ट्रामाडोल रिटार्ड वापरण्यासाठी सूचना. औषधी संदर्भ पुस्तक geotar
डोस फॉर्म:दीर्घ-अभिनय, फिल्म-लेपित गोळ्या.
संयुग:1 टॅब्लेटमध्ये हे समाविष्ट आहे:
कोर:
सक्रिय पदार्थ:
ट्रामाडोल हायड्रोक्लोराइड 0.1 ग्रॅम
सहायक पदार्थ:
Hypromellose 4,000 kpc, hypromellose 100,000 kpc, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, पोविडोन, कोलोइडल सिलिकॉन डायऑक्साइड, निर्जल, मॅग्नेशियम स्टीयरेट,
शेल:
Hypromellose 6 kps, talc, macrogol 6000, titanium dioxide.
वर्णन: ओव्हल, बायकॉनव्हेक्स, व्हाईट फिल्म-लेपित गोळ्या. ब्रेकच्या वेळी, टॅब्लेटमध्ये पांढरा, असमान पृष्ठभाग असतो. फार्माकोथेरप्यूटिक गट:कृतीची मिश्रित यंत्रणा असलेले वेदनशामक. ATX:N.02.A.X.02 Tramadol
फार्माकोडायनामिक्स:हे औषध रशियन फेडरेशनच्या आरोग्य मंत्रालयाच्या औषध नियंत्रणासाठी स्थायी समितीच्या शक्तिशाली पदार्थांच्या यादी क्रमांक 1 चे आहे.
ओपिओइड सिंथेटिक वेदनशामक ज्याचा मध्यवर्ती प्रभाव असतो आणि पाठीच्या कण्यावर प्रभाव असतो (K आणि Ca 2+ चॅनेल उघडण्यास प्रोत्साहन देते, पडद्याचे हायपरपोलरायझेशन होते आणि वेदना आवेगांचे वहन रोखते), शामक औषधांचा प्रभाव वाढवते.
(JIC). मेंदू आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील नोसिसेप्टिव्ह सिस्टीमच्या ऍफरेंट फायबरच्या प्री- आणि पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीवर ओपिओइड रिसेप्टर्स (mu-, delta-, kappa-) सक्रिय करते. कॅटेकोलामाइन्सचा नाश कमी करते, मध्यवर्ती मज्जासंस्था (सीएनएस) मध्ये त्यांची एकाग्रता स्थिर करते. हे दोन एन्टिओमर्सचे रेसमिक मिश्रण आहे - डेक्स्ट्रोरोटेटरी (+) आणि लेव्होरोटेटरी (-), ज्यापैकी प्रत्येक इतरांपेक्षा भिन्न रिसेप्टर आत्मीयता प्रदर्शित करते. µ-ओपिओइड रिसेप्टर्सचा निवडक ऍगोनिस्ट आहे, आणि सेरोटोनिनच्या रिव्हर्स न्यूरोनल अपटेकला देखील निवडकपणे प्रतिबंधित करतो. नॉरपेनेफ्रिनचे रिव्हर्स न्यूरोनल शोषण प्रतिबंधित करते. मोनो-ओ-डेस्मेथाइलट्रामाडोल(एम १ - मेटाबोलाइट) देखील निवडकपणे μ-ओपिओइड रिसेप्टर्स उत्तेजित करते.एनालजेसिक प्रभाव nociceptive च्या क्रियाकलाप कमी झाल्यामुळे आणि शरीराच्या antinociceptive प्रणालींमध्ये वाढ झाल्यामुळे होतो.
उपचारात्मक डोसमध्ये, हे हेमोडायनामिक्स आणि श्वासोच्छवासावर लक्षणीय परिणाम करत नाही, फुफ्फुसाच्या धमनीत दबाव बदलत नाही आणि बद्धकोष्ठता न होता आतड्यांसंबंधी हालचाल कमी करते. त्याचे काही अँटीट्यूसिव्ह आणि शामक प्रभाव आहेत. श्वसन केंद्राला उदासीन करते, उलट्या केंद्राच्या ट्रिगर झोनला उत्तेजित करते, ऑक्युलोमोटर मज्जातंतूचे केंद्रक.
दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, सहनशीलता विकसित होऊ शकते. तोंडी प्रशासनानंतर 15-30 मिनिटांनंतर वेदनाशामक प्रभाव विकसित होतो आणि 6 तासांपर्यंत टिकतो.
फार्माकोकिनेटिक्स:तोंडी प्रशासनानंतर, ते त्वरीत आणि जवळजवळ पूर्णपणे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाते. तोंडी प्रशासनानंतर सरासरी जैवउपलब्धता सुमारे 65-68% आहे. एकाच वेळी अन्न सेवन केल्याने शोषणाचा कालावधी आणि पूर्णता यावर लक्षणीय परिणाम होत नाही. औषध घेतल्यानंतर सुमारे 2 तासांनंतर उपचारात्मक एकाग्रता दिसून येते, 4 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचते आणि 12 तासांपर्यंत टिकते.
वितरण खंड - 306 l. प्लाझ्मा प्रोटीनसह संप्रेषण - 20%. प्लेसेंटल आणि रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यांमध्ये प्रवेश करते.
सुमारे 85% ट्रामाडॉल यकृतामध्ये चयापचय होते. द्वारे
N- आणि ओ-डिमेथिलेशन त्यानंतर ग्लुकोरोनिक ऍसिडसह संयुग्मन होते. 11 चयापचय ओळखले गेले, त्यापैकी मोनो-ओ-डेस्मेथाइलट्रामाडोल(M1) फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलाप आहे. आयसोएन्झाइम औषधाच्या चयापचयात भाग घेते CYP 2 D 6.90% ट्रामाडोल आणि त्याचे चयापचय मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जातात (25-35% अपरिवर्तित), 10%
- आतडे ट्रामाडोल आणि त्याच्या चयापचयांचे अर्ध-जीवन (T 1/2) 6 आहे
7 वाजले.
मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, T1/2 दीर्घकाळ टिकतो; जेव्हा CC 30 ml/min किंवा 0.5 ml/s पेक्षा कमी असते, तेव्हा डोस कमी करण्याची आणि औषधाच्या डोस दरम्यानचा वेळ वाढवण्याची शिफारस केली जाते.
ट्रामाडॉलचे चयापचय आणिमी १ गंभीर यकृत सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये (यकृत सिरोसिससह, ट्रामाडोल 13.3±4.9 तास आणि T1/2 M1-18.5±9.4 तास, गंभीर प्रकरणांमध्ये अनुक्रमे -19.5 तास आणि 43.2 तास) कमी होते, ज्यामुळे औषधाची एकाग्रता कमी होते. रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वाढ होते आणि टी 1/2 वाढते, म्हणून अशा रुग्णांना डोस कमी करणे आणि औषधाच्या डोस दरम्यानच्या कालावधीत वाढ करणे आवश्यक आहे. 75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये औषधाची जास्तीत जास्त एकाग्रता किंचित वाढते आणि ट्रामाडोलचे अर्धे आयुष्य जास्त असते (7.4 तास). या प्रकरणात, औषधाचा डोस कमी करणे आवश्यक आहे.
टॅब्लेटमधून सक्रिय पदार्थाचे हळूवार प्रकाशन रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये मंद, स्थिर प्रवेश आणि दीर्घकाळ टिकणारी क्रिया ठरते. यामुळे दिवसातून दोनदा औषध घेणे शक्य होते. हेमोडायलिसिसद्वारे सुमारे 7% औषध काढून टाकले जाते.
संकेत: विविध एटिओलॉजीजचे मध्यम आणि तीव्र वेदना (पोस्टॉपरेटिव्ह कालावधी, आघात, कर्करोगाच्या रुग्णांमध्ये वेदना, निदान किंवा उपचारात्मक प्रक्रियेदरम्यान). विरोधाभास:Tramadol, औषधाचे इतर घटक आणि इतर opioids ला अतिसंवदेनशीलता.
श्वसन उदासीनता किंवा मध्यवर्ती मज्जासंस्था (CNS) चे तीव्र नैराश्य (अल्कोहोल, संमोहन आणि उपशामक औषधांचा तीव्र नशा, मादक वेदनाशामक औषध, अँटीडिप्रेसस, चिंताग्रस्त औषधे, अँटीसायकोटिक्स, सायकोट्रॉपिक औषधे) सोबत असलेल्या परिस्थिती.
गंभीर यकृत किंवा मूत्रपिंड निकामी.
मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर (MAO) चा एकाच वेळी वापर आणि ते बंद झाल्यानंतर दोन आठवडे.
मुलांचे वय 14 वर्षांपर्यंत.
आनुवंशिक गॅलेक्टोज असहिष्णुता, लॅप लैक्टेजची कमतरता किंवा ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन सिंड्रोम.
काळजीपूर्वक:बिघडलेले मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य, आघातजन्य मेंदूला दुखापत (TBI), इंट्राक्रॅनियल उच्च रक्तदाब, जप्ती सिंड्रोम, औषध अवलंबित्व, समावेश. ओपिओइड्स, अल्कोहोल अवलंबित्व, विविध उत्पत्तीच्या चेतनेचा त्रास.
