Инструкция по применению ноотропил.

Таблетки ноотропил - это средство, которое улучшает мозговое кровообращение, стимулирует нервную активность и усиливает регенерацию ткани мозгового вещества. В основе препарата - пирацетам. Это химическое вещество используется в неврологи на протяжении нескольких десятилетий. За этот период были досконально изучены все побочные действия и предприняты меры для их нейтрализации. В связи с этим препарат ноотропил абсолютно безопасно может применяться с самого раннего детского возраста в комплексном лечении различных заболеваний церебрального характера.

Фармакологическая промышленность выпускает для применения ноотропил в различных лекарственных формах. Это гранулированный порошок, на основе которого может готовиться сироп для детей, готовый сироп, капсулы для использования внутрь и раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения.

Стоит учитывать, что таблетки ноотропил могут применяться для лечения заболеваний головного мозга только у взрослых людей. Детям препарат дается в виде сиропа или в качестве инъекций по предписанию врача.

Лечебное действие

В основе фармакологического влияния на структуры головного мозга лежит воздействие препарата на процессы обмена веществ в нервной ткани. Спустя 72 часа после первоначального введения действующего вещества активизируются процессы накопления аденозинтрифосфорной кислоты в основных тканях нейронов. На фоне этого увеличивается продукция РНК и появляется большое количество фосфолипидов пролонгированного действия. Гликолитические обменные процессы стимулируются за счет увеличенного синтеза и утилизации продуктов распада углеводных включений.

В процессе применения ноотропила достигается:

• усиление интегративных процессов между нейронами;
• увеличение продуктивности работы головного мозга;
• улучшение процессов запоминания и усидчивости;
• ускорение образовательного процесса;
• повышение общего уровня работоспособности.

После попадания в ткани головного мозга препарат начинает быстро оказывать положительное влияние на процессы микроциркуляции крови. Просвет кровеносных сосудов при этом остается неизменным, что обеспечивает надежную профилактику геморрагических инсультов. На фоне продолжительного лечения наблюдается сниженная агрегация тромбоцитов, что благотворно влияет на вязкость и другие реологические свойства крови.

Благодаря защитному воздействию на головной мозг этот препарат может назначаться при длительном воздействии на организм человека различных токсинов, в том числе и алкоголя. Положительный эффект наблюдается после перенесенной травмы, электрического удара, на фоне длительного кислородного голодания. При сотрясении головного мозга ноотропил способствует быстрому устранению атаксии, головокружения, проявления нистагма вестибулярного характера.

При лечении следует знать, что положительные терапевтические результаты проявляются далеко не с первого дня курсовой терапии. Первые признаки положительного воздействия могут быть видны спустя 7 - 10 дней с начала лечения. При этом у пациентов не наблюдается угнетения или стимуляции нервной и психической деятельности. На период лечения ноотропилом при отсутствии других выраженных симптомов, препятствующих нормальной трудовой деятельности, ограничений сфер труда и его интенсивности не требуется.

Показания

Препарат ноотропил инструкция по применению рекомендует использовать в наркологической и психиатрической, педиатрической и неврологической практике. Наибольшая эффективность лекарственного средства наблюдается при комплексной терапии в сочетании с другими фармакологическими препаратами следующих заболеваний:

• поражения церебральных сосудов;
• атеросклероз;
• церебральная васкулярная недостаточность неопределенного генеза, которая сопровождается нарушения процесса запоминания, головными болями и головокружениями, снижением мозговой активности;
• травмы структур головного мозга;
• поражения алкоголем, никотином, некоторыми лекарственными средствами;
• последствия перенесенного нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• болезнь Альцгеймера и другие формы энцефалопатии.
• В психиатрии также существуют обособленные показания к применению ноотропила:
• астения с элементами депрессии;
• ипохондрия с адинамическим синдромом;
• задержка умственного развития с поражением психики;
• различные формы миоклонии.

