Trandolapril: 사용 지침 및 특별 권장 사항. CHF 및 동맥 고혈압 치료를 위한 Trandolapril Trandolapril - 가격 및 유사품

Trandolapril은 ACE 억제제 그룹에 속하는 약입니다. 이 약물은 동맥 고혈압 및 심부전 치료에 적극적으로 사용됩니다. 처방전에 따라 조제됩니다.

복용량에 관계없이 Trandolapril은 1일 1회 처방되며, 약물은 동시에 복용해야 하며, 약물의 개별 복용량 선택은 의사가 수행해야 합니다.

이 약물은 두 가지 형태로 제공됩니다.

• 의사;
• 캡슐.

약물의 복용량은 다양할 수 있으며 의사가 결정합니다. 약물의 활성 성분은 trandolapril입니다.

약리학적 특성

트란돌라프릴은 ACE 억제제이므로 저혈압 및 혈관 확장(혈관 확장) ​​효과가 있습니다. 제품에는 다음과 같은 특성이 있습니다.

1. 동맥과 정맥의 확장을 촉진합니다(적은 정도).
2. 알도스테론의 방출을 감소시킵니다.
3. 프로필렌 글리콜 합성의 증가를 유발합니다.
4. Bradykinin 분해가 크게 감소됩니다.
5. 관상동맥 및 신장 혈류가 개선됩니다.
6. 약물을 장기간 사용하면 심근 비대 증상의 중증도를 줄일 수 있습니다.
7. 약물 복용 후 2일 이내에 혈압이 눈에 띄게 감소합니다.
8. 이뇨가 증가하고 혈소판 응집이 감소합니다.
9. 심근경색을 앓은 환자의 경우 Trandolapril을 복용하면 좌심실 기능 장애가 발생할 가능성을 줄일 수 있습니다.

이 약물은 위장관에서 빠르게 흡수되는 것이 특징입니다. 배설은 창자와 신장에 의해 수행됩니다.

사용 표시

환자가 동맥성 고혈압이나 심부전을 앓고 있는 경우 트란돌라프릴을 복용해야 하며, 음식 섭취에 중점을 두지 않고 약물을 복용할 수 있습니다.

Trandolapril은 다음과 같은 신체 상태에 처방됩니다.

1. 동맥 고혈압. Trandolapril은 이 질병의 치료를 위해 고안되었으며 개별적으로 또는 복합 치료의 일부로 그 결과를 제거하는 데 사용될 수 있습니다. 구체적인 복용량과 치료 과정은 환자의 상태에 따라 의사가 결정합니다.
2. 환자가 심근경색을 앓은 경우 심부전의 2차 예방으로 Trandolapril을 처방할 수 있습니다.
3. 병용요법의 한 구성요소로서 이 약물은 만성 심부전 환자를 치료하는 데 사용될 수 있습니다.

금기사항

트란돌라프릴은 임신 및 수유 중인 여성뿐만 아니라 이전에 이 약 성분에 과민증을 경험한 사람도 복용해서는 안 됩니다. 다음과 같은 경우에는 이 약을 각별히 주의하여 복용해야 합니다.

• 환자에게 ACE 억제제 복용으로 인한 혈관 부종이 있는 경우;
• 대동맥 협착증의 존재;
• 골수 조혈 억제;
• 당뇨병;
• 경피증, SLE 및 기타 전신 자가면역 결합 조직 질환;
• 노인과 어린이는 Trandolapril을 복용해서는 안 됩니다.
• 신장 이식 후;
• 고칼륨혈증이 있는 경우;
• 신장 동맥 협착증이 있는 경우(하나만 있는 경우)
• 나트륨 다이어트의 경우;
• 신부전이나 간부전이 있는 경우.

중요한! 수유 중에 트란돌라프릴을 처방하는 경우, 모유수유를 중단해야 합니다.

부작용

약물 복용시 단기 경련이 발생할 수 있습니다.

Trandolapril을 복용하면 신체에서 여러 가지 원치 않는 반응이 발생할 수 있습니다. 가장 일반적인 부작용은 다음 시스템에서 발생합니다.

1. 조혈 및 지혈 시스템. 환자는 혈압이 급격히 떨어질 수 있습니다. 대부분의 경우 이는 이뇨제 및 물-소금 대사 장애 치료 중에 관찰됩니다. 흉골 부위에 심한 통증이 발생하고 서맥 또는 빈맥이 발생하고 심장 박동이 증가하며 헤모글로빈 및 헤마토크릿 수치가 감소합니다. 일부 환자에서는 백혈구 감소증 또는 호중구 감소증과 빈혈이 발생합니다. 호산구 증가증과 혈소판 감소증도 가능합니다. 드물게 심근경색이 발생하는 경우도 있습니다.
2. 피부 부분에서는 대머리, 다양한 발진, 수포성 천포창, 알레르기 반응, 감광성 및 건선 피부 변화가 가능합니다.
3. 신경계 및 감각 기관에서는 우울증, 두통, 실신, 현기증, 뇌졸증, 경련, 시력 문제, 수면 또는 균형 장애, 미각 상실, 감각 이상 등이 나타날 수 있습니다.
4. 위장관에서 구토, 소화 불량, 설염, 간 괴사, 담즙 정체성 황달 또는 기타 간 기능 장애가 발생할 수 있습니다. 이 기관의 기능 장애로 인해 사망까지 발생할 수 있습니다. 변비, 췌장염, 설사, 구강건조, 간염, 장폐색 등도 가능하다.
5. 비뇨생식기계에 대한 약물의 부정적인 영향은 성욕 감소, 발기부전, 부종, 신장 기능 문제, 심지어 급성 간부전까지 초래할 수 있습니다.
6. 근골격계에서는 발작, 관절염, 관절통 및 근육통이 발생할 수 있습니다.
7. 호흡기계: 기관지경련, 마른 기침, 부비동염, 호흡기 감염, 비염, 호흡곤란, 기관지염.

중요한! 위에서 설명한 부작용 외에도 환자는 때때로 다양한 감염, 고칼륨혈증, 요산혈증 및 저나트륨혈증이 발생합니다. 혈관 부종도 가능합니다.

과다 복용

과다복용의 첫 징후(메스꺼움, 두통)가 나타나면 즉시 위를 헹구어야 합니다.

과다 복용을 피하려면 이 약 복용에 관한 모든 의학적 권장 사항을 따르는 것이 매우 중요합니다. 그렇지 않으면 환자에게 급성 동맥 저혈압이 발생할 수 있습니다. 또한 과다 복용 시 혈관부종이 발생할 수 있습니다.

이런 일이 발생하면 약물 복용량을 줄이거 나 사용을 완전히 중단해야만 부정적인 결과를 제거 할 수 있습니다. 또한, 환자의 상태에 따라 의사는 다음과 같은 방법을 처방할 수 있습니다.

• 위세척;
• 식염수 정맥 투여;
• 혈액 대체 수액 수혈;
• 항히스타민제 주사, 에피네프린 및 하이드로코르티손 투여.

다른 약물과의 상호 작용

트란돌라프릴은 종종 다른 약물과 병용하여 사용되기 때문에 약물 상호 작용의 특성을 알고 있어야 합니다. 그렇기 때문에 이 약은 의사의 처방이 있어야만 사용할 수 있습니다.

Trandolapril의 효과는 다음과 같이 향상됩니다.

• 알코올 음료;
• 저혈압 효과가 뚜렷한 약물;
• 이뇨제;
• 베타 차단제.

다음은 Trandolapril의 효과를 약화시키는 능력이 있습니다.

• 에스트로겐;
• 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 활성화를 촉진하는 약물.

Trandolapril과 함께 사용되는 다음 약물로 인해 여러 가지 긍정적 효과와 불리한 효과가 발생할 수 있습니다.

1. 골수억제제는 무과립구증 및 호중구 감소증이 발생할 가능성을 증가시킬 수 있습니다.
2. 알로푸리놀과 프로카인아미드는 환자에게 호중구감소증을 유발할 수 있습니다.
3. 제산제를 복용하면 트란돌라프릴의 흡수가 증가할 수 있습니다.
4. 칼륨 보충제, 칼륨 보존 이뇨제, 다양한 칼륨 함유 제품 및 소금 대체품은 고칼륨혈증 발생 가능성을 크게 증가시킬 수 있습니다.

Trandolapril은 중추신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 크게 향상시킬 수 있습니다.

Trandolapril 사용 지침

정상적인 신기능을 가진 노인 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

약물은 음식 섭취와 관계없이 경구로 복용됩니다. 캡슐이나 정제는 충분한 물과 함께 복용하여 통째로 삼키는 것이 좋습니다. 의사가 결정한 복용량에 관계없이 약은 하루에 한 번 동시에 복용됩니다.

특정 복용량은 전문가가 개별적으로 결정합니다. 이는 환자의 건강 상태, 질병의 유형 및 단계를 고려합니다. 동맥성 고혈압 환자는 다음 지침에 따라 Trandolapril을 복용해야 합니다.

