Уколы пирацетам. Пирацетам уколы: инструкция по применению

Пирацетам является синтетическим ноотропным препаратом – первым в истории фармакологии и основным средством до сих пор в данной группе.

Средство используется в психиатрии и в неврологии, имеет широкий спектр применения. Широко использовать его стали только в 1972 году, хотя изобретен он был почти на 10 лет раньше.

Первое знакомство

Пирацетам улучшает кровообращение в головном мозге, чем способствует улучшению памяти и устранению неврологических нарушений.

Пожилым людям он назначается, как профилактическое средство от , детям для улучшения памяти и коррекции поведения, наркоманам и алкоголикам для снятия абстинентного синдрома. Это безвредное средство, хорошо переносится организмом пациента. Принимать его необходимо только по назначению врача. Препарат относится к фармакологической группе – психостимуляторы.

Пирацетам оказывает благотворное влияние на микроциркуляцию и процессы обмена головного мозга. Ускоряет утилизацию глюкозы, стимулирует метаболические процессы в зонах, пораженных , ингибирует активизацию активированных тромбоцитов. Проявляет защитные свойства при поражениях мозга, которые возникают вследствие кислородного голодания, интоксикации и поражения электрошоком.

Фармакокинетика и состав препарата

Пирацетам производят в виде:

• капсул по 0,4 г в упаковке по 60 штук;
• таблеток , покрытых оболочкой по 0,2 г в упаковке по 120 штук;
• раствора 20% для инъекций в ампулах по 5 мл, в упаковке — 10 ампул.

В растворе присутствует активное вещество – пирацетам, и вспомогательные (натрия ацетат, уксусная кислота и вода). В таблетках и капсулах, помимо активного вещества пирацетама, присутствуют и следующие компоненты:

• стеарат;
• повидон;
• этилцеллюлоза;
• тальк и другие вещества.

На вид – это овальные белые и довольно крупные таблетки и капсулы с белым порошком внутри в желатиновой оболочке.

Средство хорошо всасывается и проникает в различные ткани организма. После приема лекарства его максимальная концентрация в плазме происходит через час. Проникает через ГЭБ, плаценту, имеет свойство накапливаться в тканях мозга и органах человека.

В мозговую ткань попадает через 1-4 часа после приема. Из спинномозговой жидкости выводится труднее всего – это говорит о высоком тропизме к тканям мозга. Находясь в организме, пирацетам не подвергается биотрансформации и выводится из организма почками в неизмененном виде. Биодоступность составляет почти 100%, независимо от формы лекарственного средства.

Механизм действия

Механизм действия этого препарата изучен не до конца. Он увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы.

Улучшение энергетических процессов под действием пирацетама ведет к повышению устойчивости мозговых тканей при гипоксии и инфицировании. Под влиянием препарата усиливается синтез ядерного РНК в головном мозге.

Для чего назначают Пирацетам наркологи, неврологи и психиатры?

Пирацетам применяется в неврологии, психиатрии и наркологии, в неврологической терапии используется по следующим показаниям:

В психиатрической практике лекарство используется для лечения следующих заболеваний:

• депрессия невротического характера с признаками заторможенности;
• шизофрения с вяло-апатическим эффектом, психоорганический синдром, атрофический процесс;
• комплексное лечение психических заболеваний;
• комплексное лечение депрессивного состояния;
• эпилептический синдром;
• в случае плохой переносимости нейролептиков, чтобы избежать осложнений.

Показания к применению Пирацетама в наркологии:

• купирование абстинентных и при алкоголизме, наркомании и в случае острого отравления спиртными напитками, барбитуратами, морфином;
• хронический алкоголизм с постоянными нарушениями психической деятельности.

Кроме того, препарат используется в педиатрии для улучшения процесса обучения, чтобы устранить последствия повреждения мозга при родах, при олигофрении, и отставании в умственном развитии.

Кому будет вредно и даже опасно?

Пирацетам не следует использовать для терапии больного, если у него отмечается:

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• беременность и кормление грудью;
• психомоторное возбуждение;
• острая почечная недостаточность.

