Tiamin i piridoksin. Piridoksin, tiamin, cijanokobalamin, lidokain: uobičajeni naziv, upute za uporabu, doziranje, liječnički recept, indikacije i kontraindikacije

rusko ime

piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

Latinski naziv tvari Pyridoxine + Thiamine + Cyanocobalamin + [Lidocaine]

piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + lidokain ( rod. piridoksin + tiamini + cijanokobalamin + lidokain)

Farmakološka skupina tvari piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Karakteristike tvari piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

Multivitaminski kompleks.

Farmakologija

Farmakodinamika

Učinak kombinacije piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain] određen je svojstvima komponenti uključenih u njegov sastav. Neurotropni vitamini B skupine povoljno djeluju na upalne i degenerativne bolesti živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava.

Tiamin (vitamin B1) - igra ključnu ulogu u procesima metabolizma ugljikohidrata, koji su ključni u metaboličkim procesima živčanog tkiva (sudjeluje u provođenju živčanih impulsa), kao iu Krebsovom ciklusu s naknadnim sudjelovanjem u sintezi tiamin pirofosfata (TPP) i ATP-a.

Piridoksin (vitamin B 6) - vitalno djeluje na metabolizam bjelančevina, ugljikohidrata i masti, neophodan je za normalnu hematopoezu, funkcioniranje središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava. Omogućuje sinaptički prijenos, procese inhibicije u središnjem živčanom sustavu, sudjeluje u transportu sfingozina, koji je dio živčane ovojnice, te sudjeluje u sintezi kateholamina. Fiziološka funkcija vitamina B 1 i B 6 je međusobno potenciranje djelovanja, što se očituje u pozitivnom učinku na živčani, neuromuskularni i kardiovaskularni sustav.

Cijanokobalamin (vitamin B 12) – sudjeluje u sintezi nukleotida i važan je čimbenik normalnog rasta, hematopoeze i razvoja epitelnih stanica; neophodan za metabolizam folne kiseline i sintezu mijelina.

Lidokain - ima anestetički učinak na mjestu ubrizgavanja, širi krvne žile i potiče apsorpciju vitamina. Lokalni anestetički učinak lidokaina posljedica je blokade naponskih natrijevih kanala, čime se sprječava stvaranje impulsa na završecima osjetnih živaca i provođenje impulsa boli duž živčanih vlakana.

Farmakokinetika

Tiamin

Nakon intramuskularne primjene, tiamin se brzo apsorbira s mjesta injekcije i ulazi u krv (484 ng/ml nakon 15 minuta prvog dana primjene doze od 50 mg) i neravnomjerno se raspoređuje u tijelu svojim sadržajem u leukocitima - 15 %, eritrociti - 75 % i krvna plazma - 10 %. Zbog nedostatka značajnih rezervi vitamina u organizmu, potrebno ga je svakodnevno unositi. Tiamin prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru te se nalazi u majčinom mlijeku. Tiamin se izlučuje putem bubrega u α-fazi - nakon 0,15 sati, u β-fazi - nakon 1 sata i u terminalnoj fazi - unutar 2 dana. Glavni metaboliti su tiamin karboksilna kiselina, piramin i neki nepoznati metaboliti. Od svih vitamina, tiamin se u tijelu skladišti u najmanjim količinama. Tijelo odraslog čovjeka sadrži oko 30 mg tiamina: 80% kao tiamin-pirofosfat, 10% kao tiamin-trifosfat i ostatak kao tiamin-monofosfat.

piridoksin

Nakon intramuskularne injekcije, piridoksin se brzo apsorbira s mjesta injiciranja i distribuira u tijelu, djelujući kao koenzim nakon fosforilacije CH 2 OH skupine na 5. poziciji. Oko 80% vitamina veže se na proteine ​​krvne plazme. Piridoksin se distribuira po tijelu, prodire kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku. Akumulira se u jetri i oksidira u 4-piridoksičnu kiselinu, koja se izlučuje putem bubrega unutar najviše 2-5 sati nakon apsorpcije.

Ljudsko tijelo sadrži 40-150 mg vitamina B6, a njegova dnevna stopa eliminacije je oko 1,7-3,6 mg sa stopom nadoknade od 2,2-2,4%.

Cijanokobalamin

Nakon intramuskularne primjene, cijanokobalamin se veže na transkobalamine I i II i prenosi se u različita tkiva u tijelu. Cmax nakon intramuskularne primjene postiže se unutar 1 sata Komunikacija s proteinima krvne plazme je 90%. Prodire kroz placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Metabolizira se primarno u jetri u obliku adenozilkobalamina, koji je aktivni oblik cijanokobalamina. Taloži se u jetri, sa žučom ulazi u crijeva i ponovno se apsorbira u krv (proces enterohepatičke cirkulacije).

T1/2 je dug, izlučuje se uglavnom bubrezima (7-10%) i kroz crijeva (50%). Uz smanjenje funkcije bubrega, 0-7% se izlučuje putem bubrega, a 70-100% kroz crijeva.

Lidokain

Kod intramuskularne primjene Cmax lidokaina u plazmi opaža se 5-15 minuta nakon injekcije. Ovisno o dozi, oko 60-80% lidokaina se veže na proteine ​​plazme. Brzo se distribuira (u roku od 6-9 minuta) u organima i tkivima s dobrom perfuzijom, uklj. u srcu, plućima, jetri, bubrezima, zatim u mišićima i masnom tkivu. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku (do 40% koncentracije u krvnoj plazmi majke). Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima uz stvaranje aktivnih metabolita - monoetilglicin ksilida i glicin ksilida, s poluživotom od 2 odnosno 10 sati. Kod bolesti jetre smanjuje se intenzitet metabolizma. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita putem bubrega i do 10% u nepromijenjenom obliku.

Primjena tvari piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

U kompleksnoj terapiji: neuropatija i polineuropatija različitog podrijetla, uklj. dijabetičar, alkoholičar; neuritis i polineuritis, uklj. retrobulbarni neuritis; periferna pareza, uklj. facijalni živac; neuralgija, uklj. trigeminalni živac i interkostalni živci; sindrom boli (radikularna, mialgija); noćni grčevi mišića (osobito u starijim dobnim skupinama); pleksopatije, ganglionitis (uključujući herpes zoster); neurološke manifestacije spinalne osteohondroze (radikulopatija, lumbalna ishialgija, mišićno-tonički sindromi).

Kontraindikacije

Preosjetljivost; akutno zatajenje srca, kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije, teški poremećaji provodnog sustava srca; trudnoća i dojenje (u dnevnoj dozi do 25 mg vitamin B 6 ne predstavlja sigurnosni rizik tijekom trudnoće i dojenja; kombinacija sadrži 100 mg vitamina B 6 pa se u tim razdobljima ne smije koristiti); djeca mlađa od 18 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Preporučeni dnevni unos vitamina B 1 tijekom trudnoće i dojenja je 1,4-1,6 mg, vitamina B 6 - 2,4-2,6 mg. Prekoračenje ovih doza tijekom trudnoće dopušteno je samo ako postoji potvrđen nedostatak vitamina B 1 i B 6, budući da sigurnost primjene doza koje prelaze preporučene dnevne potrebe nije potvrđena.

Vitamini B1 i B6 prelaze u majčino mlijeko. Visoke doze vitamina B 6 inhibiraju proizvodnju mlijeka.

Nuspojave tvari piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

Učestalost nuspojava navedena je prema klasifikaciji SZO: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Iz imunološkog sustava: rijetko - alergijske reakcije (osip na koži, otežano disanje, anafilaktički šok, Quinckeov edem).

Iz živčanog sustava: učestalost nepoznata - vrtoglavica, smetenost.

Sa strane SSS-a: vrlo rijetko - tahikardija; učestalost nepoznata - bradikardija, aritmija.

Iz gastrointestinalnog trakta: učestalost nepoznata - povraćanje.

Za kožu i potkožno tkivo: vrlo rijetko - pojačano znojenje, akne, svrbež, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: učestalost nepoznata - konvulzije.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: učestalost nepoznata - može se pojaviti iritacija na mjestu ubrizgavanja; sustavne reakcije moguće su kod brze primjene ili predoziranja.

