Analgetski lijekovi. Sredstva protiv bolova

Mehanizam analgetskog djelovanja sastoji se od nekoliko komponenti, od kojih svaka može imati neovisno značenje.

Neki PG (E2 λ i F2 λ) mogu povećati osjetljivost receptora boli na fizičke i kemijske stimulanse, na primjer, na djelovanje bradikinina, što zauzvrat potiče oslobađanje PG iz tkiva. Dakle, dolazi do međusobnog jačanja algogenog učinka. NSAIL blokirajući sintezu PG-E2 i PG-F2λ, u kombinaciji s izravnim antibradikininskim učinkom, sprječavaju ispoljavanje algogenog učinka.

Iako NSAIL ne djeluju na receptore boli, blokiranjem eksudacije i stabilizacijom membrana lizosoma posredno smanjuju broj receptora osjetljivih na kemijske podražaje. Određena važnost pridaje se utjecaju ove skupine lijekova na talamusne centre osjetljivosti na bol (lokalno blokiranje PG-E2, F2 λ u središnjem živčanom sustavu), što dovodi do inhibicije provođenja impulsa boli u korteks. Analgetsko djelovanje diklofenaka i indometacina u odnosu na upaljena tkiva nije inferiorno u odnosu na djelovanje narkotičkih analgetika, za razliku od njih, NSAID ne utječu na sposobnost središnjeg živčanog sustava da sumira subpragovne iritacije.

Analgetsko djelovanje NSAID-a se u većoj mjeri očituje u boli blagog i umjerenog intenziteta, koja je lokalizirana u mišićima, zglobovima, tetivama, živčanim stablima, kao iu glavobolji ili zubobolji. Za jaku visceralnu bol povezanu s traumom, operacijom ili tumorom, većina NSAID-a je neučinkovita i inferiorna je u analgetskom učinku od narkotičkih analgetika. Brojne kontrolirane studije pokazale su prilično visoku analgetsku aktivnost diklofenaka, keterolaka, ketoprofena, metamizola za kolike i postoperativne bolove. Učinkovitost nesteroidnih protuupalnih lijekova za bubrežnu koliku koja se javlja u bolesnika s urolitijazom uvelike je posljedica: inhibicije proizvodnje PG-E2 u bubrezima, smanjenja bubrežnog protoka krvi i stvaranja urina. To dovodi do smanjenja tlaka u bubrežnoj zdjelici i ureterima iznad mjesta opstrukcije i osigurava dugotrajni analgetski učinak.

Prema novoj hipotezi, terapijski učinak NSAID-a može se djelomično objasniti njihovim stimulirajućim učinkom na proizvodnju endogenih regulacijskih peptida koji imaju analgetski učinak (kao što su endorfini) i smanjuju težinu upale.

Prednost NSAID-a u odnosu na narkotičke analgetike je što ne deprimiraju respiratorni centar, ne izazivaju euforiju i ovisnost o drogama, a za kolike je također važno da nemaju spazmogeni učinak.

Usporedba selektivnog analgetskog djelovanja, u odnosu na stupanj inhibicije sinteze prostaglandina, pokazala je da su neki NSAIL s jakim analgetskim svojstvima slabi inhibitori sinteze prostaglandina, i obrnuto, drugi NSAIL koji mogu aktivno inhibirati sintezu prostaglandina imaju slaba analgetska svojstva. Stoga postoji razlika između analgetskog i protuupalnog djelovanja NSAID-a. Taj se fenomen objašnjava činjenicom da je analgetski učinak nekih NSAID-a povezan ne samo sa supresijom središnjih i perifernih prostaglandina, već i s utjecajem na sintezu i aktivnost drugih neuroaktivnih tvari koje igraju ključnu ulogu u percepciji stimulacija boli u središnjem živčanom sustavu.

Većina dobro proučena centralni analgetski učinak ketoprofen, koji nastaje zbog:

Sposobnost brzog prodiranja u krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​zbog izuzetne topivosti masti;

Sposobnost vršenja središnjeg učinka na razini stražnjih stupova leđne moždine inhibicijom depolarizacije neurona u stražnjim stupovima;

Sposobnost selektivnog blokiranja NMDA receptora inhibicijom depolarizacije ionskih kanala, čime se ostvaruje izravan i brz učinak na prijenos boli. Ovaj mehanizam je posljedica sposobnosti ketoprofena da stimulira aktivnost jetrenog enzima triptofan-2,3-dioksigenaze, koji izravno utječe na stvaranje kinurenske kiseline, antagonista NMDA receptora u središnjem živčanom sustavu;

Sposobnost utjecaja na heterotrimerni G-protein, mijenjajući njegovu konfiguraciju njegovom kompetitivnom zamjenom u zonama djelovanja. G protein, smješten u postsinaptičkoj neuronskoj membrani, veže se na različite receptore, kao što su neurokinini (NK1, NK2, NK3) i glutamatni receptori, olakšavajući prolaz aferentnih signala boli kroz membranu;

Sposobnost kontroliranja razine određenih neurotransmitera, kao što je serotonin (kroz djelovanje na G-protein i prekursor serotonina 5-hidroksitriptamin), smanjuje proizvodnju tvari P.

Pokušaji rangiranja NSAID-a prema težini analgetskog učinka provode se već dosta dugo, međutim, zbog činjenice da su učinci mnogih lijekova ovisni o dozi, jedinstven standard za moguću procjenu njihove učinkovitosti u različitim kliničkim uvjetima još ne postoji, ovo pitanje ostaje izuzetno teško. Jedan od mogućih načina rješavanja ovog problema je sumiranje podataka iz različitih publikacija koje su međusobno neizravno povezane o pojedinim lijekovima. Kao rezultat ovog istraživanja izvedena je usporedna karakteristika analgetskog učinka klinički najčešće korištenih NSAIL: ketorolaka 30 mg. > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASK 650 mg= paracetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproksen 250 mg = etodolak 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenaminska kiselina 500 mg) > nabumeton 1000 mg.

Na temelju prikazanih podataka može se primijetiti da derivati ​​propionske kiseline (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen) imaju veće analgetsko djelovanje. Najjači analgetski učinak ispoljava ketorolak (30 mg ketorolaka primijenjenog intramuskularno odgovara 12 mg morfija).

PREDAVANJE predavanje br.9 109

ANALGETICI.

Plan predavanja.

22. Analgetici (definicija, podjela, usporedne karakteristike skupina lijekova).

23. Narkotički analgetici: definicija, klasifikacija (uzimajući u obzir učinak na opijatske receptore), mehanizam djelovanja.

22. Usporedne karakteristike skupina analgetika.

22. Farmakološka svojstva nenarkotičkih analgetika (analgetici-antipiretici), primjena.

23. Nociceptivni i antinociceptivni sustavi, njihov odnos.

23. Narkotički analgetici: definicija, klasa I fikacija (uzimajući u obzir učinak na opijatske receptore), mehanizam djelovanja, usporedne karakteristike, primjena.

23. Medicinski, biološki i socijalni problemi ovisnosti o opijumu.

23. Akutno trovanje morfinom (klinika, pomoć pri lijekovima).

Predavanje br. 109 10

Analgetici.

Nociceptivni sustav je sustav koji prenosi osjete boli u mozak. Poruke o boli putuju do mozga kroz dva različita puta (Slika 10.1).

Prvi put prijenosa boli(crveno): eTo su mijelinizirana brzoprovodljiva debela vlakna. Njihova aktivacija daje osjećaj akutne boli. Ta se vlakna ("brza staza") šalju iz receptora za bol izravno u talamus. i dalje Zatim u osjetna i motorička područja stražnjeg središnjeg vijuga kore velikog mozga. Ovaj sustav obavlja funkciju upozorenja. Odmah dostavlja informaciju mozgu o oštećenju, njegovoj veličini i mjestu. Ona odgovara na pitanje "gdje boli?"