1. 환자가 이뇨제를 복용하지 않고 신장과 간이 정상적으로 기능하는 경우 초기 복용량은 하루 0.5-2mg입니다. 트란돌라프릴을 매일 0.5mg씩 섭취하는 것은 효과가 없는 경우가 많기 때문에 시간이 지남에 따라 복용량을 늘려야 한다는 점을 이해해야 합니다.
2. 흑인 환자의 경우 시작 용량은 2mg입니다.
3. 치료 7~30일 후에는 용량을 늘릴 수 있습니다. 일일 최대 복용량은 8mg입니다.
4. Trandolapril로 치료해도 원하는 효과가 나오지 않으면 전문가는 이뇨제 또는 칼슘 채널 차단제를 사용하는 병용 치료를 가장 자주 처방합니다.

심근경색을 앓은 환자의 좌심실 기능장애에 대해서는 다음과 같이 치료한다.

1. 치료는 급성 심장마비 후 3일째부터 시작됩니다.
2. 1일 0.5~1mg의 소량으로 치료를 시작하고 점차적으로 단회 용량을 4mg까지 늘리는 것이 좋습니다.
3. 환자가 치료를 잘 견디지 못하는 경우에는 상태가 안정되었을 때만 복용량을 늘려야 합니다.
4. 환자가 질산염, 이뇨제 또는 혈관 확장제를 사용할 때 저혈압이 발생하면 이러한 약물의 복용량을 줄여야 합니다.
5. 병용 치료 과정을 바꾸는 것이 불가능하거나 치료가 예상한 결과를 얻지 못하는 경우 트란돌라프릴의 복용량을 줄입니다.

비용 및 유사품

Tarka 약물은 경구용으로, 막의 완전성을 방해하지 않고 통째로 삼켜야 하며 충분한 양의 식수로 씻어내야 하며 성인은 하루 1캡슐을 복용하는 것이 좋습니다.

Trandolapril 및 이를 기반으로 하는 약물의 가격은 상품명에 따라 결정됩니다. 이 그룹의 평균 의약품 비용은 패키지 당 500-600 루블입니다.

다음 약물은 Trandolapril과 유사합니다.

• Trandolapril Ratiopharm;
• 괴텐;
• Tarka(베라파밀도 포함하는 복합제).

Trandolapril은 적절한 의학적 권장 사항이 있는 경우에만 유사한 구성의 다른 약물로 대체될 수 있습니다.

총 공식

물질 Trandolapril의 약리학 그룹

질병학적 분류(ICD-10)

CAS 코드

물질 Trandolapril의 특성

무색 결정성 물질로 클로로포름, 디클로로메탄, 메탄올에 용해됩니다.

약리학

ACE를 억제하고 혈관 수축 효과가 있는 안지오텐신 II의 형성을 억제합니다. 말초 혈관 저항, 전신 혈압 및 심근의 후부하를 감소시키고 혈관 비대(대동맥, 장간막 및 대퇴 동맥)를 감소시키는 데 도움이 됩니다. 심장의 조직 레닌-안지오텐신 시스템을 억제함으로써 심근 비대 및 좌심실 확장의 발달을 방지하거나 퇴행을 촉진합니다(심장 보호 효과). 심근의 재관류 허혈성 부위에서 포스포크레아티닌 수준을 증가시킵니다. 부신에서 알도스테론 합성을 억제하고, 조직과 혈액에서 브라디키닌을 안정화하고(비활성 펩타이드로의 분해가 감소함), 칼리크레인-키닌 시스템의 활성을 증가시키고, 생물학적 활성 물질(PGE 2 및 PGI 2, 내피 이완 인자, 심방 나트륨 이뇨 인자), 나트륨 이뇨 및 혈관 확장 효과가 있고 신장 혈류를 개선합니다. 혈관 수축 특성을 갖는 아르기닌 바소프레신과 엔도텔린-1의 형성을 감소시킵니다. 혈장 내 ACE의 최대 억제는 2~4시간 후에 기록되며, 24시간 후에도 효소 활성은 원래 활성보다 80% 낮게 유지됩니다. 저혈압 효과는 투여 후 약 1시간에 나타나며 8~12시간 후에 최대에 도달하여 24~36시간까지 지속되며, 치료 중단 후 혈액, 폐, 심장, 신장의 ACE 활성은 1주일 이내에 정상화되지만, 벽 동맥에서는 오랫동안 낮은 상태를 유지합니다. 높은 효율성은 트란돌라프릴보다 2200배 더 활성이 있는 이산 대사산물(trandolaprilat)의 형성으로 설명됩니다. 경색 후 좌심실 기능 장애(박출률 35% 이하) 환자에게 24~50개월 동안 4mg/일 용량을 사용한 후 전체 사망률과 심혈관 질환으로 인한 사망률이 22~25% 감소했습니다. , 중증 심부전 발병 위험은 29%, 급사 위험은 24% 증가합니다. 계산에 따르면, 이 범주의 환자의 기대 수명은 평균 15개월(27%) 증가합니다. 그러나 심근경색 후 생존율의 유의한 개선은 초기 혈압이 125/90 mmHg 이상인 환자에서만 기록되었습니다.

각각 최대 25 mg/kg/일 및 최대 8 mg/kg/일 용량을 사용한 생쥐와 쥐에 대한 실험에서 발암성의 징후는 발견되지 않았습니다. 돌연변이 유발성 또는 유전독성 특성이 없습니다. 최대 100mg/kg/일(MRDC의 1250배) 용량에서는 쥐의 수태능에 부작용이 없습니다. 토끼에 0.8mg/kg/일, 쥐에 1000mg/kg/일, 원숭이에 25mg/kg/일(각각 MRDC의 10배, 1250배, 312배)의 용량을 사용했을 때 기형 유발 효과는 없었습니다. 감지되었습니다. 다만, 임신 중 다른 ACE 억제제를 투여할 경우 태아 및 신생아 사망률이 증가할 수 있으며, 임신 2기 및 3기 투여 시 태반 중량 감소, 골격골화 지연, 양수과소증(신장 기능 저하로 인한), 무뇨증, 신장 기능 태아의 부전, 사망까지, 폐 조직의 저형성증, 사지의 구축 및 두개안막 기형, 보탈로프관 특허 및 산모의 신체에 대한 독성 영향 .

경구 투여 후 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 절대 생체 이용률은 트란돌라프릴의 경우 10%이고 트란돌라프릴라트의 경우 약 40~60%입니다. 트란돌라프릴의 Cmax는 1시간 후, trandolaprilat - 4~10시간 후에 도달하며 혈장 단백질에 80%(trandolapril) 및 94%(trandolaprilat) 결합합니다. 이는 위장관 및 간 점막에서 가수분해(탈에스테르화)를 거쳐 활성 트란도라프릴라트가 형성되며, 이는 친유성이 뚜렷하여 혈액뿐만 아니라 폐, 신장, 특히 ACE 활성을 감소시킵니다. 심장과 부신에서. 혈장 농도는 급격히 감소합니다. T1/2는 0.7~1.3시간입니다. Trandolaprilat은 2~3단계로 배설됩니다. T1/2alpha는 3.3~4.5시간, T1/2beta는 16~24시간입니다. trandolaprilat의 최종 반감기는 100시간을 초과합니다. (아마도 막 ACE와의 복합체에서 해리 후 제거를 반영함). 담즙(2/3)과 소변(1/3)으로 체외로 배설됩니다. 신부전의 배경에 대해 복용량 요법의 수정이 필요합니다. 사구체 여과율이 30ml/min 미만이고 혈액 투석의 배경에 대해 초기 및 유지 용량을 2배로 줄입니다. 심각한 간 손상의 경우 트란돌라프릴 혈장 농도는 건강한 사람의 혈장 농도보다 약 10배 더 높습니다. 약동학적 매개변수는 환자의 연령에 의존하지 않습니다.

물질 Trandolapril의 사용

동맥 고혈압(단독 및 병용 요법), 심부전(보조 치료).

금기사항

과민증, ACE 억제제 사용 시 혈관 부종의 병력, 임신, 모유 수유.

사용 제한

자가면역 질환(전신홍반루푸스, 피부경화증 및 기타 전신 콜라겐증)이 있는 경우 위험-이익 비율에 대한 평가가 필요합니다. 대뇌 또는 관상 동맥 순환 장애; 심한 심부전; 대동맥 및 승모판 협착증; 비대성 심근병증; 진성 당뇨병; 신체 탈수; 저나트륨혈증; 투석 절차 수행; 양측 신장 동맥 협착증 또는 단일 신장 동맥의 협착증; 이식된 신장의 존재; 간 및 신장 기능 장애; 유년기(안전성과 유효성은 결정되지 않았습니다).

임신 및 모유 수유 중에 사용

임신 중에는 금기입니다.

치료 중에는 모유수유를 중단해야 합니다.

