Popis penicilinskih antibiotika, indikacije za uzimanje lijekova. Penicilinski antibiotici - opis, vrste, upute za uporabu, oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni napravili su pravu revoluciju u medicini prije manje od jednog stoljeća. Čovječanstvo je dobilo snažno oružje za borbu protiv infekcija koje su se prije smatrale smrtonosnim.

Prvi antibiotici bili su penicilini, koji su tijekom Drugog svjetskog rata spasili mnoge tisuće života i još uvijek su aktualni u suvremenoj medicinskoj praksi. S njima je započela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobiveni svi ostali antimikrobni lijekovi.

Penicilinski antibiotici: popis lijekova, kratki opis i analozi

Ovaj odjeljak pruža potpuni popis trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Uz karakteristike glavnih spojeva, navedeni su svi trgovački nazivi i analozi.

Navedene informacije služe samo u informativne svrhe i nisu vodič za djelovanje. Sve recepte donosi isključivo liječnik, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana uporaba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranje otpornosti u patogenu i prijelaz bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Zbog toga je većina sojeva patogenih bakterija danas otporna na ALD prve generacije.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao stručnjak. Neovisni pokušaji pronalaska jeftinog analoga i uštede novca mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza djelatne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati prema gore ili prema dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada morate promijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financijskih sredstava, o tome morate pitati liječnika, jer samo stručnjak može odabrati najbolju opciju.

Penicilini: definicija i svojstva

Lijekovi iz skupine penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - kemijskim spojevima koji u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta ključna je u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti: sprječava bakterije u proizvodnji posebnog biopolimera peptidoglikana koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog učinka na ljudske i životinjske stanice zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rašireni u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju u tkivima. Slabljenje krvno-moždane barijere tijekom upale moždanih ovojnica također pridonosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
• Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od kemikalija prve generacije, moderni penicilini učinkoviti su protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporne na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
• Najniža toksičnost među svim antibioticima. Odobreni su za uporabu čak i tijekom trudnoće, a pravilna uporaba (prema preporuci liječnika i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i pokusa dobiveni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije s drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana uporaba s bakteriostaticima slabi učinkovitost penicilina.

Klasifikacija penicilina

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, pokazalo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, u kiseloj želučanoj sredini potpuno je gubio svoje kvalitete, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima, stvoreni su različiti polusintetski lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čiji je potpuni popis naveden u nastavku, podijeljeni u 4 glavne skupine.

Biosintetski

Proizvode ga plijesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina po molekularnoj strukturi. U medicinske svrhe, kemijski se spaja s natrijem ili kalijem u soli. Dobiveni spojevi koriste se za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se opaža unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje više od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluznice, a manjim dijelom u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. No kod upale moždanih ovojnica (meningitisa) povećava se propusnost krvno-moždane barijere što omogućuje uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Nastale soli (novocainic, Bicillin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije tvore depo lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar ulazi u krv stalno i malom brzinom. Ovo svojstvo omogućuje vam smanjenje broja davanja na 2 puta dnevno uz zadržavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i žarišne streptokokne infekcije.

Phenoxymethylpenicillin ® je drugi oblik benzilpenicilina namijenjen liječenju srednje teških zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih u otpornosti na solnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućuje proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten djelatne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu skupinu također spadaju kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo uopće ne koriste u suvremenoj medicinskoj praksi.

Antibiotici penicilinske skupine u tabletama širokog spektra

To uključuje dvije podskupine antimikrobnih sredstava namijenjenih za oralnu primjenu koji imaju baktericidni učinak protiv većine patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U usporedbi s prethodnim skupinama, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, aktivni su protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini mnogo lakšim za korištenje. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, što znači da aminopenicilini (ampicilin® i amoksicilin®) nisu prikladni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox®) postaju rezistentni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost primjene na 2-3 puta svaka 24 sata.

Glavne indikacije za upotrebu su:

Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida.

Antipseudomonas

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, čije ime jasno pokazuje njihovu svrhu. Antibakterijsko djelovanje je slično aminopenicilinima (s izuzetkom pseudomonada) i jasno je izraženo u odnosu na.

Prema stupnju učinkovitosti dijele se na:

• Karboksipenicilini, čiji je klinički značaj nedavno smanjen. Carbenicillin ® , prvi iz ove podskupine, također je učinkovit protiv Proteusa otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa i također se mogu propisati za upale uzrokovane Klebsiella. Najučinkovitiji su Piperacillin ® i Azlocillin ® , od kojih samo ovaj posljednji ostaje relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga njihov klinički značaj opada.

