Haloperidol upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije. Haloperidol-ratiopharm - upute za uporabu Kako djeluje aktivni sastojak

Antipsihotik (neuroleptik)

Djelatna tvar

Haloperidol

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete od bijele do bijele s blago žućkastom nijansom, plosnatog cilindričnog oblika, sa skošenjem.






Tablete od bijele do bijele s blago žućkastom nijansom, plosnatog cilindričnog oblika, s kosom i zarezom.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, laktoza (mliječni šećer), medicinska želatina, talk, magnezijev stearat.

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
100 komada. - polimerne staklenke (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Haloperidol je antipsihotik koji pripada derivatima butirofenona. Ima izraženo antipsihotično djelovanje. Izražena antipsihotička aktivnost kombinirana je s umjerenim sedativnim učinkom (u malim dozama ima aktivirajući učinak).

Antipsihotički učinak haloperidola povezan je s blokadom središnjih dopaminskih (D 2) i α-adrenergičkih receptora u mezokortikalnim i limbičkim strukturama mozga. Blokada O2 receptora u hipotalamusu dovodi do pada tjelesne temperature i galaktoreje (pojačanog stvaranja prolaktina). Interakcija s dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidalnog sustava može dovesti do ekstrapiramidalnih poremećaja. Inhibicija dopaminskih receptora u triger zoni centra za povraćanje je u osnovi antiemetičkog učinka.

Haloperidol pojačava učinak hipnotika, opioida, opće anestezije, analgetika i drugih lijekova koji inhibiraju funkciju središnjeg živčanog sustava.

Farmakokinetika

Haloperidol se apsorbira uglavnom u tankom crijevu pasivnom difuzijom. Bioraspoloživost 60-70%. Kada se primjenjuje oralno, maksimalne koncentracije u krvi postižu se nakon 3-6 sati Haloperidol se veže za proteine ​​90 %.

Omjer koncentracije u eritrocitima i koncentracije u plazmi je 1:12.

Koncentracija haloperidola u tkivima veća je nego u krvi.

Haloperidol se metabolizira u jetri; metabolit je farmakološki neaktivan.

Haloperidol se izlučuje putem bubrega (40%) i fecesom (60%) te prelazi u majčino mlijeko.

T1/2 iz plazme nakon oralne primjene iznosi prosječno 24 sata (12-37 sati).

Indikacije

Lijek se koristi strogo prema uputama liječnika.

- akutne i kronične psihoze, praćene agitacijom, halucinacijskim i sumanutim poremećajima, maničnim stanjima, psihosomatskim poremećajima;

- poremećaji ponašanja, promjene osobnosti (paranoidni, shizoidni i drugi), Gilles de la Tourette sindrom, kako u djetinjstvu tako iu odraslima;

- tikovi, Gettingtonova koreja;

- dugotrajno i na liječenje otporno štucanje i povraćanje, uklj. povezan s antitumorskom terapijom;

- premedikacija prije operacije.

Kontraindikacije

- teška toksična depresija funkcije središnjeg živčanog sustava uzrokovana ksenobioticima, koma različitog podrijetla;

— bolesti središnjeg živčanog sustava, praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim poremećajima (Parkinsonova bolest, itd.);

— trudnoća, razdoblje dojenja;

- djeca mlađa od 3 godine.

- preosjetljivost na derivate butirofenona.

Zbog prisutnosti laktoze (mliječnog šećera) u lijeku, njegova primjena je kontraindicirana u slučajevima urođene intolerancije na laktozu, nedostatka laktaze i malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo: trebali biste uzimati haloperidol za dekompenzirane kardiovaskularne bolesti (uključujući anginu pektoris, poremećaje intrakardijalnog provođenja, produljenje Q-T intervala ili predispoziciju za to - hipokalemija, istodobna uporaba drugih lijekova koji mogu uzrokovati produljenje Q-T intervala); kod teških bolesti bubrega, jetre, zatajenja plućnog srca (uključujući bronhijalnu astmu i akutne infekcije), epilepsije, glaukoma zatvorenog kuta, hipertireoze (tireotoksikoze), hiperplazije prostate (retencija urina), aktivnog alkoholizma.

Doziranje

Propisuje se oralno, pola sata prije jela (može se uzimati s mlijekom za smanjenje iritacije želučane sluznice).

Početna dnevna doza je 0,5-5 mg, podijeljena u 2-3 doze. Zatim se doza postupno povećava za 0,5-2 mg (u rezistentnim slučajevima za 2-4 mg) dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. U prosjeku je terapijska doza 10-15 mg/dan, u kroničnim oblicima shizofrenije 20-40 mg/dan, u rezistentnim slučajevima do 50-60 mg/dan. Trajanje liječenja je u prosjeku 2-3 mjeseca. Doze održavanja (izvan egzacerbacije) od 0,5 do 5 mg/dan (doza se postupno smanjuje).

Djeca 3-12 godina(s tjelesnom težinom od 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg/kg tjelesne težine/dan u 2-3 doze, povećavajući dozu ne više od jednom svakih 5-7 dana, do dnevne doze od 0,15 mg/ kg.

Stariji i slabi bolesnici Odredite 1/3-1/2 uobičajene doze za odrasle, s povećanjem ne češće nego svaka 2-3 dana.

Kao antiemetik propisano je 1,5 mg.

Za preciznije doziranje može biti potreban drugačiji oblik doziranja lijeka, na primjer, oralne kapi.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: ekstrapiramidalni poremećaji različite težine, parkinsonizam, prolazni akinetičko-rigidni sindrom, okulogirične krize, glavobolja, vrtoglavica, nesanica ili pospanost (različite težine), nemir, tjeskoba, psihomotorna agitacija, strah, akatizija, euforija, depresija, epileptični napadaji, rijetko slučajeva, pogoršanje psihoze, uklj. halucinacije; ekstrapiramidalni poremećaji; kod dugotrajnog liječenja - tardivna diskinezija (šmjokanje i boranje usana, nadimanje obraza, brzi i crvoliki pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (često treptanje ili grčevi vjeđa, neuobičajen izraz lica ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti savijanja vrata, trupa, ruku i nogu) i maligni neuroleptički sindrom (hipertermija, ukočenost mišića, otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, povišen ili snižen krvni tlak , pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, konvulzivni poremećaji, depresija svijesti).

Iz kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, EKG promjene (produljenje Q-T intervala, znakovi ventrikularnog trepetanja i fibrilacije).

Iz probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećena funkcija jetre, sve do razvoja žutice.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - privremena leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija i sklonost monocitozi.

Iz genitourinarnog sustava: retencija urina (s hiperplazijom prostate), periferni edem, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualne nepravilnosti, smanjena potencija, povećani libido, prijapizam.

Od osjetila: katarakta, retinopatija, zamagljen vid.

Alergijske reakcije: makulopapularne i akne slične promjene kože, fotosenzitivnost, rijetko - bronhospazam, laringospazam.

Sa kože: hiperfunkcija žlijezda lojnica.

Laboratorijski pokazatelji: hiponatrijemija, hiper- ili hipoglikemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Drugi: alopecija, povećanje tjelesne težine.

Predozirati

Simptomi: U slučaju predoziranja lijekom mogu se javiti gore navedene akutne neuroleptičke reakcije. Posebno treba zabrinjavati povišena tjelesna temperatura, koja može biti jedan od simptoma malignog neuroleptičkog sindroma. U teškim slučajevima predoziranja mogu se javiti različiti oblici poremećaja svijesti, uključujući komu i konvulzivne reakcije.