गर्भधारणा आणि स्तनपान:गर्भधारणेदरम्यान औषध वापरण्याच्या सुरक्षिततेचा अभ्यास केला गेला नाही. ट्रामाडोलचा उच्च डोस गर्भ आणि नवजात मुलांसाठी असुरक्षित असू शकतो. म्हणून, गर्भधारणेदरम्यान वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. , बाळाच्या जन्मापूर्वी किंवा दरम्यान विहित, गर्भाशयाच्या संकुचिततेवर परिणाम करत नाही. नवजात मुलांना मंद श्वासोच्छवासाचा अनुभव येऊ शकतो, जो वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण नाही. आईच्या दुधात फारच कमी प्रमाणात (सुमारे 0.1% इंट्राव्हेनस प्रशासित डोस) उत्सर्जित होते. म्हणून, स्तनपानाच्या दरम्यान वापरू नये. वापर आणि डोससाठी निर्देश:जेवणाच्या वेळेची पर्वा न करता आत, पुरेशा प्रमाणात द्रव सह. वेदना सिंड्रोमची तीव्रता आणि रुग्णाची संवेदनशीलता यावर अवलंबून, औषधाची डोस पथ्ये वैयक्तिकरित्या निवडली जातात. उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो; थेरपीचा कालावधी न्याय्य असणे आवश्यक आहे. ट्रामाडॉल रिटार्ड प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांसाठी दिवसातून दोनदा (सकाळी आणि संध्याकाळी) 100 मिलीग्रामच्या 1-2 गोळ्या घेण्याची शिफारस केली जाते. उपस्थित डॉक्टरांनी अन्यथा शिफारस केल्याशिवाय औषध बारा तासांच्या अंतराने घेतले पाहिजे. कमाल दैनिक डोस 400 मिलीग्राम (4 गोळ्या) आहे.
मूत्रपिंड आणि/किंवा यकृत निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये, डोस कमी करण्याची किंवा औषधाच्या डोस दरम्यानचा कालावधी वाढविण्याची शिफारस केली जाते. क्रिएटिनिन क्लीयरन्स (CC) 30 मिली/मिनिट किंवा 0.5 मिली/से पेक्षा कमी असलेल्या रूग्णांमध्ये, उपचाराच्या सुरुवातीला डोस दरम्यानचा वेळ दुप्पट करण्याची शिफारस केली जाते.
वृद्ध रूग्णांमध्ये (वय 65 ते 75 वर्षे), मूत्रपिंड आणि यकृत निकामी करण्यासाठी शिफारसी सारख्याच आहेत. 75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांसाठी, दैनिक डोस 300 मिलीग्रामपर्यंत कमी करण्याची शिफारस केली जाते.
दुष्परिणाम:मध्यवर्ती (CNS) आणि परिधीय मज्जासंस्था पासून: खूप वेळा (>1/10)
- चक्कर येणे; अनेकदा (> 1/100 ते< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 ते< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 ते< 1/1000)
- मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे विरोधाभासी उत्तेजित होणे (घाबरणे, आंदोलन, चिंता, थरथरणे, स्नायूंचा उबळ), भ्रम, उत्साह, भावनिक क्षमता, झोपेचा त्रास, संज्ञानात्मक कार्य, नैराश्य, स्मृतिभ्रंश, बिघडलेले मोटर समन्वय, मध्यवर्ती उत्पत्तीचे आक्षेप अँटीसायकोटिक्स), पॅरेस्थेसिया, दृष्टीदोष एकाग्रता, चाल अडथळा, अस्थेनिया, अशक्तपणा, वाढलेली थकवा, आळस, गोंधळ.
पाचक प्रणाली पासून: खूप वेळा (>1/10) - मळमळ; अनेकदा (> 1/100 ते< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 ते< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 ते< 1/1000) - затруднение при глотании.
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: दुर्मिळ (>1/10000 ते< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.
ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: असामान्य (> 1/1000 पासून< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 ते< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.
मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली पासून: दुर्मिळ (>1/10000 ते< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.
जननेंद्रियाच्या प्रणालीपासून: असामान्य (> 1/1000 पासून< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 ते< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.
इंद्रियांपासून: अत्यंत दुर्मिळ (>1/10000 ते< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.
श्वसन प्रणाली पासून: अत्यंत दुर्मिळ (>1/10000 ते< 1/1000) - одышка. इतर:अनेकदा (> 1/100 ते< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 ते< 1/1000) - снижение веса.
दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, औषध अवलंबित्व विकसित होऊ शकते; अचानक पैसे काढणे, पैसे काढणे सिंड्रोमचा विकास नाकारला जाऊ शकत नाही.
प्रमाणा बाहेर:लक्षणे:अशक्त चेतना (कोमासह), मायोसिस, उलट्या, कोसळणे, आक्षेप, रक्तदाब कमी होणे, टाकीकार्डिया, बाहुलीचे आकुंचन किंवा विस्तार, श्वसन केंद्राचे नैराश्य, श्वसनक्रिया बंद होणे.
उपचार:वायुमार्गाची तीव्रता सुनिश्चित करणे, श्वास घेणे आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीची क्रियाशीलता राखणे; मॉर्फिन विरोधी (), आक्षेप - बेंझोडायझेपाइन गटाच्या औषधांच्या मदतीने अफूसारखे परिणाम थांबवले जाऊ शकतात (). हेमोडायलिसिस किंवा हेमोफिल्ट्रेशन अप्रभावी आहेत.
परस्परसंवाद:एमएओ इनहिबिटरसह ट्रामाडोल रिटार्ड एकाच वेळी आणि ते बंद झाल्यानंतर 2 आठवड्यांच्या आत वापरले जाऊ नये.
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीनता प्रभाव असलेल्या औषधांचा प्रभाव मजबूत करते (अल्कोहोल, झोपेच्या गोळ्या आणि शामक, मादक वेदनाशामक, अँटीडिप्रेसस, चिंताग्रस्त, न्यूरोलेप्टिक्स, सायकोट्रॉपिक औषधे).
मायक्रोसोमल ऑक्सिडेशनचे प्रेरक (बार्बिट्युरेट्ससह) ट्रामाडोलचे चयापचय वाढवतात, परिणामी वेदनाशामक प्रभावाची तीव्रता आणि कृतीचा कालावधी कमी होतो. या प्रकरणात, Tramadol retard चे डोस समायोजन आवश्यक आहे. ओपिओइड वेदनाशामक किंवा बार्बिट्युरेट्सचा दीर्घकालीन वापर क्रॉस-सहिष्णुतेच्या विकासास उत्तेजित करतो. Anxiolytics वेदनाशामक प्रभावाची तीव्रता वाढवते. ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वापरानंतर श्वासोच्छ्वास सक्रिय करते, वेदनाशामक काढून टाकते.
ट्रामाडोल आणि सेरोटोनर्जिक औषधे (उदाहरणार्थ, एंटिडप्रेसस) घेत असताना सेरोटोनर्जिक सिंड्रोम (आंदोलन, ताप, घाम येणे, अटॅक्सिया, हायपररेफ्लेक्सिया, मायोक्लोनस किंवा डायरिया) च्या वेगळ्या प्रकरणांचे वर्णन केले आहे. निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीसायकोटिक्स, एमएओ इनहिबिटर, फुराझोलिडोन आणि प्रोकार्बॅझिन यांच्या एकाचवेळी वापर केल्याने सीझरचा धोका वाढू शकतो.
वैद्यकीय वापरासाठी सूचना
औषध
ट्रॅमॅडॉल रिटार्ड
व्यापार नाव
Tramadol retard
आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव
ट्रामाडोल
डोस फॉर्म
विस्तारित-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्या, 100 मिग्रॅ
कंपाऊंड
एका टॅब्लेटमध्ये समाविष्ट आहे
सक्रिय पदार्थ- ट्रामाडोल हायड्रोक्लोराइड 0.1 ग्रॅम
एक्सिपियंट्स: हायप्रोमेलोज 4,000 सीपीएस, हायप्रोमेलोज 100,000 सीपीएस, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, पोविडोन, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डायऑक्साइड, मॅग्नेशियम स्टीअरेट,
शेल रचना:हायप्रोमेलोज 6 सीपीएस, तालक, मॅक्रोगोल 6000, टायटॅनियम डायऑक्साइड (ई 171)
वर्णन
गोळ्या अंडाकृती, फिल्म-लेपित, पांढरे, द्विकोनव्हेक्स आहेत. ब्रेकच्या वेळी, टॅब्लेटमध्ये पांढरा असमान पृष्ठभाग असतो
फार्माकोथेरपीटिक गट
वेदनाशामक. ओपिओइड्स. ओपिओइड्स भिन्न आहेत. ट्रामाडोल
ATX कोड N02AX02
फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म
फार्माकोकिनेटिक्स
सक्शन
तोंडी प्रशासनानंतर, ट्रामाडॉल वेगाने आणि जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते
अन्ननलिका. सरासरी मौखिक जैवउपलब्धता अंदाजे 68% आहे. शोषणाच्या दर आणि मर्यादेवर अन्न सेवनाचा महत्त्वपूर्ण प्रभाव पडत नाही. 100 एनजी/एल (किमान प्रभावी वेदनशामक एकाग्रता) चे सीरम एकाग्रता प्रशासनानंतर अंदाजे 0.7 तासांनी गाठले जाते आणि 9 तास टिकते.
विस्तारित-रिलीझ टॅब्लेटच्या प्रशासनानंतर उपचारात्मक एकाग्रता अंदाजे 2 तासांत गाठली जाते, 4 तासांपर्यंत पोहोचते आणि 12 तास टिकते.
वितरण
तोंडी आणि अंतःशिरा प्रशासनानंतर वितरणाचे प्रमाण अनुक्रमे अंदाजे 306 आणि 203 लिटर आहे. प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक सुमारे 20% आहे. ट्रामाडॉल प्लेसेंटा ओलांडते आणि कॉर्ड रक्तातील त्याची एकाग्रता मातृ रक्तातील एकाग्रतेच्या 80% आहे.
चयापचय
सुमारे 85% ट्रामाडोल चयापचय होते. ट्रामाडोलचे चयापचय एन- आणि ओ-डिमेथिलेशनद्वारे केले जाते. O-demethylated metabolite (M1) वगळता, सर्व चयापचय औषधीयदृष्ट्या निष्क्रिय आहेत.
काढणे
90% ट्रामाडोल आणि त्याचे चयापचय मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जातात, उर्वरित विष्ठेमध्ये उत्सर्जित होते. अर्धे आयुष्य 5-6 तास आहे आणि ट्रामाडोल आणि त्याच्या चयापचयांसाठी समान आहे.