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu protiv većine patogena, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidni učinak oksacilina, koji je na njih rezistentan, znatno slabiji od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i, prema tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške nozokomijalne infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Penicilini u medicinskoj praksi

Njegov široki spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane bolesnika učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U osvit ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, no trenutno je većina patogena na njih otporna. Međutim, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim područjima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Pronalazač je također primijetio posebnu učinkovitost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovom području. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju upalu pluća i druge bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne nozokomijalne infekcije.

Venerologija

Spirohete su jedan od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su također učinkoviti protiv gonokoka, što omogućuje uspješno liječenje s minimalnim negativnim učincima na tijelo pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiselinu.

Od posebne važnosti su aminopenicilini, koji su dio složene eradikacije Helicobactera.

Ginekologija

U opstetričkoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski lijekovi s popisa koriste se i za liječenje bakterijskih infekcija žena i za sprječavanje infekcije novorođenčadi.

Oftalmologija

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti liječe se mastima i otopinama za injekcije.

Urologija

Bolesti mokraćnog sustava bakterijskog porijekla dobro reagiraju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podskupine su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisani su za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Značajke terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci liječnika.

Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna uporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, trebali biste slijediti liječničke preporuke i poznavati svojstva lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova koji se temelje na njemu u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni učinci javljaju se u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i antraksni bacili, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Također, nije dopuštena endolumbalna (injekcija u leđnu moždinu) primjena lijekova pacijentima s dijagnosticiranom epilepsijom.

Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju s penicilinskim lijekovima treba tretirati s velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalni teratogeni učinak, tablete i injekcije trebaju se propisati samo u slučajevima hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prelaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavati dojenje tijekom terapije. Lijek može izazvati jaku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj uporabi. Da biste spriječili prestanak laktacije, mlijeko se mora redovito izdajati.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim sredstvima penicilini se ističu niskom toksičnošću.

Neželjene posljedice korištenja uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće se manifestiraju kao kožni osip, svrbež, urtikarija, groznica i oteklina. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok, koji zahtijeva hitnu primjenu protuotrova (adrenalina).
• . Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (nadutost, nadutost, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu) i razvoja kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćena je sluznica usta (kod djece) ili vagine.
• Neurotoksične reakcije. Negativni učinak penicilina na središnji živčani sustav očituje se povećanom refleksnom ekscitabilnošću, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinirati antibiotsku terapiju s primjenom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je osjetljivost povećana).

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

Tablete i injekcije treba propisivati ​​djeci s oprezom, uzimajući u obzir moguće negativne reakcije, a izboru određenog lijeka treba pristupiti promišljeno.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi kod sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici s liste: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Organizam djeteta puno je osjetljiviji na lijekove nego organizam odrasle osobe. Stoga biste trebali pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se izlučuje sporo i, kada se akumulira, može izazvati konvulzije), kao i poduzeti preventivne mjere. Potonji uključuju korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehranu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sustava.

Malo teorije:

Povijesni podaci

Do otkrića koje je početkom 20. stoljeća napravilo pravu revoluciju u medicini došlo se slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi u davnim vremenima.

Egipćani su, primjerice, još prije 2500 godina upaljene rane liječili oblozima od pljesnivog kruha, no znanstvenici su se teoretskom stranom problema počeli baviti tek u 19. stoljeću. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su iz nje izvući praktičnu korist.

To je uspio Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. rujna, otkrio plijesan u Petrijevim zdjelicama s kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su nepažnjom laboratorijskog osoblja dospjele na usjeve, niknule su i uništile patogene bakterije. Zainteresiran, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolirao baktericidnu tvar zvanu penicilin. Pronalazač je godinama radio na dobivanju kemijski čistog, stabilnog spoja prikladnog za liječenje ljudi, no drugi su ga izumili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli su klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je tijekom rata spasilo stotine tisuća života. Zasluge Fleminga, Chaina i Floryja za čovječanstvo priznate su 1945.: pronalazač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna kemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i općenito učinkovitiji.

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, potpunim popisima lijekova koji su u njima uključeni, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem izborniku stranice.

Penicilin je jedan od najpoznatijih antibiotika u povijesti čovječanstva. Prema istraživanju londonskog Muzeja znanosti, otkriće penicilina nalazi se na drugom mjestu ljestvice najvećih otkrića čovječanstva. Njegovo otkriće dogodilo se početkom 20. stoljeća, a aktivna uporaba penicilina kao lijeka započela je tijekom Drugog svjetskog rata.

Penicilin je otpadni produkt gljivice Penicillium. Njegov terapeutski učinak proteže se na gotovo sve gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije (stafilokoke, gonokoke, spirohete itd.).

Upotreba penicilina

Dobra podnošljivost penicilina omogućuje njegovu primjenu za veliki broj bolesti:

• sepsa;
• plinska gangrena;
• opsežne lezije kože kao posljedica rana;
• erizipela;
• apsces mozga;
• spolno prenosive bolesti (gonoreja, sifilis);
• opekline visokog stupnja (3 i 4);
• kolecistitis;
• lobarna i žarišna upala pluća;
• furunkuloza;
• oftalmička upala;
• bolesti uha;
• infekcije gornjih dišnih puteva.

