Панарин инструкция по применению. Пирибедил (Piribedil) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Действующее вещество

Пирибедил (piribedil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 5 мг, - 20 мг, тальк - 130 мг.

Оболочка: кармеллоза натрия - 0.71 мг, полисорбат 80 - 0.30 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 3.87 мг, повидон - 6.31 мг, - 0.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.27 мг, сахароза - 57.17 мг, тальк - 50.37 мг, титана диоксид - 0.78 мг, воск пчелиный белый - 0.07 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
29 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D 2 и D 3 .

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α 2А и α 2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α 2 -рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым . Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность препарата Проноран в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Максимальная концентрация (C max) пирибедила в крови достигается через 3-6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Метаболизм

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Выведение

Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T 1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Показания

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно включающих тремор) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и другие).

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— коллапс;

— острая стадия инфаркта миокарда;

— совместный прием с нейролептиками (кроме ) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В более тяжелых случаях - по 50 мг 2 раза/сут.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.

Прекращение лечения

Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел "Особые указания").

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.

Частота побочных эффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.

Со стороны психики: часто - могут отмечаться психические расстройства, такие как спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене препарата; неуточненной частоты - агрессия, психотические расстройства (бред, делирий).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, исчезающие при отмене препарата. Прием пирибедила может сопровождаться сонливостью и в крайне редких случаях - выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания (см. раздел "Особые указания"); неуточненной частоты - дискинезия (двигательные расстройства).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - незначительные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут проходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы, путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые 2 недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.

Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил, отмечалась патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание (см. раздел "Особые указания").

Общие расстройства и нарушения в месте введения: неуточненной частоты - при терапии агонистами дофамина сообщалось о развитии периферических отеков.

Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.

Передозировка

Симптомы: рвота, что обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность АД (повышение или снижение); нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).

Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития "злокачественного нейролептического синдрома") (см. раздел "Особые указания").

Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.

Особые указания

Внезапное засыпание

У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Ортостатическая гипотензия

Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия.

Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Расстройство привычек и влечений

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения.

Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Расстройства поведения

Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Психотические расстройства

Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Дискинезия (двигательные расстройства)

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. раздел "Режим дозирования").

Периферические отеки

Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.

Вспомогательные вещества

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

Беременность и лактация

Фертильность

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

Беременность

Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

"Пирибедил (Piribedil)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C16-H18-N4-O2

Код CAS: 3605-01-4

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т_1/2 (двухфазный) составляет 1,7-6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%).

Показания к применению

Применение: Нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона — монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; «перемежающаяся» хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Побочные действия

Побочные действия: Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Взаимодействие: Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно).

Передозировка: Симптомы: рвота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой — 100-150 мг в 2-3 приема.

Меры предосторожности: У пациентов с повышенным АД необходима дополнительная гипотензивная терапия.

Фармакотерапевтическая группа N04BC08 - противопаркинсонические допаминергические препараты.

Основная Фармакологическое действие: пирибедил является агонистом допаминергических рецепторов, проникает через гематоэнцефалический барьер и специфически связывается с рецепторами допамина в головном мозге, имея сильную и специфическую сродство к D2 и D3 допаминовых рецепторов; эти особенности обусловливают эффективность препарата в уменьшении основных симптомов (ригидность, тремор покоя, замедленность движений, акинезия) при лечении ранних и поздних стадий болезни Паркинсона воздействие на допаминергические (D2) рецепторы периферических и церебральных сосудов, а также стимуляция пирибедилом высвобождение эндотелиального NO обусловливает его вазодилататорное эффект, обеспечивающий улучшение церебральной перфузии, утилизации глюкозы и кислорода, а также защиту от нейродегенераций ишемического происхождения, возникающие в процессе старения мозга в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также антагонистом двух основных α2-адренорецепторов в ЦНС (центральная нервная система) (α2А и α2С) благодаря этому пирибедил эффективно уменьшает симптомы, резистентные при лечении леводопой (нарушение походки, позы при стоянии, нарушение речи, выражения лица) ообливости синергического действия пирибедила как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допамина важны также при длительном применении: лечение пирибедилом вызывает менее выраженную дискинезию по сравнению с леводопой, при сходной эффективности в устранении проявлений акинетического формы паркинсонизма; клинические исследования доказали, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как в состоянии бодрствования, так и во время сна, а также активизирует функции, контролируемые допамином (настроение, внимательность, концентрация, память и другие когнитивные функции).