С особой осторожностью препарат необходимо принимать, если выявлены:

• нарушение гемостаза;
• тяжелое кровотечение;
• обширное хирургическое вмешательство;
• хроническая почечная недостаточность.

Пирацитам нельзя назначать детям до года. Назначение лекарства производит лечащий врач по показаниям и в соответствии с состоянием пациента.

Дозировки и курс лечения

Лекарство принимается внутрь, в виде внутримышечных и внутривенных инъекций.

Препарат принимать внутрь до еды.

Дозы назначаются врачом, но в соответствии с инструкцией Пирацетам принимают следующим образом.

Дозировки Пирацетама взрослым пациентам в зависимости от состояния:

1. Таблетки и капсулы при хронических болезнях – 1200 мг в сутки, разделить на 3 приема, постепенно дозу увеличить до 3200 мг в сутки, а после наступления улучшения снизить до 400 мг.
2. Уколы внутримышечные – сначала 2-4 г в сутки, на следующий день – 4-6 г. Дозу и курс лечения назначает врач, исходя их индивидуальных показателей больного.
3. Внутривенно препарат вводится при в виде капельницы, суточная доза – 4-12 г, курс лечения 2-4 недели.

Детям дается только препарат в таблетках. Для детей в возрасте от 1 до 5 лет – 800 мг в сутки, от 5 до 16 лет – 1200-1600 мг.

Случаи передозировки? Они есть!

Передозировка препарата наступает при разных количествах вводимого средства – точную дозировку установить невозможно. Нельзя пить повторно лекарственное средство или делать инъекцию. При передозировке отмечается усиление побочных эффектов:

• бессонница;
• раздражительность.

Пациенты в возрасте могут столкнуться с обострением сердечной недостаточности. В этом случае надо убавить дозу лекарства. В тяжелых случаях производится промывание желудка и прием активированного угля.

«Побочки» тоже не редкость

Побочные действия в случае приема Пирацетама могут наблюдаться со стороны нескольких систем организма.

Нервная система:

Кроме этого, могут быть проявления со стороны ЖКТ и других систем организма:

• тошнота;
• рвота;
• понос;
• снижение АД;
• лихорадка;
• повышение массы тела;
• гиперчувствительность;
• тромбофлебит;
• крапивница;
• дерматит;

Особые указания

Во время проведения лечения необходимо вести регулярный контроль за работой печени и почек. Также прием средства может привести к бессоннице, поэтому вечерний прием лекарства следует проводить не позднее 17-18 часов.

Лечение больных кортикальной миоклонией не допускает резкой отмены Пирацетама, могут возобновиться приступы.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может усилить действие Пирацатема или снизить его. Принимать препарат можно после 12 часового перерыва после принятия спиртного.

Если его назначают для снятия похмельного синдрома, то перед его приемом необходимо восстановить водный баланс в организме, устранить головную боль при помощи Аспирина или Цитрамона, вывести токсины при помощи активированного угля и только после этого снимать похмелье рассматриваемым средством.

Дозировку выбирает врач, исходя из веса и возраста пациента.

Нарушение работы печени и почек

Если у пациента нарушена работа печени, то проводить корректировку дозирования лекарства не требуется. При нарушении работы почек дозирование проводится в зависимости от показателя КК.

При хронической почечной недостаточности последней стадии лечение пирацетамом противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное лечение с гормонами щитовидной железы доводит до беспокойства, раздражительности, тремора, нарушения сна, спутанности сознания.

В случае применения со стимуляторами ЦНС могут быть усилены психостимулирующие действия. Одновременный прием с нейролептиками приводит к усилению .

Беременность, лактация и детский возраст

Пирацетам при беременности назначается, когда угроза плоду заключается в меньшей степени, нежели есть риск для матери.

Препарат не назначается беременным ни в одном из трех триместров, потому что он проникает через плаценту, накапливается в мозге ребенка, что может привести к нервному расстройству малыша.

Лекарство присутствует в грудном молоке и передается с ним к ребенку, поэтому необходимо или прекратить кормить ребенка грудью или на время отказаться от препарата.