В подростковом возрасте препарат улучшает процессы социальной адаптации, снижает уровень психологической напряженности, застенчивость и склонности к депрессивным состояниям. В раннем возрасте ноотропил детям показан при перенесенных родовых травмах и внутриутробном поражении структур головного мозга, в том числе и при детском церебральном параличе. Препарат помогает справиться с последствиями внутриутробной гипоксии плода, исключая дальнейшее развитие деструкции нервной ткани.

В наркологической практике лекарственное средство позволяет эффективно устранять последствия употребления алкогольных и наркотических веществ. В период абстиненции снимаются негативные побочные эффекты, достигается процесс полного восстановления пораженных структур мозга. В период лечения от алкоголизма и наркомании ноотропил позволяет уменьшить болезненную психологическую тягу к употреблению токсических веществ. Улучшает психологическое состояние больного человека.

Препарат следует принимать в первой половине дня. После 17 часов прием ноотропила не желателен, поскольку это может спровоцировать нарушение процесса засыпания. Также при приеме в вечернее время не редки случаи повышения артериального давления. Прямой аналог ноотропила -

Ноотропил - лекарственный препарат, который назначается врачами для стимуляции умственных способностей. Прописывается больным при различных когнитивных нарушениях: снижении памяти, дисфункции головного мозга и других расстройствах. Поступает в продажу в виде таблеток, капсул и лекарственной формы, предназначенной для уколов.

Состав и принцип действия

Активный компонент Ноотропила - пирацетам. Это ноотропное вещество, которое напрямую влияет на функции головного мозга, отвечающие за усваивание и обработку новой информации. Усиливает умственные способности, стимулирует память и концентрацию на каком-либо объекте или предмете, повышает способность человека к обучению.

Достигая очага поражения, препарат оказывает целый ряд лечебных эффектов:

• благотворно влияет на ЦНС (центральную нервную систему). Ускоряет и распространяет возбуждение в головном мозге, стимулирует микроциркуляцию крови, повышает метаболизм в нервных клетках. Меняет вязкость крови, не воздействуя при этом на сосуды;
• улучшает ток крови и связь между полушариями, благодаря чему эффективно повышает умственные способности пациента;
• положительно влияет на важнейшие компоненты: тромбоциты и эритроциты. Предупреждает чрезмерную свертываемость крови и делает время кровотечения более продолжительным.

Средство предупреждает непроизвольное дрожание зрачков (вестибулярный нистагм). Ноотропил часто назначается людям, который перенесли сильную интоксикацию и гипоксию (недостаток кислорода). Препарат защищает мозг от неприятных последствий и помогает ему восстановиться.

Показания к применению

Препарат прописывается врачами при различных нарушениях, при которых головной мозг не может работать в полную силу и должным образом обрабатывать получаемую информацию. К таким заболеваниям относятся:

• психоорганический синдром. Сюда относятся симптомы, которые являются следствием органических поражений мозга. Чаще всего от него страдают больные пожилого возраста, у которых нарушена память, страдает концентрация внимания, а походка и речь изменены в худшую сторону;
• абстинентный и психоорганический синдром, который наблюдается у больных, страдающих хроническим алкоголизмом;
• деменция и болезнь Альцгеймера;
• последствия ишемического инсульта: уменьшение двигательной активности и психомоторных реакций, нарушения речи и эмоционального фона;
• частые головокружения и сложности с поддержанием равновесия;
• состояния, отличающиеся наименьшей степенью бодрости и неспособностью пациента реагировать на внешние раздражители;
• серповедно-клеточная анемия (в сочетании с другими лекарственными средствами);
• миоклония (непроизвольные сокращения одной мышцы или сразу нескольких групп, которые не поддаются контролю). Может применяться в качестве единственного лекарственного средства или в сочетании с другими препаратами со схожим действием.

Ноотропил нередко назначается для детей, которые с трудом поддаются обучению и отстают от других учеников. При правильном применении средство дает ощутимый эффект и помогает справиться с органическими нарушениями головного мозга у таких детей.