물질 Trandolapril의 부작용

심혈관계 및 혈액(조혈, 지혈)에서:혈압의 급격한 감소(특히 이뇨제 치료 중 물-소금 대사 장애 환자의 경우), 흉통, 심계 항진, 서맥 또는 빈맥, 부정맥, 협심증, 심근 경색, 헤모글로빈 수치 감소, 적혈구 용적률, 백혈구 및 /또는 호중구 감소증, 무과립구증, 혈소판 감소증, 빈혈(어떤 경우에는 용혈성), 호산구 증가증.

신경계와 감각 기관에서:현기증, 두통, 실신, 우울증, 수면 및/또는 균형 장애, 뇌졸증, 감각 이상, 미각 상실, 시각 장애, 경련.

위장관에서:설염, 구강 건조, 소화 불량, 구토, 설사 또는 변비, 복통, 간 기능 장애(담즙 정체성 황달, 치명적인 전격성 간 괴사), 간염, 췌장염, 장폐색.

피부에서:알레르기성 피부 반응, 건선성 피부 변화, 발진, 수포성 천포창, 광과민성, 탈모증.

비뇨생식기 계통에서:신장 기능 장애(급성 신부전, 단백뇨), 부종, 성욕 감소, 발기 부전.

호흡기 시스템에서:마른 기침, 호흡 곤란, 기관지 경련, 기관지염, 부비동염, 비염, 상부 및 하부 호흡기 감염.

근골격계에서:근육통, 관절통, 관절염, 발작.

다른:감염 발생, 혈관부종, 고칼륨혈증, 저나트륨혈증, 요산혈증, 고단백혈증, 혈청 내 크레아티닌, 빌리루빈 및 간 효소 농도 증가.

상호 작용

베타 차단제를 포함한 다른 항고혈압제에 의해 효과가 강화됩니다(부가 효과). 안과용 제형, 이뇨제, 알코올로부터 상당한 전신 흡수가 가능합니다. 약화 - 에스트로겐, NSAID, 교감신경흥분제, 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 활성화시키는 물질. 칼륨 보존 이뇨제(스피로노락톤, 아밀로라이드, 트리암테렌 등), 사이클로스포린, 칼륨 보충제, 염 대체제 및 기타 칼륨 함유 약물은 고칼륨혈증의 위험을 증가시킵니다. 골수억제제는 치명적인 호중구감소증 및/또는 무과립구증의 가능성을 증가시킵니다. 알로푸리놀 및 프로카인아미드 - 호중구 감소증. 제산제는 흡수를 향상시킵니다. 중추 신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 강화하고 이뇨제로 인한 고알도스테론증 및 저칼륨혈증의 징후를 감소시키며 리튬의 독성 효과를 증가시킵니다(농도 증가).

과다 복용

증상:급성 동맥 저혈압, 혈관 부종.

치료:복용량 감소 또는 약물의 완전한 중단; 위 세척, 환자를 수평 위치로 옮기기, 혈액량을 늘리기 위한 조치(식염수 투여, 기타 혈액 대체 수액 수혈), 대증 요법: 에피네프린(s.c. 또는 i.v.), 항히스타민제, 하이드로코르티손(i.v.) .

투여 경로

내부에.

물질 Trandolapril에 대한 주의사항

치료는 정기적인 의료 감독하에 수행됩니다. 증상성 저혈압의 위험을 줄이려면 현재의 항고혈압제 치료를 치료 시작 1주 전에 중단해야 합니다. 이뇨제를 처방하고 (또는 후자의 복용량을 크게 줄임) 수분과 전해질 균형을 조정합니다. 치료 중에는 혈압, 말초 혈액 구성(치료 시작 전, 치료 첫 3~6개월, 이후에는 최대 1년의 주기적인 간격, 특히 호중구감소증 위험이 증가한 환자의 경우)을 모니터링해야 합니다. , 단백질 수준, 혈장 내 칼륨, 요소질소, 크레아티닌, 신장 기능, 체중, 식단. 담즙정체성 황달이 발생하고 전격성 간괴사가 진행되면 치료를 중단해야 합니다. 외과적 개입(치과 포함)을 수행할 때, 특히 저혈압 효과가 있는 전신 마취제를 사용할 때는 주의가 필요합니다. 고성능 폴리아크릴로니트릴 메탈알릴 황산막(예: AN69)을 통한 혈액투석, 혈액여과 또는 LDL 성분채집술은 피해야 합니다(아나필락시스 또는 아나필락시양 반응의 발생 가능성). 항감작 요법은 아나필락시스 반응의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 치료 중에는 알코올 음료를 마시는 것을 피하는 것이 좋습니다. 차량 운전자 및 집중력이 높은 직업을 가진 사람들이 작업하는 동안 주의해서 사용하십시오.

트란돌라프릴(Trandolapril, ATC 코드 C09AA10) 함유 제제

Gopten (Trandolapril) - 공식 사용 지침. 이 약은 처방전이며, 이 정보는 의료 전문가만을 위한 것입니다!

임상 및 약리학 그룹:

안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제

약리학적 효과

설프히드릴기가 없고 카르복실기를 함유하는 비펩타이드성 ACE 억제제. 빠른 흡수 후 트란돌라프릴은 비특이적 가수분해를 거쳐 장기간 순환하는 활성 대사산물인 트란돌라프릴라트를 형성합니다. Trandolaprilat은 ACE에 대한 친화성이 높습니다. 이 효소와의 상호작용은 포화 과정입니다.

약물을 사용하면 안지오텐신 II, 알도스테론 및 심방 나트륨 이뇨 인자의 농도가 감소하여 혈장 레닌 활성과 안지오텐신 I의 농도가 증가합니다.

RAAS 조절제인 트란돌라프릴은 항고혈압 효과를 크게 결정하는 혈액량과 혈압 조절에 중요한 역할을 합니다.

동맥성 고혈압 환자에서 일반적인 치료 용량으로 약물을 사용하면 심장에 가해지는 부하 전 및 후부하에서 혈압이 크게 감소합니다. 명백한 항고혈압 효과는 투여 후 1시간 이내에 관찰되며, 최대 8~12시간에 도달하고 최대 24시간 지속됩니다.

트란돌라프릴은 심근 비대의 중증도를 줄이고 좌심실 기능 장애의 진행을 늦추며 일반적으로 심부전 환자의 기대 수명을 연장시킵니다.

약동학

흡입관

경구 투여 후 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 생체이용률은 40~60%이며 음식 섭취량에 좌우되지 않습니다. 혈장 내 트란돌라프릴의 Cmax는 30분 후에 관찰됩니다. Trandolapril은 혈장에서 매우 빠르게 사라지며 T1/2는 1시간 미만입니다. 혈장에서 trandolapril은 ACE 억제제인 ​​trandolaprilat로 가수분해됩니다. 혈장 내 트란돌라프릴라트의 Cmax에 도달하는 시간은 4~6시간이며, 형성되는 트란돌라프릴라트의 양은 음식 섭취량에 좌우되지 않습니다.

분포

트란돌라프릴라트와 혈장 단백질의 결합률은 80%를 초과합니다. 순환하는 대부분의 트란도프릴라트는 알부민과 결합되어 있습니다. 바인딩이 포화되지 않습니다.

1일 1회 이 약을 투여할 경우, 건강한 자원자 및 동맥성 고혈압이 있는 청년 및 노인 환자의 평형 상태는 약 4일 내에 달성됩니다.

대사

간에서 대사되어 활성 대사산물인 trandolaprilat를 형성합니다.

제거

효과적인 T1/2는 16~24시간이고 최종 T1/2는 복용량에 따라 47~98시간입니다. 말기 단계는 아마도 트란돌라프릴과 ACE의 상호작용 및 생성된 복합체의 해리의 동역학을 반영할 것입니다.

트란돌라프릴 용량의 10-15%는 변화되지 않은 트란돌라프릴라트로 소변으로 배설됩니다. 표지된 트란돌라프릴을 경구 투여한 후 방사능의 33%가 소변에서, 66%가 대변에서 발견되었습니다.

특수한 임상 상황에서의 약동학

trandolaprilat의 신장 청소율은 QC와 선형적으로 상관관계가 있습니다. CC가 30ml/min 미만인 환자의 경우 트란돌라프릴라트 혈장 농도의 유의한 증가가 관찰됩니다. 만성신부전 환자에게 이 약을 반복적으로 투여하면 신부전의 정도에 관계없이 4일 후에는 평형상태에 도달한다.

GOPTEN® 약물 사용에 대한 적응증

• 본태성 동맥 고혈압;
• 심부전(심근경색 발생 후 3일째 좌심실 박출률 감소로 인한 2차 예방).

복용량 요법

캡슐은 음식과 함께 또는 음식 없이 복용해야 하며, 충분한 물과 함께 통째로 삼켜야 합니다.

복용량에 관계없이 Gopten®은 하루에 한 번 처방됩니다. 약도 동시에 복용해야 합니다. 약물의 개별 복용량 선택은 의사가 수행해야합니다.

