ट्रॅन्डोलाप्रिल: वापरासाठी सूचना आणि विशेष शिफारसी. सीएचएफ आणि धमनी उच्च रक्तदाब उपचारांसाठी ट्रॅन्डोलाप्रिल - किंमती आणि ॲनालॉग्स

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे ACE इनहिबिटरच्या गटाशी संबंधित एक औषध आहे. धमनी उच्च रक्तदाब आणि हृदय अपयशाच्या उपचारांसाठी औषध सक्रियपणे वापरले जाते. प्रिस्क्रिप्शनद्वारे वितरीत केले जाते.

डोसची पर्वा न करता, ट्रॅन्डोलाप्रिल दिवसातून एकदा लिहून दिले जाते, औषध एकाच वेळी घेतले पाहिजे, औषधाच्या स्वतंत्र डोसची निवड डॉक्टरांनी केली पाहिजे.

औषध दोन स्वरूपात उपलब्ध आहे:

• गोळ्या;
• कॅप्सूल

औषधाचा डोस बदलू शकतो आणि डॉक्टरांद्वारे निर्धारित केला जातो. औषधाचा सक्रिय घटक ट्रॅन्डोलाप्रिल आहे.

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

ट्रॅन्डोलाप्रिल एक एसीई इनहिबिटर असल्याने, त्याचा हायपोटेन्सिव्ह आणि वासोडिलेटिंग (व्हॅसोडिलेटर) प्रभाव आहे. उत्पादनात खालील गुणधर्म आहेत:

1. धमन्या आणि शिरा (थोड्या प्रमाणात) च्या विस्तारास प्रोत्साहन देते.
2. अल्डोस्टेरॉनचे प्रकाशन कमी करते.
3. प्रोपीलीन ग्लायकोलच्या संश्लेषणात वाढ करण्यास प्रवृत्त करते.
4. ब्रॅडीकिनिनचा ऱ्हास लक्षणीयरीत्या कमी होतो.
5. कोरोनरी आणि मुत्र रक्त प्रवाह सुधारतो.
6. जर औषध बराच काळ वापरला गेला तर ते मायोकार्डियल हायपरट्रॉफीच्या लक्षणांची तीव्रता कमी करू शकते.
7. औषध घेतल्यानंतर दोन दिवसात रक्तदाबात लक्षणीय घट दिसून येते.
8. डायरेसिस वाढते, प्लेटलेट एकत्रीकरण कमी होते.
9. ज्या रूग्णांना मायोकार्डियल इन्फेक्शन झाला आहे, अशा रूग्णांमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिल घेतल्याने डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शनची शक्यता कमी होते.

औषध गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून जलद शोषणाद्वारे दर्शविले जाते. आतडे आणि मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जन केले जाते.

वापरासाठी संकेत

जर रुग्णाला धमनी उच्च रक्तदाब किंवा हृदयविकाराचा त्रास होत असेल तर ट्रॅन्डोलाप्रिल घेणे आवश्यक आहे; औषध खाण्यावर लक्ष केंद्रित न करता घेतले जाऊ शकते.

शरीराच्या खालील परिस्थितींसाठी ट्रॅन्डोलाप्रिल निर्धारित केले आहे:

1. धमनी उच्च रक्तदाब. ट्रॅन्डोलाप्रिल या रोगाच्या उपचारासाठी आहे आणि त्याचे परिणाम स्वतंत्रपणे आणि जटिल थेरपीचा भाग म्हणून दूर करण्यासाठी वापरले जाऊ शकते. विशिष्ट डोस आणि उपचारांचा कोर्स रुग्णाच्या स्थितीनुसार डॉक्टरांद्वारे निर्धारित केला जातो.
2. जर एखाद्या रुग्णाला मायोकार्डियल इन्फेक्शनचा त्रास झाला असेल तर त्याला हृदयाच्या विफलतेच्या दुय्यम प्रतिबंध म्हणून ट्रॅन्डोलाप्रिल लिहून दिले जाऊ शकते.
3. कॉम्बिनेशन थेरपीचा एक घटक म्हणून, हे औषध क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर असलेल्या रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाऊ शकते.

विरोधाभास

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे गर्भवती आणि स्तनपान देणाऱ्या महिलांनी तसेच या औषधाच्या घटकांबाबत यापूर्वी अतिसंवेदनशीलता अनुभवलेल्या व्यक्तींनी घेऊ नये. खालील प्रकरणांमध्ये औषध अत्यंत सावधगिरीने घेतले पाहिजे:

• एसीई इनहिबिटर घेतल्याने रुग्णाला एंजियोएडेमा असल्यास;
• महाधमनी स्टेनोसिसची उपस्थिती;
• अस्थिमज्जा hematopoiesis प्रतिबंध;
• मधुमेह;
• स्क्लेरोडर्मा, एसएलई आणि इतर प्रणालीगत स्वयंप्रतिकार संयोजी ऊतक रोग;
• वृद्ध व्यक्ती आणि मुलांनी ट्रॅन्डोलाप्रिल घेऊ नये;
• मूत्रपिंड प्रत्यारोपणानंतर;
• हायपरक्लेमियासह;
• मूत्रपिंडाच्या धमनीच्या स्टेनोसिससह (केवळ एक असल्यास);
• सोडियम आहाराच्या बाबतीत;
• मूत्रपिंड किंवा यकृत निकामी सह.

महत्वाचे! स्तनपान करवण्याच्या दरम्यान ट्रॅन्डोलाप्रिल लिहून दिल्यास, स्तनपान थांबवणे आवश्यक आहे.

दुष्परिणाम

औषध घेत असताना अल्पकालीन आकुंचन शक्य आहे.

Trandolapril घेतल्याने शरीरातील अनेक अवांछित प्रतिक्रिया येऊ शकतात. सर्वात सामान्य साइड इफेक्ट्स खालील सिस्टम्सचे आहेत:

1. हेमॅटोपोइसिस ​​आणि हेमोस्टॅसिसची प्रणाली. रुग्णांना रक्तदाबात तीव्र घट जाणवू शकते. बहुतेकदा, हे लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि पाणी-मीठ चयापचय च्या विकार उपचार दरम्यान साजरा केला जातो. स्टर्नम भागात तीव्र वेदना होतात, ब्रॅडीकार्डिया किंवा टाकीकार्डिया विकसित होते, हृदयाचे ठोके वाढते, हिमोग्लोबिन आणि हेमॅटोक्रिटची ​​पातळी कमी होते. काही रुग्णांना ल्युको- किंवा न्यूट्रोपेनिया आणि ॲनिमिया विकसित होतो. इओसिनोफिलिया आणि थ्रोम्बोसाइटोपेनिया देखील शक्य आहे. क्वचित प्रसंगी, मायोकार्डियल इन्फेक्शन होते.
2. त्वचेच्या भागावर, टक्कल पडणे, विविध पुरळ, बुलस पेम्फिगस, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, प्रकाशसंवेदनशीलता आणि सोरायटिक त्वचेत बदल शक्य आहेत.
3. मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांमधून, नैराश्य, डोकेदुखी, मूर्च्छा, चक्कर येणे, सेरेब्रल स्ट्रोक, आक्षेप, दृष्टी समस्या, झोप किंवा संतुलन विकार, चव कमी होणे, पॅरेस्थेसिया दिसून येते.
4. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून, उलट्या, अपचन, ग्लोसिटिस, यकृत नेक्रोसिस, कोलेस्टॅटिक कावीळ किंवा इतर यकृत बिघडलेले कार्य होऊ शकते. या अवयवाच्या कामात व्यत्यय आल्याने मृत्यूही होऊ शकतो. बद्धकोष्ठता, स्वादुपिंडाचा दाह, अतिसार, कोरडे तोंड, हिपॅटायटीस आणि आतड्यांसंबंधी अडथळा देखील शक्य आहे.
5. जननेंद्रियाच्या प्रणालीवर औषधाच्या नकारात्मक प्रभावामुळे कामवासना, नपुंसकत्व, सूज, मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये समस्या, अगदी तीव्र यकृत निकामी होऊ शकते.
6. मस्क्यूकोस्केलेटल सिस्टममधून, जप्ती, संधिवात, आर्थ्राल्जिया आणि मायल्जिया येऊ शकतात.
7. श्वसन प्रणाली: ब्रॉन्कोस्पाझम, कोरडा खोकला, सायनुसायटिस, श्वसनमार्गाचे संक्रमण, नासिकाशोथ, डिस्पनिया, ब्राँकायटिस.

महत्वाचे! वर वर्णन केलेल्या साइड इफेक्ट्स व्यतिरिक्त, रुग्णांना कधीकधी विविध संक्रमण, हायपरक्लेमिया, यूरेटेमिया आणि हायपोनेट्रेमिया विकसित होतात. एंजियोएडेमा देखील शक्य आहे.

ओव्हरडोज

ओव्हरडोजच्या पहिल्या लक्षणांवर (मळमळ, डोकेदुखी), आपण ताबडतोब आपले पोट स्वच्छ धुवावे

ओव्हरडोज टाळण्यासाठी, हे औषध घेण्याबाबत सर्व वैद्यकीय शिफारसींचे पालन करणे फार महत्वाचे आहे. अन्यथा, रुग्णाला तीव्र धमनी हायपोटेन्शन विकसित होऊ शकते. तसेच, जास्त प्रमाणात घेतल्यास, एंजियोएडेमा होऊ शकतो.

असे झाल्यास, औषधाचा डोस कमी करून किंवा त्याचा वापर पूर्णपणे थांबवूनच नकारात्मक परिणाम दूर केले जाऊ शकतात. याव्यतिरिक्त, रुग्णाच्या स्थितीनुसार, डॉक्टर खालील प्रक्रिया लिहून देऊ शकतात:

• गॅस्ट्रिक लॅव्हेज;
• खारट च्या अंतस्नायु प्रशासन;
• रक्ताच्या पर्यायी द्रवांचे संक्रमण;
• अँटीहिस्टामाइन्सचे इंजेक्शन, एपिनेफ्रिन आणि हायड्रोकोर्टिसोनचे प्रशासन.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

ट्रॅन्डोलाप्रिल बहुतेकदा इतर औषधांच्या संयोजनात वापरला जात असल्याने, आपण त्याच्या औषधांच्या परस्परसंवादाच्या वैशिष्ट्यांबद्दल जागरूक असले पाहिजे. म्हणूनच हे औषध डॉक्टरांनी लिहून दिल्यासच वापरले जाऊ शकते.

ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव वाढविला जातो:

• मादक पेय;
• उच्चारित हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव असलेली औषधे;
• लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ;
• बीटा ब्लॉकर्स.

ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव कमकुवत करण्याची क्षमता खालील गोष्टींमध्ये आहे:

• estrogens;
• रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या सक्रियतेस प्रोत्साहन देणारी औषधे.

ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या संयोगाने वापरल्या जाणाऱ्या खालील औषधांमुळे अनेक सकारात्मक आणि प्रतिकूल परिणामांचा विकास होऊ शकतो:

1. मायलोसप्रेसंट्स ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस आणि न्यूट्रोपेनिया विकसित होण्याची शक्यता वाढवू शकतात.
2. ॲलोप्युरिनॉल आणि प्रोकेनामाइडमुळे रुग्णाला न्यूट्रोपेनिया होऊ शकतो.
3. अँटासिड्स घेतल्याने ट्रॅन्डोलाप्रिलचे शोषण वाढू शकते.
4. पोटॅशियम सप्लिमेंट्स, पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, तसेच पोटॅशियम असलेली विविध उत्पादने आणि मीठाचे पर्याय हायपरक्लेमिया विकसित होण्याची शक्यता लक्षणीयरीत्या वाढवू शकतात.

ट्रॅन्डोलाप्रिल मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर अल्कोहोलचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव लक्षणीयरीत्या वाढवू शकतो.

ट्रांडोलाप्रिलच्या वापरासाठी सूचना

सामान्य मूत्रपिंडाचे कार्य असलेल्या वृद्ध रुग्णांमध्ये डोस समायोजन आवश्यक नसते.

अन्न सेवन विचारात न घेता औषध तोंडी घेतले जाते. कॅप्सूल किंवा टॅब्लेट भरपूर पाण्याने घ्या आणि त्यांना संपूर्ण गिळण्याची शिफारस केली जाते. डॉक्टरांनी निर्धारित केलेल्या डोसची पर्वा न करता, औषध दिवसातून एकदा एकाच वेळी घेतले जाते.

विशिष्ट डोस एखाद्या विशेषज्ञद्वारे वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो. हे रुग्णाच्या आरोग्याची स्थिती, रोगाचा प्रकार आणि अवस्था विचारात घेते. धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांनी सूचनांनुसार ट्रॅन्डोलाप्रिल घ्यावे:

1. जर रुग्ण लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ घेत नसेल आणि त्याचे मूत्रपिंड आणि यकृत सामान्यपणे कार्य करत असतील तर प्रारंभिक डोस प्रति दिन 0.5-2 मिलीग्राम आहे. हे समजले पाहिजे की 0.5 मिलीग्राम ट्रॅन्डोलाप्रिलचे दैनिक सेवन बहुतेक वेळा कुचकामी असते, म्हणून डोस कालांतराने वाढविला पाहिजे.
2. काळ्या रूग्णांसाठी, प्रारंभिक डोस 2 मिग्रॅ आहे.
3. थेरपीच्या 7-30 दिवसांनंतर, डोस वाढविला जाऊ शकतो. जास्तीत जास्त दैनिक डोस 8 मिग्रॅ आहे.
4. जर ट्रॅन्डोलाप्रिलसह उपचार इच्छित परिणाम देत नाहीत, तर तज्ञ बहुतेकदा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ किंवा कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर वापरून संयोजन उपचार लिहून देतात.

