Metoklopramid je dostupan u ampulama. Otopina metoklopramida: upute za uporabu

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Metoklopramid. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni metoklopramida u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi metoklopramida u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje mučnine, povraćanja i nadutosti kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Metoklopramid- antiemetik. Specifični blokator dopaminskih (D2) i serotoninskih (5-NT3) receptora, inhibira kemoreceptore triger zone moždanog debla, slabi osjetljivost visceralnih živaca koji prenose impulse od pilorusa želuca i dvanaesnika do centra za povraćanje. . Preko hipotalamusa i parasimpatičkog živčanog sustava (inervacija gastrointestinalnog trakta) ima regulirajući i koordinirajući učinak na tonus i motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta (uključujući tonus donjeg ezofagealnog sfinktera). Povećava tonus želuca i crijeva, ubrzava pražnjenje želuca, smanjuje hiperacidnu stazu, sprječava duodenopilorni i gastroezofagealni refluks, potiče motilitet crijeva. Normalizira izlučivanje žuči, smanjuje grč Oddijevog sfinktera. Bez promjene tona, uklanja diskineziju žučnog mjehura hipomotornog tipa. Ne utječe na tonus krvnih žila mozga, krvni tlak, respiratornu funkciju, kao ni na bubrege i jetru, hematopoezu, izlučivanje želuca i gušterače. Stimulira lučenje prolaktina. Povećava osjetljivost tkiva na acetilkolin (učinak ne ovisi o vagusnoj inervaciji, već se eliminira m-antiholinergičkim blokatorima). Poticanjem lučenja aldosterona pospješuje zadržavanje iona natrija i izlučivanje iona kalija.

Početak djelovanja na gastrointestinalni trakt opažen je 1-3 minute nakon intravenske primjene, 10-15 minuta nakon intramuskularne primjene, a očituje se ubrzanom evakuacijom želučanog sadržaja (od otprilike 0,5-6 sati, ovisno o načinu primjene) i antiemetički učinak (traje 12 h).

Spoj

Metoklopramid hidroklorid + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Komunikacija s proteinima plazme je oko 30%. Metabolizira se u jetri. Poluvrijeme je 4-6 sati, u slučaju oštećene funkcije bubrega - do 14 sati.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega unutar 24-72 sata u nepromijenjenom obliku iu obliku konjugata. Prolazi kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru i prodire u majčino mlijeko.

Indikacije

• povraćanje, mučnina, štucanje različitog podrijetla (u nekim slučajevima može biti učinkovito kod povraćanja uzrokovanog terapijom zračenjem ili uzimanjem citostatika);
• atonija i hipotenzija želuca i crijeva (osobito postoperativna);
• bilijarna diskinezija hipomotornog tipa;
• refluksni ezofagitis;
• nadutost;
• funkcionalna stenoza pilorusa;
• kao dio kompleksne terapije za egzacerbacije želučanog i duodenalnog ulkusa;
• koristi se za poboljšanje peristaltike tijekom radiokontaktnih studija gastrointestinalnog trakta;
• kao sredstvo za olakšavanje duodenalne intubacije (za ubrzavanje pražnjenja želuca i kretanje hrane kroz tanko crijevo).

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 10 mg.

Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu (injekcije u injekcijskim ampulama).

Upute za uporabu i doziranje

Tablete

Tablete se uzimaju 30 minuta prije jela s malom količinom vode. Odrasli - 5-10 mg 3-4 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, dnevna doza je 60 mg. Djeca starija od 6 godina - 5 mg 1-3 puta dnevno.

Ampule

Intravenozno ili intramuskularno.

Odrasli u dozi od 10-20 mg 1-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 60 mg). Djeca starija od 6 godina: 5 mg 1-3 puta dnevno.

Za prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih primjenom citostatika ili terapije zračenjem, lijek se primjenjuje intravenski u dozi od 2 mg/kg tjelesne težine 30 minuta prije primjene citostatika ili zračenja; ako je potrebno, primjena se ponavlja nakon 2-3 sata.

Prije rendgenskog pregleda odraslima se daje intravenski 10-20 mg 5-15 minuta prije početka pregleda.

Bolesnicima s klinički značajnim zatajenjem jetre i/ili bubrega propisuje se doza koja je pola uobičajene doze, a sljedeća doza ovisi o individualnom odgovoru bolesnika na metoklopramid.

Nuspojava

• grč mišića lica;
• tetanus;
• ritmičko izbočenje jezika;
• bulbarni tip govora;
• spazam ekstraokularnih mišića (uključujući okulogariju);
• spastični tortikolis;
• opistotonus;
• hipertonus mišića;
• parkinsonizam (hiperkineza, rigidnost mišića - manifestacija učinka blokiranja dopamina, rizik od razvoja kod djece i adolescenata povećava se kada doza prelazi 0,5 mg/kg dnevno);
• diskinezija (u starijih osoba, s kroničnim zatajenjem bubrega);
• pospanost;
• umor;
• anksioznost;
• zbunjenost;
• glavobolja;
• buka u ušima;
• depresija;
• zatvor ili proljev;
• suha usta;
• neutropenija, leukopenija, sulfhemoglobinemija kod odraslih;
• atrioventrikularni blok;
• porfirija;
• osip;
• bronhospazam;
• angioedem;
• ginekomastija;
• galaktoreja;
• menstrualne nepravilnosti;
• hiperemija nosne sluznice.

Kontraindikacije

• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
• stenoza pilorusa;
• mehanička crijevna opstrukcija;
• perforacija stijenke želuca ili crijeva;
• feokromocitom;
• epilepsija;
• glaukom;
• ekstrapiramidalni poremećaji;
• Parkinsonova bolest;
• tumori ovisni o prolaktinu;
• povraćanje tijekom liječenja ili predoziranja antipsihoticima i u bolesnika s rakom dojke;
• bronhijalna astma u bolesnika s preosjetljivošću na sulfite;
• trudnoća (1. tromjesečje), razdoblje laktacije;
• rano djetinjstvo (djeca mlađa od 2 godine - kontraindicirana je primjena metoklopramida u obliku bilo kojeg oblika doziranja, djeca mlađa od 6 godina - kontraindicirana je parenteralna primjena);
• preosjetljivost na metoklopramid ili neki od sastojaka lijeka;
• nakon gastrointestinalnog kirurškog zahvata (kao što je piloroplastika ili intestinalna anastomoza), budući da snažne kontrakcije mišića ometaju cijeljenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Metoklopramid je kontraindiciran za primjenu u 1. tromjesečju trudnoće. Primjena u 2. i 3. tromjesečju trudnoće moguća je samo iz zdravstvenih razloga.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o prestanku dojenja.

