"फॉर्मोटेरॉल" हा एक उपाय आहे जो आपल्याला खोल श्वास घेण्यास परवानगी देतो. औषधी संदर्भ पुस्तक जिओटार गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना वापरा

फॉर्मोटेरॉल या पदार्थाची वैशिष्ट्ये

ब्रोन्कोडायलेटर (बीटा 2 अॅड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट).

Formoterol fumarate आणि formoterol fumarate dihydrate या स्वरूपात उपलब्ध. Formoterol fumarate एक पांढरा किंवा पिवळसर क्रिस्टलीय पावडर आहे. ग्लेशियल ऍसिटिक ऍसिडमध्ये सहज विरघळणारे, मिथेनॉलमध्ये विरघळणारे, इथेनॉल आणि आयसोप्रोपॅनॉलमध्ये कमी प्रमाणात विरघळणारे, पाण्यात किंचित विरघळणारे, एसीटोन, इथाइल एसीटेट आणि डायथिल इथरमध्ये व्यावहारिकदृष्ट्या अघुलनशील. आण्विक वजन 840.9.

औषधनिर्माणशास्त्र

Formoterol fumarate एक दीर्घ-अभिनय निवडक अॅड्रेनर्जिक बीटा 2 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे. श्वास घेताना, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ब्रॉन्चीवर स्थानिक पातळीवर कार्य करते, ज्यामुळे ब्रोन्कोडायलेशन होते. संशोधनात ग्लासमध्येअसे दिसून आले आहे की मुख्यतः ब्रॉन्चीच्या गुळगुळीत स्नायूंमध्ये असलेल्या बीटा 2 अॅड्रेनोरेसेप्टर्सच्या विरूद्ध त्याची क्रिया, मुख्यतः मायोकार्डियममध्ये असलेल्या बीटा 1 अॅड्रेनोरेसेप्टर्सच्या तुलनेत 200 पट जास्त आहे. बीटा 2 अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स देखील मायोकार्डियममध्ये आढळतात, बीटा अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या एकूण संख्येच्या 10-50% पर्यंत असतात. या रिसेप्टर्सचे अचूक कार्य स्थापित केले गेले नाही, परंतु ते अत्यंत निवडक बीटा 2-एगोनिस्टच्या हृदयावरील प्रभावाची क्षमता वाढवतात. Formoterol fumarate intracellular adenylate cyclase ला उत्तेजित करते, जे CAMP मध्ये ATP चे रूपांतर उत्प्रेरित करते. सीएएमपी पातळी वाढल्याने ब्रोन्कियल गुळगुळीत स्नायू शिथिल होतात आणि पेशींमधून, विशेषत: मास्ट पेशींमधून तत्काळ अतिसंवेदनशीलता मध्यस्थांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करते. संशोधन ग्लासमध्येफॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट मानवी फुफ्फुसातील मास्ट पेशींमधून मध्यस्थ (हिस्टामाइन आणि ल्यूकोट्रिएन्स) सोडण्यास प्रतिबंध करते. प्राण्यांच्या अभ्यासात, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे ऍनेस्थेटाइज्ड गिनी डुकरांमध्ये हिस्टामाइन-प्रेरित प्लाझ्मा अल्ब्युमिन एक्स्ट्राव्हॅसेशन आणि वायुमार्गाच्या हायपरस्पोन्सिव्हनेस असलेल्या कुत्र्यांमध्ये ऍलर्जीन-प्रेरित इओसिनोफिल प्रवाह रोखत असल्याचे आढळले. प्राण्यांच्या अभ्यासातून मिळालेल्या या तथ्यांचे महत्त्व आणि ग्लासमध्ये,मानवांसाठी अस्पष्ट.