Детям препарат назначается с одного года. Применяется для коррекции успеваемости школьника на протяжении учебного года по 3,3 грамма в сутки. Применение лекарства детям осуществлять только по назначению врача.

Теория без практики слепа…

Обзор врача на Пирацетам и отзывы пациентов помогут окончательно прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью препарата.

Обзор врача

Пирацетам – один из самых популярных лекарств в нашей стране для устранения проблем с головным мозгом. Отличается доступностью и низкой стоимостью, безвредностью и не токсичностью, возможностью приема в профилактических целях.

Курс лечения им не должен превышать полугода. Пирацетам не помогает, как самостоятельное лекарство при некоторых заболеваниях, поэтому его назначают в комплексе с другими. Если головные боли у пациента вследствие проблем с шейным отделом позвоночника, то препарат бессилен, надо устранять причину заболевания.

Удалова А. С., врач невролог

Неврология

Наименование

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Торговое название

Пирацетам.

Международное непатентованное название

Пирацетам.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

на 1 мл: Активное вещество: пирацетам - 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % - до рН 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные), такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости, удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама составляет 80-90 мл/мин.

Показания к применению

У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
- лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения;
- кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии);

У детей: лечение дислексии с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
- купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
- хорея Гентингтона;
- гемморагический инсульт;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Во время беременности препарат противопоказан.
В период лечения следует отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в бессознательном состоянии, при этом предпочтительным является внутривенное введение. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, фруктозы 5 %, 10 % или 20 %, натрия хлорида 0,9 %, гидроксиэтилкрахмала 6 % или 10 % , Рингера, маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Внутривенное введение (например, неотложное лечение серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений с равномерными интервалами. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома - 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия - 2,4- 4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии - начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. Серповидно-клеточный вазоокклюзионный криз (у взрослых и детей). Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза - 300 мг/кг/сут внутривенно, разделенная на 4 равные дозы. Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения). Рекомендуемая суточная доза - 3,2 г, разделенная на 2 равные дозы. Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: лихорадка, снижение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Применение с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При одновременном применении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Особые указания

Пирацетам следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так кат это может вызвать возобновление приступов.
При купировании веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза меньше 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению и скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25°С. Замораживание недопустимо. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер ЛП 002053-160413
Торговое название препарата Пирацетам
Международное непатентованное название Пирацетам
Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл
Активное вещество
Пирацетам 200,0 мг
Вспомогательные вещества
натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) 1 мг
уксусная кислота разведенная 30 % до рН 5,6-5,8
вода для инъекций до 1,0 мл

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа ноотропное средство.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синтетической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и познавательные способности, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

У взрослых
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

У детей
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Риск кровотечений, нарушение гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе, хирургические вмешательства (в том числе обширные стоматологические вмешательства), у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого и опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона, роды и постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
Декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
Фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;
Натрия хлорида 0,9 %;
Декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %);
Растворе Рингера;
Растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома 2,4-4,8 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2,4-4,8 г/сут,

Кортикальная миоклония Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Серповидно-клеточная анемия Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза - 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек
дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и психической сферы: двигательная расторможенность, нервозность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, гиперкинезы, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Другие: боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%,

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, но значительно снижает агрегацию тромбоцитов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» у пациентов с эпилепсией, принимающих стабильные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама в дозе 2,4 г содержат 12 мг натрия.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, оказывает защитное действие при различных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения пирацетам распределяется во всех органах и тканях. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. В организме пирацетам практически не подвергается биотрансформации. Выделяется преимущественно почками.

Показания к применению

Пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно при тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии.

Способ применения и режим дозирования

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно взрослым, начиная с 2-4 г, быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. При лечении ишемического инсульта пирацетам назначают внутривенно капельно в дозах 4-12 г в сутки в течение 2-4 недель.

После улучшения состояния переходят к назначению лекарственных форм пирацетама для приема внутрь.