이뇨제를 복용하지 않고 신장 및 간 기능이 정상이고 만성 심부전이 없는 동맥성 고혈압 환자의 경우 초기 용량은 1일 0.5~1mg~2mg입니다. 소수의 환자에서만 0.5mg 용량이 임상적으로 효과적인 것으로 입증되었습니다. 약물 복용 후 1~4주 후에 복용량을 두 배로 늘려 하루 최대 용량인 4~8mg까지 가능합니다. Gopten을 하루 4~8mg 복용해도 효과가 없으면 이뇨제 및/또는 칼슘 채널 차단제와의 병용 요법을 고려해야 합니다.

좌심실 기능 장애가 있는 환자의 경우 급성 심근경색 발생 후 3일부터 곱텐 치료를 시작할 수 있다. 초기 용량은 1일 0.5~1mg이며, 이후 1일 1회 용량을 점차적으로 4mg까지 증량합니다. 치료의 내약성에 따라(제한점은 동맥성 저혈압 발생), 용량 증가를 일시적으로 중단할 수 있습니다. 질산염 및 이뇨제를 포함한 혈관 확장제와의 병용 요법으로 인해 동맥 저혈압이 발생하는 것이 복용량을 줄이는 이유입니다. 병용요법이 효과가 없거나 변경이 불가능한 경우에만 곱텐의 용량을 감량해야 합니다.

신기능 장애가 있거나 없는 만성 심부전 및 동맥성 고혈압 환자에서 ACE 억제제 치료를 시작한 후 동맥성 저혈압 증상이 관찰되었습니다. 이 환자군에서는 의사의 면밀한 감독하에 병원에서 Gopten을 하루 0.5-1mg 복용하는 것으로 치료를 시작해야 합니다.

레닌-안지오테신 시스템이 활성화될 위험이 있는 환자(즉, 물-소금 대사 장애가 있는 환자)의 경우, 발병 가능성을 줄이기 위해 이 약 투여 2~3일 전에 이뇨제 0.5mg을 중단해야 합니다. 동맥 저혈압. 나중에 필요하다면 이뇨제 치료를 다시 시작할 수 있습니다.

신장 및 간 기능이 정상인 노인 환자의 경우 용량 조절이 필요하지 않습니다. 만성 심부전, 간 및 신장 기능 장애, 이뇨제를 복용하는 노인 환자의 경우 조심스럽게 혈압을 조절하면서 Gopten의 복용량을 늘려야합니다.

중등도 신부전(크레아티닌 청소율 30~70ml/min) 환자의 경우, 곱텐을 상용량으로 복용하는 것이 권장됩니다. CC가 10~30ml/min인 경우 초기 용량은 1일 1회 0.5mg입니다. 필요한 경우 복용량을 늘릴 수 있습니다. CC와 함께< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

투석 중 트란돌라프릴라트 또는 트란돌라프릴라트의 제거 가능성은 명확하게 확립되지 않았지만, 투석 중 트란돌라프릴라트의 농도가 감소하여 혈압 조절 상실로 이어질 수 있을 것으로 예상할 수 있습니다. 따라서 투석 중에는 (필요한 경우) 약물 용량을 조정하면서 혈압을 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.

간의 대사 기능 저하로 인해 중증 간 장애가 있는 환자의 경우, 트란돌라프릴과 활성 대사체인 트란돌라프릴라트의 혈장 농도가 (적은 정도) 증가한 것이 관찰될 수 있습니다. 치료는 주의 깊은 의료 감독 하에 하루 0.5mg으로 시작됩니다.

부작용

표는 트란돌라프릴의 장기 임상 연구에서 관찰된 이상반응을 보여줍니다. 모든 반응은 기관계와 빈도에 따라 분포됩니다.

IV상 임상시험 또는 시판 후 경험에서 보고된 기타 임상적으로 유의한 이상반응:

조혈 시스템에서: 무과립구증, 백혈구 감소증, 범혈구 감소증.

알레르기 반응: 가려움증, 발진, 혈관부종을 포함한 과민반응.

호흡기계에서: 호흡곤란, 기관지염.

소화기 계통: 메스꺼움, 구토, 복통, 설사, 구강 건조, 간 효소 활성 증가(AST 및 ALT 포함).

피부과 반응: 탈모증, 발한 증가.

비뇨기 계통에서: 잔류 요소질소와 혈청 크레아티닌이 증가합니다.

기타: 발열.

다음은 모든 ACE 억제제에서 보고된 이상반응입니다.

조혈계에서: 범혈구감소증.

중추신경계로부터: 일과성 허혈성 발작, 뇌졸중.

심혈관계에서: 협심증, 심근경색, 방실차단, 서맥, 심장마비, 빈맥.

소화기계에서: 췌장염.

피부과 반응: 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사용해.

근골격계에서: 근육통.

실험실 테스트 결과: 헤모글로빈 수치 감소, 헤마토크릿 감소.

GOPTEN® 약물 사용에 대한 금기 사항

• 혈관부종 포함 이전 ACE 억제제 치료 중에 관찰됨;
• 유전성/특발성 혈관부종;
• 임신;
• 수유기(모유수유);
• 18세 이하의 어린이 및 청소년;
• 약물에 대한 과민증.

대동맥 협착증이나 좌심실 유출로 폐쇄가 있는 환자에게는 이 약을 처방해서는 안 된다.

임신 및 모유 수유 중 GOPTEN® 약물 사용

이 약은 임신과 수유(모유 수유) 동안 사용이 금기입니다.

곱텐 치료를 시작하기 전에 임신을 배제해야 하며, 치료 중에는 임신을 피해야 한다. 임신 중기 또는 후기에 ACE 억제제를 사용하면 무뇨증 또는 신부전을 동반한 양수과소증 및 신생아 저혈압이 발생했습니다.

간 기능 장애에 사용

간부전 환자의 경우 0.5mg의 용량으로 치료를 시작한 후 임상 효과에 따라 점차적으로 증량합니다.

신장 장애에 사용

중등도 신부전증(크레아티닌 청소율 30~70ml/min) 환자의 경우, 곱텐을 일반적인 용량으로 복용하는 것이 좋습니다. CC가 10~30ml/min인 경우 초기 용량은 1일 1회 0.5mg입니다. 점차적으로 2mg까지 증가합니다. 크레아티닌 청소율 있음<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

특별 지시

트란돌라프릴은 간에서 활성 형태로 전환되는 전구약물이므로 간 기능이 손상된 환자에게는 특별한 주의가 필요하며 면밀히 모니터링해야 합니다.

합병증이 없는 동맥성 고혈압 환자의 경우, 이 약의 초회 투여 후와 증량 후 임상 증상을 동반한 동맥성 저혈압이 나타났습니다. 장기간의 이뇨제 치료, 염분 제한, 투석, 설사 또는 구토로 인해 체액 및 염분 결핍이 있는 환자에서는 저혈압 발생 위험이 더 높습니다. 이러한 환자에서는 곱텐 치료를 시작하기 전에 이뇨제 치료를 중단하고 혈액량 및/또는 염분을 보충해야 한다.

ACE 억제제로 치료하는 동안 무과립구증 및 골수 억제 사례가 보고되었습니다. 이러한 이상반응은 신장 기능이 손상된 환자, 특히 미만성 결합 조직 질환 환자에게서 더 흔하게 나타납니다. 이러한 환자(예: SLE 또는 전신 경피증 환자)의 경우, 특히 신장 기능이 손상되고 코르티코스테로이드 및 항대사제로 치료하는 경우 혈액 내 백혈구 수와 소변 내 단백질 함량을 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다.

트란돌라프릴을 사용하면 얼굴, 사지, 혀, 인두 및/또는 후두에 혈관 부종이 발생할 수 있습니다.

이뇨제를 투여받는 일부 환자(특히 최근)는 트란돌라프릴 투여 후 혈압이 급격히 감소하는 것을 경험했습니다.

중증 신부전의 경우 트란돌라프릴의 용량 감량이 필요할 수 있습니다. 신장 기능을 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

신부전, 만성 심부전, 양측성 신동맥 협착증 또는 단일 기능 신장의 일측성 동맥 협착증이 있는 환자는 신장 기능이 악화될 위험이 높습니다. 신장질환이 없는 일부 동맥고혈압 환자에서 트란돌라프릴을 이뇨제와 병용투여할 경우 혈액요소질소와 혈청 크레아티닌 수치의 증가가 관찰될 수 있습니다. 단백뇨가 발생할 수 있습니다.

동맥성 고혈압과 동반된 신장 기능 장애가 있는 환자의 경우 이 약을 사용하는 동안 고칼륨혈증이 발생할 수 있습니다.

동맥 저혈압을 유발하는 약물을 사용하는 수술이나 전신 마취 중에 트란돌라프릴은 레닌의 보상 방출과 관련된 안지오텐신 II의 2차 형성을 차단할 수 있습니다.

ACE 억제제를 투여받는 환자의 혈액투석 중에 고투과성 폴리아크릴로니트릴 막을 사용할 때 아나필락시양 반응이 보고되었습니다. 혈액투석 중인 환자에게 ACE 억제제를 처방할 때 이러한 막의 사용을 피해야 합니다.