Liječenje: ispiranje želuca,. U slučaju respiratorne depresije - umjetna ventilacija. Za poboljšanje cirkulacije krvi intravenozno se primjenjuje plazma ili otopina albumina i norepinefrin. Epinefrin u ovim slučajevima je strogo zabranjen! Smanjenje ekstrapiramidalnih simptoma s antikolinergičkim lijekovima središnjeg djelovanja i antiparkinsonicima. Dijaliza je neučinkovita.

Interakcije lijekova

Haloperidol pojačava depresivni učinak opioidnih analgetika, hipnotika, tricikličkih antidepresiva, opće anestezije i alkohola na središnji živčani sustav.

Kada se koriste istodobno s (levodopa, itd.), terapijski učinak ovih lijekova može se smanjiti zbog antagonističkog učinka na dopaminergičke strukture.

Kada se koristi s metildopom, može doći do dezorijentacije, poteškoća i usporavanja procesa razmišljanja.

Haloperidol može smanjiti intenzitet djelovanja (epinefrina) i drugih simpatomimetika te izazvati paradoksalni pad krvnog tlaka i tahikardiju kada se koriste zajedno.

Pojačava učinak perifernih m-antiholinergičkih lijekova i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz α-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane tih neurona).

U kombinaciji s antikonvulzivima (uključujući barbiturate i druge induktore mikrosomske oksidacije), doze potonjih treba povećati, jer haloperidol snižava prag za aktivnost napadaja; Koncentracije haloperidola u serumu također mogu biti smanjene.

Haloperidol može smanjiti učinak neizravnih lijekova, pa kada se uzimaju zajedno, potrebno je prilagoditi dozu potonjih.

Haloperidol usporava metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, što rezultira povećanjem njihove razine u plazmi i povećanom toksičnošću.

Kada se koristi istodobno s bupropionom, smanjuje epileptični prag i povećava rizik od epileptičkih napadaja.

Kada se haloperidol uzima istodobno s fluoksetinom, povećava se rizik od nuspojava na središnji živčani sustav, osobito ekstrapiramidalnih reakcija.

Kada se haloperidol primjenjuje istodobno s litijem, osobito u visokim dozama, može izazvati ireverzibilnu neurointoksikaciju i također povećati ekstrapiramidne simptome.

Kada se uzimaju istodobno s amfetaminima, antipsihotički učinak haloperidola i psihostimulirajući učinak amfetamina smanjeni su zbog blokade α-adrenergičkih receptora haloperidolom.

Haloperidol može smanjiti učinak bromokriptina.

Antikolinergici, antihistaminici (prva generacija) i antiparkinsonici mogu pojačati m-antiholinergički učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebna prilagodba doze).

Pijenje jakog čaja ili kave (osobito u velikim količinama) smanjuje učinak haloperidola.

posebne upute

Tijekom terapije bolesnici trebaju redovito kontrolirati EKG, krvnu sliku i jetrene testove.

Ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja ovisi o dozi i često se može smanjiti ili nestati kada se doza smanji.

Potreban je oprez pri obavljanju teškog fizičkog rada ili kupanju u vrućoj kupki (može doći do toplinskog udara zbog potiskivanja središnje i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tijekom liječenja ne smijete uzimati lijekove za “protiv prehlade” koji se izdaju bez recepta (mogu se povećati antikolinergički učinci i rizik od toplinskog udara).

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećanog rizika od fotoosjetljivosti.

Liječenje se postupno prekida kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.

Antiemetički učinci mogu prikriti znakove toksičnosti lijeka i otežati dijagnosticiranje stanja u kojima je mučnina prvi simptom.

Uočeno je da doze za djecu od 6 mg/dan uzrokuju dodatno poboljšanje kod poremećaja ponašanja i tikova.

Za vrijeme uzimanja Haloperidola zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i drugi poslovi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i pijenje alkohola.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lista B. Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Najbolje prije datuma - 3 godine.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Haloperidol. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Haloperidola u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi haloperidola u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje shizofrenije, autizma i drugih psihoza kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Interakcija lijeka s alkoholom.

Haloperidol- antipsihotik koji pripada derivatima butirofenona. Ima izraženo antipsihotično i antiemetičko djelovanje.

Djelovanje haloperidola povezano je s blokadom središnjih dopaminskih (D2) i alfa-adrenergičkih receptora u mezokortikalnim i limbičkim strukturama mozga. Blokada D2 receptora u hipotalamusu dovodi do pada tjelesne temperature i galaktoreje (pojačana proizvodnja prolaktina). Inhibicija dopaminskih receptora u triger zoni centra za povraćanje je u osnovi antiemetičkog učinka. Interakcija s dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidalnog sustava može dovesti do ekstrapiramidalnih poremećaja. Izražena antipsihotička aktivnost kombinirana je s umjerenim sedativnim učinkom (u malim dozama ima aktivirajući učinak).

Pojačava učinak tableta za spavanje, narkotičkih analgetika, opće anestezije, analgetika i drugih lijekova koji deprimiraju funkciju središnjeg živčanog sustava.

Farmakokinetika

Apsorbira se pasivnom difuzijom, u neioniziranom obliku, uglavnom iz tankog crijeva. Bioraspoloživost - 60-70%. Haloperidol se metabolizira u jetri; metabolit je farmakološki neaktivan. Haloperidol se također podvrgava oksidativnoj N-dealkilaciji i glukuronidaciji. Izlučuje se u obliku metabolita kroz crijeva - 60% (uključujući žuč - 15%), bubrezima - 40% (uključujući 1% - nepromijenjen). Lako prodire kroz histohematske barijere, uklj. kroz placentu i hematoencefalno, prodire u majčino mlijeko.

Indikacije

  • akutne i kronične psihoze, praćene agitacijom, halucinacijskim i sumanutim poremećajima (shizofrenija, afektivni poremećaji, psihosomatski poremećaji);
  • poremećaji ponašanja, promjene osobnosti (paranoidni, shizoidni i drugi), uklj. au djetinjstvu autizam, Gilles de la Touretteov sindrom;
  • tikovi, Huntingtonova koreja;
  • dugotrajno i neizlječivo štucanje;
  • povraćanje koje se ne može liječiti klasičnim antiemeticima, uključujući one povezane s antitumorskom terapijom;
  • premedikacija prije operacije.

Obrasci za otpuštanje

Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu (injekcije u injekcijskim ampulama).

Otopina za intramuskularnu primjenu (ulje) Haloperidol Decanoate (forte ili prolong formula).

Tablete od 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg i 10 mg.

Nema drugih oblika, bile to kapi ili kapsule.

Upute za uporabu i doziranje

Doziranje ovisi o kliničkom odgovoru bolesnika. Najčešće to znači postupno povećanje doze u akutnoj fazi bolesti, au slučaju doza održavanja postupno smanjivanje doze kako bi se osigurala najniža učinkovita doza. Visoke doze se koriste samo u slučajevima neučinkovitosti nižih doza. U nastavku su predložene prosječne doze.

Za ublažavanje psihomotorne agitacije u prvim danima, haloperidol se propisuje intramuskularno u dozi od 2,5-5 mg 2-3 puta dnevno ili intravenski u istoj dozi (ampulu treba razrijediti u 10-15 ml vode za injekcije), maksimalno dnevna doza je 60 mg. Nakon što se postigne stabilan sedativni učinak, prelazi se na oralno uzimanje lijeka.

Za starije bolesnike: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml otopine), maksimalna dnevna doza - 5 mg (1 ml otopine).

Parenteralna primjena haloperidola treba se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, osobito u starijih bolesnika i djece. Nakon postizanja terapijskog učinka, trebali biste prijeći na oralno uzimanje lijeka.