Drugi put prijenosa boli(plavo): Nemijelinizirana sporo provodljiva vlakna. Kada su uzbuđeni, javlja se difuzna bolna bol. Ova vlakna (“spori put”) idu od receptora boli do retikularne formacije, hipotalamusa, talamusa i limbičkog sustava. Završavaju u gornjem frontalnom i parijetalnom vijugu kore velikog mozga. Prisutnost velikog broja sinapsi, nepostojanje mijelinske ovojnice i manja debljina vlakana usporavaju prolaz impulsa ovim putem. Ovaj sustav omogućuje osobi koja je bila ozlijeđena da pripiše određene kvalitete svojim osjetima. Ona odgovara na pitanje: "Kako boli?"

Bol prenose: acetilkolin, norepinefrin, dopamin, serotonin i supstanca P.

23. Antinociceptinski sustav.

Ovo je sustav koji sprječava ulazak boli u mozak.

23. Međusobni odnos nociceptivnih i antinociceptivnih sustava.

Stanična tijela neurona, nociceptivni sustav koji prenosi bol, imaju sinapse s drugim neuronima. To su neuroni antinociceptivnog sustava koji je prati poput sjene. Razlikuju 3 tipa medijatora, od kojih se svaki sastoji od 5 aminokiselina: 1) endorfin-; 2) enkefalin-; 3) dinorfin. Svaki od njih pretežno pobuđuje vlastite opioidne receptore na tijelima neurona nociceptivnog sustava: 1) endorfin - mu, 2) enkefalin - delta i 3) 3) dinorfin - kappa opioidni receptor. Ekscitacija opioidnih receptora uzrokuje farmakološke učinke (slika 10.2).

22. Definicija.

22. Klasifikacija.

1. Narkotički (opioidni) i 2) nenarkotički (neopioidni) analgetici.

22. Opioidni analgetici.

22. Definicija.

Riječ je o tvarima koje resorptivnim djelovanjem mogu potisnuti intracentralno provođenje i percepciju boli, a ponovljenom primjenom izazvati psihičku i tjelesnu ovisnost (morfizam).

23. Klasifikacija(Slika 10.3).

Morfin

Heroin

Metadon

Meperidin

trimeperidin

fentanil

Sufentanil

Kodein

Propoksifen

Buprenorfski

Pentazocin

Tramadol

Nalokson

Natrexone

Slika 10.3 Opioidni analgetici i antagonisti.

22. Analgetici.

22. Definicija.

Analgetici su lijekovi koji s resorptivnim učinkom selektivno suzbijaju bolnu osjetljivost bez isključivanja svijesti i bez inhibicije drugih vrsta osjetljivosti.

tički

tic.N).

22. Narkotički opioidni analgetici.

eE

23. Podjela narkotičkih (opioidnih) analgetika(uzimajući u obzir učinak na opijatske receptore) (sl. 10.3).

1. Uzrokuju hiperpolarizaciju i inhibiciju neurona nociceptivnog sustava zbog njihovog izlaza K+.

2. Smanjite unos C a ++ u presinaptičke živčane završetke neurona nociceptivnog sustava. Si, čime se smanjuje otpuštanje transmitera u sinapsu.

Opioidni receptori.

Serpentina. Uparen sa G -protein. Egzogeni opioidi oponašaju djelovanje endogenih. Vopiopeptini i uzrokuju učinke ovisno o vrsti opioidnih receptora koje pobuđuju (Sl. 10.4).

Nenarkotički (neopioidni) analgetici. To su tvari koje pokazuju umjereni analgetski učinak uglavnom na patogenetskoj razini, blokirajući stvaranje i djelovanje na bolne završetke tkivnih “algogenih” tvari koje nastaju tijekom upale, ishemije i traume tkiva.

22. Usporedne karakteristike skupina lijekova(Slika 10.1).

2 3. Nociceptivni i antinociceptivni sustavi.

Nociceptivni sustav je sustav koji prenosi osjete boli u mozak. Poruke o boli putuju do mozga kroz dva različita puta (Slika 10.2).

Prvi put prijenosa boli:To su mijelinizirana brzoprovodljiva debela vlakna, čija aktivacija daje osjećaj akutne boli. Ta se vlakna ("brzi put") šalju iz centara boli izravno u talamus i dalje u senzorna i motorna područja stražnjeg središnjeg vijuga moždane kore. Ovaj sustav ima funkciju upozorenja, odmah dostavlja informacije o šteti, veličini i lokaciji. Ona odgovara na pitanje" Gdje boli ?"

Drugi put prijenosa boli:nemijelinizirana sporoprovodljiva vlakna. Kada su uzbuđeni, javlja se difuzna bolna bol. Ta vlakna ("spori put") idu od receptora boli do retikularne formacije, hipotalamusa, talamusa i limbičkog sustava. Završavaju u gornjem frontalnom i parijetalnom vijugu kore velikog mozga. Prisutnost velikog broja sinapsi, nepostojanje mijelinske ovojnice i manja debljina vlakana usporavaju prolaz impulsa ovim putem. Ovaj sustav omogućuje osobi koja je bila ozlijeđena da pripiše određene kvalitete svojim osjetima. Ona odgovara na pitanje: "Kako boli?" Bol prenose: acetilkolin, norepinefrin, dopamin, serotonin i supstanca P.

23. Antinociceptinski sustav. Ovo je sustav koji sprječava ulazak boli u mozak.

23. Međusobni odnos policeptivnih i antinociceptivnih sustava.

Na tijelima neurona, nociceptivnih, koji prenose osjećaj boli, nalaze se sinapse s drugim neuronima. To su neuroni antinociceptivnog sustava koji je prati poput sjene. Razlikuju 3 vrste medijatora, od kojih se svaka sastoji od 5 aminokiselina: 1) endorfina; 2) enkefalin; 3) dinorfin. Svaki od njih preferirano pobuđuje vlastiti opioidni receptor: 1) endorfin MU, 2) enkefalin-delta i 3) dinorfin-kapa opioidna otopina. Stimulacija opioidnih receptora uzrokuje učinke (slika 4).

Kod osoba s nedovoljnom proizvodnjom opiopeptina blagi udarac ili ogrebotina uzrokuje jaku bol. Najveća količina opiopeptina izlučuje se u području središnje periakveduktalne supstancije. Inhibiraju provođenje impulsa boli u središnjem živčanom sustavu.

23. Narkotički (opioidni) analgetici.

23. Definicija.

Opioidni analgetici su lijekovi koji resorptivnim učinkom mogu potisnuti intracentralno provođenje i percepciju boli, a opetovanom primjenom izazvati psihičku i fizičku ovisnost (morfizam).

23. Podjela narkotičkih (opioidnih) analgetika(uzimajući u obzir učinak na opijatske receptore) (sl. 10.5).

23. Mehanizam djelovanja opioidnih analgetika.

1. Uzrokuju hiperpolarizaciju i inhibiciju neurona nociceptivnog sustava zbog njihovog izlaza K+.
2. Smanjite izlaz C a ++ u presinaptičke živčane završetke i time smanjujući otpuštanje transmitera. Opioidni serpentinski receptori povezani su s G -proteini. Egzogeni opioidi oponašaju djelovanje endogenih opiopeptina na temelju vrste opioidnih receptora koje pobuđuju (Slika 4).

23. Usporedna svojstva i primjena opioidnih analgetika.

Jaki agonisti.

Imaju visok afinitet za mu receptore i, različitim brzinama, niži afinitet za delta i kapa receptore.

Učinak na središnji živčani sustav.

To su: 1) analgezija; 2) euforija; 3) letargija; 4) depresija disanja, 5) suzbijanje kašlja, 6) mioza, 7) mučnina i povraćanje, 8) bradikardija. Ponovljenom primjenom razvija se izrazita tolerancija na te učinke.

1. Analgezija. Bolesnici koji primaju jake agoniste ne osjećaju bol, ali osjetljivost ostaje. To jest, bol se doživljava kao nešto ugodno.

2. Euforija . Boli pacijent ili ovisnik o drogama doživljava intenzivno zadovoljstvo i dobrobit nakon primjene jakih agonista. Tjeskoba i nelagoda nestaju. Euforiju uzrokuje stimulacija ventralnog tegmentuma.

3. Letargija. Manifestira se pospanošću, zamagljenošću svijesti, smanjenom sposobnošću rasuđivanja. Spavanje se češće razvija kod mladih zdravih ljudi nego kod starijih ljudi. Nije duboko. Kombinacija jakih agonista sa sedativima i hipnoticima potencira njihov učinak. Ima izraženiji sedativni učinak morfin . a manjim dijelom – sintetičke tvari meperidin i fentanil.