Противопоказания к применению

Ноотропил – препарат, оказывающий мощный ноотропный эффект. При внутривенном или внутримышечном введении противопоказания сведены к минимуму, однако некоторые ограничения все-таки присутствуют. Сюда относятся: индивидуальная непереносимость основных или действующих компонентов, выраженные нарушения в работе почек, геморрагический инсульт и возраст до 1 года.

Инъекции Ноотропила: инструкция по применению

Препарат вводится в организм пациента внутримышечно или внутривенно. Такой способ применения назначается только в том случае, если использование других форм невозможно: если пациент без сознания или испытывает трудности с глотанием. Чаще всего врачами назначается внутривенное введение Ноотропила.

Перед парентеральным введением лекарственное средство разводят с раствором декстрозы (5-20%), Рингера или Маннитола (20%), фруктозы (5-20%), натрия хлорида (0,9%), декстрана 40 (10%). После этого средство вводится в организм больного с помощью специального катетера с постоянной скоростью. Делается это 24 часа в сутки. Доза определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента и клинического течения заболевания.

Болюсное (быстрое, практически мгновенное введение средства) делается в течение 2-х минут. Суточная доза делится на 2-4 процедуры, интервалы между инъекциями должны быть равномерными, а дозировка на один укол не была выше 3 грамм Ноотропила.

Если пациент перевозбужден, болюсный укол и введение Ноотропила осуществляется через мышцы. У детей, пожилых пациентов и больных с небольшой массой тела дозировка корректируется (с учетом возраста и веса). Дополнительный недостаток внутримышечного введения - болезненность. Следует учитывать и тот фактор, что доза не должна превышать 5 мл. Как только появляется возможность перорального применения, рекомендуется тут же перейти на такой способ лечения.

Применение в период вынашивания и вскармливания ребенка

Пирацетам способен переходить через барьер, разделяющий лимфу плода и будущей матери. Также средство может попасть в молоко, которое вырабатывается молочной железой во время лактации. При беременности Ноотропил лучше заменить на другой препарат, а в период вскармливания ребенка - прервать лактацию на время лечения.

Побочные эффекты

Неконтролируемое применение Ноотропила может приводить к различным побочным действиям. У пожилых пациентов, получивших более 2,5 грамм средства в сутки, могут наблюдаться следующие нарушения: гиперкинезия (состояние повышенной возбужденности), нервозность, депрессия и апатия, сонливость, общая слабость и быстрая утомляемость. У пациентов разных возрастов наблюдаются:

• нарушение равновесия, головокружение и головная боль;
• нарушение моторики и мышечная слабость, при которой мышцы работают непроизвольно и хаотично;
• обострение эпилепсии;
• повышение сексуальности и психоэмоциональная возбужденность;
• замешательство и повышенная тревожность.
• бессонница, замешательство, возбуждение, повышенная тревожность и частые галлюцинации;
• Расстройства ЖКТ: тошнота, боли в области желудка, жидкий и частый стул, рвота.

У отдельных пациентов происходит резкий набор веса. При непереносимости компонентов у больных наблюдаются аллергические реакции: кожные высыпания, внешне напоминающие ожоги от крапивы, отеки, покраснения кожи и выраженный зуд.

Признаки передозировки

Расстройства ЖКТ были выявлены один раз. Врачи наблюдали жидкий стул с прожилками крови и болезненные ощущения в области желудка пациента. Специалисты связывают это с тем, что суточная доза препарата составила 75 г, а общая доза сорбитола, входящего в состав средства, была слишком большой. Другие случаи передозировки зарегистрированы не были.

Если у вас или близких наблюдаются побочные эффекты, которые не были описаны в инструкции, обратитесь к врачу и пройдите гемодиализ.