ПОКАЗАНИЯ: лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой вспомогательные симптоматическая терапия при хр. (Хронический) нарушении когнитивной функции и нейросенсорной дефицита в процессе старения мозга у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других деменции.

Способ применения и дозы: назначается взрослым - лечение начинается с 50 мг, повышение дозы осуществляется постепенно, на 50 мг каждые 2 недели; болезнь Паркинсона - рекомендуемые дозы для монотерапии: 150-250 мг /сутки в 3 приема в комбинации с леводопой - 150 мг /сут, разделенные на 3 приема, другие показания - 50 мг /сут, при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг /сут, в 2 приема, принимать после еды; препарат назначается для длительного применения, продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие при применении ЛС: слабо выражены тошнота, рвота, метеоризм спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или головокружение, повышенная сонливость в дневное время, с эпизодами внезапного засыпания, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия обморочными состояниями или недомоганием, нестабильное АД (артериальное давление) АР (аллергические реакции), включая БА (бронхиальная астма), особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к пирибедила или к любой из вспомогательных веществ; кардиоваскулярный шок г. (Острый) фаза ИМ (инфаркт миокарда), в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина).

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) покрытые оболочкой, пролонгованнои действия по 50 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Не использовать в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина) ч /з антагонизм между ними. Если назначение нейролептиков необходимо для пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих пирибедил, его дозу следует уменьшать постепенно до полной отмены, чтобы избежать ухудшения симптомов (внезапная отмена допаминергических средств повышает риск развития "злокачественного нейролептического с-м"). Возможно применение препарата в комбинации с нейролептиками, лишенных экстрапирамидных эффектов.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при кардиоваскулярной шока, г. (Острый) фазе ИМ
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Меры применения

Информация для врача: Противопоказан в случае непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, дефицита сахараз-изомальтазы. Содержит краситель кошенилевый красный А (E 124), который может вызвать реакции аллергического типа, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Информация для пациента: не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до исчезновения побочных эффектов.

Проноран – синтетическое противопаркинсоническое средство. Действие препарата характеризуется свойствами компонентов, входящих в его состав. Пирибедил – основное действующее вещество Пронорана.

Благодаря свойствам, присущим активному компоненту данного средства, препарат, проникая в кровоток головного мозга пациента, оказывает эффективное противопаркинсоническое действие.

Проноран применяется на всех стадиях заболевания, а также оказывает непосредственное воздействие на основные моторные симптомы.

Клинико-фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат – агонист дофаминергических рецепторов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Проноран в аптеках? Средняя цена находится на уровне 600 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пронорана – покрытые оболочкой красные таблетки с контролируемым высвобождением.

Состав препарата:

• Активное вещество – пирибедил (50 мг в одной таблетке);
• Неактивные компоненты: повидон, магния стеарат и тальк;
• Состав оболочки: полисорбат 80, кармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, титана диоксид, тальк, сахароза, белый пчелиный воск, краситель пунцовый.

Реализуются таблетки Проноран по 30 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке.

Фармакологический эффект

Действующее вещество таблеток Проноран является агонистом допаминовых рецепторов. После проникновения в структуры центральной нервной системы пирибедил связывается с допаминовыми рецепторами. Также он является антагонистом альфа-рецепторов структур головного мозга, которые блокирует.

В совокупности такое воздействие на различные рецепторы тканей и структур головного мозга обуславливает противопаркинсонический терапевтический эффект таблеток Проноран. Данные были подтверждены в ходе клинических исследований.

Показания к применению

Согласно инструкции, Проноран применяется в таких случаях:

1. Болезнь Паркинсона (при формах, преимущественно включающих тремор) – в виде монотерапии, или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания и при более поздних стадиях болезни, особенно при формах, сопровождающихся тремором).
2. Хроническое нарушение когнитивной функции и нейросенсорный дефицит в процессе старения (в т. ч. расстройства памяти и внимания) – в качестве вспомогательной симптоматической терапии.
3. Симптомы офтальмологических заболеваний ишемической природы (снижение контрастности цветов, сужение поля зрения, снижение остроты зрения и др.).
4. Перемежающаяся хромота, обусловленная облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна) – в качестве вспомогательной симптоматической терапии.

