Оксипрогестерона капронат при мочекаменной болезни. Лекарственный справочник гэотар

Действующее вещество: hydroxyprogesterone caproate;

1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капроната в пересчете на 100 % вещество 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, этилолеат.

Фармакодинамика. Оксипрогестерона капронат - синтетический аналог гормона желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для разви-тия оплодотворенной яйцеклетки. Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов мо-лочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших - подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримы-шечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.

Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7 - 14 дней.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; ; полименорея; дисфункциональные маточные ; гиперпластические процессы в эндометрии, .

Применяют у взрослых женщин. Препарат вводят внутримы-шечно.

С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) препарат назна-чают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.

С целью нормализации менструально-го цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 - 125 мг (0,5 - 1 мл 12,5 % раствора) на 20 - 22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по

1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4 - 5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6 - 8 менструальных циклов.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При наличии какой-либо прогестогензависимой опухоли, например, в прошлом и/или ее прогрессирование во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациентки должны находиться под тщательным наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Оксипрогестерона капронат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость, в связи с чем следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Препарат обычно хорошо переносится, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, боль и нагрубание молочных желез, нерегулярные маточные кровотечения, ; редко при длительном применении - снижение либидо;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, ;

со стороны обмена веществ: , альбуминурия, плохая переносимость глюкозы;

со стороны кожи и подкожной ткани: ; возможны аллергические реакции на коже - высыпания, зуд, ; очень редко - ангионевротический отек;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Избыточное количество прогестеронов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предупреждения преждевременных родов способствует уменьшению побочных действий β-адреномиметиков.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Нарушение функции печени, доброкачественная гипербилирубинемия, холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе;

Нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия;

Склонность к тромбообразованию;

Беременность (за исключением случаев невынашивания в І триместре беременности);

Период кормления грудью.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение нужно прервать, а после их исчезновения - возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности при угрозе выкидыша. В период кормления грудью прменение препарата не рекомендовано.

Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его не применяют у педиатрической практике.

Действующее вещество: 1 мл содержит оксипрогестерона капроната 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до золотисто-желтого цвета.

Фармакодикамика. Оксипрогестерона капронат представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела. Также, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и труб. После одноразовой инъекции действие сохраняется от 7 до 14 суток.

Фармакокинетика. Не изучалась.

Вводят внутримышечно.

При привычном или угрожающем выкидыше - 125-250 мг 1 раз в неделю в течение первой половины беременности.

При первичной или вторичной аменорее - непосредственно после эстрогенной терапии 250 мг однократно или в два приема.

При полименорее - 65-125 мг приблизительно на 20-22 день цикла.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения; редко при длительном применении - снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: , желтуха, .

При одновременном применении с барбитуратами действие оксипрогестерона уменьшается.

Вторая половина беременности. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, холицестическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия, прочие новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.

Не изучалась.

Активное вещество: гидроксипрогестерона капроат -125 мг.

Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский - 300 мкл, оливковое масло - до 1 мл.

Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.

Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40 °С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем , т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62,5-125 мг (0,5-1 мл) на 20-22 день цикла.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость, потливость.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением, меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситопин), анаболических стероидов (), гонадотропных гормонов гипофиза.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина. Снижает эффективность антикоагулянтов.

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, и др.).

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

При лечении аменореи у детей, необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи. Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические, маточные кровотечения.

Раствор для внутримышечного введения масляный 125 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытая ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.