Особые указания

При назначении Ноотропила врач должен учитывать особые указания и меры предосторожности:

• средство с осторожностью назначается пациентам со сбоями в работе гемостаза - биологической функции, поддерживающей жидкое состояние крови и отвечающей за остановку кровотечений. Этот момент касается больных, переживших тяжелую операцию или страдающих от сильного кровотечения;
• если Ноотропил применяется для терапии пациентов с кортикальной миоклонией, препарат следует отменять постепенно, понемногу делая дозы меньше. Если сделать наоборот и резко отменить курс лечения, приступы возобновятся.
• терапия Ноотропилом в течение долгого времени негативно влияет на работу почек. При лечении пациентов пожилого возраста важно постоянно отслеживать клиренс креатинина и менять дозу препарата, если потребуется.

Лекарственное взаимодействие

Регулярное применение Ноотропила усиливает действие аценокумарола (применяется для терапии варикоза с тромбами). Если в организм попадает сочетание Ноотропила и аценокумарола, снижается свертываемость крови, уровень фибриногенов, вязкость крови и плазмы. Также уменьшается Фактор Фон Виллебранда, влияющий на патологическую свертываемость крови и образование тромбов.

Препарат никак не взаимодействует с вальпроатом натрия, фенитоином, клоназенапом и фенобарбиталом. Выведение средства из организма также не меняется - 90 % препарата выходит из организма вместе с мочой в неизменном виде.

Если основной действующий компонент (пирацетам) попадает в организм в количестве не более 20 мг в сутки, действие противосудорожных средств не меняется. При повышении дозы возможно снижение противосудорожного эффекта.

Препарат практически не взаимодействует со спиртными напитками. Если средство принимается в объеме 1,6 г., концентрация активных компонентов и этанола остается неизменной.

Стоимость, аналоги и условия хранения

Стоимость Ноотропила в ампулах - от 313 рублей. Средство нужно хранить в месте, защищенном от влаги и прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов. Длительность хранения - до 4-х лет. К аналогам Ноотропила относятся: Пирацетам, Мемотропил, Пирацетам-Белмед.

Ноотропил – лекарственное средство, оказывающее ноотропное действие.

Состав Ноотропил и форма выпуска

Лекарство выпускается в продолговатых и белых таблетках, на поверхности медикамента есть разделительная риска с обеих сторон, кроме того, присутствует гравировка "N". Действующее вещество – пирацетам, в количестве 800 и 1200 миллиграммов.

Вспомогательные вещества ноотропного препарата: кремния диоксид, макрогол 6000, есть магния стеарат, кроскармеллоза натрия, опадрай Y-1-7000. Помимо таблеток Ноотропил производится в капсулах, а также есть лекарственная форма в виде раствора, он прозрачный, предназначен для приема внутрь, в нем присутствует активное соединение в дозе 200 миллиграммов, представленное пирацетамом.

Вспомогательные вещества раствора следующие: глицерол 85%, карамельный и абрикосовый ароматизаторы, натрия сахаринат, натрия ацетат, присутствует метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, очищенная вода. Лекарство во флаконе из темного стекла, в количестве 125 миллилитров, к емкости прилагается мерный стаканчик. Продается по рецепту. Срок годности - 4 года.

Фармакологическое действие Ноотропил

Ноотропный медикамент Ноотропил - производное кислоты гамма-аминобутировой (GABA). Активное соединение, представленное пирацетамом, связывается с фосфолипидами и формирует комплекс фосфолипид-пирацетам. В результате двухслойная структура мембраны клеток восстанавливается, улучшается структура и функция трансмембранных протеинов.

Пирацетам улучшает когнитивную функцию, нормализует память, внимание, повышает способность к обучению, при этом не оказывает седативного эффекта, а также и психостимулирующего воздействия на организм.

Кроме того, препарат Ноотропил способствует снижению вязкости крови, а также предотвращает формирование так называемых "монетных столбиков", а также препятствует спазму кровеносных сосудов, стимулирует выработку эндотелием (внутренняя оболочка сосудов) простациклинов.

После приема ноотропного средства пирацетам быстро всасывается из ЖКТ. С протеинами крови не связывается. Лекарство избирательно накапливается в затылочных, лобных и теменных долях мозга, в мозжечке. В организме не метаболизируется. Период полувыведения продолжается от 4 до 5 часов. В основном выводится почками.