मायोकार्डियल इन्फेक्शन झालेल्या रुग्णांमध्ये डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शनसाठी, खालीलप्रमाणे उपचार केले जातात:

1. तीव्र हृदयविकाराच्या झटक्यानंतर तिसऱ्या दिवशी थेरपी सुरू होते.
2. दररोज 0.5-1 मिलीग्रामच्या लहान डोससह थेरपी सुरू करण्याचा सल्ला दिला जातो, हळूहळू एकल डोस 4 मिलीग्रामपर्यंत वाढवा.
3. जर रुग्ण उपचार चांगले सहन करत नसेल, तर त्याची स्थिती स्थिर झाल्यावरच डोस वाढवावा.
4. नायट्रेट्स, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ किंवा व्हॅसोडिलेटर वापरताना एखाद्या रुग्णाला हायपोटेन्शन झाल्यास, या औषधांचा डोस कमी केला पाहिजे.
5. जर एकाच वेळी उपचारांचा कोर्स बदलणे अशक्य असेल किंवा थेरपी अपेक्षित परिणाम देत नसेल, तर ट्रॅन्डोलाप्रिलचा डोस कमी केला जातो.

खर्च आणि analogues

तारका हे औषध तोंडी वापरासाठी आहे, संपूर्ण गिळले पाहिजे, पडद्याच्या अखंडतेला अडथळा न आणता आणि पुरेशा प्रमाणात पिण्याच्या पाण्याने धुतले पाहिजे, प्रौढांना दररोज 1 कॅप्सूल घेण्याची शिफारस केली जाते.

ट्रॅन्डोलाप्रिल आणि त्यावर आधारित औषधांची किंमत व्यापार नावाने निर्धारित केली जाते. या गटातील औषधांची सरासरी किंमत प्रति पॅकेज 500-600 रूबल आहे.

खालील औषधे ट्रॅन्डोलाप्रिलचे एनालॉग आहेत:

• ट्रॅन्डोलाप्रिल रॅटिओफार्म;
• गोप्तेन;
• तारका (एक संयोजन औषध ज्यामध्ये वेरापामिल देखील आहे).

योग्य वैद्यकीय शिफारसी असल्यासच ट्रॅन्डोलाप्रिल समान रचना असलेल्या इतर कोणत्याही औषधाने बदलले जाऊ शकते.

स्थूल सूत्र

ट्रांडोलाप्रिल या पदार्थाचा फार्माकोलॉजिकल ग्रुप

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

CAS कोड

ट्रांडोलाप्रिल या पदार्थाची वैशिष्ट्ये

रंगहीन स्फटिकासारखे पदार्थ, क्लोरोफॉर्म, डायक्लोरोमेथेन आणि मिथेनॉलमध्ये विद्रव्य.

औषधनिर्माणशास्त्र

एसीईला प्रतिबंधित करते आणि अँजिओटेन्सिन II ची निर्मिती प्रतिबंधित करते, ज्याचा व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव असतो. परिधीय संवहनी प्रतिकार, प्रणालीगत रक्तदाब आणि मायोकार्डियमवरील आफ्टलोड कमी करते, रक्तवहिन्यासंबंधी हायपरट्रॉफी (महाधमनी, मेसेंटरिक आणि फेमोरल धमन्या) कमी करण्यास मदत करते. हृदयाच्या ऊतक रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीला प्रतिबंधित करून, ते मायोकार्डियल हायपरट्रॉफीच्या विकासास आणि डाव्या वेंट्रिकलच्या विस्तारास प्रतिबंध करते किंवा त्यांच्या प्रतिगमन (कार्डिओप्रोटेक्टिव्ह इफेक्ट) ला प्रोत्साहन देते. मायोकार्डियमच्या रिपरफ्यूजन इस्केमिक भागात फॉस्फोक्रेटिनिनची पातळी वाढवते. अधिवृक्क ग्रंथींमध्ये अल्डोस्टेरॉनचे संश्लेषण रोखते, ऊती आणि रक्तामध्ये ब्रॅडीकिनिन स्थिर करते (निष्क्रिय पेप्टाइड्समध्ये त्याचे विघटन कमी होते), कॅलिक्रेन-किनिन प्रणालीची क्रियाशीलता वाढते, जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थांचे प्रकाशन वाढते (पीजीई 2 आणि पीजीआय 2, एंडोथेलियल रिलॅक्सिंग फॅक्टर, ॲट्रियल नॅट्रियुरेटिक फॅक्टर), ज्यामध्ये नॅट्रियुरेटिक आणि वासोडिलेटिंग प्रभाव असतो आणि मुत्र रक्त प्रवाह सुधारतो. आर्जिनिन व्हॅसोप्रेसिन आणि एंडोथेलिन -1 ची निर्मिती कमी करते, ज्यामध्ये व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर गुणधर्म आहेत. प्लाझ्मामध्ये एसीईचा जास्तीत जास्त प्रतिबंध 2-4 तासांनंतर नोंदविला जातो आणि 24 तासांनंतर एंजाइमची क्रिया मूळपेक्षा 80% कमी राहते. हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव प्रशासनाच्या अंदाजे 1 तासानंतर विकसित होतो, 8-12 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो आणि 24-36 तासांपर्यंत टिकतो. थेरपी बंद केल्यानंतर, रक्त, फुफ्फुसे, हृदय आणि मूत्रपिंडातील ACE क्रियाकलाप 1 आठवड्यात सामान्य होतो, तर भिंत धमन्यांमध्ये ते बराच काळ कमी राहते. उच्च कार्यक्षमता डायसिड मेटाबोलाइट (ट्रांडोलाप्रिलॅट) च्या निर्मितीद्वारे स्पष्ट केली जाते, जी ट्रॅन्डोलाप्रिलपेक्षा 2200 पट जास्त सक्रिय आहे. 24-50 महिन्यांसाठी 4 मिग्रॅ/दिवस डोस घेतल्यानंतर पोस्ट-इंफ्रक्शन डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शन (इजेक्शन फ्रॅक्शन 35% किंवा त्यापेक्षा कमी) असलेल्या रुग्णांमध्ये, एकूण मृत्यू आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांमुळे होणारे मृत्यू 22 आणि 25% कमी झाले. , आणि तीव्र हृदय अपयश विकसित होण्याचा धोका 29% आणि अचानक मृत्यू 24% ने. गणनेनुसार, रुग्णांच्या या श्रेणीतील आयुर्मान सरासरी 15 महिने (27%) वाढते. तथापि, मायोकार्डियल इन्फेक्शननंतर जगण्यात लक्षणीय सुधारणा केवळ 125/90 mmHg पेक्षा जास्त प्रारंभिक रक्तदाब असलेल्या रुग्णांमध्ये नोंदवली गेली.

25 mg/kg/day आणि 8 mg/kg/day पर्यंत डोस वापरून उंदीर आणि उंदीर यांच्यावरील प्रयोगांमध्ये, कर्करोगजन्यतेची कोणतीही चिन्हे आढळली नाहीत. म्युटेजेनिक किंवा जीनोटॉक्सिक गुणधर्म नसतात. 100 mg/kg/day (MRDC च्या 1250 पट) पर्यंतच्या डोसमध्ये, उंदरांच्या प्रजनन क्षमतेवर कोणताही विपरीत परिणाम होत नाही. सशांमध्ये 0.8 मिलीग्राम/किग्रा/दिवसाच्या डोसमध्ये, उंदरांमध्ये - 1000 मिलीग्राम/किलो/दिवस आणि माकडांमध्ये - 25 मिलीग्राम/किलो/दिवस (एमआरडीसीच्या अनुक्रमे 10, 1250 आणि 312 पट) वापरल्यास, कोणताही टेराटोजेनिक प्रभाव आढळला नाही. आढळले. तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की गर्भधारणेदरम्यान इतर एसीई इनहिबिटरच्या वापरामुळे गर्भ आणि नवजात मृत्यूचे प्रमाण वाढू शकते आणि गर्भधारणेच्या दुसर्या आणि तिसर्या तिमाहीत वापरल्याने प्लेसेंटल वजन कमी होते, कंकाल ओसीफिकेशनमध्ये विलंब होतो, ऑलिगोहायड्रॅमनिओसचा विकास (मूत्रपिंडाचे कार्य कमी झाल्यामुळे), अनुरिया, मूत्रपिंडाचे कार्य. गर्भातील अपुरेपणा, मृत्यूपर्यंत, फुफ्फुसाच्या ऊतींचे हायपोप्लासिया, अंगांचे आकुंचन आणि क्रॅनीओफॅशियल विकृती, पेटंट बोटालोव्ह डक्ट आणि आईच्या शरीरावर विषारी प्रभाव .

तोंडी प्रशासनानंतर, ते त्वरीत गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाते. ट्रॅन्डोलाप्रिलसाठी संपूर्ण जैवउपलब्धता 10% आणि ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटसाठी सुमारे 40-60% आहे. ट्रॅन्डोलाप्रिलची कमाल 1 तासांनंतर, ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट - 4-10 तासांनंतर गाठली जाते. हे प्लाझ्मा प्रथिनांना 80% (ट्रँडोलाप्रिल) आणि 94% (ट्रांडोलाप्रिलॅट) ने बांधलेले असते. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि यकृताच्या श्लेष्मल झिल्लीमध्ये हायड्रोलिसिस (डिस्टरिफिकेशन) होते आणि सक्रिय ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट तयार होते, ज्याने लिपोफिलिसिटी उच्चारली आहे, ज्यामुळे केवळ रक्तातच नाही तर फुफ्फुस, मूत्रपिंड आणि विशेषतः ACE क्रियाकलाप कमी होतो. हृदय आणि अधिवृक्क ग्रंथी मध्ये. प्लाझ्मा एकाग्रता वेगाने कमी होते, T1/2 0.7-1.3 तास आहे. Trandolaprilat 2 किंवा 3 टप्प्यांत उत्सर्जित होते: T1/2alpha 3.3-4.5 तास आहे, T1/2beta 16-24 तास आहे. trandolaprilat चे टर्मिनल अर्धायुष्य 100 तासांपेक्षा जास्त आहे. (कदाचित मेम्ब्रेन एसीईसह कॉम्प्लेक्समधून पृथक्करण झाल्यानंतर निर्मूलन प्रतिबिंबित करते). शरीरातून पित्त (2/3) आणि मूत्र (1/3) सह उत्सर्जित होते. मूत्रपिंडाच्या विफलतेच्या पार्श्वभूमीवर, डोस पथ्ये सुधारणे आवश्यक आहे: जर ग्लोमेरुलर फिल्टरेशन दर 30 मिली / मिनिटापेक्षा कमी असेल आणि हेमोडायलिसिसच्या पार्श्वभूमीवर, प्रारंभिक आणि देखभाल डोस 2 पट कमी केला जातो. गंभीर यकृताच्या नुकसानीमध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिल प्लाझ्मा एकाग्रता निरोगी व्यक्तींपेक्षा अंदाजे 10 पट जास्त असते. फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स रुग्णाच्या वयावर अवलंबून नाहीत.

ट्रांडोलाप्रिल या पदार्थाचा वापर

धमनी उच्च रक्तदाब (मोनो- आणि संयोजन थेरपी), हृदय अपयश (सहायक उपचार).

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता, ACE इनहिबिटर, गर्भधारणा, स्तनपान करताना एंजियोएडेमाचा इतिहास.

वापरावर निर्बंध

स्वयंप्रतिकार रोग (सिस्टमिक ल्युपस एरिथेमॅटोसस, स्क्लेरोडर्मा आणि इतर सिस्टीमिक कोलेजेनोसेस) च्या उपस्थितीत जोखीम-लाभ गुणोत्तराचे मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे; सेरेब्रल किंवा कोरोनरी अभिसरण विकार; तीव्र हृदय अपयश; महाधमनी आणि मिट्रल स्टेनोसिस; हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी; मधुमेह; शरीराचे निर्जलीकरण; hyponatremia; डायलिसिस प्रक्रिया पार पाडणे; द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एकाच मूत्रपिंडाच्या धमनीचा स्टेनोसिस; प्रत्यारोपित मूत्रपिंडाची उपस्थिती; यकृत आणि मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य; बालपण (सुरक्षा आणि परिणामकारकता निर्धारित केलेली नाही).

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भधारणेदरम्यान contraindicated.

उपचारादरम्यान स्तनपान थांबवले पाहिजे.

