Показания к применению адреналина гидрохлорида. Адреномиметические вещества

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД

Adrenalinum hydrochloricum.

L-1-(3,4,-Диоксифенил)-2-(метиламино)-этанол гидрохлорид.

Форма выпуска. Флаконы по 30 мл -0,1% раствора для наружного применения, ампулы по 1 мл 0,1% раствора для парентерального введения.

Применение . Подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,3 -0,75 мл 0,1% раствора, в особых случаях (реанимация) -интракардиально; наружно в глазной и отоларингологической практике по 2-10 капель адреналина на 10 г основы (капли или мазь).

Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,1% раствора, суточная -5 мл 0,1% раствора.

Действие . Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие.

Показания

Противопоказания.

Побочные явления.

АДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Adrenalini hydrotartras.

Adrenalinum hydrotartaricum.

Форма выпуска . Ампулы по 1 мл 0,18% раствора; флаконы по 10-30 мл 0,18% раствора.

Применение . По 0,25-1 мл 0,18% раствора; местно по 5-10 капель на 10 г основания (капли,мази); подкожно, внутримышечно, внутривенно, интракардиально -в случаях реанимации.

Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,18% раствора, суточная -5 мл 0,18% раствора.

Действие. Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие. Отличается несколько большей стойкостью при хранении (до 2 лет).

Показания . Коллапс, шок, постгеморрагические гипотонии (послеродовой, последовый период) и все острые формы снижения артериального давления (наркоз, асфиксия, поражение электрическим током, интоксикация, инфекционные заболевания -пневмония, дифтерия), сердечная блокада, синдром Морганьи -Адамса -Стокса, остановка сердца, приступы бронхиальной астмы, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, гипогликемическая кома. Местно -для остановки кровотечений (слизистая оболочка носа, ротовая полость), при глаукоме, назофарингите, аллергическом конъюнктивите, ирите, применяется совместно с холиномиметическими веществами и местноанестезирующими средствами для увеличения продолжительности анестезирующего эффекта.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.

Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Noradrenalini hydrotartras.

Noradrenalinum hydrotartaricum. Levarterenoli Bitartras.

L-1-(3,4 -Диоксифенил) -2-аминоэтанола гидротартрат.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Применение . Внутривенно капельным способом по 2-4 мл 0,2% раствора в 1 л 5% раствора глюкозы. Введение производят со скоростью 0,5 -1 мл конечного раствора на 10 кг массы больного в 1 мин.

Действие . В отличии от адреналина сильнее суживает сосуды и повышает артериальное давление, в меньшей степени стимулирует сердечную деятельность и процессы метаболизма. Менее эффективен при бронхиальной астме, почти не оказывает влияния на центральную нервную систему.

Показания . Шок вследствии хирургических вмешательств, травмы; коллапс, инфаркт миокарда, кровопотери, интоксикации, угнетение вазомоторных центров.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном. Не назначать совместно с блокаторами мономиноксидазы -ипразидом и окситоцином.

Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице. При инфузии норадреналина может развиться брадикардия. Следует избегать введения норадреналина под кожу (возможен некроз).

МЕЗАТОН. Mesatonum.

Phenylephrini Hydrochloridum.

1-(мета -Оксифенил)-2-(метиламино)-этанола гидрохлорид.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,01 г, ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение . Внутрь по 0,01 -0,025 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно по 0,1 -1 мл 1% раствора; внутривенно по 0,1 -0,3 мл 1% раствора; местно по 2-5 капель 0,25 -0,5% раствора- для слизистых оболочек носа и ротовой полости; в глаз по 2 капли 1% раствора; для местной анестезии добавляют 0,3 -0,5 мл 1% раствора на 10 мл местного анестетика.

Высшие дозы внутрь: разовая -0,03 г, суточная -0,!5 г; под кожу и внутримышечно: разовая -0,01 г, суточная -0,05 г; в вену: разовая -0,005 г, суточная -0,025 г.

Действие . Синтетический заменитель адреналина, по фармакологическим свойствам близок к этому амину, отличается от него меньшей вктивностью, однако более стоек, сохраняет активность при приеме внутрь и оказывает в терапевтических дозах сильное и продолжительное действие.

Показания . Коллапс и шок (травма, оперативное вмешательство), инфаркт миокарда, острые отравления, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь, вазомоторный ринит, аллергические конъюнктивиты, крапивница, глаукома (совместно с холиномиметиками), ириты, иридоциклиты; как заменитель адреналина вместе с местноанестезирующими веществами.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.

Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.

ФЕНАТОЛ. Phethanolum.