इनहेल्ड बीटा 2 -एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सचे मुख्य दुष्परिणाम सिस्टीमिक बीटा अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या अत्यधिक सक्रियतेचे परिणाम आहेत. प्रौढ आणि पौगंडावस्थेतील सर्वात सामान्य साइड इफेक्ट्समध्ये कंकाल स्नायूचे थरथरणे आणि फेफरे, निद्रानाश, टाकीकार्डिया, हायपोक्लेमिया आणि हायपरग्लेसेमिया यांचा समावेश होतो.

हृदय गती, ईसीजी पॅरामीटर्स, प्लाझ्मा पोटॅशियम पातळी आणि फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे मूत्रपिंड उत्सर्जन यांच्यातील फार्माकोकाइनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक संबंधांचा अभ्यास 25 ते 45 वर्षे वयोगटातील 10 निरोगी पुरुष स्वयंसेवकांमध्ये 12, 24, 69 एमओएलसीएमओएलएफयू किंवा 48 एमओएलएफयू 12, 24, 6 एमओएलएफयू श्वास घेतल्यानंतर करण्यात आला. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे मुत्र उत्सर्जन आणि प्लाझ्मा पोटॅशियम कमी होणे, प्लाझ्मा ग्लुकोजमध्ये वाढ आणि हृदय गती वाढणे यांच्यात एक रेषीय संबंध आढळला. दुसर्‍या अभ्यासात, 12 स्वयंसेवकांना 120 mcg formoterol fumarate चा एकच डोस मिळाला (शिफारस केलेल्या एकल डोसच्या 10 पट). सर्व विषयांमध्ये, रक्ताच्या प्लाझ्मामधील पोटॅशियमचे प्रमाण शक्य तितके 0.55-1.52 mmol/l ने कमी झाले (सरासरी कमाल घट 1.01 mmol/l होती). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची एकाग्रता आणि रक्ताच्या प्लाझ्मामधील पोटॅशियम सामग्री दरम्यान एक मजबूत संबंध लक्षात घेतला गेला: फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची कमाल मर्यादा गाठल्यानंतर 1-3 तासांनंतर पोटॅशियमच्या पातळीवर सर्वात मोठा प्रभाव दिसून आला. सरासरी, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्यानंतर 6 तासांनी हृदय गतीमध्ये कमाल वाढ दिसून आली आणि प्रति मिनिट 26 बीट्स होती. बॅझेट फॉर्म्युला वापरून गणना केल्यावर दुरुस्त केलेल्या QT अंतराल (QTc) ची कमाल लांबी सरासरी 25 मिलीसेकंद आणि फ्रेडेरिसिया सूत्रानुसार - 8 मिलीसेकंद. QTc मध्यांतर फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्यानंतर 12-24 तासांनी बेसलाइनवर परत आला. प्लाझ्मा फॉर्मोटेरॉल एकाग्रता हृदय गती आणि QTc वाढीशी कमकुवतपणे संबंधित होते. प्लाझ्मा पोटॅशियम पातळी, पल्स रेट आणि क्यूटीसी इंटरव्हलवरील परिणाम हे फार्मोटेरॉल फ्युमरेट कोणत्या औषधाच्या वर्गाशी संबंधित आहेत याचे फार्माकोलॉजिकल प्रभाव ज्ञात आहेत, म्हणून फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या खूप उच्च डोसच्या अभ्यासात त्यांचे स्वरूप (120 mcg सिंगल डोस, शिफारस केलेल्या सिंगल डोसच्या 10 पट). डोस) अनपेक्षित नव्हते. या घटना निरोगी स्वयंसेवकांनी चांगल्या प्रकारे सहन केल्या.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये 12-आठवड्याच्या दोन डबल-ब्लाइंड अभ्यासांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभावांची तुलना अल्ब्युटेरॉल (रशियामध्ये नोंदणीकृत नाही) आणि प्लेसबोच्या प्रभावांशी केली गेली; अभ्यासामध्ये तीन 24-तासांच्या कालावधीत दीर्घकालीन ईसीजी निरीक्षणाचा समावेश होता. रुग्णांच्या गटांमध्ये वेंट्रिक्युलर किंवा सुपरव्हेंट्रिक्युलर एक्टोपियामध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते (या दोन अभ्यासांमध्ये, ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रुग्णांची एकूण संख्या ज्यांना फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटचा कोणताही डोस मिळाला आणि दीर्घकालीन ईसीजी निरीक्षण केले गेले सुमारे 200 लोक होते). क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) असलेल्या रूग्णांच्या ईसीजीवर प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा प्रभाव 12 महिन्यांच्या अभ्यासात (दीर्घकालीन ईसीजी निरीक्षणाशिवाय) मूल्यांकन करण्यात आला. यूएस अभ्यासात सहभागी झालेल्या रुग्णांवर ईसीजी अंतराल विश्लेषण केले गेले; यापैकी 46 जणांनी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 12 mcg दिवसातून 2 वेळा आणि 50 रुग्णांनी 24 mcg दिवसातून दोनदा घेतले. ईसीजी वापरण्यापूर्वी आणि औषधाच्या पहिल्या वापरानंतर 5-15 मिनिटे आणि 2 तासांनंतर, नंतर 3, 6 आणि 12 महिन्यांच्या उपचारानंतर रेकॉर्ड केले गेले. अभ्यासाच्या निकालांनुसार, ईसीजी अंतरालांवर वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण तीव्र किंवा तीव्र प्रभाव, समावेश. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या उपचारादरम्यान QTc आढळला नाही. Formoterol fumarate, इतर beta-agonists प्रमाणे, ECG वर टी वेव्ह आणि ST विभागातील उदासीनता सपाट होऊ शकते; या बदलांचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे.

