Карбамазепин-Акрихин - официальная* инструкция по применению.

Препарат обладает сложным влиянием на человеческий организм, поэтому перед его использованием необходимо посетить консультацию невролога и тщательно изучить инструкцию, которая весьма и весьма обширна. Несмотря на то, что производитель уверяет в хорошей переносимости препарата, есть данные о том, что он вызывает довольно большое количество побочных эффектов.

Отзывов о карбамазепине можно найти довольно много. Подавляющая часть отзывов исходит от наркоманов, которые делятся своим опытом использования этого препарата в качестве одурманивающего вещества. Отзывов о препарате с лечебной точки зрения меньше. Связано это с тем, что препарат уже достаточно давно используется, и за пятьдесят лет с момента его введения в медицинскую практику, синтезировано множество более эффективных препаратов с меньшим количеством побочных эффектов. Тем не менее, врачи иногда все еще назначают карбамазепин или его аналоги. Некоторые пациенты, принимающие препарат в связи с нарушениями психики или депрессией , говорят о его слабой эффективности по сравнению, например, с допамином. К тому же, употребление карбамазепина длительными курсами подразумевает постоянное наблюдение у врачей и сдачу анализов. Что тоже не всем нравится. Еще есть жалобы на то, что препарат, принимаемый на ночь, ухудшает качество сна. Об использовании данного средства при невралгии тройничного нерва отзывы отрицательные. За три недели лечения облегчения не наступает.

Если существуют действительная острая необходимость в употреблении этого препарата в первом триместре беременности (наиболее опасными являются от двадцатого до сорокового дня беременности ), нужно использовать препарат в самых малых количествах, дающих возможность купировать приступы. Также следует суточное количество разделить на три - четыре части и употреблять с равными промежутками.
В случаях, когда невозможно обойтись без противосудорожных средств во время беременности, желательно употреблять лишь один препарат, не сочетая его с иными, так как в противном случае негативное действие на плод увеличивается.

Женщина должна быть своевременно предупреждена о возможности формирования у плода пороков, в связи с чем необходимо проходить дополнительные обследования во время беременности. В специальной литературе есть данные о нарушениях формирования плода на фоне лечения матери карбамазепином в период беременности, в частности это расщепление позвоночника .

Карбамазепин увеличивает потребность организма в фолиевой кислоте, которой во время беременности организму нужно больше. Это также способствует появлению пороков и дефектов у плода. Поэтому в период планирования беременности и во время вынашивания следует увеличить количество принимаемой фолиевой кислоты.
Чтобы предупредить склонность к кровотечениям у новорожденных, беременной женщине следует принимать витамин К1 , начиная с тридцать пятой недели вынашивания.

Противопоказания:

• АV-блокада,
• миелодепрессия в анамнезе,
• порфирия в перемежающейся форме (в том числе в анамнезе ),
• употребление препаратов из группы ингибиторов моноаминоксидазы,
• индивидуальная непереносимость препарата.

1 таблетка содержит:

активное вещество : карбамазепин 200 мг;

вспомогательные вещества : лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат, кальция стеарат моногидрат, крахмал картофельный.

N.03.A.F.01 Карбамазепин

Карбамазепин считается весьма популярным фармакологическим препаратом, который относится к психотропным средствам и, к тому же, оказывает противоэпилептическое действие. Нужно отметить, что карбамазепин – прекрасный ноотроп, а также способствует задержке жидкости в организме путем уменьшения интенсивности диуреза.

Карбамазепин - от чего помогает

Как уже было сказано, препарат хорошо помогает купировать эпилептические приступы, а также многие другие психотические состояния, оказывает тропное к нейронам действие и угнетает диуретическую активность. Благодаря данному лекарственному средству уменьшаются проявления раздражительности, агрессии, тревожно-депрессивных состояний. Количество приступов у эпилептиков заметно снижается. Также он хорошо помогает при невралгических болях пароксизмального характера. У больных с алкогольной абстиненцией уменьшаются проявления тремора, снижается повышенная возбудимость структур центральной нервной системы, порог, при котором могут появляться судороги, также значительно возрастает. Аффективные расстройства эффективно лечатся карбамазепином. Под его влиянием снижается диурез, уходит чувство жажды, что очень хорошо подходит для больных с несахарным диабетом. Это средство активно применяется и у детей, причем для них дозы используются относительно более высокие, чем у взрослых, что имеет непосредственную связь с особенностями физиологических механизмов.