소아과에서의 사용

어린이에 대한 Gopten의 안전성과 유효성은 연구되지 않았으므로 어린이에 대한 사용은 권장되지 않습니다.

차량 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향

트란돌라프릴의 약리학적 특성에 따라 차량을 운전하거나 복잡한 장비를 작동하는 능력에 변화가 있어서는 안 됩니다. 그러나 일부 환자의 경우 알코올 음료를 동시에 복용할 때, 특히 ACE 억제제 치료의 초기 단계에서 또는 한 약물을 다른 약물로 대체할 때 혈액 내 에탄올 수치가 증가하고 제거 속도가 느려질 수 있습니다. 결과적으로 알코올의 효과가 강화될 수 있습니다. 따라서 알코올과 동시에 복용하거나 첫 번째 복용 후 또는 몇 시간 동안 Gopten 복용량을 크게 증가시킨 경우 차량을 운전하거나 기계 작업을하는 것은 권장되지 않습니다.

과다 복용

가능한 증상: 현저한 혈압 감소, 쇼크, 혼미, 서맥, 전해질 장애, 신부전.

약물 상호작용

이뇨제 또는 기타 항고혈압제를 동시에 사용하면 트란돌라프릴의 저혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다. 아드레날린성 차단제는 주의 깊게 모니터링하면서 트란돌라프릴과 병용해야 합니다.

칼륨 제제, 칼륨 보존 이뇨제(스피로노락톤, 아밀로라이드, 트리암테렌)와 트란돌라프릴을 동시에 사용하면 특히 신장 기능이 손상된 경우 혈청 내 칼륨 농도가 크게 증가하는 것이 관찰됩니다. 트란돌라프릴은 티아지드 이뇨제와 함께 사용할 때 칼륨 손실을 줄일 수 있습니다.

혈당 강하제(인슐린 또는 경구 혈당 강하제)와 트란돌라프릴을 병용하면 후자의 효과가 강화되어 저혈당 위험이 증가할 수 있습니다.

리튬 제제와 트란돌라프릴을 동시에 사용하면 배설 저하로 인해 혈청 내 리튬 농도가 증가합니다.

흡입 마취제와 트란돌라프릴을 동시에 사용하면 저혈압 효과가 증가하는 것이 관찰됩니다.

트란돌라프릴을 세포증식억제제, 전신 코르티코스테로이드 및 면역억제제와 동시에 사용하면 백혈구감소증 발병 위험이 증가합니다.

심근경색이 있는 좌심실 부전 환자에서 트란돌라프릴과 혈전용해제, 아세틸살리실산, 베타 차단제, 칼슘 통로 차단제, 질산염, 항응고제 또는 디곡신 사이의 상호작용에 대한 임상적으로 유의미한 징후는 없었습니다.

약국 조제 조건

이 약은 처방전이 있어야 구입할 수 있습니다.

보관 조건 및 기간

목록 B. 이 약은 25°C를 초과하지 않는 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 유효 기간 - 4년.

ACE 억제제는 심부전 및 고혈압 치료에 가장 널리 사용됩니다.

ACE 억제제에는 트란돌라프릴이라는 물질이 포함됩니다.

저혈압 및 혈관 확장 효과가 있는 이 성분은 심근경색 후 심부전의 2차 예방, 고혈압 및 심부전 치료용 약물에 포함됩니다.

trandolapril을 기반으로 한 의약품은 성인 환자에게 처방됩니다. 처방전을 통해 약국에서 조제됩니다.

약리학적 효과

ACE 억제제입니다. 혈관 확장 및 저혈압 효과가 있습니다. 안지오텐신 II의 형성을 억제하고 알도스테론의 방출을 감소시키는 데 도움이 됩니다.

동맥보다 정맥을 덜 확장합니다. 포스트 및 프리로드, 혈압, 말초 저항을 감소시킵니다. 심박수의 반사적 증가는 없습니다. 프로필렌 글리콜의 합성을 증가시키고 브라디키닌의 분해를 감소시킵니다.

혈장 레닌의 활성과 저혈압 효과 사이에는 아무런 관련이 없습니다. 호르몬 농도가 정상이거나 감소하면 혈압이 감소하며 이는 조직 레닌-안지오텐신 시스템에 대한 영향으로 인해 발생합니다. 장기간 사용하면 심근 비대증의 심각성과 저항성 동맥 벽이 감소합니다.

신장 및 관상동맥 혈류를 강화합니다. 허혈성 심근에 혈액 공급을 개선합니다. 심근의 재관류 허혈 구역에서 크레아틴인산의 농도를 증가시킵니다.

칼륨 배설을 지연시키고 이뇨를 증가시킵니다. 혈소판 응집을 감소시킵니다. 심근경색을 앓은 사람의 경우 좌심실 기능 장애의 진행을 늦춥니다. CHF 환자의 경우 기대 수명이 늘어납니다.

이틀 이내에 눈에 띄는 혈압 감소가 관찰됩니다.

위장관에서 흡수가 빠릅니다. 음식과 함께 섭취해도 생체 이용률은 변하지 않습니다. 모유로 배설됩니다. 신장(33%)과 장(67%)을 통해 배설됩니다.

사용 표시

Trandolapril은 CHF(병용 요법의 구성 요소), 동맥 고혈압 치료 및 심근 경색 후 HF의 2차 예방을 위해 처방됩니다.

투여방법

트란돌라프릴 캡슐은 식사 시간에 관계없이 액체와 함께 복용됩니다. 그들은 그것을 통째로 삼킨다. 의사가 몇 mg의 Trandolapril을 처방하더라도 약은 하루에 한 번 동시에 복용됩니다.

전문가는 개별적인 약물 복용량을 선택해야 합니다.

릴리스 형태, 구성

캡슐이나 정제로 제공됩니다. 활성 성분은 트란돌라프릴입니다.

다른 약물과의 상호 작용

Trandolapril의 효과는 알코올 음료, 이뇨제 및 베타 차단제를 포함한 기타 항고혈압제에 의해 강화됩니다.

Trandolapril의 효과는 NSAID, 에스트로겐 및 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 활성화하는 약물에 의해 약화됩니다.

골수억제제는 무과립구증 및/또는 치명적인 호중구감소증이 발생할 가능성을 증가시킵니다. 프로카인아미드와 알로푸리놀 – 호중구감소증.

칼륨 보존 이뇨제(트리암테렌, 아밀로라이드, 스피로노락톤 등), 칼륨 보충제 및 기타 칼륨 함유 제품, 염 대체제 및 사이클로스포린은 고칼륨혈증의 가능성을 증가시킵니다.

제산제는 흡수를 향상시킵니다.

트란돌라프릴은 중추신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 강화하고, 농도를 증가시켜 리튬의 독성 효과를 증가시키며, 이뇨제로 유발된 저칼륨혈증과 고알도스테론증 증상을 감소시킵니다.

부작용

과다 복용

혈관 부종 및 급성 동맥 저혈압으로 나타납니다.

약물을 완전히 중단하거나 복용량을 줄이고, 위 세척, 환자를 수평 위치로 옮기고 혈액량을 늘리는 조치 (다른 혈액 대체 수액 수혈, 식염수 투여)를 수행하여 치료합니다.

대증요법에는 하이드로코르티손(IV), 에피네프린(IV 또는 SC) 투여와 항히스타민제 처방이 포함됩니다.

금기사항

트란돌라프릴은 임산부, 트란돌라프릴이나 다른 ACE 억제제에 과민증이 있는 사람, 간호 환자에게는 처방되지 않습니다.

다음과 같은 경우에는 약을 사용할 때 주의가 필요합니다.

임신 중

임산부에 대한 처방은 허용되지 않습니다.

치료 중에는 모유 수유를 중단합니다.

조건 및 유효 기간

3년 동안 최대 30도의 온도에서 보관됩니다.

가격

의약품의 가격은 상품명에 따라 결정됩니다. 트란돌라프릴 함유 약물의 대략적인 가격 러시아에서, 500 문지름입니다. 패키지 당.

트란돌라프릴을 함유하는 의약품 우크라이나에서 60 ~ 850 UAH의 가격으로 판매됩니다. 한 팩에.

유사체

Trandolapril의 유사체에는 Gopten, Trandolapril Ratiopharm 및 베라파밀이 추가로 포함된 복합 약물 Tarka가 포함됩니다.

공식: C24H34N2O5, 화학명: (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-카르복시-3-페닐프로필]알라닐]헥사히드로-2-인돌린카르복실산 1-에틸 에스테르.
약리학 그룹:유기성 약물 / 심혈관 약물 / ACE 억제제.
약리학적 효과:저혈압, 심장 보호, 혈관 확장, 나트륨 이뇨제.