Trandolapril या पदार्थाचे दुष्परिणाम

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली आणि रक्त (हिमॅटोपोईसिस, हेमोस्टॅसिस):रक्तदाबात तीव्र घट (विशेषत: अशक्त पाणी-मीठ चयापचय असलेल्या रूग्णांमध्ये, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ उपचारादरम्यान), छातीत दुखणे, धडधडणे, ब्रॅडी- किंवा टाकीकार्डिया, एरिथमिया, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, हिमोग्लोबिनची पातळी कमी होणे, हेमॅटोक्रिट, ल्युको- आणि /किंवा न्यूट्रोपेनिया, ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अशक्तपणा (काही प्रकरणांमध्ये हेमोलाइटिक), इओसिनोफिलिया.

मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून:चक्कर येणे, डोकेदुखी, बेहोशी, नैराश्य, झोप आणि/किंवा संतुलन विकार, सेरेब्रल स्ट्रोक, पॅरेस्थेसिया, चव कमी होणे, दृष्टीदोष, आकुंचन.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट पासून:ग्लोसिटिस, कोरडे तोंड, अपचन, उलट्या, अतिसार किंवा बद्धकोष्ठता, ओटीपोटात दुखणे, यकृत बिघडलेले कार्य (पित्ताशयाचा कावीळ, जीवघेणा पूर्ण यकृत नेक्रोसिस), हिपॅटायटीस, स्वादुपिंडाचा दाह, आतड्यांसंबंधी अडथळा.

त्वचेपासून:ऍलर्जीक त्वचेची प्रतिक्रिया, सोरायटिक त्वचेतील बदल, पुरळ, बुलस पेम्फिगस, प्रकाशसंवेदनशीलता, अलोपेसिया.

जननेंद्रियाच्या प्रणालीपासून:बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य (तीव्र मुत्र अपयश, प्रोटीन्युरिया), सूज, कामवासना कमी होणे, नपुंसकत्व.

श्वसन प्रणाली पासून:कोरडा खोकला, श्वास लागणे, ब्रोन्कोस्पाझम, ब्राँकायटिस, सायनुसायटिस, नासिकाशोथ, वरच्या आणि खालच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण.

मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली पासून: myalgia, arthralgia, संधिवात, seizures.

इतर:संक्रमणाचा विकास, एंजियोएडेमा, हायपरक्लेमिया, हायपोनेट्रेमिया, यूरेटिमिया, हायपरप्रोटीनेमिया, रक्ताच्या सीरममध्ये क्रिएटिनिन, बिलीरुबिन आणि यकृत एंजाइमची वाढलेली एकाग्रता.

संवाद

बीटा-ब्लॉकर्ससह, इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांद्वारे प्रभाव वर्धित (ॲडिटिव्ह इफेक्ट) केला जातो. नेत्ररोग डोस फॉर्म, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, अल्कोहोल पासून लक्षणीय प्रणालीगत शोषण सह; कमकुवत - एस्ट्रोजेन, NSAIDs, सिम्पाथोमिमेटिक्स, एजंट जे रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणाली सक्रिय करतात. पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (स्पायरोनोलॅक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरीन इ.), सायक्लोस्पोरिन, पोटॅशियम पूरक, मीठ पर्याय आणि इतर पोटॅशियमयुक्त औषधे हायपरक्लेमियाचा धोका वाढवतात. मायलोसप्रेसंट्स घातक न्यूट्रोपेनिया आणि/किंवा ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिसची शक्यता वाढवतात; ऍलोप्युरिनॉल आणि प्रोकैनामाइड - न्यूट्रोपेनिया. अँटासिड्स शोषण वाढवतात. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर अल्कोहोलचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढवते, लघवीचे प्रमाण वाढवणारी हायपरल्डोस्टेरोनिझम आणि हायपोक्लेमियाची चिन्हे कमी करते, लिथियमचा विषारी प्रभाव (एकाग्रता वाढवते) वाढवते.

ओव्हरडोज

लक्षणे:तीव्र धमनी हायपोटेन्शन, एंजियोएडेमा.

उपचार:डोस कमी करणे किंवा औषध पूर्णपणे मागे घेणे; गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, रुग्णाला क्षैतिज स्थितीत स्थानांतरित करणे, रक्ताचे प्रमाण वाढवण्यासाठी उपाय करणे (सलाईनचे प्रशासन, रक्त-बदली करणाऱ्या इतर द्रवांचे संक्रमण), लक्षणात्मक थेरपी: एपिनेफ्रिन (एससी किंवा आयव्ही), अँटीहिस्टामाइन्स, हायड्रोकोर्टिसोन (आय.व्ही.) .

प्रशासनाचे मार्ग

आत.

Trandolapril पदार्थासाठी खबरदारी

उपचार नियमित वैद्यकीय देखरेखीखाली केले जातात. लक्षणात्मक हायपोटेन्शनचा धोका कमी करण्यासाठी, सध्याची अँटीहाइपरटेन्सिव्ह थेरपी उपचार सुरू होण्याच्या 1 आठवड्यापूर्वी बंद केली पाहिजे, यासह. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ लिहून देणे (किंवा नंतरचे डोस लक्षणीयरीत्या कमी करणे) आणि पाणी आणि इलेक्ट्रोलाइट संतुलन समायोजित करणे. थेरपी दरम्यान, रक्तदाब, परिधीय रक्ताची रचना (त्याच्या प्रारंभापूर्वी, थेरपीचे पहिले 3-6 महिने आणि नंतर 1 वर्षाच्या नियतकालिक अंतराने, विशेषत: न्यूट्रोपेनियाचा धोका असलेल्या रुग्णांमध्ये) निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. , प्रोटीनची पातळी, प्लाझ्मामधील पोटॅशियम, युरिया नायट्रोजन, क्रिएटिनिन, मूत्रपिंडाचे कार्य, शरीराचे वजन, आहार. जर कोलेस्टॅटिक कावीळ विकसित होत असेल आणि पूर्ण यकृत नेक्रोसिस विकसित होत असेल तर उपचार बंद केले पाहिजेत. सर्जिकल हस्तक्षेप (दंतांसह) करताना, विशेषत: हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव असलेल्या सामान्य ऍनेस्थेटिक्सचा वापर करताना सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. उच्च-कार्यक्षमता पॉलीएक्रिलोनिट्रिल मेटाईल सल्फेट झिल्ली (उदा. AN69) द्वारे हेमोडायलिसिस, हेमोफिल्ट्रेशन किंवा एलडीएल ऍफेरेसिस टाळले पाहिजे (ॲनाफिलेक्सिस किंवा ॲनाफिलॅक्टॉइड प्रतिक्रियांचा संभाव्य विकास). अँटिसेन्सिटायझिंग थेरपी ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियांचा धोका वाढवू शकते. उपचारादरम्यान, अल्कोहोलयुक्त पेये न पिण्याची शिफारस केली जाते. वाहन चालक आणि ज्यांच्या व्यवसायात एकाग्रता वाढली आहे अशा लोकांसाठी काम करताना सावधगिरी बाळगा.

Trandolapril (Trandolapril, ATC कोड C09AA10) असलेली तयारी

गोप्टेन (ट्रांडोलाप्रिल) - वापरासाठी अधिकृत सूचना. औषध एक प्रिस्क्रिप्शन आहे, माहिती केवळ आरोग्यसेवा व्यावसायिकांसाठी आहे!

क्लिनिकल आणि फार्माकोलॉजिकल गट:

एंजियोटेन्सिन कन्व्हर्टिंग एन्झाइम (एसीई) इनहिबिटर

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

नॉन-पेप्टाइड एसीई इनहिबिटर ज्यामध्ये कार्बोक्सिल ग्रुप आहे, सल्फहायड्रिल ग्रुपशिवाय. जलद शोषणानंतर, ट्रॅन्डोलाप्रिलला ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट, एक दीर्घ-सक्रिय मेटाबोलाइट तयार करण्यासाठी गैर-विशिष्ट हायड्रोलिसिस केले जाते. Trandolaprilat ACE साठी उच्च आत्मीयता आहे. या सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य त्याच्या परस्परसंवाद एक संतृप्त प्रक्रिया आहे.

औषधाच्या वापरामुळे अँजिओटेन्सिन II, अल्डोस्टेरॉन आणि एट्रियल नॅट्रियुरेटिक फॅक्टरची एकाग्रता कमी होते, परिणामी प्लाझ्मा रेनिन क्रियाकलाप आणि अँजिओटेन्सिन I ची एकाग्रता वाढते.

ट्रॅन्डोलाप्रिल, आरएएएस मॉड्युलेटर म्हणून, रक्ताचे प्रमाण आणि रक्तदाब नियंत्रित करण्यात महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते, जे मोठ्या प्रमाणात त्याचा अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव निर्धारित करते.

धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये नेहमीच्या उपचारात्मक डोसमध्ये औषधाचा वापर केल्याने रक्तदाब, हृदयावरील प्री- आणि आफ्टरलोडमध्ये लक्षणीय घट होते. प्रशासनानंतर 1 तासाच्या आत एक स्पष्ट अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव दिसून येतो, जास्तीत जास्त 8 ते 12 तासांपर्यंत पोहोचतो आणि 24 तासांपर्यंत टिकतो.

ट्रॅन्डोलाप्रिल मायोकार्डियल हायपरट्रॉफीची तीव्रता कमी करते, डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शनची प्रगती कमी करते, ज्यामुळे हृदय अपयश असलेल्या रूग्णांमध्ये सामान्यतः आयुर्मान वाढते.

फार्माकोकिनेटिक्स

सक्शन

तोंडी प्रशासनानंतर, ते त्वरीत गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाते. जैवउपलब्धता 40-60% आहे आणि अन्न सेवनावर अवलंबून नाही. रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलची कमाल 30 मिनिटांनंतर दिसून येते. ट्रॅन्डोलाप्रिल प्लाझ्मामधून फार लवकर नाहीसे होते, आणि त्याचे T1/2 1 तासापेक्षा कमी असते. प्लाझ्मामध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिल ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटमध्ये हायड्रोलिसिस करते, जे एक ACE अवरोधक आहे. प्लाझ्मामध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटची कमाल मर्यादा गाठण्याची वेळ 4-6 तास आहे आणि तयार झालेल्या ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटचे प्रमाण अन्न सेवनावर अवलंबून नाही.

वितरण

प्लाझ्मा प्रोटीनला ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटचे बंधन 80% पेक्षा जास्त आहे. बहुतेक प्रसारित ट्रॅन्डोप्रिलॅट अल्ब्युमिनला बांधील आहे; बंधन असंतृप्त आहे.

दिवसातून एकदा औषध वापरताना, निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये, तसेच धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या तरुण आणि वृद्ध रूग्णांमध्ये समतोल स्थिती अंदाजे 4 दिवसात प्राप्त होते.

चयापचय

एक सक्रिय मेटाबोलाइट तयार करण्यासाठी यकृतामध्ये चयापचय केले जाते - ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट.

काढणे

प्रभावी T1/2 16-24 तास आहे, आणि टर्मिनल T1/2 डोसवर अवलंबून 47 ते 98 तासांपर्यंत बदलते. टर्मिनल फेज बहुधा एसीईसह ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या परस्परसंवादाचे गतिशास्त्र आणि परिणामी कॉम्प्लेक्सचे विघटन दर्शवते.

ट्रेंडोलाप्रिलच्या 10-15% डोस मूत्रात अपरिवर्तित ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट म्हणून उत्सर्जित केले जातात. ट्रेंडोलाप्रिलच्या तोंडी प्रशासनानंतर, 33% किरणोत्सर्गीता मूत्रात आणि 66% विष्ठेमध्ये आढळते.

विशेष क्लिनिकल परिस्थितींमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स

ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटचे रेनल क्लीयरन्स रेषीयपणे क्यूसीशी संबंधित आहे. 30 मिली/मिनिट पेक्षा कमी सीसी असलेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट प्लाझ्मा एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ दिसून येते. क्रॉनिक रेनल फेल्युअर असलेल्या रूग्णांमध्ये औषधाचा वारंवार वापर केल्याने, मूत्रपिंडाच्या बिघडलेल्या कार्याची पर्वा न करता, 4 दिवसांनंतर समतोल स्थिती देखील प्राप्त होते.

GOPTEN® औषधाच्या वापरासाठी संकेत

• आवश्यक धमनी उच्च रक्तदाब;
• हृदय अपयश (मायोकार्डियल इन्फेक्शन नंतर दुय्यम प्रतिबंध त्याच्या विकासानंतर 3 व्या दिवशी डाव्या वेंट्रिक्युलर इजेक्शन फ्रॅक्शनमध्ये घट).

डोस पथ्ये

कॅप्सूल अन्नासोबत किंवा त्याशिवाय घ्याव्यात, पुरेशा द्रवाने संपूर्ण गिळल्या पाहिजेत.

डोसची पर्वा न करता, Gopten® दिवसातून एकदा लिहून दिले जाते. औषध एकाच वेळी घेतले पाहिजे. औषधाच्या वैयक्तिक डोसची निवड डॉक्टरांनी केली पाहिजे.

धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये जे लघवीचे प्रमाण वाढवणारे औषध घेत नाहीत, सामान्य मूत्रपिंड आणि यकृत कार्यासह आणि तीव्र हृदयाच्या विफलतेच्या अनुपस्थितीत, प्रारंभिक डोस दररोज 0.5-1 मिलीग्राम ते 2 मिलीग्राम पर्यंत असतो. केवळ थोड्या रुग्णांमध्ये 0.5 मिलीग्राम डोस वैद्यकीयदृष्ट्या प्रभावी असल्याचे सिद्ध झाले. औषध घेतल्यानंतर 1-4 आठवड्यांनंतर डोस दुप्पट करणे शक्य आहे जास्तीत जास्त 4-8 मिलीग्राम प्रतिदिन. दररोज 4-8 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये गोप्टेन घेतल्याने कोणताही परिणाम होत नसल्यास, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि/किंवा कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्ससह संयोजन थेरपीचा विचार केला पाहिजे.

डाव्या वेट्रिक्युलर डिसफंक्शन असलेल्या रूग्णांमध्ये, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शननंतर 3 दिवसांनी गोप्टेनचा उपचार सुरू होऊ शकतो. प्रारंभिक डोस दररोज 0.5-1 मिलीग्राम असतो, नंतर एकच दैनिक डोस हळूहळू 4 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जातो. थेरपीच्या सहनशीलतेवर अवलंबून (मर्यादित बिंदू धमनी हायपोटेन्शनचा विकास आहे), डोस वाढ तात्पुरती थांबविली जाऊ शकते. नायट्रेट्स आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ यासह व्हॅसोडिलेटरसह सहवर्ती थेरपीसह धमनी हायपोटेन्शनचा विकास हे त्यांचे डोस कमी करण्याचे कारण आहे. गोप्टेनचा डोस केवळ तेव्हाच कमी केला पाहिजे जेव्हा एकाच वेळी उपचार अप्रभावी किंवा बदलणे अशक्य असेल.

क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर आणि धमनी हायपरटेन्शन असलेल्या रूग्णांमध्ये किंवा बिघडलेले मूत्रपिंड कार्य नसताना, एसीई इनहिबिटरसह उपचार सुरू केल्यानंतर धमनी हायपोटेन्शनची लक्षणे दिसून आली. रूग्णांच्या या गटामध्ये, डॉक्टरांच्या जवळच्या देखरेखीखाली हॉस्पिटलमध्ये दररोज 0.5-1 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये गोप्टेन घेऊन थेरपी सुरू करावी.

रेनिन-एंजिओथेसिन प्रणाली सक्रिय होण्याचा धोका असलेल्या रूग्णांमध्ये (म्हणजेच, पाणी-मीठ चयापचय बिघडलेल्या रूग्णांमध्ये), गोप्टेनच्या 0.5 मिलीग्रामच्या डोसच्या नियुक्तीपूर्वी 2-3 दिवस आधी लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ विकसित होण्याची शक्यता कमी करणे आवश्यक आहे. धमनी हायपोटेन्शन. नंतर, आवश्यक असल्यास, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी पुन्हा सुरू केली जाऊ शकते.

सामान्य मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य असलेल्या वृद्ध रुग्णांमध्ये, डोस समायोजन आवश्यक नसते. सावधगिरीने आणि रक्तदाब नियंत्रणात, दीर्घकालीन हृदय अपयश, यकृत आणि मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडलेले, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ घेत असलेल्या वृद्ध रुग्णांमध्ये गोप्टेनचा डोस वाढवावा.

मध्यम मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये (30 ते 70 मिली / मिनिट क्रिएटिनिन क्लिअरन्स), गोप्टेन नेहमीच्या डोसमध्ये घेण्याची शिफारस केली जाते. CC साठी 10 ते 30 ml/min, प्रारंभिक डोस 0.5 mg प्रतिदिन 1 वेळा आहे; आवश्यक असल्यास, डोस वाढविला जाऊ शकतो. सीसी सह< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

डायलिसिस दरम्यान ट्रॅन्डोलाप्रिल किंवा ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट काढून टाकण्याची शक्यता स्पष्टपणे स्थापित केली गेली नाही, परंतु अशी अपेक्षा केली जाऊ शकते की डायलिसिस दरम्यान ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटची एकाग्रता कमी होते, ज्यामुळे रक्तदाब नियंत्रण कमी होऊ शकते. म्हणून, डायलिसिस दरम्यान, औषधाच्या डोसच्या संभाव्य समायोजनासह (आवश्यक असल्यास) रक्तदाब काळजीपूर्वक निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते.

यकृताच्या चयापचय कार्यात घट झाल्यामुळे गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिल आणि त्याचे सक्रिय चयापचय ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट (थोड्या प्रमाणात) दोन्हीच्या प्लाझ्मा पातळीत वाढ दिसून येते. काळजीपूर्वक वैद्यकीय देखरेखीसह, उपचार दररोज 0.5 मिलीग्रामपासून सुरू होते.

दुष्परिणाम

सारणी ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या दीर्घकालीन क्लिनिकल अभ्यासामध्ये आढळलेल्या प्रतिकूल प्रतिक्रिया दर्शवते. सर्व प्रतिक्रिया अवयव प्रणाली आणि वारंवारता द्वारे वितरीत केल्या जातात:

चौथ्या टप्प्यातील क्लिनिकल चाचण्या किंवा मार्केटिंगनंतरच्या अनुभवामध्ये नोंदवलेल्या इतर वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण प्रतिकूल घटना:

हेमॅटोपोएटिक सिस्टममधून: ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, ल्युकोपेनिया, पॅन्सिटोपेनिया.

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, खाज सुटणे आणि पुरळ, एंजियोएडेमा.

श्वसन प्रणाली पासून: डिस्पनिया, ब्राँकायटिस.

पाचक प्रणालीपासून: मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, अतिसार, कोरडे तोंड, यकृत एंजाइमची वाढलेली क्रिया (एएसटी आणि एएलटीसह).

त्वचाविज्ञान प्रतिक्रिया: अलोपेसिया, वाढलेला घाम.

मूत्र प्रणाली पासून: वाढीव अवशिष्ट युरिया नायट्रोजन आणि सीरम क्रिएटिनिन.

इतर: ताप.

खालील प्रतिकूल घटना आहेत ज्या सर्व एसीई इनहिबिटरसह नोंदवल्या गेल्या आहेत:

हेमॅटोपोएटिक प्रणालीपासून: पॅन्सिटोपेनिया.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेपासून: क्षणिक इस्केमिक हल्ला, स्ट्रोक.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीपासून: एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फेक्शन, एव्ही ब्लॉक, ब्रॅडीकार्डिया, कार्डियाक अरेस्ट, टाकीकार्डिया.

पाचक प्रणाली पासून: स्वादुपिंडाचा दाह.

त्वचाविज्ञान प्रतिक्रिया: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीव्हन्स-जॉनसन सिंड्रोम, विषारी एपिडर्मल नेक्रोलिसिस.

मस्क्यूकोस्केलेटल सिस्टममधून: मायल्जिया.

प्रयोगशाळेच्या चाचण्यांमधून: हिमोग्लोबिनची पातळी कमी झाली, हेमॅटोक्रिट कमी झाले.

GOPTEN® औषधाच्या वापरासाठी विरोधाभास

• एंजियोएडेमा, समावेश. एसीई इनहिबिटरसह मागील उपचारादरम्यान साजरा केला गेला;
• आनुवंशिक/इडिओपॅथिक एंजियोएडेमा;
• गर्भधारणा;
• स्तनपान कालावधी (स्तनपान);
• 18 वर्षांपर्यंतची मुले आणि किशोरवयीन;
• औषधासाठी अतिसंवेदनशीलता.

महाधमनी स्टेनोसिस किंवा डाव्या वेंट्रिकुलर बहिर्वाह मार्गातील अडथळा असलेल्या रुग्णांना औषध लिहून दिले जाऊ नये.

गरोदरपणात आणि स्तनपानादरम्यान GOPTEN® या औषधाचा वापर

औषध गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या (स्तनपान) दरम्यान वापरण्यासाठी contraindicated आहे.

गोप्टेन उपचार सुरू करण्यापूर्वी गर्भधारणा वगळली पाहिजे आणि उपचारादरम्यान गर्भधारणा टाळली पाहिजे. गर्भधारणेच्या मध्यात किंवा नंतरच्या काळात एसीई इनहिबिटरचा वापर केल्याने ऑलिगोहायड्रॅमनिओस आणि नवजात हायपोटेन्शन सोबत एन्युरिया किंवा मूत्रपिंड निकामी होते.

यकृत बिघडलेले कार्य वापरा

यकृत निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये, उपचार 0.5 मिलीग्रामच्या डोसने सुरू होते आणि नंतर, नैदानिक ​​प्रभावीतेनुसार, हळूहळू वाढविले जाते.

मूत्रपिंडाच्या कमजोरीसाठी वापरा

मध्यम मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये (30 ते 70 मिली / मिनिट क्रिएटिनिन क्लिअरन्स), गोप्टेन नेहमीच्या डोसमध्ये घेण्याची शिफारस केली जाते. CC साठी 10 ते 30 ml/min, प्रारंभिक डोस 0.5 mg प्रतिदिन 1 वेळा आहे; ते हळूहळू 2 मिग्रॅ पर्यंत वाढवले ​​जाते. क्रिएटिनिन क्लिअरन्ससह<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

विशेष सूचना

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे एक प्रोड्रग आहे जे यकृतामध्ये त्याच्या सक्रिय स्वरूपात रूपांतरित होते, त्यामुळे यकृत कार्य बिघडलेल्या रुग्णांमध्ये विशेष काळजी घेणे आवश्यक आहे, ज्यांचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

गुंतागुंत नसलेल्या धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये, गोप्टेनचा पहिला डोस घेतल्यानंतर, तसेच त्याच्या वाढीनंतर, क्लिनिकल लक्षणांसह धमनी हायपोटेन्शनचा विकास नोंदविला गेला. दीर्घकालीन लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी, मीठ प्रतिबंध, डायलिसिस, अतिसार किंवा उलट्या यामुळे द्रव आणि मीठाची कमतरता असलेल्या रुग्णांमध्ये हायपोटेन्शन होण्याचा धोका जास्त असतो. अशा रूग्णांमध्ये, गोप्टेन थेरपी सुरू करण्यापूर्वी, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी थांबवावी आणि रक्ताचे प्रमाण आणि/किंवा मीठाचे प्रमाण पुन्हा भरले पाहिजे.

ACE इनहिबिटरच्या उपचारादरम्यान ॲग्रॅन्युलोसाइटोसिस आणि बोन मॅरो सप्रेशनची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत. या प्रतिकूल घटना दुर्बल मुत्र कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये अधिक सामान्य आहेत, विशेषत: पसरलेल्या संयोजी ऊतकांच्या आजार असलेल्या रूग्णांमध्ये. अशा रूग्णांमध्ये (उदाहरणार्थ, SLE किंवा सिस्टेमिक स्क्लेरोडर्मासह), रक्तातील ल्युकोसाइट्सची संख्या आणि मूत्रातील प्रथिने सामग्रीचे नियमितपणे निरीक्षण करणे चांगले आहे, विशेषत: बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य आणि कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स आणि अँटीमेटाबोलाइट्ससह उपचार.

ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या वापरामुळे चेहरा, हातपाय, जीभ, घशाची पोकळी आणि/किंवा स्वरयंत्रात एंजियोएडेमा होऊ शकतो.

लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (विशेषत: अलीकडे) घेत असलेल्या काही रुग्णांना ट्रॅन्डोलाप्रिल घेतल्यानंतर रक्तदाबात तीव्र घट जाणवते.

गंभीर मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, ट्रॅन्डोलाप्रिलची डोस कमी करणे आवश्यक असू शकते; मूत्रपिंडाचे कार्य काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे.

मूत्रपिंड निकामी होणे, क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर, द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एकाच कार्यरत मूत्रपिंडाच्या एकतर्फी धमनी स्टेनोसिस असलेल्या रुग्णांना मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडण्याचा धोका वाढतो. मूत्रपिंडाच्या आजाराशिवाय धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या काही रूग्णांमध्ये, जेव्हा ट्रॅन्डोलाप्रिल लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सह लिहून दिली जाते, तेव्हा रक्तातील युरिया नायट्रोजन आणि सीरम क्रिएटिनिनच्या पातळीत वाढ दिसून येते. प्रोटीन्युरिया होऊ शकतो.

धमनी उच्च रक्तदाब आणि सहवर्ती मूत्रपिंडाचा बिघाड असलेल्या रूग्णांमध्ये, हॉप्टेनच्या वापरादरम्यान हायपरक्लेमिया होऊ शकतो.

शस्त्रक्रिया किंवा सामान्य भूल दरम्यान, धमनी हायपोटेन्शन होण्यास कारणीभूत असलेल्या औषधांचा वापर करून, ट्रॅन्डोलाप्रिल रेनिनच्या नुकसान भरपाईशी संबंधित अँजिओटेन्सिन II ची दुय्यम निर्मिती रोखू शकते.

जेव्हा एसीई इनहिबिटर प्राप्त झालेल्या रूग्णांमध्ये हेमोडायलिसिस दरम्यान उच्च-पारगम्यता पॉलीएक्रिलोनिट्रिल झिल्ली वापरली जाते तेव्हा ॲनाफिलेक्टोइड प्रतिक्रियांचे वर्णन केले जाते. हेमोडायलिसिसच्या रुग्णांना ACE इनहिबिटर लिहून देताना अशा झिल्लीचा वापर टाळावा.