Primjena kod djece

Kontraindiciran u ranom djetinjstvu (djeca mlađa od 2 godine - kontraindicirana je primjena metoklopramida u bilo kojem obliku doziranja, djeca mlađa od 6 godina - kontraindicirana je parenteralna primjena).

Primjena lijeka u djece povećava rizik od razvoja diskinetičkog sindroma.

posebne upute

Nije učinkovit za povraćanje vestibularnog porijekla.

Većina nuspojava javlja se unutar 36 sati od početka liječenja i nestaje unutar 24 sata nakon prekida. Liječenje treba biti kratkotrajno ako je moguće.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Interakcije lijekova

Pojačava učinak etanola (alkohola) na središnji živčani sustav, sedativni učinak hipnotika, te povećava učinkovitost terapije blokatorima H2-histaminskih receptora.

Povećava apsorpciju diazepama, tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kiseline, levodope, etanola (alkohola); usporava apsorpciju digoksina i cimetidina.

Kada se koristi istodobno s antipsihoticima, povećava se rizik od razvoja ekstrapiramidalnih simptoma.

Učinak metoklopramida mogu smanjiti inhibitori kolinesteraze.

Ako uzimate druge lijekove, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Analozi lijeka Metoklopramid

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Apo Metoklop;
• Metamol;
• Metoklopramid Acri;
• bočica s metoklopramidom;
• Metoklopramid Darnitsa;
• Metoklopramid Promed;
• Metoklopramid Eskom;
• metoklopramid hidroklorid;
• Perinorm;
• Raglan kaput;
• Tseruglan;
• Cerukal.

Analozi u smislu terapeutskog učinka (antiemetici):

• Aviomarine;
• Avioplant;
• Avomit;
• Apo Metoklop;
• Bimaral;
• Bonin;
• Validol;
• Vero ondansetron;
• Granisetron;
• Damelium;
• Domegana;
• Domet;
• Domperidone;
• Domstal;
• Zofran;
• Quinedryl;
• Kytril;
• Lazaran;
• Latran;
• Metamol;
• metoklopramid;
• Motizhekt;
• Motilak;
• Motilium;
• Motinorm;
• Motonij;
• Navobane;
• Notyrol;
• Ondansetron;
• Ondantor;
• Ondasol;
• Onicit;
• Jesetra;
• Putnici;
• Perinorm;
• Raglan kaput;
• Rondaset;
• Cetronon;
• Ciel;
• Torekan;
• Trifluoperazin Apo;
• Triftazin;
• Tropindol;
• Tseruglan;
• Cerucal;
• Izmijeniti;
• Emeset;
• Emetron;
• Etaperazin.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, skošene, dopušteno je mramoriranje.

Spoj

Svaka tableta sadrži: djelatna tvar– metoklopramid hidroklorid – 10 mg; Pomoćne tvari– laktoza monohidrat, krumpirov škrob, povidon, kalcijev stearat.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta. Prokinetika.
ATX kod: A03FA01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Antiemetik, pomaže smanjiti mučninu, štucanje; stimulira peristaltiku gornjeg gastrointestinalnog trakta. Antiemetički učinak posljedica je blokade dopaminskih receptora i povećanja praga za ekscitaciju kemoreceptora triger zone. Vjeruje se da metoklopramid inhibira opuštanje glatkih mišića želuca izazvano dopaminom, čime se pojačavaju kolinergičke reakcije glatkih mišića probavnog sustava. Pomaže ubrzati pražnjenje želuca sprječavajući opuštanje tijela želuca i povećavajući faznu aktivnost antruma želuca. U tom slučaju dolazi do opuštanja gornjih dijelova tankog crijeva, što dovodi do poboljšane koordinacije peristaltike tijela i antruma želuca i gornjih dijelova tankog crijeva. Smanjuje refluks sadržaja u jednjak povećanjem tlaka donjeg ezofagealnog sfinktera u mirovanju i povećava klirens kiseline iz jednjaka povećanjem amplitude njegovih peristaltičkih kontrakcija.
Metoklopramid stimulira izlučivanje prolaktina i uzrokuje prolazno povećanje razine cirkulirajućeg aldosterona, što može biti popraćeno kratkotrajnim zadržavanjem tekućine.
Farmakokinetika
Vezanje za proteine ​​plazme je oko 30%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Nakon oralne primjene brzo se apsorbira, vrijeme postizanja Cmax u krvnoj plazmi je 30-120 minuta. Bioraspoloživost je 60-80%. Metabolizira se u maloj mjeri vezanjem za glukuronsku i sumpornu kiselinu. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega, nepromijenjen iu obliku metabolita. T1/2 kreće se od 4 do 6 sati, au slučaju poremećaja bubrežne funkcije T1/2 se može povećati na 14 sati.

Indikacije za upotrebu

Za odrasle. Za prevenciju odgođene (neakutne) mučnine i povraćanja povezanih s kemoterapijom; za prevenciju mučnine i povraćanja izazvanih terapijom zračenjem; za simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja, uključujući mučninu i povraćanje kod akutne migrene. Metoklopramid se može koristiti u kombinaciji s oralnim analgeticima kako bi se poboljšala njihova apsorpcija kod akutne migrene.
Djeca od 1 do 18 godina. Za prevenciju odgođene (neakutne) mučnine i povraćanja povezane s kemoterapijom, kao lijek druge linije.

Kontraindikacije

Gastrointestinalno krvarenje, stenoza pilorusa, mehanička intestinalna opstrukcija, perforacija želuca ili crijeva, prva 3-4 dana nakon operacija na želucu i/ili crijevima, feokromocitom, ekstrapiramidalni poremećaji, epilepsija, tumori ovisni o prolaktinu, trudnoća, djeca do 1 godine. godina starosti, razdoblje dojenja, preosjetljivost na metoklopramid ili komponente lijeka, tardivna diskinezija zbog anamneze uzimanja antipsihotika ili metoklopramida, Parkinsonova bolest, istodobna primjena s levodopom ili agonistima dopaminskih receptora, methemoglobinemija povezana s primjenom metoklopramida ili anamneza nedostatka NADH-citokrom b5 reduktaze.

