도파민 수용체 길항제입니다. 운동역학: 차세대 약물 목록

중추신경계로의 신경 자극 전달을 정밀하게 제어하고 조정하는 것은 여러 중요한 과정의 정상적인 과정을 담당합니다.

예를 들어, 특정 뇌 구조에 있는 도파민 수용체의 활동은 움직임, 기분, 감정 상태를 제어하는 ​​역할을 합니다. 장애(수용체 활동의 변화, 뇌의 도파민 수치 증가 또는 감소)는 다양한 질병의 발병으로 이어집니다.

도파민은 본질적으로 주요 신경 전달 물질(정보 전달을 담당하는 뇌의 물질) 중 하나이며 카테콜아민 그룹에 속합니다.

해당 분야의 다양한 연구에 따르면 연령과 특정 내인성 요인(유전적 소인, 높은 수준의 자유 라디칼 등) 및 외인성 요인(환경 오염 수준, 약물, 부상, 질병)의 영향으로 도파민 수준이 증가하는 것으로 나타났습니다. 뇌의 양이 크게 감소합니다. 시간이 지남에 따라 그리고 도파민의 급격한 손실이 있으면 천천히, 점차적으로 심각한 부상이 발생하여 장기적으로 심각한 결과를 초래합니다.

이 과정에 영향을 미치고 제어하기 위해 현대 의학은 좋은 안전성 프로필(심각한 발병 위험이 낮음)을 배경으로 높은 활성과 효과(다수의 환자에서 원하는 결과 달성)를 나타내는 약물을 적극적으로 개발하고 임상 실습에 도입하고 있습니다. 부작용). 이 특정 유형의 약물을 도파민 작용제라고 합니다.

도파민 작용제는 무엇입니까?

도파민 작용제는 이름에서 알 수 있듯이 중추신경계(뇌)의 특정 도파민 수용체를 활성화하여 천연 내인성 도파민과 동일한 효과를 나타냅니다. "작용제"라는 용어는 이러한 약물이 도파민 수용체(이와 결합하는 능력)뿐만 아니라 활성(관련 효과를 유발하는 수용체에 결합하는 능력)에 대해 강한 친화력을 가지고 있음을 나타냅니다.

도파민 작용제는 개발 중인 약물 그룹으로, 특성을 개선하고 더 나은 흡수, 효능 및 장기 효과와 향상된 안전성 프로필을 갖춘 새로운 효과적인 약물을 개발하고 있습니다.

현대 의학과 제약 산업의 발달로 인해 뇌 구조의 특정 수용체에 대한 정확한 작용 및 반응 메커니즘을 갖춘 약물을 합성할 수 있게 되었고, 이에 따라 원하는 효과를 미세하게 조절하고 제어할 수 있게 되었습니다.

도파민 작용제의 경우 표적 수용체는 도파민 수용체(D1, D2, D3 및 D4)이며, 임상적으로 가장 중요한 반응은 D2 도파민 수용체 유형입니다.

그들의 활성화는 신체에서 주로 도파민 합성으로 인해 유사한 효과를 가져오며 운동 활동(움직임의 정밀한 제어, 운동 활동), 기억 및 인지 잠재력 전반에 영향을 미칠 뿐만 아니라 정서적 균형(기분 안정성), 생식 건강( 프로락틴 수치를 조절함으로써).

예를 들어, 도파민이 부족하면 파킨슨병이 발생하고, 수치가 너무 높으면 정신분열증을 비롯한 다양한 정신 및 행동 장애가 발생할 수 있습니다.

도파민 작용제를 언제 복용해야 하나요?

파킨슨병에서는 주흑색질의 도파민성 뉴런의 퇴행성 변화가 확인되었습니다. 특징은 도파민 결핍과 도파민과 아세틸콜린의 비율 손상입니다. 도파민을 체내에 직접 주입하는 것은 혈액뇌관문을 통과하지 못하기 때문에 효과가 없습니다. 따라서 L-DOPA와 같은 도파민 전구체를 투여합니다. 치료 시작 직후, 운동과민증, 부정맥, 기립성, 공격성 등과 같은 부작용이 발생하며, 이는 치료에 도파민 작용제를 포함시켜야 합니다. 도파민이 없을 때 도파민 수용체를 활성화시킵니다.

이 약리학 그룹의 다양한 대표자는 예를 들어 파킨슨 병에서 관찰되는 뇌의 도파민 결핍 (너무 낮은 수준)의 경우에 주로 사용됩니다.

파킨슨병은 본질적으로 도파민 수치의 감소와 다른 여러 신경전달물질의 불균형으로 인해 특징적인 증상을 보이는 신경퇴행성 질환입니다. 가장 흔히 낮은 수준의 도파민으로 인해 미세한 운동 활동의 손상(떨림, 조정되지 않은 움직임, 근육 경직)이 관찰될 뿐만 아니라 다양한 신경정신과적 증상(빈번한 불면증으로 이어지는 수면 문제, 인지 능력 저하, 기억 장애, 다른 사람).

이 질병의 발병 이유는 완전히 명확하지 않지만 여러 가지 요인(유전적 소인, 연령, 남성 성별, 살충제 및 중금속에 대한 환경 노출로 인한 부작용 등)이 논의되었습니다. 질병의 기본은 도파민 결핍입니다.

도파민 대사 및 균형의 장애로 발생하는 다른 질병은 프로락틴 항상성 반응과 관련되어 있으며 다양한 생식 장애, 무월경, 발기 부전, 말단 비대증, 발기 부전, 고프로락틴혈증 및 관련 합병증뿐만 아니라 수유 억제를 포함합니다.

이 그룹의 약물은 도파민 결핍, 일부 종양성 형태 등과 관련된 일부 신경 질환을 치료하는데도 사용됩니다.

일반적으로 약물은 다음과 같은 조건에서 일차 및 단일 요법(도파민 작용제만)으로 사용하거나 복합 요법의 일부(다른 약물 및 치료 과정과 함께)로 사용됩니다.