बालरोग मध्ये वापरा

मुलांमध्ये गोप्टेनची सुरक्षितता आणि परिणामकारकता अभ्यासली गेली नाही, म्हणून मुलांमध्ये त्याचा वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम

ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या फार्माकोलॉजिकल गुणधर्मांवर आधारित, वाहने चालविण्याची किंवा जटिल उपकरणे चालविण्याची क्षमता बदलू नये. तथापि, काही रूग्णांमध्ये, एकाच वेळी अल्कोहोलयुक्त पेये घेताना, विशेषत: एसीई इनहिबिटरच्या उपचारांच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात किंवा एक औषध दुसर्याने बदलताना, रक्तातील इथेनॉलच्या पातळीत वाढ दिसून येते आणि त्याचे निर्मूलन मंद होऊ शकते. परिणामी, अल्कोहोलचे परिणाम वाढू शकतात. म्हणूनच, अल्कोहोलसह एकाच वेळी घेतल्यास, पहिल्या डोसनंतर किंवा गोप्टेनच्या डोसमध्ये काही तासांपर्यंत लक्षणीय वाढ झाल्यास, वाहने चालविण्याची किंवा यंत्रसामग्रीसह काम करण्याची शिफारस केलेली नाही.

ओव्हरडोज

संभाव्य लक्षणे: रक्तदाब कमी होणे, शॉक, स्तब्धता, ब्रॅडीकार्डिया, इलेक्ट्रोलाइट व्यत्यय, मूत्रपिंड निकामी होणे.

औषध संवाद

लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ किंवा इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट्स, एकाच वेळी वापरल्यास, ट्रॅन्डोलाप्रिलचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव वाढवू शकतो. एड्रेनर्जिक ब्लॉकर्सचा वापर ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या संयोगाने केवळ काळजीपूर्वक निरीक्षणासह केला पाहिजे.

पोटॅशियम तयारी, पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (स्पायरोनोलॅक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरीन) सह ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या एकाच वेळी वापरासह, रक्ताच्या सीरममध्ये पोटॅशियमच्या एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ दिसून येते, विशेषत: बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये. थायझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ वापरल्यास ट्रॅन्डोलाप्रिल पोटॅशियमचे नुकसान कमी करू शकते.

हायपोग्लाइसेमिक ड्रग्स (इन्सुलिन किंवा ओरल हायपोग्लाइसेमिक ड्रग्स) सह ट्रॅन्डोलाप्रिलचा एकाच वेळी वापर केल्याने नंतरचा प्रभाव वाढू शकतो आणि हायपोग्लाइसेमियाचा धोका वाढू शकतो.

लिथियमच्या तयारीसह ट्रॅन्डोलाप्रिलचा एकाच वेळी वापर केल्याने, रक्ताच्या सीरममध्ये लिथियमची एकाग्रता त्याच्या उत्सर्जनात बिघाड झाल्यामुळे वाढते.

इनहेलेशन ऍनेस्थेसियासाठी औषधांसह ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या एकाच वेळी वापरासह, हायपोटेन्सिव्ह इफेक्टमध्ये वाढ दिसून येते.

सायटोस्टॅटिक्स, सिस्टमिक कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स आणि इम्यूनोसप्रेसिव्ह ड्रग्ससह ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या एकाच वेळी वापरामुळे, ल्युकोपेनिया होण्याचा धोका वाढतो.

मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन असलेल्या डाव्या वेंट्रिक्युलर फेल्युअर असलेल्या रूग्णांमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिल आणि थ्रोम्बोलाइटिक्स, एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिड, बीटा-ब्लॉकर्स, कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स, नायट्रेट्स, अँटीकोआगुलंट्स किंवा डिगॉक्सिन यांच्यातील परस्परसंवादाची कोणतीही वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण चिन्हे नव्हती.

फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

औषध प्रिस्क्रिप्शनसह उपलब्ध आहे.

स्टोरेज अटी आणि कालावधी

यादी B. औषध मुलांच्या आवाक्याबाहेर २५°C पेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात साठवले पाहिजे. शेल्फ लाइफ - 4 वर्षे.

ACE इनहिबिटरचा वापर हार्ट फेल्युअर आणि हायपरटेन्शनवर उपचार करण्यासाठी मोठ्या प्रमाणावर केला जातो.

एसीई इनहिबिटरमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिल हा पदार्थ समाविष्ट असतो.

हा घटक, ज्यामध्ये हायपोटेन्सिव्ह आणि व्हॅसोडिलेटिंग प्रभाव आहे, मायोकार्डियल इन्फेक्शन, उच्च रक्तदाब आणि हृदय अपयशाच्या उपचारानंतर हृदयाच्या विफलतेच्या दुय्यम प्रतिबंधासाठी औषधांमध्ये समाविष्ट आहे.

ट्रॅन्डोलाप्रिलवर आधारित औषधे प्रौढ रुग्णांना लिहून दिली जातात. प्रिस्क्रिप्शनद्वारे फार्मसीमधून वितरीत केले जाते.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

हे एसीई इनहिबिटर आहे. त्याचा वासोडिलेटिंग आणि हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव आहे. अँजिओटेन्सिन II ची निर्मिती रोखण्यास आणि अल्डोस्टेरॉनचे प्रकाशन कमी करण्यास मदत करते.

रक्तवाहिन्यांपेक्षा कमी प्रमाणात शिरा पसरवते. पोस्ट- आणि प्रीलोड, रक्तदाब, परिधीय प्रतिकार कमी करते. हृदयाच्या गतीमध्ये कोणतीही प्रतिक्षेप वाढ होत नाही. प्रोपीलीन ग्लायकोलचे संश्लेषण वाढवते, ब्रॅडीकिनिनचे ऱ्हास कमी करते.

प्लाझ्मा रेनिनची क्रिया आणि हायपोटेन्सिव्ह इफेक्ट यांच्यात कोणताही संबंध नाही: हार्मोनच्या सामान्य किंवा कमी एकाग्रतेसह, रक्तदाब कमी होतो, जो टिश्यू रेनिन-एंजिओटेन्सिन सिस्टमवरील प्रभावामुळे होतो. दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, मायोकार्डियल हायपरट्रॉफीची तीव्रता आणि प्रतिरोधक रक्तवाहिन्यांच्या भिंती कमी होतात.

मूत्रपिंड आणि कोरोनरी रक्त प्रवाह मजबूत करते. इस्केमिक मायोकार्डियमला ​​रक्तपुरवठा सुधारतो. मायोकार्डियमच्या रिपरफ्यूजन इस्केमिक झोनमध्ये फॉस्फोक्रिएटिनची एकाग्रता वाढवते.

पोटॅशियम विसर्जनास विलंब होतो, लघवीचे प्रमाण वाढवते. प्लेटलेट एकत्रीकरण कमी करते. ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे असलेल्या लोकांमध्ये, ते एलव्ही डिसफंक्शनच्या विकासास मंद करते. CHF असलेल्या रुग्णांमध्ये, ते आयुर्मान वाढवते.

दोन दिवसात रक्तदाबात लक्षणीय घट दिसून येते.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषण जलद होते. अन्नासोबत घेतल्यास जैवउपलब्धता बदलत नाही. आईच्या दुधात उत्सर्जित होते. मूत्रपिंडांद्वारे (33%) आणि आतड्यांद्वारे (67%) उत्सर्जित होते.

वापरासाठी संकेत

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे सीएचएफच्या उपचारांसाठी (संयोजन थेरपीचा एक घटक म्हणून), धमनी उच्च रक्तदाब, तसेच मायोकार्डियल इन्फेक्शननंतर एचएफच्या दुय्यम प्रतिबंधासाठी निर्धारित केले जाते.

प्रशासनाची पद्धत

ट्रॅन्डोलाप्रिल कॅप्सूल जेवणाच्या वेळेची पर्वा न करता, द्रव सह घेतले जातात. ते संपूर्ण गिळतात. डॉक्टरांनी किती मिग्रॅ ट्रॅन्डोलाप्रिल लिहून दिले तरीही, औषध दिवसातून एकदा एकाच वेळी घेतले जाते.

एखाद्या विशेषज्ञाने औषधाचा स्वतंत्र डोस निवडला पाहिजे.

प्रकाशन फॉर्म, रचना

कॅप्सूल किंवा टॅब्लेटमध्ये उपलब्ध. सक्रिय घटक ट्रॅन्डोलाप्रिल आहे.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

अल्कोहोलयुक्त पेये, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि बीटा-ब्लॉकर्ससह इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांमुळे ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव वाढतो.

ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव एनएसएआयडी, एस्ट्रोजेन आणि रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणाली सक्रिय करणाऱ्या औषधांमुळे कमकुवत होतो.

मायलोसप्रेसेंट्स ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस आणि/किंवा घातक न्यूट्रोपेनिया विकसित होण्याची शक्यता वाढवतात; प्रोकैनामाइड आणि ऍलोप्युरिनॉल - न्यूट्रोपेनिया.

पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (ट्रायमटेरीन, एमिलोराइड, स्पिरोनोलॅक्टोन इ.), पोटॅशियम पूरक आणि इतर पोटॅशियम-युक्त उत्पादने, मीठ पर्याय आणि सायक्लोस्पोरिन हायपरक्लेमियाची शक्यता वाढवतात.

अँटासिड्स शोषण वाढवतात.

ट्रॅन्डोलाप्रिल मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर अल्कोहोलचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढवते, त्याची एकाग्रता वाढवून लिथियमचा विषारी प्रभाव वाढवते आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ-प्रेरित हायपोक्लेमिया आणि हायपरल्डोस्टेरोनिझमची लक्षणे कमी करते.

दुष्परिणाम

ओव्हरडोज

एंजियोएडेमा आणि तीव्र धमनी हायपोटेन्शन द्वारे प्रकट.

औषध पूर्णपणे मागे घेऊन किंवा त्याचा डोस कमी करून, गॅस्ट्रिक लॅव्हज, रुग्णाला आडव्या स्थितीत स्थानांतरित करून, रक्ताचे प्रमाण वाढवण्यासाठी उपाय करून (इतर रक्त बदलणाऱ्या द्रवपदार्थांचे संक्रमण, सलाईन द्रावणाचा वापर करून उपचार केले जातात.

लक्षणात्मक थेरपीमध्ये हायड्रोकोर्टिसोन (IV), एपिनेफ्रिन (IV किंवा SC), तसेच अँटीहिस्टामाइन्सच्या प्रिस्क्रिप्शनचा समावेश असतो.

विरोधाभास

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे गर्भवती महिलांना, ट्रॅन्डोलाप्रिल किंवा इतर एसीई इनहिबिटरला अतिसंवेदनशीलता असलेल्या लोकांना किंवा नर्सिंग रुग्णांना लिहून दिले जात नाही.

औषध वापरताना सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे जेव्हा:

गर्भधारणेदरम्यान

गर्भवती रुग्णांना प्रिस्क्रिप्शन अस्वीकार्य आहे.

थेरपी दरम्यान स्तनपान थांबवले आहे.

परिस्थिती आणि शेल्फ लाइफ

तीन वर्षांसाठी 30 अंशांपर्यंत तापमानात साठवले जाते.

किंमत

औषधाची किंमत त्याच्या व्यापाराच्या नावावरून ठरवली जाते. ट्रॅन्डोलाप्रिल असलेल्या औषधांची अंदाजे किंमत रशिया मध्ये, 500 घासणे आहे. प्रति पॅकेज.

ट्रॅन्डोलाप्रिल असलेली औषधे युक्रेन मध्ये 60 ते 850 UAH च्या किमतीत विकले जाते. एका पॅकसाठी.

ॲनालॉग्स

ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या ॲनालॉग्समध्ये गोप्टेन, ट्रॅन्डोलाप्रिल रॅटिओफार्म, तसेच कॉम्बिनेशन ड्रग तारका, ज्यामध्ये वेरापामिल देखील समाविष्ट आहे.

सुत्र: C24H34N2O5, रासायनिक नाव: (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]alanyl]hexahydro-2-indolinecarboxylic acid 1-ethyl ester.
फार्माकोलॉजिकल गट:ऑर्गनोट्रॉपिक औषधे / हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी औषधे / ACE अवरोधक.
फार्माकोलॉजिकल प्रभाव: hypotensive, cardioprotective, vasodilating, natriuretic.