Upute za uporabu i doze

Metoklopramid treba uzeti 30 minuta prije jela, tablete treba progutati bez žvakanja i isprati s malom količinom vode.
Potreban minimalni razmak između doza trebao bi biti 6 sati, čak i u slučaju gubitka lijeka zbog povraćanja.
Maksimalno trajanje uporabe lijeka je ne više od 5 dana!
Doza se određuje individualno ovisno o kliničkim simptomima i dobi bolesnika. Maksimalna dnevna doza nije veća od 0,5 mg/kg tjelesne težine. Uobičajena doza za odrasle je 10 mg do tri puta dnevno.
djeca
Metoklopramid je kontraindiciran u djece mlađe od 1 godine zbog povećanog rizika od ekstrapiramidnih poremećaja. Za djecu u dobi od 1 do 18 godina tjelesne težine manje od 60 kg, preporučena doza metoklopramida je 0,1-0,15 mg/kg tjelesne težine do tri puta dnevno. Za ovu kategoriju bolesnika preporuča se primjena metoklopramida u oblicima doziranja uz mogućnost osiguranja odgovarajućeg doziranja. Za djecu od 15 do 18 godina: s tjelesnom težinom većom od 60 kg, lijek se koristi u dozi od 10 mg do tri puta dnevno.
Stariji pacijenti
Treba razmotriti smanjenje doze u starijih bolesnika zbog slabljenja funkcije bubrega i jetre povezanog s dobi.
Poremećaj funkcije bubrega
U bolesnika s završnim stadijem zatajenja bubrega (klirens kreatinina ≤ 15 ml/min), dozu metoklopramida treba smanjiti za 75%. Kod umjerenog do teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina 15–60 ml/min), dozu metoklopramida treba smanjiti za 50%.
Disfunkcija jetre
U bolesnika s teškim oštećenjem jetre dozu metoklopramida treba smanjiti za 50%.
Ako je potrebno primijeniti metoklopramid u pojedinačnoj dozi manjoj od 10 mg, preporuča se koristiti oblike doziranja s mogućnošću osiguravanja odgovarajućeg doziranja.

Mjere opreza

S oprezom koristiti kod bronhijalne astme, arterijske hipertenzije, Parkinsonove bolesti, zatajenja jetre i/ili bubrega te u starijoj dobi.
Tijekom liječenja metoklopramidom ne smijete piti alkohol ili lijekove koji sadrže alkohol.
Značajke uporabe u pedijatrijskoj i gerijatrijskoj praksi
Adolescenti i mlade odrasle osobe (15-19 godina), kao i starije odrasle osobe, imaju povećan rizik od ekstrapiramidalnih reakcija kada se liječe metoklopramidom.
Liječenje metoklopramidom dulje od 5 dana treba izbjegavati osim ako se smatra da terapijska korist nadmašuje rizik od tardivne diskinezije.
Neurološki poremećaji
Ekstrapiramidni poremećaji se češće javljaju u djece ili kada se lijek propisuje u visokim dozama. Ovi poremećaji su potpuno reverzibilni i, ako se pojave, morate odmah prestati uzimati metoklopramid.
Kako bi se smanjio rizik od predoziranja, razmak između doza ne smije biti kraći od 6 sati.
Dugotrajno liječenje metoklopramidom može dovesti do razvoja ireverzibilne tardivne diskinezije. Kako bi se spriječila ova komplikacija, trajanje liječenja ne smije biti dulje od 3 mjeseca. Kada se pojave prvi simptomi tardivne diskinezije, metoklopramid treba odmah prekinuti. Kada se uzima u kombinaciji s neurolepticima (izuzetno rijetko kao monoterapija), metoklopramid može izazvati razvoj malignog neuroleptičkog sindroma. U tom slučaju metoklopramid također treba odmah prekinuti i započeti liječenje.
Metoklopramid može pojačati manifestacije parkinsonizma.
Methemoglobinemija
Iako nije bilo izvješća o metoklopramidu koji uzrokuje epizode methemoglobinemije, ako se razvije (osobito u osoba s nedostatkom NADH-citokrom b5 reduktaze), njegovu primjenu treba prekinuti i primijeniti metilensko modrilo.
Kardiovaskularna patologija
S obzirom na vrlo rijetka izvješća o ozbiljnim kardiovaskularnim nuspojavama povezanim s primjenom metoklopramida, osobito kada se daje intravenski, potreban je poseban oprez pri primjeni metoklopramida u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, uključujući starije bolesnike s poremećajima srčanog provođenja. , neravnoteža elektrolita ili bradikardiju, ili korištenje drugih lijekova koji produljuju QT interval.
Zbog sadržaja laktoze, lijek se ne preporučuje bolesnicima s rijetkom kongenitalnom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Metoklopramid je kontraindiciran tijekom trudnoće. Metoklopramid prelazi u majčino mlijeko, pa se dijete mora odbiti od dojenja dok ga uzima.
U eksperimentalne studije nisu utvrđeni štetni učinci metoklopramida na fetus.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Metoklopramid može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, diskineziju i distoniju, čime utječe na vid, kao i na sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojava

Nuspojave su prikazane prema klasifikaciji organskih sustava i učestalosti pojavljivanja: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Iz probavnog sustava: na početku liječenja mogući su zatvor i proljev; rijetko - suha usta.
Iz središnjeg živčanog sustava: na početku liječenja mogući su osjećaji umora, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, depresija, akatizija; rijetko - distonija, poremećaji svijesti; rijetko - napadaji (osobito u bolesnika s epilepsijom); učestalost nepoznata - tardivna diskinezija, koja može biti trajna, tijekom ili nakon dugotrajnog liječenja (osobito u starijih bolesnika), neuroleptički maligni sindrom. Uz dugotrajnu primjenu, češće u starijih bolesnika, mogući su parkinsonizam i diskinezija.
Tardivna diskinezija. Nakon uzimanja metoklopramida, stariji bolesnici, osobito žene, mogu doživjeti diskineziju (grizenje usana, napuhavanje obraza, brze ili crvolike pokrete jezika, nekontrolirane pokrete žvakanja, nekontrolirane pokrete ruku i nogu), često ireverzibilne. Takvi se simptomi obično javljaju nakon dugotrajnog kontinuiranog liječenja metoklopramidom, rjeđe tijekom kratkotrajnog liječenja nižim dozama lijeka. Terapiju metoklopramidom treba prekinuti u bolesnika koji razviju znakove ili simptome tardivne diskinezije. Ne postoji poznato liječenje tardivne diskinezije. U nekih bolesnika simptomi se mogu povući ili poboljšati nakon prestanka liječenja metoklopramidom.
Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip.
Mentalni poremećaji:često - depresija; rijetko - halucinacije; rijetko - zbunjenost.
Iz endokrinog sustava: rijetko - hiperprolaktinemija.
Uobičajeni poremećaji:često - astenija.
Iz hematopoetskog i limfnog sustava: agranulocitoza je moguća na početku liječenja; rijetko - galaktoreja (uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama), ginekomastija, menstrualne nepravilnosti; učestalost nepoznata - methemoglobinemija, koja može biti povezana s nedostatkom NADH-citokrom b5 reduktaze, osobito u novorođenčadi, sulfhemoglobinemija, koja je povezana uglavnom s istodobnom primjenom visokih doza lijekova koji oslobađaju sumpor.
Od srca: rijetko - bradikardija; učestalost nepoznata - srčani zastoj (javlja se ubrzo nakon injekcije i može biti posljedica bradikardije), atrioventrikularni blok, blok sinusnog čvora (osobito kod intravenske primjene), produljenje QT intervala, vrsta aritmije Torsade de pointes.
Sa strane krvnih sudova:često - hipotenzija, osobito kod intravenske primjene; učestalost nepoznata - šok, nesvjestica nakon injekcije, akutna arterijska hipertenzija u bolesnika s feokromocitomom.
Iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti; učestalost nepoznata - anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok, osobito kod intravenske primjene).
Kod primjene visokih doza metoklopramida najčešće se javljaju sljedeće reakcije: ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija i diskinezija, sindrom parkinsonizma, akatizija (čak i nakon uzimanja jedne doze lijeka, osobito u djece i mladih); pospanost, poremećaji svijesti, halucinacije.
Liječenje metoklopramidom može uzrokovati ekstrapiramidalne simptome u obliku poremećaja mišićnog tonusa, nevoljnih pokreta udova, grčeva mišića lica i tortikolisa. Do pojave ovakvih simptoma može doći pri primjeni u terapijskim dozama u bilo kojoj dobnoj skupini, ali najčešće kod djece i mladih, te nakon primjene metoklopramida u većim dozama za sprječavanje povraćanja uslijed kemoterapije protiv raka. Distoničke reakcije obično nestaju unutar 24 do 48 sati nakon prestanka uzimanja metoklopramida.