बिघडलेल्या रीनल फंक्शनच्या बाबतीत, उत्सर्जनाचे प्रमाण आणि प्रमाण कमी होते; म्हणून, क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 0.5 मिली/से पेक्षा कमी असलेल्या रूग्णांमध्ये, डोस कमी करण्याची आणि डोस दरम्यानचे अंतर वाढविण्याची शिफारस केली जाते.
गंभीर यकृत सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये ट्रामाडोल आणि एम 1 चे चयापचय कमी होते आणि म्हणून डोस समायोजित केला पाहिजे.
75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅमॅडॉलची सर्वोच्च प्लाझ्मा एकाग्रता किंचित वाढते आणि अर्धे आयुष्य जास्त असते, म्हणून डोस समायोजन आवश्यक आहे.
फार्माकोडायनामिक्स
ट्रामाडोलचा वेदनशामक प्रभाव दोन प्रकारे होतो: ते μ-ओपिओइड रिसेप्टर्सला बांधून वेदना रोखण्यासाठी मध्यवर्ती प्रणालीला कमकुवत उत्तेजन देते, ज्यामुळे वेदना संवेदना कमी होते आणि ते संक्रमणाचा प्रतिबंध वाढवून मोनोअमिनर्जिक प्रणालीवर देखील कार्य करते. मणक्यातील वेदना आवेगांचा. हा वेदनशामक प्रभाव क्रियांच्या दोन्ही यंत्रणेच्या समन्वयात्मक क्रियाकलापाचा परिणाम आहे. वेदनाशामक प्रभावाची तीव्रता पेथिडाइन आणि कोडीनशी तुलना करता येते आणि मॉर्फिनपेक्षा दहापट कमी असते.
उपचारात्मक डोसमध्ये ट्रामाडॉलचा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर अक्षरशः कोणताही प्रभाव पडत नाही (त्याचा उदासीन प्रभाव पडत नाही आणि फुफ्फुसाच्या धमनीवर दबाव वाढत नाही), गुळगुळीत स्नायूंना उबळ येत नाही, हिस्टामाइन सोडत नाही, म्हणून, ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया क्वचितच घडतात. . श्वासोच्छवासावर होणारे परिणाम कमी आहेत आणि ते फक्त जास्त डोसवरच होऊ शकतात. अवलंबित्व आणि व्यसनाचा विकास देखील अत्यंत दुर्मिळ आहे.
वापरासाठी संकेत
विविध एटिओलॉजीजचे मध्यम आणि तीव्र वेदना सिंड्रोम:
जखमांसाठी
घातक ट्यूमरसाठी
वेदनादायक निदान किंवा उपचारात्मक प्रक्रियेदरम्यान
पोस्टऑपरेटिव्ह वेदना
वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश
डोस वैयक्तिकरित्या निवडले पाहिजे आणि वेदना सिंड्रोमच्या तीव्रतेनुसार समायोजित केले पाहिजे.
12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाचे प्रौढ आणि किशोर
1 - 2 गोळ्या 100 मिलीग्राम ट्रामाडोल रिटार्ड दिवसातून दोनदा. डोस दरम्यान मध्यांतर 12 तास आहे, सहसा सकाळी आणि संध्याकाळी, जेवणाची पर्वा न करता आणि भरपूर द्रव.
सह रुग्ण मूत्रपिंड निकामी/आजारी साठी हेमोडायलिसिस आणि रुग्णांवर यकृत निकामी होणे
मूत्रपिंडाची कमतरता आणि/किंवा यकृताची कमतरता असलेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रामाडोलचे निर्मूलन मंद होते. अशा रूग्णांमध्ये, रुग्णाच्या आरोग्याच्या अनुषंगाने औषधाच्या डोसमधील मध्यांतर वैयक्तिकरित्या निवडणे आवश्यक आहे.
वृद्ध रुग्ण
75 वर्षांखालील वृद्ध रूग्णांमध्ये, यकृत किंवा मूत्रपिंडाच्या विफलतेच्या क्लिनिकल अभिव्यक्तीशिवाय, डोस समायोजन आवश्यक नाही. 75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या वृद्ध रुग्णांमध्ये, औषध काढून टाकणे मंद होऊ शकते. अशा परिस्थितीत, रुग्णाच्या आरोग्याच्या अनुषंगाने औषधाच्या डोसमधील अंतर वाढवणे आवश्यक आहे.
मुले
ट्रामाडोल रिटार्ड, विस्तारित-रिलीझ, फिल्म-लेपित गोळ्या 12 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये वापरण्यासाठी मंजूर नाहीत.
दुष्परिणाम
अतिशय सामान्य (>1/10)
- चक्कर येणे
- मळमळ
अनेकदा (>1/100 -<1/10)
- डोकेदुखी
- मेंदूचे धुके
- कोरडे तोंड, उलट्या, बद्धकोष्ठता
- घाम येणे
- अत्यंत थकवा
असामान्य (>1/1000 -<1/100)
- धडधडणे, टाकीकार्डिया, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, कार्डियाक
रक्तवहिन्यासंबंधी अपुरेपणा
- रेचिंग, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल चिडचिड (उदा. भावना
पोटात जडपणा, फुशारकी), अतिसार
- त्वचेची खाज सुटणे, पुरळ, अर्टिकेरिया
क्वचित (> 1/10,000 -< 1/1000)
- भ्रम, गोंधळ
- झोपेचा त्रास, भयानक स्वप्ने
- उत्साह, कधीकधी डिसफोरिया
- क्रियाकलापातील बदल (सहसा कमी होतो, कधी कधी वाढतो)
- संज्ञानात्मक आणि संवेदनात्मक समज मध्ये बदल (उदा., निर्णयक्षमता, ग्रहणात्मक अडथळे)
- अंमली पदार्थांचे व्यसन
- भूक मध्ये बदल
- पॅरेस्थेसिया, थरथर
- श्वसन उदासीनता
- सेरेब्रल उत्पत्तीचे आक्षेप (जवळजवळ सर्व प्रकरणांमध्ये आढळतात,
जेव्हा अँटीसायकोटिक्स एकाच वेळी लिहून दिले जातात)
- अनैच्छिक स्नायू आकुंचन, हालचालींच्या समन्वयाचा अभाव
- मूर्च्छा, ब्रॅडीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तदाब
- एपिलेप्टिफॉर्म फेफरे
- व्हिज्युअल तीक्ष्णता कमी
- श्वास लागणे
- स्नायू कमजोरी
- लघवीचे विकार (लघवी करण्यात अडचण, डिस्युरिया आणि मूत्र धारणा)
- असोशी प्रतिक्रिया (श्वासनलिका, ब्रोन्कोस्पाझम, घरघर, एंजियोएडेमा), ॲनाफिलेक्सिस
फार क्वचित (< 1/10 000)
- यकृत एंजाइमची वाढलेली क्रिया
वेगळ्या प्रकरणांमध्ये
- द्रव गिळण्यात अडचण
शिफारस केलेले डोस लक्षणीयरीत्या ओलांडल्यास किंवा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर परिणाम करणाऱ्या इतर औषधांच्या एकाचवेळी वापर केल्यास श्वसनासंबंधी उदासीनता उद्भवू शकते.
("औषध संवाद" विभाग पहा).
एपिलेप्टिफॉर्म फेफरे प्रामुख्याने ट्रामाडॉलच्या उच्च डोसच्या वापरानंतर किंवा जप्तीचा उंबरठा कमी करणाऱ्या औषधांच्या एकाच वेळी वापरानंतर उद्भवतात (विभाग "औषध संवाद" पहा).
श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये, त्यांची स्थिती आणखी बिघडू शकते. तथापि, ट्रामाडॉलच्या वापराशी कारणात्मक संबंध स्थापित केलेला नाही.
संभाव्य पैसे काढण्याची लक्षणे ओपिएट्सच्या लक्षणांसारखीच असतात. या लक्षणांमध्ये हे समाविष्ट आहे: आंदोलन, चिंता, अस्वस्थता, झोपेचा त्रास, हायपरकिनेशिया, थरथरणे आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणे. ट्रामाडोल काढताना फारच क्वचित दिसणाऱ्या इतर लक्षणांमध्ये हे समाविष्ट आहे: पॅनीक अटॅक, गंभीर चिंता, भ्रम, पॅरेस्थेसिया, टिनिटस.
विरोधाभास
- ट्रामाडोल आणि/किंवा औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता
आणि इतर ओपिओइड वेदनाशामक
- मध्यवर्ती मज्जासंस्था उदासीनतेसह तीव्र नशा
(अल्कोहोल, एंटिडप्रेसस, अँटीसायकोटिक्स, शामक,
ट्रँक्विलायझर्स, झोपेच्या गोळ्या)
- गंभीर मूत्रपिंड निकामी (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स 10 मिली/मिनिट पेक्षा कमी)
- गंभीर यकृत अपयश
- एमएओ इनहिबिटरचा एकाच वेळी वापर (आणि 14 दिवसांच्या आत
ते रद्द केल्यानंतर)
- एपिलेप्सी ग्रस्त रुग्ण, ज्याचा कोर्स पुरेसा असू शकत नाही
नियंत्रित करणे
- औषध काढणे सिंड्रोम
- बालपण आणि किशोरावस्था 12 वर्षांपर्यंत
औषध संवाद
ट्रामाडॉल एकाच वेळी वापरताना मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीन प्रभाव पाडणारी औषधे, आणि इथेनॉल सह, हे शक्य आहे की त्यांच्या कृती परस्पर वाढू शकतात.
अर्ज कार्बामाझेपाइन, बार्बिट्यूरेट्स आणि मायक्रोसोमल एन्झाईम्सचे इतर प्रेरकट्रामाडोलचा वेदनशामक प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो.
ट्रामाडॉलचा दीर्घकालीन वापर क्रॉस-सहिष्णुतेच्या विकासास उत्तेजन देतो इतर ओपिओइड वेदनाशामकांना.