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

ट्रॅन्डोलाप्रिल हे प्रोड्रग आहे, नॉन-सल्फहायड्रिल अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरचे इथाइल एस्टर. ट्रॅन्डोलाप्रिल वेगाने शोषले जाते आणि ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटमध्ये विशेषत: हायड्रोलायझ केले जाते, जे एक फार्माकोलॉजिकल सक्रिय मेटाबोलाइट आहे. ट्रॅन्डोलाप्रिल अँजिओटेन्सिन-रूपांतरित एंझाइमशी घट्ट बांधते आणि प्रतिबंधित करते आणि अँजिओटेन्सिन II चे उत्पादन प्रतिबंधित करते, ज्याचा व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव असतो. एल्डोस्टेरॉन, एट्रियल नॅट्रियुरेटिक फॅक्टर आणि प्लाझ्मा रेनिन क्रियाकलाप आणि अँजिओटेन्सिन I च्या एकाग्रतेत वाढ देखील कमी होते. अशा प्रकारे, ट्रॅन्डोलाप्रिल रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणाली सुधारते, जी रक्ताभिसरण नियंत्रित करण्यात मोठी भूमिका बजावते. व्हॉल्यूम, रक्तदाब आणि सातत्याने अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव असतो. ट्रॅन्डोलाप्रिल एकूण परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधी प्रतिकार, प्रणालीगत रक्तदाब आणि मायोकार्डियल आफ्टरलोड कमी करते. ट्रॅन्डोलाप्रिल रक्तवहिन्यासंबंधी हायपरट्रॉफी (एओर्टा, फेमोरल आणि मेसेंटरिक धमन्या) कमी करण्यास मदत करते. ट्रॅन्डोलाप्रिल, हृदयाच्या टिश्यू रेनिन-एंजिओटेन्सिन सिस्टमला प्रतिबंधित करून, डाव्या वेंट्रिक्युलर डायलेटेशन आणि मायोकार्डियल हायपरट्रॉफीच्या विकासास प्रतिबंधित करते किंवा त्यांच्या प्रतिगमनास प्रोत्साहन देते (हृदयसंरक्षक प्रभाव असतो). मायोकार्डियमच्या रिपरफ्यूजन इस्केमिक भागात ट्रॅन्डोलाप्रिल फॉस्फोक्रेटिनिनची एकाग्रता वाढवते. ट्रॅन्डोलाप्रिल रक्त आणि ऊतकांमध्ये ब्रॅडीकिनिन स्थिर करते (निष्क्रिय पेप्टाइड्समध्ये ब्रॅडीकिनिनचे विघटन कमी होते), अधिवृक्क ग्रंथींमध्ये अल्डोस्टेरॉनची निर्मिती रोखते, कॅलिक्रेन-किनिन प्रणालीची क्रियाशीलता वाढवते, जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थांचे प्रकाशन वाढवते. फॅक्टर, एंडोथेलियल रिलॅक्सिंग फॅक्टर, प्रोस्टॅग्लँडिन्स E2 आणि I2), ज्यामध्ये व्हॅसोडिलेटर आणि नॅट्रियुरेटिक प्रभाव असतो आणि मूत्रपिंडांमध्ये रक्त प्रवाह सुधारतो. ट्रॅन्डोलाप्रिल एंडोथेलिन -1 आणि आर्जिनिन व्हॅसोप्रेसिनची निर्मिती कमी करते, ज्यामध्ये व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर गुणधर्म असतात. ट्रॅन्डोलाप्रिलचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव प्रशासनाच्या अंदाजे 1 तासानंतर विकसित होतो, 8-12 तासांनंतर जास्तीत जास्त होतो आणि 24-36 तासांपर्यंत टिकतो. रक्ताच्या सीरममध्ये एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एंझाइमचा जास्तीत जास्त प्रतिबंध 2 - 4 तासांनंतर नोंदविला जातो आणि 24 तासांनंतर सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य क्रिया प्रारंभिक मूल्यापेक्षा 80% कमी राहते. रक्त, हृदय, फुफ्फुसे आणि किडनीमधील अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइमची क्रिया उपचार बंद केल्यानंतर 7 दिवसांच्या आत सामान्य होते आणि धमनीच्या भिंतीमध्ये ती दीर्घकाळ कमी राहते. ट्रॅन्डोलाप्रिलची उच्च प्रभावीता ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट (डायसिडिक मेटाबोलाइट) च्या निर्मितीद्वारे स्पष्ट केली जाते, जी मूळ पदार्थापेक्षा 2200 पट अधिक सक्रिय आहे. 24 ते 50 महिने प्रतिदिन 4 मिग्रॅ डोस वापरल्यानंतर पोस्ट-इंफ्रक्शन डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शन असलेल्या रूग्णांमध्ये (35% पेक्षा जास्त नसलेल्या इजेक्शन अपूर्णांकासह), हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांमुळे मृत्यूचे प्रमाण कमी होते आणि एकूण मृत्यूचे प्रमाण कमी होते. 25% आणि 22%, अचानक मृत्यू होण्याचा धोका 24%, गंभीर हृदय अपयश 29%. गणनेनुसार, रुग्णांच्या या श्रेणीतील अपेक्षित आयुर्मान अंदाजे 15 महिन्यांनी (27%) वाढते. परंतु मायोकार्डियल इन्फेक्शननंतर जगण्यात लक्षणीय सुधारणा केवळ 125/90 mmHg वरील प्रारंभिक रक्तदाब असलेल्या रुग्णांमध्ये नोंदवली गेली.
ट्रॅन्डोलाप्रिलचा डोस 8 mg/kg प्रतिदिन आणि 25 mg/kg प्रतिदिन, अनुक्रमे वापरताना उंदीर आणि उंदरांवर केलेल्या प्रयोगांमध्ये कार्सिनोजेनिकतेची कोणतीही चिन्हे आढळली नाहीत. ट्रॅन्डोलाप्रिलमध्ये जीनोटॉक्सिक किंवा म्युटेजेनिक गुणधर्म नाहीत.
दररोज 100 mg/kg पर्यंतच्या डोसमध्ये (अधिकतम शिफारस केलेल्या मानवी डोसच्या 1250 पट), ट्रॅन्डोलाप्रिलचा उंदरांच्या प्रजनन क्षमतेवर विपरित परिणाम होत नाही. माकडांमध्ये 25 मिलीग्राम/किलो प्रतिदिन या डोसमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिल वापरताना, उंदरांमध्ये - 1000 मिलीग्राम/किलो प्रतिदिन, सशांमध्ये - 0.8 मिलीग्राम/किलो प्रतिदिन (312, 1250, मानवांसाठी शिफारस केलेल्या कमाल डोसपेक्षा 10 पट जास्त, अनुक्रमे) कोणतेही टेराटोजेनिक प्रभाव आढळले नाहीत. परंतु हे लक्षात घेतले पाहिजे की गर्भधारणेदरम्यान इतर अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटरच्या वापरामुळे नवजात आणि गर्भाच्या मृत्यूचे प्रमाण वाढू शकते आणि गर्भधारणेच्या 2 आणि 3 र्या तिमाहीत विलंबित कंकाल ओसीफिकेशन, प्लेसेंटलमध्ये घट होते. वजन, ऑलिगोहायड्रॅमनिओसचा विकास (मूत्रपिंडाचे कार्य कमी झाल्यामुळे), आणि मूत्रपिंड निकामी. गर्भातील अपुरेपणा, अनुरिया, अगदी मृत्यू, हातपाय आकुंचन, फुफ्फुसाच्या ऊतींचे हायपोप्लासिया, पेटंट बोटालोव्ह डक्ट, क्रॅनीओफॅशियल विकृती, शरीरावर विषारी प्रभाव आईचे शरीर.
ट्रॅन्डोलाप्रिल, तोंडी घेतल्यास, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून वेगाने शोषले जाते. ट्रॅन्डोलाप्रिलसाठी, परिपूर्ण जैवउपलब्धता 10% आहे आणि ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटसाठी - अंदाजे 40 - 60%. ट्रॅन्डोलाप्रिलची जास्तीत जास्त एकाग्रता 1 तासानंतर, ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट - 4-10 तासांनंतर प्राप्त होते. जास्तीत जास्त एकाग्रता आणि एकाग्रता-वेळ वक्र अंतर्गत क्षेत्र अन्न सेवनाच्या वेळेपासून स्वतंत्र आहे. ट्रॅन्डोलाप्रिल प्लाझ्मा प्रथिने 80% पर्यंत बांधील आहे आणि एकाग्रतेपासून स्वतंत्र आहे; एकाग्रतेवर अवलंबून ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट 1000 एनजी/मिली एकाग्रतेवर 65% आणि 0.1 एनजी/मिली एकाग्रतेवर 94% पर्यंत बांधील आहे. 2 मिलीग्राम किंवा त्याहून अधिक वारंवार डोस घेतल्यास, समतोल एकाग्रता 4 दिवसांच्या आत प्राप्त होते. ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या वितरणाची मात्रा अंदाजे 18 लिटर आहे. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि यकृताच्या श्लेष्मल झिल्लीमधील ट्रॅन्डोलाप्रिल सक्रिय चयापचय तयार करण्यासाठी हायड्रोलाइज्ड (डिस्टरिफिकेशनच्या अधीन) केले जाते - ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट, ज्यामध्ये लिपोफिलिसिटी उच्चारली जाते, ज्यामुळे एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइमची क्रिया कमी होते, परंतु केवळ रक्तामध्येच नाही. मूत्रपिंड, फुफ्फुस, विशेषत: अधिवृक्क ग्रंथी आणि हृदयामध्ये देखील. रक्ताच्या सीरममध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलची एकाग्रता वेगाने कमी होते, अर्धे आयुष्य 0.7 - 1.3 तास असते. ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट 2 किंवा 3 टप्प्यांत उत्सर्जित होते: अल्फाचे अर्धे आयुष्य 3.3 - 4.5 तास असते, बीटाचे अर्धे आयुष्य 16 - 24 तास असते. ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटचे टर्मिनल अर्धे आयुष्य 100 तासांपेक्षा जास्त आहे (शक्यतो मेम्ब्रेन एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम कॉम्प्लेक्समधून पृथक्करणानंतर निर्मूलन प्रतिबिंबित करते). ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटचे रेनल क्लीयरन्स डोसवर अवलंबून 0.15 l/h ते 4 l/h पर्यंत बदलते. औषध शरीरातून मूत्र (1/3) आणि पित्त (2/3) सह उत्सर्जित होते. थोड्या प्रमाणात (0.5% पेक्षा कमी), ट्रॅन्डोलाप्रिल मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित उत्सर्जित होते.
ट्रॅन्डोलाप्रिलचे फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स रुग्णाच्या वयावर अवलंबून नाहीत. वृद्ध रूग्णांमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलची सीरम एकाग्रता वाढते. परंतु धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या वृद्ध आणि तरुण रूग्णांमध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटची प्लाझ्मा एकाग्रता आणि त्याची औषधीय क्रिया तुलनात्मक आहे.
गंभीर यकृताचे नुकसान झाल्यास, रक्ताच्या सीरममध्ये ट्रॅन्डोलाप्रिलची सामग्री निरोगी लोकांपेक्षा अंदाजे 10 पट जास्त असते.
30 मिली/मिनिट पेक्षा कमी ग्लोमेरुलर फिल्टरेशन रेटसह मूत्रपिंड निकामी झाल्यास आणि हेमोडायलिसिस दरम्यान, ट्रॅन्डोलाप्रिल आणि ट्रॅन्डोलाप्रिलॅटची प्लाझ्मा एकाग्रता अंदाजे 2 पट जास्त असते आणि मूत्रपिंडाची क्लिअरन्स अंदाजे 85% कमी होते. औषधाचा प्रारंभिक आणि देखभाल डोस समायोजित करणे आवश्यक आहे.

संकेत

धमनी उच्च रक्तदाब (मोनोथेरपी आणि संयोजन उपचारांचा भाग म्हणून), हृदय अपयश (सहायक थेरपी), मायोकार्डियल इन्फेक्शन नंतर डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शन.