Tablete

Propisuje se oralno, 30 minuta prije jela (može se uzimati s mlijekom kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice).

Početna dnevna doza je 1,5-5 mg, podijeljena u 2-3 doze. Zatim se doza postupno povećava za 1,5-3 mg (u rezistentnim slučajevima do 5 mg) dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. U prosjeku, terapijska doza je 10-15 mg dnevno, za kronične oblike shizofrenije - 20-40 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 50-60 mg dnevno. U prosjeku, trajanje liječenja je 2-3 mjeseca. Doze održavanja (izvan egzacerbacije) - od 0,5-0,75 mg do 5 mg dnevno (doza se postupno smanjuje).

Starijim i oslabljenim pacijentima propisuje se 1/3-1/2 uobičajene doze za odrasle, doza se povećava ne češće nego svaka 2-3 dana.

Kao antiemetik, oralno se propisuje 1,5-2,5 mg.

Uljna otopina (dekanoat)

Lijek je namijenjen isključivo odraslim osobama, isključivo za intramuskularnu primjenu!

Ne primjenjivati ​​intravenozno!

Odrasli: Bolesnicima na dugotrajnom liječenju oralnim antipsihoticima (uglavnom haloperidolom) može se savjetovati da prijeđu na depo injekcije.

Dozu treba prilagoditi na individualnoj osnovi zbog značajnih individualnih razlika u odgovoru na liječenje. Odabir doze treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom bolesnika. Odabir početne doze provodi se uzimajući u obzir simptome bolesti, njezinu težinu, dozu haloperidola ili drugih antipsihotika propisanih tijekom prethodnog liječenja.

Na početku liječenja, svaka 4 tjedna, preporučuje se propisivanje doza 10-15 puta većih od doze oralnog haloperidola, što obično odgovara 25-75 mg haloperidoldekanoata (0,5-1,5 ml). Maksimalna početna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Ovisno o učinku, doza se može povećavati postupno, za 50 mg, do postizanja optimalnog učinka. Obično doza održavanja odgovara 20 puta većoj dnevnoj dozi oralnog haloperidola. Ako se simptomi osnovne bolesti vrate tijekom razdoblja prilagodbe doze, liječenje haloperidoldekanoatom može se nadopuniti oralnim haloperidolom.

Injekcije se obično daju svaka 4 tjedna, ali zbog velikih individualnih razlika u učinkovitosti može biti potrebna češća primjena.

Nuspojava

  • glavobolja;
  • nesanica ili pospanost (osobito na početku liječenja);
  • anksioznost;
  • anksioznost;
  • uzbuđenje;
  • strahovi;
  • euforija ili depresija;
  • letargija;
  • napadi epilepsije;
  • razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacija;
  • tardivna diskinezija (šmjokanje i boranje usana, nadimanje obraza, brzi i crvoliki pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, nekontrolirani pokreti ruku i nogu);
  • tardivna distonija (često treptanje ili grčevi vjeđa, neobičan izraz lica ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti savijanja vrata, trupa, ruku i nogu);
  • maligni neuroleptički sindrom (otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povišen ili snižen krvni tlak, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, rigidnost mišića, epileptični napadaji, gubitak svijesti);
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmije;
  • tahikardija;
  • promjene na EKG-u (produljenje QT intervala, znakovi trepetanja i ventrikularne fibrilacije);
  • smanjen apetit;
  • suha usta;
  • hiposalivacija;
  • mučnina, povraćanje;
  • proljev ili zatvor;
  • prolazna leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija;
  • zadržavanje urina (s hiperplazijom prostate);
  • periferni edem;
  • bol u mliječnim žlijezdama;
  • ginekomastija;
  • hiperprolaktinemija;
  • menstrualne nepravilnosti;
  • smanjena moć;
  • povećan libido;
  • prijapizam;
  • katarakta;
  • retinopatija;
  • zamagljen vid;
  • fotoosjetljivost;
  • bronhospazam;
  • laringospazam;
  • razvoj lokalnih reakcija povezanih s injekcijom;
  • alopecija;
  • povećanje tjelesne težine.

Kontraindikacije

  • depresija središnjeg živčanog sustava, uklj. teška toksična depresija funkcije središnjeg živčanog sustava uzrokovana ksenobioticima, koma različitog podrijetla;
  • bolesti središnjeg živčanog sustava praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim poremećajima (Parkinsonova bolest);
  • lezije bazalnih ganglija;
  • djeca mlađa od 3 godine;
  • depresija;
  • preosjetljivost na derivate butirofenona;
  • preosjetljivost na sastojke lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Haloperidol ne povećava značajno učestalost kongenitalnih malformacija. Postoje izolirani slučajevi urođenih mana tijekom uzimanja haloperidola istodobno s drugim lijekovima tijekom trudnoće. Uzimanje haloperidola tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje rizik za fetus. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. U slučajevima kada je uporaba haloperidola neizbježna, dobrobiti dojenja u odnosu na potencijalne opasnosti moraju biti opravdane. U nekim slučajevima estrapiramidalni simptomi primijećeni su u novorođenčadi čije su majke uzimale haloperidol tijekom dojenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 3 godine.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Za djecu stariju od 3 godine doza je 0,025-0,05 mg na dan, podijeljena u 2 injekcije. Maksimalna dnevna doza je 0,15 mg/kg.

Parenteralna primjena haloperidola treba se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, osobito u djece. Nakon postizanja terapijskog učinka, trebali biste prijeći na oralno uzimanje lijeka.

Tablete

Djeca od 3-12 godina (tjelesne težine 15-40 kg): 0,025-0,05 mg/kg tjelesne težine dnevno 2-3 puta dnevno, povećavajući dozu ne više od jednom svakih 5-7 dana, do dnevna doza 0,15 mg/kg.

Za poremećaje ponašanja, Tourettov sindrom: 0,05 mg/kg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze i povećanje doze ne više od jednom svakih 5-7 dana do 3 mg dnevno. Za autizam - 0,025-0,05 mg / kg dnevno.

posebne upute

Parenteralna primjena treba se provoditi pod strogim nadzorom liječnika, osobito u slučaju starijih bolesnika i djece. Kada se postigne terapeutski učinak, potrebno je prijeći na oralni oblik liječenja.

Budući da haloperidol može uzrokovati produljenje QT intervala, potreban je oprez ako postoji rizik od produljenja QT intervala (QT sindrom, hipokalijemija, lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval), osobito kada se primjenjuje parenteralno. Zbog metabolizma haloperidola u jetri, važan je oprez pri propisivanju u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Poznati su slučajevi napadaja izazvanih haloperidolom. Bolesnici s epilepsijom i bolesnici u stanjima predisponirajućim za razvoj konvulzivnog sindroma (alkoholizam, ozljeda mozga) trebaju koristiti lijek s velikim oprezom.

Ako ne podnosite laktozu, imajte na umu da tableta od 1,5 mg sadrži 157 mg laktoze, a tableta od 5 mg sadrži 153,5 mg.

Tijekom teških tjelesnih aktivnosti ili kupanja u vrućoj kupki potreban je oprez zbog mogućeg razvoja toplinskog udara kao posljedice neučinkovite središnje i periferne termoregulacije hipotalamusa uslijed uzimanja lijeka.

Bolesnika treba upozoriti na potrebu izbjegavanja uzimanja lijekova za prehladu kupljenih bez recepta, jer moguće je pojačati antikolinergičke učinke haloperidola i razviti toplinski udar. Tijekom liječenja bolesnici trebaju redovito kontrolirati EKG, krvnu sliku i jetrene testove.