U pedijatriji se liječenje penicilinom može propisati za:

• septikopiemija (vrsta sepse s stvaranjem međusobno povezanih apscesa u različitim organima);
• sepsa pupčane regije u novorođenčadi;
• otitis, upala pluća u novorođenčadi i male djece;
• gnojni pleuritis i meningitis.

Penicilin se proizvodi u obliku praha, koji se prije ubrizgavanja razrijedi posebnom otopinom. Injekcije se mogu davati intramuskularno, supkutano, intravenski. Otopina penicilina također se može koristiti kao inhalacija i kapi (za uši i oči).

Lijekovi penicilinske skupine

Zbog djelovanja na bakterijske stanice (suzbijanje kemijskih reakcija potrebnih za život i reprodukciju bakterijskih stanica), lijekovi na bazi penicilina raspoređeni su u zasebnu klasifikacijsku skupinu. Lijekovi iz skupine prirodnih penicilina uključuju:

• prokain;
• Bicillin;
• Retarpen;
• Ospen;
• natrijeva sol benzilpenicilina;
• benzilpenicilin kalijeva sol.

Prirodni penicilini imaju najnježniji učinak na tijelo. S vremenom su bakterije postale otporne na prirodne peniciline i farmaceutska industrija počela je razvijati polusintetske peniciline:

• ampicilin;
• Oxycellin;
• Ampiox.

Nuspojave polusintetskih lijekova su izraženije:

• gastrointestinalni poremećaji;
• disbakterioza;
• kožne alergijske reakcije;
• Anafilaktički šok.

Trenutno je razvijena četvrta generacija lijekova koji sadrže penicilin.

Bacil botulizma), kao i neki gram-negativni (gonokoki, meningokoki) mikroorganizmi i. Penicilinski pripravci koriste se u liječenju upale krajnika, rana i gnojnih infekcija kože, mekih tkiva i sluznica, pleuritisa, osteomijelitisa, difterije, erizipela, antraksa, sifilisa i drugih zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na penicilin.

Trenutno postoje sljedeći penicilinski pripravci.

Benzilpenicilin natrijeva sol(Benzilpenicilinum-natrij; ); benzilpenicilin kalijeva sol(Benzylpenicillinumkalum; lista B). Oba lijeka se daju u obliku otopina intramuskularno, supkutano, u venu, u šupljine (abdominalne, pleuralne), kao aerosol ili kao kapi za oči. Endolumbalno se primjenjuje samo natrijeva sol benzilpenicilina. Za injekciju u mišiće i pod kožu, 50 000-200 000 jedinica propisuje se u 1 ml 0,25-1% otopine novokaina nakon 3-4 sata. Najveća dnevna doza je 1.200.000 jedinica. Oblik izdanja: boce od 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 i 1 000 000 jedinica.

Novokainska sol benzilpenicilina(Benzylpenicillinum-novocainum; lista B). Za primjenu lijeka pripremite ex tempore suspenziju u 2-4 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida. Lijek se koristi samo intramuskularno u dozi od 300 000 jedinica 2-3 puta dnevno. Najveća dnevna doza je 1.200.000 jedinica. Oblik otpuštanja: boce od 100.000, 300.000 i 600.000 jedinica.

Ekmonovocilin(Ecmonovocillinum; lista B) - suspenzija novokainske soli benzilpenicilina u vodenoj otopini ekmolina, pripremljena ex tempore. Primjenjuje se samo intramuskularno 300 000-600 000 jedinica jednom dnevno. Dozira se u dvije bočice: jedna sadrži novokainsku sol benzilpenicilina, druga sadrži otopinu ekmolina. Čuvati na sobnoj temperaturi.

Bicilin-1(Bicilin-1; lista B). N,N"-dibenziletilendiamin sol benzilpenicilina. Dugodjelujući lijek koji se koristi za bolesti uzrokovane uzročnicima osjetljivim na penicilin. Također indiciran za prevenciju i liječenje sifilisa. Suspenzija se priprema ex tempore u 2-3 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida. Primjenjuje se samo intramuskularno. Prije primjene morate osigurati da igla ne uđe u venu. Prepisati 300 000-600 000 jedinica jednom tjedno ili 1 200 000 jedinica jednom svaka dva tjedna. Oblik otpuštanja: bočice od 300 000, 600.000, 1.200.000 i 2.400.000 jedinica.

Bicilin-3(Bicillimim-Z; lista B) - mješavina jednakih dijelova kalijeve (ili natrijeve) soli benzilpenicilina, novokainske soli benzilpenicilina i bicilina-1. Indikacije i način primjene isti su kao i za bicilin-1. Propišite 300 000 jedinica jednom svaka tri dana ili 600 000 jedinica jednom svakih 6-7 dana. Oblik otpuštanja: boce od 300 000, 600 000, 900 000 i 1 200 000 jedinica.