ट्रॅन्डोलाप्रिल आणि डोसच्या प्रशासनाची पद्धत

ट्रॅन्डोलाप्रिल तोंडावाटे घेतले जाते, जेवणाची पर्वा न करता, दररोज 2-4 मिलीग्राम 1-2 विभाजित डोसमध्ये; आवश्यक असल्यास, डोस वाढवा किमान 2-4 आठवड्यांनंतर केला पाहिजे. जोखीम असलेल्या रुग्णांना दररोज 1 मिलीग्रामचा प्रारंभिक डोस निर्धारित केला जातो; यकृताची कार्यक्षम स्थिती बिघडल्यास, उपचार सकाळी 0.5 मिलीग्रामपासून सुरू होते, परंतु दररोज 2 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नाही; हेमोडायलिसिससाठी, सकाळी 0.5 मिलीग्रामचा प्रारंभिक डोस निर्धारित केला जातो.
उपचारादरम्यान, रक्तदाब, परिधीय रक्त रचनेचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे (उपचार सुरू होण्यापूर्वी, उपचाराच्या पहिल्या 3 ते 6 महिन्यांपर्यंत आणि नंतर 1 वर्षापर्यंतच्या ठराविक अंतराने, विशेषत: न्यूट्रोपेनिया विकसित होण्याचा धोका असलेल्या रुग्णांमध्ये) , प्लाझ्मा पोटॅशियम पातळी, प्रथिने, क्रिएटिनिन, युरिया नायट्रोजन, शरीराचे वजन, मूत्रपिंडाचे कार्य, आहार.
ट्रॅन्डोलाप्रिलसह थेरपी नियमित वैद्यकीय देखरेखीखाली केली पाहिजे.
गंभीर हृदय अपयश किंवा घातक धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांसाठी डोसची निवड हॉस्पिटलच्या सेटिंगमध्ये केली पाहिजे.
लघवीचे प्रमाण वाढवणारी काही रुग्णांना ट्रॅन्डोलाप्रिल घेतल्यानंतर रक्तदाब जास्त प्रमाणात कमी होऊ शकतो. गुंतागुंत नसलेल्या धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिलचा पहिला डोस घेताना तसेच जेव्हा ते वाढवले ​​गेले तेव्हा लक्षणात्मक धमनी हायपोटेन्शनचा विकास दिसून आला. हायपोनेट्रेमिया आणि हायपोव्होलेमिया असलेल्या रूग्णांमध्ये त्याच्या विकासाचा धोका जास्त असतो, जो दीर्घकाळापर्यंत लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी, डायलिसिस, मीठ सेवन प्रतिबंधित, उलट्या किंवा अतिसाराच्या परिणामी विकसित होतो. लक्षणात्मक हायपोटेन्शनचा धोका कमी करण्यासाठी, थेरपी सुरू होण्याच्या 7 दिवस आधी, पाणी-इलेक्ट्रोलाइट शिल्लक समायोजित करणे आणि मूत्रवर्धकांच्या प्रिस्क्रिप्शनसह (किंवा त्यांचा डोस लक्षणीयरीत्या कमी करणे) चालू असलेले अँटीहाइपरटेन्सिव्ह उपचार बंद करणे आवश्यक आहे.
एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरसह थेरपी दरम्यान, अस्थिमज्जा कार्य आणि ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस दडपण्याच्या प्रकरणांचे वर्णन केले आहे. न्यूट्रोपेनिया विकसित होण्याचा धोका डोसवर अवलंबून असतो, रुग्णाच्या क्लिनिकल स्थितीवर अवलंबून असतो आणि औषधाच्या प्रकारानुसार निर्धारित केला जातो. या प्रतिकूल प्रतिक्रिया अशक्त मुत्र कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये अधिक सामान्य आहेत, विशेषत: पसरलेल्या संयोजी ऊतकांच्या रोगांसह. अशा रूग्णांमध्ये, रक्तातील ल्यूकोसाइट्सची संख्या आणि लघवीतील प्रथिने एकाग्रतेचे नियमित निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते, विशेषत: बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य आणि अँटिमेटाबोलाइट्स आणि ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह थेरपीच्या बाबतीत. या प्रतिक्रिया उलट करता येण्याजोग्या असतात आणि अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरसह उपचार बंद केल्यानंतर सामान्य स्थितीत परत येतात.
ट्रॅन्डोलाप्रिलमुळे हातपाय, चेहरा, जीभ, स्वरयंत्र आणि व्होकल फोल्ड्सचा एंजियोएडेमा होऊ शकतो. एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर वापरताना एंजियोएडेमा नेग्रॉइड वंशाच्या रूग्णांमध्ये अधिक सामान्य आहे. अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरसह थेरपी दरम्यान, आतड्याच्या एंजियोएडेमाच्या विकासाची प्रकरणे देखील लक्षात घेतली गेली आहेत, ज्यांना ट्रॅन्डोलाप्रिल घेताना ओटीपोटात वेदना होतात तेव्हा विचारात घेणे आवश्यक आहे. एंजियोएडेमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, औषध घेणे ताबडतोब थांबवणे आणि सूज दूर होईपर्यंत रुग्णाचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. चेहऱ्याच्या भागात स्थित अँजिओएडेमा सहसा उत्स्फूर्तपणे निराकरण करते. श्वासनलिकेतील अडथळ्याच्या जोखमीमुळे केवळ चेहऱ्यावरच नव्हे तर स्वराच्या पटापर्यंत पसरलेली सूज जीवघेणी ठरू शकते. जीभ, लॅरेन्क्स, व्होकल फोल्ड्सच्या एंजियोएडेमाच्या बाबतीत, एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन) च्या द्रावणाचा तत्काळ त्वचेखालील प्रशासन आवश्यक आहे, तसेच आवश्यक असल्यास इतर उपचारात्मक उपाय देखील आवश्यक आहेत.
रेनोव्हास्कुलर हायपरटेन्शनवर उपचार सुरू होण्यापूर्वी किंवा असे उपचार केले जाणार नाहीत अशा परिस्थितीत अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरचा वापर केला जाऊ शकतो. द्विपक्षीय किंवा एकतर्फी रेनल आर्टरी स्टेनोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये, एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरसह उपचार केल्यावर मूत्रपिंड निकामी होण्याचा धोका आणि गंभीर धमनी हायपोटेन्शन वाढतो. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ वापरणे धोका वाढू शकते. बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य प्लाझ्मा क्रिएटिनिन एकाग्रतेतील किरकोळ बदलांद्वारे प्रकट होऊ शकते, अगदी एकतर्फी रेनल आर्टरी स्टेनोसिस असलेल्या रुग्णांमध्ये देखील. अशा रूग्णांमध्ये, ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या लहान डोससह हॉस्पिटल सेटिंगमध्ये थेरपी सुरू करावी, त्यानंतर जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली काळजीपूर्वक डोस निवडणे आवश्यक आहे. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ वापरणे बंद केले पाहिजे. उपचाराच्या पहिल्या आठवड्यात प्लाझ्मा पोटॅशियम एकाग्रता आणि मूत्रपिंडाच्या कार्याचे निरीक्षण केले पाहिजे.
30 मिली/मिनिट पेक्षा कमी क्रिएटिनिन क्लीयरन्स असलेल्या रुग्णांना ट्रॅन्डोलाप्रिलचा डोस कमी करण्याची आवश्यकता असू शकते; मूत्रपिंडाच्या कार्यात्मक स्थितीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर, बिघडलेले रेनल फंक्शन, एकतर्फी किंवा द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस, एक कार्यरत मूत्रपिंड किंवा किडनी प्रत्यारोपणानंतर रुग्णांमध्ये मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडण्याचा धोका वाढतो. धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या काही रूग्णांमध्ये, ज्यांना मूत्रपिंडाचे पॅथॉलॉजी नाही, जेव्हा ट्रॅन्डोलाप्रिल लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सोबत लिहून दिली जाते, तेव्हा सीरममध्ये क्रिएटिनिन आणि युरिया नायट्रोजनच्या एकाग्रतेत वाढ दिसून येते. प्रोटीन्युरिया देखील विकसित होऊ शकतो, विशेषत: बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये किंवा एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरचे तुलनेने उच्च डोस घेत असताना.
उपचारादरम्यान, यकृत कार्य बिघडलेल्या रुग्णांचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. फुलमिनंट यकृत नेक्रोसिसच्या प्रगतीसह आणि कोलेस्टॅटिक कावीळच्या विकासासह, उपचार बंद केले पाहिजेत.
अशी माहिती आहे की अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटर आणि अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स किंवा ॲलिस्कीरन यांचा एकत्रित वापर धमनी हायपोटेन्शन, मूत्रपिंडाचे कार्य कमी होणे (तीव्र मुत्र अपयशासह) आणि हायपरक्लेमियाचा धोका वाढवतो. या कारणास्तव, अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर, अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स किंवा ॲलिस्कीरेनच्या एकाचवेळी वापर करून रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन सिस्टमची दुहेरी नाकाबंदी करण्याची शिफारस केलेली नाही. जर रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या दुहेरी नाकाबंदीद्वारे उपचार करणे पूर्णपणे आवश्यक असेल तर ते केवळ तज्ञांच्या देखरेखीखाली आणि मूत्रपिंड, रक्तदाब आणि इलेक्ट्रोलाइट एकाग्रतेच्या कार्यात्मक स्थितीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे. डायबेटिक नेफ्रोपॅथी असलेल्या रुग्णांमध्ये अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटर आणि अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स एकत्र वापरू नयेत.
धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये, विशेषत: बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, ट्रॅन्डोलाप्रिल हायपरक्लेमिया होऊ शकते. हायपरक्लेमियाच्या विकासासाठी जोखीम घटकांमध्ये पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ घेणे, मूत्रपिंड निकामी होणे, हायपोक्लेमियाच्या उपचारांसाठी औषधांचा एकाचवेळी वापर, मायोकार्डियल इन्फेक्शननंतर डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शन आणि मधुमेह मेल्तिस यांचा समावेश होतो.
अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर वापरताना, कोरडा, गैर-उत्पादक खोकला येऊ शकतो, जो उपचार बंद केल्यानंतर अदृश्य होतो.
सर्जिकल हस्तक्षेप करताना (दंतांसह), सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे, विशेषत: सामान्य ऍनेस्थेटिक्स वापरताना, ज्याचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव असतो. ट्रॅन्डोलाप्रिल अँजिओटेन्सिन II ची दुय्यम निर्मिती रोखू शकते, जी रेनिनच्या भरपाईशी संबंधित आहे.
हायपोसेन्सिटायझिंग उपचारांमुळे ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियांचा धोका वाढू शकतो. शरीराला हायमेनोप्टेरा विषासाठी असंवेदनशील बनवताना, अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर प्राप्त करणाऱ्या रुग्णांमध्ये ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया (जीवघेण्यांसह) विकसित होऊ शकतात.
हेमोफिल्ट्रेशन टाळणे आवश्यक आहे, उच्च-कार्यक्षमता पॉलीएक्रिलोनिट्रिल मेटालिएल सल्फेट झिल्लीद्वारे हेमोडायलिसिस (उदाहरणार्थ, AN69) किंवा कमी-घनतेचे लिपोप्रोटीन ऍफेरेसिस, कारण ॲनाफिलॅक्टॉइड प्रतिक्रिया किंवा ॲनाफिलेक्सिस (जीवघेण्यांसह) विकसित होणे शक्य आहे.
थेरपी दरम्यान अल्कोहोलचे सेवन टाळले पाहिजे.
ट्रॅन्डोलाप्रिल सावधगिरीने वापरा वाहन चालक आणि लोक ज्यांच्या व्यवसायात एकाग्रता आणि सायकोमोटर प्रतिक्रियांचा वेग वाढतो.

वापरासाठी contraindications

अतिसंवेदनशीलता (इतर अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटरसह), अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर वापरताना अँजिओएडेमाचा इतिहास, आनुवंशिक (इडिओपॅथिक) अँजिओएडेमा, महाधमनी स्टेनोसिस, मिट्रल स्टेनोसिस, डाव्या वेंट्रिक्युलर आउटफ्लो, गर्भधारणा 1 वर्षाखालील वय, गर्भधारणा 8 वर्षे. (प्रभावीता आणि सुरक्षितता स्थापित केलेली नाही), मधुमेह मेल्तिस आणि/किंवा मुत्र कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये ॲलिस्कीरन आणि ॲलिस्कीरन-युक्त औषधांचा एकत्रित वापर.

वापरावर निर्बंध

बिघडलेले मुत्र आणि/किंवा यकृत कार्य, स्वयंप्रतिकार रोग (स्क्लेरोडर्मा, सिस्टेमिक ल्युपस एरिथेमॅटोसस आणि इतर सिस्टिमिक कोलेजेनोसेस), हायपरक्लेमिया, लक्षणात्मक धमनी हायपोटेन्शन, अस्थिमज्जा हेमॅटोपोइसिसचे दडपशाही, ज्या परिस्थितीत रक्ताभिसरण कमी होणे शक्य आहे (इव्होमीटसह). , द्रव-प्रतिबंधित आहार आणि/किंवा टेबल मीठ, हेमोडायलिसिस), निर्जलीकरण, कोरोनरी किंवा सेरेब्रल रक्ताभिसरण विकार, एकाच मूत्रपिंडाच्या धमनीचा स्टेनोसिस, मूत्रपिंडाच्या रक्तवाहिन्यांचा एक किंवा द्विपक्षीय स्टेनोसिस, मूत्रपिंड प्रत्यारोपणानंतरची परिस्थिती, तीव्र हृदय अपयश; हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी; मधुमेह; हायपोनेट्रेमिया, कोरडा अनुत्पादक खोकला, काळ्या रूग्णांमध्ये वापर, बीटा-ब्लॉकर्ससह एकत्रित वापर, डायलिसिस प्रक्रिया, एकाच वेळी कमी-घनता लिपोप्रोटीन ऍफेरेसिस, शस्त्रक्रिया किंवा सामान्य भूल ज्यामुळे धमनी हायपोटेन्शन होऊ शकते अशा औषधे वापरणे, दीर्घकालीन लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी, एकाच वेळी शरीरात रक्तवाहिन्यांचे आवेग कमी करणे. Hymenoptera विष, वृद्धापकाळापर्यंत.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

ट्रॅन्डोलाप्रिलचा वापर गर्भधारणेदरम्यान contraindicated आहे. ट्रॅन्डोलाप्रिलसह थेरपी दरम्यान, गर्भनिरोधकांच्या विश्वसनीय पद्धती वापरल्या पाहिजेत. औषधाच्या उपचारादरम्यान गर्भधारणा झाल्यास, ते ताबडतोब बंद केले पाहिजे आणि आवश्यक असल्यास, वैकल्पिक थेरपी लिहून दिली पाहिजे. गर्भधारणेच्या पहिल्या तिमाहीत अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरच्या टेराटोजेनिक प्रभावांबद्दल कोणतीही माहिती नाही, परंतु ही शक्यता पूर्णपणे वगळली जाऊ शकत नाही. गर्भधारणेचे नियोजन करणाऱ्या महिलांनी अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे लिहून दिली पाहिजे जी गर्भधारणेदरम्यान वापरण्यासाठी सुरक्षित असल्याचे दर्शविले गेले आहे, जोपर्यंत एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटरसह सतत उपचार करणे आवश्यक नसते. हे ज्ञात आहे की गर्भधारणेच्या दुस-या आणि तिसर्या तिमाहीत अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर वापरताना, फेटोटॉक्सिक प्रभाव (ओलिगोहायड्रॅमनिओस, बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, कवटीच्या हाडांचे विलंबित ओसीफिकेशन) आणि विषारी प्रभाव (धमनी हायपोटेन्शन, मुत्र अपयश, हायपरक्लेमिया) वर होतो. नवजात शक्य आहे. ट्रॅन्डोलाप्रिल वापरताना, गर्भधारणेच्या दुसऱ्या तिमाहीपासून, कवटीच्या हाडांच्या स्थितीचे अल्ट्रासाऊंड मूल्यांकन आणि गर्भाच्या मूत्रपिंडाच्या कार्याची शिफारस केली जाते. गर्भधारणेदरम्यान ज्या नवजात मातांनी अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटर घेतले होते त्यांना धमनी हायपोटेन्शन वगळण्यासाठी वैद्यकीय देखरेखीखाली असावे.
ट्रॅन्डोलाप्रिलसह थेरपी दरम्यान, स्तनपान बंद केले पाहिजे. आईच्या दुधात ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या प्रवेशावर कोणताही डेटा नाही. रुग्णांच्या या गटासाठी, सिद्ध सुरक्षा प्रोफाइलसह औषधे लिहून देणे अधिक श्रेयस्कर आहे, विशेषत: अकाली आणि नवजात बाळांना आहार देताना.