Interakcija s drugim lijekovima

Kontraindicirane kombinacije
Lijek se ne propisuje istodobno s lijekovima levodope ili stimulansima dopaminskih receptora.
Kombinacije koje treba izbjegavati
Alkohol pojačava sedativni učinak metoklopramida.
Kombinacije koje treba uzeti u obzir pri propisivanju metoklopramida
Uzimanje metoklopramida može utjecati na apsorpciju nekih lijekova.
Antikolinergici i morfin pojačavaju inhibitorni učinak metoklopramida na gastrointestinalni motilitet.
Depresivi središnjeg živčanog sustava (morfij i njegovi derivati, trankvilizatori, sedativi, antihistaminici, antidepresivi, barbiturati i klonidin) međusobno pojačavaju učinak kada se koriste s metoklopramidom.
Neuroleptici povećavaju rizik od ekstrapiramidnih poremećaja. Uzimanje metoklopramida zajedno s antidepresivima iz skupine blokatora ponovne pohrane serotonina povećava rizik od serotoninskog sindroma.
Metoklopramid smanjuje bioraspoloživost digoksina, pa je potrebno praćenje koncentracije digoksina u plazmi.
Lijek pojačava apsorpciju tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kiseline, levodope, etanola, ciklosporina (maksimalna koncentracija za 46%, učinak za 22%, što zahtijeva praćenje koncentracije ciklosporina), smanjuje apsorpciju cimetidina.
Kada se primjenjuje na pozadini mivakuronija i suksametonija, može povećati trajanje opuštanja mišića (zbog blokade kolinesteraze). Učinak metoklopramida mogu smanjiti inhibitori kolinesteraze.
Snažni inhibitori CYP2D6 (fluoksetin i paroksetin) mogu pojačati učinke metoklopramida (iako klinički značaj toga još nije jasan).

Predozirati

Simptomi: ekstrapiramidalni poremećaji, hipersomnija, promjene svijesti, smetenost i halucinacije, disfunkcija kardiovaskularnog sustava s bradikardijom i srčanim zastojem, povišen ili snižen krvni tlak, dezorijentacija.
Simptomi traju 24 sata nakon primjene.
Liječenje: u slučaju ekstrapiramidalnih simptoma, neovisno o tome jesu li povezani s predoziranjem ili ne, liječenje je samo simptomatsko (benzodiazepini u djece i/ili antikolinergički antiparkinsonici u odraslih).
Simptomatsko liječenje i kontinuirano praćenje kardiovaskularne i respiratorne funkcije u skladu s kliničkim stanjem bolesnika.

Paket

10 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i aluminijske folije. 1 ili 5 blister pakiranja zajedno s umetkom stavljaju se u kartonsko pakiranje (br. 10x1, br. 10x5).

Metoklopramid hidroklorid

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Tablete bijela ili bijela sa žućkastom nijansom, skošena, dopuštena je mramornost.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 60 mg, krumpirov škrob "Extra" 28,47 mg, 0,53 mg, kalcijev stearat 1 mg.

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Proizvod pomaže smanjiti mučninu i štucanje; stimulira gastrointestinalnu peristaltiku. Antiemetički učinak nastaje zbog blokade dopaminskih D2 receptora i povećanja praga kemoreceptora triger zone, blokator je serotoninskih receptora. Vjeruje se da metoklopramid inhibira opuštanje glatkih mišića želuca izazvano dopaminom, čime se pojačavaju kolinergičke reakcije glatkih mišića probavnog sustava. Pomaže ubrzati pražnjenje želuca sprječavajući opuštanje tijela želuca i povećavajući aktivnost želučanog antruma i gornjeg dijela tankog crijeva. Smanjuje refluks sadržaja u jednjak povećanjem pritiska ezofagealnog sfinktera u mirovanju i povećava klirens kiseline iz jednjaka povećanjem amplitude njegovih peristaltičkih kontrakcija.

Metoklopramid stimulira izlučivanje prolaktina i uzrokuje prolazno povećanje razine cirkulirajućeg aldosterona, što može biti popraćeno kratkotrajnim zadržavanjem tekućine.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje na proteine ​​je oko 30%. Biotransformiran u jetri. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega, nepromijenjen iu obliku metabolita. T 1/2 je od 4 do 6 sati.

Indikacije

Povraćanje, mučnina, štucanje različitog podrijetla. Atonija i hipotenzija želuca i crijeva (uključujući postoperativne); bilijarna diskinezija; refluksni ezofagitis; nadutost; kao dio kompleksne terapije za egzacerbacije želučanog i duodenalnog ulkusa; ubrzanje peristaltike tijekom radiokontaktnih studija gastrointestinalnog trakta.