एन्सिओलाइटिक्स ट्रामाडोलच्या वेदनशामक प्रभावाची तीव्रता वाढवतात, बार्बिट्यूरेट्ससह ऍनेस्थेसियाचा कालावधी वाढतो. ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वापरानंतर नालोक्सोन श्वासोच्छ्वास सक्रिय करते, वेदनाशामक काढून टाकते.
इनहिबिटरसह ट्रामाडॉल एकाच वेळी वापरताना एमएओ, फुराझोलिडोन, प्रोकार्बझिन, अँटीसायकोटिक्सजप्ती विकसित होण्याचा धोका आहे (जप्ती तयारीसाठी कमी उंबरठा
क्विनिडाइन CYP2D6 isoenzyme च्या स्पर्धात्मक प्रतिबंधामुळे ट्रामाडोलची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवते आणि चयापचय मोनो-ओ-डेस्मेथाइलट्रामाडोलची सामग्री कमी करते.
जेव्हा संयुक्त किंवा प्राथमिक सिमेटिडाइनचा वापर (एंझाइम इनहिबिटर)वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण परस्परसंवाद संभव नाही.
संयोजन ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट/विरोधी(उदाहरणार्थ, बुप्रेनोफिन, नाल्बुफिन, पेंटाझोसिन)आणि ट्रामाडोलची शिफारस केली जात नाही कारण या परिस्थितीत शुद्ध ऍगोनिस्टचा वेदनाशामक प्रभाव कमी होतो.
ट्रामाडोलच्या संयोजनाच्या वापराशी संबंधित सेरोटोनिन सिंड्रोमचा संभाव्य विकास इतर सेरोटोनर्जिक पदार्थांसह, जसे की निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर.सेरोटोनिन सिंड्रोमच्या लक्षणांमध्ये गोंधळ, डिसफोरिया, हायपरथर्मिया, डायफोरेसीस, अटॅक्सिया, हायपररेफ्लेक्सिया, मायोक्लोनस आणि अतिसार यांचा समावेश होतो. सेरोटोनर्जिक औषधे मागे घेतल्याने लक्षणे लवकर आराम मिळतात.
ट्रामाडॉलच्या एकाच वेळी वापरासह निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआय), ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीसायकोटिक्स आणि इतर औषधे जे जप्तीचा उंबरठा कमी करतात (उदाहरणार्थ, बुप्रोपियन, मिर्टाझापाइन, टेट्राहायड्रोकानाबिनॉल),सीझरचा धोका वाढतो.
ट्रामाडोल वापरताना विशेष सावधगिरी बाळगली पाहिजे कुमारीन्स (उदाहरणार्थ , वॉरफेरिन) रक्तस्त्राव आणि जखमेच्या विकासासह प्रोथ्रोम्बिन वेळ कमी होण्याच्या जोखमीमुळे.
इतर अवरोधकCYP3 ए4 , उदाहरणार्थ , केटोकोनाझोल आणि एरिथ्रोमाइसिन, ट्रामाडोल (N-demethylation) आणि सक्रिय O-desmethyltramadol चे चयापचय प्रतिबंधित करू शकते.
मर्यादित संख्येच्या अभ्यासात असे आढळून आले आहे की अँटीमेटिक 5-HT3 विरोधी ऑनडानसेट्रॉनच्या पूर्व किंवा पोस्टऑपरेटिव्ह वापरामुळे पोस्टऑपरेटिव्ह वेदनांसाठी ट्रामाडोलची आवश्यकता वाढली आहे.
विशेष सूचना
Tramadol अत्यंत सावधगिरीने वापरावे
मूत्रपिंड आणि यकृत रोगांसाठी
मेंदूला दुखापत झालेल्या रुग्णांमध्ये
वाढलेल्या इंट्राक्रैनियल प्रेशरसह
अपस्मार असलेल्या रुग्णांमध्ये
ओपिओइड अवलंबित्व असलेल्या रुग्णांमध्ये
अज्ञात उत्पत्तीच्या पोटदुखीसाठी ("तीव्र ओटीपोट")
अज्ञात मूळच्या गोंधळासाठी
श्वसन केंद्र किंवा श्वसन कार्याच्या विकारांसाठी
धक्का बसलेल्या अवस्थेत
ट्रामाडोलमध्ये व्यसनाची क्षमता कमी आहे. दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, व्यसन, मानसिक आणि शारीरिक अवलंबित्व विकसित होऊ शकते. ड्रग्सचा गैरवापर करण्याची प्रवृत्ती असलेल्या किंवा ड्रग्सवर अवलंबून असलेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रामाडोलचा उपचार कठोर वैद्यकीय देखरेखीखाली केवळ अल्प कालावधीसाठी केला पाहिजे.
याव्यतिरिक्त, ट्रामाडोल इतर औषधे घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये फेफरे येण्याचा धोका वाढवू शकतो, ज्यामुळे जप्तीचा उंबरठा कमी होतो. अपस्मार किंवा फेफरे येण्याची प्रवृत्ती असलेल्या रूग्णांमध्ये ट्रामाडॉलच्या उपचारांचा विचार तेव्हाच केला पाहिजे जेव्हा सक्तीची परिस्थिती असते. सेरेब्रल फेफरे असलेल्या रुग्णांवर उपचारादरम्यान आणि नंतर काही काळ बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे. ओपिओइड अवलंबित्वासाठी रिप्लेसमेंट थेरपी म्हणून ट्रामाडॉल योग्य नाही आणि मॉर्फिन काढण्याची लक्षणे दाबत नाही. ट्रामाडॉलच्या दीर्घकालीन वापरासह, औषध अवलंबित्व आणि इतर ओपिओइड औषधांवरील क्रॉस-सहिष्णुतेचा विकास पूर्णपणे वगळला जाऊ शकत नाही. म्हणून, उपचार सुरू ठेवायचे की व्यत्यय आणायचे हे केवळ डॉक्टरांनी ठरवावे. रुग्णांना डॉक्टरांनी सांगितलेल्या डोस आणि उपचारांच्या कालावधीचे पालन करण्याची आणि औषध इतरांसह सामायिक न करण्याची चेतावणी दिली पाहिजे. क्रॉनिक पेन सिंड्रोमचा दीर्घकालीन उपचार केवळ कठोर संकेतांनुसारच केला पाहिजे. ट्रामाडॉलचे कोणतेही डोस फॉर्म वापरताना अल्कोहोलचा वापर टाळावा.
गर्भधारणा
गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात महिलांमध्ये औषधाच्या वापराबद्दल पुरेसा क्लिनिकल डेटा नाही. ट्रामाडोल प्लेसेंटल अडथळामध्ये प्रवेश करतो. ट्रामाडॉलच्या उच्च डोसमुळे अंतर्गत अवयवांच्या विकासावर, हाडांची वाढ आणि नवजात मृत्यू दरावर परिणाम होतो. औषधाचे कोणतेही टेराटोजेनिक प्रभाव लक्षात आले नाहीत. प्रसूती दरम्यान ट्रामाडॉल गर्भाशयाच्या आकुंचनशीलतेवर परिणाम करत नाही.
ट्रामाडोल गर्भधारणेदरम्यान वापरू नये.
औषधाचे प्रिस्क्रिप्शन केवळ आरोग्याच्या कारणास्तव शक्य आहे; ट्रामाडोलचा वापर केवळ एका डोसपर्यंत मर्यादित असावा.
दुग्धपान
स्तनपान करवताना ट्रामाडॉल वापरू नये.
स्तनपान करवण्याच्या काळात, ट्रामाडोलचे प्रिस्क्रिप्शन केवळ आरोग्याच्या कारणास्तव शक्य आहे; वापर केवळ एका डोसपर्यंत मर्यादित असावा.
ट्रामाडॉलच्या एकाच वापरानंतर, सहसा स्तनपानामध्ये व्यत्यय आणण्याची आवश्यकता नसते. या संदर्भात, ट्रामाडॉलच्या एकाच वापरानंतर, आईच्या दुधाचा पहिला भाग व्यक्त करणे आवश्यक आहे आणि आहार देण्यासाठी व्यक्त केलेले दूध वापरू नये.
जेव्हा औषध आईला दिले जाते, तेव्हा नवजात बालकांना श्वसन दरात बदल होण्याचा धोका असतो, जे सहसा वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण नसते.
वाहन चालविण्याच्या क्षमतेवर किंवा संभाव्य धोकादायक यंत्रणेवर औषधाच्या प्रभावाची वैशिष्ट्ये
उपचार कालावधी दरम्यान, कार चालविण्यास किंवा संभाव्य धोकादायक यंत्रणेसह कार्य करण्यास मनाई आहे.
ओव्हरडोज
ट्रामाडॉल ओव्हरडोजची लक्षणे इतर मध्यवर्ती वेदनाशामक (ओपिओइड्स) सारखीच असतात.
लक्षणे:बाहुल्यांचे आकुंचन किंवा विस्तार, उलट्या होणे, कोलमडणे, रक्तदाब कमी होणे, धडधडणे, चेतनेचे उदासीनता (कोमा पर्यंत), अपस्माराचा आघात, श्वास घेण्यास त्रास होणे, अगदी थांबणे (एप्निया).
उपचार:
मूलभूत सामान्य उपाय
डायग्नोस्टिक्स (श्वसन, रक्त परिसंचरण, चेतना), श्वासोच्छवास आणि रक्त परिसंचरण, गॅस्ट्रिक लॅव्हज या महत्वाच्या कार्यांची देखभाल/पुनर्स्थापना.
विशेष उपाय
आकुंचन:संबंधित जखमांपासून रुग्णाचे संरक्षण करणे, डायजेपाम किंवा इतर बेंझोडायझेपाइन्स इंजेक्शनच्या स्वरूपात इंट्राव्हेनस वापरणे.
हायपोटेन्शन:रुग्णाच्या शरीराची क्षैतिज स्थिती, आवश्यक असल्यास, इलेक्ट्रोलाइट सोल्यूशन्स, व्हॅसोप्रेसरचे इंट्राव्हास्कुलर ओतणे.