Ako se primijeni brzo (na primjer, zbog nenamjerne intravaskularne injekcije ili primjene u tkiva s bogatom opskrbom krvlju) ili ako se prekorači doza, mogu se pojaviti sistemske reakcije, uključujući smetenost, povraćanje, bradikardiju, aritmiju, vrtoglavicu i konvulzije.

Interakcija

B vitamini

Vitamin B 1 (tiamin) potpuno se razgrađuje u otopinama koje sadrže sulfite. I, kao rezultat, produkti razgradnje tiamina deaktiviraju učinak drugih vitamina. Tiamin je nekompatibilan s oksidirajućim i redukcijskim spojevima, uklj. živin klorid, jodid, karbonat, acetat, taninska kiselina, feri amonijev citrat, kao i fenobarbital, riboflavin, benzilpenicilin, dekstroza i metabisulfit. Bakar ubrzava razgradnju tiamina; osim toga, tiamin gubi svoju učinkovitost s povećanjem pH vrijednosti (više od 3).

Terapeutske doze vitamina B 6 (piridoksin) slabe učinak levodope (smanjuje se antiparkinsonski učinak levodope). Uočene su i interakcije s cikloserinom, penicilaminom i izoniazidom.

Vitamin B12 (cijanokobalamin) nije kompatibilan s askorbinskom kiselinom i solima teških metala.

Lidokain

Uz parenteralnu primjenu lidokaina, u slučaju dodatne primjene norepinefrina i epinefrina, mogu se povećati nuspojave iz srca. Uočena je i interakcija sa sulfonamidima. U slučaju predoziranja lokalnim anesteticima ne smije se koristiti dodatni epinefrin i norepinefrin.

Catad_pgroup Neurotropni vitaminski kompleksi

Milgamma - upute za uporabu

Pažljivo pročitajte ove upute prije nego počnete uzimati ovaj lijek.
Sačuvajte upute, možda će vam opet zatrebati.
Ako imate pitanja, obratite se svom liječniku.
Ovaj lijek propisan je Vama osobno i ne smijete ga davati drugima jer im može naškoditi čak i ako imaju iste simptome kao Vi.

Matični broj:

Trgovačko ime lijeka:

Milgamma ®

Međunarodni nezaštićeni ili generički naziv:

piridoksin + tiamin + cijanokobalamin + [lidokain]

Oblik doziranja:

otopina za intramuskularnu primjenu.

Spoj:

2 ml otopine za intramuskularnu primjenu sadrži:
aktivni sastojci: tiamin hidroklorid 100,0 mg, piridoksin hidroklorid 100,0 mg, cijanokobalamin 1,0 mg, lidokain hidroklorid 20,0 mg;
Pomoćne tvari: benzil alkohol 40,0 mg, natrijev polifosfat 20 mg, kalijev heksacijanoferat 0,20 mg, natrijev hidroksid 12,0 mg, voda za injekcije do 2 ml.

Opis:

bistra, crvena otopina karakterističnog mirisa.

Farmakoterapijska skupina:

B vitamini + drugi

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika:
Neurotropni vitamini B skupine povoljno djeluju na upalne i degenerativne bolesti živčanog i koštano-mišićnog sustava. Pospješuju protok krvi i poboljšavaju rad živčanog sustava. Tiamin ima ključnu ulogu u metabolizmu ugljikohidrata, kao iu Krebsovom ciklusu s naknadnim sudjelovanjem u sintezi TPP (tiamin pirofosfat) i ATP (adenozin trifosfat). Piridoksin sudjeluje u metabolizmu bjelančevina, a dijelom i u metabolizmu ugljikohidrata i masti. Fiziološka funkcija oba vitamina je međusobno potenciranje djelovanja, što se očituje u pozitivnom učinku na živčani, neuromuskularni i kardiovaskularni sustav. U slučaju nedostatka vitamina B6, široko rasprostranjena stanja nedostatka brzo se poništavaju primjenom ovih vitamina. Cijanokobalamin sudjeluje u sintezi mijelinske ovojnice, stimulira hematopoezu, smanjuje bol povezanu s oštećenjem perifernog živčanog sustava te stimulira metabolizam nukleinske kiseline putem aktivacije folne kiseline. Lidokain je lokalni anestetik koji uzrokuje sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, provodnu.

Farmakokinetika:
Nakon intramuskularne primjene, tiamin se brzo apsorbira s mjesta injekcije i ulazi u krv (484 ng/ml nakon 15 minuta prvog dana primjene doze od 50 mg) i neravnomjerno se raspoređuje u tijelu sa sadržajem u leukocitima 15% , eritrociti 75 % i plazma 10 %. Zbog nedostatka značajnih rezervi vitamina u organizmu, potrebno ga je svakodnevno unositi u organizam. Tiamin prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Tiamin se izlučuje mokraćom u alfa fazi nakon 0,15 sati, u beta fazi nakon 1 sata i u terminalnoj fazi unutar 2 dana. Glavni metaboliti su: tiaminkarboksilna kiselina, piramin i neki nepoznati metaboliti. Od svih vitamina, tiamin se u tijelu skladišti u najmanjim količinama. Organizam odraslog čovjeka sadrži oko 30 mg tiamina u obliku 80% tiaminpirofosfata, 10% tiamintrifosfata i ostatak u obliku tiaminmonofosfata.
Nakon intramuskularne injekcije, piridoksin se brzo apsorbira u krvotok i distribuira u tijelu, djelujući kao koenzim nakon fosforilacije CH 2 OH skupine na 5. poziciji. Oko 80% vitamina veže se na proteine ​​krvne plazme. Piridoksin se distribuira po cijelom tijelu i prolazi placentu te se nalazi u majčinom mlijeku, taloži se u jetri i oksidira u 4-piridoksinsku kiselinu, koja se izlučuje urinom, najviše 2-5 sati nakon apsorpcije. Ljudsko tijelo sadrži 40-150 mg vitamina B6, a njegova dnevna stopa eliminacije je oko 1,7-3,6 mg sa stopom nadoknade od 2,2-2,4%.

Indikacije za upotrebu:

Kao patogenetsko i simptomatsko sredstvo kao dio kompleksne terapije za bolesti i sindrome živčanog sustava različitog podrijetla: neuralgija, neuritis, pareza facijalnog živca, retrobulbarni neuritis, ganglionitis (uključujući herpes zoster), pleksopatija, neuropatija, polineuropatija (dijabetička, alkoholna) , itd.), noćni grčevi mišića, osobito u starijim dobnim skupinama, neurološke manifestacije osteohondroze kralježnice: radikulopatija, lumboishalgija, mišićno-tonički sindromi.

Kontraindikacije:

Razdoblje trudnoće i dojenja (vidjeti dio “Primjena tijekom trudnoće i dojenja”).
Djetinjstvo.
Dekompenzirano zatajenje srca.
Povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja:

primjena lijeka je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja (vidjeti dio “Kontraindikacije”).

Upute za upotrebu i doziranje:

Injekcije se izvode duboko intramuskularno.
U slučajevima jake boli, kako bi se brzo postigla visoka razina lijeka u krvi, savjetuje se započeti liječenje s 2,0 ml dnevno tijekom 5-10 dana. Naknadno, nakon povlačenja bolnog sindroma i kod blažih oblika bolesti, prelazi se ili na terapiju oralnim oblikom doziranja (npr. lijek Milgamma ® compositum) ili na rjeđe injekcije (2-3 puta tjedno). 2-3 tjedna) s mogućim nastavkom terapije oralnim oblikom doziranja (npr. Milgamma ® compositum).
Preporučuje se tjedno praćenje terapije od strane liječnika.
Preporuča se što prije prijeći na terapiju oralnim oblikom lijeka (npr. Milgamma ® compositum).