  • 파킨슨 병
  • 약물 근긴장이상
  • 하지불안증후군
  • 다발성 경화증
  • 뇌하수체의 양성 신생물
  • 원발성 무월경
  • 속발성 무월경
  • 상세불명의 무월경
  • 고프로락틴혈증
  • 다낭성 난소 증후군
  • 유기 기원의 발기 부전
  • 기질적 장애나 질병으로 인한 것이 아닌 성기능 장애(특히 생식기 반응이 없는 경우)
  • 말단비대증과 뇌하수체 거인증

파킨슨병에 가장 널리 사용되는 치료법은 표준 레보도파 요법의 대안으로 사용되거나 고용량 레보도파의 필요성을 줄이는 수단으로 사용되는 치료법입니다. 질병의 초기 단계에서 이러한 약물을 사용하면 레보도파의 필요성이 크게 지연되어 운동 장애에 효과적으로 영향을 미칩니다.

진행성 질환 환자의 경우, 도파민 작용제와 레보도파 및 유도체를 병용하면 필요한 치료 용량이 감소됩니다.

일반적으로 새로 진단된 질병과 경미한 발현을 가진 활동적인 노인 환자를 사용하는 것이 권장되며, 치료 요법은 개별 환자 특성을 고려합니다. 대부분의 경우, 치료는 도파민 작용제와 저용량 레보도파로 시작하거나 적절한 도파민 작용제를 사용한 단독요법으로 시작됩니다.

도파민 작용제: 제제 및 투여 경로

개별 제제는 개별 환자에게 최적의 효과를 얻기 위해 다양한 투여 형태로 제공됩니다.

이들은 경구로 투여되는 경우가 가장 많고(정제, 캡슐, 서방형 제제 등), 일부는 비경구 투여(정맥 주입, 피하 주사) 및 소위 경피 치료 시스템(균일하고 조절되는 피부 부위)에 사용 가능합니다. 활성 물질의 방출).

이 그룹에는 몇 가지 주요 대표자가 있습니다.

  • 브로모크립틴(Bromocriptine) : 고프로락틴혈증, 월경불순, 수유억제(억제), 파킨슨병 등 다양한 도파민 결핍질환에 널리 사용된다. 파킨슨병 환자에게 레보도파와 병용 사용하면 레보도파 용량을 30% 줄일 수 있습니다(이 약과 관련된 심각한 부작용 위험을 크게 줄입니다).
  • 퍼골리드(pergolide): 파킨슨병의 다양한 치료 요법에 주로 사용됩니다.
  • 카베르골린: 혈장 반감기가 길고 다양한 연구에서 높은 효능이 입증되었으며 파킨슨병 초기 단계에서 최소 1년 동안 단독 요법으로 사용됩니다.
  • 로피니롤(ropinirole): 파킨슨병 초기 치료에 특히 인기가 높은 약물로 레보도파의 높은 효능과 지연 효과를 입증
  • 프라미펙솔(pramipexole): 신경퇴행성 질환, 특히 파킨슨병 환자의 운동 증상에 효과적으로 영향을 미치는 의약품
  • 아포모르핀: 60년 전에 처음 사용되었지만 사용과 관련된 불쾌한 부작용(심각한 메스꺼움 및 구토)으로 인해 빠르게 인기를 잃었지만 1990년에 제형이 개선된 이후 다시 선택되는 약물입니다. 심각한 형태의 파킨슨병

복용량과 치료법은 전문가의 철저한 검사와 검사를 거쳐 환자마다 개별적으로 결정됩니다.

치료에 대한 독립적인 조정은 전반적인 상태에 심각한 위험을 초래합니다.

도파민 작용제 치료로 발생할 수 있는 부작용(원치 않는 효과)

알려진 모든 약물과 마찬가지로 도파민 작용제는 원치 않는 효과가 발생할 위험이 있습니다. 경미한 부작용, 중간 정도의 부작용, 심각한 부작용은 심각도에 따라 다르며, 환자 개개인의 신체가 어떻게 반응할지 예측하기 어렵습니다.

개별 환자 특성, 기저 질환의 유무, 다른 약물의 섭취, 성분에 대한 과민증, 연령 등도 부작용의 위험을 결정하는 데 중요합니다.

도파민 작용제 치료에서 관찰되는 일부 부작용은 다음과 같습니다.

  • 메스꺼움과 구토
  • 위 불편함
  • 시각 및 청각 환각
  • 두통
  • 혼란, 현기증
  • 낮에 심한 졸림
  • 마른 입
  • 기립 성 저혈압
  • 행동 변화(강박적인 과식, 성욕 과잉 등)

일부 부작용은 예측 가능하고 흔하며(예: 메스꺼움, 구토) 적절한 항구토제 사용과 같은 예방 조치를 취할 수 있습니다.

드물지만 신장 기능, 간 질환, 빈혈, 폐섬유증 등을 악화시킬 수 있습니다.

부작용 및 상호 작용의 위험을 줄이려면 복용하는 모든 약(식이 보조제를 포함한 처방약 또는 일반의약품)에 대해 의사에게 알리십시오.

도파민 작용제를 항고혈압제(고혈압 치료용), 특정 항생제, 항우울제, 이뇨제 등과 병용 투여하는 경우 특별한 주의가 필요합니다.