सहिष्णुता.मध्यम श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या 19 प्रौढ रूग्णांच्या क्लिनिकल अभ्यासात, 24 mcg (शिफारस केलेल्या डोसच्या दुप्पट) आणि 2 आठवड्यांनंतर 24 mcg घेतल्यानंतर मेथाकोलीन चाचणीच्या प्रतिसादाद्वारे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ब्रॉन्कोप्रोटेक्टिव्ह प्रभावाचे मूल्यांकन केले गेले. दिवसातून दोनदा . फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ब्रॉन्कोप्रोटेक्टिव्ह इफेक्टला सहनशीलता, 1 एस (एफईव्ही 1) मध्ये सक्तीने एक्सपायरेटरी व्हॉल्यूमच्या संबंधात ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव्ह प्रभाव कमी झाल्यामुळे दिसून येते, औषध घेतल्यानंतर 2 आठवड्यांनंतर, संरक्षणात्मक गुणधर्मांचे नुकसान लक्षात आले. प्रशासनानंतर 12-तासांच्या कालावधीची समाप्ती. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटसह दीर्घकालीन थेरपी बंद केल्यानंतर ब्रोन्कियल हायपररिएक्टिविटी प्रतिक्रिया दिसून आल्या नाहीत.

क्लिनिकल संशोधन

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रुग्णांमध्ये अभ्यास.अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये तीन मोठ्या क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची प्रभावीता राखली गेली होती, 12 तासांपेक्षा जास्त काळ मूल्यांकन केलेल्या ब्रॉन्कोडायलेटरच्या प्रतिसादात किंचित घट झाली होती, तर फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा प्रभाव कायम होता, विशेषत: 24 एमसीजी घेत असताना. दिवसातून दोनदा (दोनदा शिफारस केलेला डोस).

12 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या एकल आणि एकाधिक डोसच्या अभ्यासात, FEV 1 मध्ये जास्तीत जास्त सुधारणा सामान्यतः डोस घेतल्यानंतर 1 ते 3 तासांच्या दरम्यान दिसून आली. बहुतेक रुग्णांमध्ये औषध घेतल्यानंतर 12 तासांच्या आत प्रारंभिक मूल्याच्या तुलनेत FEV 1 मध्ये वाढ आढळून आली.