4. Respiratorna depresija. Ovisno o dozi Prije prestanka. Mehanizam: smanjuje se osjetljivost neurona dišnog centra na CO 2 . Kao rezultat respiratorne depresije, CO se nakuplja u krvi 2 . To dovodi do širenja i smanjenja otpora cerebralnih žila. Povećava se cerebralni protok krvi i intrakranijalni tlak. Zato morfin Kontraindicirano za osobe s teškim oštećenjem mozga.

Bilješka. Respiratorna depresija uzrok je smrti kod akutnog predoziranja opioidima.

5. Suzbijanje kašlja.Ne korelira s analgetskim učincima ili depresijom disanja. Receptori uključeni u antitusivno djelovanje razlikuju se od onih uključenih u analgeziju.

Suzbijanje kašlja opioidima protiv kašlja može rezultirati nakupljanjem sekreta s posljedičnom opstrukcijom dišnih putova i atelektazom. U tom smislu razvija se tolerancija.

6) MiozaMioza (sS ). Opioidi stimuliraju jezgre okulomotornih živaca. Povećava se parasimpatička stimulacija očiju. Tolerancija se ne razvija. Svim ovisnicima o drogama provjeravaju se zjenice.

Bilješka . Ovo je važna dijagnostička tehnika. U većini drugih slučajeva kome i respiratorne depresije razvija se midrijaza. Mioza se uklanja atropinom i antagonistom.

7.8. Mučnina i povračanje.Opioidni analgetici aktiviraju zonu okidača kemoreceptora moždanog debla i mogu izazvati mučninu i povraćanje. Stimulirajte vestibularni aparat. Pri kretanju se pojačavaju mučnina i povraćanje. Povraćanje ne uzrokuje nelagodu.

Bilješka. Centar za povraćanje je potisnut.

8. Bradikardija . Posljedica podražaja jezgri živca vagusa.

Neuroendokrini učinci. Jaki agonisti inhibiraju oslobađanje gonadotropina i hormona koji otpuštaju kortikotropin. Smanjite koncentraciju: luteinizirajućih, folikulostimulirajućih, adrenokortikotropnih hormona i beta-endorfina; testosterona i kortizola. Oni povećavaju otpuštanje prolaktina i hormona rasta slabljenjem dopaminergičkog inhibitornog učinka na njih.

Periferni učinci.

Rigidnost mišića trupa. Jaki agonisti povećavaju tonus skeletnih mišića. Djelovanje se razvija na razini kralježnice. Učinkovitost prsnih mišića se smanjuje. Plućna ventilacija se smanjuje. Učinak je najizraženiji brzom intravenskom primjenom velikih doza lipofilnih opioida ( fentanil, sufentanil ). Eliminiraju se opioidnim antagonistima. postaje sve češća CO 2

Gastrointestinalni trakt . Zatvor. Opioidni receptori imaju veliku gustoću u gastrointestinalnom traktu. Mehanizam. Otpuštanje acetilkolina u gastrointestinalnom traktu je blokirano.

Genitourinarni sustav.Opioidi smanjuju dotok krvi u bubrege i smanjuju njihovu funkciju. Povećava se tonus uretera i mjehura. Povećanje tonusa uretralnog sfinktera dovodi do zadržavanja urina, osobito u postoperativnom razdoblju.

Maternica . Opioidni analgetici produljuju trudove.ako

Ostali efekti . Opioidni analgetici uzrokuju crvenilo kože i osjećaj topline zbog vazodilatacije, a ponekad se kombiniraju sa znojenjem i urtikarijom. Ove reakcije su povezane sa:

središnji učinci i;

oslobađanje histamina iz mastocita.

Tolerancija i fizička ovisnost.

Uz često ponavljane primjene u terapijskim dozama morfin i njegovih analoga, razvija se tolerancija. Da bi se dobio odgovor jednak početnom, doza se mora povećati. Od tog razdoblja se formira fizička ovisnost. Potrebno je nastaviti s primjenom tvari kako bi se spriječila pojava sindroma ustezanja ili apstinencije.

Mehanizmi razvoja tolerancije i fizičke ovisnosti:

1) :

promjena sustava sekundarnih posrednika; 2)

inhibicija adenilat ciklaze; 3)

sinteza G proteina.

Stupanj tolerancije na neke učinke opioida Sl. .10.5).

Opioidni analgetici prolaze kroz placentu. Njihova uporaba za ublažavanje boli u porodništvu može dovesti do rođenja djeteta s depresivnim disanjem.

Dojenčad majki ovisnica o drogama karakterizira fizička ovisnost, sa simptomima ustezanja od opioida ako opioidi nisu u njihovom tijelu.

Karakteristike lijekova.

Morfin . Učinkovito u liječenju jake boli.

Primjena.

Anestezija. Uzrokuje ublažavanje bolova i spavanje. Ovo je važno, posebno u intenzivnoj njezi nakon operacije. Može se koristiti kao dodatak hipnotičkom učinku pri smanjenju boli.

Liječenje proljeva. Morfin smanjuje kontraktilnost glatkih mišića crijeva i povećava njihov tonus. Koristi se za koleru.

Ublažavanje kašlja. Morfin potiskuje refleks kašlja. Chs; ipak se češće koriste kodein ili dekstrometorfan.

Nuspojava.Teška respiratorna depresija, povraćanje, distrofiforija, hipotenzija. Povećava se

Povećani intrakranijalni tlak. To dovodi do ishemije mozga i leđne moždine. S hipertrofijom prostate može uzrokovati akutnu retenciju urina. Teška komplikacija je depresija disanja kod emfizema i kod bolesnika s plućno-srčanim bolestima.

Heroin.

Priznanica. (slika 6).

Heroin. Ne nalazi se u prirodi. Dobiva se acetilacijom morfin u položaju označenom točkom (Sl. 10.6).

Akcijski. 3 puta jači od morfija. Uzrokuje izraženu ephariju.

Farmakokinetika.

Ovaj heroin je više topljiv u mastima. Brže morfin prodire kroz krvno-moždanu barijeru. U mozgu se pretvara u morfin . izazivanje izražene euforije kada izaziva izraženu euforiju Primjena . Ne koristi se u medicini.

Metadon . Sintetski oralni opioid. . V. Dulje

Mehanizam djelovanja. Metadon prvenstveno ekscitira mu receptore.Ima izraženo djelovanje na mio receptore.

Akcijski. Analgetsko djelovanje metadon je ekvivalentan morfiju . Ima jak analgetski učinak kada se uzima oralno.

Bilješka: Morfin , djelomično se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Suženje zjenice i depresija disanja metadon zadnja 24 sata. Povećava pritisak u žučnim kanalima i uzrokuje zatvor. Euforija je manje izražena nego kod morfija.

Farmakokinetika.

Metadon dobro se apsorbira kada se uzima oralno.

Primjena. 1. Za kontrolu simptoma ustezanja kod ovisnika o heroinu i morfiju. 2. Za liječenje ovisnika o drogama. Pacijenti se tada polako odvikavaju od ovisnosti o metadonu.

Bilješka. Metadon uzrokuje umjerene simptome ustezanja. Nije tako teško kao one koje se razvijaju. Lakše se podnosi. nego simptomi ustezanja morfin

Nuspojava. Ovisnost. Sindromi ustezanja su umjereni i traju duže (od dana do tjedana).

Meperidin. S meperidinom sintetski opioid za oralnu i parenteralnu primjenu.

Mehanizam djelovanja. Agonist opioidnih receptora, posebno kapa.

Akcijski.

Dah. Ugnjetavanje. disanje poput morfin

Kardiovaskularni sustav.Beznačajan učinak kada se uzima oralno. Kada se primjenjuje intravenozno, uzrokuje: 1) smanjenje perifernog vaskularnog otpora i 2) povećanje perifernog krvotoka; 32) tahikardija. Potonji je zbog svojih antimuskarinskih svojstava. Ima negativan inotropni učinak. Proširuje moždane žile i povećava tlak cerebrospinalne tekućine.