Bicilin-5- mješavina bicilina-1 (1 200 000 jedinica) i novokainske soli benzilpenicilina (300 000 jedinica). Učinkovito sredstvo za prevenciju reumatskih napada. Način primjene je isti kao i za bicilin-1. Propišite 1 500 000 jedinica jednom svaka 3-4 tjedna. Oblik otpuštanja: boce od 1.500.000 jedinica.

fenoksimetilpenicilin(Fenoksimetilpenicilin; lista B). Za razliku od navedenih lijekova, benzilpenicilin ne uništava želučana kiselina, što mu omogućuje oralnu primjenu od 100 000-200 000 jedinica 4-5 puta dnevno. Najveća pojedinačna doza je 400 000 jedinica, dnevna doza je 1 200 000 jedinica Oblici otpuštanja: tablete i dražeje od 100 000 i 200 000 jedinica.

Eficilin(Aephycillinum; lista B) je pripravak benzilpenicilina koji ima svojstvo selektivnog nakupljanja u tkivu pluća. Koristi se uglavnom za liječenje upale pluća, bronhitisa, bronhiektazija itd. Daje se intramuskularno u obliku ex tempore u 4 ml 0,5% otopine novokaina, 500.000-1.000.000 jedinica jednom dnevno.

meticilin(Meticilin; lista B) i oksacilin(Oxacillinum; lista B) - polusintetski penicilini, učinkoviti protiv stafilokoka koji su postali otporni na druge penicilinske pripravke. Koriste se kod karbunkula, flegmona, apscesa, upale pluća, osteomijelitisa, septikemije i drugih infekcija uzrokovanih penicilin-rezistentnim oblicima stafilokoka. Meticilin se propisuje intramuskularno kao otopina u 1,5 ml sterilne vode za injekcije, 1 g svakih 4-6 sati, oksacilin - oralno, u kapsulama 0,5-1 g svakih 4-6 sati.

ampicilin(Ampicillinum; popis B) - polusintetski penicilin širokog spektra djelovanja, koji ima antimikrobna svojstva benzilpenicilina i, osim toga, aktivnost protiv niza gram-negativnih mikroorganizama (Escherichia coli, salmonela, Proteus, itd.). ) - Uspješno se koristi kod kroničnog bronhitisa, infekcija mokraćnih puteva, enterokolitisa, bolesti žučnog mjehura. Propisano oralno 250-500 mg - 1 g 4-6 puta dnevno. Oblik otpuštanja: tablete od 250 mg. Penicilinski lijekovi mogu izazvati nuspojave u obliku alergijskih reakcija. U nekim slučajevima moguć je anafilaktički šok. Penicilini su kontraindicirani u bolesnika preosjetljivih na penicilin i druge antibiotike; pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, urtikarije,. Vidi također Antibiotici.

Penicilin (Penicillium) je antibiotik koji se dobiva iz tekućine kulture nakon uzgoja raznih plijesni iz roda Penicillium. Godine 1929. A. Fleming je prvi dokazao da se kod uzgoja P. notatum na umjetnim podlogama stvara tvar zvana "penicilin", koja difundira u okoliš i štetno djeluje na bakterije koje rastu na ovoj podlozi. 12 godina nakon Flemingova otkrića, velika grupa engleskih znanstvenika [E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey i dr.] uspjela je izolirati u čistom obliku i utvrditi kemijsku strukturu tvari koje nastaju u tekućini kulture pri uzgoju raznih vrsta plijesni. kao što su P. notatum i posebno P. chrysogenum. Ispostavilo se da tekućina kulture sadrži različite tvari koje su slične strukture, ali imaju različita biološka svojstva.

Svi ovi penicilini mogu se smatrati derivatima 6-aminopenicilanske kiseline (6APA):

Među prvim izoliranim penicilinima bili su: 1) penicilin G (G) = benzil-acetamido-penicilanska kiselina, odnosno benzilpenicilin; 2) penicilin X = p-hidroksifenilacetamido-penicilanska kiselina, ili P-hidroksibenzilpenicilin; 3) penicilin F (F) = Δ2-pentenoacetamidopenicilanska kiselina, ili 2-pentenilpenicilin; 4) dihidropenicilin F (P) = p-amilacetamidopenicilanska kiselina, odnosno p-amilpenicilin. Osim toga, umjetnim dodavanjem određenih kemijskih komponenti (prekurzora) u hranjivu podlogu, bilo je moguće biosintezom dobiti i druge peniciline. U novije vrijeme posebnu važnost dobiva penicilin V, odnosno fenoksimetilpenicilin, koji je, za razliku od drugih prirodnih penicilina, vrlo otporan na kiseline, dobro se apsorbira iz probavnog trakta te je stoga pogodan za oralnu primjenu. Od prvobitno izoliranih penicilina, samo je penicilin G (G) našao široku primjenu u kliničkoj praksi. Lako je topljiv u eteru, alkoholu, acetonu, slabo topljiv u benzenu i ugljikovom tetrakloridu. Kao jednobazna kiselina stvara soli s metalima lako topljivim u vodi.