Za ublažavanje ekstrapiramidalnih poremećaja propisani su antiparkinsonici (ciklodol), nootropici i vitamini; njihova se primjena nastavlja nakon prestanka uzimanja haloperidola ako se brže eliminiraju iz organizma od haloperidola kako bi se izbjeglo pojačanje ekstrapiramidalnih simptoma.

Ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja ovisi o dozi; često se, kada se doza smanji, mogu smanjiti ili nestati.

U nekim slučajevima, znakovi neuroloških poremećaja se opažaju kada se lijek prekine, nakon dugotrajnog liječenja, pa haloperidol treba prekinuti, postupno smanjujući dozu.

Ako se razvije tardivna diskinezija, lijek se ne smije naglo prekinuti; Preporučuje se postupno smanjenje doze.

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjerne sunčeve svjetlosti zbog povećanog rizika od fotoosjetljivosti u takvim slučajevima.

Antiemetički učinak haloperidola može prikriti znakove toksičnosti lijeka i otežati dijagnosticiranje stanja kod kojih je mučnina prvi simptom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Za vrijeme uzimanja haloperidola zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i pijenje alkohola.

Interakcije lijekova

Haloperidol pojačava inhibicijski učinak opioidnih analgetika, hipnotika, tricikličkih antidepresiva, opće anestezije i alkohola na središnji živčani sustav.

Pri istodobnoj primjeni s antiparkinsonicima (levodopa i drugi), terapijski učinak ovih lijekova može biti smanjen zbog antagonističkog učinka na dopaminergičke strukture.

Kada se koristi s metildopom, može doći do dezorijentacije, poteškoća i usporavanja procesa razmišljanja.

Haloperidol može oslabiti učinak adrenalina (epinefrina) i drugih simpatomimetika, uzrokujući "paradoksalni" pad krvnog tlaka i tahikardiju kada se koriste zajedno.

Pojačava učinak perifernih M-antiholinergičkih lijekova i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz alfa-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane tih neurona).

U kombinaciji s antikonvulzivima (uključujući barbiturate i druge induktore mikrosomske oksidacije), doze potonjih treba povećati, jer haloperidol snižava prag za aktivnost napadaja; osim toga, serumske koncentracije haloperidola također se mogu smanjiti. Konkretno, kada se pije čaj ili kava u isto vrijeme, učinak haloperidola može biti oslabljen.

Haloperidol može smanjiti učinkovitost neizravnih antikoagulansa, pa kada se uzimaju zajedno, potrebno je prilagoditi dozu potonjeg.

Haloperidol usporava metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, što rezultira povećanjem njihove razine u plazmi i povećanom toksičnošću.

Kada se koristi istodobno s bupropionom, smanjuje epileptični prag i povećava rizik od epileptičkih napadaja.

Kada se haloperidol uzima istodobno s fluoksetinom, povećava se rizik od nuspojava na središnji živčani sustav, osobito ekstrapiramidalnih reakcija.

Kada se primjenjuje istodobno s litijem, osobito u visokim dozama, može uzrokovati ireverzibilnu neurointoksikaciju i također povećati ekstrapiramidalne simptome.

Kada se uzimaju istodobno s amfetaminima, antipsihotički učinak haloperidola i psihostimulirajući učinak amfetamina smanjeni su zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora haloperidolom.

Haloperidol može smanjiti učinak bromokriptina.

Antikolinergici, antihistaminici (1. generacije), antiparkinsonici mogu pojačati antikolinergičke nuspojave i smanjiti antipsihotički učinak haloperidola.

Tiroksin može povećati toksičnost haloperidola. U slučaju hipertireoze, haloperidol se može propisati samo uz istovremenu primjenu odgovarajuće tireostatske terapije.

Kada se koristi istodobno s antikolinergičkim lijekovima, intraokularni tlak može porasti.

Analozi lijeka Haloperidol

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Apo Haloperidol;
  • Galoper;
  • haloperidol dekanoat;
  • Haloperidol Acri;
  • Haloperidol ratiopharm;
  • Haloperidol Richter;
  • Haloperidol Ferein;
  • Senorm.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

međunarodni i kemijski nazivi: haloperidol; 4-(4-(4-klorofenil)-4-hidroksi-1 -piperidinil)-1 -(4-fluorofenil)-1 -butanon;

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva

bistra, bezbojna ili žućkasta otopina;

Spoj

1 ml otopine sadrži 5 mg haloperidola;

Pomoćne tvari: metilparaben, propilparaben, mliječna kiselina, voda za injekcije.

Obrazac za otpuštanje

Injekcija.

Farmakoterapijska skupina

Antipsihotici. Derivati ​​butirofenona.

ATK oznaka N05A D01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Neuroleptik iz skupine derivata butirofenona. Ima izraženo antipsihotično djelovanje zbog blokade središnjih dopaminskih (D 2) receptora u mezokortikalnim i limbičkim strukturama mozga. Blokada D 2 receptora hipotalamusa uzrokuje antipiretske učinke i galaktoreju (zbog povećane proizvodnje prolaktina). Inhibicija dopaminskih receptora u triger zoni centra za povraćanje je u osnovi antiemetičkog učinka. Interakcija s dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidalnog sustava dovodi do ekstrapiramidalnih poremećaja. Lijek kombinira antipsihotičko djelovanje i umjereni sedativni učinak (u malim dozama ima aktivirajući učinak). Postoje neke manifestacije blokade alfa-adrenergičkih receptora autonomnog živčanog sustava.

Farmakokinetika. Kada se primjenjuje parenteralno, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 10 - 20 minuta. Bioraspoloživost lijeka je 60 - 70%. Oko 90% djelatne tvari veže se na proteine ​​krvne plazme, 10% je slobodna frakcija. Koncentracija haloperidola u tkivima veća je nego u krvi; uočena je sklonost lijeka ka kumulaciji u tkivima. Metaboliziran u jetri, metabolit ne pokazuje farmakološku aktivnost. Haloperidol se izlučuje iz organizma urinom (40%) i izmetom (60%). Poluživot za parenteralnu primjenu je 21 sat. Za postizanje terapijskog učinka dovoljna koncentracija haloperidola u krvnoj plazmi kreće se od 4 do 20 - 25 mg/l. Haloperidol prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu

Psihomotorna agitacija u raznim bolestima i stanjima (manična faza psihoze, demencija, mentalna retardacija, psihopatija, akutna i kronična shizofrenija,

alkoholizam); deluzije i halucinacije različitog podrijetla (sa shizofrenijom, paranoidnim stanjima, akutnim psihozama); Huntingtonova koreja, agitacija, agresivnost, poremećaji ponašanja; Gilles de la Touretteov sindrom; mucanje, uporno povraćanje ili štucanje.

Upute za uporabu i doze

Doza lijeka određuje se individualno, ovisno o dobi, kliničkoj slici i prethodnoj reakciji bolesnika na druge antipsihotike.

Za akutne psihoze, odraslim bolesnicima s umjerenim simptomima daje se 2-10 mg intramuskularno. Ako je potrebno, sljedeća se doza može ponovno primijeniti svakih 4-8 sati dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 18 mg.

Povremeno, bolesnici s teškom psihozom mogu zahtijevati početnu dozu do 18 mg haloperidola.

Haloperidol se, ako je potrebno, može primijeniti intravenozno brzinom ne većom od 10 mg/min.

Kod dugotrajnog povraćanja ili štucanja daje se haloperidol 1-2 mg intramuskularno.

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava: mogući su ekstrapiramidalni poremećaji, kao što su tremor, rigidnost, prekomjerna salivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija, okulogijska kriza, laringealna distonija; rijetko moguće - smetenost ili epileptični napadaji, depresija, pospanost, agitacija, letargija, nesanica, glavobolja, vrtoglavica i očito pogoršanje psihotičnih simptoma.