Gastrointestinalni trakt. Meperidin kontrahira glatke mišiće. Dovodi do zatvora.

oko . Meperidin, za razliku od morfija , uzrokuje širenje zjenica.

Primjena. Meperidin uzrokuje ublažavanje jakih bolova. Za razliku od morfin Ne koristiti kod proljeva ili kašlja. Uzrokuje manje izraženu retenciju mokraće od morfin

Nuspojava. Velike doze meperidina izazvati drhtanje, trzanje mišića i grčeve. Razlikuje se od ostalih opioida po tome što u velikim dozama širi zjenicu i izaziva pretjerane reflekse. Meperidin droga. Zamijeniti morfin i heroin kada ga koriste ovisnici o drogama. U bolesnika sa zatajenjem bubrega nakuplja se njegov metabolit, normeperidin. Razvijaju se konvulzije.

Podskupina fentanila fentanil, sufentanil i alfentanil.

Trimeperidin (promedol).

Akcijski . Jaki analgetik. pri davanju anestetika Slabiji morfin deprimira disanje, jezgre vagusnog živca i centar za povraćanje. Antispazmodik, ali stimulira maternicu.

Farmakokinetika.

Brzo se upija. Djelotvoran kada se uzima oralno i parenteralno.

Interakcija . Pojačava učinak lokalnih anestetika.

fentanil.

Akcijski. Analgetski učinak je 80 puta veći od morfin

Farmakokinetika.

Ima brz početak i kratko (15-30 minuta) djelovanje.

Interakcija: U kombinaciji s droperidolom uzrokuje disociranu anesteziju (neuroleptanalgeziju).

Sufentanil. Akcijski. VV 5-7 puta aktivniji fentanil

Umjereni agonisti.

Kodein. Akcijski. Slabiji od morfija . Međutim, kada se uzima oralno kodein učinkovitiji od njega morfin

Primjena. Rijetko se koriste samostalno. Češće u kombiniranim oblicima doziranja s aspirin, paracetamol i drugi NSAID. Ima dobar antitusivni učinak u dozama koje ne otklanjaju bol. Ekvivalentan analgetskom učinku aspirin.

Nuspojave. Kodein izaziva manje izraženu euforiju nego morfin . Rijetko izaziva ovisnost. [Bilješka:. B Umjesto toga za ublažavanje kašlja koristi se kodein dekstrametorfan. Ova sintetička tvar nema analgetski učinak. Ima nizak potencijal ovisnosti].

Slabi agonisti.

Propoksifen.

Akcijski. Derivat metadona . Kada se primjenjuje parenteralno, uzrokuje anesteziju koja je 2 puta slabija od anestezije kodein . Kada se uzima oralno, njegova aktivnost je samo 1/3 aktivnosti kodein

Farmakokinetika.Dobro se apsorbira nakon oralne primjene s vršnom razinom u plazmi nakon 1 sata. Metabolizira se u jetri.

Primjena . U kombinaciji s aspirinom za pojačavanje analgetskog učinka.

Nuspojave.kroz MT mučnina, aporeksija, zatvor.

Predozirati . Letargija, depresija disanja, konvulzije, halucinacije. Kardiotoksičnost i plućni edem.

Pomoć kod predoziranja. Nalokson . Smanjuje letargiju i respiratornu depresiju, ali ne i kardiotoksičnost. Na

Interakcija . S alkoholom i sedativima. Razvija se teška depresija središnjeg živčanog sustava, što dovodi do smrti zbog respiratorne depresije i razvoja kardiotoksičnosti.

Djelomični agonisti.

Buprenorfin . Aktivan i dugodjelujući opioid. Djelomični agonist mu receptora.

Akcijski. Dugotrajno. Djelovanje je posljedica snažnog vezanja na mu-receptore.

Bilješka. Koristi se za detoksikaciju i održavanje liječenja ovisnika o heroinu.

Agonisti-antagonisti.(Slika 10.7).

Mehanizam djelovanja.COpioidi, koji stimuliraju neke receptore, ali blokiraju druge (Sl. 10.7).

Akcijski. nazivaju se agonisti-antagonisti. Kod ljudi koji su nedavno primili opioide, agonisti-antagonisti imaju agonističke učinke. Eliminacija U bolesnika s ovisnošću o opioidima imaju antagonistički učinak. Oh, pogoršavaju simptome ustezanja. Ne uzrokuju distrofiju nego euforiju, već disforiju (loše raspoloženje).

Bilješka. Sindrom boli.

Karakteristike lijekova..

pentozocin.

Mehanizam djelovanja.Kapa-, delta- i s-agonist Slab Ima slabu antagonističku aktivnost na mu- i delta-receptore. EliminacijaPrimijeni

Akcijski. Euforija, manje izražena od morfija.

Farmakokinetika.Koristi se oralno i parenteralno.

Bilješka. Umjerena bol. Za smanjenje simptoma ovisnosti o morfiju.

Nuspojave.U velikim dozama inhibira disanje i gastrointestinalni motilitet. Povećava krvni tlak. Može i može izazvati halucinacije, noćne more i vrtoglavicu. Za anginu pektoris pentazocin povećava pritisak u aorti i plućnoj arteriji. Stoga, i stoga povećava opterećenje na srce. Smanjuje protok krvi u bubrezima.

Interakcija. Uz morfij. Ne ublažava respiratornu depresiju. Možda ptoma

Tramadol.

Bilješka. Jaki analgetik.

Farmakokinetmka. Propisuje se oralno i parenteralno. Djeluje brzo i dugotrajno.

Napomena IntroductionApplication. Jaka bol. Pogotovo kod pacijenata oboljelih od raka.

Djelomični agonisti.

Buprenorfin aktivan opioid dugog djelovanja. Djelomični agonist mu receptora. Dugotrajno djelovanje zahvaljuje snažnom vezanju na mu-receptore, što ga čini otpornim na eliminaciju nalokson . Koristi se u detoksikaciji i održavanju liječenja ovisnika o heroinu.

Antagonisti.

Struktura. Derivati ​​morfija s velikim supstituentima na atomu dušika (vidi sliku 10.7).

Mehanizam djelovanja.Blokada opioidnih receptora, osobito mui, blokira ih.

Akcijski. izazvati reakciju posredovanu receptorima. Normalni ljudi – ne ide. Ovisnici brzo dovedu do odvikavanja od heroina. Razvija se sindrom povlačenja. Mehanizam: istiskuje heroin iz receptora.

Karakteristike lijekova.(vidi sliku 10.7).

Nalokson.

Mehanizam djelovanja.Kompetitivni opioidni antagonist. Brzo ih istiskuje s receptora. Blokira receptor (Slika 10.7). receptore.

Primjena . Predoziranje opioidima. (Slika 10.7).

Unutar 30 sekundi nakon intravenske primjene nalokson nestaje respiratorna depresija i koma karakteristična za predoziranje heroinom. Svijest se vraća i pojavljuje, dovodeći pacijente k svijesti i budnosti. Nalokson kompetitivni antagonist opioidnih receptora.

Naltrekson. Vidi nalokson.

Akcijski . Duže traje na Loxona. Kao nalokson . Ima dugotrajniji učinak od nalokson . Kada se uzme jednom oralno, blokira učinak ubrizganog heroina na 48 sati. [Bilješka. Ne razvija se tolerancija i sindrom ustezanja na naltrekson i nalokson].

Primjena. Iyusya 1. Naltrekson se koristi za stvaranje programa podrške ovisnika o opijatima za liječenje ovisnika o drogama. U bolesnika s ovisnošću o opioidima koji izgledaju normalno naltrekson uzrokuje sindrom ustezanja. 2.. Uz dugotrajnu primjenu sindrom se ne razvija NS smanjuje želju za alkoholom kod kroničnih alkoholičara.

23. Medicinski i biološki problemi ovisnosti o opijumu.

1. Rizik od smrtonosnog predoziranja. 2.

Ovisnost o više droga. Alkohol, sedativi i stimulansi su zamjena za opioide. 3.

Hepatitis B. 4.

SIDA. 5.

Bakterijske infekcije sa septičkim komplikacijama (meningitis, osteomijelitis, apscesi unutarnjih organa).