Основными показаниями к применению карбамазепина являются:

• Алкогольный абстинентный синдром;
• Тонические и клонические судороги генерализованного характера;
• Эпилептические приступы разной степени тяжести;
• Маниакально – депрессивный психоз;
• Невралгические процессы языкоглоточного и тройничного черепно-мозговых нервов неясного генеза;
• Нейрогормональные нарушения в виде повышенной жажды и усиленного мочеотделения у больных с несахарным диабетом.

Биполярные аффективные расстройства также являются показаниями к применению данного медикаментозного препарата.

Противопоказания к применению

• При нарушениях сердечного ритма (особенно это касается нарушенного проведения нервных импульсов от предсердий к желудочкам);
• При перемежающейся порфирии, при нарушениях кроветворения клетками костного мозга;
• Повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо из компонентов данного лекарственного препарата.

Нужно также сказать, что препарат следует принимать очень осторожно при хронической недостаточности сердца, повышенной секреции антидиуретического гормона, аденоме предстательной железы, недостаточности функции щитовидной и надпочечниковых желез.

Как и сколько принимать Карбамазепин

Препарат рассчитан на пероральное применение, его нужно запивать большим количеством чистой воды. Таблетки можно пить вне зависимости от приема еды. Суточная дозировка для взрослых составляет две таблетки, разделенные на два приема. Далее постепенно ее можно увеличивать до 400 миллиграмм дважды в сутки, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект. Максимальной дозировкой, которую можно принять в течение дня, является 2 грамма. У детей количество медикамента рассчитывается в зависимости от веса.

Побочные действия

Вследствие приема лекарства может возникать головная боль, головокружение, боли в области живота, тошнота, аллергические реакции.

Карбамазепин и алкоголь

При употреблении с алкоголем побочные действия лекарства усугубляются, становятся более частыми.

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина - это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других - сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом - проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем - около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр - до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса - эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница - 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы - с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы - 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы - 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы - 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально - 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

• «Тегретол».
• «Финлепсин».

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: carbamazepine;
5-карбамоил-5Н-дибенз (b, f) азепин;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовато-розовым оттенком цвета;

состав: карбамазепина - 0,2 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, аэросил - до получения таблетки массой 0,25 г.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противосудорожное средство, производное карбоксамида.

Фармакологические свойства

Карбамазепин-Дарница обладает выраженным противосудорожным (противоэпилетическим) и умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) , Карбамазепин-Дарница улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации.
Карбамазепин-Дарница оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва (Невралгия тройничного нерва – симптомокомплекс, проявляющийся приступами мучительной боли в области лица, в зонах иннервации одной или нескольких ветвей тройничного нерва) , предупреждает развитие пароксизмальной боли.
При несахарном диабете (Несахарный диабет – нарушение водно-солевого баланса, развивающееся при сниженной секреции вазопрессина, характеризующееся выделением большого количества мочи с низким удельным весом, гиперосмолярностью плазмы и сильной жаждой) приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водородного баланса.
Механизм противосудорожного действия Карбамазепина-Дарница связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенциирования в хребетном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембрано-стабилизирующим эффектом. Психотропное действие Карбамазепина-Дарница реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na-K-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние Карбамазепина-Дарница на нейропередачу в лимбической системе.

Фармакокинетика. Карбамазепин-Дарница после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе. Граница терапевтической концентрации Карбамазепина-Дарница в плазме находится в интервале 5-12 мкг/мл. 70-80% Карбамазепина-Дарница связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы.
Степень биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет от 70 до 95%. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) неизмененного Карбамазепина-Дарница после приема в разовой дозе находится в пределах 20-65 часов, составляя в среднем 36 часов. При длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени время полувыведения уменьшается до 16-24 часов. С мочой в неизмененном виде выводится около 25% дозы препарата, попадающей в желудок. Карбамазепин-Дарница биотрансформируется в печени до 10, 11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов. Эпоксид обладает противоэпилептическим действием, составляющим 1/3 от присущего Карбамазепину-Дарница. Карбамазепин-Дарница и его активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) переносятся через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) . Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) Карбамазепина-Дарница ослаблен у людей пожилого возраста и детей.
Контроль за уровнем Карбамазепина-Дарница необходим при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии.