Nuspojava:

Učestalost nuspojava navedena je prema klasifikaciji SZO:

* u nekim slučajevima – simptomi se javljaju nepoznate učestalosti;

iz imunološkog sustava:
rijetko: alergijske reakcije (osip na koži, otežano disanje, anafilaktički šok, Quinckeov edem);
iz živčanog sustava:
U nekim slučajevima: vrtoglavica, smetenost;
iz kardiovaskularnog sustava:
vrlo rijetko: tahikardija;
U nekim slučajevima: bradikardija, aritmija;
iz gastrointestinalnog trakta:
U nekim slučajevima: povraćanje;
iz kože i potkožnog tkiva:
vrlo rijetko: pojačano znojenje, akne, svrbež, urtikarija;
sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva:
U nekim slučajevima: konvulzije;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja:
U nekim slučajevima: može doći do iritacije na mjestu ubrizgavanja; sustavne reakcije moguće su kod brze primjene ili predoziranja.
Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, Obavijestite svog liječnika o ovome.

Predozirati:

Liječenje predoziranja sastoji se od prekida lijeka i simptomatske terapije.

Interakcija s drugim lijekovima:

Tiamin se potpuno razgrađuje u otopinama koje sadrže sulfite. I kao rezultat toga, produkti razgradnje tiamina deaktiviraju djelovanje drugih vitamina.
Tiamin je nekompatibilan s oksidirajućim i redukcijskim spojevima, uključujući: jodide, karbonate, acetate, taninsku kiselinu, amonijev željezni citrat, fenobarbital, riboflavin, benzilpenicilin, dekstrozu, disulfite itd.
Bakar ubrzava razgradnju tiamina; Osim toga, tiamin gubi svoju učinkovitost kada se pH vrijednosti povećaju (više od 3).
Terapeutske doze piridoksina slabe učinak levodope (smanjuje se antiparkinsonski učinak levodope) kada se uzimaju istodobno. Uočene su i interakcije s cikloserinom, penicilaminom i izoniazidom.
Uz parenteralnu primjenu lidokaina, u slučaju dodatne primjene norepinefrina i epinefrina, mogu se povećati nuspojave na srce. Uočena je i interakcija sa sulfonamidima.
Cijanokobalamin je nekompatibilan sa solima teških metala. Riboflavin također ima destruktivan učinak, posebno kada je istovremeno izložen svjetlu; nikotinamid ubrzava fotolizu, dok antioksidansi djeluju inhibitorno.

Posebne upute:

U slučaju slučajne intravenske primjene, bolesnika treba nadzirati liječnik ili hospitalizirati, ovisno o težini simptoma.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Nema podataka o upozorenjima u vezi s uporabom lijeka od strane vozača vozila i osoba koje rade s potencijalno opasnim mehanizmima.

Obrazac izdavanja:

Otopina za intramuskularnu primjenu.
2 ml po ampuli od smeđeg svjetlozaštitnog hidrolitičkog stakla tipa I, na ampuli je nanesena bijela točka s bojom.
5 ampula u PVC posudi s pregradama.
1, 2, 5 PVC paleta (5 ampula na paleti) stavljaju se u kartonsku kutiju zajedno s uputama za uporabu.

Kada pakira Ellara LLC, Rusija:
5 ampula u ladici od polivinilkloridne (PVC) folije sa separatorima.
1, 2, 5 PVC paleta (5 ampula na paleti) zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju za potrošačko pakiranje.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 2 do 8 °C. Ne zamrzavati!
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

3 godine
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za odmor:

Izdaje se na recept.

Vlasnik potvrde o registraciji:

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,
Calver Strasse 7, 71034 Böblingen, Njemačka

Predstavništvo/organizacija koja prima reklamacije:

Predstavništvo Wörwag Pharma GmbH & Co. KG" u Ruskoj Federaciji
117587, Moskva, Varshavskoe autocesta, 125 Zh, bldg. 6.

Proizvođač:


Industrialstrasse 3, 34212 Melsungen, Njemačka

Proizvođač gotovog oblika doziranja:
Solupharm Pharmazoitische Erzeugnisse GmbH,
Industrialstrasse 3, 34212 Melsungen, Njemačka,

Paker:
LLC "Ellara", 601122, Rusija, Vladimirska oblast,
Petušinski okrug, Pokrov, ul. Franz Stolwerka, 20, zgrada 2

Farmakodinamika
Vitamini iz skupine B, koji imaju neurotropna svojstva, povoljno djeluju na različite degenerativne i upalne procese koji se javljaju u živčanom tkivu, ali i mišićima. Koriste se za liječenje nedostatka vitamina, au većim dozama imaju dodatno analgetsko djelovanje, poboljšavaju prokrvljenost i poboljšavaju proces hematopoeze i rad živčanog sustava.
Vitamin B1 važna je tvar u ljudskom metabolizmu. Tijekom metabolizma odvija se proces fosforilacije uz sintezu tiamin difosfata i tiamin trifosfata (TTf), koji su biološki aktivne tvari. Tiamin difosfat, kao koenzim, sudjeluje u metabolizmu ugljikohidrata, kao iu metabolizmu živčanog tkiva, utječući na brzinu prijenosa električnih impulsa u živčanom tkivu. S nedostatkom ovog vitamina dolazi do prekomjernog nakupljanja produkata metabolizma u tkivima - a prvenstveno pirogrožđane i mliječne kiseline. To neminovno dovodi do poremećaja u radu i središnjeg i perifernog dijela živčanog sustava.
Vitamin B6 u obliku piridoksal 5'-fosfata smatra se enzimom uključenim u neoksidativni metabolizam aminokiselina. Ovaj vitamin je izravno uključen u kemijsku sintezu amina (kao što su serotonin, tiramin, dopamin i histamin), koji imaju važnu ulogu u anaboličkim i kataboličkim metaboličkim reakcijama, kao iu sintezi i razgradnji aminokiselina. Vitamin B6 također je uključen u četiri različite reakcije metabolizma triptofana. Ovaj vitamin se također smatra katalizatorom u sintezi amino-b-ketoadenske kiseline.
B12, kao jedan od vitamina, vitalan je za metaboličke reakcije u stanicama. Djeluje na proces hematopoeze, sudjeluje u sintezi kolina, kreatinina, metionina, nukleinskih kiselina, au visokim dozama ima i analgetski učinak.
Farmakokinetika
Svaki dan se u ljudskom tijelu metabolizira oko 1 mg vitamina B1 (tiamina). Tiamin se defosforilira u bubrezima. Metaboliti se eliminiraju iz tijela urinom. Poluživot vitamina B1 je oko pola sata. Vitamin je topiv u vodi i stoga nema tendenciju nakupljanja u tijelu. U obliku benfotiamina, vitamin B1 ima izuzetno visoku bioraspoloživost (do 100%). Benfotiamin također ostaje duže vrijeme u tkivima.
Ogromna količina vitamina B6 i njegovih derivata apsorbira se u proksimalnim dijelovima gastrointestinalnog trakta i izlučuje se iz tijela nakon otprilike 2-5 sati. Vitamin B6 u tijelu prolazi kroz fosforilaciju i oksidaciju u piridoksal-5?-fosfat. U krvi, piridoksal i piridoksal-5?-fosfat stvaraju jaku vezu s albuminom. Od ova dva kemijska spoja samo se piridoksal smatra transportnim oblikom: da bi prošao kroz staničnu membranu, piridoksal-5p-fosfat vezan na albumin mora proći kroz hidrolizu u piridoksal.
Vitamin B12, nakon parenteralnog ulaska u tijelo, u krvnoj plazmi stvara proteinske transportne komplekse koji se apsorbiraju u jetri, koštanoj srži i drugim proliferativnim organima. Također, sudjeluje u crijevno-hepatičkom metabolizmu u sastavu žuči.
Kada se unese oralno u tijelo, benfotiamin se podvrgava defosforilaciji u SBT (S-benzoil tiamin), koji, budući da je tvar topiva u mastima, ima visok stupanj propusnosti i ima tendenciju nakupljanja u tijelu u netaknutom stanju.