약리학적 특성

트란돌라프릴은 비설프히드릴 안지오텐신 전환 효소 억제제의 에틸 에스테르인 전구약물입니다. Trandolapril은 빠르게 흡수되어 약리학적 활성 대사산물인 trandolaprilat로 비특이적으로 가수분해됩니다. 트란돌라프릴은 안지오텐신 전환효소에 단단히 결합하여 이를 억제하고 혈관 수축 효과가 있는 안지오텐신 II의 생성을 억제합니다. 또한 알도스테론, 심방 나트륨 이뇨 인자의 농도가 감소하고 혈장 레닌 활성과 안지오텐신 I의 농도가 증가합니다. 따라서 트란돌라프릴은 순환 혈액 조절에 중요한 역할을 하는 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 조절합니다. 용적, 혈압, 항고혈압 효과가 지속적으로 나타납니다. Trandolapril은 총 말초 혈관 저항, 전신 혈압 및 심근 후부하를 감소시킵니다. Trandolapril은 혈관 비대(대동맥, 대퇴 동맥 및 장간막 동맥)를 줄이는 데 도움이 됩니다. 트란돌라프릴은 심장의 조직 레닌-안지오텐신 시스템을 억제함으로써 좌심실 확장 및 심근 비대증의 발생을 예방하거나 퇴행을 촉진합니다(심장 보호 효과가 있음). 심근의 재관류 허혈 부위에 있는 트란돌라프릴은 포스포크레아티닌의 농도를 증가시킵니다. Trandolapril은 혈액과 조직에서 브라디키닌을 안정화시키고(브래디키닌이 비활성 펩타이드로 분해되는 현상이 감소함) 부신에서 알도스테론 형성을 억제하며 칼리크레인-키닌 시스템의 활성을 증가시키고 생물학적 활성 물질(심방 나트륨 이뇨제)의 방출을 증가시킵니다. 인자, 내피 이완 인자, 프로스타글란딘 E2 및 I2)는 혈관 확장 및 나트륨 이뇨 효과가 있고 신장의 혈류를 개선합니다. Trandolapril은 혈관 수축 특성을 갖는 엔도텔린-1과 아르기닌 바소프레신의 형성을 감소시킵니다. 트란돌라프릴의 저혈압 효과는 투여 후 약 1시간에 나타나며 8~12시간 후에 최대가 되고 24~36시간까지 지속됩니다. 혈청 내 안지오텐신 전환 효소의 최대 억제는 2~4시간 후에 기록되며, 24시간 후에도 효소 활성은 초기 값보다 80% 낮게 유지됩니다. 혈액, 심장, 폐, 신장의 안지오텐신 전환효소 활성은 치료 중단 후 7일 이내에 정상화되며, 동맥벽에서는 장기간 감소된 상태로 유지됩니다. 트란돌라프릴의 높은 효과는 원래 물질보다 2200배 더 활성이 강한 트란돌라프릴라트(이산성 대사산물)의 형성으로 설명됩니다. 경색 후 좌심실 기능 장애(박출률 35% 이하) 환자에게 24~50개월 동안 하루 4mg의 용량을 사용한 후 심혈관 질환으로 인한 사망률과 전체 사망률이 다음과 같이 감소했습니다. 25%와 22%, 돌연사가 발생할 위험이 24%, 중증 심부전 발생 위험이 29%입니다. 계산에 따르면, 이 범주의 환자의 기대 수명은 약 15개월(27%) 증가합니다. 그러나 심근경색 후 생존율의 유의한 개선은 초기 혈압이 125/90 mmHg 이상인 환자에서만 기록되었습니다.
트란돌라프릴을 하루 최대 8mg/kg, 하루 최대 25mg/kg까지 투여한 쥐와 생쥐에 대한 실험에서는 발암성의 징후가 발견되지 않았습니다. 트란돌라프릴은 유전독성이나 돌연변이 유발 특성을 갖지 않습니다.
하루 최대 100mg/kg(인간 최대 권장 용량의 1250배)까지 투여하면 트란돌라프릴은 쥐의 수태능력에 부정적인 영향을 미치지 않습니다. 원숭이에서 트란돌라프릴을 하루 25mg/kg, 쥐에서 하루 1000mg/kg, 토끼에서 하루 0.8mg/kg(312, 1250, 인간의 최대 권장 복용량보다 10배 높은 용량)으로 사용하는 경우, 각각 ) 기형 유발 효과는 발견되지 않았습니다. 그러나 임신 중 다른 안지오텐신 전환효소 억제제를 사용하면 신생아 및 태아 사망률이 증가할 수 있으며, 임신 2~3기에 사용하면 골격 골화 지연, 태반 기능 저하 등이 동반된다는 점을 고려해야 합니다. 체중, 양수과소증(신기능 저하로 인한) 발생 및 신부전 태아 기능 부전, 무뇨증, 심지어 사망, 사지 구축, 폐 조직 저형성증, 보탈로프관 개방, 두개안막 기형, 태아에 대한 독성 영향 어머니의 몸.
Trandolapril은 경구 복용 시 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 트란돌라프릴의 경우 절대 생체 이용률은 10%이고 트란돌라프릴라트의 경우 약 40~60%입니다. trandolapril의 최대 농도는 1시간 후에, trandolaprilat은 4~10시간 후에 도달합니다. 최대 농도와 농도-시간 곡선 아래 면적은 음식 섭취 시간과 무관합니다. 트란돌라프릴은 혈장 단백질과 80% 결합하고 농도와 무관하며, 트란돌라프릴라트는 농도에 따라 1000ng/ml 농도에서는 65%, 0.1ng/ml 농도에서는 최대 94% 결합합니다. 2 mg 이상 반복 투여 시 4일 이내에 평형 농도에 도달합니다. 트란돌라프릴의 분포량은 약 18리터입니다. 위장관 및 간 점막의 트란돌라프릴은 가수분해되어(탈에스테르화됨) 활성 대사산물인 트란돌라프릴라트를 형성합니다. 이는 친유성이 뚜렷하여 혈액뿐만 아니라 안지오텐신 전환 효소의 활성을 감소시킵니다. 또한 신장, 폐, 특히 부신과 심장에도 나타납니다. 혈청 내 트란돌라프릴 농도는 급격히 감소하며 반감기는 0.7~1.3시간입니다. Trandolaprilat은 2~3단계로 배설됩니다. 알파의 반감기는 3.3~4.5시간, 베타의 반감기는 16~24시간입니다. 트란돌라프릴라트의 최종 반감기는 100시간을 초과합니다(아마도 막 안지오텐신 전환 효소 복합체로부터 해리된 후 제거되는 것을 반영함). 트란돌라프릴라트의 신장 청소율은 용량에 따라 0.15l/h에서 4l/h까지 다양합니다. 약물은 소변(1/3)과 담즙(2/3)으로 체외로 배설됩니다. 소량(0.5% 미만)의 트란돌라프릴은 신장을 통해 변화 없이 배설됩니다.
트란돌라프릴의 약동학 매개변수는 환자의 연령에 의존하지 않습니다. 노인 환자에서 트란돌라프릴의 혈청 농도가 증가합니다. 그러나 동맥성 고혈압이 있는 노인 및 젊은 환자의 트란돌라프릴라트의 혈장 농도와 약리학적 활성은 비슷합니다.
심각한 간 손상이 있는 경우 혈청 내 트란돌라프릴 함량은 건강한 사람에 비해 약 10배 높습니다.
사구체 여과율이 30ml/분 미만인 신부전과 혈액투석 중 트란돌라프릴과 트란돌라프릴라트의 혈장 농도는 약 2배 더 높으며 신장 청소율은 약 85% 감소합니다. 약물의 초기 용량과 유지 용량을 조절하는 것이 필요합니다.

표시

동맥 고혈압(단독 요법 및 병용 요법의 일부), 심부전(보조 요법), 심근경색 후 좌심실 기능 장애.