दोन 12-आठवड्याचे मल्टीसेंटर, यादृच्छिक, तुलनात्मक, दुहेरी अंध, प्रौढ आणि किशोरवयीन मुलांमध्ये प्लेसबो अभ्यास 12 वर्षे आणि मध्यम ते गंभीर दमा (FEV 1 सामान्य मूल्यांच्या 40-80% होते) दर्शवले की फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट (12 mcg) दिवसातून दोनदा) केवळ लक्षणीय ब्रॉन्कोडायलेशन झाले नाही, ज्याचे FEV 1 द्वारे मूल्यांकन केले गेले आहे, परंतु अनेक दुय्यम परिणामकारकता निर्देशक देखील सुधारले आहेत, ज्यात एकत्रित आणि रात्रीच्या दम्याच्या लक्षणांच्या स्केलमध्ये सुधारणा तसेच रुग्णांनी औषधे वापरताना रात्री जागरण आणि रात्रीच्या संख्येत घट देखील केली आहे. आपत्कालीन काळजी, वाढती सकाळ आणि संध्याकाळ पीक फ्लो माप (हवेचा प्रवाह दर).

मुलांमध्ये क्लिनिकल अभ्यास.फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबोच्या 12 महिन्यांच्या, मल्टीसेंटर, यादृच्छिक, दुहेरी-अंध, समांतर-समूह अभ्यासामध्ये 5-12 वर्षे वयोगटातील 518 मुलांचा समावेश होता ज्यांना दैनंदिन ब्रॉन्कोडायलेटर्स आणि दाहक-विरोधी औषधांची आवश्यकता होती. पहिल्या दिवशी, 12 व्या आठवड्यात आणि उपचाराच्या शेवटी थेरपीच्या प्रभावीतेचे मूल्यांकन केले गेले; अभ्यासाच्या परिणामांनुसार, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची 12-तासांची प्रभावीता (FEV 1 द्वारे मोजल्याप्रमाणे) सर्व निर्दिष्ट वेळी प्लेसबो गटापेक्षा जास्त होती.

व्यायाम-प्रेरित ब्रॉन्कोस्पाझममध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या प्रभावीतेचे क्लिनिकल अभ्यास(एफईव्ही 1 मध्ये 20% पेक्षा जास्त घट म्हणून परिणामाचे मूल्यांकन केले गेले). चार यादृच्छिक, दुहेरी-अंध तुलनात्मक अभ्यासांमध्ये 4 ते 41 वर्षे वयोगटातील 77 रुग्णांचा समावेश होता. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबोच्या 12 μg च्या एका डोसनंतर 15 मिनिटे, 4, 8 आणि 12 तासांनंतर FEV 1 द्वारे व्यायामाच्या प्रतिसादाचे मूल्यांकन केले गेले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील निर्देशक सर्व फॉलो-अप कालावधीत प्लेसबो गटातील निर्देशकांपेक्षा लक्षणीयरीत्या जास्त होते. व्यायाम-प्रेरित दम्याचा झटका रोखण्यासाठी फॉर्मोटेरॉलच्या नियमित दोनदा वापराच्या प्रभावीतेचा अभ्यास केला गेला नाही.

सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये क्लिनिकल अभ्यास. COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये 12 mcg च्या डोसमध्ये Formoterol fumarate च्या वारंवार वापरासह क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, लक्षणीय ब्रॉन्कोडायलेशन लक्षात आले (FEV 1 मध्ये 15% किंवा त्याहून अधिक वाढ) प्रारंभिक डोस इनहेलेशनच्या 5 मिनिटांनंतर, 12 तास टिकला. त्यानुसार. प्लॅसिबो फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (12 mcg) वापरून दोन तुलनात्मक अभ्यासांमध्ये प्री-ट्रीटमेंट कालावधीच्या तुलनेत मॉर्निंग पीक फ्लो मापन सुधारले.