Penicilin je lagan prah, dobro topiv u vodi, higroskopan i osjetljiv na vlagu, visoku temperaturu, ultraljubičaste zrake, kiseline, soli teških metala i oksidanse (H 2 O 2, KMnO 4, kloramin i dr.). Penicilin ima visoku baktericidnu aktivnost protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama - gonokoka, meningokoka i spiroheta (Treponema pallidum, itd.). Djelovanje penicilina utvrđuje se biološkim i kemijskim metodama i izražava se u jedinicama djelovanja (AJ). 1 jedinica = 0,6 μg kristalnog penicilina G (G); Dakle, 1 mg ovog penicilina sadrži 1666 jedinica.

Baktericidni učinak penicilina povezan je s poremećajem stvaranja određenih komponenti stanične stijenke bakterija. Stoga penicilin djeluje samo na bakterijske stanice koje su u stanju aktivne reprodukcije. Penicilin ne utječe na takozvane stanice u mirovanju. S tim u vezi, i in vitro i in vivo, nakon djelovanja penicilina nalaze se pojedinačni preživjeli (“perzisteri”).

Djelovanje penicilina bitno je ograničeno činjenicom da bakterije osjetljive na penicilin često postaju rezistentne na ovaj antibiotik, što je povezano s njihovom sposobnošću stvaranja enzima penicilinaze koji inaktivira penicilin. Neke vrste bakterija prirodno su otporne na penicilin (na primjer, određeni broj sojeva stafilokoka). Problem suzbijanja rezistencije bakterija na penicilin, posebice onih koje tvore penicilinazu, rješava se uvođenjem u praksu novih polusintetskih penicilina (vidi dolje).

Penicilin se proizvodi u obliku kristalnih natrijevih ili kalijevih soli, namijenjenih prvenstveno za intramuskularnu primjenu u dozama od 50 000 do 300 000 jedinica. Dnevno se može primijeniti do 1.000.000-2.000.000 jedinica. Otopine penicilina mogu se primjenjivati ​​iu šupljine (pleuralne, zglobne), ponekad intradermalno i intratrahealno. Penicilin treba primjenjivati ​​endolumbalno s velikim oprezom jer lijek može toksično djelovati na središnji živčani sustav.

Penicilin V se koristi per os u obliku tableta od 100 000 i 200 000 jedinica, a dozu od 200 000 jedinica poželjno je ponoviti 3-4 puta dnevno.

Prije liječenja penicilinom preporučljivo je ispitati osjetljivost bolesnika na penicilin (testovi senzibilizacije), jer bez obzira na način primjene i dozu, kod bolesnika se mogu razviti alergijske reakcije različite težine i prirode, ponekad i po život opasne (anafilaktički šok). ). Primjena penicilina može izazvati i druge nuspojave. Potreban je oprez pri liječenju bolesnika sa sifilisom središnjeg živčanog sustava ili cirkulacijskog sustava penicilinom.

Da bi se smanjio broj injekcija i stvorila stalnija koncentracija antibiotika u krvi, koriste se visokomolekularni lijekovi, na primjer N-N-dibenziletilendiamin sol dipenicilina ili bicilin (vidi), koji dugo cirkulira u tijelu zbog na činjenicu da se oslobađa puno sporije od običnog penicilina. Postoji i niz kombiniranih oblika doziranja u kojima se penicilin kombinira s novokainom, ekmolinom itd., koji se koriste intramuskularno kako bi se produžilo vrijeme cirkulacije lijeka u tijelu.

Penicilin je prvi umjetno sintetizirani antibiotik. Izolirao ga je poznati britanski bakteriolog Alexander Fleming 1928. godine. Penicilin je beta-laktamski lijek. Sposoban je inhibirati sintezu stanične membrane mikroorganizama, što dovodi do njihovog uništenja i smrti (baktericidni učinak).

Dugo vremena ovaj je antibiotik bio lijek izbora za razne bakterijske infekcije uzrokovane stafilokokom, streptokokom, korinebakterijom, neisseriom, anaerobnim uzročnicima, aktinomicetama i spirohetama. Sada se penicilin uglavnom koristi za sljedeće indikacije:

Neosporna prednost penicilina je nizak raspon nuspojava, što mu omogućuje da se koristi za gotovo sve kategorije pacijenata. Ponekad se opažaju razne alergijske reakcije - urtikarija, osip, anafilaktički šok i drugi. Kod dugotrajne primjene opisani su slučajevi infekcije kandidom.