1-(мета-Оксифенил)-2-(этиламино)-этанола гидрохлорид.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г; флаконы по 15 мл 0,75% раствора; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Применение . Внутрь по 0,005 г 2-3 раза в день; парентерально по 1 мл 1% раствора, при необходимости введение можно повторить через 2 ч; капельно в изотоническом растворе 0,85% натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (готовят из расчета 1 мл 1% раствора фетанола на 100 мл изотонического раствора); всего вводят до 300 мл со скоростью 60-80 капель в мин.

Действие . По химическому строению и фармакологическому действию напоминает мезатон, отличается от последнего меньшей силой и большей продолжительностью прессорного действия.

Показания. Шок и коллапс, гипотоническая болезнь, гипотония, инфекционные заболевания, нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.

Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.

Адреналина гидрохлорид-Виал
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08

Дата последнего изменения: 30.12.2016

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Эпинефрин (адреналин) – 1 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 0,2 мг, натрия хлорид – 9 мг, динатрия эдетат – 0,25 мг, хлористоводородная кислота – до pH от 2,5 до 4,0, вода для инъекций – q.s. до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреномиметик

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении – время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая реакция при укусе насекомых и т.п.), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эпинефрину и/или вспомогательным веществам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов.

При плановой анестезии противопоказаны инъекции в дистальные отделы фаланг пальцев рук и ног, подбородок, ушную раковину, на участках носа и гениталий.

При угрожающих жизни состояниях вышеуказанные противопоказания являются относительными.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Эпинефрин проникает через плаценту. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей при применении адреналина у беременных, особенно в первом триместре или на протяжении всей беременности, имеется сообщение о единичном случае возникновения аноксии у плода (при внутривенном введении эпинефрина). Инъекция эпинефрина может вызвать у плода тахикардию, нарушения сердечного ритма, в том числе дополнительные систолические удары и т.п. Эпинефрин не следует применять беременным при артериальном давлении выше 130/80 мм рт. ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, эпинефрин вызывает тератогенный эффект. Эпинефрин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Эпинефрин не следует использовать во время родов, применение возможно только в том случае, если требуется назначение его по жизненным показаниям.

Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение – через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.

Для удлинения действия местных анестетиков : в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2-0,4 мг.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме : подкожно 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч.

При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Побочные действия

Является мощным симпатомиметическим средством, при этом большинство побочных эффектов обусловлены стимуляцией симпатической нервной системы. Около трети пациентов, получавших эпинефрин, имели побочные эффекты, а наиболее часто отмечались нежелательные явления со стороны сердца и сосудистой системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах – желудочковые аритмии.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД).

Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз.

Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционной анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности. Взаимодействие с неселективными бета- адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии и брадикардии. Пропранолол ингибирует бронхолитическое действие эпинефрина. Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (кортикостероиды, мочегонные средства, эуфиллин, теофиллин), повышают риск развития гипокалиемии. Эпинефрин повышает риск развития побочных эффектов со стороны сердца при приеме одновременно с леводопой. Одновременное применение с энтокапоном может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать резкое и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – резкое снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) – удлинение QT-интервала; с диатризоатами,

йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи и окситоцином – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств. Совместное применение с гуанидином может приводить к развитию тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с аминазином может привести к развитию тахикардии и гипотонии.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию геморрагического кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи, с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулу нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

ЛСР-000780/08 от 2016-12-30
Адреналина гидрохлорид-Виал - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08 от 2008-02-15

Синонимы нозологических групп

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

• Раствор для инъекций;
• Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α 1 и α 2 -адренорецепторов, но также и β 2 -адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

• Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
• Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
• Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
• Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

• Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
• Увеличивает метаболизм в тканях;
• Усиливает глюкогенез и гликогенез;
• Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
• Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
• Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
• Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
• Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
• Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
• Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

• В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
• Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
• При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
• При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
• При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
• При передозировке инсулином;
• При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
• При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
• Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
• Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
• При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
• При интенсивных кровотечениях;
• Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

• Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
• Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
• Аневризма;
• Гипертоническая болезнь;
• Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
• Глаукома;
• Атеросклеротическое поражение сосудов;
• Гипертиреоз;
• Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

Эпинефрин (в форме гидрохлорида) (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл. амп. 5 мл.; р-р д/инъекц. д/н прим. 1 мг/1мл фл 30 мл. Рег. №: 70/151/11

Клинико-фармакологическая группа:

Альфа-,бета-адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

Описание активных компонентов препарата «Эпинефрин »

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

C осторожностью применяют у детей.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.