Kod dugotrajne primjene ili nakon prekida uzimanja lijeka moguća je tardivna diskinezija. Sindrom tardivne diskinezije karakteriziraju ritmični, nevoljni pokreti jezika, lica, usta ili čeljusti. Sindrom može biti skriven kada se lijek ponavlja, kada se doza povećava ili kada se prelazi na drugi antipsihotik. Primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Kao i drugi antipsihotici, haloperidol je povezan s neuroleptičkim malignim sindromom, koji je karakteriziran hipertermijom, generaliziranom mišićnom rigidnošću, autonomnom neravnotežom, poremećajem svijesti i komom. Manifestacije autonomne disfunkcije kao što su tahikardija, nestabilni krvni tlak i znojenje rani su simptomi upozorenja i mogu prethoditi napadu hipertermije. Liječenje antipsihoticima treba prekinuti i primijeniti odgovarajuću potpornu njegu uz pomno praćenje.

Haloperedol, čak i u malim dozama kod osjetljivih bolesnika, može izazvati neugodne subjektivne osjećaje mentalne tuposti ili letargije, omaglicu, glavobolju ili paradoksalne pojave entuzijazma, tjeskobe ili nesanice.

Iz gastrointestinalnog sustava: mučnina, gubitak apetita, zatvor i dispepsija.

Iz endokrinog sustava: hiperprolaktinemija, koja može uzrokovati galaktoreju, ginekomastiju i oligo- ili amenoreju; rijetko - hipoglikemija i sindrom neodgovarajuće antidiuretičke hormonske sekrecije; u izoliranim slučajevima - pogoršanje spolne funkcije, uključujući erekciju i ejakulaciju.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija i hipotenzija ovisna o dozi su neuobičajene nuspojave, ali su moguće u starijih bolesnika; Bilo je izvješća o slučajevima hipertenzije; rijetko - srčani učinci, kao što je produljenje QT intervala, atrijalno podrhtavanje - ventrikularna aritmija (uključujući ventrikularnu fibrilaciju i ventrikularnu tahikardiju), srčani zastoj; Bilo je slučajeva iznenadne bezrazložne smrti. Vjerojatnost ovih nuspojava raste s povećanjem doze, kod intravenske primjene i kod osjetljivih bolesnika.

Iz autonomnog živčanog sustava: suha usta, kao i prekomjerno lučenje sline, zamagljen vid, zadržavanje mokraće, prekomjerno znojenje.

Iz dermatološkog sustava: rijetko - oticanje, osip na koži i razne kožne reakcije, uključujući urtikariju, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem; rijetko - fotoosjetljivost.

ostalo: rijetko - žutica, hepatitis, reverzibilna disfunkcija jetre, prijapizam, promjene težine, temperaturni poremećaji, kao što su hipertermija i hipotermija; vrlo rijetko - granulocitoza, trombocitopenija, reverzibilna leukopenija, reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na komponente lijeka, kardiovaskularne bolesti, disfunkcija jetre, bubrega, endokrini poremećaji, bolesti živčanog sustava, koje se očituju piramidalnim ili ekstrapiramidnim poremećajima, depresija, koma, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 18 godina.

Predozirati

U slučaju predoziranja uočava se ukočenost mišića, opći ili lokalni tremor, pospanost, arterijska hipotenzija, a ponekad i arterijska hipertenzija; u vrlo teškim slučajevima - koma, depresija disanja, šok.

Liječenje. Ne postoji specifičan protuotrov. U slučaju respiratorne depresije potrebno je koristiti umjetnu ventilaciju. Za poboljšanje cirkulacije krvi, otopina plazme ili albumina, kao i norepinefrin ( Adrenalin je u tim slučajevima strogo zabranjen!). Za smanjenje ekstrapiramidnih simptoma potrebna je parenteralna primjena antiparkinsonika (benztropin mezilat).

Značajke primjene

Lijek se koristi samo prema uputama i u prisutnosti liječnika.

Tijekom primjene Haloperidola zabranjeno je piti alkohol.

Trudnoća i dojenje.

Tijekom trudnoće, uporaba haloperidola je kontraindicirana. Tijekom tog razdoblja, lijek se koristi samo kada je korist liječenja veća od mogućeg teratogenog učinka.

Dok koristite lijek, trebate prestati dojiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa složenim strojevima.

Tijekom uzimanja Haloperidola može se smanjiti sposobnost koncentracije, što treba uzeti u obzir pri vožnji ili obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu pozornost.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu haloperidola s antihipertenzivima, antidepresivima, morfinom i njegovim derivatima, metildopom, barbituratima, učinak ovih lijekova može biti pojačan. Istodobna primjena haloperidola s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (alkohol, hipnotici, narkotički analgetici) može dovesti do depresije disanja. Uz istovremenu primjenu haloperidola s neizravnim antikoagulansima, učinak potonjeg može biti oslabljen. Tiroksin povećava toksičnost haloperidola. Moguće je da se nuspojave haloperidola mogu pojačati kada se koristi istodobno s litijevim solima. Haloperidol inhibira djelovanje epinefrina i drugih simpatomimetika. Uz istovremenu primjenu haloperidola s kinidinom, buspironom, fluoksetinom, moguće je povećati koncentraciju haloperidola u krvnom serumu.

Uvjeti i rok trajanja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, nedostupnom djeci, na temperaturi od 8 do 25 °C.

Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti za odmor

Na recept.

Paket

Otopina za injekciju 1 ml (5 mg/ml br. 10 u ampulama.

Opis vrijedi na 04.06.2015
  • Latinski naziv: Haloperidol
  • ATX kod: N05AD01
  • Djelatna tvar: Haloperidol
  • Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semaško (Rusija)

Spoj

Djelatna tvar je haloperidol .

Tablete sadrže 1,5 ili 5 mg ove tvari. Dodatni elementi su: talk, krumpirov škrob, želatina, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 5 mg djelatne tvari. Dodatne tvari su: voda za injekcije, mliječna kiselina, metilparaben, propilparaben.

Kapi tvrtke Ratiopharm sadrže 2 mg aktivne tvari po 1 ml. Dodatne tvari su: metilparahidroksibenzoat, pročišćena voda, propilparahidroksibenzoat, mliječna kiselina.

Obrazac za otpuštanje

Tablete i otopina za injekcije. Haloperidol kapi također proizvodi Ratiopharm.

farmakološki učinak

Što je Haloperidol? Kakva je ovo droga? Haloperidol je neuroleptik, antipsihotik, antiemetik .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna komponenta je derivat butirofenona. Blokira dopamin, postsinaptičke receptore u mezokortikalnim, mezolimbičkim strukturama mozga, ima izražen antipsihotički učinak. Unatoč visokoj antipsihotično djelovanje , lijek kombinira umjerene sedativne i antiemetičke učinke. Nema antikolinergički učinak, ali uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje. Sedativni učinak nastaje zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora u retikularnoj farmaciji.

Antiemetički učinak postiže se blokadom centra za povraćanje u triger zoni. Kada su dopaminski receptori blokirani u hipotalamusu, javlja se galaktoreja i hipotermija. Dugotrajnom terapijom dolazi do promjene endokrinog statusa, smanjuje se i povećava proizvodnja gonadotropnih hormona sinteza prolaktina zbog utjecaja na prednji režanj. Lijek uklanja uporne promjene osobnosti, manije, halucinacije, iluzije i povećava interes pacijenta za svijet oko sebe.