Međutim, aktivna uporaba penicilina u kliničkoj praksi dovela je do razvoja rezistencije. Na primjer, stafilokoki su počeli proizvoditi poseban enzim, penicilinazu, koji je sposoban razgraditi ovaj antibiotik. Stoga se pojavilo goruće pitanje čime zamijeniti penicilin.

Amoksicilin je noviji lijek iz skupine penicilina.

Lijek također ima baktericidni učinak i lako prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Djelomično se metabolizira u jetri i izlučuje iz tijela pacijenta kroz bubrege.

Među nedostacima amoksicilina je potreba za višestrukim dozama. Danas se ovaj lijek naširoko koristi za liječenje infekcija dišnog sustava (faringitis, tonzilitis, sinusitis, traheitis, bronhitis), genitourinarnog sustava (cistitis, uretritis, pijelonefritis), kao i salmoneloze, leptospiroze, listerioze, borelioze i želučanog čira uzrokovanog infekcijom Helicobacter pylori.

Amoksicilin se ne smije propisivati ​​u slučaju preosjetljivosti na penicilinske lijekove, infektivne mononukleoze (javlja se specifičan osip ili oštećenje jetre). Nuspojave uključuju razne alergijske reakcije, Stevens-Johnsonov sindrom, dispeptičke smetnje, prolaznu anemiju i glavobolju.

Lijek je predstavljen u ljekarnama pod imenima "Amoxicillin", "Amofast", "V-Mox", "Flemoxin Solutab". Cijena jako varira ovisno o proizvođaču.

Odrasli obično propisuju amoksicilin 500 mg 3 puta dnevno, a djeca s tjelesnom masom manjom od 40 kg propisuju se brzinom od 25-45 mg po 1 kg. Liječenje bolesti blage ili umjerene težine provodi se tjedan dana, a za ozbiljnije patologije tečaj se produljuje na 10 ili više dana.

Ampicilin, kao analog penicilina, koristi se za liječenje bakterijskih patologija od 1961. godine. Također pripada skupini penicilina i ima baktericidno djelovanje.

Ali za razliku od prethodnih lijekova, njegov spektar djelovanja uključuje ne samo gram-pozitivne mikroorganizme, već i gram-negativne (Escherichia coli, Proteus, Haemophilus influenzae i drugi). Međutim, mnoge ga bakterije mogu razgraditi pomoću penicilinaze.

Danas se ampicilin koristi za:

Ampicilin se ne smije propisivati ​​ako u anamnezi postoje alergijske reakcije na peniciline, disfunkcija jetre, infektivna mononukleoza, leukemija i infekcija VIL-om. Opisani su slučajevi neuroloških simptoma koji su se javili nakon uzimanja lijeka. Dispeptički simptomi, kandidijaza, toksični hepatitis i pseudomembranozni kolitis također se ponekad opažaju.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu od 0,25 g ili praška za unutarnju primjenu. Postoje sljedeći trgovački nazivi: "Ampicillin", "Ampicillin-Norton".

Penicilin možete zamijeniti Augmentinom, kombinacijom antibiotika amoksicilina i klavulanske kiseline. Potonji je specifični inhibitor penicilinaze, koju proizvode streptokoki, stafilokoki, enterokoki i neisseria. Time se izbjegava uništavanje antibakterijskog lijeka, što značajno povećava njegovu učinkovitost u situacijama povećane otpornosti mikroorganizama. Augmentin je prva sintetizirala i proizvela britanska farmaceutska tvrtka Beecham Pharmaceuticals.

Najčešće se lijek propisuje za bakterijske upalne procese dišnog sustava - bronhitis, traheitis, laringitis, otitis, sinusitis i upalu pluća stečenu u zajednici. Augmentin se također koristi za cistitis, uretritis, pijelonefritis, osteomijelitis, ginekološke patologije i prevenciju komplikacija nakon kirurških operacija i manipulacija.

Kontraindikacije uključuju razne disfunkcije jetre, povećanu osjetljivost pacijentovog tijela na penicilinske antibiotike i laktaciju kod žena. Najčešće, uzimanje lijeka prati sljedeće nuspojave:

• alergijske reakcije;
• dispeptički poremećaji;
• pseudomembranozni kolitis;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• pospanost ili poremećaj sna;
• Quinckeov edem;
• toksični prolazni hepatitis.

Augmentin je dostupan u obliku praška za sirup ili tablete za oralnu primjenu. Suspenzija se koristi za djecu tjelesne težine veće od 5 kilograma brzinom od 0,5 ili 1 ml lijeka po 1 kg. Za adolescente i odrasle koristi se oblik tableta. Obično uzmite jednu tabletu (875 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kiseline) 2 puta dnevno. Minimalno trajanje terapije je 3 dana.