फार्माकोकिनेटिक्स

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या फार्माकोकाइनेटिक्सचा अभ्यास निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये केला गेला ज्यांनी शिफारसीपेक्षा जास्त डोसमध्ये त्याचा वापर केला आणि सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये ज्यांना उपचारात्मक आणि उच्च डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त झाले. अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलचे मूत्र विसर्जन सिस्टीमिक एक्सपोजरचे अप्रत्यक्ष सूचक म्हणून वापरले गेले. रक्ताच्या प्लाझ्मामधून फॉर्मोटेरॉलचे वितरण मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनाशी संबंधित होते आणि वितरण आणि निर्मूलनाचे T1/2 समान होते. 12 निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 120 mcg formoterol fumarate च्या एका इनहेलेशननंतर, ते प्लाझ्मामध्ये वेगाने शोषले गेले, 5 मिनिटांत कमाल C (92 pg/ml) पर्यंत पोहोचले. सीओपीडी असलेल्या रूग्णांमध्ये ज्यांना 12 आठवडे दिवसातून दोनदा 12 किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त होते, त्याची सरासरी प्लाझ्मा एकाग्रता अनुक्रमे 4.0-8.8 pg/ml आणि 8.0-17.3 pg/ml ml पर्यंत असते, 10 मिनिटे, 2 आणि इनहेलेशन नंतर 6 तास. 10 निरोगी स्वयंसेवकांनी 12-96 mcg formoterol fumarate च्या इनहेलेशननंतर, फॉर्मोटेरॉलच्या R,R- आणि S,S-enantiomers चे मूत्र उत्सर्जन डोसच्या प्रमाणात वाढले, म्हणजेच, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे शोषण ओव्हरहेलेशननंतर होते. डोस श्रेणी मानली जाते.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांच्या अभ्यासात, ज्यांना 4 किंवा 12 आठवड्यांपर्यंत 12 आणि 24 mcg formoterol fumarate इनहेल केले गेले होते, मूत्रात अपरिवर्तित औषध उत्सर्जनाद्वारे मूल्यांकन केलेले संचय निर्देशांक, प्रारंभिक डोसच्या तुलनेत 1.63-2.08 पर्यंत होते. सीओपीडी असलेल्या रुग्णांसाठी ज्यांनी 12 आठवडे दिवसातून दोनदा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 12 आणि 24 mcg वापरले, मूत्रात अपरिवर्तित औषधाच्या उत्सर्जनावरून काढलेला संचय निर्देशांक 1.19-1.38 होता. हे वारंवार डोस देऊन प्लाझ्मामध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे काही संचय झाल्याची पुष्टी करते. स्थिर अवस्थेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे प्रमाण एका डोसनंतर फार्माकोकाइनेटिक्सच्या आधारे अंदाजे अंदाजे समान होते. बहुधा, बहुतेक फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट (इतर इनहेल्ड औषधांप्रमाणेच) गिळले जातील आणि नंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जातील. बंधनकारक ग्लासमध्येप्लाझ्मा प्रथिने 0.1-100 ng/ml च्या एकाग्रतेमध्ये 61-64%, अल्ब्युमिनसह - 5-500 ng/ml च्या प्लाझ्मा एकाग्रतेमध्ये 31-38% (या प्लाझ्मा एकाग्रता 120 mg formoterol च्या इनहेलेशननंतर जास्त असतात. fumarate). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे चयापचय मुख्यत्वे थेट ग्लुकोरोनिडेशनद्वारे फिनोलिक किंवा अॅलिफॅटिक हायड्रॉक्सिल ग्रुपमध्ये केले जाते आणि ओ-डिमेथिलेशन त्यानंतर कोणत्याही फिनोलिक हायड्रॉक्सिल ग्रुपमध्ये ग्लुकुरोनाइडसह संयुग्मन केले जाते. आणखी एक बायोट्रान्सफॉर्मेशन मार्गामध्ये सल्फेशन आणि विकृतीकरण समाविष्ट आहे, सल्फेशनसह. मुख्य मार्ग म्हणजे फिनोलिक हायड्रॉक्सिल गटात थेट संयुग्मन, दुसरा सर्वात महत्त्वाचा मार्ग म्हणजे ओ-डिमेथिलेशन, सोबत फिनोलिक 2"-हायड्रॉक्सिल गटात संयुग्मन. सायटोक्रोम P450 (CYP2D6,) चे चार आयसोएन्झाइम CYP2C19, CYP2C9आणि CYP2A6). उपचारात्मक एकाग्रतेवर, फॉर्मोटेरॉल सायटोक्रोम पी 450 एंजाइमांना प्रतिबंधित करत नाही. काही रुग्णांना एक किंवा दोन्ही आयसोएन्झाइम्सची अपुरी कार्यशील क्रिया अनुभवू शकते CYP2D6आणि CYP2C19. तथापि, एक किंवा दोन्ही आयसोएन्झाइम्सच्या कमतरतेमुळे सिस्टमिक एक्सपोजर वाढू शकते किंवा सिस्टीमिक साइड इफेक्ट्सचा विकास होऊ शकतो हे अज्ञात आहे (पुरेसे अभ्यास केले गेले नाहीत). दोन निरोगी स्वयंसेवकांना 80 mcg रेडिओलेबलयुक्त फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट तोंडावाटे दिल्यावर, 104 तासांच्या आत 59-62% मूत्र आणि 32-34% विष्ठा उत्सर्जित होते; त्यांचे फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटचे रेनल क्लीयरन्स सुमारे 150 मिली/मिनिट होते. ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या 16 रूग्णांमध्ये, ज्यांना इनहेलेशनद्वारे 12 mcg किंवा 24 mcg formoterol fumarate मिळाले होते, सुमारे 10% औषध अपरिवर्तित मूत्रात आणि 15-18% संयुग्मांच्या स्वरूपात उत्सर्जित होते. सीओपीडी असलेल्या 18 रूग्णांमध्ये ज्यांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट समान डोसमध्ये मिळाले, हे आकडे अनुक्रमे 7% आणि 6-9% होते. 12 निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 120 mcg formoterol fumarate च्या एका इनहेलेशननंतर, टर्मिनल T1/2 (प्लाझ्मा एकाग्रता मापनावर आधारित) 10 तास होते. जेव्हा मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनाच्या पातळीच्या आधारावर गणना केली जाते, तेव्हा टर्मिनल T1/2 R साठी, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे आर- आणि एस, एस-एनंटिओमर्स अनुक्रमे 13.9 आणि 12.3 तास होते. निरोगी स्वयंसेवकांद्वारे 12-120 mcg formoterol fumarate च्या एका इनहेलेशननंतर, श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांमध्ये 12 mcg किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये formoterol fumarate चा एकच आणि वारंवार डोस, R, R- आणि S, S चे प्रमाण - लघवीमध्ये न बदललेल्या पदार्थाचे एन्टिओमर्स अनुक्रमे 40% आणि 60% होते (दोन एन्टिओमर्सचे गुणोत्तर अभ्यास केलेल्या डोस श्रेणीमध्ये स्थिर राहते आणि वारंवार डोस घेतल्यास त्यापैकी एकाच्या सापेक्षतेचा कोणताही पुरावा नाही. ).