Haloperidol se propisuje pacijentima koji su razvili rezistenciju na druge antipsihotike. Lijek ima aktivirajući učinak na pacijente.

U hiperaktivne djece Haloperidol može eliminirati poremećaje ponašanja i pretjeranu motoričku aktivnost.

Haloperidol dekanoat ima dulje djelovanje u usporedbi s haloperidolom.

Terapeutski učinak produljenih oblika lijeka traje do 6 tjedana.

Maksimalna koncentracija nakon primjene otopine opaža se nakon 10-20 minuta, kada se koriste tablete - nakon 3-6 sati. Otopina i tablete izlučuju se mokraćom i izmetom u omjeru 2:3. Kapi se izlučuju u žuč (15%) i urin (40%).

Indikacije za uporabu haloperidola

Indikacije za uporabu su sljedeće. Lijek je propisan za halucinacije , delirij, akutna psihoza, psihomotorna agitacija, "steroidna" psihoza, alkoholna i narkomanska psihoza, sa agitirana depresija, oligofrenija, Touretteova bolest , psihoze različitog podrijetla, sa Huntingtonova koreja , s psihosomatskim poremećajima, s mucanjem, dječji , hiperaktivnost kod djece.

Kontraindikacije

Lijek se ne koristi u slučaju teške depresije središnjeg živčanog sustava, s netolerancijom na djelatnu tvar, s patologijom središnjeg živčanog sustava, koja je popraćena ekstrapiramidalnim i piramidalnim simptomima, s dojenje , histerija, depresija, tijekom trudnoće, djeca mlađa od tri godine. U slučaju poremećaja intrakardijalnog provođenja, s anginom pektoris, produljenjem QT intervala, s glaukomom zatvorenog kuta, s hipokalemijom, dekompenziranom bolesti srca, s epilepsijom, patologijom bubrega i jetre, s respiratornim i plućnim zatajenjem srca, s hiperplazijom prostate s urinarnom zadržavanje, s akutnim zaraznim bolestima, KOPB Haloperidol se koristi s oprezom.

Nuspojave Haloperidola

Živčani sustav:, uzbuđenje, tjeskoba, akatizija , strahovi, anksioznost, egzacerbacija, psihoza, letargija, depresija ili, napadaji epilepsije, tardivna diskinezija, uz dugotrajnu terapiju bilježe se ekstrapiramidalni poremećaji, tardivna distonija (grčevi kapaka, učestalo treptanje, nekontrolirani pokreti ruku, nogu, torzo, vrat), neuroleptički maligni sindrom (gubitak svijesti, urinarna inkontinencija, ubrzano ili otežano disanje, pojačano znojenje, nestabilnost krvnog tlaka, aritmija, tahikardija , hipertermija, epileptični napadaji, rigidnost mišića).

Kardiovaskularni sustav: znakovi ventrikularne fibrilacije i trepetanja na EKG-u, tahikardija, aritmija, ortostatska hipotenzija , pad krvnog tlaka.

Probavni sustav:, suha usta, gubitak apetita, hiposalivacija, proljev, mučnina, povraćanje, disfunkcija jetre.

Krvotvorni organi: sklonost monocitozi, eritropenija, agranulocitoza, leukocitoza, leukopenija su privremene.

Genitourinarni sustav: prijapizam, povećani libido ili smanjena potencija, menstrualne nepravilnosti kod žena, ginekomastija , bol u mliječnim žlijezdama, periferni edem; s hiperplazijom prostate primjećuje se retencija urina.

Moguće su i sljedeće nuspojave: fotoosjetljivost , laringospazam, bronhospazam, makulopapularne promjene na koži, zamagljen vid, retinopatija, katarakta, hiponatrijemija, hipoglikemija, povećanje tjelesne težine, alopecija.

Upute za uporabu haloperidola (metoda i doziranje)

Haloperidol tablete, upute za uporabu

Uzimati oralno s punom čašom mlijeka i vode. Početna doza je 0,5-5 mg tri puta dnevno. Ne više od 100 mg dnevno. Trajanje terapije je 2-3 mjeseca. Lijek se ukida postupno, doza se polako smanjuje, a doze održavanja prelaze na - 5-10 mg dnevno.

Tourettova bolest, nepsihotični poremećaji ponašanja: 2-3 puta dnevno 0,05 mg/kg/dan, uz postupno povećanje doze za 0,5 mg jednom tjedno do najviše 0,075 mg/kg/dan.

Korištenje otopine

Prosječna pojedinačna doza za intramuskularnu primjenu haloperidola je 2-5 mg, interval između injekcija je 48 sati. Akutna alkoholna psihoza: intravenski 5-10 mg.

Upute za Haloperidol Ratiopharm kapi

Obično se konzumira do tri puta dnevno s hranom.

Odrasli se obično propisuju 0,5-1,5 mg 3 puta dnevno. Nadalje, doza lijeka može se povećati na prosječno 10-15 mg dnevno. Za akutne simptome dopušteno je uzimati 15 mg dnevno ili više. Maksimalna doza je 100 mg dnevno.

Početna doza za djecu od tri godine je 0,025-0,05 mg po kg tjelesne težine, uzeta 3 puta. Maksimalno se može povećati na 0,2 mg po kg tjelesne težine.

Predozirati

Čini se ukočenost mišića , pad. U teškim slučajevima bilježe se šok, respiratorna depresija i koma. Potrebno je ispiranje želuca i primjena enterosorbenata. Norepinefrin i albumin koriste se za poboljšanje cirkulacije krvi. Nedopustiva uporaba . Antiparkinsonici i središnji antikolinergički blokatori mogu smanjiti težinu ekstrapiramidalnih simptoma. Dijaliza nije dokazao svoju učinkovitost.

Interakcija

Haloperidol pojačava inhibicijski učinak hipnotika, barbiturati, opioidni analgetici , triciklički antidepresivi, etanol, sredstva za opću anesteziju na središnji živčani sustav. Lijek pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova, m-antiholinergika, inhibira proces MAO inhibitora, triciklički antidepresivi, pritom se međusobno povećavaju njihova toksičnost i sedativni učinak. Buprorion u kombinaciji s haloperidolom povećava vjerojatnost grand mal napadaja i smanjuje epileptični prag. Lijek slabi vazokonstriktorni učinak norepinefrina, , epinefrin. Lijek smanjuje njegovu učinkovitost antikonvulzivi , antiparkinsonici, mijenja učinak antikoagulansa. Rizik od razvoja mentalnih poremećaja povećava se kada se propisuje s lijekom. Amfetamini mogu smanjiti antipsihotičke učinke haloperidola. Kod pijenja jake kave ili čaja dolazi do smanjenja učinkovitosti haloperidola. Antiparkinsonici, antihistaminici, antikolinergički lijekovi pojačavaju m-antiholinergički učinak neuroleptika i smanjuju težinu njegovog antipsihotičkog učinka. Dugotrajnom primjenom induktora mikrosomalne oksidacije, barbiturata, smanjuje se koncentracija antipsihotika u krvi. U kombinaciji s lijekovima litija moguće je stvaranje encefalopatije i povećana ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja. može povećati ozbiljnost ekstrapiramidalnih simptoma i nuspojava od strane živčanog sustava. Propisivanje lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije dovodi do njihove ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidalni poremećaji .

Uvjeti prodaje

Potreban recept.

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzijusa.