При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психотропными средствами.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

Особые указания

Препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами.

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при назначении препарата в дозах более 5 г в сутки. Возможны повышенная раздражительность, возбужденность, нарушение сна, головная боль, диспептические расстройства, сексуальная стимуляция, повышенная двигательная активность, у больных пожилого возраста изредка отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата.

Противопоказания

Острая почечная недостаточность, депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии), болезнь Хантингтона, беременность и кормление грудью. Противопоказано применение пирацетама детям до 1 года.

Меры предосторожности

У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени - лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек. У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пирацетам усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, нейролептиков, антидепрессантов, ряда других психотропных и стимулирующих препаратов, лекарственных средств, усиливающих мозговое кровообращение и непрямых антикоагулянтов; антиангинальных препаратов (у пожилых пациентов). Ослабляет действие противосудорожных препаратов.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20% в ампулах 5мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Пирацетам – синтетическое ноотропное средство, широко использующееся в неврологической и психиатрической практике.

По своему химическому составу является производным пирролидона и относится к семейству «рацетамов». В России препарат широко используют в психиатрической, наркологической и неврологической практике. Пирацетам положительно влияет на мозговое кровообращение, улучшает обменные процессы в головном мозге.

Его применение благотворно сказывается на способности к обучению за счет улучшения концентрации внимания и памяти. Помимо этого, лекарственное средство защищает и восстанавливает функции головного мозга, пострадавшие от гипоксии (кислородного голодания) и интоксикации.

Клинико-фармакологическая группа

Ноотропное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пирацетам в аптеках? Средняя цена находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические заводы постсоветского пространства производят данное лечебное средство в трех лекарственных формах: в инъекционном растворе в ампулах по 5 миллилитров №5, №10 или №20; в капсулах №10-№120; в таблетках №10-№600.

Пирацетам включает в свой состав в качестве активного ингредиента ноотропное вещество с аналогичны названием пирацетам (МНН – Рiracetam) в разной массовой доле в зависимости от лекарственной формы препарата: 1 миллилитр раствора для инъекций – 200 мг, 1 капсула – 200 мг или 400 мг, 1 таблетка – 200 мг, 400 мг, 800 мг или 1200 мг.

Дополнительный состав ингредиентов может несколько разниться в зависимости от выпускающего препарат завода-изготовителя, что также должен учитывать лечащий врач, назначающий то или иное лекарственное средство.

Фармакологический эффект

Является ноотропным средством. Благоприятно сказывается на обменных процессах мозга: усиливает утилизацию глюкозы, стимулирует процессы гликолитические, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает концентрацию в мозговой ткани АТФ.

Способствует улучшению интегративной деятельности головного мозга, консолидации памяти, облегчению процесса обучения. Улучшает мозговой кровоток и связи между полушариями мозга, повышает умственную работоспособность. Оказывает защитное действие при повреждении головного мозга, вызванном электрошоком, интокискациями, гипоксией; усиливает бета- и альфа-активность, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, снижает на ЭЭГ дельта-активность.

Эффект препарата развивается постепенно. Психостимулирующим и седативным влиянием действующий компонент лекарства практически не обладает.

Для чего нужен Пирацетам и когда назначают препарат?

Пирацетам отличается обширной областью применения, данный медикамент назначают для терапии нарушений в неврологии, педиатрии, психиатрии и наркологии. Рассмотрим подробнее, для чего назначают Пирацетам при различных патологиях.

В педиатрии применяют при следующих состояниях:

1. Трудности в процессе обучения;
2. Дислексия (нарушение способности к чтению и письму) в комплексе с другими методами;
3. Перинатальные повреждения мозга;
4. Задержка умственного развития;
5. ДЦП (детский церебральный паралич);
6. Олигофрения;
7. В составе комбинированного лечения серповидно- клеточной анемии.

В психиатрии применяют при различных патологических состояниях психики:

1. Депрессии различного генеза с преобладанием ипохондрических и астенических нарушений, сопровождающихся явлениями заторможенности;
2. Апатические состояния при шизофрении;
3. Предотвращение психических, вегетативных и неврологических осложнений, связанных с плохой переносимостью психотропных средств и нейролептиков;
4. Комплексная терапия психических отклонений и депрессивных состояний.