Indikacije za upotrebu

Vitaxon tablete koriste se za simptomatsko liječenje različitih bolesti živčanog sustava, uključujući različite polineuropatije, bolesti središnjeg i perifernog živčanog sustava vaskularnog i toksičnog porijekla, uzrokovane nedostatkom vitamina B skupine.
Vitaxon injekcijska otopina koristi se za liječenje neuritisa, neuralgije, alkoholne i dijabetičke polineuropatije, mijalgije, ublažavanje radikularnog sindroma, herpes zostera, kompleksnu terapiju paralize facijalnog živca, liječenje retrobulbarnog neuritisa.

Upute za uporabu i doze

Tablete se uzimaju oralno s dovoljnom količinom vode. Preporučuje se uzimanje jedne tablete do 3 puta dnevno. U slučaju liječenja akutne boli ili ako je potrebno brzo povećati koncentraciju Vitaxona u krvi, oralno se uzima injekcijski oblik lijeka u obliku otopine. Zatim se prelazi na uzimanje tableta. Prosječno trajanje terapije je mjesec dana.
Vitaxon otopina se primjenjuje intramuskularno, prema standardnim preporukama za intramuskularne injekcije. Kod akutne boli iu teškim kliničkim slučajevima preporučena doza je 2 ml otopine intramuskularno jednom dnevno. U blagim oblicima patologije ili nakon smanjenja boli, lijek se može smanjiti na 2 ml, injicirati intramuskularno s pauzom od jednog dana. Standardni tijek injekcijske terapije je mjesec dana.

Nuspojave

Pri uzimanju Vitaxona u obliku tableta, u izuzetno rijetkim slučajevima, vjerojatno će se pojaviti osip na koži, svrbež i različiti dispeptički simptomi. U slučaju individualne netolerancije, vjerojatno je stanje anafilaktičkog šoka.
Kod injekcijske terapije, ako se primijeni prebrzo, mogu se javiti kratkotrajne sistemske nuspojave u vidu vrtoglavice, poremećaja ritma, mučnine, blagih grčeva i pojačanog znojenja. Najčešće alergijske reakcije su svrbež i osip na koži, Quinckeov edem i otežano disanje. U rijetkim slučajevima zabilježeni su slučajevi akni i urtikarije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije uključuju individualnu netoleranciju ili preosjetljivost na aktivne komponente lijeka, akutno dekompenzirano zatajenje srca, različite oblike akutnih poremećaja srčanog provođenja, psorijazu.
Lijek se ne propisuje pacijentima u djetinjstvu.

Trudnoća

Vitaxon u obliku otopine za intramuskularnu injekciju strogo je kontraindiciran za upotrebu od strane trudnica i žena tijekom dojenja.
Vitaxon u obliku tableta treba koristiti s velikim oprezom u tom razdoblju i samo u slučajevima kada je očekivana terapijska korist za majku veća od potencijalne štete za fetus ili dijete.

Interakcija s drugim lijekovima

Piridoksin koji je uključen u lijek nekompatibilan je s lijekovima koji sadrže levodopu, budući da se u slučaju istodobne primjene povećava njegova dekarboksilacija, što smanjuje njegov antiparkinsonski učinak.
Tiamin, koji je aktivni sastojak Vitaxona, razgrađuje se u reakciji sa sulfatima. Metaboliti razgradnje vitamina B1 također mogu značajno smanjiti aktivnost drugih vitamina sadržanih u lijeku.
Benfotiamin se inaktivira redukcijskim i oksidirajućim otopinama kao što su jodidi, karbonati, amonijev citrat, acetati, riboflavin, dekstroza i metabisulfit. Također, bakar znatno ubrzava razgradnju benfotiamina. Kada je pH vrijednost medija veća od tri, tiamin i njegovi derivati ​​gube biološku aktivnost.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom dolazi do povećanja nuspojava Vitaxona. Najčešće se javljaju sustavna vrtoglavica, mučnina, ponekad do povraćanja, različite manifestacije aritmije i bradikardija. Vjerojatno će doći do grčevitih kontrakcija mišića.
U slučaju predoziranja preporučuje se hitno ispiranje želuca i primjena apsorbenata (u slučaju oralnog Vitaxona), kao i simptomatska terapija usmjerena na otklanjanje nuspojava lijeka.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za intramuskularnu injekciju u ampulama od 2 ml. Ampule su pakirane u pakiranjima od 5 ili 10 komada.
Filmom obložene tablete u blisterima od 30 ili 60 komada u kartonskom pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Tablete Vitaxon preporuča se čuvati na sobnoj temperaturi na mjestu zaštićenom od sunčevog ultraljubičastog zračenja i nedostupnom djeci.
Otopinu treba čuvati zaštićenu od izravne sunčeve svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 15 stupnjeva Celzijusa.
Rok trajanja otopine za injekciju i oblika tableta lijeka, podložno pravilima skladištenja, je do 2 godine.

Sinonimi

Milgamma, Neurobion, Neurorubin, Neovitam, Neurobex, Neurobex forte, Neurovitan.

Spoj

Jedna ampula Vitaxon otopine za injekcije sadrži 50 mg/ml tiamin hidroklorida, 50 mg/ml piridoksin hidroklorida i 0,5 mg/ml cijanokobalamina.
Jedna Vitaxon tableta sadrži 100 mg benfotiamina i 100 mg piridoksinklorida.

Dodatno

S posebnim oprezom potrebno je propisati pripravke vitamina B, uključujući Vitaxone, pacijentima koji pate od različitih oblika zatajenja srca u fazi dekompenzacije. Potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika. Također, primjena Vitaxona je kontraindicirana kod pacijenata koji pate od kongenitalne intolerancije na galaktozu, kao i kod nedostatka enzima laktaze ili poremećene apsorpcije galaktoze i glukoze.
Intramuskularna primjena vitamina B12 može uzrokovati alergijske reakcije u obliku anafilaktičkog šoka u bolesnika s idiosinkrazijama.
Strogo je zabranjeno miješati Vitaxon otopinu za intramuskularnu injekciju u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.
Sigurnost terapije Vitaxonom za djecu nije klinički dokazana. Danas se lijek ne može propisivati ​​djeci zbog sadržaja benzilnog alkohola u ovom lijeku.
Lijek ne utječe na brzinu reakcije pri vožnji vozila i visoko precizne opreme. U slučajevima kada pacijenti primijete vrtoglavicu nakon uzimanja Vitaxona, trebali bi se neko vrijeme suzdržati od vožnje ili rukovanja opremom koja zahtijeva povećanu preciznost i brigu.

Uključeno u pripreme

ATX:

A.11.E.X B vitamini u kombinaciji s drugim lijekovima

Farmakodinamika:

Farmakološko djelovanje - nadoknađuje nedostatak vitamina B12, B6, B1, lokalni anestetik, metabolizam, neuroprotektiv, analgetik. Lijek sadrži vitamine B1 (), B6 ​​() i B12 (), čiji nedostatak može dovesti do neuroloških poremećaja, uglavnom u perifernom živčanom sustavu. Lijek brzo nadoknađuje nedostatak ovih vitamina. Neurotropni vitamini B skupine povoljno djeluju kod upalnih i degenerativnih bolesti živčanog i koštano-mišićnog sustava.

Tiamin je kofaktor za enzime koji prenose skupine s dva ugljika u reakcijama dekarboksilacije.

Piridoksin je kofaktor za transaminaze i također je kofaktor u nekoliko drugih reakcija metabolizma aminokiselina.

Cijanokobalamin je kofaktor u reakcijama prijenosa jedne ugljikove skupine.

Lidokain je lokalni anestetik koji uzrokuje sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, provodnu.

Farmakokinetika:

Nakon intramuskularne primjene brzo se apsorbira s mjesta injiciranja i ulazi u krv (484 ng/ml nakon 15 minuta prvog dana primjene doze od 50 mg) te se neravnomjerno raspoređuje u tijelu sadržajem u leukocitima - 15 %, eritrociti - 75 % i u plazmi - 10 %. prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. izlučuje se urinom u α-fazi - nakon 0,15 sati, u β-fazi - nakon 1 sata i u terminalnoj fazi - unutar 2 dana. Glavni metaboliti su: tiaminkarboksilna kiselina, piramin i neki nepoznati metaboliti. Od svih vitamina on se u najmanjim količinama skladišti u tijelu. Organizam odraslog čovjeka sadrži oko 30 mg tiamina u obliku tiamin-pirofosfata - 80%, tiamin-trifosfata - 10% i ostatak u obliku tiamin-monofosfata.

Nakon intramuskularne primjene brzo se apsorbira u krvotok i distribuira u organizmu, nakon fosforilacije CH2OH skupine na 5. poziciji stvara metabolički aktivan lijek. Oko 80% vitamina vezano je za proteine ​​plazme. raspoređuje se po cijelom tijelu, te prodire kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku, taloži u jetri i oksidira u 4-piridoksičnu kiselinu, koja se izlučuje urinom, maksimalno 2-5 sati nakon apsorpcije. Ljudsko tijelo sadrži 40-150 mg vitamina B6, a njegova dnevna stopa eliminacije je oko 1,7-3,6 mg sa stopom zamjene od 2,2-2,4%.

Nakon parenteralne primjene stvara komplekse s transportnim proteinom transkobalaminom, koji se brzo apsorbiraju u jetri, koštanoj srži i drugim organima. izlučuje i sudjeluje u enterohepatičkoj cirkulaciji. Prodire kroz placentu.

Indikacije:

U kompleksnoj terapiji sljedećih bolesti: neuropatska bol uzrokovana polineuropatijom (uključujući dijabetičku i alkoholnu);neuritis i neuralgija: neuralgija trigeminusa, neuritis facijalnog živca, interkostalna neuralgija, bolni sindrom uzrokovan bolestima kralježnice (dorzalgija, lumbalna ishialgija, pleksopatija, radikularni sindrom uzrokovan degenerativnim promjenama kralježnice).

VI.G50-G59.G54.9 Lezije živčanih korijena i pleksusa, neoznačene

VI.G50-G59.G54.0 Lezije brahijalnog pleksusa

VI.G50-G59.G51 Lezije facijalnog živca

VI.G50-G59.G50 Lezije trigeminalnog živca

XIII.M50-M54.M54.4 Lumbago s išijasom

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgija

XVIII.R50-R69.R56.8 Ostali i nespecificirani napadaji

VI.G50-G59.G50.0 Neuralgija trigeminusa

XIII.M50-M54.M54 Dorzalgija

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgija i neuritis, nespecificiran

VII.H46-H48.H48.1* Retrobulbarni neuritis kod bolesti klasificiranih drugamo

XVIII.R50-R69.R52.2 Ostala stalna bol

XVIII.R50-R69.R52 Bol koja nije drugdje klasificirana

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na djelatnu ili pomoćne tvari lijeka.

Teški poremećaji provođenja u provodnom sustavu srca, akutno dekompenzirano zatajenje srca.

Trudnoća i dojenje (u dnevnoj dozi do 25 mg vitamin B 6 ne predstavlja sigurnosni rizik tijekom trudnoće i dojenja; lijek sadrži 100 mg vitamina B 6 pa se ne smije koristiti u tim razdobljima).

Sigurnost lijeka u djece nije dokazana. Budući da otopina sadrži benzil alkohol, lijek ne smiju koristiti djeca.

Pažljivo:

Intramuskularne injekcije vitamina B12 mogu izazvati anafilaktoidnu reakciju u preosjetljivih bolesnika.

Trudnoća i dojenje:

Preporučeni dnevni unos vitamina B1 tijekom trudnoće i dojenja je 1,4-1,6 mg, vitamina B6 - 2,4-2,6 mg. Prekoračenje ovih doza tijekom trudnoće dopušteno je samo ako postoji potvrđen nedostatak vitamina B1 i B6, budući da sigurnost primjene doza koje prelaze preporučene dnevne potrebe nije potvrđena. Primjena tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Vitamini B1 i B6 prelaze u majčino mlijeko. Visoke doze vitamina B6 inhibiraju proizvodnju mlijeka. Primjena tijekom dojenja je kontraindicirana. Upute za upotrebu i doziranje:

Intramuskularno, duboko u mišić. Kako bi se brzo postigle visoke koncentracije u plazmi kod jakih i akutnih bolnih stanja, prvih dana se daje 2 ml dnevno. S popuštanjem boli iu blažim slučajevima uzimati 2 ml 2-3 puta tjedno. U intervalima između davanja, lijek se uzima oralno. Preporuča se tjedni liječnički nadzor. Preporuča se što prije prijeći na oralnu primjenu.

Nuspojave:

Učestalost nuspojava navedena je prema klasifikaciji SZO: vrlo često (više od 1/10); često (manje od 1/10, ali više od 1/100); manje često (manje od 1/100, ali više od 1/1000); rijetko (manje od 1/1000, ali više od 1/10000); vrlo rijetko (manje od 1/10 000), uključujući izolirane slučajeve (simptomi se javljaju nepoznate učestalosti).

Izvana imunološki sustav: rijetko - alergijske reakcije (osip na koži, otežano disanje, anafilaktički šok, Quinckeov edem).

Sa strane živčani sustav: u nekim slučajevima - vrtoglavica, zbunjenost.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - tahikardija; u nekim slučajevima - bradikardija, aritmija.

Sa strane Gastrointestinalni trakt: u nekim slučajevima - povraćanje.

Sa strane kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - pojačano znojenje, akne, svrbež, urtikarija.

Sa strane mišićno-koštano i vezivno tkivo: u nekim slučajevima - konvulzije.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: u nekim slučajevima može doći do iritacije na mjestu primjene lijeka; sistemske reakcije moguće su kod brze primjene ili kod predoziranja.

Ako se neka od ovih nuspojava pogorša ili se pojave bilo koje druge nuspojave koje nisu navedene u uputama, trebate obavijestiti svog liječnika.

Predozirati:

U slučaju predoziranja potražite liječničku pomoć. Liječenje je simptomatsko, ukidanje lijeka.

Interakcija:

Tiamin se potpuno razgrađuje u otopinama koje sadrže sulfite. Kao rezultat, produkti razgradnje tiamina deaktiviraju učinak drugih vitamina. nekompatibilno s oksidirajućim i redukcijskim spojevima, uključujući jodide, karbonate, acetate, taninsku kiselinu, amonijev željezni citrat, fenobarbital, riboflavin, benzilpenicilin, dekstrozu, disulfite. Bakar ubrzava razgradnju tiamina; osim toga, gubi svoju učinkovitost kada pH vrijednosti porastu iznad 3.

Terapeutske doze vitamina B6 mogu smanjiti učinak levodope.

Moguća interakcija s izoniazidom, penicilaminom i ciklosporinom.

Ako se ili koristi istodobno s parenteralnom primjenom lidokaina, mogu se pojačati nuspojave od srca. Moguća interakcija sa sulfonamidima. U slučaju predoziranja lokalnim anesteticima nije dopuštena uporaba epinefrina ili norepinefrina.

Cijanokobalamin je nekompatibilan sa solima teških metala. također ima destruktivan učinak, posebno kada je istovremeno izložen svjetlu; ubrzava fotolizu, dok antioksidansi djeluju inhibitorno.

Posebne upute:

Lijek treba primijeniti isključivo intramuskularno i ne smije se dopustiti da uđe u vaskularni krevet. U slučaju nenamjerne intravenske primjene nužan je liječnički nadzor (primjerice u bolničkom okruženju), ovisno o težini simptoma.

Kod primjene lijeka dulje od 6 mjeseci može se razviti neuropatija.

Jedna ampula (2 ml) lijeka sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija.

upute

U kompleksnoj terapiji: neuropatija i polineuropatija različitog podrijetla. Uključujući dijabetičare. alkoholičar; neuritis i polineuritis. Uključujući retrobulbarni neuritis; periferna pareza. Uključujući facijalni živac; neuralgija. Uključujući trigeminalni živac i interkostalne živce; sindrom boli (radikularna, mialgija); noćni grčevi mišića (osobito u starijim dobnim skupinama); pleksopatije.

Preosjetljivost; akutno zatajenje srca. Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije. Teški poremećaji u provodnom sustavu srca; trudnoća i dojenje (u dnevnoj dozi do 25 mg vitamin B6 ne predstavlja sigurnosni rizik tijekom trudnoće i dojenja;

Vitamini se propisuju za bolesti živčanog sustava (nakon traumatske ozljede mozga, moždanog udara, vegetativno-vaskularne distonije, paralize, polineuropatije kod dijabetes melitusa, neuralgije, radikulitisa), megaloblastične anemije, bolesti gastrointestinalnog trakta, dermatoze, psorijaze.

Preosjetljivost. Cijanokobalamin je kontraindiciran u slučajevima eritrocitoze, pojačanog zgrušavanja krvi i tromboze.

Naslovi

Ruski naziv: piridoksin tiamin cijanokobalamin [lidokain].
Engleski naziv: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.

latinski naziv

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum Lidocainum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini Lidocaini).

Pharm Group

Nozologije

B02 Herpes zoster.
G50.0 Neuralgija trigeminusa.
G51 Lezije facijalnog živca.
G54.0 Lezije brahijalnog pleksusa.
G54.9 Oštećenje korijena živaca i pleksusa, nespecificirano.
G58.0 Interkostalna neuropatija.
G62 Ostale polineuropatije.
G62.1 Alkoholna polineuropatija.
G62.9 Polineuropatija, nespecificirana.
G63.2 Dijabetička polineuropatija (E10-E14 sa zajedničkim četvrtim znakom. 4).
G90.9 Poremećaj autonomnog živčanog sustava, nespecificiran.
H48.1 Retrobulbarni neuritis kod bolesti klasificiranih drugamo.
M42 Osteokondroza kralježnice.
M54.1 Radikulopatija.
M54.4 Lumbago s išijasom.
M54.5 Bol u donjem dijelu leđa.
M79.0 Reumatizam, nespecificiran.
M79.1 Mialgija.
R25.2 Grč i spazam.
R29.8 Ostali i nespecificirani simptomi i znakovi povezani sa živčanim i mišićno-koštanim sustavom.
R52 Bol koja nije drugdje klasificirana.
R52.2 Ostala trajna bol.
R54 Starost.
R56.8 Druge i nespecificirane konvulzije.

Karakteristike tvari

Multivitaminski kompleks.

Farmakodinamika

Farmakološko djelovanje: lokalni anestetik, nadoknađuje nedostatak vitamina B1, nadoknađuje nedostatak vitamina B6, nadoknađuje nedostatak vitamina B12.
Farmakodinamika.
Učinak kombinacije piridoksin tiamin cijanokobalamin [lidokain] određen je svojstvima komponenti uključenih u njegov sastav. Neurotropni vitamini B skupine povoljno djeluju na upalne i degenerativne bolesti živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava.
Tiamin (vitamin B1) - igra ključnu ulogu u procesima metabolizma ugljikohidrata, koji su ključni u metaboličkim procesima živčanog tkiva (sudjeluje u provođenju živčanih impulsa), kao iu Krebsovom ciklusu s naknadnim sudjelovanjem u sintezi tiamin pirofosfata (TPP) i ATP-a.
Piridoksin (vitamin B6) - vitalno djeluje na metabolizam bjelančevina, ugljikohidrata i masti, neophodan je za normalnu hematopoezu, funkcioniranje središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava. Omogućuje sinaptički prijenos, procese inhibicije u središnjem živčanom sustavu, sudjeluje u transportu sfingozina, koji je dio živčane ovojnice, te sudjeluje u sintezi kateholamina. Fiziološka funkcija vitamina B1 i B6 je međusobno potenciranje djelovanja, što se očituje u pozitivnom učinku na živčani, neuromuskularni i kardiovaskularni sustav.
Cijanokobalamin (vitamin B12) – sudjeluje u sintezi nukleotida, važan je čimbenik normalnog rasta, hematopoeze i razvoja epitelnih stanica; neophodan za metabolizam folne kiseline i sintezu mijelina.
Lidokain - ima anestetički učinak na mjestu ubrizgavanja, širi krvne žile i potiče apsorpciju vitamina. Lokalni anestetički učinak lidokaina posljedica je blokade naponskih natrijevih kanala, čime se sprječava stvaranje impulsa na završecima osjetnih živaca i provođenje impulsa boli duž živčanih vlakana.

Farmakokinetika

Tiamin.
Nakon intramuskularne primjene, tiamin se brzo apsorbira s mjesta injekcije i ulazi u krv (484 ng/ml nakon 15 minuta prvog dana primjene doze od 50 mg) i neravnomjerno se raspoređuje u tijelu svojim sadržajem u leukocitima - 15 %, eritrociti - 75 % i krvna plazma - 10 %. Zbog nedostatka značajnih rezervi vitamina u organizmu, potrebno ga je svakodnevno unositi. Tiamin prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru te se nalazi u majčinom mlijeku. Tiamin se izlučuje putem bubrega u α-fazi - nakon 0,15 sati, u β-fazi - nakon 1 sata i u terminalnoj fazi - unutar 2 dana. Glavni metaboliti su tiamin karboksilna kiselina, piramin i neki nepoznati metaboliti. Od svih vitamina, tiamin se u tijelu skladišti u najmanjim količinama. Tijelo odraslog čovjeka sadrži oko 30 mg tiamina: 80% kao tiamin-pirofosfat, 10% kao tiamin-trifosfat i ostatak kao tiamin-monofosfat.
piridoksin.
Nakon intramuskularne injekcije, piridoksin se brzo apsorbira s mjesta injiciranja i distribuira u tijelu, djelujući kao koenzim nakon fosforilacije CH2OH skupine na 5. poziciji. Oko 80% vitamina veže se na proteine ​​krvne plazme. Piridoksin se distribuira po tijelu, prodire kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku. Akumulira se u jetri i oksidira u 4-piridoksičnu kiselinu, koja se izlučuje putem bubrega unutar najviše 2-5 sati nakon apsorpcije.
Ljudsko tijelo sadrži 40-150 mg vitamina B6, a njegova dnevna stopa eliminacije je oko 1,7-3,6 mg sa stopom nadoknade od 2,2-2,4%.
Cijanokobalamin.
Nakon intramuskularne primjene, cijanokobalamin se veže na transkobalamine I i II i prenosi se u različita tkiva u tijelu. Cmax nakon intramuskularne primjene postiže se nakon 1. Vezivanje s proteinima krvne plazme je 90%. Prodire kroz placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Metabolizira se primarno u jetri u obliku adenozilkobalamina, koji je aktivni oblik cijanokobalamina. Taloži se u jetri, sa žučom ulazi u crijeva i ponovno se apsorbira u krv (proces enterohepatičke cirkulacije).
T1/2 je dug, izlučuje se uglavnom putem bubrega (7-10%) i kroz crijeva (50%). Uz smanjenje funkcije bubrega, 0-7% se izlučuje putem bubrega, a 70-100% kroz crijeva.
Lidokain.
Kod intramuskularne primjene Cmax lidokaina u plazmi opaža se 5-15 minuta nakon injekcije. Ovisno o dozi, oko 60-80% lidokaina veže se na proteine ​​plazme. Brzo se raspoređuje (unutar 6-9 minuta) u organe i tkiva uz dobru prokrvljenost, uključujući srce, pluća, jetru, bubrege, zatim u mišićno i masno tkivo. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku (do 40% koncentracije u krvnoj plazmi majke). Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima uz stvaranje aktivnih metabolita - monoetilglicin ksilida i glicin ksilida, s poluživotom od 2 odnosno 10 sati. Kod bolesti jetre smanjuje se intenzitet metabolizma. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita putem bubrega i do 10% u nepromijenjenom obliku.

Indikacije za upotrebu

U kompleksnoj terapiji: neuropatija i polineuropatija različitog podrijetla. Uključujući dijabetičare. alkoholičar; neuritis i polineuritis. Uključujući retrobulbarni neuritis; periferna pareza. Uključujući facijalni živac; neuralgija. Uključujući trigeminalni živac i interkostalne živce; sindrom boli (radikularna, mialgija); noćni grčevi mišića (osobito u starijim dobnim skupinama); pleksopatije. Ganglionitis (uključujući herpes zoster); neurološke manifestacije spinalne osteohondroze (radikulopatija. lumboischialgia. Mišićno-tonički sindromi).

Kontraindikacije

Preosjetljivost; akutno zatajenje srca. Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije. Teški poremećaji u provodnom sustavu srca; trudnoća i dojenje (u dnevnoj dozi do 25 mg vitamin B6 ne predstavlja sigurnosni rizik tijekom trudnoće i dojenja; kombinacija sadrži 100 mg vitamina B6. Stoga se ne smije koristiti u tim razdobljima); djeca mlađa od 18 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene).

Primjena je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.
Preporučeni dnevni unos vitamina B1 tijekom trudnoće i dojenja je 1,4-1,6 mg, vitamina B6 - 2,4-2,6 mg. Prekoračenje ovih doza tijekom trudnoće dopušteno je samo ako postoji potvrđen nedostatak vitamina B1 i B6, budući da sigurnost primjene doza koje prelaze preporučene dnevne potrebe nije potvrđena.
Vitamini B1 i B6 prelaze u majčino mlijeko. Visoke doze vitamina B6 inhibiraju proizvodnju mlijeka.

Nuspojave

Učestalost nuspojava navedena je prema klasifikaciji SZO: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do.
Od imunološkog sustava. Rijetko - alergijske reakcije (osip na koži, otežano disanje, anafilaktički šok, Quinckeov edem).
Iz živčanog sustava. Učestalost nepoznata - vrtoglavica, smetenost.
Sa strane SSS-a. Vrlo rijetko - tahikardija; učestalost nepoznata - bradikardija, aritmija.
Iz gastrointestinalnog trakta. Učestalost nepoznata - povraćanje.
Iz kože i potkožnog tkiva. Vrlo rijetko - pojačano znojenje, akne, svrbež, urtikarija.
Sa strane kostiju. Mišićni sustav i vezivno tkivo - nepoznata učestalost - grčevi.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja. Učestalost nepoznata - može doći do iritacije na mjestu injiciranja; sustavne reakcije moguće su kod brze primjene ili predoziranja.
Ako se primijeni brzo (na primjer, zbog nenamjerne intravaskularne injekcije ili primjene u tkiva s bogatom opskrbom krvlju) ili ako se prekorači doza, mogu se pojaviti sistemske reakcije. Uključujući i zabunu. Povraćanje. Bradikardija. Aritmija. Vrtoglavica i konvulzije.

Interakcija

B vitamini.
Vitamin B1 (tiamin) potpuno se razgrađuje u otopinama koje sadrže sulfite. I, kao rezultat, produkti razgradnje tiamina deaktiviraju učinak drugih vitamina. Tiamin je nekompatibilan s oksidirajućim i redukcijskim spojevima, uključujući živin klorid, jodid, karbonat, acetat, taninsku kiselinu, amonijev željezni citrat, kao i fenobarbital, riboflavin, benzilpenicilin, dekstrozu i metabisulfit. Bakar ubrzava razgradnju tiamina; osim toga, tiamin gubi svoju učinkovitost s povećanjem pH vrijednosti (više od 3).
Terapeutske doze vitamina B6 (piridoksin) slabe učinak levodope (smanjuje se antiparkinsonski učinak levodope). Uočene su i interakcije s cikloserinom, penicilaminom i izoniazidom.
Vitamin B12 (cijanokobalamin) nije kompatibilan s askorbinskom kiselinom i solima teških metala.
Lidokain.
Uz parenteralnu primjenu lidokaina, u slučaju dodatne primjene norepinefrina i epinefrina, mogu se povećati nuspojave iz srca. Uočena je i interakcija sa sulfonamidima. U slučaju predoziranja lokalnim anesteticima ne smije se koristiti dodatni epinefrin i norepinefrin.

Predozirati

Simptomi Moguće su povraćanje, bradikardija, aritmija, sistemske reakcije, uključujući vrtoglavicu, konfuziju, konvulzije.
Liječenje. Ako se pojave simptomi predoziranja, liječenje lijekom treba prekinuti i, ako je potrebno, propisati simptomatsku terapiju.

Upute za uporabu i doze

Injektirati samo intramuskularno, izbjegavajući ulazak u vaskularni krevet. U slučaju slučajne intravenske primjene, bolesnik treba biti pod liječničkim nadzorom ili hospitaliziran, ovisno o težini simptoma.
Može izazvati neuropatiju ako se koristi dulje od 6 mjeseci.
Utjecaj na obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju posebnu pozornost i brzinu reakcija.

Naslovi

Ruski naziv: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.
Engleski naziv: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.

latinski naziv

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini).

Kombinirani učinak piridoksin tiamina i cijanokobalamina

Učestalost nuspojava navedena je prema klasifikaciji SZO: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do.  Na strani imunološkog sustava. Rijetko - alergijske reakcije (kožni osip, otežano disanje, anafilaktički šok, Quinckeov edem)  Na dijelu živčanog sustava.

Učestalost nepoznata - vrtoglavica, smetenost. Sa strane SSS-a. Vrlo rijetko - tahikardija; učestalost nepoznata - bradikardija, aritmija. Iz gastrointestinalnog trakta. Učestalost nepoznata - povraćanje. Iz kože i potkožnog tkiva. Vrlo rijetko - pojačano znojenje, akne, svrbež, urtikarija.

Sa strane kostiju. Mišićni sustav i vezivno tkivo - nepoznata učestalost - grčevi. Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja. Učestalost nepoznata - može doći do iritacije na mjestu injiciranja; sustavne reakcije moguće su kod brze primjene ili predoziranja. Ako se primijeni brzo (na primjer, zbog nenamjerne intravaskularne injekcije ili primjene u tkiva s bogatom opskrbom krvlju) ili ako se prekorači doza, mogu se pojaviti sistemske reakcije. Uključujući i zabunu. Povraćanje. Bradikardija. Aritmija. Vrtoglavica i konvulzije.

Neuroprotektivno, antioksidativno.

Farmakokinetika

Vitamini i proizvodi slični vitaminima u kombinacijama.

Farmakološko djelovanje: lokalni anestetik, nadoknađuje nedostatak vitamina B1, nadoknađuje nedostatak vitamina B6, nadoknađuje nedostatak vitamina B12. Farmakodinamika. Učinak kombinacije piridoksin tiamin cijanokobalamin [lidokain] određen je svojstvima komponenti uključenih u njegov sastav.

Neurotropni vitamini B skupine povoljno djeluju na upalne i degenerativne bolesti živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava. Tiamin (vitamin B1) - igra ključnu ulogu u procesima metabolizma ugljikohidrata, koji su ključni u metaboličkim procesima živčanog tkiva (sudjeluje u provođenju živčanih impulsa), kao iu Krebsovom ciklusu s naknadnim sudjelovanjem u sintezi tiamin pirofosfata (TPP) i ATP-a.

Piridoksin (vitamin B6) - vitalno djeluje na metabolizam bjelančevina, ugljikohidrata i masti, neophodan je za normalnu hematopoezu, funkcioniranje središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava. Omogućuje sinaptički prijenos, procese inhibicije u središnjem živčanom sustavu, sudjeluje u transportu sfingozina, koji je dio živčane ovojnice, te sudjeluje u sintezi kateholamina.

Fiziološka funkcija vitamina B1 i B6 je međusobno potenciranje djelovanja, što se očituje u pozitivnom učinku na živčani, neuromuskularni i kardiovaskularni sustav. Cijanokobalamin (vitamin B12) – sudjeluje u sintezi nukleotida, važan je čimbenik normalnog rasta, hematopoeze i razvoja epitelnih stanica;

neophodan za metabolizam folne kiseline i sintezu mijelina. Lidokain - ima anestetički učinak na mjestu ubrizgavanja, širi krvne žile i potiče apsorpciju vitamina. Lokalni anestetički učinak lidokaina posljedica je blokade naponskih natrijevih kanala, čime se sprječava stvaranje impulsa na završecima osjetnih živaca i provođenje impulsa boli duž živčanih vlakana.

Tiamin. Nakon intramuskularne primjene, tiamin se brzo apsorbira s mjesta injekcije i ulazi u krv (484 ng/ml nakon 15 minuta prvog dana primjene doze od 50 mg) i neravnomjerno se raspoređuje u tijelu svojim sadržajem u leukocitima - 15 %, eritrociti - 75 % i krvna plazma - 10 %. Zbog nedostatka značajnih rezervi vitamina u organizmu, potrebno ga je svakodnevno unositi.

Tiamin prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru te se nalazi u majčinom mlijeku. Tiamin se izlučuje putem bubrega u α-fazi - nakon 0,15 sati, u β-fazi - nakon 1 sata i u terminalnoj fazi - unutar 2 dana. Glavni metaboliti su tiamin karboksilna kiselina, piramin i neki nepoznati metaboliti. Od svih vitamina, tiamin se u tijelu skladišti u najmanjim količinama.

Tijelo odraslog čovjeka sadrži oko 30 mg tiamina: 80% kao tiamin-pirofosfat, 10% kao tiamin-trifosfat i ostatak kao tiamin-monofosfat. piridoksin. Nakon intramuskularne injekcije, piridoksin se brzo apsorbira s mjesta injiciranja i distribuira u tijelu, djelujući kao koenzim nakon fosforilacije CH2OH skupine na 5. poziciji.

Oko 80% vitamina veže se na proteine ​​krvne plazme. Piridoksin se distribuira po tijelu, prodire kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku. Akumulira se u jetri i oksidira u 4-piridoksičnu kiselinu, koja se izlučuje putem bubrega unutar najviše 2-5 sati nakon apsorpcije. Ljudsko tijelo sadrži 40-150 mg vitamina B6, a njegova dnevna stopa eliminacije je oko 1,7-3,6 mg sa stopom nadoknade od 2,2-2,4%.

Cijanokobalamin. Nakon intramuskularne primjene, cijanokobalamin se veže na transkobalamine I i II i prenosi se u različita tkiva u tijelu. Cmax nakon intramuskularne primjene postiže se nakon 1. Vezivanje s proteinima krvne plazme je 90%. Prodire kroz placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Metabolizira se primarno u jetri u obliku adenozilkobalamina, koji je aktivni oblik cijanokobalamina.

Taloži se u jetri, sa žučom ulazi u crijeva i ponovno se apsorbira u krv (proces enterohepatičke cirkulacije). T1/2 je dug, izlučuje se uglavnom putem bubrega (7-10%) i kroz crijeva (50%). Uz smanjenje funkcije bubrega, 0-7% se izlučuje putem bubrega, a 70-100% kroz crijeva. Lidokain. Kod intramuskularne primjene Cmax lidokaina u plazmi opaža se 5-15 minuta nakon injekcije.

Ovisno o dozi, oko 60-80% lidokaina veže se na proteine ​​plazme. Brzo se raspoređuje (unutar 6-9 minuta) u organe i tkiva uz dobru prokrvljenost, uključujući srce, pluća, jetru, bubrege, zatim u mišićno i masno tkivo. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku (do 40% koncentracije u krvnoj plazmi majke).

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima uz stvaranje aktivnih metabolita - monoetilglicin ksilida i glicin ksilida, s poluživotom od 2 odnosno 10 sati. Kod bolesti jetre smanjuje se intenzitet metabolizma. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita putem bubrega i do 10% u nepromijenjenom obliku.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na šalteru.

Trošak pakiranja 10 ampula s otopinom je 27-33 rubalja. za svaki vitamin.

Mišljenje liječnika

Eremeeva T.N., 50 godina, neurolog

Ove vitamine propisujem za encefalopatije različitog podrijetla: discirkulacijske, toksične, alkoholne, kao i za liječenje vegetativno-vaskularne distonije, neuritisa, radikulitisa, cervikalne osteohondroze. Oni pomažu poboljšati raspoloženje i opće stanje pacijenta. Bolje je davati vitaminske injekcije zasebno, ali za praktičnost postoje posebni kompleksi, kao što su Combilipen, Milgamma.

Gavrilov N.A., 46 godina, neurokirurg

Za oporavak nakon operacija pacijentima propisujem ove vitamine. Omogućuju laku rehabilitaciju.

Nozologije

B02 Herpes zoster. G50.0 Neuralgija trigeminusa. G51 Lezije facijalnog živca. G54.0 Lezije brahijalnog pleksusa. G54.9 Oštećenje korijena živaca i pleksusa, nespecificirano. G58.0 Interkostalna neuropatija. G62 Ostale polineuropatije. G62.1 Alkoholna polineuropatija.

G62.9 Polineuropatija, nespecificirana. G63.2 Dijabetička polineuropatija (E10-E14 sa zajedničkim četvrtim znakom. 4). G90.9 Poremećaj autonomnog živčanog sustava, nespecificiran. H48.1 Retrobulbarni neuritis kod bolesti klasificiranih drugamo. M42 Osteokondroza kralježnice.

M54.1 Radikulopatija. M54.4 Lumbago s išijasom. M54.5 Bol u donjem dijelu leđa. M79.0 Reumatizam, nespecificiran. M79.1 Mialgija. R25.2 Grč i spazam. R29.8 Ostali i nespecificirani simptomi i znakovi povezani sa živčanim i mišićno-koštanim sustavom. R52 Bol koja nije drugdje klasificirana. R52.2 Ostala trajna bol. R54 Starost. R56.8 Druge i nespecificirane konvulzije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja. Preporučeni dnevni unos vitamina B1 tijekom trudnoće i dojenja je 1,4-1,6 mg, vitamina B6 - 2,4-2,6 mg. Prekoračenje ovih doza tijekom trudnoće dopušteno je samo ako postoji potvrđen nedostatak vitamina B1 i B6, budući da sigurnost primjene doza koje prelaze preporučene dnevne potrebe nije potvrđena. Vitamini B1 i B6 prelaze u majčino mlijeko. Visoke doze vitamina B6 inhibiraju proizvodnju mlijeka.

Interakcija

Vitamini B. Vitamin B1 (tiamin) potpuno se raspada u otopinama koje sadrže sulfite. I, kao rezultat, produkti razgradnje tiamina deaktiviraju učinak drugih vitamina. Tiamin je nekompatibilan s oksidirajućim i redukcijskim spojevima, uključujući živin klorid, jodid, karbonat, acetat, taninsku kiselinu, amonijev željezni citrat, kao i fenobarbital, riboflavin, benzilpenicilin, dekstrozu i metabisulfit.

Bakar ubrzava razgradnju tiamina; osim toga, tiamin gubi svoju učinkovitost s povećanjem pH vrijednosti (više od 3). Terapeutske doze vitamina B6 (piridoksin) slabe učinak levodope (smanjuje se antiparkinsonski učinak levodope). Uočene su i interakcije s cikloserinom, penicilaminom i izoniazidom.

Vitamin B12 (cijanokobalamin) nije kompatibilan s askorbinskom kiselinom i solima teških metala. Lidokain. Uz parenteralnu primjenu lidokaina, u slučaju dodatne primjene norepinefrina i epinefrina, mogu se povećati nuspojave iz srca. Uočena je i interakcija sa sulfonamidima. U slučaju predoziranja lokalnim anesteticima ne smije se koristiti dodatni epinefrin i norepinefrin.

Mjere opreza pri uporabi

Injektirati samo intramuskularno, izbjegavajući ulazak u vaskularni krevet. U slučaju slučajne intravenske primjene, bolesnik treba biti pod liječničkim nadzorom ili hospitaliziran, ovisno o težini simptoma. Može izazvati neuropatiju ako se koristi dulje od 6 mjeseci. Utjecaj na obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju posebnu pozornost i brzinu reakcija.

Nema podataka o utjecaju na sposobnost upravljanja automobilom i drugim vozilima, kao ni na obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Ipak, preporučuje se oprez s obzirom na mogući razvoj nuspojava.