23. Društveni problemi ovisnosti o opijumu.

Ubojstva, samoubojstva, nesreće, društveni troškovi za liječenje ovisnika o drogama, raspad obitelji.

23. Akutno trovanje morfijem: klinika.

Euforija, tjeskoba, osjećaj vrućine, suha usta, vrtoglavica, glavobolja, znojenje, nagon za mokrenjem, pospanost, stupor, koma. Rijetko (3-5 udisaja u minuti) i plitko disanje. Smanjeni krvni tlak, oštro sužene zjenice. ([Napomena: Kako hipoksija napreduje, zjenice se šire]). P; povećani spinalni refleksi, hipotermija,. Smrt zbog paralize respiratornog centra.

23. Medicinska pomoć. Nalokson u venu.

Uporaba opioida (sažetak)..

Morfin . Bol, proljev s kolerom, kašalj sa slomljenim rebrima.

Heroin. Nije Nije primjenjivo.

Metadon . Za kontrolu simptoma ustezanja kod ovisnika o drogama.

Meperidin . trimeperidin. Bol..

fentanil. Za isključenu anesteziju (sa droperid o otpad).

Sufentanil. Bol.

Kodein. Kašalj.

Propoksifen . S nesteroidnim protuupalnim lijekovima za bolove upalnog podrijetla.

Buprenorfin i pentazocin. Liječenje ovisnika o heroinu.

Tramadol . Bol u bolesnika s rakom.

Nalokson . U slučaju predoziranja opioidima (koma, respiratorna depresija).i). Za smanjenje želje za alkoholom.

Naltrekson . Za smanjenje želje za alkoholom.

22. Nenarkotički opioidni analgetici.

Definicija. To su tvari koje pokazuju umjereni analgetski učinak uglavnom na patogenetskoj razini, blokirajući stvaranje i djelovanje na bolne završetke tkiva. algogeni ”tvari koje nastaju kada:1) upala, 2) ishemija i 3) trauma tkiva.

22. Farmakološka svojstva neopioidnih analgetika (analgetici-antipiretici), primjena.

e. Ne ublažavaju bol, ali snižavaju tjelesnu temperaturu (analgetici-antipiretici). analgetici jer ne izazivaju fizičku ovisnost.

To su nesteroidni protuupalni lijekovi sa slabim ili nikakvim protuupalnim djelovanjem. (Slika 10.2).

Klasifikacija (Slika 10.8).

Analgetski učinak.

U velikoj mjeri manifestira se boli slabog i srednjeg intenziteta koja izvire iz tkiva ektodermalnog podrijetla (mišići, zglobovi, tetive, živčana stabla, središnji živčani sustav, zubi). Za jaku visceralnu bol, oni nisu vrlo učinkoviti [Napomena. Metamizol i ketorolak učinkovit kod kolika i postoperativne boli. Njihova učinkovitost kod bubrežnih kolika povezana je s inhibicijom stvaranja prostaglandina E 2 u bubrezima zbog inhibicije ciklooksigenaze. Bubrežni protok krvi i proizvodnja urina su smanjeni. To dovodi do smanjenja tlaka u bubrežnoj zdjelici i ureterima iznad mjesta opstrukcije. Pruža dugotrajno ublažavanje bolova] . Blokada neočekivanim neopioidnim analgeticima pretvorbe arahidonske kiseline u prostaglandine ključna je za njihovu analgetsku aktivnost za bolove različitih lokalizacija. [Bilješka. Prostaglandini uzrokuju bol tako što senzibiliziraju receptore na medijatore boli (histamin, bradikinin) i mehaničkim djelovanjem snižavaju prag boli].

Osim toga, analgetski učinak neopioidnih analgetika povezan je s poremećajem provođenja impulsa boli u leđnoj moždini.

Antipiretski učinak.

Smanjite tjelesnu temperaturu samo tijekom groznice. To ne utječe na normalnu temperaturu.

Mehanizam antipiretskog djelovanja.

Prostaglandin E 2 povećava osjetljivost termoregulacijskih centara hipotalamusa na djelovanje endogenih pirogena (interleukina 1 i drugih) nastalih u tijelu pod utjecajem mikroorganizama, virusa i toksina. Blokiranjem sinteze prostaglandina E 2 , snižavaju povišenu tjelesnu temperaturu.

Primjena.

Reumatizam; reumatoidni, gihtni i psorijatični artritis; ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. [Bilješka. Reiterov sindrom je uretritis + iridociklitis + artritis → uretro-okulosinovijalni sindrom]. Kod reumatoidnog artritisa imaju samo simptomatski učinak. Nemojte utjecati na tijek bolesti. Oni ne mogu zaustaviti napredovanje procesa, izazvati remisiju i spriječiti razvoj deformacije zgloba. Ali olakšanje koje neopioidni analgetici donose pacijentima s reumatoidnim artritisom toliko je značajno da pacijenti ne mogu bez njih.

2. Nereumatske bolesti mišićno-koštanog sustava (osteoartroza, miozitis, tendovaginitis, trauma). Najčešće lokalno (masti, kreme, gelovi).

3.2. Neuralgija, radikulitis, išijas, lumbago.

43 Bubrežne i jetrene kolike.

45Bolni sindrom različite etiologije, uključujući glavobolju i zubobolju, postoperativnu bol.

56 Groznica (obično (kod temperature iznad 38,5 SA ) .

67Dismenoreja. Koristi se za primarnu dismenoreju za ublažavanje boli povezane s povećanim tonusom maternice zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina F 2a . Osim analgetskog učinka, smanjuju količinu gubitka krvi. Propisuje se pri prvoj pojavi boli za trodnevni tečaj ili uoči menstruacije. S takvim kratkotrajnim liječenjem, njihove nuspojave se ne razvijaju.

Kontraindikacije.

Neopioidni analgetici kontraindicirani su za erozivne i ulcerativne lezije probavnog trakta (osobito u akutnom stadiju), teške disfunkcije jetre i bubrega, koštane srži, citopenije, individualne netolerancije i trudnoće.

Mjere predostrožnosti.

Neopioidne analgetike treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima s bronhalnom astmom, kao i osobama koje su ranije prijavile nuspojave pri uzimanju nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Starijim pacijentima propisuju se minimalno učinkovite doze u kratkim tečajevima.

Nuspojava.

Gastrointestinalni trakt. Dispep c ičkih poremećaja. Erozija, čir na želucu i dvanaesniku. Krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta.

Mehanizmi gastrointestinalne toksičnosti:1) inhibicija aktivnosti ciklooksigenaze-1 (COX-1), koja kontrolira proizvodnju prostaglandina koji reguliraju cjelovitost gastrointestinalne sluznice (glavni mehanizam); 2) lokalno oštećenje sluznice neopioidnim analgeticima, budući da su većina njih organske kiseline.

Blokada COX-1 rezultat je sistemskog djelovanja neopioidnih analgetika. Uzrokuje gastrotoksičnost bilo kojim putem primjene.

Oštećenje želučane sluznice neopioidnim analgeticima odvija se u 3 faze: 1) inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici; 22) smanjenje proizvodnje zaštitne sluzi i bikarbonata posredovane prostaglandinima; 13) ulceracije;. Također je moguće

2) lokalno oštećenje sluznice neopioidnim analgeticima, budući da su većina njih organske kiseline.

Problem gastrotoksičnosti neopioidnih analgetika kompliciran je njihovim analgetskim učinkom. U nedostatku boli, otkriva se izražena ulceracija želučane sluznice.

Bubrezi.

Nefrotoksičnost. Razvija se pomoću dva mehanizma. 1. Blokada sinteze prostaglandina E 2 a prostaciklin u bubrezima uzrokuje vazokonstrikciju i pogoršanje bubrežnog krvotoka. Razvija se ishemija bubrega. C, smanjuju se glomerularna filtracija i diureza. Razvijaju se poremećaji metabolizma vode i elektrolita: (retencija vode, edemi, hipernatrijemija, povišen krvni tlak).

2. Izravno oštećenje bubrežnog parenhima s razvojem intersticijalnog nefritisa ("analgetska nefropatija"). Može se razviti teško zatajenje bubrega.

Hematotoksičnost. Metamizol i propifinazon može izazvati aplastičnu anemiju i agranulocitozu.

Koagulopatija. Inhibicija stvaranja protrombina u jetri i agregacije trombocita. Posljedično krvarenje (obično iz gastrointestinalnog trakta).

Reakcije preosjetljivosti (alergije).

Osip, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Lyellov i Stevens-Johnsonov sindrom. Češće (češće se zove metamizol i propifinazon).

bronhospazam. U bolesnika s bronhijalnom astmom.

Mehanizam bronhospazma:

1) alergija (preosjetljivost);

2) inhibicija sinteze prostaglandina E 2 , koji je endogeni bronhodilatator;

3) povećana sinteza leukotriena (bronhokonstriktora).

Produljenje trudnoće i usporavanje poroda.

Zbog činjenice da prostaglandini E 2 i F 2α stimulirati miometrij. Njihova sinteza je inhibirana.

sInterakcija.

S neizravnim antikoagulansima i oralnim hipoglikemicima. Jačanje djelovanja potonjeg.

Mehanizam. 1. Pomicanje iz veznih centara na albuminu. 2. S antihipertenzivima i diureticima. Oslabiti učinak.

3. S diureticima. Nefrotoksičnost.

Mehanizam. Riža. 24.5

4. S aminoglikozidnim antibioticima i digoksinom. Povećana toksičnost potonjeg.

5. Antacidi koji sadrže aluminij ( Almagel, Maalox), kao i kolestiramin. Smanjena apsorpcija neopioidnih analgetika.

6. Sa sedativima i opioidnim analgeticima. Jačanje analgetskog učinka.

Karakteristike pojedinih lijekova.

Mefenaminska kiselina.

Mehanizam djelovanja.Inhibicija biosinteze prostaglandina.

Akcijski . Analgetik Ima analgetska svojstva.

KontraindiciranoFarmakokinetika.Sporo se upija. Djelomično se metabolizira u jetri. T½ - 4 sata.

I Primjena. Reumatizam: reumatizam, nespecifični infektivni poliartritis, artralgija, mialgija, neuralgija, glavobolja i zubobolja.

Nuspojave. Izraženiji od aspirin . Otrovniji. Propisuje se do 1 tjedna.

Kontraindikacija. Za djecu.

Etophenomat.

Akcijski. Protuupalno i analgetsko.

Primjena . Burzitis: burzitis, tendovaginitis, zglobni sindrom, miozitis, lumbago, uganuća, iščašenja, modrice.

Metamizol (analgin).

Akcijski. Analgetsko, protuupalno, antipiretsko, antispazmodičko djelovanje.

Mehanizam analgetskog djelovanja.Poremećaj provođenja impulsa boli u leđnoj moždini.

Brzo jedeFarmakokinetika.Brzo se upija. Maksimalna koncentracija u krvi je nakon 1-2 sata, T½ - 2,5 sata.

Primjena :. Glavobolje različitog porijekla (glavobolja, neuralgija, radikulitis, reumatizam). Kod jakih bolova primijeniti parenteralno.

Nuspojava. G : inhibicija hematopoeze (granulocitopenija, agranulocitoza), alergijske reakcije, anafilaktički šok (moguće kod intravenske primjene).

Kontraindikacije.: Povećana preosjetljivost, hematopoetski poremećaji.

propifenazon.

Akcijski . Izražen analgetik i antipiretik.Farmakokinetika.Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi nakon 30 minuta.

Primjena. Uključeno u saridon i plivalgin.

Nuspojave. Sef.

paracetamol.

Jedan od glavnih lijekova za liječenje blage do umjerene boli u slučajevima kada nema potrebe za protuupalnim učinkom. Slab inhibitor sinteze prostaglandina u perifernim tkivima.

Akcija . I: paracetamol inhibira biosintezu prostaglandina u središnjem živčanom sustavu. Razvija se antipiretski i analgetski učinak. Slabo utječe na ciklooksigenazu u perifernim tkivima. Zbog toga ima slabo protuupalno djelovanje. Ne utječe na funkciju trombocita niti povećava ili produljuje vrijeme stvaranja krvnog ugruška. Lišen mnogih svojstava aspirin.

Primjena . Djelotvoran je kod glavobolja, bolova u mišićima i poslijeporođajnih bolova, a kod reumatoidnog artritisa koristi se kao dodatak protuupalnoj terapiji za analgeziju.

paracetamol dobra zamjena za analgetsko i antipiretičko djelovanje aspirin u bolesnika: 1) s tegobama gastrointestinalnog trakta, 2) kod kojih se ne savjetuje produljenje vremena krvarenja, 3) kojima nije potrebno protuupalno djelovanje aspirin.

paracetamol najbolji analgetik i antipiretik za djecu s virusnom infekcijom. [Bilješka. Aspirin (upamtite da aspirin povećava rizik od Reyeovog sindroma)] .

Paracetamol nije antagonist urikozurika probenecida i stoga nije kontraindiciran u bolesnika s gihtom.

Nuspojava:.Javljaju se crvenilo kože i manje alergijske reakcije. Mogu se pojaviti minimalni poremećaji u broju bijelih krvnih stanica, ali oni prolaze. Povećana aktivnost jetrenih enzima, ali bez razvoja žutice. Učinak je reverzibilan nakon prestanka liječenja.

Toksičnost . Vrtoglavica, uznemirenost i dezorijentacija. Renalna tubularna nekroza i hipoglikemijska koma rijetke komplikacije dugotrajnog liječenja visokim dozama paracetamol.

U dozama od 10 g ili više, odrasli mogu razviti smrtonosnu nekrozu jetre zbog iscrpljenosti rezervi glutationa koji se koristi u reakcijama detoksikacije paracetamol . Rani simptomi oštećenja jetre uključuju mučninu, povraćanje, proljev i bol u trbuhu. Liječenje. - cetilcistein (prekursor glutationa). Može spasiti život ako se primijeni unutar 20 sati ili manje od predoziranja paracetamol . [Bilješka. Prognoza je lošija. Rani simptomi oštećenja jetre uključuju mučninu, povraćanje, proljev i bol u trbuhu. nego kod predoziranja aspirin].

Hemolitička anemija i methemoglobinemija. Za razliku od aspirin, paracetamol ne uzrokuje gastrointestinalno krvarenje.

Kontraindikacije.Bolesti jetre. Yu

Ketorolac.

Akcijski. NSAID Snažan analgetik Nesteroidni protuupalni lijek srednje dugotrajnog djelovanja. Umjesto morfin za postoperativnu bol blage do umjerene jačine. Samo 2,5 puta lošiji morfin

Nuspojava. Gastrotoksičnost i pojačano krvarenje (antiagregacijski učinak).

Interakcije. S opioidnim analgeticima. Analgezija je potencirana. To im omogućuje da se koriste u manjim dozama.

Uz lokalne anestetike. Intravenska ili intraartikularna primjena ketorolak s lidokainom ili bupivakainom pruža bolje ublažavanje boli od odvojenih.

Mjere predostrožnosti. Ketorolac ne može se koristiti prije dugih operacija s visokim rizikom od krvarenja, kao i za ublažavanje boli tijekom poroda, ublažavanje boli tijekom infarkta miokarda.

22. Usporedne karakteristike opioidnih i neopioidnih analgetika (slika 10.9).

Prethodna operacija, napadaj migrene, maligni tumor ili prijelom - nepodnošljiva bol može se pojaviti iz raznih razloga. U takvoj situaciji neće biti dovoljno analgina i narodnih lijekova za nestanak sindroma boli, potrebno je odabrati najjače lijekove protiv bolova.

Tablete će pomoći kod jakih bolova

Prednosti oblika tablete

Prednost analgetika u tabletama u odnosu na druge oblike doziranja je njihova jednostavnost primjene.

Tablete su jeftinije - trošak tabletnog oblika lijekova je nešto veći, to se nadoknađuje nepostojanjem potrebe za kupnjom štrcaljki, otopine za injekcije i plaćanja usluga medicinske sestre.

Kada se propisuju lijekovi protiv bolova?

Lijekovi protiv bolova propisuju se osobama koje pate od jake boli. Liječnik prvo provodi pregled, a rezultati testova pomažu odrediti što uzrokuje bol.