ॲनाफिलेक्टिक शॉक:आपत्कालीन डॉक्टरांशी संपर्क साधा; रुग्णाला क्षैतिज स्थितीत ठेवा, शरीराचा खालचा भाग उंच करा आणि इलेक्ट्रोलाइट सोल्यूशनचे गहन ओतणे सुरू करा.
हृदय अपयश:तात्काळ कार्डिओपल्मोनरी पुनरुत्थान, आपत्कालीन डॉक्टरांशी संपर्क साधा.
श्वास थांबवणे:तात्काळ कार्डिओपल्मोनरी पुनरुत्थान, आपत्कालीन डॉक्टरांशी संपर्क साधा, श्वासोच्छवासाच्या उदासीनतेचा उतारा म्हणजे नालोक्सोन.
नोंदणी प्रमाणपत्र धारक:
KRKA, d.d. (स्लोव्हेनिया)
सक्रिय पदार्थ:
ATX कोड:
मज्जासंस्था (N) > वेदनाशामक (N02) > Opioids (N02A) > इतर opioids (N02AX) > Tramadol (N02AX02)
क्लिनिकल आणि फार्माकोलॉजिकल गट:
कृतीच्या मिश्रित यंत्रणेसह ओपिओइड वेदनाशामक. दीर्घ-अभिनय औषध
प्रकाशन फॉर्म, रचना आणि पॅकेजिंग
औषध प्रिस्क्रिप्शन टॅब्लेटसह उपलब्ध आहे. प्रदीर्घ क्रिया 100 मिग्रॅ: 30 पीसी.
रजि. क्रमांक: आरके-एलएस-५-क्रमांक ०१०७०२ दिनांक ०४/११/२०१४ - वैध
विस्तारित-रिलीझ, अंडाकृती, पांढरा, बायकोनव्हेक्स फिल्म-लेपित गोळ्या. ब्रेकच्या वेळी, टॅब्लेटमध्ये पांढरा, असमान पृष्ठभाग असतो.
1 टॅब.
ट्रामाडोल हायड्रोक्लोराइड 100 मिग्रॅ
एक्सिपियंट्स: लैक्टोज मोनोहायड्रेट, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, हायप्रोमेलोज 4000, हायप्रोमेलोज 100000, हायप्रोमेलोज 6000, पोविडोन, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डायऑक्साइड, मॅग्नेशियम स्टीअरेट.
फिल्म शेल रचना: हायप्रोमेलोज 6 सीपीएस, टॅल्क, मॅक्रोगोल 6000, टायटॅनियम डायऑक्साइड (E171).
10 तुकडे. — समोच्च सेल्युलर पॅकेजिंग (3) — कार्डबोर्ड पॅक.
TRAMADOL RETARD औषधाच्या सक्रिय घटकांचे वर्णन. प्रदान केलेली वैज्ञानिक माहिती सामान्य आहे आणि विशिष्ट औषध वापरण्याच्या शक्यतेबद्दल निर्णय घेण्यासाठी वापरली जाऊ शकत नाही.
फार्माकोलॉजिकल प्रभाव
ओपिओइड वेदनाशामक, सायक्लोहेक्सॅनॉल व्युत्पन्न. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील μ-, Δ- आणि κ-रिसेप्टर्सचे गैर-निवडक ऍगोनिस्ट. हे (+) आणि (-) आयसोमर्स (प्रत्येकी 50%) चे रेसमेट आहे, जे वेदनाशामक प्रभावामध्ये विविध प्रकारे गुंतलेले आहेत. (+) आयसोमर एक शुद्ध ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे, कमी उष्णकटिबंधीय आहे आणि विविध रिसेप्टर उपप्रकारांसाठी उच्चारित निवडकता नाही. आयसोमर (-), नॉरपेनेफ्रिनच्या न्यूरोनल शोषणास प्रतिबंधित करते, उतरत्या नॉरड्रेनर्जिक प्रभावांना सक्रिय करते. यामुळे, रीढ़ की हड्डीच्या जिलेटिनस पदार्थात वेदना आवेगांचा प्रसार विस्कळीत होतो.
एक शामक प्रभाव कारणीभूत. उपचारात्मक डोसमध्ये ते व्यावहारिकपणे श्वासोच्छ्वास कमी करत नाही. एक antitussive प्रभाव आहे.
फार्माकोकिनेटिक्स
तोंडी प्रशासनानंतर, ते त्वरीत आणि जवळजवळ पूर्णपणे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाते (सुमारे 90%). तोंडी प्रशासनाच्या 2 तासांनंतर प्लाझ्मामध्ये कमाल मर्यादा गाठली जाते. एका डोसनंतर जैवउपलब्धता 68% आहे आणि वारंवार वापरल्याने वाढते.
प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक - 20%. ट्रामाडोल ऊतींमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वितरीत केले जाते. तोंडी आणि अंतःशिरा प्रशासनानंतर Vd अनुक्रमे 306 l आणि 203 l आहे. प्लाझ्मामधील सक्रिय पदार्थाच्या एकाग्रतेच्या बरोबरीच्या एकाग्रतेमध्ये प्लेसेंटल अडथळा आत प्रवेश करतो. 0.1% आईच्या दुधात उत्सर्जित होते.
11 चयापचयांमध्ये डिमेथिलेशन आणि संयुग्मन द्वारे चयापचय केले जाते, त्यापैकी फक्त 1 सक्रिय आहे.
मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित - 90% आणि आतड्यांद्वारे - 10%.
वापरासाठी संकेत
विविध उत्पत्तीचे मध्यम आणि गंभीर वेदना सिंड्रोम (घातक ट्यूमर, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन, मज्जातंतुवेदना, आघात). वेदनादायक निदान किंवा उपचारात्मक प्रक्रिया पार पाडणे.
डोस पथ्ये
प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांसाठी, तोंडी घेतल्यास एकच डोस 50 मिग्रॅ, गुदाशय - 100 मिग्रॅ, हळूहळू इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्युलरली - 50-100 मिग्रॅ. जर पॅरेंटरल प्रशासनाची प्रभावीता अपुरी असेल तर 20-30 मिनिटांनंतर 50 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये तोंडी प्रशासन शक्य आहे.
1 ते 14 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी, डोस 1-2 mg/kg दराने सेट केला जातो.
उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो.
जास्तीत जास्त डोस: प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले, प्रशासनाचा मार्ग विचारात न घेता - 400 मिग्रॅ/दिवस.
दुष्परिणाम
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेपासून: चक्कर येणे, अशक्तपणा, तंद्री, गोंधळ; काही प्रकरणांमध्ये - सेरेब्रल उत्पत्तीच्या आक्षेपांचे हल्ले (उच्च डोसमध्ये इंट्राव्हेनस प्रशासनासह किंवा अँटीसायकोटिक्सच्या एकाचवेळी प्रिस्क्रिप्शनसह).
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: टाकीकार्डिया, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, संकुचित.
पाचक प्रणाली पासून: कोरडे तोंड, मळमळ, उलट्या.
चयापचय: घाम वाढणे.
मस्क्यूकोस्केलेटल सिस्टममधून: मायोसिस.
वापरासाठी contraindications
अल्कोहोल आणि ड्रग्सचा तीव्र नशा ज्याचा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर नैराश्याचा प्रभाव पडतो, 1 वर्षाखालील मुले, ट्रामाडोलची अतिसंवेदनशीलता.
गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा
गर्भधारणेदरम्यान, गर्भाच्या व्यसनाच्या जोखमीमुळे आणि नवजात काळात विथड्रॉवल सिंड्रोममुळे ट्रामाडॉलचा दीर्घकाळ वापर टाळावा.
स्तनपान करवण्याच्या (स्तनपान) दरम्यान ते वापरणे आवश्यक असल्यास, हे लक्षात घेतले पाहिजे की ट्रामाडोल आईच्या दुधात कमी प्रमाणात उत्सर्जित होते.
यकृत बिघडलेले कार्य वापरा
बिघडलेले यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
मूत्रपिंडाच्या कमजोरीसाठी वापरा
दुर्बल मुत्र कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
मुलांमध्ये वापरा
1 वर्षाखालील मुलांमध्ये contraindicated. 1 ते 14 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी, डोस 1-2 mg/kg दराने सेट केला जातो.
विशेष सूचना
मध्यवर्ती दौरे, अंमली पदार्थांचे व्यसन, गोंधळ, बिघडलेले मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये तसेच इतर ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्टसाठी अतिसंवेदनशीलता असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
ट्रामाडॉल उपचारात्मकदृष्ट्या न्याय्य आहे त्यापेक्षा जास्त काळ वापरू नये. दीर्घकालीन उपचारांच्या बाबतीत, औषध अवलंबित्व विकसित होण्याची शक्यता नाकारता येत नाही.
एमएओ इनहिबिटरसह संयोजन टाळले पाहिजे.
उपचार कालावधी दरम्यान, दारू पिणे टाळा.
विस्तारित-रिलीझ डोस फॉर्ममध्ये ट्रामाडॉल 14 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये वापरू नये.
वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम
औषध संवाद
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीन प्रभाव असलेल्या औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, इथेनॉल मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर नैराश्याचा प्रभाव वाढवू शकतो.
एमएओ इनहिबिटरसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होण्याचा धोका असतो.
सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीसायकोटिक्स आणि जप्तीचा उंबरठा कमी करणाऱ्या इतर औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, फेफरे येण्याचा धोका वाढतो.
एकाच वेळी वापरल्यास, वॉरफेरिन आणि फेनप्रोक्युमोनचा अँटीकोआगुलंट प्रभाव वाढविला जातो.
कार्बामाझेपाइनसह एकाच वेळी वापरल्यास, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये ट्रामाडोलची एकाग्रता आणि त्याचा वेदनशामक प्रभाव कमी होतो.
