развитию комы и смертельному исходу. При этом наблюдается повышение концентрации печёночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем, которое может возникнуть через 12-48 часов после приёма. Клинические симптомы поражения печени проявляются через 2 дня, и достигают пика через 4-6 дней.

Даже при отсутствии тяжелых поражений печени может наступить острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом. К другим симптомам, не связанным с функцией печени, которые могут наблюдаться при передозировке парацетамолом, относятся нарушения со стороны миокарда и панкреатит.

Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов, страдающих истощением.

Хлорфенамин
Симптомы: антихолинергический синдром, который сопровождается покраснением лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры тела. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы интоксикации со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, нарушения координации, судороги). Завершающими симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Парацетамол
Одновременное применение препаратов, замедляющих опорожнение желудка, например, пропантелина, может снижать скорость всасывания парацетамола и таким образом замедлять его действие.

Совместное использование препаратов, которые ускоряют опорожнение желудка, например, метоклопрамида, может ускорить абсорбцию и начало действия парацетамола.

Одновременное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Поэтому одновременное применение Гриппостада ® С и зидовудина возможно только под наблюдением врача.

Применение пробенецида ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и, таким образом, приводит к снижению клиренса парацетамола приблизительно в 2 раза. При одновременном применении с пробенецидом доза парацетамола должна быть уменьшена.

Салициламиды могут увеличивать период полувыведения парацетамола.

Повторные дозы парацетамола в течение нескольких недель усиливают эффект антикоагулянтов. Нерегулярное применение парацетамола не оказывает существенного влияния.

Колестирамин снижает всасывание парацетамола.

Хлорфенамин
Одновременное применение хлорфенамина с антидепрессантами или алкоголем потенцирует седативный эффект.

Кофеин
Кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками, тироксином возможно усиление тахикардии.

При одновременном применении с теофиллином выведение теофиллина может снижаться.

Комбинация кофеина с препаратами широко спектра действия (например, бензодиазепинами) может вызвать различные непредсказуемые взаимодействия.

Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина в печени; барбитураты и никотин ускоряют метаболизм кофеина.

Одновременный прием хинолоновых ингибиторов ДНК-гиразы может замедлять выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Аскорбиновая кислота
Взаимодействия не известны.

Особые указания

Применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к серьезным повреждениям печени. Во избежание риска передозировки следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол. Максимальная суточная доза парацетамола при весе теле более 43 кг составляет 4 г.

Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно возникновение головной боли, которую нельзя купировать увеличением дозы препарата Гриппостад ® С.

При приеме больших доз аскорбиновой кислоты возможно усиление образования оксалатных камней в почках у предрасположенных к этому пациентов.У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при приеме больших доз аскорбиновой кислоты (4г в сутки) возможно развитие гемолиза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 25 мг + 200 мг + 2,5 мг + 150 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

Штада Арцнаймиттель АГ, Германия
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Фильбель, Германия

Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7

Производитель: Stada Arzneimittel ("ШТАДА Арцнаймиттель") Германия

Код АТС: N02BE71

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Блистеры по 10 и 20 капсул во вторичной упаковке.

Анальгетик-антипиретик

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.

5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический , блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В 1 , В 2 , А, Е, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется. C max в достигается через 30-60 мин после приема внутрь.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 ч, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T 1/2 – 1-4 ч. T 1/2 может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

— лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний;

— болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).

Противопоказания

— гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата);

— кровотечение в ЖКТ;

— портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);

— детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Дозировка

Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела.

Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.

Прием препарата можно повторять через 6-8 часов, т.е. 3-4 пакетика в сутки. Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 6 часов.

Нельзя превышать однократную дозу приема препарата.

Если одновременно пациент принимает другие парацетамолсодержащие препараты, не должна быть превышена максимальная допустимая суточная доза парацетамола (см. таблицу).

Пациенты с заболеванием печени или почек и синдромом Жильбера : дозировка должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: в подобных случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между дозами должен быть не менее 8 часов.

Пожилые пациенты: не требуется специальной коррекции дозы.

Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды, перемешать и сразу выпить полученный теплый напиток. Применение после еды может привести к отсрочке начала действия препарата.

Препарат не должен использоваться более 3 дней без рекомендации врача. Необходимо обратиться к врачу, в случае если симптомы сохраняются более 3 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.

Передозировка

Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (метамизол натрия, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Метоклопрамид повышает всасываемость парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.

Усиливает токсичность хлорамфеникола.

Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы (приблизительно 0.38 хлебных единиц).

Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Беременность и лактация

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.