Najbolje prije datuma

Ne više od 3 godine.

posebne upute

Potrebno je redovito praćenje razine jetrenih testova, dinamike EKG-a i krvnih parametara. Parenteralna primjena lijeka provodi se samo pod nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapeutskog učinka, prelazi se na uzimanje tabletiranih oblika lijeka. U slučaju zakašnjele prijave diskinezija Tijekom liječenja potrebno je postupno smanjivanje doze do potpunog prestanka. Prilikom kupanja u vrućoj kupki moguć je toplinski udar zbog potiskivanja periferne i središnje termoregulacije smještene u. Potreban je oprez pri obavljanju teških fizičkih poslova. Ne preporuča se korištenje lijekova protiv prehlade koji se izdaju bez recepta tijekom cijelog razdoblja liječenja zbog opasnosti od toplinskog udara i pojačanih antikolinergičkih učinaka. Zbog opasnosti od fotoosjetljivosti, pacijenti moraju zaštititi izloženu kožu od izlaganja sunčevoj svjetlosti. Haloperidol se ukida postupno zbog opasnosti od razvoja sindroma ustezanja. Često antiemetički učinak lijeka maskira znakove toksičnost lijeka , a također otežava dijagnosticiranje stanja koja su popraćena mučninom. Haloperidol može precipitirati kada se njegova otopina pomiješa s čajem ili kavom. Prije propisivanja dugodjelujućih oblika lijeka, pacijent se prebacuje na Haloperidol s drugih antipsihotika kako bi se spriječila iznenadna preosjetljivost na lijek. Lijek utječe na vožnju.

Lijek je opisan u Wikipediji.

INN: haloperidol.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidol i alkohol

Lijek je nekompatibilan s alkoholom, zbog povećanog učinka na središnji živčani sustav kada se koristi zajedno.

Analozi

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi su lijekovi Halomond , Halopril , Senorm .

Haloperidol: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Haloperidol

ATX kod: N05AD01

Djelatna tvar: haloperidol

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semaško (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 16.08.2019

Haloperidol je lijek s antiemetskim, neuroleptičkim i antipsihotičnim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja haloperidola:

  • Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, 5 mg/ml (u ampulama od 1 ml, u konturnim plastičnim pakiranjima (paletama) od 5 kom., 1, 2 palete u kartonskom pakiranju; u ampulama od 1 ml, u blister pakiranjima od 10 kom., 1 pakiranje u kartonskoj kutiji);
  • Otopina za intramuskularnu primjenu 5 mg/ml (u ampulama od 1 ml s nožićem za ampule, 10 kom. u kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml i 2 ml, u blister pakiranju od 5 kom., 1, 2 pakiranja po kartonsko pakiranje; u ampulama od 2 ml, u konturnim plastičnim pakiranjima (paletama) od 5 kom., 1, 2 palete u kartonskom pakiranju);
  • Tablete: 1 mg (u bočicama od 40 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u blisterima od 10 kom., 3 blistera u kartonskoj kutiji; 20 kom. u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji); 1,5 mg (10 kom. u blister pakiranju, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. u blister pakiranju, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 25 kom u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom u blister pakiranju, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u staklenkama (teglicama) od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., 1 staklenka u omotnom papiru; u bocama (bocama) od 100, 500, 1000 kom., 1 boca u kartonskoj kutiji; u polimernom spremniku 10, 20, 30, 40, 50, 100 kom. kom., 1 spremnik u kartonskom pakiranju); 2 mg (u limenkama (teglicama) od 25 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji); 5 mg (u blisterima od 10 kom., 3 ili 5 blistera u kartonskom pakiranju; 10 kom. u blister pakiranju, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskom pakiranju; po 15 kom. u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskom pakiranju; 20 ili 30 komada u blister pakiranju, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskom pakiranju; 50 komada u blister pakiranju po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 , 10 pakiranja u kartonskom pakiranju; u bocama (bocama) od 30, 100, 500, 1000 kom., 1 boca u kartonskom pakiranju; u limenkama od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., 1 limenka u omotnom papiru; u polimernom spremniku, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., 1 spremnik u kartonskoj kutiji); 10 mg (10 komada u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama od 20 komada, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

  • Djelatna tvar: haloperidol – 1; 1,5; 2; 5 ili 10 mg;
  • Pomoćne komponente: krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), medicinska želatina, talk, magnezijev stearat.

Sastav 1 ml otopine za injekciju uključuje:

  • Djelatna tvar: haloperidol – 5 mg;
  • Pomoćne komponente: mliječna kiselina; voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Haloperidol, derivat butirofenona, je antipsihotik (neuroleptik). Ima izraženo antipsihotično, sedativno i antiemetičko djelovanje, au malim dozama djeluje aktivirajuće. Uzrokuje ekstrapiramidalne poremećaje. Praktično nema antikolinergički učinak. Sedativni učinak lijeka postiže se blokadom α-adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog debla, a antiemetički učinak postiže se blokadom dopaminskih D2 receptora u triger zoni kemoreceptora. Kada su dopaminski receptori u hipotalamusu blokirani, dolazi do hipotermijskog učinka i galaktoreje.

U slučaju dugotrajne primjene mijenja se endokrini status, povećava se proizvodnja prolaktina, a smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona u prednjem režnju hipofize.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorbira se 60% haloperidola, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 3 sata. Volumen distribucije je 18 l/kg. 92% se veže za proteine ​​plazme. Lako prodire kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.

Metabolizira se u jetri s učinkom prvog prolaska. U metabolizmu lijeka sudjeluju izoenzimi CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Inhibitor je CYP2D6. Nisu otkriveni aktivni metaboliti. Kada se uzima oralno, poluvijek je 24 sata (raspon od 12 do 37 sati).

Izlučuje se u žuč (15%) i urin (40%, pri čemu 1% nepromijenjen). Izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za haloperidol:

  • Kronični i akutni psihotični poremećaji, uključujući shizofreniju, epileptične, manično-depresivne i alkoholne psihoze;
  • Psihomotorna agitacija, halucinacije i deluzije različitog podrijetla;
  • Huntingtonova koreja;
  • Agitirana depresija;
  • oligofrenija;
  • mucanje;
  • Poremećaji ponašanja u djetinjstvu i starijoj dobi (uključujući dječji autizam i hiperreaktivnost u djece);
  • Tourettova bolest;
  • Štucanje i povraćanje (dugotrajno i otporno na terapiju);
  • Psihosomatski poremećaji;
  • Mučnina i povraćanje tijekom kemoterapije (liječenje i prevencija).

Kontraindikacije

  • Teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana lijekovima;
  • Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene simptomima ekstrapiramidalnih poremećaja, histerije, depresije, kome različitih etiologija;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Djeca mlađa od 3 godine;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate butirofenona.

Prema uputama, Haloperidol treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti/stanja:

  • Glaukom zatvorenog kuta;
  • Epilepsija;
  • Kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećaji provođenja miokarda, povećanje QT intervala ili rizik od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju i istovremenu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval);
  • Zatajenje bubrega i/ili jetre;
  • Zatajenje dišnog i plućnog srca, uključujući kroničnu opstruktivnu plućnu bolest (KOPB) i akutne zarazne bolesti;
  • Tirotoksikoza;
  • Kronični alkoholizam;
  • Hiperplazija prostate s retencijom urina;
  • Istovremena primjena s antikoagulansima.

Upute za uporabu haloperidola: način i doziranje

Haloperidol tablete se uzimaju oralno, 30 minuta prije jela. Pojedinačna početna doza za odrasle je 0,5-5 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Za starije bolesnike pojedinačna doza ne smije biti veća od 2 mg.

Ovisno o odgovoru bolesnika na terapiju, doza se postupno povećava, obično na 5-10 mg na dan. Više doze (više od 40 mg dnevno) koriste se u odabranim slučajevima u odsutnosti popratnih bolesti i kratko vrijeme.