पॅरोक्सेटाइनसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोम आणि सीझरच्या विकासाच्या प्रकरणांचे वर्णन केले आहे.
सेर्ट्रालाइन आणि फ्लूओक्सेटिनसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोमच्या विकासाच्या प्रकरणांचे वर्णन केले गेले आहे.
एकाच वेळी वापरल्याने, ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा वेदनशामक प्रभाव कमी होण्याची शक्यता असते. ओपिओइड वेदनाशामक किंवा बार्बिट्युरेट्सचा दीर्घकालीन वापर क्रॉस-सहिष्णुतेच्या विकासास उत्तेजित करतो.
ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वापरानंतर नालोक्सोन श्वसनक्रिया सक्रिय करते, वेदनाशामक काढून टाकते.
वापरासाठी सूचना
क्लिनिकल आणि फार्माकोलॉजिकल गट
वेदनशामक प्रभावासह एकत्रित औषध
प्रकाशन फॉर्म, रचना आणि पॅकेजिंग
फिल्म-लेपित गोळ्या (चित्रपट) हलका पिवळा रंग, आयताकृती, द्विकोनव्हेक्स, एका बाजूला “T5” खोदकाम आणि दुसऱ्या बाजूला Grünenthal कंपनीचा लोगो; ब्रेकवर - जवळजवळ पांढरा.
सहायक पदार्थ:मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, प्रीजेलॅटिनाइज्ड स्टार्च, सोडियम स्टार्च ग्लायकोलेट, कॉर्न स्टार्च, शुद्ध पाणी, मॅग्नेशियम स्टीअरेट.
शेल रचना: opadry हलका पिवळा YS-1-6382-G (हायप्रोमेलोज, टायटॅनियम डायऑक्साइड, पॉलीथिलीन ग्लायकॉल 400 (मॅक्रोगोल), पिवळा आयर्न ऑक्साईड डाई, पॉलिसॉर्बेट), कार्नाउबा मेण.
10 तुकडे. - फोड (1) - पुठ्ठा पॅक.
10 तुकडे. - फोड (2) - पुठ्ठा पॅक.
10 तुकडे. - फोड (3) - पुठ्ठा पॅक.
10 तुकडे. - फोड (5) - पुठ्ठा पॅक.
फार्माकोलॉजिकल प्रभाव
वेदनशामक प्रभावासह एकत्रित औषध.
ट्रामाडोल एक कृत्रिम ओपिओइड वेदनाशामक आहे, एक ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे. मेंदू आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील नोसिसेप्टिव्ह सिस्टीमच्या ऍफरेंट फायबरच्या प्री- आणि पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीवर ओपिओइड रिसेप्टर्स (mu-, delta-, kappa-) सक्रिय करते. त्याचा मेंदू आणि पाठीच्या कण्यावर परिणाम होतो: ते K+ - आणि Ca 2+ चॅनेल उघडण्यास प्रोत्साहन देते, झिल्लीचे हायपरपोलरायझेशन करते आणि वेदना आवेगांचे वहन प्रतिबंधित करते. शामक औषधांचा प्रभाव मजबूत करते.
पॅरासिटामॉल एक वेदनाशामक-अँटीपायरेटिक आहे. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये सायक्लोऑक्सीजेनेस अवरोधित करते, वेदना आणि थर्मोरेग्युलेशन केंद्रांवर परिणाम करते. पोट आणि आतड्यांच्या श्लेष्मल त्वचेला त्रास देत नाही, पाणी-मीठ चयापचय प्रभावित करत नाही, कारण ते परिधीय ऊतींमध्ये प्रोस्टाग्लँडिनच्या संश्लेषणावर परिणाम करत नाही.
पॅरासिटामॉल वेदनाशामक प्रभावाची जलद सुरुवात प्रदान करते, तर ट्रामाडोल वेदनाशामक परिणाम वाढवते. दोन घटकांच्या वेदनशामक प्रभावाच्या समन्वयामुळे साइड इफेक्ट्सचा धोका कमी होतो.
फार्माकोकिनेटिक्स
सक्शन
तोंडी प्रशासनानंतर, सक्रिय घटक त्वरीत आणि जवळजवळ पूर्णपणे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जातात. पॅरासिटामॉलपेक्षा ट्रामाडॉल अधिक हळूहळू शोषले जाते.
रक्ताच्या प्लाझ्मामधील पॅरासिटामॉलची कमाल 1 तासाच्या आत गाठली जाते आणि ट्रॅमॅडॉल सोबत वापरल्यास बदलत नाही. ट्रामाडॉलची जैवउपलब्धता अंदाजे 75% आहे, वारंवार वापरल्यास 90% पर्यंत वाढते.
वितरण
ट्रामाडॉलचे प्लाझ्मा प्रोटीन बंधन सुमारे 20% आहे, Vd सुमारे 0.9 l/kg आहे. पॅरासिटामॉलचा तुलनेने लहान भाग (20% पर्यंत) प्लाझ्मा प्रथिनांना जोडतो.
चयापचय
ट्रामाडॉलचे यकृतामध्ये N- आणि O-demethylation द्वारे चयापचय होते आणि त्यानंतर ग्लुकोरोनिक ऍसिडसह संयुग्मन होते. 11 चयापचय ओळखले गेले आहेत, त्यापैकी मोनो-ओ-डेस्मेथाइलट्रामाडोल (एम 1) मध्ये फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलाप आहे.
पॅरासिटामॉलचे चयापचय प्रामुख्याने यकृतामध्ये होते.
काढणे
ट्रामाडोल मेटाबोलाइटचे सरासरी T1/2 4.7-5.1 तास, पॅरासिटामॉलचे T1/2 2-3 तास असते.
ट्रामाडोल (सुमारे 30%) आणि त्याचे चयापचय (सुमारे 60%) प्रामुख्याने मूत्रात उत्सर्जित होतात. पॅरासिटामॉल आणि त्याचे संयुग्म देखील मूत्रात उत्सर्जित होतात.
डोस
वेदना सिंड्रोमची तीव्रता आणि रुग्णाची संवेदनशीलता यावर अवलंबून डोस पथ्ये आणि उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या सेट केला जातो. उपचारात्मक दृष्टिकोनातून जे न्याय्य आहे त्यापलीकडे औषध लिहून दिले जाऊ नये.
च्या साठी प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुलेप्रारंभिक एकल डोस 1-2 गोळ्या आहे, एकल डोस दरम्यानचे अंतर किमान 6 तास आहे. कमाल दैनिक डोस 8 गोळ्या आहे. (300 मिग्रॅ ट्रामाडोल आणि 2.6 ग्रॅम पॅरासिटामॉल).
गोळ्या अन्नाच्या सेवनाची पर्वा न करता, संपूर्ण गिळल्या पाहिजेत, तोडल्याशिवाय किंवा चघळल्याशिवाय आणि द्रवाने धुतल्या पाहिजेत. जर रुग्ण पुढील गोळी घेण्यास विसरला तर पुढील डोसमध्ये डोस दुप्पट करू नये.
यू वृद्ध रुग्ण (वय 75 वर्षे आणि त्याहून अधिक)एकच डोस समायोजित करण्याची आवश्यकता नाही. तथापि, विलंबित निर्मूलनाच्या शक्यतेमुळे, एकल डोस दरम्यान मध्यांतर वाढविले जाऊ शकते.
यू बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेले रुग्ण (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स 30-10 मिली/मिनिट)
येथे
ओव्हरडोज
Zaldiar च्या तीव्र ओव्हरडोजच्या बाबतीत, लक्षणांमध्ये ट्रामाडोल आणि/किंवा पॅरासिटामॉल ओव्हरडोजची चिन्हे आणि लक्षणे समाविष्ट असू शकतात.
ट्रामाडॉल ओव्हरडोजची लक्षणे: miosis, उलट्या होणे, कोसळणे, झापड, आकुंचन, श्वसन केंद्राचे नैराश्य, श्वसनक्रिया बंद होणे.
पॅरासिटामोल ओव्हरडोजची लक्षणे:तीव्र - अतिसार, भूक न लागणे; क्रॉनिक - सेरेब्रल एडेमा, हायपोकोएग्युलेशन, प्रसारित इंट्राव्हस्कुलर कोग्युलेशन सिंड्रोमचा विकास, हायपोग्लाइसेमिया, मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस, एरिथमिया, कोलॅप्स (तीव्र ओव्हरडोज पॅरासिटामॉल घेतल्यानंतर 6-14 तासांनी विकसित होते, तीव्र - 2-4 दिवसांनी डोस घेतल्यास). क्वचितच, यकृत बिघडलेले कार्य विजेच्या वेगाने विकसित होते, जे मूत्रपिंड निकामी (रेनल ट्यूबलर नेक्रोसिस) द्वारे गुंतागुंतीचे होऊ शकते.
उपचार:गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, एंटरोसॉर्बेंट्स (सक्रिय कार्बन, पॉलीफेपॅन) घेणे, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे कार्य राखणे, वायुमार्गाची तीव्रता सुनिश्चित करणे.
जर श्वासोच्छवासाचे उदासीनता उद्भवते (ट्रामाडोल ओव्हरडोज सिंड्रोम प्रमाणे), नालोक्सोनचे प्रशासन सूचित केले जाते; डायजेपाम वापरून आक्षेप दूर केले जाऊ शकतात. हेमोडायलिसिस किंवा हेमोफिल्ट्रेशनद्वारे ट्रामाडॉल रक्ताच्या सीरममधून कमीत कमी काढून टाकले जाते, म्हणून ओव्हरडोजच्या उपचारांसाठी केवळ हे उपाय करणे अप्रभावी आहे.