Kontraindikacije

Gastrointestinalno krvarenje, mehanička intestinalna opstrukcija, perforacija želuca ili crijeva, feokromocitom, ekstrapiramidalni poremećaji, epilepsija, tumori ovisni o prolaktinu, glaukom, trudnoća, dojenje, istovremena primjena antikolinergičkih lijekova, preosjetljivost na metoklopramid.

Doziranje

Odrasli oralno - 5-10 mg 3-4 puta dnevno. Kod povraćanja i teške mučnine metoklopramid se daje intramuskularno ili intravenski u dozi od 10 mg. Intranazalno - 10-20 mg u svaku nosnicu 2-3 puta dnevno.

Maksimalne doze: jedna doza kada se uzima oralno - 20 mg; dnevno - 60 mg (za sve načine primjene).

Prosječna pojedinačna doza za djecu stariju od 6 godina je 5 mg 1-3 puta dnevno oralno ili parenteralno. Za djecu mlađu od 6 godina dnevna doza za parenteralnu primjenu je 0,5-1 mg/kg, učestalost primjene je 1-3 puta/dan.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: na početku liječenja mogući su zatvor i proljev; rijetko - suha usta.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: na početku liječenja mogući su osjećaj umora, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, depresija i akatizija. U djece i mladih ljudi (čak i nakon jednokratne primjene metoklopramida) mogu se javiti ekstrapiramidni simptomi: spazam mišića lica, hiperkineza, spastični tortikolis (obično nestaju odmah nakon prestanka uzimanja metoklopramida). Uz dugotrajnu primjenu, češće u starijih bolesnika, mogući su parkinsonizam i diskinezija.

Iz hematopoetskog sustava: na početku liječenja moguća je agranulocitoza.

Iz endokrinog sustava: rijetko, s dugotrajnom primjenom u visokim dozama - galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži.

Interakcije lijekova

Pri istodobnoj primjeni s antikolinergičkim lijekovima moguće je međusobno slabljenje učinaka.

Pri istodobnoj primjeni s antipsihoticima (osobito fenotiazinima i derivatima butirofenona) povećava se rizik od ekstrapiramidalnih reakcija.

Istodobnom primjenom povećava se apsorpcija paracetamola i etanola.

Metoklopramid, kada se primjenjuje intravenski, povećava brzinu apsorpcije diazepama i povećava njegovu maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Pri istodobnoj primjeni sa sporo otapajućim oblikom doziranja digoksina moguće je smanjiti koncentraciju digoksina u krvnom serumu za 1/3. Pri istodobnoj primjeni s tekućim oblikom doziranja ili u obliku brzo otapajućeg oblika doziranja nije primijećena interakcija.

Kada se koristi istodobno sa zopiklonom, apsorpcija se ubrzava; s kabergolinom - učinkovitost kabergolina može biti smanjena; s ketoprofenom - smanjuje se bioraspoloživost ketoprofena.

Zbog antagonizma dopaminskih receptora, metoklopramid može smanjiti antiparkinsonski učinak levodope, dok se bioraspoloživost levodope može povećati zbog ubrzanja njezine evakuacije iz želuca pod utjecajem metoklopramida. Rezultati interakcije su mješoviti.

Kada se koristi istodobno s meksiletinom, apsorpcija meksiletina se ubrzava; s meflokinom - povećava se brzina apsorpcije meflokina i njegova koncentracija u krvnoj plazmi, dok se njegove nuspojave mogu smanjiti.

Kada se koristi istodobno s morfinom, apsorpcija morfija kada se uzima oralno se ubrzava i pojačava njegov sedativni učinak.

Kada se koristi istodobno s nitrofurantoinom, smanjena je apsorpcija nitrofurantoina.

Kod primjene metoklopramida neposredno prije primjene propofola ili tiopentala, možda će biti potrebno smanjiti njihove indukcijske doze.

U bolesnika koji primaju metoklopramid, učinci suksametonijevog klorida su pojačani i produljeni.

Kada se koristi istodobno s tolterodinom, učinkovitost metoklopramida se smanjuje; s fluvoksaminom - opisan je slučaj razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja; s fluoksetinom - postoji rizik od razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja; s ciklosporinom - povećava se apsorpcija ciklosporina i povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

posebne upute

S oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s bronhalnom astmom, arterijskom hipertenzijom, oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega te Parkinsonovom bolešću.

Koristite s velikim oprezom kod djece, osobito male djece, jer imaju značajno veći rizik od diskinetičkog sindroma. Metoklopramid može u nekim slučajevima biti učinkovit protiv povraćanja uzrokovanog uzimanjem citostatika.

Tijekom primjene metoklopramida moguće je iskrivljenje podataka o laboratorijskim parametrima funkcije jetre i određivanju koncentracije aldosterona i prolaktina u krvnoj plazmi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze psihomotorne reakcije.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano za korištenje tijekom trudnoće.

Kada se koristi tijekom laktacije (dojenja), treba uzeti u obzir da metoklopramid prelazi u majčino mlijeko.

Koristiti u starijoj dobi

Kod primjene u starijih bolesnika treba imati na umu da su kod dugotrajne primjene metoklopramida u visokim ili srednjim dozama najčešće nuspojave ekstrapiramidalni poremećaji, osobito parkinsonizam i tardivna diskinezija.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari metoklopramid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari metoklopramid

Metoklopramid hidroklorid je bijela kristalna tvar, bez mirisa, topiva u vodi i etanolu. pKa - 0,6 i 9,3. Molekulska težina 354,3.

Farmakologija

Antagonist je dopaminskih (D 2) receptora, kao i serotoninskih (5-HT 3) receptora (u visokim dozama). Potiče motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta (uključujući regulaciju tonusa donjeg ezofagealnog sfinktera u mirovanju) i normalizira njegovu motoričku funkciju. Pojačava tonus i amplitudu želučanih kontrakcija (osobito antruma), opušta sfinkter pilorusa i duodenalni bulbus, pojačava peristaltiku i ubrzava pražnjenje želuca. Normalizira izlučivanje žuči (povećava pritisak u žučnom mjehuru i žučnim kanalima), smanjuje spazam Oddijevog sfinktera, uklanja diskineziju žučnog mjehura.

Antiemetsko djelovanje posljedica je blokade središnjih i perifernih D2-dopaminskih receptora, što rezultira inhibicijom triger zone centra za povraćanje i smanjenjem percepcije signala iz aferentnih visceralnih živaca. Kao antiemetik, učinkovit je kod mučnine i povraćanja različitih etiologija, uklj. uzrokovana kemoterapijom raka (prevencija), povezana s anestezijom, nuspojavama lijekova (digitalis, citostatici, antituberkulotici, antibiotici, morfin), s bolestima jetre i bubrega, s uremijom, traumatskom ozljedom mozga, s povraćanjem trudnica , uz lošu prehranu. Za migrenu, metoklopramid se koristi za sprječavanje zastoja u želucu i mučnine, kao i za poticanje apsorpcije lijekova protiv migrene koji se uzimaju oralno. Metoklopramid je neučinkovit protiv povraćanja vestibularnog porijekla.