В наркологии используют когда есть такие показания:

1. Хронический алкоголизм со стойкими нарушениями психической деятельности (интеллектуально-мнестические нарушения, астения);
2. Купирование пре- и делириозных, абстинентных состояний при алкоголизме и наркомании, а также в случае острого отравления морфином, фенамином, барбитуратами и алкоголем.

В неврологической практике используют при следующих состояниях:

1. Острые и хронические нарушения кровообращения в головном мозге;
2. Терапия пациентов с болезнью Альцгеймера;
3. Коматозные состояния, являющиеся следствием интоксикаций или травм головного мозга;
4. Нарушения в работе нервной системы, сопровождающиеся расстройством эмоциональной сферы и снижением интеллектуальных способностей;
5. Заболевания головного мозга сосудистого характера ( , атеросклеротические изменения), которые осложняются явлениями хронической сосудистой недостаточности (ухудшением памяти, рассеянным вниманием, речевыми затруднениями, головокружениями, нарушением координации движений, мигренями).

Пирацетам применяют в составе комплексного лечения при болезни Паркинсона, тяжелых депрессиях, шизофрении, неврозах и других нарушениях психики. Лекарство подтвердило свою эффективность в терапии алкогольных и наркотических отравлений, его применяют при купировании приступов белой горячки и для восстановления мозговой деятельности у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Противопоказания

Согласно инструкции Пирацетам противопоказано применять при:

1. Психомоторном возбуждении;
2. Хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин);
3. Гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
4. Геморрагическом инсульте;
5. Беременности и в период лактации;
6. Хорее Гентингтона.

Кроме того, Пирацетам по показаниям следует применять с осторожностью в случаях:

1. Хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин);
2. Нарушения гемостаза;
3. Тяжелого кровотечения;
4. Обширных хирургических вмешательств.

Использование при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки и капсулы Пирацетам назначают внутрь.

В начале лечения прописывают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза – 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

1. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии – до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
2. При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9-12 г в сутки, поддерживающая – 2.4 г, курс лечения – 3 недели.
3. Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет – по 1 капс. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1.8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
4. При алкоголизме – 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза – 2.4 г.
5. При серповидноклеточной анемии суточная доза – 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Уколы

Выполняют внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.

Побочные эффекты

1. Органы чувств: вертиго;
2. Местные реакции: тромбофлебит, боль в месте инъекции;
3. Пищеварительная система: рвота, тошнота, абдоминальные боли, диарея;
4. Обмен веществ: повышение массы тела;
5. Кожные покровы: зуд, высыпания, дерматит;
6. Аллергические реакции: ангионевротический отек, повышенная чувствительность, анафилактические реакции;
7. Центральная нервная система: бессонница, нарушение равновесия, тревога, раздражительность, депрессия, двигательная расторможенность, головная боль, сонливость, атаксия, астения, галлюцинации, психическое возбуждение, обострение течения эпилепсии, спутанность сознания;
8. Прочие реакции: снижение артериального давления, лихорадка, повышение сексуальной активности.

У детей, особенно с умственной отсталостью, при приеме Пирацетама возможны следующие побочные эффекты: неусидчивость, суетливость, неуравновешенность, повышенная конфликтность, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, двигательная расторможенность, раздражительность.

Передозировка

Случаи передозировки наблюдались редко, так как в сутки допускается прием достаточно большого количества препарата. При значительном превышении разрешенной дозы возможны следующие реакции:

1. Бессонница.
2. Тремор.
3. Усиление выраженности побочных эффектов.
4. Обострение сердечной недостаточности.

Специфического антидота к Пирацетаму нет. Пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чтобы скорее вывести излишек лекарства с мочой. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, однако его эффективность составляет лишь 50%, так как препарат способен проникать сквозь фильтрующие мембраны.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
2. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
3. Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
   При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов – тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.