Противопоказания

Применение Пронорана противопоказано:

1. При коллапсе;
2. Детям и подросткам до 18 лет;
3. При остром инфаркте миокарда;
4. Одновременно с нейролептиками (за исключением клозапина);
5. При повышенной чувствительности к пирибедилу или какому-либо вспомогательному компоненту.

В состав таблеток входит сахароза, поэтому препарат также противопоказан при непереносимости фруктозы, галактозы и/или глюкозы, при дефиците сукрозоизомальтазы.

Использование при беременности и лактации

Эксперименты на животных не выявили прямого либо косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона и плода, процесс родов и постнатальное развитие. Однако было доказано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется по организму плода. Поэтому Проноран не рекомендуется назначать пациенткам во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

В связи с отсутствием достоверной информации лекарственное средство не следует применять в период лактации.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Проноран принимают внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В более тяжелых случаях – по 50 мг 2 раза/сут.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.

Прекращение лечения

Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

Расстройство привычек и влечений

Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты

Побочные действия Пронорана связаны преимущественно с его допаминергической активностью, зависят от дозы, носят умеренный характер, возникают обычно в начале лечения и после его окончания проходят.

Классификация нежелательных реакций: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Возможные побочные эффекты:

• Аллергические реакции;
• Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость (иногда в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с неустойчивостью артериального давления, недомоганием или потерей сознания;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – незначительные расстройства пищеварения (метеоризм, тошнота, рвота).

У пациентов с болезнью Паркинсона препарат может также вызывать следующие расстройства: желание делать покупки, компульсивное (психогенное) переедание, склонность к азартным играм, гиперсексуальность и усиление либидо.

Передозировка

Симптомами передозировки являются расстройства функции ЖКТ (тошнота и рвота, обусловленные действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону) и лабильность артериального давления (его резкое повышение или снижение).

В этом случае препарат сразу же отменяют и назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Ортостатическая гипотензия:

• Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Внезапное засыпание:

• У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Расстройства поведения:

• Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Расстройство привычек и влечений:

• Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Психотические расстройства:

• Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Злокачественный нейролептический синдром:

• Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. раздел “Режим дозирования”).

Дискинезия (двигательные ­расстройства):

• У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Периферические отеки:

• Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.­

Вспомогательные ­вещества:

• Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Не рекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.
2. Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.
3. В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.
4. Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.
5. В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).
6. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).
7. Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития “злокачественного нейролептического синдрома”) (см. раздел “Особые указания”).

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

При лечении болезни Паркинсона назначается 150-250 мг/сут, распределяя на 3-5 приёмов; при совместном приёме с леводопой ― 100-150 мг в 2-3 приёма.

Во всех случаях дозировку препарата подбирает только врач.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность терапии зависит от тяжести заболевания, её определяет Ваш лечащий врач, но, как правило, учитывая длительный характер заболевания, препарат необходимо принимать длительно.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В некоторых случаях при превышении дозы препарата возможно появление таких симптомов, как тошнота, рвота, снижение артериального давления.

В случаях передозировки следует обратиться к врачу и провести ряд стандартных дезинтоксикационных мер: промывание желудка, постановка очистительной клизмы, внутривенное введение дезинтоксикационных препаратов. Специфических средств не существует.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
При приёме препарата возможно появление возбуждения, тревожности, тошноты, рвоты, вздутия живота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), резкое снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Препарат не рекомендуется к использованию в период беременности.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат не рекомендуется к использованию в период грудного вскармливания.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат требует осторожного применения, если у Вас имеется артериальная гипотензия, тяжёлые хронические заболевания печени и почек.

Если Вы страдаете гипертонической болезнью
Эффект данного препарата для снижения артериального давления недостаточен, поэтому необходимо назначение специфического лечения гипертонической болезни.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Данные о предосторожности неизвестны.

Если Вы старше 60 лет
Данные о предосторожности неизвестны. Необходимо предупредить Вашего врача о наличии у Вас тяжёлых хронических заболеваний печени и почек.

Если Вы даёте препарат детям
Учитывая возрастной характер заболеваний, при которых рекомендуется использовать пирибедил, препарат у детей не используется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Антагонисты дофамина (фенотиазины), а также метоклопрамид снижают эффективность пирибедила.

Алкоголь
Употребление алкоголя во время лечения может способствовать возникновению побочных эффектов препарата.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте.