Fibrinolitički lijekovi. Lijekovi koji pospješuju fibrinolizu (fibrinolitici)

Trenutno postoje dvije generacije fibrinolitika: fibrinolitici prve generacije - fibrin-specifični (uzrokuju fibrinolizu i fibrinogenolizu) i fibrinolitici druge generacije - fibrin-specifični (imaju visok tropizam za fibrin tromba i uzrokuju samo fibrinolizu).

Prva generacija uključuje streptokinazu (streptazu, streptoliazu, streptodekazu) – otpadni produkt beta-hemolitičkog streptokoka i urokinaze, dobiven iz urina.

Druga generacija uključuje tkivni aktivator plazminogena TPA (dobiven iz kulture stanica ljudskog melanoma); APSAC – acetilirani plazminogen-streptokinaza aktivirani kompleks (1:1), koji je streptokinaza taložena na ljudskom plazminogenu, koji služi kao vodič do fibrina tromba; prourokinaza (nastaje u bubrezima).

Posljedični učinak lijekova prve generacije je fibrinoliza i fibrinogenoliza, što dovodi do povećanog krvarenja.

Značajka druge generacije fibrinolitika je njihova visoka trombofibrinska specifičnost. Ako su svi fibrinolitici poredani u niz silaznim redoslijedom trombospecifičnosti, taj će niz biti sljedeći:

Farmakokinetika fibrinolitika. Odlikuje ih kratki T1/2 koji za streptokinazu iznosi 23 minute, za urokinazu 20 minuta, za tPA 5-10 minuta, za APSAK 90 minuta, a za prourokinazu 4 minute. Trajanje učinka za ove lijekove je 4 sata, a samo za APSAC - 6 sati.

Streptokinaza i APSAC se inaktiviraju stvaranjem kompleksa s antitrombinom III i daljnjom eliminacijom kroz retikuloendotelni sustav. Urokinaza se brzo i potpuno metabolizira u jetri (T1/2 može porasti kod bolesti jetre). TPA se brzo metabolizira u jetri. Ostali farmakokinetički parametri nisu dovoljno proučeni.

Indikacije za primjenu fibrinolitika:

· infarkt miokarda ne stariji od 6 sati, kod kojeg je učinkovitost svih fibrinolitika približno jednaka. Kada su kasnije propisani, fibrinolitici druge generacije pokazali su bolje rezultate;

· nestabilna angina;

· PE velikih debla do 5-7 dana starosti;

· akutna arterijska i venska tromboza do 3 dana (za streptokinazu i urokinazu); ne preporučuje se za trombozu cerebralnih žila.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza (zbog opasnosti od krvarenja); peptički ulkus (u akutnoj fazi i 1 mjesec nakon ožiljaka); tumori lokalizirani u želucu, plućima, mozgu (povećan rizik od krvarenja); arterijska hipertenzija s visokim (više od 115 mm Hg) dijastoličkim krvnim tlakom (zbog rizika od hemoragičnog moždanog udara); nedavna operacija ili biopsija (najmanje 2 tjedna); dijabetes melitus s mikroangiopatijom i retinopatijom; aktivna plućna tuberkuloza (s propadanjem); flebotromboza (moguća embolija); septički endokarditis (moguća embolija); zatajenje jetre (stupanj smanjenja proteinsko-sintetske funkcije).

fibrinolizin je enzim koji nastaje aktivacijom plazminogena (profibrinolizina) sadržanog u krvi. Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka komponenta prirodnog antikoagulantnog sustava tijela. Djelovanje enzima temelji se na njegovoj sposobnosti da otapa filamente fibrina. Ovaj učinak opažen je in vitro i in vivo. Po prirodi svog djelovanja fibrinolizin se može smatrati tkivnom proteinazom (tkivni proteolitički enzim). Najizraženiji učinak fibrinolizina je na svježe fibrinske ugruške prije njihove retrakcije. U vezi s ovim svojstvima, fibrinolizin se koristi za liječenje bolesti praćenih intravaskularnim gubitkom fibrinskih ugrušaka i stvaranjem krvnih ugrušaka.

Streptokinaza enzimski pripravak dobiven iz kulture β-hemolitičkog streptokoka skupine C. Streptokinaza ima fibrinolitičku aktivnost, što je posljedica njegove sposobnosti interakcije s plazminogenom krvi. Kompleks streptokinaze s plazminogenom ima proteolitičku aktivnost i katalizira pretvorbu plazminogena u plazmin. Potonji je sposoban izazvati lizu fibrina u krvnim ugrušcima; inaktiviraju fibrinogen, kao i faktore zgrušavanja krvi V i VII.

Streptokinaza se koristi za vraćanje prohodnosti tromboziranih krvnih žila; lijek uzrokuje lizu krvnih ugrušaka, djelujući na njih ne samo s površine, već i prodirući unutar krvnog ugruška (osobito sa svježim krvnim ugrušcima).Indikacije za uporabu streptokinaze su embolija plućne arterije i njezinih grana, tromboza i embolija perifernih arterija, tromboza površinskih i dubokih vena (udovi, zdjelica), akutni infarkt miokarda (unutar prvih 12 sati), tromboza žila mrežnice i druga stanja koja se javljaju s akutnom embolijom i trombozom te s prijetnjom krvarenja ugrušcima.

Pri primjeni streptokinaze mogu se razviti nespecifične reakcije na proteine: glavobolja, mučnina, blaga zimica, alergijske reakcije (za teške alergijske reakcije preporučuje se primjena kortikosteroida). Brzom intravenskom primjenom može doći do hipotenzije i srčane aritmije. Treba uzeti u obzir mogućnost embolije (zbog mobilizacije elemenata tromba).

Ljudsko tijelo je vrlo složen sustav u kojem čak i jedan kvar može dovesti do ozbiljnih posljedica. Srećom, medicina i znanost ne miruju, svake godine čovječanstvo uči nove tajne anatomije i načine utjecaja na unutarnje procese. Jedan od najčešćih načina utjecaja na intrasustavne kvarove u tijelu su lijekovi.

Danas postoji bezbroj svih vrsta droga, a kada čujete njihova imena, čovjek ne razumije uvijek njihovu svrhu. To uključuje fibrinolitike, čiji je sam naziv iznenađujući. Dakle, pogledajmo pobliže fibrinolitičke lijekove, što su i zašto su propisani.

Fibrinolitička sredstva su bilo koji lijek koji može potaknuti otapanje krvnog ugruška. Također se nazivaju. Djelovanje fibrinolitika usmjereno je na aktiviranje fibrinolize – procesa otapanja.

Dakle, fibrinolitička aktivnost krvi je svojstvo tijela usmjereno na ukapljivanje ugrušaka.

To ih svojstvo razlikuje od antikoagulansa koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka inhibicijom sinteze ili funkcije različitih čimbenika zgrušavanja krvi.

Fibrinolitički sustav krvi, koji postoji u ljudskom tijelu, također je uključen u lizu ili otapanje ugrušaka tijekom procesa zacjeljivanja rana. Ovaj sustav inhibira fibrin, koji inhibira enzim trombin.

Aktivni enzim uključen u fibrinolitički proces je plazmin, koji nastaje pod utjecajem aktivacijskog faktora koji se oslobađa iz endotelnih stanica.

Za bolje razumijevanje predmeta, odgovorimo na pitanje: fibrinolitičko djelovanje - što je to i kako to razumjeti? Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na brzu resorpciju ugrušaka nastalih u krvi. Za razliku od koagulansa, oni su dizajnirani da uklone problem, a ne da ga spriječe.

Klasifikacija lijekova

Postoje dvije glavne klase fibrinolitičkih sredstava: izravni i neizravni. Prvi uključuju aktivatore fibrinolize, a drugi uključuju streptokinazu i urokinazu. Razmotrimo ovu klasifikaciju fibrinolitika detaljnije:

Kada koristiti

Fibrinolitička terapija odobrena je za hitno liječenje moždanog i srčanog udara.

Najčešće korišteni lijek za trombolitičku terapiju je aktivator fibrinolize, no tu funkciju mogu obavljati i drugi lijekovi iz ove skupine.

U idealnom slučaju, pacijent bi trebao primiti ove lijekove unutar prvih 30 minuta od dolaska u bolnicu. Za brzi fibrinolitički učinak ovi se lijekovi propisuju u ovim slučajevima.

Srčani udari

Krvni ugrušak može blokirati arterije u srcu. To može uzrokovati srčani udar kada dio srčanog mišića odumre zbog nedostatka kisika. Dakle, trombolitici brzo rastvaraju veliki ugrušak.

To pomaže obnoviti protok krvi u srce i spriječiti oštećenje srčanog mišića. Najbolji rezultati mogu se postići ako se lijek primijeni unutar 12 sati od početka srčanog udara.

Lijek kod većine ljudi vraća protok krvi u srce. Međutim, kod nekih bolesnika protok krvi možda nije potpuno normalan, pa kao posljedica toga može doći do oštećenja srčanog mišića.

Moždani udar

Većina moždanih udara uzrokovana je kada se krvni ugrušci smjeste u krvnu žilu u mozgu i blokiraju protok krvi u tom području.

U takvim slučajevima također fibrinolitici se mogu koristiti za brzo otapanje ugruška.

Davanje lijekova unutar 3 sata od prvih simptoma moždanog udara može pomoći u sprječavanju oštećenja mozga i invaliditeta.

Ovi se lijekovi također koriste za smanjenje fibrinolitičke aktivnosti krvi.

U takvim slučajevima tijelo nije u stanju samo spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka pa mu je potrebna liječnička pomoć.

Važno! Iako je tromboliza obično uspješna, liječenje ne uspijeva otopiti krvne ugruške u oko 25% bolesnika. Drugih 12% pacijenata nakon toga ponovno razviju krvne ugruške ili začepljenja krvnih žila.

Čak i ako je tromboliza uspješna, fibrinolitici nisu u stanju obnoviti tkiva koja su već oštećena oslabljenom cirkulacijom krvi. Stoga će pacijentu možda trebati daljnje liječenje kako bi se riješili temeljni uzroci krvnih ugrušaka i popravili oštećena tkiva i organi.

Kontraindikacije i nuspojave

Krvarenje je najčešći rizik povezan s uporabom droga. Također može ugroziti život pacijenta. Manje krvarenje iz desni ili nosa može se pojaviti u približno 25% pacijenata koji uzimaju lijek. Krvarenje u mozgu javlja se u otprilike 1% slučajeva.

To je isti rizik za pacijente s moždanim i srčanim udarom. Često se primjećuje krvarenje na mjestu kateterizacije, iako su moguća gastrointestinalna i cerebralna krvarenja. Stoga se fibrinolitici obično ne propisuju pacijentima koji su pretrpjeli traumu ili imaju povijest cerebralnog krvarenja.

Osim ozbiljnog rizika od unutarnjeg krvarenja, postoje i drugi mogući nuspojave, Na primjer:

modrice na koži;
oštećenje krvnih žila;
migracija krvnog ugruška u drugi dio vaskularnog sustava;
oštećenje bubrega u bolesnika s dijabetesom ili drugom bolešću bubrega.

Iako fibrinolitici mogu sigurno i učinkovito poboljšati protok krvi i ublažiti simptome kod mnogih pacijenata bez potrebe za invazivnom operacijom, ne preporučuju se svima.

Takvi lijekovi zabranjeni su za pacijente koji uzimaju lijekove za razrjeđivanje krvi ili za osobe s povećanim rizikom od krvarenja. Ovi uvjeti uključuju:

visokotlačni;
krvarenje ili ozbiljan gubitak krvi;
hemoragijski moždani udar od krvarenja u mozgu;
teška bolest bubrega;
nedavna operacija.

Popis lijekova

Što se tiče fibrinolitičkih lijekova, popis može biti prilično opsežan, navest ćemo samo neke od njih.

Najčešći brendovi fibrinolitika uključuju sljedeće:

Actylase;
Fortelysin;
metalizirati;
Trombofluks i drugi.

Gotovo svi ovi lijekovi dostupni su na recept, budući da imaju širok raspon kontraindikacija i nuspojava, te stoga mogu uzrokovati potencijalnu štetu tijelu.

Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati ove lijekove bez liječničkog recepta.

Zaključak

Ako posumnjate na simptome srčanog ili moždanog udara, trebate se što prije javiti hitnoj pomoći, ali se nikako nemojte baviti samoliječenjem. Budi zdrav!

30749 0

Klasifikacija

Fibrinolitici (aktivatori plazminogena) razlikuju se po mehanizmima i selektivnosti djelovanja na fibrin. Prema mehanizmu djelovanja razlikuju se neizravni aktivatori plazminogena (streptokinaza) i fibrinolitici, koji djeluju direktno na plazminogen. Izravni aktivatori plazminogena uključuju rekombinantni tkivni aktivator plazminogena alteplazu, njene derivate (tenekteplazu), kao i urokinazu i prourokinazu.

Ovisno o selektivnosti za fibrin, fibrinolitici se dijele na nefibrinspecifične (streptokinaza) i relativno fibrinspecifične (alteplaza, tenekteplaza, prourokinaza). U Ruskoj Federaciji registrirani su sljedeći fibrinolitici: streptokinaza, alteplaza, tenekteplaza i rekombinantna prourokinaza.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Fibrinolitici pretvaraju neaktivni protein plazminogen u krvi u aktivni enzim plazmin, koji uzrokuje lizu fibrina i uništavanje nedavno stvorenog krvnog ugruška. Lijekovi iz ove skupine ne sprječavaju trombozu i mogu povećati stvaranje trombina i agregaciju trombocita.

Streptokinaza je neizravni aktivator plazminogena dobiven iz kulture β-hemolitičkog streptokoka. U početku molekula streptokinaze tvori spoj s molekulom plazminogena, koji se zatim pretvara u kompleks streptokinaze i plazmina. Ovaj spoj je sposoban aktivirati druge molekule plazminogena, koje su povezane s krvnim ugruškom i cirkuliraju u krvi. Posljedično se smanjuju koncentracije fibrinogena, plazminogena i faktora zgrušavanja krvi V i VIII u krvnoj plazmi i dolazi do hipokoagulacije koja traje još neko vrijeme nakon prestanka primjene lijeka. Nekoliko dana nakon primjene streptokinaze mogu se pojaviti protutijela u krvi, koja ponekad perzistiraju godinama.

Tkivni aktivator plazminogena je serinska proteaza identična ljudskom aktivatoru plazminogena koju sintetizira vaskularni endotel. Trenutno se koristi jednolančana rekombinantna molekula tkivnog aktivatora plazminogena (alteplaza). Alteplaza ima povećani afinitet za fibrin. Na svojoj površini postaje mnogo aktivniji i selektivno utječe na plazminogen povezan s fibrinom koji se nalazi u blizini, pretvarajući ga u plazmin. Stoga je sistemski učinak ovog fibrinolitika znatno manje izražen. Osim toga, u usporedbi sa streptokinazom, alteplaza može uništiti fibrin s izraženijim poprečnim vezama, odnosno fibrin iz dugo postojećih krvnih ugrušaka. Djelovanje alteplaze inhibiraju inhibitori aktivatora plazminogena. Za razliku od streptokinaze, lijek nije imunogen.

Tenekteplaza je derivat alteplaze, stvoren pomoću genetskog inženjeringa zamjenom aminokiselinskih ostataka u tri dijela izvorne molekule. To je dovelo do povećanja fibrinske specifičnosti i pojave rezistencije na utjecaj inhibitora aktivatora plazminogena tipa I.

Rekombinantna prourokinaza je modificirana molekula ljudske prourokinaze stvorena genetskim inženjeringom, koja u području krvnog ugruška specifično stupa u interakciju s plazminogenom povezanim s fibrinom i nije inhibirana inhibitorima koji cirkuliraju u krvnoj plazmi. Pod utjecajem plazmina, jednolančana molekula prourokinaze se pretvara u aktivniju dvolančanu molekulu urokinaze.

Farmakokinetika

T1/2 cirkulacije u krvi kompleksa streptokinaze s plazminogenom i plazminom je oko 23 minute, T1/2 alteplaze je manje od 5 minuta, stoga je potrebna intravenska infuzija za održavanje dovoljne koncentracije lijeka u krvi. T1/2 tenekteplaze znatno je duži od T1/2 alteplaze (20-24 min). T1/2 prourokinaze je oko 30 minuta. Učinci fibrinolitika traju još nekoliko sati nakon prestanka primjene lijeka, a pad razine čimbenika zgrušavanja u krvi i stanje hipokoagulacije ponekad traju i dulje.

Yavelov I.S.

Fibrinolitici (fibrinolitici, aktivator plazminogena) su lijekovi koji mogu otapati intravaskularne trombe i koriste se za liječenje arterijske i plućne embolije, kao i za lizu tromba.

Streptokinaza je dobivena 1938. godine, a njen mehanizam djelovanja opisan je 1940. godine. A samo 36 godina kasnije, ruski kardiolog Evgeny Ivanovich Chazov objavio je članak o intrakoronarnom otapanju tromba pomoću ovog lijeka.

Otkriće ovog enzima omogućilo je smanjenje učestalosti smrti kod akutnog infarkta miokarda do 50%.

Od tada su sintetizirani napredniji lijekovi. Suvremeni aktivatori plazminogena imaju manje nuspojava, bolesnici ih lakše podnose i pokazuju bolje rezultate.

Klasifikacija skupine lijekova

Prema mehanizmu djelovanja fibrinolitici mogu biti izravni i neizravni.

Prva skupina uključuje lijekove koji, u interakciji s fibrinskim nitima, otapaju ih. Ovi lijekovi uključuju fibrinolizin. Ovaj lijek pokazuje farmakološku aktivnost i kada uđe u ljudsko tijelo i in vitro. Nedavno se lijekovi ove skupine praktički ne propisuju u medicini.

Indirektni fibrinolitici (npr. Streptokinaza, Urokinaza) pretvaraju Profibrinolizin (plazminogen) u Fibrinolizin (plazmin), koji ima terapijski učinak, naime otapa nedavno nastali krvni ugrušak. Ovaj proces moguć je samo u živom organizmu.

Osim toga, svi aktivatori plazminogena, ovisno o njihovoj selektivnosti prema fibrinu, dijele se na nefibrin-specifične (streptokinaza) i fibrin-specifične agense (rekombinantna prourokinaza, alteplaza, tenekteplaza).

Sredstva koja nisu specifična za fibrin aktiviraju profibrinolizin, povezan i nepovezan s trombom, što dovodi do iscrpljivanja antikoagulantnog sustava i djelomičnih hemoragijskih komplikacija.

Trombolitici s izravnim djelovanjem manje su učinkoviti od lijekova koji aktiviraju Profibrinolizin.

U domaćoj medicini koriste se sljedeći fibrinolitici neizravnog djelovanja:

alteplaza;
tenekteplaza;
Rekombinantna prourokinaza.

Značajke primjene

Svi fibrinolitici propisani su za otapanje svježih krvnih ugrušaka tijekom tromboze krvnih žila različitih lokacija.

Osim toga, koriste se za lizu lokalnih krvnih ugrušaka u arteriovenskim šantovima i perifernim intravenskim kateterima.

Treba uzeti u obzir da su za arterijsku trombozu aktivatori plazminogena učinkoviti, u pravilu, unutar 24 sata od početka bolesti, a za trombozu perifernih vena ima smisla propisati trombolitičke lijekove tijekom prvog tjedna.

Kada se propisuju fibrinolitički lijekovi za vensku trombozu, otapanje krvnih ugrušaka opaža se u 70% slučajeva u prvih 48 sati.

Stope će biti još veće ako se terapija prvi put započne unutar 12 sati. Osim što će u ovom slučaju biti bolji farmakološki učinak, u ovom slučaju ima i manje febrilnih i hemoragijskih komplikacija.

Aktivatori plazminogena propisuju se za sljedeće bolesti:

U flebologiji, indikacije za uporabu lijekova su:

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

razna krvarenja;
hemoragijska dijateza.

Osim toga, trebali biste se suzdržati od liječenja niza bolesti:

plućna tuberkuloza u akutnoj fazi;
čir na želucu i dvanaesniku;
upalni procesi u debelom crijevu;
akutni pankreatitis;
upala miokarda;
bolest zračenja;
tumori središnjeg živčanog sustava;
stanje neposredno nakon operacije, poroda, spontanog i namjernog pobačaja;
nedavna biopsija visceralnih organa;
sepsa;
dijabetička retinopatija;
arterijska hipertenzija, kada je gornji tlak veći od 200, a donji -110 mm. rt. Umjetnost.

Relativne kontraindikacije uključuju:

zatajenje bubrega i jetre;
menstrualno krvarenje;
hipermenoreja;
Bronhijalna astma;
dob iznad 75 godina;
nekoliko dana nakon tretmana.

Osim toga, Streptokinazu treba propisivati s oprezom u slučajevima nedavne streptokokne infekcije.

Najčešće komplikacije kod primjene fibrinolitika su krvarenja. Zato je tijekom liječenja potrebno stalno kontrolirati zgrušavanje krvi.

Ako tijekom liječenja trombolitičkim lijekovima dođe do krvarenja, pacijentima se propisuju antifibrinolitički lijekovi.

Terapija se prekida samo ako krvarenje ugrožava život bolesnika ili je bolesnika potrebno hitno operirati.

U slučaju prekomjernog krvarenja, pacijentu se može propisati aminokapronska kiselina, injekcije humanog fibrinogena ili transfuzija krvi.

Nuspojave pri korištenju fibrinolitika mogu uključivati:

hektična temperatura;
glavobolja;
alergije, u obliku urtikarije, crvenila lica, svrbeža.

Ako se pojavi alergijska reakcija, terapija se prekida i ovisno o težini alergije propisuju se antihistaminici ili glukokortikoidi.

Za povišenu temperaturu propisuju se antipiretici. Ali morate zapamtiti da se acetilsalicilna kiselina može uzeti samo 2 sata nakon prestanka uzimanja trombolitičkih lijekova, jer njihova istodobna primjena povećava rizik od krvarenja.

Stariji bolesnici (iznad 75 godina) imaju visok rizik od cerebralnog krvarenja tijekom liječenja, pa je prije primjene fibrinolitika potrebno odvagnuti sve prednosti i mane.

Popis popularnih fibrinolitika

U modernoj medicini koriste se sljedeći lijekovi:

Režim liječenja u svakom konkretnom slučaju odabire se pojedinačno ovisno o mjestu krvnog ugruška i težini bolesti.

Zbog kratkog poluvijeka fibrinolitici se daju intravenski kapanjem ili infuzijom polagano tijekom četvrt sata.

Primjenom fibrinolitičke terapije spašeni su milijuni života. Stoga, pri najmanjoj sumnji na prisutnost krvnog ugruška u tijelu, trebali biste što prije otići u bolnicu i započeti liječenje.

7869 0

Indikacije

MI s trajnom elevacijom ST segmenta na EKG-u; masivna plućna embolija (streptokinaza, alteplaza); prva 3 sata akutnog ishemijskog moždanog udara u pažljivo odabranih bolesnika (alteplaza); akutna tromboza i embolija perifernih arterija (streptokinaza), tromboza umjetnih srčanih zalistaka (streptokinaza, alteplaza), teška ileofemoralna tromboza (streptokinaza), tromboza venskih katetera (alteplaza).

Streptokinaza. MI s elevacijom ST segmenta na EKG-u: intravenska infuzija 1 500 000 IU tijekom 30-60 minuta. Lijek se koristi u kombinaciji s antitrombocitnim lijekovima. Obvezna je istovremena primjena izravnih antikoagulansa. Masivna PE: intravenska infuzija 350 000-500 000 IU tijekom 5-10 minuta, zatim 100 000 IU/sat tijekom 24-72 sata; moguća je intravenska infuzija od 1 500 000 IU tijekom 2 sata Nakon trombolitičke terapije preporuča se započeti infuziju UFH. Tromboza umjetnih srčanih zalistaka: intravenska infuzija 250 000-500 000 IU tijekom 20 minuta, zatim 1 000 000-1 500 000 IU tijekom 10 sati Nakon trombolitičke terapije preporuča se započeti infuziju UFH.

Alteplaza. MI s elevacijom ST segmenta na EKG-u: 15 mg IV bolus, zatim infuzija od 0,75 mg/kg (maksimalno 50 mg) tijekom 30 minuta, zatim infuzija od 0,5 mg/kg (maksimalno 35 mg) tijekom 60 minuta. U bolesnika tjelesne težine manje od 65 kg doza ne smije biti veća od 1,5 mg/kg. Koristi se u kombinaciji s antitrombocitnim lijekovima i UFH (ne može se isključiti mogućnost primjene enoksaparina ili fondaparinuks natrija). Masivna PE: 10 mg intravenozno tijekom 1-2 minute, zatim infuzija od 90 mg tijekom 2 sata.U bolesnika tjelesne težine manje od 65 kg doza ne smije biti veća od 1,5 mg/kg. Istodobna primjena UFH nije potrebna. Prva 3 sata od ishemijskog moždanog udara: intravenozno 0,9 mg/kg (maksimalno 90 mg), prvih 10% doze kao bolus, preostala doza infuzijom tijekom 60 minuta. Tromboza umjetnih srčanih zalistaka: intravenski bolus od 10 mg, zatim infuzija od 90 mg tijekom 90 minuta. Nakon trombolitičke terapije preporuča se započeti infuziju UFH.

Tenekteplaza. MI s elevacijom ST segmenta na EKG: intravenozno tijekom 5-10 s 30 mg za tjelesnu težinu manju od 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - više od 90 kg. Koristi se u kombinaciji s antitrombocitnim lijekovima i UFH (moguća je i mogućnost primjene enoksaparina ili fondaparinuks natrija).

Rekombinantna prourokinaza. MI s elevacijom ST segmenta na EKG-u: intravenski bolus od 2 milijuna IU, zatim 4 milijuna IU tijekom 60 minuta. Koristi se u kombinaciji s antitrombocitnim lijekovima i UFH. Postoji uspješno iskustvo primjene prourokinaze za plućnu emboliju u istoj dozi.

Kontraindikacije

Kontraindikacije se dijele na apsolutne i relativne. U potonjem slučaju odluka o primjeni fibrinolitika donosi se individualno nakon procjene ravnoteže između rizika od krvarenja i očekivane koristi trombolitičke terapije.

Apsolutne kontraindikacije. Alergija ili preosjetljivost, krvareća dijateza, tekuće ili nedavno krvarenje (osim menstruacije), ozbiljna ozljeda ili operacija unutar sljedeća 3 tjedna; kirurški zahvat na živčanom sustavu u sljedeća 2 mjeseca, značajna trauma glave ili lica u prethodna 3 mjeseca, sumnja na disecirajuću aneurizmu aorte, teški patološki procesi u lubanjskoj šupljini (neoplazma, arteriovenska malformacija), povijest hemoragijskog moždanog udara, ishemijskog moždanog udara u sljedećih 3-6 mjeseci

Relativne kontraindikacije. Teška nekontrolirana hipertenzija (SBP >180 mm Hg i/ili DBP >120 mm Hg), ishemijski moždani udar stariji od 3-6 mjeseci, unutarnje krvarenje u prethodna 2-4 tjedna, peptički ulkus u akutnom stadiju, traumatski ili produljeni CPR , punkcija žila koje se ne mogu pritisnuti, primjena terapijske doze NACG, teške bolesti jetre, trudnoća, prvi tjedan nakon poroda. Streptokinazu se ne preporučuje ponovno koristiti ako je od prve primjene prošlo više od 3-5 dana.

Yavelov I.S.