트란돌라프릴의 투여 방법 및 용량

트란돌라프릴은 식사와 관계없이 1일 2~4mg을 1~2회 분할하여 경구 복용하며, 필요한 경우 적어도 2~4주 후에 용량을 늘려야 합니다. 위험에 처한 환자에게는 하루 1mg의 초기 용량이 처방됩니다. 간 기능 상태가 손상된 경우 치료는 아침에 0.5mg으로 시작하지만 하루에 2mg을 넘지 않습니다. 혈액투석의 경우 초회용량 0.5mg을 아침에 처방한다.
치료 중에는 혈압, 말초 혈액 조성을 모니터링하는 것이 필요합니다(치료 시작 전, 치료 첫 3~6개월, 그 후 최대 1년까지 정기적인 간격으로, 특히 호중구감소증 발병 위험이 높은 환자의 경우). , 혈장 칼륨 수치, 단백질, 크레아티닌, 요소 질소, 체중, 신장 기능, 식단.
트란돌라프릴을 사용한 치료는 정기적인 의료 감독 하에 수행되어야 합니다.
중증 심부전 또는 악성 동맥 고혈압 환자에 대한 용량 선택은 병원 환경에서 수행되어야 합니다.
이뇨제를 투여받는 일부 환자는 트란돌라프릴 투여 후 과도한 혈압 감소를 경험할 수 있습니다. 합병증이 없는 동맥성 고혈압 환자에서 트란돌라프릴의 첫 번째 용량을 복용할 때와 용량을 늘릴 때 증상성 동맥 저혈압이 발생하는 것이 관찰되었습니다. 장기간의 이뇨제 치료, 투석, 염분 섭취 제한, 구토 또는 설사의 결과로 발생하는 저나트륨혈증 및 저혈량증 환자의 경우 발병 위험이 더 높습니다. 증상성 저혈압의 위험을 줄이려면 치료 시작 7일 전에 물-전해질 균형을 조정하고 이뇨제 처방을 포함하여 진행 중인 항고혈압 치료를 중단해야 합니다(또는 복용량을 크게 줄임).
안지오텐신 전환효소 억제제로 치료하는 동안 골수 기능이 억제되고 무과립구증이 나타나는 사례가 보고되었습니다. 호중구 감소증 발병 위험은 용량 의존적이며 환자의 임상 상태에 따라 다르며 약물 유형에 따라 결정됩니다. 이러한 이상반응은 신장 기능이 손상된 환자, 특히 미만성 결합 조직 질환이 있는 환자에게서 더 흔하게 나타납니다. 이러한 환자의 경우 혈액 내 백혈구 수와 소변 내 단백질 농도를 정기적으로 모니터링하는 것이 권장되며, 특히 신장 기능이 손상되고 항대사제 및 글루코코르티코스테로이드를 사용한 치료의 경우 더욱 그렇습니다. 이러한 반응은 가역적이며 안지오텐신 전환 효소 억제제 치료를 중단하면 정상으로 돌아옵니다.
Trandolapril은 사지, 얼굴, 혀, 후두 및 성대에 혈관 부종을 일으킬 수 있습니다. 안지오텐신 전환 효소 억제제를 사용할 때 혈관 부종이 발생하는 것은 흑인 인종 환자에게서 더 흔합니다. 안지오텐신 전환 효소 억제제로 치료하는 동안 장의 혈관 부종이 발생하는 경우도 지적되었으며, 이는 트란돌라프릴을 복용하는 동안 복통이 발생할 때 고려해야 합니다. 혈관부종이 있는 환자의 경우에는 즉시 투여를 중단하고 부종이 해소될 때까지 환자를 모니터링해야 한다. 안면 부위에 발생한 혈관부종은 대개 저절로 해결됩니다. 얼굴뿐만 아니라 성대까지 확장되는 부기는 기도 폐쇄의 위험으로 인해 생명을 위협할 수 있습니다. 혀, 후두, 성대 주름의 혈관 부종이 있는 경우 아드레날린(에피네프린) 용액의 즉각적인 피하 투여가 필요하며 필요한 경우 기타 치료 조치가 필요합니다.
안지오텐신전환효소억제제는 신혈관성 고혈압 치료를 시작하기 전이나 치료를 하지 않을 경우에 사용할 수 있다. 양측성 또는 편측성 신동맥 협착증 환자에서 안지오텐신 전환효소 억제제로 치료할 경우 신부전 및 중증 동맥 저혈압 발생 위험이 증가합니다. 이뇨제를 사용하면 위험이 증가할 수 있습니다. 신장 기능 장애는 일측 신동맥 협착증 환자의 경우에도 혈장 크레아티닌 농도의 경미한 변화로 나타날 수 있습니다. 이러한 환자의 경우 병원 환경에서 소량의 트란돌라프릴로 치료를 시작한 후 긴밀한 의학적 감독 하에 신중하게 용량을 선택해야 합니다. 이뇨제의 사용을 중단해야 합니다. 치료 첫 주 동안 혈장 칼륨 농도와 신장 기능을 모니터링해야 합니다.
크레아티닌 청소율이 30ml/min 미만인 환자는 트란돌라프릴의 용량 감량이 필요할 수 있습니다. 신장의 기능 상태를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 만성 심부전, 신장 기능 장애, 일측 또는 양측 신장 동맥 협착증, 한쪽 신장 기능이 있는 환자 또는 신장 이식 후 신장 기능 악화 위험이 증가합니다. 신장 병리가 없는 일부 동맥성 고혈압 환자에서 트란돌라프릴을 이뇨제와 함께 처방하면 혈청 크레아티닌 및 혈중 요소질소 농도가 증가하는 것이 관찰될 수 있습니다. 특히 신장 기능이 손상된 환자나 상대적으로 고용량의 안지오텐신 전환 효소 억제제를 복용하는 경우 단백뇨가 발생할 수도 있습니다.
치료 중 간 기능이 손상된 환자에 대한 세심한 모니터링이 필요합니다. 전격성 간괴사가 진행되고 담즙정체성 황달이 발생하는 경우 치료를 중단해야 합니다.
안지오텐신 전환효소 억제제와 안지오텐신 II 수용체 차단제 또는 알리스키렌을 병용하면 동맥 저혈압, 신장 기능 저하(급성 신부전 포함) 및 고칼륨혈증의 위험이 증가한다는 정보가 있습니다. 이러한 이유로, 안지오텐신 전환효소 억제제, 안지오텐신 II 수용체 차단제 또는 알리스키렌을 병용하여 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 이중으로 차단하는 것은 권장되지 않습니다. 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 이중 차단 치료가 절대적으로 필요한 경우에는 전문가의 감독 하에 신장 기능 상태, 혈압 및 전해질 농도를 주의 깊게 모니터링하여 수행해야 합니다. 안지오텐신 전환효소 억제제와 안지오텐신 II 수용체 차단제는 당뇨병성 신장병증 환자에게 함께 사용해서는 안 됩니다.
동맥성 고혈압 환자, 특히 신장 기능이 손상된 환자의 경우 트란돌라프릴은 고칼륨혈증을 유발할 수 있습니다. 고칼륨혈증 발생의 위험 요인으로는 칼륨보존 이뇨제 복용, 신부전, 저칼륨혈증 치료를 위한 약물 병용, 심근경색 후 좌심실 기능 장애, 당뇨병 등이 있습니다.
안지오텐신 전환효소 억제제를 사용하는 경우 건조하고 비생산적인 기침이 발생할 수 있으며 이는 치료를 중단하면 사라집니다.
외과 적 개입 (치과 포함)을 수행 할 때 특히 저혈압 효과가있는 전신 마취제를 사용할 때주의가 필요합니다. 트란돌라프릴은 레닌의 보상 방출과 관련된 안지오텐신 II의 2차 형성을 차단할 수 있습니다.
저감작 치료는 아나필락시스 반응의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 벌목 독에 대한 신체의 민감도를 낮추면 안지오텐신 전환 효소 억제제를 투여받는 환자에게 아나필락시스 반응(생명을 위협하는 반응 포함)이 나타날 수 있습니다.
아나필락시스양 반응 또는 아나필락시스(생명을 위협하는 반응 포함)가 발생할 수 있으므로 혈액여과, 고성능 폴리아크릴로니트릴 메탈알릴 황산막(예: AN69)을 통한 혈액투석 또는 저밀도 지단백질 성분채집술을 피해야 합니다.
치료 중에는 음주를 피해야 합니다.
차량 운전자와 정신운동 반응의 집중력과 속도가 증가하는 직업을 가진 사람들에게는 주의해서 trandolapril을 사용하십시오.

사용 금기 사항

과민증(다른 안지오텐신 전환효소 억제제 포함), 안지오텐신 전환효소 억제제 사용 시 혈관부종 병력, 유전성(특발성) 혈관부종, 대동맥 협착증, 승모판 협착증, 좌심실 유출로 폐쇄, 임신, 수유, 18세 미만 (효능과 안전성은 확립되지 않았습니다), 당뇨병 및/또는 신장 장애가 있는 환자에게 알리스키렌 및 알리스키렌 함유 약물과 병용 사용합니다.

사용 제한

신장 및/또는 간 기능 장애, 자가면역 질환(경화증, 전신 홍반성 루푸스 및 기타 전신 콜라겐증), 고칼륨혈증, 증상성 동맥 저혈압, 골수 조혈 억제, 순환 혈액량 감소가 가능한 상태(설사, 구토 포함) , 수분 제한 식이 및/또는 식염, 혈액 투석), 탈수, 관상동맥 또는 뇌 순환 장애, 단일 신장 동맥 협착, 신장 동맥의 한쪽 또는 양측 협착, 신장 이식 후 상태, 중증 심부전; 비대성 심근병증; 당뇨병; 저나트륨혈증, 건성 비생산성 기침, 흑인 환자에 대한 사용, 베타차단제와의 병용, 투석 시술, 동시 저밀도 지단백 성분채집술, 동맥 저혈압을 유발하는 약물을 사용하는 수술 또는 전신 마취, 장기 이뇨제 치료, 신체 동시 탈감작 벌목의 독, 노년기.