이 약물치료 그룹은 파킨슨병(유전성 퇴행성 만성 진행성 질환)과 파킨슨증 증후군의 증상을 제거하거나 완화하는 능력이 있는 약물을 결합합니다. 후자는 중추 신경계의 다양한 병변 (감염, 중독, 외상, 대뇌 혈관 죽상 동맥 경화증 등)뿐만 아니라 특정 약물의 사용으로 인해 발생할 수 있습니다. 신경 이완제, 칼슘 길항제 등

파킨슨병의 발병기전과 그 증후군 형태는 여전히 불분명합니다. 그러나 이러한 상태에는 흑질선조체 도파민성 뉴런의 퇴화 및/또는 선조체 시스템의 도파민 함량 감소가 동반되는 것으로 확인되었습니다. 도파민 결핍은 콜린성 개재뉴런의 활동을 증가시키고 결과적으로 신경전달물질 시스템의 불균형을 초래합니다. 도파민성 신경전달과 콜린성 신경전달 사이의 불균형은 운동저하증(움직임의 경직), 경직(골격근의 과다긴장성으로 발음됨) 및 안정시 떨림(손가락, 손, 머리 등의 지속적인 비자발적 떨림)으로 나타납니다. 또한 환자는 자세 장애, 타액 분비 증가, 발한 및 피지선 분비, 과민성 및 눈물을 흘리게 됩니다.

파킨슨병과 그 증후군 형태에 대한 약물요법의 목표는 도파민성 신경전달과 콜린성 신경전달 사이의 균형을 회복하는 것, 즉 도파민성 기능을 강화하거나 콜린성 과잉행동을 억제하는 것입니다.

중추신경계에서 도파민 전달을 강화할 수 있는 약물에는 레보도파, 도파민 수용체 작용제, MAO B형 및 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제(COMT) 억제제 등이 있습니다.

레보도파는 선조체 시스템의 뉴런에서 내인성 도파민 결핍을 제거합니다. 이는 BBB에 침투하는 능력이 없는 도파민의 생리학적 전구체입니다. 레보도파는 아미노산 메커니즘을 통해 BBB에 침투하고 DOPA 탈카르복실화효소의 참여로 탈카르복실화를 거치며 선조체의 도파민 수준을 효과적으로 증가시킵니다. 그러나 레보도파의 탈카르복실화 과정은 (도파민 수치를 높일 필요가 없는) 말초 조직에서도 발생하여 빈맥, 부정맥, 저혈압, 구토 등과 같은 바람직하지 않은 효과가 발생합니다. DOPA 탈탄산효소 억제제(carbidopa, benserazide)는 BBB에 침투하지 않고 중추신경계에서 레보도파의 탈탄산 과정에 영향을 미치지 않습니다. 레보도파 + DOPA 탈탄산효소 억제제의 조합의 예로는 Madopar, Sinemet 등이 있습니다. 중추 신경계의 도파민 수준이 크게 증가하면 불수의 운동(이상운동증) 및 정신 장애의 출현과 같은 바람직하지 않은 효과가 발생할 수 있습니다. . 활성 물질 (Madopar GSS, Sinemet SR)의 방출이 조절되는 약물을 사용하면 레보도파 수준의 뚜렷한 변동과 여러 부작용을 피할 수 있습니다. 이러한 약물은 레보도파의 혈장 수준을 안정화시켜 몇 시간 동안 더 높은 수준을 유지하고 투여 빈도를 줄일 수 있는 가능성을 보장합니다.

합성을 증가시킬 뿐만 아니라 이화작용을 억제함으로써 선조체 시스템에서 도파민의 함량을 증가시키는 것이 가능합니다. 따라서 B형 MAO는 선조체의 도파민을 파괴합니다. 이 동위효소는 셀레길린에 의해 선택적으로 차단되며, 이는 도파민 이화작용을 억제하고 중추신경계에서 그 수준을 안정화시킵니다. 또한 셀레길린의 항파킨슨병 효과는 신경보호 메커니즘에 기인합니다. 자유 라디칼 형성 억제. 메틸화에 의한 레보도파와 도파민의 분해는 다른 효소인 COMT(엔타카폰, 톨카폰)의 억제제에 의해 차단됩니다.

도파민 수용체 작용제는 또한 도파민성 신경전달 결핍의 징후를 역전시킬 수 있습니다. 이들 중 일부(브로모크립틴, 리수리드, 카버골린, 퍼골리드)는 맥각 알칼로이드의 유도체이고 다른 일부는 에르고타민이 아닌 물질(로피니롤, 프라미펙솔)입니다. 이들 약물은 도파민 수용체의 D 1 , D 2 및 D 3 하위유형을 자극하며 레보도파에 비해 임상 효능이 더 낮은 것이 특징입니다.

항콜린제 - m-콜린성 수용체 길항제(비페리덴, 벤자트로핀)는 콜린성 과다활동을 억제하여 중추신경계의 신경전달물질 균형을 회복하는 데 도움이 될 수 있습니다. 인지 기능 장애와 함께 말초 항콜린 효과로 인해 이 약물 그룹의 사용이 크게 제한됩니다. 그러나 이들은 약물 유발성 파킨슨증에 대해 선택되는 약물입니다.

아만타딘 유도체(염산염, 황산염, 글루쿠로니드)는 N-메틸-D-아스파르트산염(NMDA) 글루타메이트 수용체 이온 채널 수용체와 상호작용하고 콜린성 뉴런에서 아세틸콜린의 방출을 감소시킵니다. 아만타딘 유도체의 항파킨슨 효과의 구성요소는 또한 간접적인 도파미메틱 효과입니다. 그들은 시냅스 전 말단에서 도파민 방출을 증가시키고 재흡수를 억제하며 수용체 민감도를 증가시키는 능력을 가지고 있습니다.

이제 활성산소종(과산화수소)을 기반으로 한 약물이 비강 투여 시 신경전달물질의 생리학적 효과를 반사적으로 증가시키고, 신경전달물질 상호작용을 조절하며, 뇌의 항산화 및 신경보호 메커니즘을 유도할 수 있다는 것이 알려졌습니다.

항파킨슨병 약물의 치료 효과는 점차적으로 나타납니다. 이들 중 일부는 운동저하증 및 자세 장애(레보도파, 도파민 수용체 작용제)에 더 큰 영향을 미치고, 다른 일부는 떨림 및 자율신경계 장애(항콜린제)를 약화시킵니다. 단일 및 복합(다른 그룹의 약물) 항파킨슨병 치료를 모두 수행하는 것이 가능합니다. 파킨슨병 및 그 증후군 형태의 치료는 증상이 있으므로 항파킨슨병 약물의 효과는 사용 기간과 중단 후 짧은 시간 내에 나타납니다. 이들 약물의 복용량은 가능한 한 개별화되어야 합니다. 처방 요법은 내성 발생을 예방하기 위해 투여 중 단기 휴식(주당 1~2회)을 제공합니다. 항파킨슨병 약물 치료를 장기간 중단하는 것은 권장되지 않지만(운동 활동의 심각하거나 돌이킬 수 없는 손상이 가능함), 필요한 경우 증상 악화를 피하기 위해 점진적으로 치료를 중단합니다.

또한 중간체를 참조하십시오: -Dopaminomimetics

약제

마약 - 481 ; 상표명 - 37 ; 활성 성분 - 12

활성 물질 상표명

















동역학- 약물 - 위장 운동 자극제.

프로키네틱 그룹
국내 위장병학 문헌에는 일반적으로 허용되는 동역학 목록이 하나도 없습니다. 위장병 전문의마다 운동 촉진 약물의 범위를 다르게 정의합니다. 많은 운동촉진제들은 다른 그룹(구토제, 지사제, 심지어 항생제)에도 포함될 수 있습니다. 추진력 그룹 분석의 "이론적"(과학적) 계획에서 세계에 존재하는 추진력 중 소수만이 러시아 시장에 존재한다는 것이 중요합니다. 그러나 실제 의학에서는 이것이 중요하지 않습니다. 현재 러시아에 등록되지 않은 운동 촉진제는 금지되어 있거나(예: 미국 FDA에 의해) 승인된 것보다 이점이 없습니다. 러시아 환자의 경우 두 가지 유형의 동역학에만 관심이 있습니다. 돔페리돈(모틸리움, 모틸락 등) 및 활성 성분 함유 이토프라이드(ganatone 및 itomed), 근력 진경제인 트리메부틴(종종 운동 촉진제로 분류됨)도 포함됩니다(Alekseeva E.V. et al.).

이전에 흔히 사용되던 운동촉진제(cerucal, raglan 등)는 많은 부작용으로 인해 더 이상 사용되지 않는 것으로 간주되었습니다. 같은 이유로 메토클로프라미드와 약학적 특성이 유사한 브로모프리드(바이마랄)는 수년 동안 러시아 연방에서 판매되지 않았습니다(미국에서는 금지되어 있음). 이전에 유망하다고 여겨졌던 Cisapride(Coordinax 등)는 2000년 미국과 러시아 연방에서 금지되었습니다.

기타 약물 그룹: 식사 후 위 조절을 개선하는 5-HT1 수용체 작용제(부스피론, 수마트립탄), 모틸린 유사 펩티드 그렐린(그렐린 수용체 작용제), 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 유사체 류프롤리드, 카파 수용체 작용제(페도토신, 아지마돌린), 내장 민감도를 감소시키는 약물과 스페인에 등록된 5-HT 1 및 5-HT 4 작용제 및 5-HT 2 수용체 길항제인 cinitapride가 임상 연구 단계에 있는 것들도 있지만(Ivashkin V.T. et al.) 러시아와 미국에는 없습니다.

유망하고 실험적인 운동동력학은 아직 러시아, 미국 및 유럽 연합에 등록되지 않았습니다.

  • 무스카린성 M1 및 M2 수용체의 길항제, 아세틸콜린에스테라제 억제제 아코티아미드(Maev I.V. et al.)
  • GABA B 수용체 작용제(eng. GABA BR) 아르바클로펜 및 레조가베란(Sheptulin A.A.)
  • 대사성 글루타메이트-5 수용체(mGluR 5) 마보글루란트(Sheptulin A.A.)의 길항제
  • 콜레시스토키닌 수용체 길항제(CCK-A 수용체) 록시글루미드(Sheptulin A.A. et al., Titgat G.).
운동촉진제의 상품명
운동동력학 - 도파민 수용체 길항제
도파민 수용체 길항제는 D 2 -도파민 수용체를 차단하여 위장 운동 기능을 자극하고 항구토 효과를 나타냅니다.

D2-도파민 수용체 길항제에는 메토클로프라미드, 브로모프리드, 돔페리돈, 디메프라미드가 포함됩니다. Itopride는 D2-도파민 수용체의 길항제이기도 하지만 아세린콜린의 억제제이기도 하므로 종종 도파민 수용체 길항제 그룹으로 간주되지 않습니다.

널리 알려진 동역학인 세루칼과 라글란(활성 물질 메토클로프라미드), 덜 알려진 바이마랄(브로모프라이드)은 1세대 동역학에 속합니다.

돔페리돈은 2세대 운동촉진제이며 메토클로프라미드(및 브로모프리드)와 달리 혈액뇌관문을 통과하지 않으며 메토클로프라미드의 특징인 추체외로 장애(안면 근육 경련, 개구증, 혀의 율동적 돌출, 연수)를 유발하지 않습니다. 말의 종류, 외안근 경련, 경련성 사경, 후근긴장증, 근육과긴장성 등 또한 메토클로프라미드와 달리 돔페리돈은 파킨슨증(과운동증, 근육 강직)을 유발하지 않습니다. 돔페리돈을 복용할 때 졸음, 피로, 피로, 허약, 두통, 불안 증가, 혼란, 이명과 같은 메토클로프라미드의 부작용은 덜 흔하고 덜 뚜렷합니다. 그렇기 때문에 돔페리돈은 메토클로프라미드보다 더 나은 운동촉진제입니다. .

운동동력학 - 도파민 수용체 길항제는 GERD, 위궤양 및 십이지장 궤양, 기능성 소화불량, 식도 이완증, 당뇨병성 위마비, 수술 후 장 마비, 담도 운동이상증 및 고창의 치료에 사용됩니다.

이 그룹의 동역학은 식이 장애, 전염병, 임신 초기 중독증, 신장 및 간 질환, 심근 경색, 외상성 뇌 손상, 마취, 방사선 요법으로 인한 메스꺼움 및 구토에도 사용되며 내시경 전 구토 예방 및 X -선 대비 연구. 도파민 수용체 길항제는 전정으로 인한 구토에는 효과가 없습니다. 약리학적 지수에 따르면, 운동 촉진 도파민 수용체 길항제는 "구토제를 포함한 위장 운동 자극제" 그룹에 속합니다. ATC의 경우 - A03FA "위장 운동 자극제"를 그룹화합니다.

신경이완제 - 운동촉진 특성을 지닌 도파민 D2 수용체 길항제

일부 신경 이완제, 특히 sulpiride 및 levosulpiride는 소화 기관의 기관에 운동 촉진 효과가 있으므로 위장병 문제를 고려할 때 근위 장을 활성화하는 항구토 효과가 있는 운동 촉진제로 분류됩니다 (Sablin O.A., Riezzo G) . 외.) . 설피리드는 중추 신경계에 대한 "조절" 효과를 통해 실현되는 뚜렷한 운동 촉진 활성으로 인해 위장병학에서 오랫동안 널리 사용되어 왔습니다. 도파민 수용체의 선택적 길항제로서 일부 자극 및 항우울 효과와 함께 중간 정도의 항정신병 활성을 갖습니다(Maev I.V. et al.). ATC에 따르면 약리학 지수에 따르면 설피리드와 레보설피리드는 "N05A 항정신병 약물" 그룹의 하위 그룹 "N05AL 벤자미드"에 속하는 "신경 이완제" 그룹에 속합니다.
아세틸콜린 작용제 - 장 운동 자극제
이 그룹의 약물은 모두 운동 촉진 특성을 갖고 있지만 부분적으로만 운동 촉진제로 분류되는 경우가 많습니다. 러시아에서 이 그룹의 가장 유명한 약물은 코디낙스(coordinax)입니다. 그러나 활성 물질인 시사프라이드는 콜린 유사체로서 긴 QT 간격 증후군을 유발할 수 있으며 결과적으로 생명을 위협하는 심장 박동 장애를 일으킬 수 있습니다. 따라서 동종 계열 약물 중 운동촉진 특성이 가장 우수함에도 불구하고, 시사프라이드는 현재 사용이 권장되지 않습니다. 및 기존 사용 권한이 취소되었습니다. 다수의 CIS 국가에서는 시사프라이드와 작용기전이 유사한 모사프라이드가 등록되어 있습니다. 시사프라이드와 달리 모사프리드는 칼륨 채널 활동에 거의 영향을 미치지 않으므로 심장 부정맥의 위험이 낮습니다.

이 그룹에는 또한 국내에서 개발된 M-콜린모방 아세클리딘(소련에서 사용하도록 승인됨), 가역적 콜린에스테라제 억제제(피시오스티그민, 디스티그민 브로마이드, 갈란타민, 네오스티그민 모노황산염, 피리도스티그민 브로마이드), 테가세로드 및 프루칼로프라이드가 포함됩니다.

장동력학(장에 선택적으로 작용하는 운동동력학)인 테가세로드와 프루칼로프라이드는 최근 ATC 내 "A03 기능성 위장 장애 치료용 약물" 섹션에서 "A06 완하제" 섹션으로 이동되었습니다.

운동동력학 - 모틸린 수용체 작용제
모틸린 호르몬은 위와 십이지장에서 생성되어 하부 식도 괄약근의 압력을 증가시키고 위 전정부의 연동운동의 진폭을 증가시켜 위 비움을 자극합니다. 에리스로마이신(및 기타 마크로라이드: 아지스로마이신, 클라리스로마이신, 아틸모틴)은 모틸린 수용체와 상호작용하여 위십이지장 이동 운동 복합체의 생리학적 조절제의 작용을 모방합니다. 에리스로마이신은 이동성 운동 복합체와 유사한 강력한 연동 수축을 유발하여 액체 및 고체 음식의 위 배출을 가속화할 수 있으며, 에리스로마이신은 여러 병리학적 상태, 특히 당뇨병 환자 및 진행성 전신 경피증 환자의 위 마비에서 위 배출 속도를 증가시킵니다. , 근위 결장의 장 통과 시간 내용을 줄입니다. 그러나 이는 식도의 운동성에 사실상 영향을 미치지 않으므로 GERD 치료에는 사용되지 않습니다(Maev I.V. et al.). 그러나 에리스로마이신을 한 달 이상 복용하면 심장 전도 장애와 관련된 사망 위험이 두 배로 증가하므로 유망한 운동 촉진제로 간주되지 않습니다.

위장 질환 치료에서 운동동력학의 사용을 다루는 전문 의학 기사:.
  • Maev I.V., Kucheryavyi Yu.A., Andreev D.N. 기능성 소화불량: 역학, 분류, 병인 발생, 진단 및 치료. -M.: ST-Print LLC, 2015.- 40p.

  • Sheptulin A.A., Kurbatova A.A., Baranov S.A. GERD // RZHGGK 환자 치료에 운동 동역학을 사용하는 현대적인 가능성. 2018. 28(1)호. 71~77쪽.

  • 문헌 카탈로그의 웹사이트에는 위장관 질환 치료에 추진력을 사용하는 방법에 관한 기사 링크가 포함된 "운동역학" 섹션이 있습니다.

    현재 의사를 방문하는 일반적인 이유는 위장관 문제입니다. 거의 각각은 운동 기능 장애가 특징입니다. 그러나 소화기 계통과 관련이 없는 질병의 증상으로 나타날 수도 있습니다. 어쨌든 운동 촉진제 없이는 할 수 없습니다. 이 그룹의 약물 목록에는 제한 체계가 없습니다. 따라서 각 의사는 질병의 경과에 따라 약을 선택합니다. 다음으로, 치료에 가장 많이 사용되는 차세대 약물 목록인 운동동력학이 무엇인지 자세히 살펴보겠습니다.

    운동동력학: 일반적인 특성

    장의 운동 활동을 변화시키고 음식 이동 및 비우기 과정을 가속화하는 의약품이 이 그룹에 속합니다.

    위에서 언급했듯이 위장병 문헌에는 이러한 약물의 단일 목록이 없습니다. 각 의사는 여기에 자신의 약물 목록을 포함합니다. 여기에는 항구토제, 설사약, 마크로라이드 그룹의 일부 항생제, 호르몬 펩티드와 같은 다른 그룹의 약물이 포함됩니다. 먼저, 이 약물 그룹의 약리학적 작용이 무엇인지 알아봅시다.

    동역학의 작용

    우선, 소화관의 운동성을 활성화하고 구토 방지 효과도 있습니다. 이러한 약물은 위와 장의 비우기를 촉진하고 위장관의 근긴장도를 개선하며 유문 및 식도 역류를 억제합니다. 운동촉진제는 단독요법으로 처방되거나 다른 약물과 병용하여 처방됩니다. 행동 원리에 따라 여러 유형으로 나눌 수 있습니다.

    동역학의 유형

    위장관의 여러 부분에 대한 작용 원리는 운동 촉진제와 같은 약물에 따라 다릅니다. 약물 목록은 다음 유형으로 구분되어야 합니다.

    1. 도파민 수용체 차단제:

    • 1세대와 2세대를 선택적으로 사용할 수 있습니다.
    • 비선택적.

    2. 5-HT3 수용체의 길항제.

    3. 5-HT3 수용체 작용제.

    이제 이러한 그룹에 대해 자세히 알아보세요.

    도파민 수용체 차단제

    이 그룹의 약물은 선택적 및 비선택적으로 구분됩니다. 그들의 작용은 운동 기능을 자극하고 항구토 특성을 갖는다는 것입니다. 이러한 추진력은 무엇입니까? 약품 목록은 다음과 같습니다.

    • "메토클로프라미드."
    • "브로모프라이드."
    • "돔페리돈".
    • "디메트프라미드".

    주요 활성 성분은 메토클로프라미드(Metoclopramide)로 오랫동안 사용되어 왔습니다. 작업은 다음과 같습니다.

    • 하부 식도 괄약근의 활동이 증가합니다.
    • 위 비우기 가속화.
    • 소장과 대장을 통한 음식 이동 속도를 높입니다.

    그러나 비선택적 약물은 심각한 부작용을 일으킬 수 있습니다.

    널리 알려진 1세대 추진력학이 있습니다. 약물 목록:

    • "세루칼".

    • "라글란".
    • "페리노름".
    • "세루글란".

    단점 중 하나는 성인과 어린이에게 파킨슨증의 징후와 증상을 유발할 수 있고 여성에게는 월경 불규칙을 일으킬 수 있다는 것입니다.

    2세대 선택적 약물에는 활성 성분인 돔페리돈이 포함된 약물이 포함됩니다. 이 약물은 심각한 부작용을 일으키지 않지만 다른 부작용이 발생할 수 있습니다.

    • 졸음.
    • 약점.
    • 불안.
    • 두통.

    이러한 이유로 활성 물질인 돔페리돈을 함유한 약물이 최고의 운동 촉진제입니다. 약물 목록:

    1. "모틸륨".
    2. "도미돈".
    3. "모티놈".
    4. "모토릭스".
    5. "가스트로폼".

    차세대 추진력

    2세대 선택적 운동동력학에는 활성 물질인 이토프리드 염산염이 함유된 약물이 포함됩니다. 이들 제품은 치료 효과가 뛰어나고 장기간 사용해도 부작용이 없다는 점에서 인정을 받고 있다. 대부분 의사는 다음을 처방합니다.

    • "이토메드."
    • "가나톰".
    • "이토프라이드."

    이는 이토프라이드 염산염의 긍정적인 특성으로 설명할 수 있습니다.

    1. 위장의 운동 및 대피 기능을 개선합니다.
    2. 담낭 활동 증가.
    3. 대장 및 소장 근육의 역동성과 탄력성을 증가시킵니다.
    4. 제거 촉진

    장동력학

    여기에는 운동동력학(5-HT3 수용체 작용제)이 포함됩니다. 활성 물질은 테가세로드입니다. 대장과 소장의 운동 및 배변 기능에 긍정적인 영향을 미칩니다. 대변을 정상화하고 과민성 대장의 증상을 줄이는 데 도움이 됩니다.

    혈압을 증가시키지 않으며 심혈관계에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 부작용이 상당히 많습니다. 뇌졸중, 협심증, 협심증 발작의 위험은 몇 배로 증가합니다. 현재 이 활성 물질을 함유한 약물은 우리나라와 기타 여러 국가에서 추가 연구를 위해 중단되었습니다. 여기에는 다음과 같은 운동동력학(약물 목록)이 포함됩니다.

    • "테가세로드."
    • "젤막".
    • "프랙탈".

    5-NT3 수용체 길항제

    이 그룹의 운동 촉진제는 메스꺼움과 구토의 치료 및 예방에 적합합니다. 복용하면 위장 내 음식의 체류 시간이 감소하고, 장을 통한 음식 이동 속도가 증가하며 대장의 색조가 정상화됩니다.

    아세틸콜린의 방출이 관찰되고 위장관의 운동 기능이 향상됩니다. 현재 현대 운동동력학은 환자와 의사 사이에서 큰 수요가 있습니다. 차세대 약물 목록:

    • "트로피세트론".
    • "철갑 상어".
    • "온다세트론".
    • "사일런스트론".

    아포모르핀으로 인해 구토가 발생한 경우 5-HT3 수용체 길항제는 치료 효과가 없다는 점을 참고하고 싶습니다.

    이러한 약물은 부작용이 있지만 내약성이 뛰어납니다.

    • 두통.
    • 변비.
    • 피가 흘렀습니다.
    • 열감.

    이 약물의 또 다른 장점은 진정 효과가 없고, 다른 약물과 상호 작용하지 않으며, 내분비 변화를 일으키지 않으며, 운동 활동을 방해하지 않는다는 것입니다.

    어떤 질병에 처방되나요?

    위에서 언급했듯이 운동 촉진제는 단독 요법으로 사용되거나 항생제와 함께 사용됩니다. 의사들은 운동촉진제를 투여하면 치료 효과가 몇 배로 증가하는 질병이 있다는 것을 알고 있습니다. 이 그룹에는 다음이 포함됩니다.

    1. 운동 활동이 손상된 소화 시스템의 질병.
    2. 위식도 역류 질환.
    3. 위(십이지장)의 소화성 궤양.
    4. 특발성 위마비.
    5. 구토.
    6. 변비.
    7. 당뇨병성 위마비.
    8. 공허.
    9. 약물 및 방사선 치료로 인한 메스꺼움, 감염, 기능 장애, 잘못된 식습관.
    10. 소화불량.
    11. 담도 운동 이상증.

    복용하면 안되는 사람

    운동 촉진제에는 금기 사항이 있습니다.

    • 활성 물질에 대한 과민증.
    • 위 또는 장 출혈.
    • 또는 내장.
    • 장폐색.
    • 급성 간부전, 신장 기능 장애.

    임신부 및 수유부

    임신 중 약 복용에 대해 몇 마디 말씀 드리고 싶습니다. 연구에 따르면 운동동력이 모유로 전달되는 경향이 있으므로 이러한 약물로 치료하는 동안 모유수유를 계속해서는 안 됩니다.

    임신 초기에 여성은 종종 구토와 메스꺼움을 경험합니다. 이런 경우에는 운동촉진제 등의 약물을 처방하는 것이 가능합니다. 임산부를 위한 약물 목록에는 임산부와 태아의 생명에 위협이 되지 않는 약물만 포함됩니다.

    그로 인한 이점은 가능한 모든 위험을 초과해야 합니다. 활성 물질인 메토클로프로미드를 함유한 운동 촉진제는 의사가 처방한 대로만 이 그룹에서 사용할 수 있습니다. 운동 촉진제는 임신 후반기에는 처방되지 않습니다.

    현재 이 그룹의 약물은 부작용이 많기 때문에 임신 중에는 처방되지 않습니다.

    어린이를 위한 운동역학

    활성 물질인 메토클로프라미드를 함유한 운동 촉진제는 운동 이상 증후군의 위험이 있으므로 어린이에게 특히 주의해서 사용해야 합니다. 아이의 체중에 따라 처방됩니다.

    소아과 의사가 운동 촉진제를 처방하는 경우 Motilium이 이 목록에 가장 자주 포함됩니다. 잘 견디며 많은 긍정적인 평가를 받았습니다. 그러나 다른 운동촉진제가 처방될 수도 있습니다. 어린이용 약물 목록에는 다음과 같은 이름도 포함될 수 있습니다.

    • "돔페리돈".
    • “메토클로프로마이드.”

    5세 미만 어린이의 경우 Motilium을 현탁액 형태로 사용하는 것이 좋습니다. 약은 아이의 체중에 따라 체중 10kg당 2.5ml의 비율로 처방됩니다. 필요한 경우 복용량을 늘릴 수 있지만 1세 이상의 아기에게만 해당됩니다. 이 약물은 마름모꼴 형태로도 제공됩니다.

    어린이에게 다음과 같은 경우 운동 촉진제가 처방됩니다.

    • 토하다.
    • 메스꺼움.
    • 식도염.
    • 음식의 소화가 느립니다.
    • 소화불량 증상.
    • 잦은 역류.
    • 위식도 역류.
    • 위장관의 운동성 손상.

    생후 첫 달에는 아이의 신체와 모든 기능이 그다지 발달하지 않았으므로 모든 약은 의사의 엄격한 감독과 통제하에 복용해야합니다. 과다 복용의 경우 운동 촉진제는 영유아에게 신경학적 부작용을 일으킬 수 있습니다.

    소화를 개선하고 장내 가스 형성을 줄이는 약초 제제는 유아 부모들 사이에서 매우 인기가 있습니다. Plantex 회향 열매를 기본으로 한 농축액입니다.

    식물의 추진력에 대해 몇 마디 말할 가치가 있습니다.

    자연 도우미

    세상이 돌아가는 방식은 모든 질병에 대한 치료법이 일부 식물에서 발견될 수 있다는 것입니다. 어떤 식물인지 알기만 하면 됩니다. 따라서 위장관의 운동 기능을 자극하는 식물 동역학이 알려져 있습니다. 그 중 일부는 다음과 같습니다.

    • 일반적인 회향.
    • 제약 카밀레.
    • 블랙 엘더베리.
    • 딜.
    • 오레가노.
    • 익모초.
    • 민들레.
    • 여자 이름.
    • 마른 풀을 늪에 빠뜨리십시오.
    • 질경이는 크다.
    • 앨더 갈매나무속.

    위장 운동성을 개선하는 데 도움이 되는 식물 목록에는 식물상을 대표하는 수많은 식물이 포함되어 있습니다. 일부 야채와 과일도 비슷한 효과가 있다는 점을 고려해야 합니다.

    • 스웨덴 인.
    • 멜론.
    • 양배추.
    • 당근.
    • 사탕무.
    • 호박.
    • 카우베리.
    • 포도.

    이 야채의 운동 촉진 특성은 야채로 만든 신선한 주스를 섭취하면 매우 잘 나타납니다.

    질병이 악화되는 동안 의사와 상담하지 않고 약초를 대체해서는 안된다는 점은 주목할 가치가 있습니다.

    부작용

    차세대 운동동력제는 활성 물질인 메토클로프라미드를 함유한 1세대 약물보다 부작용이 훨씬 적다는 것이 매우 중요합니다. 그러나 최신 약물에도 부작용이 있습니다.

    • 두통.
    • 흥분성이 증가했습니다.
    • 구강 건조, 갈증.
    • 위장관의 평활근 경련.
    • 두드러기, 발진, 가려움증.
    • 고프로락틴혈증
    • 아기는 추체외로 증상을 보일 수 있습니다.

    약물을 중단하면 부작용은 완전히 사라집니다.

    의사가 운동 촉진제를 처방하는 경우 약물 목록에는 이름은 다르지만 활성 성분은 동일한 여러 약물이 포함될 수 있습니다. 이 경우 부작용은 동일합니다.

    동역학 사용의 특징

    간부전 및 신장 기능이 좋지 않은 사람들에게는 운동촉진제를 매우 신중하게 처방해야 합니다. 이러한 환자는 엄격한 의학적 감독을 받아야 합니다.

    운동촉진제를 장기간 사용하는 경우 환자는 의사를 더 자주 방문해야 합니다. 특히 1세 미만의 어린이에게는 운동 촉진제를 주의해서 사용하십시오.

    이 그룹의 약물을 노인 환자에게 처방할 때는 주의해야 합니다.

    운동 촉진 치료를 받으면 주의력과 빠른 반응이 필요한 작업에 참여해서는 안됩니다.

    복용하기 전에 반드시 의사와 상담해야 합니다. 당신의 건강은 그것에 달려 있습니다. 먼저 의사와 상의하지 않고 약을 약초로 대체해서는 안 됩니다.

    도파민 수용체 작용제(브로모크립틴, 퍼골리드, 프라미펙솔, 로피니롤, 카버골린, 아포모르핀, 리수리드)도 1차 치료제로 사용됩니다. 이 그룹의 약물은 도파민 수용체의 특정 중추 작용제입니다. 도파민의 효과를 모방함으로써 레보도파와 동일한 약리학적 효과를 나타냅니다.

    레보도파에 비해 운동 이상증 및 기타 운동 장애를 유발할 가능성은 적지만 부종, 졸음, 변비, 현기증, 환각, 메스꺼움과 같은 다른 부작용이 더 자주 발생합니다.

    모노아민 산화효소 b형(MAO-b) 및 카테콜-o-메틸전이효소(comt) 억제제

    이 약물 그룹은 도파민을 분해하는 효소인 MAO-B 및 COMT의 활성을 선택적으로 억제합니다. 셀레길린(MAO-B 억제제), 엔타카폰 및 톨카폰(COMT 억제제)은 파킨슨병의 꾸준한 진행을 늦춥니다. 약리학적 효과는 레보도파와 유사하지만 그 심각도는 훨씬 덜 심각합니다. 이를 통해 총 복용량을 늘리거나 줄이지 않고도 레보도파의 효과를 향상시킬 수 있습니다.

    간접 도파미노미메틱스(아만타딘, 글루탄탄)는 해당 매개체에 대한 수용체의 민감도를 증가시킵니다. 이 약물은 시냅스전 말단에서 도파민의 방출을 강화하고 역뉴런 흡수를 억제합니다. 이 그룹의 약물은 레보도파와 동일한 약리학적 효과를 유발합니다. 즉, 운동저하증과 근육 경직을 주로 억제하고 떨림에 미치는 영향은 훨씬 적습니다.

    중추 항콜린제

    트리헥시페니딜은 파킨슨병 치료에 사용되는 중추성 항콜린제 계열의 주요 약물입니다.

    항콜린제는 파킨슨증을 치료하는 데 사용됩니다. 유명한 프랑스 의사 장 샤르코(Jean Charcot)는 1874년에 벨라돈나를 사용하여 이 질병으로 인해 관찰되는 타액 분비 증가를 줄였습니다. 또한 복용 시 떨림이 감소한 것으로 나타났습니다. 그 후 벨라돈나 제제뿐만 아니라 다른 항콜린성 차단제인 아트로핀과 스코폴라민도 치료에 사용되었습니다. 합성 항콜린제의 출현 이후, 트리헥시페니딜(사이클로돌), 트리페리덴, 비페리덴, 트로파신, 에트페날, 디데필 및 디네신이 사용되기 시작했습니다.

    항콜린제의 사용은 병리학적으로 타당합니다. 흑질 및 기타 신경 형성의 손상은 콜린성 및 도파민성 과정에 상당한 변화, 즉 콜린성 활동의 증가 및 도파민성 활동의 감소를 초래합니다. 따라서 중추 항콜린성 차단제는 신경전달물질 상호작용을 "균등하게" 합니다.

    이전에 사용된 벨라도나 제제는 주로 말초 아세틸콜린 수용체에 작용하고 뇌의 콜린성 수용체에는 덜 작용합니다. 이와 관련하여 이들 약물의 치료 효과는 상대적으로 작습니다. 동시에 구강 건조, 조절 장애, 요폐, 전반적인 약화, 현기증 등 여러 가지 부작용을 유발합니다.

    현대 합성 항파킨슨병 중추성 항콜린성 차단제는 보다 선택적인 작용을 하는 것이 특징입니다. 이들은 추체외로 질환 및 항정신병약으로 인한 신경학적 합병증의 치료에 널리 사용됩니다.

    중추 항콜린제의 독특한 특성은 떨림에 더 큰 영향을 미친다는 것입니다. 강직과 운동완서에 덜 영향을 미칩니다. 말초 작용으로 인해 타액 분비가 감소하고 발한 및 피부 기름기가 덜해집니다.