Suzbija središnje i periferne učinke apomorfina, povećava izlučivanje prolaktina, uzrokuje prolazno povećanje razine aldosterona (moguće je kratkotrajno zadržavanje tekućine), povećava osjetljivost tkiva na acetilkolin (učinak ne ovisi o vagusnoj inervaciji, već se eliminira). antikolinergicima).

Nakon oralne primjene brzo se i dobro apsorbira, Cmax se postiže 1-2 sata nakon uzimanja pojedinačne doze, bioraspoloživost je 60-80%. Vezanje za proteine ​​plazme je približno 30%. Lako prolazi kroz histohematske barijere, uklj. kroz BBB, placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Volumen distribucije - 3,5 l/kg. Biotransformiran u jetri. T1 / 2 s normalnom funkcijom bubrega je 4-6 sati, s oštećenom funkcijom bubrega - do 14 sati.Izlučuje se putem bubrega (kada se uzima oralno, oko 85% doze unutar 72 sata pojavljuje se u urinu nepromijenjeno iu obliku sulfatnih i glukuronidnih konjugata).

Počinje djelovati 1-3 minute nakon intravenske primjene, 10-15 minuta nakon intramuskularne primjene, 30-60 minuta nakon oralne primjene; učinak traje 1-2 sata.

Karcinogenost, mutagenost, učinak na plodnost

U studiji koja je trajala 77 tjedana, štakori kojima su oralno davane doze približno 40 puta veće od MRDC-a pokazali su povećanje razine prolaktina, koja je ostala povišena uz kroničnu primjenu. Utvrđen je porast učestalosti tumora mliječne žlijezde u glodavaca s kroničnom primjenom neuroleptika koji stimuliraju prolaktin i metoklopramida. Međutim, kliničke i epidemiološke studije nisu pronašle vezu između uporabe ovih lijekova i nastanka tumora.

Amesov test nije otkrio nikakva mutagena svojstva metoklopramida.

U pokusima na miševima, štakorima i kunićima s intravenskom, intravenskom, supkutanom i oralnom primjenom metoklopramida u dozama 12-250 puta većim od doze za ljude, nisu otkriveni poremećaji plodnosti.

Upotreba tvari metoklopramid

Mučnina, povraćanje, štucanje različitog podrijetla (u nekim slučajevima može biti učinkovito kod povraćanja uzrokovanog terapijom zračenjem ili uzimanjem citostatika), funkcionalni probavni poremećaji, gastroezofagealna refluksna bolest, atonija i hipotenzija želuca i dvanaesnika (uključujući i postoperativnu), žučna diskinezija , nadutost, egzacerbacija čira na želucu i dvanaesniku (kao dio kompleksne terapije), priprema za dijagnostičke studije gastrointestinalnog trakta.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, krvarenje iz probavnog trakta, stenoza pilorusa, mehanička intestinalna opstrukcija, perforacija želuca ili crijevne stijenke (uključujući stanja kada je nepoželjna pojačana motorna aktivnost probavnog trakta), glaukom, feokromocitom (moguća hipertenzivna kriza zbog oslobađanja kateholamina od tumora), epilepsija (mogu se povećati težina i učestalost epileptičkih napadaja), Parkinsonova bolest i drugi ekstrapiramidni poremećaji (moguće su egzacerbacije), tumori ovisni o prolaktinu, rano djetinjstvo ispod 2 godine (povećan rizik od diskinetičkog sindroma).

Ograničenja uporabe

Bronhalna astma (povećava rizik od bronhospazma), arterijska hipertenzija (kod intravenske primjene stanje se može pogoršati zbog oslobađanja kateholamina), zatajenje jetre i/ili bubrega, starija dob, djeca do 14 godina (za parenteralnu primjenu) .

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U pokusima na miševima, štakorima i kunićima s intravenskom, intramuskularnom, supkutanom i oralnom primjenom metoklopramida u dozama 12-250 puta većim od doze za ljude, nisu otkriveni štetni učinci na fetus.

Tijekom trudnoće primjena je moguća samo ako je nužno (nema adekvatnih i strogo kontroliranih studija na ljudima).

Iako nisu zabilježene komplikacije kod ljudi, treba ga koristiti s oprezom tijekom dojenja (prolazi u majčino mlijeko).

Nuspojave tvari metoklopramid

Učestalost nuspojava korelira s dozom i trajanjem uzimanja lijeka.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: nemir (oko 10%), pospanost (oko 10%, češće kod uzimanja visokih doza), neobičan umor ili slabost (oko 10%). Ekstrapiramidalni poremećaji, uklj. akutne distonične reakcije (0,2% u dozama od 30-40 mg/dan), kao što su konvulzivno trzanje mišića lica, trizmus, opistotonus, mišićni hipertonus, spastični tortikolis, spazam ekstraokularnih mišića (uključujući okulogirnu krizu), ritmička protruzija jezika, bulbarni tip govora; rijetko - stridor i dispneja, vjerojatno uzrokovana laringospazmom. Simptomi Parkinsonove bolesti: bradikinezija, tremor, rigidnost mišića manifestacija su učinka blokiranja dopamina, rizik od razvoja kod djece i adolescenata povećava se kada doza prelazi 0,5 g/kg/dan. Tardivna diskinezija, uključujući nevoljne pokrete jezika, nadimanje obraza, nekontrolirane pokrete žvakanja, nekontrolirane pokrete ruku i nogu (također vidjeti Mjere opreza). Nesanica, glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, depresija (simptomi su bili umjereni do teški i uključivali su suicidalne ideje i samoubojstvo), tjeskoba, zbunjenost, tinitus; rijetko - halucinacije. Postoje rijetki izvještaji o razvoju neuroleptičkog malignog sindroma (hipertermija, mišićna rigidnost, poremećaj svijesti, autonomni poremećaji) (također vidjeti “Mjere opreza”).

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija/hipertenzija, tahikardija/bradikardija, zadržavanje tekućine.

Iz gastrointestinalnog trakta: zatvor/proljev, suha usta; rijetko - hepatotoksičnost (žutica, oštećeni parametri jetrene funkcije - ako se metoklopramid koristio zajedno s drugim hepatotoksičnim lijekovima).

Alergijske reakcije: osip.