Показания Ноотропил к применению

Лекарство Ноотропил назначают в следующих ситуациях:

При психоорганическом синдроме, возникающем у пожилых, сопровождающегося снижением концентрации внимания, памяти, головокружением, пониженной активностью, нарушением походки, изменением настроения, кроме того, расстройством поведения (перечисленная симптоматика может говорить о начале болезни Альцгеймера или о сенильной деменции);
Лечение головокружения и нарушения равновесия;
Эффективно средство в качестве лечения кортикальной миоклонии.

Кроме того, препарат Ноотропил назначают детям в составе комплексной терапии для лечения дислексии (расстройство чтения и письма).

Противопоказания Ноотропил к применению

Перечислю, когда средство Ноотропил противопоказано к применению:

При психомоторном возбуждении на момент назначения медикамента;
Детям до 3 лет (для таблеток);
Хорея Гентингтона;
Детям до года (для раствора);
Нарушение мозгового кровообращения острого характера (геморрагический инсульт);
Повышенная чувствительность к препарату;
Тяжелая почечная недостаточность.

С осторожностью ноотропное средство Ноотропил используют при проведенных обширных оперативных вмешательствах, а также при выявленном тяжелом кровотечении.

Применение Ноотропил и дозировка

Препарат Ноотропил назначают внутрь, запивая жидкостью, обычно кипяченой водой. При психоорганическом синдроме показано 2,4-4,8 г/сут в три приема. При кортикальной миоклонии – 7,2 г/сут, постепенно дозу увеличивают до достижения максимальной - 24 г/сут.

Лечение дислексии – 3,2 грамма ноотропного препарата, разделенного на два приема. Для пациентов с патологией почек дозировку лекарства необходимо корректировать в зависимости от показателя КК (клиренса креатинина).

Передозировка от Ноотропил

Симптомы передозировки Ноотропил: диспепсические явления в виде жидкого стула с примесью крови и болями в животе. Сразу же пациенту рекомендуется промыть желудок, спровоцировать рвоту. Проводят гемодиализ при необходимости.

Побочные действия Ноотропил

Препарат Ноотропил вызывает следующие побочные реакции: двигательная расторможенность, присоединяется атаксия, возможна раздражительность, отмечается сонливость, наблюдается депрессия, астения, фиксируется головокружение, характерна тревожность, возможна головная боль, нарушение равновесия, бессонница, может обостряться эпилепсия, кроме того, спутанность сознания, может быть замешательство, а также галлюцинации.

Среди иных побочных действий можно отметить: тошноту, присоединяется рвота, характерен жидкий стул, наблюдаются боли в животе, возникает увеличение массы тела, кроме того, крапивница, отмечается дерматит, зуд, возможны аллергические реакции.

Особые указания

При длительной терапии препаратом Ноотропил, важно регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости больному проводят коррекцию дозировки ноотропного средства.

Аналоги Ноотропил

Ноотобрил, Луцетам, Мемотропил, кроме того, Нооцетам, Пирацетам, Пирабене, а также Пиратропил.

Заключение

Прежде чем приступать к применению препарата Ноотропил, следует проконсультироваться с доктором.