जेव्हा पॅरासिटामॉल ओव्हरडोजची लक्षणे दिसतात, तेव्हा ग्लूटाथिओन संश्लेषणासाठी एसएच-ग्रुप दाता आणि अग्रदूतांचे प्रशासन (मेथिओनाइन - ओव्हरडोजनंतर 8-9 तास आणि एन-एसिटिलसिस्टीन - 12 तासांनंतर) सूचित केले जाते. रक्तातील पॅरासिटामॉलच्या एकाग्रतेवर तसेच त्याच्या वापरानंतर निघून गेलेल्या वेळेनुसार अतिरिक्त उपायांची आवश्यकता (मेथिओनाइनचे पुढील प्रशासन, एन-एसिटिलसिस्टीनचे अंतस्नायु प्रशासन) निर्धारित केले जाते.
औषध संवाद
ओपिओइड ऍगोनिस्ट-विरोधी (ब्युप्रेनॉर्फिन, नॅलबुफिन, पेंटाझोसिन) सोबत झल्दियारचा वापर केल्यावर, रिसेप्टर्सवर स्पर्धात्मक प्रभावाच्या परिणामी वेदनाशामक प्रभाव कमी होतो आणि विथड्रॉवल सिंड्रोमचा धोका असतो, म्हणून या संयोजनाचा वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही. .
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर (उदाहरणार्थ, संमोहन किंवा ट्रॅन्क्विलायझर्स) प्रभाव पाडणाऱ्या इतर औषधांसह झाल्दियारचा उपचार करताना, तसेच इथेनॉल घेताना, ट्रामाडॉलचे वैशिष्ट्यपूर्ण दुष्परिणाम अधिक स्पष्ट होऊ शकतात.
Naloxone, एक ओपिओइड रिसेप्टर विरोधी असल्याने, श्वासोच्छ्वास सक्रिय करते, Zaldiar मुळे होणारे वेदनाशामक काढून टाकते.
मायक्रोसोमल ऑक्सिडेशनचे प्रेरक (कार्बमाझेपाइन, फेनिटोइन, इथेनॉल, बार्बिट्युरेट्स, रिफाम्पिसिन, फेनिलबुटाझोन, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसेंट्ससह) झल्दियारचा वेदनाशामक प्रभाव आणि त्याचा कालावधी कमी करतात.
मायक्रोसोमल ऑक्सिडेशनचे अवरोधक (सिमेटिडाइनसह), एकाच वेळी वापरल्यास, झाल्दियारच्या हेपेटोटोक्सिक प्रभावाचा धोका कमी होतो.
बार्बिट्युरेट्सचा दीर्घकाळ वापर केल्याने पॅरासिटामॉलची प्रभावीता कमी होते.
पॅरासिटामॉल आणि NSAIDs च्या दीर्घकालीन एकत्रित वापरामुळे नेफ्रोपॅथी आणि रेनल पॅपिलरी नेक्रोसिस होण्याचा धोका वाढतो आणि शेवटच्या टप्प्यात मूत्रपिंड निकामी होण्याचा धोका वाढतो. पॅरासिटामॉलचे उच्च डोस आणि सॅलिसिलेट्सचे एकाच वेळी दीर्घकाळ सेवन केल्याने मूत्रपिंड किंवा मूत्राशयाचा कर्करोग होण्याचा धोका वाढतो.
जप्तीचा उंबरठा कमी करणाऱ्या औषधांसह झल्दियारचा एकाच वेळी वापर (उदाहरणार्थ, निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीसायकोटिक्स) जप्तीचा धोका वाढवू शकतो.
झाल्दियार, एकाच वेळी दीर्घकाळ वापरल्यास, अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलंट्स (वॉरफेरिन आणि इतर कौमरिन) चा प्रभाव वाढवते, ज्यामुळे रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो.
केटोकोनाझोल आणि एरिथ्रोमाइसिन सारखी CYP3A4 प्रतिबंधित करणारी औषधे ट्रामाडोल (N-demethylation) आणि सक्रिय O-demethylated metabolite चे चयापचय मंद करू शकतात.
डिफ्लुनिसल पॅरासिटामॉलच्या प्लाझ्मा एकाग्रता 50% ने वाढवते आणि हेपेटॉक्सिसिटीचा धोका वाढतो.
क्विनिडाइन ट्रामाडोलची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवते आणि CYP2D6 isoenzyme च्या स्पर्धात्मक प्रतिबंधामुळे M1 मेटाबोलाइटची एकाग्रता कमी करते.
पॅरासिटामॉलच्या शोषणाचा दर मेटोक्लोप्रॅमाइड किंवा डॉम्पेरिडोनच्या एकाचवेळी वापराने वाढू शकतो आणि कोलेस्टिरामाइनच्या एकाचवेळी वापराने कमी होऊ शकतो.
गर्भधारणा आणि स्तनपान
Zaldiar हे गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या (स्तनपान) दरम्यान वापरू नये.
दुष्परिणाम
ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: urticaria, खाज सुटणे, Quincke edema.
मध्यवर्ती मज्जासंस्था आणि परिधीय मज्जासंस्था पासून:चक्कर येणे, डोकेदुखी, अशक्तपणा, वाढलेली थकवा, आळस, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेची विरोधाभासी उत्तेजना (घाबरणे, आंदोलन, चिंता, हादरे, स्नायू उबळ, उत्साह, भावनिक क्षमता, मतिभ्रम), तंद्री, झोपेचा त्रास, गोंधळ, अशक्तपणा, अशक्तपणा. मध्यवर्ती उत्पत्तीचे (अँटीसायकोटिक औषधांच्या एकाचवेळी प्रिस्क्रिप्शनसह), नैराश्य, स्मृतिभ्रंश, दृष्टीदोष संज्ञानात्मक कार्य, पॅरेस्थेसिया, चालण्याची अस्थिरता, दृष्टीदोष, चव.
पाचक प्रणाली पासून:कोरडे तोंड, मळमळ, उलट्या, फुशारकी, ओटीपोटात दुखणे, बद्धकोष्ठता, अतिसार, गिळण्यात अडचण, यकृत एंजाइमची वाढलेली क्रिया (सामान्यतः कावीळ विकसित न होता).
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:टाकीकार्डिया, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, बेहोशी, कोलमडणे.
अंतःस्रावी प्रणाली पासून:हायपोग्लाइसेमिया हायपोग्लाइसेमिक कोमा पर्यंत.
मूत्र प्रणाली पासून:लघवी करण्यात अडचण, डिस्युरिया, मूत्र धारणा. शिफारसीपेक्षा लक्षणीय प्रमाणात जास्त डोसमध्ये दीर्घकालीन वापरासह, नेफ्रोटॉक्सिसिटी (इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस, पॅपिलरी नेक्रोसिस) उद्भवते.
श्वसन प्रणाली पासून:श्वास लागणे
त्वचाविज्ञान प्रतिक्रिया:एक्झान्थेमा, बुलस रॅश, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीव्हन्स-जॉन्सन सिंड्रोमसह), विषारी एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लायल्स सिंड्रोम).
हेमॅटोपोएटिक अवयवांमधून:सल्फहेमोग्लोबिनेमिया दीर्घकालीन वापरासह, शिफारसीपेक्षा लक्षणीय प्रमाणात जास्त डोस - ऍप्लास्टिक ॲनिमिया, पॅन्सिटोपेनिया, ॲग्रॅन्युलोसाइटोसिस.
इतर:वाढलेला घाम येणे, मासिक पाळीत अनियमितता.
स्टोरेज अटी आणि कालावधी
औषध मुलांच्या आवाक्याबाहेर 25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात साठवले पाहिजे. शेल्फ लाइफ - 3 वर्षे.
संकेत
- विविध एटिओलॉजीजच्या मध्यम आणि तीव्र तीव्रतेचे वेदना सिंड्रोम (दाहक, क्लेशकारक, संवहनी उत्पत्तीसह);
- वेदनादायक निदान किंवा उपचारात्मक प्रक्रियेदरम्यान वेदना आराम.
विरोधाभास
- मध्यवर्ती मज्जासंस्था (संमोहन, ओपिओइड वेदनाशामक आणि सायकोट्रॉपिक औषधे) कमी करणारे अल्कोहोल किंवा ड्रग्ससह तीव्र नशा;
- एमएओ इनहिबिटरचा एकाच वेळी वापर आणि त्यांच्या बंद झाल्यानंतर 2 आठवड्यांचा कालावधी;
- गंभीर यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंड निकामी (क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 10 मिली/मिनिट पेक्षा कमी);
- थेरपीद्वारे अनियंत्रित अपस्मार;
- ड्रग विथड्रॉवल सिंड्रोम;
- 14 वर्षाखालील मुले;
- औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता.
सह सावधगिरीमेंदूला झालेली दुखापत, इंट्राक्रॅनियल हायपरटेन्शन, आक्षेपार्ह सिंड्रोमची प्रवृत्ती (अपस्मार नियंत्रित उपचारासाठी, झाल्दियार केवळ आरोग्याच्या कारणांसाठी लिहून दिली जाते), अज्ञात एटिओलॉजीचा गोंधळ, श्वसन बिघडलेले कार्य, एकाच वेळी वापरणे अशा शॉकच्या स्थितीत असलेल्या रुग्णांमध्ये वापरावे. सायकोट्रॉपिक औषधे, इतर मध्यवर्ती वेदनाशामक आणि स्थानिक भूल, पित्तविषयक मार्गाचे रोग, सौम्य हायपरबिलिरुबिनेमिया, व्हायरल हेपेटायटीस, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहायड्रोजनेजची कमतरता, मद्यपी यकृताचे नुकसान, मद्यपान, मादक पदार्थांचे व्यसन, "तीव्र abmendo" च्या लक्षणांच्या कॉम्प्लेक्ससह. अज्ञात मूळ, वृद्ध रुग्णांमध्ये (75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या)).
विशेष सूचना
रुग्णांना डोस पथ्येचे काटेकोर पालन करण्याची आवश्यकता असल्याची माहिती दिली पाहिजे. Zaldiar घेत असताना, तुम्ही डॉक्टरांच्या सल्ल्याशिवाय ट्रामाडोल किंवा पॅरासिटामॉल असलेली इतर औषधे वापरू नये.