Drugi: pojačano mokrenje, urinarna inkontinencija, s dugotrajnom primjenom u visokim dozama - ginekomastija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, asimptomatska blaga hiperemija nosne sluznice, agranulocitoza.

Zabilježen je razvoj methemoglobinemije u nedonoščadi i donošene novorođenčadi kojoj je primijenjen metoklopramid intramuskularno u dozama od 1-2 mg/kg/dan tijekom 3 ili više dana.

Interakcija

Neuroleptici (osobito fenotiazini i derivati ​​butirofenona) povećavaju vjerojatnost razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja. Kada se koristi istovremeno, smanjuje učinkovitost levodope. Kada se uzima s lijekovima koji uzrokuju depresiju središnjeg živčanog sustava, sedativni učinak se povećava. Pri istodobnoj primjeni s ciklosporinom, smanjenje vremena pražnjenja želuca uzrokovano metoklopramidom može povećati bioraspoloživost ciklosporina (može biti potrebno praćenje koncentracija ciklosporina). Može smanjiti apsorpciju digoksina iz želuca (može biti potrebna prilagodba doze digoksina). Može ubrzati apsorpciju meksiletina. Ubrzava apsorpciju paracetamola i tetraciklina. Istodobna primjena s alkoholom može pojačati depresivni učinak alkohola ili metoklopramida na središnji živčani sustav, kao i ubrzati uklanjanje alkohola iz želuca, čime se vjerojatno povećava brzina i opseg njegove apsorpcije u tankom crijevu. Kombinirana primjena s lijekovima koji sadrže opioide može blokirati učinak metoklopramida na gastrointestinalni motilitet. Istodobna primjena s metoklopramidom može smanjiti učinak cimetidina zbog smanjene apsorpcije.

Predozirati

Simptomi: hipersomnija, smetenost, ekstrapiramidalni poremećaji.

Liječenje: prestanak uzimanja lijeka (simptomi nestaju unutar 24 sata nakon prekida doze).

Putevi primjene

Unutra, intramuskularno, intravenozno.

Mjere opreza za tvar metoklopramid

Bolesnici koji su preosjetljivi na prokain ili prokainamid mogu biti preosjetljivi na metoklopramid.

Ne smije se propisivati ​​nakon gastrointestinalnog kirurškog zahvata (kao što je piloroplastika ili intestinalna anastomoza), budući da kontrakcije mišića ometaju cijeljenje šavova.

Metoklopramid treba propisivati ​​bolesnicima s depresijom u anamnezi samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik.

Ekstrapiramidni poremećaji mogu se pojaviti kada se metoklopramid koristi u terapijskim dozama u bolesnika bilo koje dobi (također vidjeti Nuspojave). Međutim, češće se javljaju pri uzimanju visokih doza. Ekstrapiramidni simptomi, izraženi uglavnom kao akutne distoničke reakcije, javljaju se u prvih 24-48 sati liječenja, a češće u adolescenata i odraslih bolesnika ispod 30 godina.

Simptomi Parkinsonove bolesti obično su uočeni tijekom prvih 6 mjeseci nakon početka liječenja, ali su se mogli pojaviti i nakon duljeg vremenskog razdoblja. Ti su simptomi obično nestali unutar 2-3 mjeseca nakon prestanka uzimanja metoklopramida.

Liječenje metoklopramidom može dovesti do razvoja tardivna diskinezija, često ireverzibilan (vidi također “Nuspojave”). Rizik od razvoja tardivne diskinezije i vjerojatnost da će postati ireverzibilna povećava se s trajanjem liječenja i ukupnom kumulativnom dozom. Ako bolesnici razviju simptome tardivne diskinezije, terapiju metoklopramidom treba prekinuti. U nekih bolesnika simptomi mogu djelomično ili potpuno nestati unutar nekoliko tjedana ili mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka. Nije bilo specifičnih studija o riziku od tardivne diskinezije s metoklopramidom, ali jedna objavljena studija izvijestila je o incidenciji od približno 20% u bolesnika liječenih metoklopramidom najmanje 12 tjedana. Stoga trajanje kontinuiranog liječenja ne smije biti dulje od 12 tjedana, osim u rijetkim slučajevima kada se smatra da terapijski učinak nadmašuje rizik od razvoja ove ozbiljne komplikacije. Tardivna diskinezija najčešće se razvija u starijih bolesnika, žena i bolesnika sa šećernom bolešću.

Postoje rijetka izvješća o potencijalno fatalnom kompleksu simptoma - neuroleptički maligni sindrom(NSS) povezane s liječenjem metoklopramidom (također vidjeti “Nuspojave”). Kliničke manifestacije NMS-a uključuju hipertermiju, mišićnu rigidnost, poremećaj svijesti i autonomnu nestabilnost (nepravilan puls ili nestabilan krvni tlak, tahikardiju, pojačano znojenje, aritmiju). S razvojem NMS-a potrebno je hitno ukidanje metoklopramida i drugih lijekova koji nisu nužni za konkomitantnu terapiju, intenzivna simptomatska terapija i praćenje.

Ime:

Metoklopramid.

GOSTIONICA:

Metoklopramid

ATX kod: A03FA01.

Oblik doziranja:

otopina za injekciju 5 mg/ml.

Spoj:

Jedna ampula (2 ml otopine) sadrži

Djelatna tvar:

metoklopramid hidroklorid - 10 mg;

Pomoćne tvari:

Natrijev klorid, bezvodni natrijev sulfit, dinatrijev edetat, propilen glikol, klorovodična kiselina, voda za injekcije.

Opis:prozirna bezbojna tekućina.

Farmakoterapijska skupina:

Antiemetici su blokatori centralnih D2 – dopaminskih receptora. Stimulansi gastrointestinalnog motiliteta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Antiemetik, pomaže smanjiti mučninu, štucanje; stimulira peristaltiku gornjeg gastrointestinalnog trakta. Antiemetički učinak posljedica je blokade dopaminskih receptora i povećanja praga za ekscitaciju kemoreceptora triger zone. Vjeruje se da metoklopramid inhibira opuštanje glatkih mišića želuca izazvano dopaminom, čime se pojačavaju kolinergičke reakcije glatkih mišića probavnog sustava. Pomaže ubrzati pražnjenje želuca sprječavajući opuštanje tijela želuca i povećavajući faznu aktivnost antruma želuca. U tom slučaju dolazi do opuštanja gornjih dijelova tankog crijeva, što dovodi do poboljšane koordinacije peristaltike tijela i antruma želuca i gornjih dijelova tankog crijeva. Smanjuje refluks sadržaja u jednjak povećanjem tlaka donjeg ezofagealnog sfinktera u mirovanju i povećava klirens kiseline iz jednjaka povećanjem amplitude njegovih peristaltičkih kontrakcija.