शरीराचे वजन सुधारल्यानंतर, लिंगानुसार फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्समध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट दमा असलेल्या वृद्ध रुग्णांना (६५ वर्षे व त्याहून अधिक वयाचे ३१८ लोक, ७५ वर्षे व त्याहून अधिक वयाचे ३९ लोक) आणि सीओपीडी (३९५ व ६२ लोक ६५ वर्षे व त्याहून अधिक व ७५ वर्षे व त्याहून अधिक वयाच्या व्यक्तींना) दिले गेले. . वृद्ध आणि तरुण लोकांमध्ये formoterol fumarate च्या सुरक्षितता आणि परिणामकारकतेमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते; श्वसनमार्गाचे संक्रमण 75 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या रुग्णांमध्ये किंचित जास्त वारंवारतेसह दिसून आले, परंतु फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटशी त्यांचा संबंध स्थापित झाला नाही. श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या 5-12 वर्षे वयोगटातील मुलांमध्ये, ज्यांना 12 आठवडे दिवसातून दोनदा 12 mcg किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त होते, संचय निर्देशांक, अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनावरून मोजला जातो, (1-18. 18. 18. 18-18) पर्यंत. प्रौढांमध्ये - 1.63-2.08). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे सुमारे 6% अपरिवर्तित स्वरूपात आणि 6.5-9% संयुग्मांच्या स्वरूपात मुलांच्या मूत्रात आढळले. यकृत किंवा मूत्रपिंडाचे नुकसान झालेल्या लोकांमध्ये आणि वृद्ध रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