Показания к применению

Карбамазепин-Дарница применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями, при локальных формах эпилепсии. Карбамазепин-Дарница также показан при первично- и вторично генерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом.
Препарат используют и как адьювант вместе со специфическими лекарствами, назначенными для терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) генерализированных форм припадков (тип абсанса (Абсанс - внезапное, очень кратковременное бессознательное состояние, возникающее при некоторых формах эпилепсии) ).
Карбамазепин-Дарница применяют при эссенциальной и обусловленной рассеянным склерозом (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) невралгии тройничного нерва, эссенциальной глософарингиальной невралгии. Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинномозговой сухоты и болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) периферической диабетической нейропатии (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах) . Карбамазепин-Дарница может быть препаратом выбора в лечении болезненного подергивания. Карбамазепин-Дарница показан при синдроме абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) у больных хроническим (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизмом (в составе комбинированной терапии), а также Карбамазепин-Дарница применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии (Полидипсия (от греч. polydipsios - испытывающий сильную жажду) - жажда при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях, приводящая к потреблению до 10-20 л воды в сутки) и полиурии нейрогормонального генеза.

Способ применения и дозы

Карбамазепин-Дарница принимают внутрь во время еды. При лечении эпилепсии взрослые вначале курса принимают по 0,2 г (больные пожилого возраста - по 0,1 г) препарата 1-2 раза в сутки.
Далее дозу постепенно увеличивают до 0,4 г 2-3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 0,8-1,2 г. Детям Карбамазепин-Дарница дозируют в зависимости от возраста из расчета 10-20 мг/кг массы тела, что составляет для детей 4-12 месяцев 0,1-0,2 г/сутки, 2-3-х лет - 0,2-0,3 г/сутки, 4-7 лет - 0,3-0,5 г/сутки, 8-14 лет - 0,5-1,0 г/сутки, 15-18 лет - 0,8-1,2 г/сутки. Назначенные дозы обычно делят на 2 приема.
При лечении различных невралгий и болевых синдромов Карбамазепин-Дарница принимают в суточной дозе 0,2-0,4 г, которую делят на 2-3 приема. Через 2-3 суток дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сутки и в этой дозе принимают в течение 7-10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.
При синдроме абстиненции средняя доза Карбамазепина-Дарница составляет 0,2 г 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать (0,4 г 3 раза в сутки) и объединять прием Карбамазепина-Дарница с седативно (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) -гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы возможно продолжать лечение Карбамазепином-Дарница как основным терапевтическим средством аж до остановки боли.
При применении для лечения несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 0,2 г 2-3 раза в сутки, для детей - соответственно меньше в зависимости от возраста и массы тела (дозы как при лечении эпилепсии).

Побочное действие

Карбамазепину-Дарница в целом присуща хорошая переносимость, особенно при поддерживании режима дозировки и особенностей применения. В отдельных случаях, чаще в начале лечения, могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , нарушение акомодации; у больных пожилого возраста могут быть спутанность сознания и возбуждение. В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия вследствие антидиуретического действия Карбамазепина-Дарница. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде высыпаний кожи и/или дерматита (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лейко- и тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга) , отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , нарушения сердечной проводимости, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит и протеинурия, лимфаденопатия, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) .
Уменьшение или устранение побочных явлений можно достичь временным прекращением приема препарата или снижением его дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Карбамазепину-Дарница и трициклическим антидепрессантам (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) ; атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) ; заболевания костного мозга; гематологические болезни; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; глаукома; простатит.
С осторожностью назначают Карбамазепин-Дарница при беременности: следует внимательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Указанное касается также и периода лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако Карбамазепин-Дарница рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.

Передозировка

Отравление Карбамазепином-Дарница вследствие передозировки характеризуется тремором (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , возбуждением, судорогами, изменением артериального давления, помутнением сознания, комой. При отравлениях назначают диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карбамазепин-Дарница как индуктор (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов печени может снижать действие отдельных лекарственных средств, которые метаболизируются в ней. На это особенно следует обращать внимание при объединении Карбамазепина-Дарница с другими противоэпилептическими препаратами. Наиболее эффективными являются объединения Карбамазепина-Дарница с дифенином и фенобарбиталом.
При назначении или отмене Карбамазепина-Дарница необходимо изменять дозу антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (соответственно клиническим требованиям).
Во время лечения Карбамазепином-Дарница может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку Карбамазепин-Дарница, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков. Не следует назначать Карбамазепин-Дарница одновременно с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) , фуразолидоном.

Особенности применения

Лечение Карбамазепином-Дарница следует начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до установления желательного терапевтического уровня. Желательно определение концентрации препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы следует проявлять особенную осторожность в отношении больных с сердечнососудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также по отношению к больным пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения Карбамазепином-Дарница следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, поскольку препарат может понижать реактивную способность. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае вынужденного внезапного прекращения применения Карбамазепина-Дарница перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением диазепама.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 0,2 г в таблетках по 10 штук в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.