Metoklopramid stimulira izlučivanje prolaktina i uzrokuje prolazno povećanje razine cirkulirajućeg aldosterona, što može biti popraćeno kratkotrajnim zadržavanjem tekućine

Farmakokinetika

Vezanje na proteine ​​je oko 30%. Prolazi kroz placentarnu barijeru i krvno-moždanu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Učinak se počinje razvijati 10-15 minuta nakon intramuskularne primjene i 1-3 minute nakon intravenske primjene. T1/2 - 3-5 sati, u slučaju bubrežne disfunkcije - do 14 sati Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega (85% unutar 72 sata) u nepromijenjenom obliku iu obliku konjugata sulfata i glukuronida.

Indikacije za upotrebu

Povraćanje, mučnina, štucanje različitog podrijetla (u nekim slučajevima može biti učinkovito za povraćanje uzrokovano zračenjem ili kemoterapijom), atonija i hipotenzija želuca i crijeva (osobito postoperativna); bilijarna diskinezija; refluksni ezofagitis, nadutost, pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku (kao dio kompleksne terapije).

X-ray kontrastne studije gastrointestinalnog trakta (za poboljšanje peristaltike).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, gastrointestinalno krvarenje, stenoza pilorusa, mehanička intestinalna opstrukcija, perforacija želuca ili crijeva, 3-4 dana nakon operacije na želucu i/ili crijevima, feokromocitom, ekstrapiramidalni poremećaji, epilepsija, tumori ovisni o prolaktinu, trudnoća, djeca do 3 godine - x godina, razdoblje laktacije.

Zbog sadržaja natrijevog sulfita, otopina metoklopramida se ne smije propisivati ​​bolesnicima s bronhalnom astmom s preosjetljivošću na sulfite.

Mjere opreza

S oprezom koristiti u slučaju bronhijalne astme, arterijske hipertenzije, Parkinsonove bolesti, zatajenja jetre i/ili bubrega, u starijoj dobi, ranom djetinjstvu (povećan rizik od diskinetičkog sindroma).

Upute za uporabu i doze

Injekcijska otopina se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno tijekom 1-2 minute: za odrasle u dozi od 10 mg 3 do 4 puta dnevno (maksimalna pojedinačna doza - 20 mg, maksimalna dnevna doza - 60 mg); djeca starija od 6 godina - 2,5 - 5 mg 1 - 3 puta dnevno; za djecu mlađu od 6 godina, dnevna doza je 0,5 - 1 mg / kg, učestalost primjene je 1-3 puta. Najviša dnevna doza za djecu je 0,5 mg/kg.

Prosječno trajanje liječenja je 4-6 tjedana, u nekim slučajevima i do 6 mjeseci.

Za prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja, uzrokovane primjenom citostatika ili terapije zračenjem, lijek se primjenjuje:

Intermitentna intravenska infuzija (najmanje 15 minuta) u dozi do 2 mg/kg 30 minuta prije primjene citostatika ili zračenja, a također i nakon 1,5; 3,5; 5,5 i 8,5 sati nakon primjene (maksimalna dnevna doza 10 mg/kg);

Dugotrajna intravenska infuzija u dozi od 1 (0,5) mg/kg tjelesne težine na sat, s početkom 2 sata prije primjene citostatika i završetkom u vrijeme primjene citostatika, zatim u dozi od 0,5 ( 0,25) mg/kg tjelesne težine tijela na sat 12 - 24 sata nakon primjene citostatika (maksimalna dnevna doza 10 mg/kg).

Svaka kratka (u roku od 15 minuta) intravenska kapajna infuzija provodi se nakon prethodnog razrjeđivanja jedne doze u 50 ml otopine za infuziju. Otopina se može razrijediti izotoničnom otopinom natrijeva klorida ili 5% otopinom glukoze. Lijek se ne smije miješati s alkalnim otopinama za infuziju.

Za smanjenu funkciju bubrega, lijek se propisuje:

S klirensom kreatinina do 10 ml / min - 10 mg 1 puta dnevno;

S klirensom kreatinina od 11 do 60 ml/min - 15 mg/dan, podijeljeno u 2 injekcije (10 mg i 5 mg).

Nuspojava
Iz probavnog sustava: na početku liječenja mogući su zatvor i proljev; rijetko - suha usta.
Sa strane središnjeg NS: na početku liječenja mogući su osjećaj umora, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, depresija, akatizija. U djece i mladih ljudi (čak i nakon jednokratne primjene metoklopramida) mogu se javiti ekstrapiramidni simptomi: spazam mišića lica, hiperkineza, spastični tortikolis (obično nestaju odmah nakon prestanka uzimanja metoklopramida). Uz dugotrajnu primjenu, češće u starijih bolesnika, mogući su parkinsonizam i diskinezija.
Iz hematopoetskog sustava: agranulocitoza je moguća na početku liječenja.
Iz endokrinog sustava: rijetko, s dugotrajnom primjenom u visokim dozama - galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži.

posebne upute

Tijekom liječenja lijekom ne smijete piti alkohol ili lijekove koji sadrže alkohol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano za korištenje tijekom trudnoće.
Kada se koristi tijekom laktacije (dojenja), treba uzeti u obzir da metoklopramid prelazi u majčino mlijeko.

Eksperimentalne studije nisu utvrdile nikakve štetne učinke metoklopramida na fetus.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija s drugim lijekovima

Učinak mogu oslabiti inhibitori kolinesteraze.

Lijek poboljšava apsorpciju tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kiseline, levodope, etanola; smanjuje apsorpciju digoksina i cimetidina.

Lijek se ne propisuje istodobno s antipsihoticima (povećava se rizik od ekstrapiramidnih poremećaja).

Predozirati

Simptomi:

Hipersomnija, povišeni ili sniženi krvni tlak, disfunkcija kardiovaskularnog sustava s bradikardijom, dezorijentacija i ekstrapiramidalni poremećaji.

Simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka 24 sata.

Liječenje:

U slučaju teškog trovanja, ekstrapiramidni poremećaji mogu se brzo otkloniti sporom intravenskom primjenom biperidena (doze za odrasle su 2,5 - 5 mg, za djecu 0,04 mg/kg tjelesne težine).

Paket
U ampulama od 2 ml, u pakiranju br.10, br.10 x 1.
Skladištenje
Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25ºS. Čuvati izvan dohvata djece.
Najbolje prije datuma- 3 godine.
Proizvođač
Otvoreno dioničko društvo "Borisovska tvornica medicinskih pripravaka", Republika Bjelorusija