임신 및 모유 수유 중에 사용

trandolapril의 사용은 임신 중에 금기입니다. 트란돌라프릴 치료 중에는 신뢰할 수 있는 피임 방법을 사용해야 합니다. 이 약 투여 중 임신이 발생한 경우에는 즉시 투여를 중단하고, 필요한 경우 대체 요법을 처방해야 합니다. 임신 초기에 안지오텐신 전환효소 억제제의 기형 유발 효과에 대한 정보는 없지만 이러한 가능성을 완전히 배제할 수는 없습니다. 임신을 계획 중인 여성은 앤지오텐신 전환효소 억제제를 사용한 지속적인 치료가 필요하지 않은 한, 임신 중에 사용해도 안전하다고 입증된 항고혈압제를 처방해야 합니다. 임신 2, 3분기에 안지오텐신전환효소억제제를 사용할 경우 태아독성효과(수수과소증, 신장기능 손상, 두개골골화지연)와 독성영향(동맥저혈압, 신부전, 고칼륨혈증)이 나타나는 것으로 알려져 있다. 신생아 가능해요. trandolapril을 사용하는 경우 임신 2기부터 두개골 뼈 상태와 태아 신장 기능에 대한 초음파 평가가 권장됩니다. 산모가 임신 중에 안지오텐신 전환 효소 억제제를 복용한 신생아는 동맥 저혈압을 배제하기 위해 의학적 감독을 받아야 합니다.
트란돌라프릴 치료 중에는 모유수유를 중단해야 합니다. 트란돌라프릴이 모유에 침투하는 것에 대한 데이터는 없습니다. 이 그룹의 환자에게는 특히 미숙아와 신생아에게 수유할 때 안전성이 입증된 약물을 처방하는 것이 바람직합니다.

트란돌라프릴의 부작용

심혈관계 및 혈액(조혈, 지혈):혈압의 급격한 감소(특히 이뇨제 치료 중, 물-소금 대사 장애 환자의 경우), 안면 홍조, 기립성 저혈압, 혈관병증, 동맥 고혈압, 심계항진, 흉통, 서맥, 빈맥, 협심증, 부정맥, 심근 경색, 심근허혈, 심실빈맥, 심부전, 방실차단, 심정지, 정맥류, 말초혈관장애, 적혈구용적률 감소, 헤모글로빈 수치, 호중구감소증, 혈소판 장애, 백혈구 장애, 백혈구감소증, 무과립구증, 빈혈(용혈 포함), 혈소판감소증, 적혈구 감소증, 범혈구 감소증, 호산구 증가증.
신경계 및 감각 기관:두통, 현기증, 실신, 수면 장애, 불면증, 무력증, 편두통, 졸음, 피로감, 환각, 초조, 불안, 무관심, 동적 뇌혈관 사고, 무기력, 혼란, 불균형, 우울증, 감각 이상, 뇌졸중, 경련, 일과성 허혈 발작, 뇌출혈, 미각 장애, 미각 상실, 시력 흐림, 시력 흐림, 안검염, 안구 질환, 눈 점막 부종, 시력 흐림, 현기증, 이명.
호흡기 체계:호흡곤란, 비염, 기침, 기관지경련, 부비동염, 기관지염, 인두염, 상기도 충혈, 상기도 염증, 상기도 및 하기도 감염, 구인두 통증, 코피, 호흡 장애.
소화 시스템:구강건조, 설염, 소화불량, 오심, 설사, 구토(혈액 포함), 변비, 간기능 장애, 식욕부진, 위장통, 위장장애, 식욕증가, 위염, 고창, 식욕감퇴, 담즙정체 황달, 복통, 전격성 간괴사 치명적인 결과, 췌장염, 간염, 장폐색, 장의 혈관부종,
피부:건선성 피부 변화, 알레르기성 피부 반응, 발진, 가려움증, 광과민성, 수포성 천포창, 탈모증, 손발톱 융해증, 다한증, 혈관 부종, 습진, 여드름, 피부 건조, 피부 질환, 피부염, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 건선, 건선 유사 피부염, 표피 괴사, 두드러기.
지원 및 이동 시스템:근육통, 관절염, 관절통, 경련, 근육 경련, 허리 통증, 사지 통증, 골관절염, 뼈 통증.
비뇨생식기계:신장 기능 장애, 단백뇨, 신부전, 요로 감염, 부종, 발기 부전, 성욕 감소, 빈뇨증, 다뇨증, 질소혈증, 발기 부전.
다른:선천성 동맥 기형, 어린선, 효소 기능 장애, 흉통, 말초 부종, 허약, 건강 불량, 부종, 피로, 혈관 부종, 감염 발생, 발열, 심전도 이상, 과민 반응, 통풍, 외상, 고혈당증, 고칼륨혈증, 요독증, 고콜레스테롤혈증, 고요산혈증, 고지혈증, 저나트륨혈증, 고단백혈증, 혈장 내 빌리루빈, 크레아티닌 및 간 효소 농도 증가, 감마글루타밀트랜스퍼라제 활성 증가, 면역글로불린 수준 증가, 젖산염 탈수소효소 활성 증가, 알파틴 인산염, alpers Peni, aspartateaminotransferase, alanineine -spheres, 리파제 활성 증가.

트란돌라프릴과 다른 물질의 상호 작용

트란돌라프릴의 효과는 메틸도파, 테라조신, 리스페리돈, 이뇨제, 질산염, 칼슘 채널 차단제, 베타 차단제(안과용 투여 형태에서 상당한 전신 흡수가 있는 경우 포함), 알코올을 포함한 다른 항고혈압제에 의해 상호 강화됩니다(부가 효과).
베타 차단제는 면밀한 의료 감독 하에 트란돌라프릴과 함께 사용해야 합니다.
트란돌라프릴과 혈당 강하제(인슐린, 경구 혈당 강하제)를 병용하면 혈당 강하 효과가 향상되고 저혈당 위험이 증가할 수 있습니다.
임상 연구 데이터에 따르면 안지오텐신 전환 효소 억제제와 안지오텐신 II 수용체 차단제 또는 알리스키렌의 병용을 통한 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 이중 차단은 고칼륨혈증, 저혈압, 감소와 같은 이상반응의 발생률 증가와 관련이 있는 것으로 나타났습니다. 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 작용하는 단일 약물의 사용과 신장 기능(급성 신부전 포함)을 비교합니다.
트란돌라프릴의 효과는 교감신경흥분제, 비스테로이드성 항염증제(아세틸살리실산, 이부프로펜, 케토롤락, 멜록시캄, 나프록센, 피록시캄 등), 에스트로겐 및 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 활성화하는 약물에 의해 약화됩니다.
안지오텐신 전환효소 억제제와 금 제제(오로티오말산나트륨)를 동시에 사용하면 질산염 유사 반응(메스꺼움, 안면 홍조, 구토, 현저한 혈압 감소)이 관찰되었습니다.
트란돌라프릴은 일부 흡입 마취제의 항고혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다.
시클로스포린, 칼륨 보존 이뇨제(아미로라이드, 스피로노락톤, 트리암테렌 등), 칼륨 보충제, 염 대체제 및 기타 칼륨 함유 약물을 트란돌라프릴과 함께 사용하면 고칼륨혈증이 발생할 위험이 증가합니다.
골수억제제는 트란돌라프릴과 함께 사용하면 치명적인 호중구감소증 또는 무과립구증이 발생할 위험이 증가합니다.
프로카인아미드와 알로푸리놀을 트란돌라프릴과 함께 사용하면 호중구 감소증 발병 위험이 증가합니다.
제산제는 트란돌라프릴의 생체 이용률을 감소시킬 수 있습니다.
트란돌라프릴은 이뇨제로 유발된 저칼륨혈증과 고알도스테론증 징후를 감소시키고 중추신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 강화하며 리튬의 독성 효과(농도를 증가시켜)를 증가시킵니다.
트란돌라프릴을 삼환계 항우울제 및 항정신병약물과 함께 사용하면 기립성 저혈압이 발생할 위험이 증가합니다.
트란돌라프릴을 비스테로이드성 항염증제와 함께 사용하면 신장 기능 장애가 발생할 위험이 증가합니다.
안지오텐신 전환 효소 억제제를 투여받는 환자의 혈액 투석 중에 고유량 폴리아크릴로니트릴 막을 사용했을 때 아나필락시양 반응이 설명되었습니다. 투석 중인 환자에게 안지오텐신 전환 효소 억제제를 처방할 때 이러한 막의 사용을 피해야 합니다.

과다 복용

트란돌라프릴을 과량 투여하는 경우 급성 동맥 저혈압, 혼미, 쇼크, 서맥, 신부전, 체액 및 전해질 장애, 혈관 부종이 발생합니다.
치료:약물 복용량의 완전한 철회 또는 감소; 위와 장 세척, 환자를 수평 위치로 옮기기, 주의 깊게 혈압 모니터링, 순환 혈액량을 늘리기 위한 조치(식염수 및 기타 혈액 대체 수액 도입), 지지 및 대증 치료: 에피네프린(정맥 내 또는 피하), 하이드로코르티손(정맥주사), 항히스타민제. 트란돌라프릴에 대한 특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 혈액투석을 통해 트란돌라프릴 또는 트란돌라프릴라트를 제거할 가능성에 대한 정보는 없습니다.