Cefazolin pripada skupini cefalosporina prve generacije. Kao i penicilini, sadrži beta-laktamsku bazu, što mu daje baktericidno djelovanje protiv značajnog broja gram-pozitivnih bakterija.

Ovaj antibiotik se koristi samo za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Terapijska koncentracija u krvi ostaje 10 sati nakon primjene.

Cefazolin također ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i gotovo se potpuno izlučuje iz tijela pacijentovim bubrezima. Danas se lijek koristi prvenstveno za liječenje blažih oblika infekcija dišnog sustava, kao i bakterijskih upala mokraćnih putova (osobito kod djece, trudnica i starijih osoba).

Cefazolin se ne smije propisivati ​​ako je bolesnik preosjetljiv na cefalosporine ili peniciline, niti kombinirati s bakteriostaticima. Pri primjeni se ponekad razvijaju alergijske reakcije, privremeno se poremeti filtracijska funkcija bubrega, javljaju se dispeptički poremećaji i gljivična infekcija.

Cefazolin se proizvodi u bočicama s 0,5 ili 1,0 g aktivne tvari za pripremu injekcija. Doza lijeka ovisi o vrsti i težini infekcije, ali obično se propisuje 1,0 g antibiotika 2 do 3 puta dnevno.

Danas je ceftriakson jedan od najčešće korištenih antibiotika u bolnicama. Pripada trećoj generaciji cefalosporina. Među ozbiljnim prednostima lijeka je prisutnost aktivnosti protiv gram-negativne flore i anaerobnih infekcija. Također, ceftriakson, za razliku od cefazolina, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što mu omogućuje da se aktivno koristi za liječenje bakterijskog meningitisa u situacijama kada još nema rezultata bakterioloških ispitivanja. Osim toga, otpornost na njega opaža se mnogo rjeđe nego na lijekove iz skupine penicilina.

Ceftriakson se koristi za liječenje upalnih procesa bakterijske etiologije u dišnom, genitourinarnom i probavnom sustavu. Antibiotik se propisuje i kod meningitisa, sepse, infektivnog endokarditisa, lajmske bolesti, sepse, osteomijelitisa te za prevenciju komplikacija tijekom kirurških zahvata i operacija.

Od posebne je važnosti primjena ciftriaksona za neutropeniju i druga stanja s oštećenom hematopoezom. To je zbog činjenice da lijek, za razliku od mnogih drugih skupina antibiotika, ne inhibira proliferaciju krvnih stanica.

Ceftriakson se ne smije propisivati ​​zajedno s lijekovima koji sadrže kalcij (Hartmannove i Ringerove otopine). Kada se koristi u novorođenčadi, zabilježeno je povećanje razine bilirubina u krvnoj plazmi. Također, prije prve doze potrebno je testirati prisutnost preosjetljivosti na lijek. Nuspojave su probavne smetnje, alergijske reakcije i glavobolje.

Lijek se proizvodi u obliku praha u bočicama od 0,5, 1,0 i 2,0 g pod nazivima: "Altsison", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotacef", "Cefogram", "Ceftriaxone" . Doziranje i količina primjene ovise o dobi, patologiji pacijenta i težini njegovog stanja.

Video

Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili akutnu respiratornu virusnu infekciju. Mišljenje iskusnog liječnika.

Penicilin je jedan od glavnih predstavnika skupine antibiotika, lijek ima širok spektar bakteriostatskih i baktericidnih učinaka (od penicilinskih pripravaka najaktivniji je benzilpenicilin).

Indikacije i doziranje:

Primjena penicilina je indicirana:

• Za sepsu (osobito streptokoknu)
• U svim slučajevima odgovarajućih infekcija (pneumokokne, gonokokne, meningokokne infekcije itd.) otporne na sulfonamide
• Za opsežne i duboko lokalizirane infektivne procese (osteomijelitis, teška flegmona, plinska gangrena)
• Nakon ozljeda koje uključuju i infekcije velikih mišićno-koštanih masa
• U postoperativnom razdoblju za prevenciju gnojnih komplikacija
• Za inficirane opekline trećeg i četvrtog stupnja
• Za ozljede mekih tkiva
• Za ozljede prsa
• Za gnojni meningitis
• Za apscese mozga
• Za erizipele
• Za gonoreju i njene oblike otporne na sulfonamide
• Za sifilis
• Za tešku furunculozu
• Za sikozu
• Za razne upale oka i uha

U klinici interne medicine Penicilin se koristi za liječenje lobarne pneumonije (zajedno sa sulfonamidnim lijekovima), žarišne pneumonije, akutne sepse, kolecistitisa i kolangitisa, produljenog septičkog endokarditisa, kao i za prevenciju i liječenje reumatizma.

U djece se Penicilin primjenjuje: kod umbilikalne sepse, septikopijemije i septičko-toksičnih bolesti novorođenčadi, upale pluća u novorođenčadi i dojenčadi i male djece, otitisa u dojenčadi i male djece, septičkog oblika šarlaha, septičko-toksičnog oblika difterije (obavezno u kombinaciji s posebnim serumom), pleuropulmonalni procesi koji nisu podložni djelovanju sulfonamidnih lijekova, gnojni pleuritis i gnojni meningitis, s gonorejom.

Antimikrobni učinak penicilina postiže se resorptivnim i lokalnim djelovanjem.

Penicilinski pripravci mogu se davati intramuskularno, supkutano i intravenski, unutar šupljina, u spinalni kanal, inhalacijom, sublingvalno (pod jezik), oralno; lokalno - u obliku kapi za oči i nos, ispiranja, ispiranja.

Kada se daje intramuskularno, penicilin se brzo apsorbira u krv, ali nakon 3-4 sata penicilin gotovo potpuno nestaje iz nje. Da bi terapija bila učinkovita, 1 ml krvi mora sadržavati 0,1-0,3 jedinice penicilina, stoga, da bi se održala terapijska koncentracija lijeka u krvi, treba ga davati svaka 3-4 sata.

Primjena Penicilina za liječenje gonoreje, sifilisa, upale pluća i cerebrospinalnog meningitisa provodi se prema posebnim uputama.

Predozirati:

Nije opisano.

Nuspojave:

Liječenje benzilpenicilinima, bicilinima i drugim lijekovima koji sadrže penicilin mogu biti popraćene nuspojavama, najčešće alergijske prirode.

Pojava alergijskih reakcija na penicilinske lijekove obično je povezana s preosjetljivošću organizma na njih kao rezultat prethodnog uzimanja ovih lijekova, kao i kao rezultat produljene izloženosti njima: profesionalna senzibilizacija medicinskih sestara i ljudi koji rade u proizvodnji antibiotika.

Alergijske reakcije su rjeđe pri prvom kontaktu s penicilinom. Javljaju se uglavnom kod osoba koje pate od alergijskih bolesti (urtikarija, bronhijalna astma). Alergijske reakcije na penicilin na koži izražavaju se eritemom, ograničenim ili raširenim osipima, urtikarijom i urtikarijskim osipima, makularnim, vezikularnim, pustularnim osipima, a ponekad i po život opasnim eksfolijativnim dermatitisom. Registrirani su brojni slučajevi kontaktnog dermatitisa (medicinsko osoblje zdravstvenih ustanova).

Kontaktni dermatitis i reakcije na koži i sluznici uočeni su i kod opće izloženosti i kod lokalne primjene penicilina u obliku masti, losiona, kapi za nos i oči.

• Od dišnog sustava zabilježeni su rinitis, faringitis, laringofaringitis, astmatični bronhitis, bronhijalna astma.
• Iz gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije se izražavaju u stomatitisu, mučnini, povraćanju i proljevu.

U nekim slučajevima teško je razlikovati toksičnu i alergijsku genezu nuspojava. Na alergijsko podrijetlo ovih pojava ukazuje njihova kombinacija s kožnim osipom, a pod utjecajem penicilina moguć je i razvoj agranulocitoze.

Ako se pojave alergijske reakcije na koži, respiratornom traktu, gastrointestinalnom traktu, liječenje penicilinom treba prekinuti ili smanjiti njegovu dozu, a pacijentu treba propisati difenhidramin, pipolfen, suprastin, kalcijev klorid, vitamin B1.

Treba imati na umu mogućnost senzibilizacije tijela čak iu prenatalnom razdoblju pri liječenju trudnica penicilinskim pripravcima.

Kontraindikacije:

Primjena penicilina je kontraindicirana u:

• Preosjetljivost na penicilin
• Bronhijalna astma
• Osip
• Peludna groznica i druge alergijske bolesti
• Preosjetljivost bolesnika na antibiotike, sulfonamide i druge lijekove

Moguće je da tijelo postane osjetljivo na penicilin tijekom razvoja fetusa kada se trudnice liječe penicilinskim antibioticima.

Interakcije s drugim lijekovima i alkoholom:

Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkozamide, tetracikline) imaju antagonistički učinak. Potreban je oprez pri kombiniranju penicilina koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa s antikoagulansima i antitrombocitnim lijekovima (mogući rizik od povećanog krvarenja). Ne preporuča se kombinirati peniciline s tromboliticima. U kombinaciji sa sulfonamidima, baktericidni učinak može biti oslabljen. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog poremećaja enterohepatičke cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz organizma (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kada se ampicilin kombinira s alopurinolom, povećava se vjerojatnost kožnog osipa. Primjena visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, nadomjescima kalija ili ACE inhibitorima povećava rizik od hiperkalemije. Penicilini su farmaceutski nekompatibilni s aminoglikozidima.

Pijenje alkohola tijekom liječenja penicilinom strogo je kontraindicirano.