Analgetici se mogu propisati bez pregleda i testiranja u slučaju bilo koje kirurške intervencije, bilo da se radi o uklanjanju slijepog crijeva, smanjenju iščašenja ili jednostavnom vađenju zuba.

Bol koja zahtijeva analgetike može se pojaviti iz sljedećih razloga:

• u razdoblju nakon operacije;
• za bolove u mišićima, bolove u leđima;
• – kako u rukama tako iu nogama;
• za prijelome, modrice i teška uganuća;
• za onkologiju;
• za neuralgiju;
• (dismenoreja).

Kod bolnih menstruacija propisuju se antispazmodici i derivati ​​ibuprofena, a u kasnijim stadijima raka pomažu samo opioidni lijekovi protiv bolova.

Analgetici se koriste za suzbijanje bolova u mišićima

Klasifikacija lijekova protiv bolova

Sve postojeće vrste analgetika podijeljene su u 2 velike skupine: narkotičke i nenarkotičke. Prvi smjer, koji uključuje 7 različitih vrsta, postao je rašireniji.

Pirazoloni i njihove kombinacije

"Jednostavni analgetici" uključuju lijekove koji se temelje na pirazolonima, koji uključuju dobro poznati Analgin. Drugo ime skupine je opravdano - pirazoloni su stvarno jednostavni i vrlo česti na tržištu, ali ne pomažu uvijek riješiti se boli.

Analgin je najpoznatiji analgetik

Kombinirani analgetici

Kombinirani lijekovi protiv bolova kombiniraju svojstva nekoliko skupina analgetika. Osnova lijekova je paracetamol, u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima. Svojstva kombiniranog analgetika određena su skupinama koje objedinjuje: analgetsko, protuupalno ili antispazmodičko djelovanje.

Osnova kombiniranih analgetika je paracetamol

Lijekovi protiv migrene

NSAID se koriste u liječenju osteohondroze

COX-2 inhibitori

Lijekovi u ovu skupinu uključuju nesteroidne protuupalne lijekove, ali s važnom posebnošću: ne oštećuju gastrointestinalni trakt i, naprotiv, čak štite želučanu sluznicu. Inhibitori se propisuju osobama s peptičkim ulkusima, erozijom želuca i drugim bolestima kod kojih je uporaba konvencionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nemoguća iz medicinskih razloga.

Inhibitori se propisuju za čir na želucu

Antispazmodici

Antispazmatična skupina lijekova protiv bolova pomaže u ublažavanju boli širenjem krvnih žila i opuštanjem glatkih mišića. Lijekovi pomažu kod grčevitih bolova bilo koje prirode: tijekom menstruacije, migrene ili.

Antispazmodici pomažu u ublažavanju bolova tijekom menstruacije

Narkotički analgetici

Opioidni ili narkotički analgetici su jaki lijekovi, čija je primjena opravdana samo u slučajevima akutne i nepodnošljive boli. Lijekovi suzbijaju prijenos impulsa boli, a ljudski mozak prestaje percipirati sindrom boli, ispunjavajući ga euforijom i utjehom. Budući da narkotički analgetici stvaraju ovisnost, prodaju se isključivo na recept i propisuju samo ako su lijekovi protiv bolova iz drugih skupina neučinkoviti.

Popis učinkovitih tableta za ublažavanje bolova

Načelo djelovanja većine lijekova unutar iste skupine je slično, ali mogu imati potpuno različite učinke na tijelo.

Na predstavljenom popisu lijekova protiv bolova možete pronaći i skupe i vrlo jeftine lijekove. Većina ovih proizvoda može se kupiti bez recepta u vašoj lokalnoj ljekarni.

Za upalne bolove

Uklanja glavobolju, zubobolju, jake bolove u mišićima, kostima i zglobovima. Djelotvorni su i kod bolova nakon ozljeda i operacija. Bolni sindromi ove prirode najbolje se liječe nesteroidnim protuupalnim lijekovima, kao i analgeticima kombinirane skupine.

Lijek iz skupine NSAID, stvoren na temelju ibuprofena. Nurofen je najpopularniji lijek od svih nesteroidnih protuupalnih lijekova, čiji je mehanizam djelovanja blokiranje sinteze prostaglandina - medijatora boli koji podržavaju upalni odgovor u tijelu. Nurofen pomaže kod svih bolova upalne prirode, kao i kod migrena, dismenoreje i neuralgije.

Nurofen se nosi s upalnom boli

Kontraindikacije: dob ispod 6 godina, 3. tromjesečje trudnoće, teško zatajenje srca, gastrointestinalno krvarenje, zatajenje bubrega, čirevi i erozija želuca.

Cijena: 90-130 rubalja.

Plave tablete iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se za bolesti mišićno-koštanog sustava, neuralgije i mialgije, dentalne i tonzilitise, otitis i groznicu. Kao i drugi nesteroidni lijekovi, Nalgesin ublažava bol blokirajući sintezu prostaglandina.

Nalgesin je učinkovit lijek protiv bolova

Kontraindikacije: erozija ili čir na želucu, upala u crijevima, zatajenje bubrega ili jetre, gastrointestinalno krvarenje, preosjetljivost na lijek, trudnoća i dojenje, dob ispod 12 godina.

Cijena: 180-275 rubalja.

Kombinirani lijek na bazi paracetamola i ibuprofena, koristi se kod glavobolje i zubobolje, adneksitisa, burzitisa, ozljeda i artritisa te povišene temperature. Pri uzimanju Ibuklina nestaju bol i vrućica zbog inhibicije cikloksigenaze i smanjenja količine prostaglandina.

Ibuklin je kombinirani lijek

Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente, čir na želucu, želučano krvarenje, dob ispod 12 godina, trudnoća i dojenje.

Cijena: 100-140 rubalja.

Novi lijek iz skupine NSAID, odobren za dugotrajnu primjenu. Kao i prethodni lijekovi, ublažava groznicu, bol i upalu smanjujući količinu prostaglandina u tijelu. Koristi se kod različitih vrsta upalnih bolova, kao i kod neuralgija i migrena.

Movalis ublažava bol i upalu

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, trudnoća, dojenje, čir na želucu, jetrene i bubrežne kolike.

Cijena: 550-750 rubalja.

Za grčevite bolove

Spazmodična bol može se pojaviti iz različitih razloga: to uključuje migrenu, bolesti gastrointestinalnog trakta, algodismenoreju i neka druga stanja. S takvim sindromom boli pomoći će antispazmodici i složeni lijekovi protiv bolova s ​​antispazmatskim djelovanjem.

Jeftine i učinkovite tablete iz skupine antispazmodika, učinkovit ruski analog No-shpa. Učinak njihovog uzimanja postiže se širenjem glatkih mišića krvnih žila i unutarnjih organa. Koristi se kod gastroduodenitisa, ulkusa, kolecistitisa, jetrenih i bubrežnih kolika, žučne diskinezije, kolitisa i proktitisa, crijevnih kolika i nadutosti, dismenoreje, kao i tijekom jakih porođajnih bolova.

Drotaverin pripada skupini antispazmodika

Cijena: 40-80 rubalja.

Antispazmodik koji se koristi za bolove tijekom menstruacije, migrene, kao i za grčeve gastrointestinalnog trakta, crijevne i žučne kolike. Odobreno za dugotrajnu uporabu i praktički nema kontraindikacija. Ovaj lijek ublažava bol otpuštanjem ioniziranog kalcija u glatke mišićne stanice, što širi glatke mišiće i zaustavlja grčeve.

Sparex je odobren za dugotrajnu uporabu

Kontraindikacije: dob ispod 12 godina, preosjetljivost.

Cijena: 300-370 rubalja.

Složeni analgetik koji se sastoji od NSAID-a, antispazmodika i pojačivača. Analgetski učinak postiže se inhibicijom prostaglandina i smanjenjem otpuštanja kalcija u glatke mišićne stanice. Uklanja grčevite bolove u najkraćem mogućem roku, koristi se za bolesti gastrointestinalnog trakta, algodismenoreju i pijelonefritis.