Zaldiar च्या दीर्घकाळापर्यंत अनियंत्रित वापरासह, औषध अवलंबित्वाची लक्षणे दिसू शकतात (चिडचिड, फोबियास, चिंताग्रस्तता, झोपेचा त्रास, सायकोमोटर क्रियाकलाप, थरथरणे, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल अस्वस्थता). जर औषध अचानक बंद केले तर, विथड्रॉवल सिंड्रोमची चिन्हे दिसू शकतात.
गैरवर्तन किंवा अवलंबित होण्याची प्रवृत्ती असलेल्या रूग्णांमध्ये, उपचार थोड्या काळासाठी जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली केले पाहिजेत.
Zaldiar सह उपचार दरम्यान, अल्कोहोल सेवन प्रतिबंधित आहे. अल्कोहोलिक हेपॅटोसिस असलेल्या रुग्णांमध्ये यकृत बिघडलेले कार्य होण्याचा धोका वाढतो.
Zaldiar औषधाच्या दीर्घकालीन वापरादरम्यान, परिधीय रक्त चित्र आणि यकृताच्या कार्यात्मक स्थितीचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.
वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम
झाल्दियारच्या उपचारादरम्यान, आपण वाहने चालविण्यापासून आणि संभाव्य धोकादायक क्रियाकलापांमध्ये व्यस्त राहण्यापासून परावृत्त केले पाहिजे ज्यासाठी सायकोमोटर प्रतिक्रियांची एकाग्रता आणि गती वाढणे आवश्यक आहे.
बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्यासाठी
सह रुग्णांमध्ये बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स 30-10 मिली/मिनिट)एकल डोस दरम्यानचे अंतर किमान 12 तास असावे. हेमोडायलिसिस किंवा हेमोफिल्ट्रेशन दरम्यान ट्रामाडोल अतिशय हळूहळू काढून टाकले जात असल्याने, वेदनाशामक प्रभाव टिकवून ठेवण्यासाठी डायलिसिस नंतर वापरण्याची आवश्यकता नसते.
यकृत बिघडलेले कार्य साठी
येथे मध्यम यकृत बिघडलेले कार्यऔषधाच्या डोस दरम्यानचे अंतर वाढले पाहिजे. येथे गंभीर यकृत बिघडलेले कार्यऔषध वापरले जाऊ नये.
फार्माकोलॉजिकल प्रभाव
ओपिओइड वेदनाशामक, सायक्लोहेक्सॅनॉल व्युत्पन्न. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील म्यू-, डेल्टा- आणि कप्पा रिसेप्टर्सचे गैर-निवडक ऍगोनिस्ट. हे (+) आणि (-) आयसोमर्स (प्रत्येकी 50%) चे रेसमेट आहे, जे वेदनाशामक प्रभावामध्ये विविध प्रकारे गुंतलेले आहेत. (+) आयसोमर एक शुद्ध ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे, कमी उष्णकटिबंधीय आहे आणि विविध रिसेप्टर उपप्रकारांसाठी उच्चारित निवडकता नाही. आयसोमर (-), नॉरपेनेफ्रिनच्या न्यूरोनल शोषणास प्रतिबंधित करते, उतरत्या नॉरड्रेनर्जिक प्रभावांना सक्रिय करते. यामुळे, रीढ़ की हड्डीच्या जिलेटिनस पदार्थात वेदना आवेगांचा प्रसार विस्कळीत होतो.
एक शामक प्रभाव कारणीभूत. उपचारात्मक डोसमध्ये ते व्यावहारिकपणे श्वासोच्छ्वास कमी करत नाही. एक antitussive प्रभाव आहे.
फार्माकोकिनेटिक्स
तोंडी प्रशासनानंतर, ते त्वरीत आणि जवळजवळ पूर्णपणे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाते (सुमारे 90%). तोंडी प्रशासनाच्या 2 तासांनंतर प्लाझ्मामध्ये कमाल मर्यादा गाठली जाते. एका डोसनंतर जैवउपलब्धता 68% आहे आणि वारंवार वापरल्याने वाढते.
प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक - 20%. ट्रामाडोल ऊतींमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वितरीत केले जाते. तोंडी आणि अंतःशिरा प्रशासनानंतर V d अनुक्रमे 306 l आणि 203 l आहे. प्लाझ्मामधील सक्रिय पदार्थाच्या एकाग्रतेच्या बरोबरीच्या एकाग्रतेमध्ये प्लेसेंटल अडथळा आत प्रवेश करतो. 0.1% आईच्या दुधात उत्सर्जित होते.
11 चयापचयांमध्ये डिमेथिलेशन आणि संयुग्मन द्वारे चयापचय केले जाते, त्यापैकी फक्त 1 सक्रिय आहे.
मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित - 90% आणि आतड्यांद्वारे - 10%.
संकेत
विविध उत्पत्तीचे मध्यम आणि गंभीर वेदना सिंड्रोम (घातक ट्यूमर, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन, मज्जातंतुवेदना, आघात). वेदनादायक निदान किंवा उपचारात्मक प्रक्रिया पार पाडणे.
डोस पथ्ये
प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांसाठी, तोंडी घेतल्यास एकच डोस 50 मिग्रॅ, गुदाशय - 100 मिग्रॅ, हळूहळू इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्युलरली - 50-100 मिग्रॅ. जर पॅरेंटरल प्रशासनाची प्रभावीता अपुरी असेल तर 20-30 मिनिटांनंतर 50 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये तोंडी प्रशासन शक्य आहे.
1 ते 14 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी, डोस 1-2 mg/kg दराने सेट केला जातो.
उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो.
कमाल डोस:प्रौढ आणि 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले, प्रशासनाच्या मार्गाकडे दुर्लक्ष करून - 400 मिग्रॅ/दिवस.
दुष्परिणाम
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या बाजूने:चक्कर येणे, अशक्तपणा, तंद्री, गोंधळ; काही प्रकरणांमध्ये - सेरेब्रल उत्पत्तीच्या आक्षेपांचे हल्ले (उच्च डोसमध्ये इंट्राव्हेनस प्रशासनासह किंवा न्यूरोलेप्टिक्सच्या एकाच वेळी प्रिस्क्रिप्शनसह).
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:टाकीकार्डिया, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, संकुचित.
पाचक प्रणाली पासून:कोरडे तोंड, मळमळ, उलट्या.
चयापचय च्या बाजूने:वाढलेला घाम येणे.
मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली पासून: miosis
वापरासाठी contraindications
अल्कोहोल आणि ड्रग्सचा तीव्र नशा ज्याचा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर नैराश्याचा प्रभाव पडतो, 1 वर्षाखालील मुले, ट्रामाडोलची अतिसंवेदनशीलता.
गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा
गर्भधारणेदरम्यान, गर्भाच्या व्यसनाच्या जोखमीमुळे आणि नवजात काळात विथड्रॉवल सिंड्रोममुळे ट्रामाडॉलचा दीर्घकाळ वापर टाळावा.
स्तनपान करवण्याच्या (स्तनपान) दरम्यान ते वापरणे आवश्यक असल्यास, हे लक्षात घेतले पाहिजे की ट्रामाडोल आईच्या दुधात कमी प्रमाणात उत्सर्जित होते.
मुलांमध्ये वापरा
1 वर्षाखालील मुलांमध्ये contraindicated. 1 ते 14 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी, डोस 1-2 mg/kg दराने सेट केला जातो.
औषध संवाद
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीन प्रभाव असलेल्या औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, इथेनॉल मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर नैराश्याचा प्रभाव वाढवू शकतो.
एमएओ इनहिबिटरसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होण्याचा धोका असतो.
सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीसायकोटिक्स आणि जप्तीचा उंबरठा कमी करणाऱ्या इतर औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, फेफरे येण्याचा धोका वाढतो.
एकाच वेळी वापरल्यास, वॉरफेरिन आणि फेनप्रोक्युमोनचा अँटीकोआगुलंट प्रभाव वाढविला जातो.
कार्बामाझेपाइनसह एकाच वेळी वापरल्यास, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये ट्रामाडोलची एकाग्रता आणि त्याचा वेदनशामक प्रभाव कमी होतो.
पॅरोक्सेटाइनसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोम आणि सीझरच्या विकासाच्या प्रकरणांचे वर्णन केले आहे.
सेर्ट्रालाइन आणि फ्लूओक्सेटिनसह एकाच वेळी वापरल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोमच्या विकासाच्या प्रकरणांचे वर्णन केले गेले आहे.
एकाच वेळी वापरल्याने, ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा वेदनशामक प्रभाव कमी होण्याची शक्यता असते. ओपिओइड वेदनाशामक किंवा बार्बिट्युरेट्सचा दीर्घकालीन वापर क्रॉस-सहिष्णुतेच्या विकासास उत्तेजित करतो.
ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वापरानंतर नालोक्सोन श्वसनक्रिया सक्रिय करते, वेदनाशामक काढून टाकते.
यकृत बिघडलेले कार्य वापरा
बिघडलेले यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
मूत्रपिंडाच्या कमजोरीसाठी वापरा
दुर्बल मुत्र कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
विशेष सूचना
मध्यवर्ती दौरे, अंमली पदार्थांचे व्यसन, गोंधळ, बिघडलेले मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये तसेच इतर ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्टसाठी अतिसंवेदनशीलता असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.
ट्रामाडॉल उपचारात्मकदृष्ट्या न्याय्य आहे त्यापेक्षा जास्त काळ वापरू नये. दीर्घकालीन उपचारांच्या बाबतीत, औषध अवलंबित्व विकसित होण्याची शक्यता नाकारता येत नाही.
एमएओ इनहिबिटरसह संयोजन टाळले पाहिजे.
उपचार कालावधी दरम्यान, दारू पिणे टाळा.
विस्तारित-रिलीझ डोस फॉर्ममध्ये ट्रामाडॉल 14 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये वापरू नये.
वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम
