아드레날린 차단제 사용에 대한 적응증은 다음과 같습니다. 베타 차단제(bab)

베타 차단제: 약리학적 특성 및 임상적 적용

S. Yu.Shtrygol, Dr. med. 과학, Kharkov 국립약학대학 교수

β-아드레날린성 수용체 차단제(길항제)는 약 40년 동안 심장학 및 기타 의학 분야에서 성공적으로 사용되어 왔습니다. 최초의 β-차단제는 디클로로이소프로필노르에피네프린이었지만 현재는 그 중요성이 사라졌습니다. 유사한 작용을 하는 약물이 80개 이상 만들어졌으나 모두 임상적으로 널리 사용되는 것은 아닙니다.

β-차단제는 다음과 같은 가장 중요한 약리학적 효과의 조합을 특징으로 합니다: 저혈압, 항협심증 및 항부정맥제. 이와 함께 β-차단제는 정신자극 효과(특히 진정), 안압을 낮추는 능력과 같은 다른 유형의 작용도 가지고 있습니다. 동맥 고혈압의 경우, β-차단제는 특히 과다운동성 순환 유형을 가진 젊은 환자의 경우 1차 약물 중 하나입니다.

β-아드레날린성 수용체는 생리학적 기능의 조절에 중요한 역할을 합니다. 이들 수용체는 혈액 내에서 순환하는 부신 수질 호르몬인 아드레날린과 신경 전달 물질인 노르에피네프린의 분자를 특이적으로 인식하고 결합하며 이들로부터 받은 분자 신호를 효과기 세포에 전달합니다. β-아드레날린성 수용체는 G-단백질과 결합하고, 이를 통해 효과기 세포에서 고리형 아데노신 일인산의 형성을 촉매하는 효소 아데닐산 고리화효소와 결합됩니다.

1967년 이래로 두 가지 주요 유형의 β-수용체가 확인되었습니다. β1-아드레날린 수용체는 주로 심근 및 심장 전도 시스템, 신장 및 지방 조직의 시냅스후 막에 국한되어 있습니다. 이들의 흥분(주로 신경전달물질인 노르에피네프린에 의해 제공됨)은 심박수 증가, 심장 자동성 증가, 방실 전도 촉진, 심장의 산소 필요량 증가를 동반합니다. 신장에서는 레닌의 방출을 중재합니다. β1-아드레날린성 수용체를 차단하면 반대 효과가 나타납니다.

β2-아드레날린성 수용체는 아드레날린성 시냅스의 시냅스전 막에 위치하며, 흥분되면 매개체인 노르에피네프린의 방출이 자극됩니다. 이러한 유형의 시냅스 외 아드레날린 수용체도 있는데, 주로 순환하는 아드레날린에 의해 흥분됩니다. β2-아드레날린 수용체는 기관지, 대부분 기관의 혈관, 자궁(흥분되면 이들 기관의 평활근이 이완됨), 간(흥분되면 글리코겐 분해 및 지방 분해가 증가함), 췌장(인슐린 방출 조절)에서 우세합니다. ), 혈소판에서 (응집 능력 감소). 두 가지 유형의 수용체가 모두 CNS에 존재합니다. 또한, β-아드레날린 수용체의 또 다른 하위 유형(β3 -)이 비교적 최근에 발견되었으며, 주로 지방 조직에 국한되어 있으며, 이들의 자극은 지방 분해 및 열 생성을 자극합니다. 이들 수용체를 차단할 수 있는 제제의 임상적 중요성은 아직 명확하게 밝혀지지 않았습니다.

두 가지 주요 유형의 β-아드레날린 수용체(β1- 및 β2-)를 모두 차단하거나 심장에서 우세한 주로 β1-수용체를 차단하는 능력에 따라 심장비선택적(즉, 비선택적) 및 심장선택적(β1-에 대해 선택적) 심장의 아드레날린 수용체)가 구별됩니다.약물.

표는 β-차단제의 가장 중요한 대표자를 보여줍니다.

테이블. β-아드레날린 수용체 길항제의 주요 대표자

기본 약리학적 특성
β-차단제

이 그룹의 약물은 β-아드레날린 수용체를 차단함으로써 교감 신경 말단에서 방출되는 매개체인 노르에피네프린과 혈액 내 순환하는 아드레날린의 영향을 방지합니다. 따라서 그들은 교감 신경 분포와 다양한 기관에 대한 아드레날린의 영향을 약화시킵니다.

저혈압 효과.이 그룹의 약물은 다음과 같은 이유로 혈압을 감소시킵니다.

교감 신경계의 영향을 약화시키고 심장에 순환하는 아드레날린을 약화시킵니다(심장 수축의 강도와 빈도를 감소시켜 심장의 뇌졸중과 미세 용적을 감소시킵니다).
평활근의 이완으로 인해 혈관 긴장도가 감소하지만 이 효과는 부차적이며 점진적으로 발생합니다(초기에는 혈관의 β-아드레날린 수용체가 흥분되면 평활근의 이완을 촉진하고 β- 수용체가 차단되고 α-아드레날린 수용체에 대한 우세한 영향으로 인해 혈관 긴장도가 증가합니다. 점차적으로 교감 신경 말단의 노르에피네프린 방출 감소와 신장의 레닌 분비 감소 및 β 차단제의 중추 작용(교감 신경 영향 감소)으로 인해 전체 주변 저항이 감소합니다.
세뇨관의 나트륨 재흡수 억제로 인한 중간 정도의 이뇨 효과 (Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., 1995).

저혈압 효과는 β-아드레날린 수용체 차단의 선택성 유무와 실질적으로 무관합니다.

항부정맥 효과동방결절과 여기의 이소성 초점에서의 자동성 억제로 인해 발생합니다. 대부분의 β-차단제는 항부정맥 효과에 중요한 중등도의 국소 마취(막 안정화) 효과도 있습니다. 그러나 β-차단제는 방실 전도를 느리게 하며, 이는 방실 차단의 부작용을 뒷받침합니다.

항협심증 작용주로 심근의 빈도와 수축성 감소, 지방 분해 활성 감소 및 심근 내 지방산 함량 감소로 인한 심장 산소 요구량 감소에 기초합니다. 결과적으로, 심장 활동이 적고 에너지 기질의 수준이 낮아짐에 따라 심근은 더 적은 산소를 필요로 합니다. 또한 β-차단제는 산소헤모글로빈의 해리를 향상시켜 심근 대사를 향상시킵니다. β-차단제는 관상동맥을 확장시키지 않습니다. 그러나 강렬한 관상동맥 혈류가 발생하는 서맥, 이완기 연장으로 인해 간접적으로 심장으로의 혈액 공급을 개선하는 데 도움이 될 수 있습니다.

심장학에서 높은 관련성을 갖는 나열된 β-차단제의 작용 유형과 함께, 안과학에서 중요한 문제의 약물의 항녹내장 효과에 대해 깊이 생각하지 않을 수 없습니다. 안구 내액 생성을 줄여 안압을 감소시킵니다. 이를 위해 주로 비선택적 약물인 티몰롤(Ocumed, Okupres, arutimol)과 점안제 형태의 β1-아드레날린 차단제인 베탁솔롤(Betoptik)이 사용됩니다.

또한, β-차단제는 췌장의 인슐린 분비를 감소시키고, 기관지의 긴장도를 증가시키며, 혈액 내 지질단백질의 동맥경화성 분획(낮거나 매우 낮은 밀도)의 함량을 증가시킵니다. 이러한 속성은 아래에서 자세히 설명할 부작용의 기초가 됩니다.

β-차단제는 β-아드레날린 수용체를 선택적으로 또는 비선택적으로 차단하는 능력뿐만 아니라 내인성 교감신경 흥분 활성의 유무에 따라 분류됩니다. 핀돌롤(Wisken), 옥스프레놀롤(Trazicor), 아세부톨롤(Sectral), 탈리놀롤(Cordanum)에서 발견됩니다. β-아드레날린 수용체와의 특별한 상호작용(활성 센터를 생리학적 수준으로 자극)으로 인해 휴식 중인 이 약물은 실제로 심장 수축의 빈도와 강도를 감소시키지 않으며 카테콜아민 수준이 증가할 때만 차단 효과가 나타납니다. 정서적 또는 육체적 스트레스를 받는 동안.

인슐린 분비 감소, 기관지 긴장 증가, 죽종형성 효과와 같은 부작용은 특히 내부 교감 신경 흥분 활성이 없는 비선택적 약물의 특징이며, 소량(중간 치료) 용량의 β1 선택적 약물에서는 거의 나타나지 않습니다. 복용량이 증가하면 작용 선택성이 감소하고 사라질 수도 있습니다.

β-차단제는 지질에 용해되는 능력이 다양합니다. 이는 중추신경계로의 침투 및 어떤 방식으로든 신체에서 대사되고 배설되는 능력과 같은 특징과 관련이 있습니다. 메토프롤롤(에길록), 프로프라놀롤(아나프릴린, 인데랄, 오브지단), 옥프레놀롤(트라지코르)은 친유성 성분이므로 중추신경계에 침투하여 졸음, 무기력증을 유발할 수 있고 간에서 대사되므로 처방해서는 안 된다. 간 기능이 손상된 환자에게. 아테놀롤(테노민)과 아세부톨롤(섹트랄)은 친수성 성분으로 뇌에 거의 침투하지 않고 중추신경계에 부작용도 거의 없으나 신장으로 배설되므로 신부전증 환자에게는 처방해서는 안 된다. Pindolol(wisken)은 중간 위치를 차지합니다.

프로프라놀롤, 옥프레놀롤 등의 약물은 비교적 짧은 시간(약 8시간) 동안 작용하며 하루 3회 처방됩니다. metoprolol을 하루에 2번, atenolol을 하루에 한 번 복용하면 충분합니다. 분류에 나열된 나머지 약물은 하루에 2-3회 처방될 수 있습니다.

β-차단제가 환자의 기대 수명에 미치는 영향에 대해서는 상충되는 정보가 있습니다. 일부 저자는 증가를 설정했습니다. (Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B., 2001), 다른 사람들은 장기간 사용으로 인한 탄수화물 및 지질 대사 장애로 인해 감소한다고 나타냅니다. (미하일로프 I.B., 1998).

표시

β-차단제는 고혈압 및 증상이 있는 동맥 고혈압, 특히 과다운동 유형의 혈액 순환에 사용됩니다(임상적으로 지나치게 뚜렷한 빈맥 및 신체 활동 중 수축기 혈압의 상당한 증가로 나타남).

또한 관상동맥 심장 질환(휴식 협심증 및 변이형, 특히 질산염에 둔감한 협심증)에도 처방됩니다. 항부정맥 효과는 동성빈맥, 심방세동 및 심실기외수축에 사용됩니다(부정맥의 경우 일반적으로 동맥 고혈압 및 협심증보다 복용량이 낮습니다).

또한 β-차단제는 비대성 심근병증, 갑상선 중독증(특히 Mercazolil에 대한 알레르기가 있는 경우), 편두통 및 파킨슨증에 사용됩니다. 비선택적 약물을 사용하여 고혈압 여성의 분만을 유도할 수 있습니다. 이미 언급한 바와 같이 안과용 투여 형태의 β-차단제는 녹내장에 사용됩니다.

목적지의 특징,
복용량 요법

동맥 고혈압, 관상 동맥 심장 질환 및 심장 부정맥의 경우 β-차단제는 일반적으로 다음 용량으로 처방됩니다.

프로프라놀롤(아나프릴린)은 0.01g과 0.04g의 정제로 제공되며 0.25% 용액 1ml의 앰풀로 0.01-0.04g을 하루 3회 경구 투여합니다(1일 복용량 0.03-0.12g). Oxprenolol(Trazicor)은 0.02g 정제로 하루 3회 1-2정씩 처방됩니다. Pindolol(wisken)은 0.005정으로 제공됩니다. 0.01; 0.015 및 0.02g, 경구 투여용 0.5% 용액 형태 및 주사용 0.2% 용액 2ml의 앰플 형태. 1일 0.01-0.015g을 2-3회 경구투여하며, 1일 용량은 0.045g까지 증량할 수 있으며, 0.2% 용액 2ml를 천천히 정맥주사한다. Metoprolol (betaloc, metocard)은 0.05g과 0.1g의 정제로 제공되며 0.05-0.1g을 하루 2회 경구로 처방되며 최대 일일 복용량은 0.4g (400mg)입니다. Metocard-retard는 장기간 지속되는 metoprolol 약물로 0.2g의 정제로 제공되며 1일 1회(아침) 1정을 처방합니다. 아테놀롤(테노르민)은 0.05~0.1g 정제로 제공되며 아침(식사 전) 하루에 한 번 0.05-0.1g 경구 투여됩니다. 아세부톨롤(섹트랄) - 0.05-0.1g 정제로 제공됩니다. 2g 투여 0.4g(2정)을 아침 1회 또는 2회(아침, 저녁 1정) 복용합니다. Talinolol (kordanum) - 0.05g 정제로 제공되며 식사 1시간 전에 하루 1-2회 1-2정을 처방합니다.

저혈압 효과는 1~2주에 걸쳐 점진적으로 최대치에 도달합니다. 치료기간은 보통 최소 1~2개월, 많게는 수개월이다. β-차단제의 중단은 점진적으로 이루어져야 하며, 1~1.5주에 걸쳐 최소 치료 용량의 절반까지 용량을 줄여야 합니다. 그렇지 않으면 금단 증후군이 발생할 수 있습니다. 치료 중에는 심박수를 조절해야 합니다(휴식 시 서맥은 초기 수준의 30% 이하, 신체 활동 중에는 빈맥이 분당 100-120회 이하), ECG(PQ 간격은 더 이상 증가하지 않아야 함) 25% 이상). 특히 베타 차단제를 장기간 사용하는 경우 혈액과 소변의 포도당 수준과 저밀도 및 초저밀도 지단백질을 결정하는 것이 합리적입니다.

동맥성 고혈압, 폐쇄성 폐질환 및 대사 장애가 있는 환자의 경우 심장 선택성 약물(Egilok, Metocard, Tenormin, Sectral, Cordanum)을 최소 유효 용량으로 또는 다른 항고혈압제와 병용하는 것이 선호됩니다.

부작용
그리고 그 수정 가능성

베타-아드레날린성 차단제에는 다음과 같은 부작용이 일반적입니다.

심한 서맥, 방실 전도 장애, 심부전 발병(주로 내부 교감 신경 흥분 활동이 부족한 약물의 경우).
기관지 폐쇄(주로 β-아드레날린 수용체를 무차별적으로 차단하는 약물의 경우). 이 효과는 기관지 반응성이 변화되고 기관지 천식을 앓고 있는 환자에게 특히 위험합니다. β-차단제는 점안액 형태로 사용하더라도 혈액으로 흡수되어 기관지 폐쇄를 유발할 수 있으므로 안과의사는 기관지 천식을 동반한 녹내장 환자에게 티몰롤이나 베탁솔롤을 처방할 때 이러한 가능성을 고려해야 한다. 결막낭에 점안액을 넣은 후, 약이 혈액으로 흡수될 수 있는 비루관과 비강으로 용액이 들어가는 것을 방지하기 위해 눈 안쪽 모서리를 2~3분 동안 누르는 것이 좋습니다.
중추 신경계 장애: 피로, 주의력 감소, 두통, 현기증, 수면 장애, 초조 또는 반대로 우울증, 발기 부전(특히 친유성 약물의 경우: 메토프롤롤, 프로프라놀롤, 옥프레놀롤).
저밀도 및 초저밀도 지단백질에 콜레스테롤이 축적되는 지질 대사 악화, 특히 염화나트륨의 식이 섭취가 증가하는 조건에서 혈청의 동맥 경화 특성이 증가합니다. 이 특성은 죽상동맥경화성 혈관 손상의 증가를 의미하므로 심장학에서 β-차단제의 치료 가치를 확실히 감소시킵니다. 이 부작용을 교정하기 위해 우리는 칼륨 및 마그네슘 염, 특히 기성품 요리에 소금을 추가하기 위해 매일 3g의 sanasol을 사용하는 방법을 임상에서 실험적으로 개발하고 테스트했습니다. 식탁용 소금의 식이 섭취 제한 (Shtrygol S. Yu., 1995; Shtrygol S. Yu. 외, 1997). 또한, 파파베린과의 동시투여에 의해 β-차단제의 동맥경화성 특성이 약화되는 것으로 밝혀졌다. (안드리아노바 I.A., 1991).
고혈당증, 내당능 장애.
혈액 내 요산 수치가 증가했습니다.
주로 β2-아드레날린성 수용체를 차단할 수 있는 약물에 대한 하지의 혈관경련(간헐적 파행, 레이노병 악화, 내막염 제거).
소화 불량 증상 : 메스꺼움, 상복부 무거움.
임신 중 태아의 자궁 긴장도 및 서맥이 증가합니다(특히 β2-아드레날린 수용체를 차단하는 약물의 경우).
금단 증후군(약물 복용을 갑자기 중단한 후 1~2일에 형성되고 최대 2주 동안 지속됨) 이를 예방하려면 이미 언급한 바와 같이 β-차단제의 용량을 최소 1주일에 걸쳐 점차적으로 줄여야 합니다.
β-차단제가 알레르기 반응을 일으키는 경우는 비교적 드뭅니다.
드문 부작용으로는 피부안증후군(결막염, 유착성 복막염)이 있습니다.
분리된 경우 탈리놀롤은 발한, 체중 증가, 눈물 분비 감소, 탈모증 및 건선 증상 증가를 유발할 수 있습니다. 후자의 효과는 아테놀롤을 사용하여 설명되기도 했습니다.

금기사항

중증 심부전, 서맥, 부비동염 증후군, 방실 차단, 동맥 저혈압, 기관지 천식, 폐쇄성 기관지염, 말초 순환 장애(레이노병 또는 증후군, 내막염 말소, 하지 혈관 죽상경화증), 제1형 및 제2형 당뇨병.

다른 약물과의 상호 작용

합리적인 조합.β-차단제는 α-차단제(소위 "하이브리드" α, β-차단제, 예를 들어 라베탈롤, 프록소돌롤이 있음)와 잘 결합됩니다. 이러한 조합은 저혈압 효과를 향상시키는 동시에 심박출량 감소와 동시에 전체 말초 혈관 저항을 빠르고 효과적으로 감소시킵니다.

β-차단제와 질산염의 병용은 성공적이며, 특히 동맥 고혈압이 관상 동맥 심장 질환과 결합된 경우에는 더욱 그렇습니다. 동시에 저혈압 효과가 강화되고 β-차단제로 인한 서맥은 질산염으로 인한 빈맥에 의해 중화됩니다.

β-차단제와 이뇨제의 병용은 β-차단제에 의한 신장의 레닌 방출 억제로 인해 후자의 효과가 강화되고 다소 연장되기 때문에 유리합니다.

β-차단제와 ACE 억제제, 안지오텐신 수용체 차단제의 작용은 매우 성공적으로 결합됩니다. 약물 저항성 부정맥의 경우 β-차단제를 프로카인아미드 및 퀴니딘과 주의해서 병용할 수 있습니다.

유효한 조합입니다.베타 차단제는 디하이드로피리딘 계열에 속하는 칼슘 채널 차단제(니페디핀, 페니기딘, 코르다펜, 니카르디핀 등)와 함께 저용량으로 주의해서 병용할 수 있습니다.

불합리하고 위험한 조합.β-아드레날린 수용체 길항제를 베라파밀 그룹의 칼슘 채널 차단제(베라파밀, 이소프틴, 피노프틴, 갈로파밀)와 병용하는 것은 허용되지 않습니다. 이는 심장 수축의 빈도와 강도가 감소하고 방실 전도가 악화되기 때문입니다. 과도한 서맥과 저혈압, 방실 차단, 급성 좌심실 부전이 발생할 수 있습니다.

β-차단제는 교감신경억제제 레세르핀 및 이를 함유한 약물(라우나틴, 라우바잔, 아델판, 크리스테핀, 브리네르딘, 트리레지드), 옥타딘과 병용할 수 없습니다. 왜냐하면 이러한 병용은 심근에 대한 교감신경 효과를 급격히 약화시키고 유사한 합병증을 유발할 수 있기 때문입니다.

동일한 이유로 β-차단제와 심장배당체(서맥부정맥, 봉쇄 및 심정지 위험 증가), 직접 M-콜린유사제(아세클리딘) 및 항콜린에스테라제 약물(프로제린, 갈란타민, 아미리딘), 삼환계 항우울제(이미프라민)의 병용 .

고혈압 위기가 발생할 수 있으므로 항우울제 MAO 억제제(니알라미드)와 병용할 수 없습니다.

전형적인 및 비정형 β-아드레날린 유사제(이자드린, 살부타몰, 옥시페드린, 노나클라진 등), 항히스타민제(디펜히드라민, 디프라진, 펜카롤, 디아졸린 등), 글루코코르티코이드(프레드니솔론, 하이드로코르티손, 부데소니드, 잉가코트 등)와 같은 약물의 작용 .) β-차단제와 결합하면 약화됩니다.

β-차단제와 테오필린 및 이를 함유한 약물(아미노필린)을 병용하는 것은 테오필린의 신진대사가 느리고 축적되기 때문에 비합리적입니다.

β-차단제를 인슐린 및 경구 혈당 강하제와 동시에 복용하면 과도한 혈당 강하 효과가 나타납니다.

β-차단제는 살리실산염, 부타디온의 항염증 효과와 간접 항응고제(네오디쿠마린, 페닐린)의 항혈전 효과를 약화시킵니다.

결론적으로, 현대의 조건에서는 기관지 폐쇄, 지질 및 탄수화물 대사 장애 및 말초 순환과 관련하여 가장 안전한 것으로 심장 선택 작용의 β-차단제(β1-차단제)가 선호된다는 점을 강조해야 합니다. 조치 기간이 있으므로 환자에게 더 편리한 모드로 수행됩니다(하루 1-2회).

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β 차단제를 복용하면 심혈관, 대사, 호흡기, 중추 시스템, 성기능 장애, 금단 증후군과 같은 부작용이 자주 발생합니다.

심혈관 합병증.β-아드레날린성 차단제는 심박수, 이소성 박동조율기의 활동 및 느린 전도를 감소시키고, 또한 방실결절의 불응 기간을 연장시킵니다. 이로 인해 심각한 서맥 및 AV 차단이 발생할 수 있습니다. 이러한 효과는 일반적으로 동방 결절 기능 및 방실 전도가 손상된 환자에서 발생하며 급성 MI 환자의 β-차단제 정맥 투여 및 CHF와 관련하여 경구 투여 시 거의 발생하지 않습니다.

이 약물은 혈관 β2-아드레날린 수용체 차단과 혈관 α-아드레날린 수용체의 불균형한 자극으로 인해 조직 혈류를 감소시킵니다. 결과적으로 사지가 차가워지고 레이노 증후군이 발생할 수 있으며 심한 말초 동맥 경화증의 증상이 악화될 수 있습니다. 그러나 말초 및 관상동맥 죽상경화증 환자의 경우 β-차단제의 긍정적인 효과는 임상적으로 중요합니다. 나열된 부작용은 혈관 확장 효과가 있는 약물과 β1 선택적 β 차단제의 경우 덜 두드러집니다. 이 그룹의 약물은 불균형한 α-아드레날린성 혈관 수축으로 인해 부분적으로 관상동맥 긴장도를 증가시킬 수 있습니다.

대사 합병증.제1형 당뇨병 환자의 경우 비선택적 베타차단제는 저혈당증의 일부 경고 증상(진전, 빈맥)을 가릴 수 있습니다. 발한과 같은 저혈당증의 다른 징후가 지속됩니다. 이러한 이유로 이러한 환자에게는 선택적 β-차단제가 선호되어야 합니다. 어쨌든, 적어도 MI 이후에는 β-차단제 치료의 임상적 이점이 가능한 위험보다 더 큽니다. 한 연구에서는 CHF 환자에게 카베딜롤을 투여했을 때 새로운 당뇨병 발병률이 감소한 것으로 나타났습니다.
폐 합병증.β-차단제는 생명을 위협하는 기관지 폐쇄를 초래할 수 있으며 기관지 천식이나 심각한 기관지 폐쇄 성분이 있는 COPD 환자에게는 금기입니다. 일부 COPD 환자의 경우 베타 차단제의 잠재적 이점이 기관지 전도 악화 위험보다 클 수 있습니다. 그러나 기관지 천식 병력이 있는 경우 모든 베타 차단제 사용에 대한 금기 사항으로 간주되어야 하며, COPD의 경우 베타 차단제는 심각한 기관지 전도 장애를 제외하고는 금기 사항이 아닙니다.
중추신경계의 부작용.여기에는 약점, 두통, 수면 장애, 불면증, 지나치게 생생한 꿈 및 우울증이 포함됩니다. 친수성 β-차단제를 처방하면 이러한 현상은 덜 자주 발생합니다. 일부 환자에서는 골격근으로의 혈류 감소로 인해 쇠약이 발생할 수 있는 반면, 다른 환자에서는 약물의 중추 작용으로 인해 쇠약이 발생합니다.
성기능 장애.일부 환자의 경우 베타 차단제는 발기 부전 및 성욕 감소를 유발하거나 악화시킬 수 있습니다.
금단 증후군.장기간 사용하여 β-차단제를 갑자기 중단한 후에는 혈압 상승, 부정맥, 협심증 악화를 포함한 금단 증후군이 발생할 수 있습니다. 이 증후군은 장기간 치료로 인해 β-아드레날린 수용체의 민감도가 증가하는 것과 관련이 있습니다.

베타 차단제의 일반적인 부작용과 이러한 약물이 사용된 연구의 방법론적 수준이 부족하여 부작용이 얼마나 자주 발생하는지에 대한 데이터에는 특정 모순이 있습니다.

최근의 메타 분석은 성기능 장애, 피로 및 우울증의 실제 발생률에 대한 통찰력을 제공합니다. 여기에는 엄격한 방법론적 요구 사항을 충족하고 총 35,000명 이상의 환자가 참여한 15개의 대규모 연구가 포함되었습니다. 베타차단제 사용은 연간 우울증상 위험에 큰 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다. β-차단제는 약간이지만 통계적으로 유의미하게 피로 위험을 증가시켰습니다(연간 치료받는 환자 1000명당 18건). 또한 발기 부전 발생률이 작지만 통계적으로 유의미하게 증가했습니다(연간 치료받는 환자 1000명당 5명). 선택적 β-차단제를 사용하면 비선택적 베타차단제에 비해 부작용이 발생할 가능성이 훨씬 적습니다.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

베타 차단제

중요한 치료 효과가 있는 약물은 전문가들이 널리 사용합니다. 이는 다른 병리 중에서 가장 흔한 심장 질환을 치료하는 데 사용됩니다. 이러한 질병은 대부분 환자의 사망으로 이어집니다. 이러한 질병을 치료하는 데 필요한 약물은 베타 차단제입니다. 4개 섹션으로 구성된 계열 약물 목록과 해당 분류가 아래에 나와 있습니다.

베타 차단제의 분류

약물 종류의 화학 구조는 이질적이며 임상 효과는 이에 의존하지 않습니다. 특정 수용체에 대한 특이성과 친화성을 강조하는 것이 훨씬 더 중요합니다. 베타-1 수용체에 대한 특이성이 높을수록 약물의 부작용이 줄어듭니다. 이러한 점에서 베타차단제의 전체 목록을 다음과 같이 제시하는 것이 합리적이다.

1세대 약물:

유형 1 및 2의 베타 수용체에 비선택적: "프로프라놀롤" 및 "소탈롤", "티몰롤" 및 "옥프레놀롤", "나돌롤", "펜부타몰".

2세대:

유형 1 베타 수용체에 대해 선택적: Bisoprolol 및 Metoprolol, Acebutalol 및 Atenolol, Esmolol.

3세대:

이러한 베타 차단제(위의 약물 목록 참조)는 각기 다른 시기에 혈관 및 심장 질환에 사용되었으며 현재 사용되고 있는 주요 약물 그룹이었습니다. 그 중 다수는 주로 2세대와 3세대를 대표하며 오늘날에도 여전히 사용되고 있습니다. 약리학적 효과로 인해 심박수와 심실로의 이소성 리듬의 전도를 조절하고 협심증의 협심증 발작 빈도를 줄이는 것이 가능합니다.

분류 설명

가장 초기의 약물은 1세대의 대표 약물, 즉 비선택적 베타 차단제입니다. 약물 및 약물 목록은 위에 나와 있습니다. 이 약물은 유형 1과 2의 수용체를 차단할 수 있어 치료 효과와 기관지 경련으로 나타나는 부작용을 모두 제공합니다. 따라서 COPD 및 기관지 천식에는 금기입니다. 가장 중요한 1세대 약물은 프로프라놀롤, 소탈롤, 티몰롤입니다.

2 세대 대표자 중에서 베타 차단제 목록이 작성되었으며 그 작용 메커니즘은 1 형 수용체의 주요 차단과 관련이 있습니다. 이는 제2형 수용체에 대한 약한 친화력을 특징으로 하므로 천식 및 COPD 환자에서 기관지 경련을 일으키는 경우는 거의 없습니다. 2세대의 가장 중요한 약물은 비소프롤롤(Bisoprolol)과 메토프롤롤(Metoprolol), 아테놀롤(Atenolol)입니다.

3세대 베타 차단제

3세대의 대표자는 가장 현대적인 베타 차단제입니다. 약물 목록은 Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Bucindolol, Celiprolol 등으로 구성됩니다 (위 참조). 임상적 관점에서 가장 중요한 것은 Nebivolol과 Carvedilol입니다. 첫 번째는 베타-1 수용체를 우선적으로 차단하고 NO의 방출을 자극합니다. 이는 혈관 확장을 유발하고 죽상동맥경화반 발생 위험을 감소시킵니다.

베타 차단제는 심장병과 같은 것으로 알려져 있으며 Nebivolol은 두 가지 목적에 모두 적합한 보편적 약물입니다. 그러나 비용은 다른 것보다 약간 높습니다. 특성은 비슷하지만 약간 더 저렴한 Carvedilol이 있습니다. 베타-1과 알파 차단제의 특성을 결합하여 심장 수축의 빈도와 강도를 줄이고 말초 혈관을 확장할 수 있습니다.

이러한 효과는 만성 및 고혈압을 조절하는 데 도움이 됩니다. 더욱이 CHF의 경우 Carvedilol이 항산화제이기도 하므로 선택약물입니다. 따라서 이 약물은 죽상동맥경화반의 발병 악화를 예방합니다.

이 그룹의 약물 사용에 대한 적응증

베타 차단제 사용에 대한 모든 적응증은 그룹 내 특정 약물의 특정 특성에 따라 달라집니다. 비선택적 차단제는 적응증이 좁은 반면, 선택적 차단제는 더 안전하고 더 광범위하게 사용할 수 있습니다. 일반적으로 적응증은 일반적이지만 일부 환자에서는 약물을 사용할 수 없기 때문에 제한적입니다. 비선택적 약물의 경우 적응증은 다음과 같습니다.

카테콜아민: 아드레날린과 노르에피네프린은 신체 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 그들은 혈액으로 방출되어 특별한 민감한 신경 종말, 즉 아드레날린 수용체에 작용합니다. 후자는 알파 및 베타 아드레날린 수용체의 두 가지 큰 그룹으로 나뉩니다. 베타 아드레날린 수용체는 많은 기관과 조직에 위치하며 두 개의 하위 그룹으로 나뉩니다.

β1-아드레날린 수용체가 활성화되면 심장 수축의 빈도와 강도가 증가하고 관상 동맥이 확장되며 심장의 전도도와 자동성이 향상되고 간에서 글리코겐 분해와 에너지 생산이 증가합니다.

β2-아드레날린 수용체가 흥분되면 혈관벽과 기관지 근육이 이완되고 임신 중에 자궁의 색조가 감소하며 인슐린 분비 및 지방 분해가 증가합니다. 따라서 카테콜아민의 도움으로 베타-아드레날린 수용체를 자극하면 활동적인 삶을 위해 신체의 모든 힘이 동원됩니다.

베타 아드레날린 차단제(BAB)는 베타 아드레날린 수용체에 결합하여 카테콜아민의 작용을 방지하는 약물 그룹입니다. 이 약물은 심장학에서 널리 사용됩니다.

BB는 심장 수축의 빈도와 강도를 줄이고 혈압을 낮춥니다. 결과적으로 심장 근육의 산소 소비가 감소합니다.

확장기 연장 - 심장 근육의 휴식 및 이완 기간으로, 이 기간 동안 관상동맥은 혈액으로 채워집니다. 관상동맥 관류(심근으로의 혈액 공급) 개선은 심장 내 확장기압 감소로 촉진됩니다.

정상적으로 혈액이 공급되는 부위에서 허혈성 부위로 혈류가 재분배되어 신체 운동 내성이 향상됩니다.

베타 차단제는 항부정맥 효과가 있습니다. 그들은 카테콜아민의 심장 독성 및 부정맥 유발 효과를 억제하고 또한 심근의 에너지 대사를 악화시키는 심장 세포의 칼슘 이온 축적을 방지합니다.

분류

BAB는 광범위한 의약품 그룹입니다. 그들은 많은 기준에 따라 분류될 수 있습니다.
심장선택성은 기관지, 혈관 및 자궁벽에 위치한 β2-아드레날린 수용체에는 영향을 주지 않고 β1-아드레날린 수용체만 차단하는 약물의 능력입니다. 베타 차단제의 선택성이 높을수록 당뇨병뿐만 아니라 호흡기 및 말초 혈관의 수반되는 질병에 사용하는 것이 더 안전합니다. 그러나 선택성은 상대적인 개념입니다. 다량으로 약물을 처방하면 선택도가 감소합니다.

일부 베타 차단제는 본질적인 교감신경 흥분 작용, 즉 베타-아드레날린 수용체를 어느 정도 자극하는 능력을 가지고 있습니다. 기존의 베타 차단제에 비해 이러한 약물은 심박수와 수축력을 덜 느리게 하고, 금단 증후군이 덜 발생하며, 지질 대사에 덜 부정적인 영향을 미칩니다.

일부 베타 차단제는 혈관을 더욱 확장할 수 있습니다. 즉, 혈관 확장 특성을 가지고 있습니다. 이 메커니즘은 뚜렷한 내부 교감 신경 흥분 활동, 알파-아드레날린 수용체 차단 또는 혈관벽에 대한 직접적인 작용을 통해 실현됩니다.

작용 기간은 생물학적 활성 물질의 화학 구조 특성에 따라 가장 자주 달라집니다. 친유성 물질(프로프라놀롤)은 몇 시간 동안 작용하며 신체에서 빠르게 제거됩니다. 친수성 약물(아테놀롤)은 장기간 동안 효과적이며 덜 자주 처방될 수 있습니다. 현재는 지속성 친유성 물질(메토프롤롤 지연제)도 생성됐다. 또한 최대 30분(에스몰롤)의 매우 짧은 작용 시간을 갖는 베타 차단제가 있습니다.

스크롤

1. 비심장선택적 베타 차단제:

ㅏ. 본질적인 교감신경 흥분 활동이 없는 경우:

프로프라놀롤(아나프릴린, 오브지단);
나돌롤(코르가드);
소탈롤(소타헥살, 텐졸);
티몰롤(블로카든);
니프라딜롤;
flestrolol.

옥스프레놀롤(Trazicor);
핀돌롤(위스켄);
알프레놀롤(압틴);
펜부톨롤(베타프레신, 레바톨);
보핀돌롤(Sandorm);
부신돌롤;
딜레발롤;
카르테올롤;
라베탈롤.

2. 심장선택적 베타 차단제:

A. 내부 교감신경 자극 활동이 없는 경우:

B. 내부 교감신경 흥분 활동:

아세부탈롤(acecor, sectral);
탈리놀롤(코다눔);
셀리프롤롤;
에파놀롤(바사코르).

3. 혈관 확장 특성을 지닌 베타 차단제:

A. 비심장선택적:

B. 심장선택적:

카르베딜롤;
네비볼롤;
셀리프롤롤.

4. 지속성 베타 차단제:

A. 비심장선택적:

보핀돌롤;
나돌롤;
펜부톨롤;
소탈롤.

비.
심장 선택적:

아테놀롤;
베타솔롤;
비소프롤롤;
에파놀롤.

5. 초단기 베타 차단제, 심장 선택적:

에스몰롤.

심혈관 질환에 사용

협심증

많은 경우 베타 차단제는 발작을 치료하고 예방하는 주요 수단 중 하나입니다. 질산염과 달리 이 제제는 장기간 사용해도 내성(약물 저항성)을 일으키지 않습니다. BA는 체내에 축적될 수 있으므로 일정 시간이 지나면 약물 복용량을 줄일 수 있습니다. 또한 이들 약물은 심장 근육 자체를 보호해 재발성 심근경색 위험을 줄여 예후를 개선한다.

모든 베타 차단제의 항협심증 활성은 거의 동일합니다.
선택은 효과 지속 기간, 부작용 심각도, 비용 및 기타 요인에 따라 결정됩니다.

소량으로 치료를 시작하고 효과가 나타날 때까지 점차적으로 복용량을 늘립니다. 복용량은 안정시 심박수가 분당 50회 이상, 수축기 혈압 수준이 100mmHg 이상이 되도록 선택됩니다. 미술. 치료 효과(협심증 발작 중지, 운동 내성 개선)가 나타난 후 점차적으로 최소 유효 용량까지 감량합니다.

고용량의 베타 차단제를 장기간 사용하는 것은 부작용 위험을 크게 증가시키므로 바람직하지 않습니다. 이러한 약물의 효과가 충분하지 않은 경우 다른 약물 그룹과 결합하는 것이 좋습니다.

BAB를 갑자기 중단해서는 안 됩니다. 이로 인해 금단 증후군이 발생할 수 있습니다.

협심증이 동성 빈맥, 녹내장, 변비 및 위식도 역류와 결합된 경우 베타 차단제가 특히 나타납니다.

심근 경색증

베타 차단제를 조기에 사용하면 심장 근육 괴사 부위를 제한하는 데 도움이 됩니다. 이는 사망률을 줄이고 재발성 심근경색 및 심장마비의 위험을 줄입니다.

이 효과는 내부 교감신경 흥분 작용 없이 베타 차단제에 의해 발휘되므로 심장선택제를 사용하는 것이 바람직합니다. 이는 심근경색이 동맥 고혈압, 동성 빈맥, 경색후 협심증 및 빈맥 수축 형태와 결합될 때 특히 유용합니다.

BAB는 금기사항이 없는 한 모든 환자에게 입원 즉시 처방될 수 있습니다. 부작용이 없으면 심근경색 후 최소 1년 동안 치료가 지속됩니다.

만성 심부전

심부전에 대한 베타 차단제의 사용이 연구되고 있습니다. 이는 심부전(특히 확장기)과 협심증의 조합에 사용될 수 있다고 믿어집니다. 리듬 장애, 동맥 고혈압, 심방세동의 빈맥수축성 형태도 이 약물 그룹을 처방하는 근거가 됩니다.

고장성 질환

베타 차단제는 복합 고혈압 치료에 사용됩니다. 또한 활동적인 생활 방식을 선도하는 젊은 환자에게도 널리 사용됩니다. 이 약물 그룹은 동맥 고혈압과 협심증 또는 심장 리듬 장애의 조합 및 심근 경색 후에 처방됩니다.

심장 리듬 장애

BB는 심방 세동 및 조동과 같은 심장 부정맥, 심실 상성 부정맥 및 잘 견디지 못하는 동성 빈맥에 사용됩니다. 심실 부정맥에도 처방될 수 있지만 이 경우 효과는 일반적으로 덜 두드러집니다. BAB는 칼륨 제제와 함께 배당체 중독으로 인한 질병을 치료하는 데 사용됩니다.

부작용

심혈관계

BB는 심장 수축을 유발하고 동서맥(심박수가 분당 50회 미만으로 느려짐)을 유발하는 자극을 생성하는 동방결절의 능력을 억제합니다. 이러한 부작용은 내인성 교감신경 흥분 활성이 있는 베타 차단제에서는 훨씬 덜 두드러집니다.

이 그룹의 약물은 다양한 정도의 방실 차단을 유발할 수 있습니다. 또한 심장 수축의 강도를 감소시킵니다. 후자의 부작용은 혈관 확장 특성을 가진 베타 차단제에서는 덜 두드러집니다. BB는 혈압을 감소시킵니다.

이 그룹의 약물은 말초 혈관 경련을 유발합니다. 사지의 냉증이 나타나며 레이노증후군이 악화됩니다. 혈관 확장 특성이 있는 약물에는 이러한 부작용이 거의 없습니다.

BB는 신장 혈류를 감소시킵니다(나돌롤 제외). 이들 약물로 치료하는 동안 말초 순환이 악화되어 때때로 심각한 전신 약화가 발생합니다.

호흡기 체계

BB는 β2-아드레날린 수용체의 동시 차단으로 인해 기관지 경련을 유발합니다. 이러한 부작용은 심장선택적 약물의 경우 덜 두드러집니다. 그러나 협심증이나 고혈압에 대한 유효 용량은 종종 매우 높으며 심장 선택성은 크게 감소합니다.
고용량의 베타 차단제를 사용하면 무호흡증이나 일시적인 호흡 중단이 발생할 수 있습니다.

BA는 곤충 물림, 약용 및 식품 알레르기 항원에 대한 알레르기 반응의 과정을 악화시킵니다.

신경계

프로프라놀롤, 메토프롤롤 및 기타 친유성 베타 차단제는 혈액뇌장벽을 통해 혈액에서 뇌세포로 침투합니다. 따라서 두통, 수면 장애, 현기증, 기억 장애 및 우울증을 유발할 수 있습니다. 심한 경우 환각, 경련, 혼수상태 등이 나타난다. 이러한 부작용은 친수성 생물학적 활성제, 특히 아테놀롤의 경우 훨씬 덜 두드러집니다.

베타 차단제로 치료하면 신경근 전도 장애가 동반될 수 있습니다. 이는 근육 약화, 지구력 감소 및 피로로 이어집니다.

대사

비선택적 베타 차단제는 췌장의 인슐린 생산을 억제합니다. 반면, 이들 약물은 간에서 포도당의 이동을 억제하여 당뇨병 환자의 장기간 저혈당증 발병에 기여합니다. 저혈당증은 알파-아드레날린 수용체에 작용하여 아드레날린의 혈액 내 방출을 촉진합니다. 이로 인해 혈압이 크게 증가합니다.

따라서 당뇨병을 동반한 환자에게 베타차단제를 처방할 필요가 있다면 심장선택적 약물을 선호하거나 칼슘길항제나 다른 계열의 약물로 대체해야 한다.

많은 차단제, 특히 비선택적 차단제는 혈액 내 "좋은" 콜레스테롤(고밀도 알파 지질단백질) 수치를 낮추고 "나쁜" 콜레스테롤(중성지방 및 초저밀도 지질단백질) 수치를 증가시킵니다. β1 고유 교감신경 흥분제 및 α 차단 활성이 있는 약물(carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol)에는 이러한 단점이 없습니다.

기타 부작용

베타 차단제 치료에는 성기능 장애, 즉 발기 부전 및 성욕 상실이 동반되는 경우도 있습니다. 이 효과의 메커니즘은 불분명합니다.

BB는 발진, 가려움증, 홍반, 건선 증상 등 피부 변화를 일으킬 수 있습니다. 드물게 탈모, 구내염이 보고되기도 합니다.

심각한 부작용 중 하나는 무과립구증 및 혈소판 감소성 자반증이 발생하여 조혈이 억제되는 것입니다.

금단 증후군

베타 차단제를 고용량으로 장기간 사용하는 경우 갑자기 치료를 중단하면 소위 금단 증후군이 발생할 수 있습니다. 협심증 발작의 증가, 심실 부정맥의 발생 및 심근 경색의 발생으로 나타납니다. 경미한 경우에는 금단 증후군에 빈맥 및 혈압 상승이 동반됩니다. 금단증후군은 일반적으로 베타 차단제 사용을 중단한 후 며칠 후에 나타납니다.

금단 증후군의 발병을 피하려면 다음 규칙을 따라야 합니다.

베타 차단제를 2주에 걸쳐 천천히 중단하고 용량당 복용량을 점차적으로 줄입니다.
베타 차단제를 중단하는 동안과 중단한 후에는 신체 활동을 제한하고, 필요한 경우 질산염 및 기타 항협심증 약물과 혈압을 낮추는 약물의 복용량을 늘려야 합니다.

금기사항

BAB는 다음과 같은 상황에서 절대 금기입니다.

폐부종 및 심장성 쇼크;
심한 심부전;
기관지 천식;
방실 차단 II – III 정도;
수축기 혈압 수준 100mmHg. 미술. 그리고 아래;
분당 50 미만의 심박수;
잘 조절되지 않는 인슐린 의존성 당뇨병.

베타 차단제 사용에 대한 상대적 금기 사항은 간헐적 파행이 발생하는 레이노 증후군 및 말초 동맥 죽상 경화증입니다.

목차 [보기]

베타 차단제의 분류

1세대 약물:

유형 1 및 2의 베타 수용체에 비선택적: "프로프라놀롤" 및 "소탈롤", "티몰롤" 및 "옥프레놀롤", "나돌롤", "펜부타몰".

2세대:

유형 1 베타 수용체에 대해 선택적: Bisoprolol 및 Metoprolol, Acebutalol 및 Atenolol, Esmolol.

3세대:

추가 약리학적 특성을 지닌 선택적 베타-1 차단제: 네비볼롤 및 베타살롤, 탈리놀롤 및 셀리프롤롤.
추가 약리학적 특성을 갖는 비선택적 베타-1 및 베타-2 차단제: 카르베딜롤 및 카르테올롤, 라베탈롤 및 부신돌롤.

분류 설명

3세대 베타 차단제

베타 차단제는 고혈압과 심장병에 효과적인 약물인 반면, 네비볼롤은 두 가지 목적에 모두 효과적인 제네릭 약물입니다. 그러나 비용은 다른 것보다 약간 높습니다. 특성은 비슷하지만 약간 더 저렴한 Carvedilol이 있습니다. 베타-1과 알파 차단제의 특성을 결합하여 심장 수축의 빈도와 강도를 줄이고 말초 혈관을 확장할 수 있습니다.

이러한 효과는 만성 심부전 및 고혈압을 조절하는 데 도움이 됩니다. 더욱이 CHF의 경우 Carvedilol이 항산화제이기도 하므로 선택약물입니다. 따라서 이 약물은 죽상동맥경화반의 발병 악화를 예방합니다.

이 그룹의 약물 사용에 대한 적응증

모든 기간의 심근경색, 협심증, 휴식, 불안정 협심증;
심방세동 정상형 및 빈형;
심실 전도 유무에 관계없이 동성빈맥부정맥;
심부전(만성);
동맥성 고혈압;
갑상선항진증, 위기가 있거나 없는 갑상선중독증;
위기가 있거나 수술 전 질병의 기본 치료를 위한 크롬친화세포종;
편두통;
대동맥류 해부;
알코올 또는 약물 금단 증후군.

그룹 내 많은 약물, 특히 2세대 및 3세대 약물의 안전성으로 인해 베타 차단제 목록이 심장 및 혈관 질환 치료 프로토콜에 자주 등장합니다. 사용 빈도 측면에서는 대사증후군 유무에 관계없이 CHF 및 고혈압 치료에 사용되는 ACE 억제제와 거의 동일합니다. 이뇨제와 함께 이 두 약물 그룹은 만성 심부전의 기대 수명을 늘릴 수 있습니다.

금기사항

다른 약물과 마찬가지로 베타 차단제에도 금기 사항이 있습니다. 또한 약물은 수용체에 작용하므로 ACE 억제제보다 안전합니다. 일반적인 금기사항:

기관지 천식, COPD;
부정맥, 부비동염 증후군;
2도 방실 차단;
증상성 저혈압;
임신, 어린 시절;
심부전 보상부전 – CHF II B-III.

차단제 복용에 대한 알레르기 반응도 금기 사항입니다. 특정 약물에 알레르기가 발생하면 해당 약물을 다른 약물로 교체하면 문제가 해결됩니다.

약물의 임상적 사용 효과

협심증의 경우 약물은 협심증 발작의 빈도와 중증도를 크게 줄이고 급성 관상동맥 사건이 발생할 가능성을 줄입니다. CHF의 경우 베타 차단제와 ACE 억제제 및 두 가지 이뇨제를 함께 사용하면 기대 수명이 늘어납니다. 약물은 빈맥 부정맥을 효과적으로 조절하고 심실로의 이소성 리듬의 빈번한 전도를 억제합니다. 전체적으로 이 제품은 모든 심장 질환의 증상을 조절하는 데 도움이 됩니다.

베타 차단제에 대한 결론

Carvedilol과 Nebivolol은 최고의 베타 차단제입니다. 베타 수용체에서 우선적인 활성을 나타내는 약물 목록은 치료적으로 중요한 주요 약물 목록을 보완합니다. 따라서 임상 실습에서는 3세대 대표 약물인 "Carvedilol" 또는 "Nebivolol"이나 주로 베타-1 수용체에 선택적인 약물인 "Bisoprolol", "Metoprolol"을 사용해야 합니다. 오늘날 이미 이를 사용하면 고혈압을 조절하고 심장병을 치료할 수 있습니다.

베타 차단제는 심혈관계 질환(고혈압, 협심증, 심근경색, 심장 박동 장애, 만성 심부전) 등에 사용되는 약물 종류입니다. 현재 전 세계 수백만 명의 사람들이 베타 차단제를 복용하고 있습니다. 이 약리학 그룹의 개발자는 심장병 치료에 혁명을 일으켰습니다. 현대의학에서는 베타차단제가 수십년 동안 사용되어 왔습니다.

목적

아드레날린과 기타 카테콜아민은 인체 기능에 있어 대체할 수 없는 역할을 합니다. 그들은 혈액으로 방출되어 민감한 신경 종말, 즉 조직과 기관에 위치한 아드레날린 수용체에 영향을 미칩니다. 그리고 그들은 차례로 베타-1과 베타-2 아드레날린 수용체의 두 가지 유형으로 나뉩니다.

베타 차단제는 베타-1 아드레날린 수용체를 차단하여 카테콜아민의 영향으로부터 심장 근육을 보호합니다. 결과적으로 심장 근육의 수축 빈도가 감소하고 협심증 발작 위험 및 심장 리듬 장애가 감소합니다.

베타 차단제는 여러 가지 작용 메커니즘을 사용하여 혈압을 감소시킵니다.

베타-1 수용체 차단;
중추신경계 우울증;
동정심 감소;
혈액 내 레닌 수치 감소 및 분비 감소;
심장 수축의 빈도와 속도 감소;
심박출량 감소.

죽상동맥경화증에서 베타 차단제는 통증을 완화하고 질병의 추가 발병을 예방하며 심장 박동을 조정하고 좌심실 퇴행을 감소시킬 수 있습니다.

베타-1과 함께 베타-2 아드레날린 수용체도 차단되어 베타 차단제 사용으로 인해 부정적인 부작용이 발생합니다. 따라서 이 그룹의 각 약물에는 소위 선택성, 즉 베타-2 아드레날린 수용체에 영향을 주지 않고 베타-1 아드레날린 수용체를 차단하는 능력이 할당됩니다. 약물의 선택성이 높을수록 치료 효과가 더 효과적입니다.

베타 차단제의 적응증 목록은 다음과 같습니다.

심장마비 및 경색후 상태;
협심증;
심부전;
고혈압;
비대성 심근병증;
심장 박동 문제;
본태성 떨림;
마르팡 증후군;
편두통, 녹내장, 불안증 및 본질적으로 심장병이 아닌 기타 질병.

베타 차단제는 이름에 "ㅋㅋㅋ"라는 특징적인 끝이 붙는 것으로 다른 약물 중에서 매우 쉽게 인식됩니다. 이 그룹의 모든 약물은 수용체에 대한 작용 메커니즘과 부작용에 차이가 있습니다. 주요 분류에 따르면 베타 차단제는 3가지 주요 그룹으로 나뉩니다.

1세대 약물(비심장선택성 아드레날린 차단제)은 이 약물 그룹의 초기 대표 약물 중 하나입니다. 이는 첫 번째 및 두 번째 유형의 수용체를 차단하여 치료 효과와 부작용을 모두 제공합니다(기관지 경련으로 이어질 수 있음).

일부 베타 차단제는 베타 아드레날린 수용체를 부분적으로 자극하는 능력이 있습니다. 이 특성을 내인성 교감신경 흥분 활동이라고 합니다. 이러한 베타 차단제는 심박수와 수축력을 덜 늦추고 지질 대사에 덜 부정적인 영향을 미치며 금단 증후군이 자주 발생하지 않습니다.

내부 교감신경 흥분 작용을 하는 1세대 약물은 다음과 같습니다.

알프레놀롤(앱틴);
부신돌롤;
라베탈롤;
옥프레놀롤(트라지코르);
펜부톨롤(베타프레신, 레바톨);
딜레발롤;
핀돌롤(위스켄);
보핀돌롤(산돔);
카르테올롤.

나돌롤(코가드);
티몰롤(블로카든);
프로프라놀롤(오브지단, 아나프릴린);
소탈롤(소타헥살, 텐졸);
플레스트롤롤;
네프라딜롤.

2세대 약물은 주로 1형 수용체를 차단하며, 대부분이 심장에 국한되어 있습니다. 따라서 심장선택적 베타차단제는 부작용이 적고 폐질환이 동반된 경우에도 안전합니다. 이들의 활동은 폐에 위치한 베타-2 아드레날린 수용체에 영향을 미치지 않습니다.

2세대 베타 차단제는 일반적으로 심방세동 및 동성 빈맥에 처방되는 효과적인 약물 목록에 포함됩니다.

탈리놀롤(코다넘);
아세부탈롤(Sektral, Atsekor);
에파놀롤(바자코르);
셀리프롤롤.

아테놀롤(베타카드, 테노르민);
에스몰롤(브레비브로크);
메토프롤롤(Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
비소프롤롤(코로나, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomore, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
베타솔롤(Kerlon, Lokren, Betak);
네비볼롤(네빌롱, 네빌렛, 네빌란, 네비코르, 네비베이터, 바이넬롤, 오드네브, 네보텐스);
카르베딜롤(Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodilol, Acridilol);
베타솔롤(Kerlon, Lokren, Betak).

III 세대 베타 차단제는 베타 수용체뿐만 아니라 혈관에 위치한 알파 수용체도 차단하므로 추가적인 약리학적 특성을 가지고 있습니다.

차세대 비선택적 베타 차단제는 베타-1 및 베타-2 아드레날린 수용체에 동일한 효과를 갖고 혈관을 이완시키는 데 도움이 되는 약물입니다.

핀돌롤;
니프라딜롤;
메드록살롤;
라베탈롤;
딜레발롤;
부신돌롤;
아모줄라롤.

3세대 심장선택 약물은 산화질소의 방출을 증가시켜 혈관을 확장시키고 죽상동맥경화반의 위험을 감소시킵니다. 차세대 심장선택적 아드레날린성 차단제에는 다음이 포함됩니다.

카르베딜롤;
셀리프롤롤;
네비볼롤.

또한 베타차단제는 유익한 효과가 지속되는 기간에 따라 지속형 약물과 초단속형 약물로 분류됩니다. 대부분의 경우 치료 효과의 지속 기간은 베타 차단제의 생화학적 구성에 따라 달라집니다.

지속성 약물은 다음과 같이 분류됩니다.

단기 작용 친유성 - 지방에 용해되며 간은 처리에 적극적으로 참여하며 몇 시간 동안 작용합니다. 그들은 순환계와 신경계 사이의 장벽을 더 잘 극복합니다. 프로프라놀롤);
지속성 친유성( 지체, 메토프롤롤).
친수성 - 물에 용해되며 간에서 처리되지 않습니다. 아테놀롤).
양친 매성 - 물과 지방에 용해되는 능력이 있습니다 ( 비소프롤롤, 셀리프롤롤, 아세부톨롤)에는 신체에서 두 가지 제거 경로(신장 배설 및 간 대사)가 있습니다.

지속성 약물은 아드레날린 수용체에 대한 작용 메커니즘이 다르며 심장선택적 약물과 비심장선택적 약물로 구분됩니다.

소탈롤;
펜부톨롤;
나돌롤;
보핀돌롤.

에파놀롤;
비소프롤롤;
베타솔롤;
아테놀롤.

초단기 베타 차단제는 IV에만 사용됩니다. 약의 유익한 물질은 혈액 효소의 영향으로 파괴되며 시술 종료 후 30 분 후에 중단됩니다.

활동 기간이 짧기 때문에 기관지 폐쇄 증후군의 경우 저혈압 및 심부전, 심장 선택성 등 수반되는 질병의 경우 약물이 덜 위험해집니다. 이 그룹의 대표자는 물질이다 에스몰롤.

다음과 같은 경우 베타 차단제 복용은 절대 금기입니다.

폐부종;
심장성 쇼크;
심한 형태의 심부전;
서맥;
만성 폐쇄성 폐질환;
기관지 천식;
2도의 방실 심장 블록;
저혈압(정상 수준의 20% 이상 혈압 감소);
조절되지 않는 인슐린 의존성 당뇨병;
레이노 증후군;
말초 동맥의 죽상경화증;
약물에 대한 알레르기 발현;
임신뿐만 아니라 어린 시절에도 마찬가지입니다.

이러한 약물의 사용은 치료 효과 외에도 다음과 같은 부작용이 있으므로 매우 심각하고 신중하게 사용해야 합니다.

피로, 수면 장애, 우울증;
두통, 현기증;
기억 장애;
발진, 가려움증, 건선 증상;
탈모;
구염;
신체 활동에 대한 내성 부족, 빠른 피로;
알레르기 반응의 악화;
심장 부정맥 - 심박수 감소;
심장 전도 기능 장애로 인한 심장 차단;
혈당 수치 감소;
혈중 콜레스테롤 수치 감소;
호흡기 질환 및 기관지 경련의 악화;
심장 마비 발생;
약물 중단 후 혈압이 급격히 상승할 위험이 있습니다.
성기능 장애의 출현.

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행동의 메커니즘

BB는 심장 수축의 빈도와 강도를 줄이고 혈압을 낮춥니다. 결과적으로 심장 근육의 산소 소비가 감소합니다.

정상적으로 혈액이 공급되는 부위에서 허혈성 부위로 혈류가 재분배되어 신체 운동 내성이 향상됩니다.

스크롤

1. 비심장선택적 베타 차단제:

프로프라놀롤(아나프릴린, 오브지단);
나돌롤(코르가드);
소탈롤(소타헥살, 텐졸);
티몰롤(블로카든);
니프라딜롤;
flestrolol.

옥스프레놀롤(Trazicor);
핀돌롤(위스켄);
알프레놀롤(압틴);
펜부톨롤(베타프레신, 레바톨);
보핀돌롤(Sandorm);
부신돌롤;
딜레발롤;
카르테올롤;
라베탈롤.

2. 심장선택적 베타 차단제:

A. 내부 교감신경 자극 활동이 없는 경우:

메토프롤롤(베탈록, 베탈록 조크, 코르비톨, 메토조크, 메토카드, 메토코르, 세르돌, 에길록);
아테놀롤(베타카드, 테노르민);
베타솔롤(베타크, 로크렌, 케를론);
에스몰롤(breviblok);
비소프롤롤(아리텔, 비도프, 비올, 비프롤, 비소감마, 비소모어, 콩코르, 코비스, 코르디놈, 코로날, 니퍼텐, 티레즈);
카르베딜롤(아크리딜롤, 바고딜롤, 베디카르돌, 딜라트렌드, 카르디감마, 카르베날, 코리올, 레카르디움, 탈리톤);
네비볼롤(비넬롤, 네비베이터, 네비코르, 네빌란, 네빌렛, 네빌롱, 네보텐즈, od-neb).

B. 내부 교감신경 흥분 활동:

아세부탈롤(acecor, sectral);
탈리놀롤(코다눔);
셀리프롤롤;
에파놀롤(바사코르).

3. 혈관 확장 특성을 지닌 베타 차단제:

A. 비심장선택적:

아모줄라롤;
부신돌롤;
딜레발롤;
라베톨롤;
메드록살롤;
니프라딜롤;
핀돌롤.

B. 심장선택적:

카르베딜롤;
네비볼롤;
셀리프롤롤.

4. 지속성 베타 차단제:

A. 비심장선택적:

보핀돌롤;
나돌롤;
펜부톨롤;
소탈롤.

B. 심장선택적:

아테놀롤;
베타솔롤;
비소프롤롤;
에파놀롤.

5. 초단기 베타 차단제, 심장 선택적:

에스몰롤.

심혈관 질환에 사용

협심증

많은 경우 베타 차단제는 협심증을 치료하고 발작을 예방하는 주요 수단 중 하나입니다. 질산염과 달리 이 제제는 장기간 사용해도 내성(약물 저항성)을 일으키지 않습니다. BA는 체내에 축적될 수 있으므로 일정 시간이 지나면 약물 복용량을 줄일 수 있습니다. 또한 이들 약물은 심장 근육 자체를 보호해 재발성 심근경색 위험을 줄여 예후를 개선한다.

모든 베타 차단제의 항협심증 활성은 거의 동일합니다. 선택은 효과 지속 기간, 부작용 심각도, 비용 및 기타 요인에 따라 결정됩니다.

BAB를 갑자기 중단해서는 안 됩니다. 이로 인해 금단 증후군이 발생할 수 있습니다.

협심증이 동성 빈맥, 동맥 고혈압, 녹내장, 변비 및 위식도 역류와 결합된 경우 베타 차단제가 특히 필요합니다.