Za djecu se doza obično izračunava na temelju tjelesne težine - 0,025-0,075 mg/kg dnevno u 2-3 doze.

Kod intramuskularne primjene haloperidola, početna pojedinačna doza za odrasle varira od 1 do 10 mg, interval između ponovljenih injekcija može biti 1-8 sati.

Za intravensku primjenu Haloperidol se propisuje u jednoj dozi od 0,5-50 mg, doza za ponovnu primjenu i učestalost primjene određuju se indikacijama i kliničkom situacijom.

Maksimalna dnevna doza za odrasle za oralnu i intramuskularnu primjenu je 100 mg na dan.

Nuspojave

Tijekom terapije moguće je razviti poremećaje pojedinih tjelesnih sustava:

  • Kardiovaskularni sustav: kada se koristi haloperidol u visokim dozama - tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, promjene u elektrokardiogramu (EKG), uključujući znakove trepetanja, ventrikularnu fibrilaciju i povećanje QT intervala;
  • Središnji živčani sustav: nesanica, glavobolja, nemir, osjećaj tjeskobe i straha, agitacija, pospanost (osobito na početku terapije), akatizija, euforija ili depresija, epileptični napad, letargija, razvoj paradoksalne reakcije (halucinacije, egzacerbacija psihoze). ); s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uključujući tardivnu diskineziju, tardivnu distoniju i neuroleptički maligni sindrom;
  • Probavni sustav: kada se koristi lijek u visokim dozama - proljev ili zatvor, suha usta, smanjen apetit, hiposalivacija, povraćanje, mučnina, funkcionalni poremećaji jetre, uključujući razvoj žutice;
  • Endokrini sustav: menstrualne nepravilnosti, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povećan libido, smanjena potencija, prijapizam;
  • Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, leukocitoza, privremena i blaga leukopenija, sklonost monocitozi i blaga eritropenija;
  • Organ vida: retinopatija, katarakta, oštećenje vidne oštrine i smještaja;
  • Metabolizam: periferni edem, hiper- i hipoglikemija, pojačano znojenje, hiponatrijemija, povećanje tjelesne težine;
  • Dermatološke reakcije: akneiformne i makulopapulozne promjene kože; rijetko - alopecija, fotoosjetljivost;
  • Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, laringospazam, bronhospazam, hiperpireksija;
  • Učinci zbog kolinergičkog djelovanja: hiposalivacija, suha usta, zatvor, retencija urina.

Predozirati

Simptomi: ukočenost mišića, drhtanje, depresija svijesti, pospanost, snižen (u nekim slučajevima povišen) krvni tlak. U teškim slučajevima dolazi do kome, šoka i respiratorne depresije.

Liječenje predoziranja kada se uzima oralno: indicirano je ispiranje želuca, propisan je aktivni ugljen. U slučaju depresije disanja provodi se umjetna ventilacija. Kako bi se poboljšala cirkulacija krvi, indicirana je intravenska primjena otopine albumina ili plazme, norepinefrina. Upotreba epinefrina je strogo zabranjena. Za smanjenje ekstrapiramidnih simptoma koriste se antiparkinsonici i centralni antikolinergici. Dijaliza je neučinkovita.

Liječenje predoziranja intravenskom ili intramuskularnom primjenom: prekid terapije antipsihoticima, primjena korektora, intravenska primjena otopine glukoze, diazepama, vitamina B, vitamina C, nootropika, simptomatska terapija.

posebne upute

Ne preporučuje se parenteralna primjena lijeka u djece.

Starijim je bolesnicima obično potrebna niža početna doza i sporija titracija doze. Ove bolesnike karakterizira povećana vjerojatnost razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja. Kako bi se brzo identificirali rani znakovi tardivne diskinezije, preporučuje se pažljivo praćenje stanja bolesnika.

Ako se razvije tardivna diskinezija, dozu haloperidola treba postupno smanjivati ​​i propisati drugi lijek.

Postoje dokazi o mogućnosti pojave simptoma dijabetes insipidusa i egzacerbacije glaukoma tijekom terapije, a kod dugotrajnog liječenja sklonosti razvoju limfomonocitoze.

Pri liječenju antipsihoticima razvoj malignog neuroleptičkog sindroma moguć je u bilo kojem trenutku, no najčešće se javlja ubrzo nakon početka uzimanja lijeka ili nakon prelaska bolesnika s jednog antipsihotika na drugi, nakon povećanja doze ili tijekom kombinirane terapije s drugim psihotropnim lijekom. droga.

Dok koristite Haloperidol, trebali biste izbjegavati konzumiranje alkohola.

Tijekom terapije ne smijete se baviti potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Haloperidol za indikacije tijekom trudnoće i dojenja.

Koristiti u djetinjstvu

Zabranjeno je koristiti Haloperidol za liječenje pacijenata mlađih od 3 godine. U djece starije od ove dobi, parenteralnu primjenu lijeka treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporuča se prijeći na tablete Haloperidol.

Za oslabljenu funkciju bubrega

U slučaju teške bolesti bubrega, lijek treba koristiti s oprezom.

Za disfunkciju jetre

U slučaju teških bolesti jetre, lijek treba koristiti s oprezom.

Koristiti u starijoj dobi

U liječenju starijih bolesnika parenteralnu primjenu haloperidola treba provoditi pod posebnim liječničkim nadzorom. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporuča se prijeći na oralnu primjenu lijeka.

Interakcije lijekova

Pri istodobnoj primjeni haloperidola s određenim lijekovima treba uzeti u obzir moguće posljedice takve interakcije:

  • Lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (SŽS), etanol: depresija disanja i hipotenzivni učinak, pojačana depresija SŽS-a;
  • Antikonvulzivi: promjena učestalosti i/ili tipa epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
  • Lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije: povećana težina i učestalost ekstrapiramidalnih učinaka;
  • Triciklički antidepresivi (uključujući desipramin): smanjen metabolizam, povećan rizik od napadaja;
  • Antihipertenzivi: pojačavanje djelovanja haloperidola;
  • Lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem: pojačani antikolinergički učinci;
  • Beta-blokatori (uključujući propranolol): razvoj teške arterijske hipotenzije;
  • Neizravni antikoagulansi: smanjenje njihovog učinka;
  • Soli litija: razvoj izraženijih ekstrapiramidalnih simptoma;
  • Venlafaksin: povećane koncentracije haloperidola u plazmi;
  • Imipenem: razvoj prolazne arterijske hipertenzije;
  • Gvanetidin: smanjuje njegov hipotenzivni učinak;
  • Isoniazid: povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
  • Indometacin: zbunjenost, pospanost;
  • Rifampicin, fenitoin, fenobarbital: smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
  • Metildopa: smetenost, sedacija, demencija, depresija, vrtoglavica;
  • Karbamazepin: povećana brzina metabolizma haloperidola. Mogu se pojaviti simptomi neurotoksičnosti;
  • Levodopa, pergolid: smanjenje njihovog terapijskog učinka;
  • Kinidin: povećane koncentracije haloperidola u plazmi;
  • Morfin: razvoj mioklonusa;
  • Cisaprid: produljenje QT intervala na EKG-u;
  • Fluoksetin: razvoj ekstrapiramidalnih simptoma i distonije;
  • Fluvoksamin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, praćeno toksičnim učinkom;
  • Epinefrin: "perverzija" njegovog tlačnog djelovanja, što dovodi do razvoja tahikardije i teške arterijske hipotenzije.

Analozi

Analozi Haloperidola su: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoat, Halomond, Halopril, Senorm.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

  • Otopina za injekciju – 5 godina na temperaturi od 15-30 °C;
  • Tablete – 3 godine na temperaturi do 25 °C.