Ноотропил (действующее вещество - пирацетам) - ноотропное лекарственное средство, являющееся производным гамма-аминобутировой кислоты. Ноотропил можно безо всякого преувеличения назвать эталонным ноотропом. Механизм его действия связан с воздействием на течение метаболических и биоэнергетических процессов в нейронах, ускорением оборота информационных молекул и стимуляцией белкового синтеза. Влияние пирацетама на утилизацию кислорода и метаболизм глюкозы определяется условиями, в которых действует препарат - аэробных или анаэробных. В первом случае ноотропил увеличивает расход кислорода и расщепление глюкозы в среднем на 30%. В условиях дефицита кислорода препарат стимулирует гликолиз благодаря активации пентозофосфатного пути, результатом чего является образование одного из основных источников энергии для обмена веществ в головном мозге - НАДФoН. Помимо этого, в анаэробных условиях ноотропил увеличивает синтез АТФ. На клеточном уровне препарат вступает во взаимодействие с полярными группами фосфолипидов, образуя подвижные комплексы. Благодаря этому обеспечивается восстановление двухслойной структуры мембраны клетки и поддерживается ее стабильность. Ноотропил облегчает различные варианты синаптической передачи, воздействуя, главным образом, на активность и плотность рецепторов постсинаптических мембран (данные были получены в ходе доклинических исследований). Ноотропил улучшает такие когнитивные функции, как память, внимание, мышление, не оказывая при этом психостимулирующего (или же, напротив, седативного) эффекта. Влияет ноотропил и на реологические свойства крови: у пациентов, страдающих серповидно-клеточной анемией, препарат увеличивает способность эритроцитарных мембран к деформации, разжижает кровь и предотвращает образование неустойчивых агрегатов эритроцитов - т.н. «монетных столбиков», характерных для полиглобулии. Помимо этого ноотропил снижает агрегацию (склеивание между собой) тромбоцитов, не увеличивая/уменьшая при этом количество последних. В доклинических испытаниях было установлено, что препарат предупреждает сосудистые спазмы и противодействует веществам, их вызывающим.

В клинических исследованиях ноотропил препятствовал налипанию эритроцитов на сосудистый эндотелий и стимулировал секрецию простациклинов.

После перорального приема ноотропил быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После приема 3,2 г препарата максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1 час. Плотный перекус замедляет этот процесс в среднем на 20%. Период полувыведения ноотропила составляет 4-5 часов (из плазмы крови) и 8,5 часов (из спинномозговой жидкости). Путь введения препарата в организм на величину периода полувыведения не влияет. Из организма ноотропил экскретируется почками в неизмененном виде. Почечная недостаточность увеличивает период полувыведения препарата, печеночная недостаточность на данный показатель не влияет.

Ноотропил выпускается сразу в четырех лекарственных формах: таблетки, капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения и раствор для приема внутрь. Доза рассчитывается исходя из массы тела пациента. Пероральные формы ноотропила следует принимать натощак или во время приема пищи. Прием ноотропила пациентами с явными нарушениями гемостаза, при масштабных хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях, недостаточности функции почек должен осуществляться под тщательным и постоянным медицинским контролем. Если на фоне приема ноотропила у пациента отмечаются нарушения сна, рекомендуется отказаться от вечернего приема препарата, совместив его с дневным приемом.

Ноотропил - «дружелюбный» по отношению к другим лекарственным средствам препарат, однако и он может вступать в некоторые нежелательные взаимодействия. Так, при его комбинировании с гормонами щитовидной железы могут проявляться центральные эффекты: сомнологические нарушения, раздражительность, беспокойство, тремор, спутанности сознания. При сочетании ноотропила со стимуляторами ЦНС может наблюдаться потенцировании эффектов последних. И, наконец, при совместном с ноотропилом приемом нейролептиков повышается риск экстрапирамидных нарушений.

Фармакология

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает Т max до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г C max и AUC на 30% больше, чем у мужчин.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови.

V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не метаболизируется в организме.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности - до 59 ч.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка "N".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3.2 г, разделенная на 2 приема.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Прочие: в редких случаях - боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.

Показания

Взрослые

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
• лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
• лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);

• лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
• профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
• детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным пирролидона.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил ® не следует назначать при беременности.

Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационный номер

Торговое патентованное название: Ноотропил ®

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетамид

Лекарственная форма:

СОСТАВ

В 1 капсуле содержится:
активное вещество: пирацетам - 400 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000 (порошок), лактозы моногидрат.
Капсула: корпус - титана диоксид (Е171), желатин; Крышечка - титана диоксид (Е171), желатин.

Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка белого цвета, корпус белого цвета, с надписью " N " и "ucb"; содержимое капсул - белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06BX03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТСmax - 0.5-1 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы крови, практически не метаболизируется. Т1/2 - 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизменном виде в течение 30 ч.

Показания к применению