Spazmalgon je složen lijek

Kontraindikacije: zatajenje bubrega i jetre, adenom prostate, glaukom i tahiaritmija, anemija, leukopenija.

Cijena: 190-255 rubalja.

Za onkologiju

U kasnijim fazama razvoja maligne neoplazme, bol može postati nepodnošljiva. Samo najjači lijekovi protiv bolova, koji se ne mogu kupiti bez liječničkog recepta, mogu ga se riješiti.

Glatke zelene tablete koje pripadaju klasi nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ketanov je najjači analgetik među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, čiji se učinak postiže naglim smanjenjem količine prostaglandina u tijelu i usporediv je s narkotičkim lijekovima protiv bolova. Lijek se koristi za postoperativne, postporođajne i zubne bolove, artroze, onkologiju i ozljede.

Ketanov je jak analgetik

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, čir na želucu i crijevu, gastrointestinalno krvarenje, bronhijalna astma, bolest bubrega, istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Trošak: 80-145 rubalja.

Promedol

Narkotični analgetik centralnog djelovanja. Ometa prijenos impulsa boli i također mijenja percepciju boli u mozgu. Aktivno se koristi ne samo za onkološke bolesti, već i nakon operacije, za peptičke ulkuse i kronični pankreatitis, infarkt miokarda i pluća, prostatitis, bubrežne i jetrene kolike, neuritis, opekline i ozljede.

Značajke lijeka Promedol

Kontraindikacije: dob ispod 2 godine, aritmija, hipertireoza, preosjetljivost na komponente, alkoholizam, napadaji, astma.

Cijena: 180-220 rubalja.

Lijek tipa opioidnog analgetika. Snažan i brzodjelujući lijek koji ublažava bol u nekoliko minuta. Analgetski učinak Tramala povezan je s blokiranjem provođenja impulsa boli i iskrivljenjem emocionalne percepcije boli. Koristi se kod ozljeda, nakon operacija i drugih bolnih medicinskih zahvata, kod bolova kod infarkta miokarda i kod onkologije.

Tramal je opioidni lijek protiv bolova.

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, trudnoća, dojenje, zatajenje bubrega, epilepsija.

Trošak: 350-420 rubalja.

Lijekovi protiv bolova tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće i dojenja potrebno je pažljivo odabrati analgetik tako da negativni učinak lijeka ne utječe na fetus. Malo je lijekova protiv bolova koji su odobreni za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja zbog velikog popisa nuspojava.

Postoje 2 sigurna aktivna sastojka koja se mogu koristiti za ublažavanje boli u ovom razdoblju:

1. Paracetamol i moderni lijekovi stvoreni na njegovoj osnovi. Dopuštena je uporaba tri tablete dnevno, maksimalno trajanje uporabe je 3 dana.
2. Drotaverin i No-shpa. Ne možete uzeti više od 1 tablete dnevno, a ne duže od 3 dana zaredom.

No-shpa se može uzimati tijekom trudnoće

Tablete protiv bolova za djecu

Dječji organizam vrlo je osjetljiv na nuspojave lijekova, stoga treba biti posebno oprezan pri odabiru analgetika za djecu. Ne postoje apsolutno bezopasni lijekovi protiv bolova, ali postoje dobri i učinkoviti analgetici koji se mogu uzimati u mladosti.

Popis lijekova protiv bolova odobrenih za djecu:

1. Paracetamol i njegovi derivati. Po mogućnosti u obliku topljivih šumećih tableta.
2. Pripreme na bazi ibuprofena: Nurofen, Ibufen, MIG i drugi. Samo ako dijete nema kronične gastrointestinalne bolesti.
3. Antispazmodici i kombinirani lijekovi na bazi ibuprofena i drotaverina. Ne više od jedne tablete dnevno.
4. Pripreme na bazi nimesulida, kao što su Nimesil, Nimulid i Nimegesic, ako je dijete starije od dvanaest godina.

Lijekovi protiv bolova pomažu u borbi protiv sindroma, ali ne mogu uništiti glavni uzrok. Da biste se zauvijek riješili boli, morate razumjeti zašto se pojavljuje i proći potreban tijek liječenja. Lijekovi protiv bolova su dobri pomagači u liječenju boli, ali ne možete se osloniti samo na njih.

Analgetici su skupina lijekova namijenjenih ublažavanju boli i suzbijanju aktivnosti boli. Istodobno, posebnost je da analgetici (popis lijekova uključenih u ovu skupinu bit će prikazan u nastavku) nemaju značajan učinak na druge vrste osjetljivosti, što omogućuje njihovu upotrebu u aktivnostima koje zahtijevaju voljni napor i pažnju.

Prema klasifikaciji suvremene medicine, postoje dvije velike skupine analgetika:

1. Narkotik analgetici (derivati ​​morfija). Propisuje isključivo liječnik za posebno teške bolesti. Ova skupina lijekova, u načelu, ne pripada kategoriji lijekova za liječenje, pomaže samo u ublažavanju boli, ali ne uklanja njezin uzrok. Jaki analgetici, poput morfija i sličnih lijekova protiv bolova, tvari su koje uzrokuju fizičku ovisnost i psihičke promjene. Načelo njihovog djelovanja temelji se na prekidanju neuralnog prijenosa impulsa boli zbog učinka na opijatske receptore. Prekomjerni unos opijata (što uključuje lijek "Morphine") izvana može blokirati proizvodnju tih tvari u tijelu. Kao posljedica toga, postoji stalna potreba za njihovim dobivanjem izvana s sve većim dozama. Osim toga, lijekovi iz ove skupine uzrokuju euforiju i potiskuju respiratorni centar. Zato se samo u slučajevima težih ozljeda, opeklina, raznih vrsta zloćudnih tumora i niza drugih bolesti propisuju.Popis većine ovih lijekova spada u skupinu nedostupnih lijekova, neki od njih (primjerice kodein- koji sadrže one) prodaju se na recept.
2. Nenarkotičan analgetici ne stvaraju ovisnost, ali imaju mnogo manje izražen analgetski učinak. Štoviše, oni ne uzrokuju niz negativnih posljedica, poput lijeka "Morphine" i sličnih analgetika.

Popis dostupnih nenarkotičkih lijekova protiv bolova:

1.Derivati ​​salicilne kiseline(salicilati). Imaju izražen antipiretski i antireumatski učinak. Ponekad njihova uporaba može uzrokovati tinitus, prekomjerno znojenje i oticanje. Treba ih koristiti s oprezom u bolesnika s bronhijalnom astmom. Prilično uobičajeni i široko korišteni analgetici.

Klasifikacija i podvrste ove skupine lijekova:

- "Akofin" (ASA i kofein);

- "Askofen" (ASA, fenacetin, kofein);

- "Asphen" (ASA, fenacetin);

- "Citramon" (ASA, fenacetin, kofein, kakao, limunska kiselina, šećer).

2.Derivati ​​pirazolona je analgetik koji smanjuje propusnost kapilara. Popis takvih lijekova:

- "Antipirin". Koristi se kod neuralgija i ima hemostatski učinak.

- "Amidopirin" ("Piramidon"). Aktivniji od prethodnog lijeka, učinkovit je kod artikularnog reumatizma.

- "Analgin". Značajka ovog lijeka je njegova brza topljivost i visoka apsorpcija.

- "Adofen."

- "Anapirin".

- "Butadion". Učinkovito za akutnu bol uzrokovanu gihtom, peptičkim ulkusom, tromboflebitisom.

3.Derivati ​​para-aminofenola (anilina)., kao što su:

- "Paracetamol". Što se tiče učinkovitosti i ljekovitih svojstava, lijek se ne razlikuje od prethodnog, ali ima manje toksičan sastav.

4.Indol i njegovi derivati. Samo jedan lijek pripada ovoj skupini:

- "Metindol" ("Indometacin"). Ne deprimira nadbubrežne žlijezde. Koristi se uglavnom za giht, bursitis i poliartritis.

Osim učinaka usmjerenih na poboljšanje stanja pacijenta, postoji veliki rizik od susreta s različitim nuspojavama pri uzimanju analgetika.

Popis lijekova predstavljen je u informativne svrhe. Nemojte se samoliječiti, posavjetujte se s liječnikom prije nego počnete uzimati lijek.