ट्रॅन्डोलाप्रिलचे दुष्परिणाम

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली आणि रक्त (हेमॅटोपोईसिस, हेमोस्टॅसिस):रक्तदाब मध्ये तीव्र घट (विशेषत: लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी दरम्यान, पाणी-मीठ चयापचय बिघडलेल्या रूग्णांमध्ये), चेहरा लालसर होणे, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, एंजियोपॅथी, धमनी उच्च रक्तदाब, धडधडणे, छातीत दुखणे, ब्रॅडीकार्डिया, टाकीकार्डिया, एंजिना पेक्टोरिस, एरिआर्डिअमिया इन्फ्रक्शन, मायोकार्डियल इस्केमिया, वेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, हृदय अपयश, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक, कार्डियाक अरेस्ट, व्हेरिकोज व्हेन्स, परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधी विकार, हेमॅटोक्रिट, हिमोग्लोबिन पातळी कमी होणे, न्यूट्रोपेनिया, प्लेटलेट विकार, ल्युकोसाइट डिसऑर्डर, ल्युकोपेनिया, ऍग्रॅन्कोटोसिस, रक्तपेशी, रक्तपेशींचे विकार. erythrocytopenia, pancytopenia, eosinophilia.
मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयव:डोकेदुखी, चक्कर येणे, मूर्च्छा येणे, झोपेचा त्रास, निद्रानाश, अस्थेनिया, मायग्रेन, तंद्री, थकवा जाणवणे, मतिभ्रम, आंदोलन, चिंता, औदासीन्य, गतिमान सेरेब्रोव्हस्कुलर अपघात, सुस्ती, गोंधळ, असंतुलन, नैराश्य, पॅरेस्थेसिया, रक्तवाहिनीचा विकार, रक्तवाहिन्यासंबंधी विकार अटॅक, सेरेब्रल रक्तस्राव, चव गडबड, चव कमी होणे, अंधुक दृष्टी, अंधुक दृष्टी, ब्लेफेरायटिस, डोळा रोग, डोळ्याच्या श्लेष्मल त्वचेला सूज येणे, अंधुक दृष्टी, चक्कर येणे, टिनिटस.
श्वसन संस्था:श्वासोच्छवास, नासिकाशोथ, खोकला, ब्रॉन्कोस्पाझम, सायनुसायटिस, ब्राँकायटिस, घशाचा दाह, वरच्या श्वसनमार्गाचा रक्तसंचय, वरच्या श्वसनमार्गाचा दाह, वरच्या आणि खालच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण, ऑरोफरीनक्समध्ये वेदना, नाकातून रक्तस्त्राव, श्वासोच्छवासाचे विकार.
पचन संस्था:कोरडे तोंड, ग्लॉसिटिस, अपचन, मळमळ, अतिसार, उलट्या (रक्तासह), बद्धकोष्ठता, यकृत बिघडलेले कार्य, एनोरेक्सिया, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेदना, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, भूक वाढणे, जठराची सूज, पोट फुगणे, भूक मंदावणे, पित्ताशयाचा दाह, पित्ताशयाचा दाह, पोटदुखी, पोटदुखी. घातक परिणाम, स्वादुपिंडाचा दाह, हिपॅटायटीस, आतड्यांसंबंधी अडथळा, आतड्याचा एंजियोएडेमा,
त्वचा:सोरायटिक त्वचेतील बदल, ऍलर्जीक त्वचेची प्रतिक्रिया, पुरळ, खाज सुटणे, प्रकाशसंवेदनशीलता, बुलस पेम्फिगस, अलोपेसिया, ऑनिकोलिसिस, हायपरहायड्रोसिस, एंजियोएडेमा, एक्जिमा, पुरळ, कोरडी त्वचा, त्वचा रोग, त्वचारोग, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीव्हन्स-जॉन्सन पीसोरिया सिंड्रोम त्वचारोग, एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, अर्टिकेरिया.
समर्थन आणि हालचाल प्रणाली:मायल्जिया, संधिवात, संधिवात, पेटके, स्नायू उबळ, पाठदुखी, अंगदुखी, ऑस्टियोआर्थरायटिस, हाडे दुखणे.
जननेंद्रियाची प्रणाली:बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, प्रोटीन्युरिया, मूत्रपिंड निकामी होणे, मूत्रमार्गात संक्रमण, सूज, नपुंसकता, कामवासना कमी होणे, पोलॅक्युरिया, पॉलीयुरिया, ॲझोटेमिया, इरेक्टाइल डिसफंक्शन.
इतर:जन्मजात धमनी विकृती, ichthyosis, enzymatic बिघडलेले कार्य, छातीत दुखणे, परिधीय सूज, अशक्तपणा, खराब आरोग्य, सूज, थकवा, एंजियोएडेमा, संक्रमणाचा विकास, ताप, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम विकृती, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, गाउट, ट्रामा, हायपरकोलेमिया, हायपरकोलेमिया, हायपरकोलेमिया हायपरयुरिसेमिया, हायपरलिपिडेमिया, हायपोनेट्रेमिया, हायपरप्रोटीनेमिया, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये बिलीरुबिन, क्रिएटिनिन आणि यकृताच्या एन्झाईम्सच्या एकाग्रतेत वाढ, गॅमाग्लुटामिलट्रान्सफेरेस क्रियाकलाप वाढणे, इम्युनोग्लोबुलिनच्या पातळीत वाढ, लैक्टेट डिहायड्रोजनेस, अल्पाटीन, अल्पॅटिनच्या क्रियाकलापांमध्ये वाढ. alpers Peni, aspartateaminotransferase, alanineine -spheres, lipase क्रियाकलाप वाढ.

इतर पदार्थांसह ट्रॅन्डोलाप्रिलचा परस्परसंवाद

ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव मेथाइलडोपा, टेराझोसिन, रिसपेरिडोन, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, नायट्रेट्स, कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स (नेत्ररोगाच्या महत्त्वपूर्ण प्रणालीगत शोषणासह), अल्कोहोलच्या डोससह इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांद्वारे परस्पर वर्धित (ॲडिटिव्ह इफेक्ट) होतो.
बीटा ब्लॉकर्सचा वापर फक्त जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली ट्रॅन्डोलाप्रिलसह केला पाहिजे.
हायपोग्लाइसेमिक औषधे (इन्सुलिन, ओरल हायपोग्लाइसेमिक एजंट्स) सह ट्रॅन्डोलाप्रिलचा एकत्रित वापर हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव वाढवू शकतो आणि हायपोग्लाइसेमियाचा धोका वाढवू शकतो.
नैदानिक ​​अभ्यासांच्या डेटावरून असे दिसून आले आहे की अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर आणि एंजियोटेन्सिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स किंवा ॲलिस्कीरन यांच्या एकत्रित वापराद्वारे रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीची दुहेरी नाकेबंदी हायपरक्लेमिया, हायपोटेन्शन, कमी होणे यासारख्या प्रतिकूल प्रतिक्रियांच्या उच्च घटनांशी संबंधित आहे. रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीवर कार्य करणाऱ्या एकाच औषधाच्या वापराच्या तुलनेत मूत्रपिंडाचे कार्य (तीव्र मुत्र अपयशासह).
सिम्पाथोमिमेटिक्स, नॉनस्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिड, इबुप्रोफेन, केटोरोलाक, मेलॉक्सिकॅम, नेप्रोक्सन, पिरोक्सिकॅम आणि इतर), इस्ट्रोजेन्स आणि रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरोन सिस्टम सक्रिय करणारी औषधे यामुळे ट्रॅन्डोलाप्रिलचा प्रभाव कमकुवत होतो.
अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर आणि सोन्याच्या तयारी (सोडियम ऑरोथिओमलेट) च्या एकाच वेळी वापरासह, नायट्रेट सारखी प्रतिक्रिया (मळमळ, चेहऱ्यावर लालसरपणा, उलट्या होणे, रक्तदाब कमी होणे) दिसून आले.
ट्रॅन्डोलाप्रिल काही इनहेलेशनल ऍनेस्थेसिया औषधांचा अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव वाढवू शकते.
सायक्लोस्पोरिन, पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (अमिलोराइड, स्पिरोनोलॅक्टोन, ट्रायमटेरीन आणि इतर), पोटॅशियम पूरक, मीठ पर्याय आणि इतर पोटॅशियम-युक्त औषधे ट्रॅन्डोलाप्रिल सोबत वापरल्यास हायपरक्लेमिया होण्याचा धोका वाढतो.
ट्रॅन्डोलाप्रिल सोबत वापरल्यास मायलोसप्रेसंट्स घातक न्यूट्रोपेनिया किंवा/ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस होण्याचा धोका वाढवतात.
प्रोकैनामाइड आणि ॲलोप्युरिनॉल, ट्रॅन्डोलाप्रिल सोबत वापरल्यास, न्यूट्रोपेनिया होण्याचा धोका वाढतो.
अँटासिड्स ट्रॅन्डोलाप्रिलची जैवउपलब्धता कमी करू शकतात.
ट्रॅन्डोलाप्रिल लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ-प्रेरित हायपोक्लेमिया आणि हायपरल्डोस्टेरोनिझमची चिन्हे कमी करते, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर अल्कोहोलचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढवते आणि लिथियमचा विषारी प्रभाव (एकाग्रता वाढवून) वाढवते.
ट्रॅन्डोलाप्रिलचा वापर ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसस आणि अँटीसायकोटिक्ससह केला जातो तेव्हा ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन होण्याचा धोका वाढतो.
ट्रॅन्डोलाप्रिल नॉन-स्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्ससह एकत्रितपणे वापरल्यास, मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडण्याचा धोका वाढतो.
अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर प्राप्त करणाऱ्या रूग्णांमध्ये हेमोडायलिसिस दरम्यान हाय-फ्लक्स पॉलीएक्रिलोनिट्रिल झिल्ली वापरल्या गेल्यावर ॲनाफिलेक्टोइड प्रतिक्रियांचे वर्णन केले गेले आहे. डायलिसिसवर असलेल्या रुग्णांना अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर लिहून देताना अशा झिल्लीचा वापर टाळावा.

ओव्हरडोज

ट्रॅन्डोलाप्रिलच्या प्रमाणा बाहेर पडल्यास, तीव्र धमनी हायपोटेन्शन, स्तब्धता, शॉक, ब्रॅडीकार्डिया, मूत्रपिंड निकामी होणे, द्रव आणि इलेक्ट्रोलाइट व्यत्यय आणि एंजियोएडेमा विकसित होतो.
उपचार:औषधाचा डोस पूर्ण मागे घेणे किंवा कमी करणे; पोट आणि आतडे धुणे, रुग्णाला क्षैतिज स्थितीत स्थानांतरित करणे, रक्तदाब काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे, रक्ताभिसरण करणाऱ्या रक्ताचे प्रमाण वाढविण्यासाठी उपाय करणे (सलाईन आणि इतर रक्त पर्यायी द्रवपदार्थांचा परिचय करून देणे), सहायक आणि लक्षणात्मक उपचार: एपिनेफ्रिन (इंट्राव्हेनस किंवा त्वचेखालील), हायड्रोकोर्टिसोन (इंट्राव्हेनस), अँटीहिस्टामाइन्स. ट्रॅन्डोलाप्रिलसाठी विशिष्ट उतारा अज्ञात आहे. हेमोडायलिसिसद्वारे ट्रॅन्डोलाप्रिल किंवा ट्रॅन्डोलाप्रिलॅट काढून टाकण्याच्या शक्यतेबद्दल कोणतीही माहिती नाही.