प्रायोगिक फार्माकोलॉजी

प्राण्यांच्या अभ्यासात (मिनी-डुक्कर, उंदीर, कुत्रे) बीटा-एगोनिस्ट्स आणि मेथिलक्सॅन्थाइन डेरिव्हेटिव्ह्जच्या एकाच वेळी वापराने एरिथिमिया आणि हिस्टोलॉजिकल पुष्टी झालेल्या मायोकार्डियल नेक्रोसिससह अचानक मृत्यूची प्रकरणे नोंदवली गेली. मानवांसाठी या तथ्यांचे नैदानिक ​​​​महत्त्व निश्चित केले गेले नाही.

कार्सिनोजेनिसिटी, म्युटेजेनिसिटी, प्रजननक्षमतेवर परिणाम

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या कार्सिनोजेनिकतेचा अभ्यास उंदीर आणि उंदरांवर 2 वर्षांपर्यंत अन्न किंवा पिण्याच्या पाण्याद्वारे केला गेला. उंदरांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 15 मिग्रॅ/किलो किंवा त्याहून अधिक पिण्याच्या पाण्यात आणि 20 मिग्रॅ/किलो अन्नात घेतल्यास डिम्बग्रंथि लियोमायोमासचे प्रमाण वाढले. जेव्हा 5 mg/kg formoterol fumarate (इनहेल्ड MRDC मधून मानवी एक्सपोजरच्या AUC च्या अंदाजे 450 पट) अन्नामध्ये प्रशासित केले गेले तेव्हा उंदरांमध्ये डिम्बग्रंथि लियोमायोमाचे प्रमाण वाढले नाही. 0.5 mg/kg पेक्षा जास्त किंवा जास्त प्रमाणात formoterol fumarate (0.5 mg/kg च्या डोसचे AUC एक्सपोजर एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 45 पट जास्त असते) तेव्हा अंडाशयातील सौम्य थेका सेल ट्यूमरचे प्रमाण वाढले होते. इनहेल्ड एमआरडीसीचे). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट पिण्याच्या पाण्यातून किंवा उंदरांच्या चाचण्यांमध्ये उंदरांना दिले गेले तेव्हा हे निष्कर्ष आढळले नाहीत. नर उंदरांमध्ये, पिण्याच्या पाण्यात 69 mg/kg किंवा त्याहून अधिक formoterol fumarate मिळाल्यावर सबकॅप्सुलर एडेनोमास आणि एड्रेनल कार्सिनोमाचे प्रमाण वाढले; जेव्हा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 50 मिग्रॅ/किलोच्या डोसमध्ये अन्नाबरोबर घेतले जाते तेव्हा या ट्यूमरचा विकास दिसून आला नाही (अधिकतम शिफारस केलेल्या दैनिक डोसच्या इनहेलेशनद्वारे घेतलेल्या AUC एक्सपोजर मानवांमध्ये एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 590 पट जास्त आहे). 20 आणि 50 mg/kg formoterol fumarate (स्त्रियां) आणि 50 mg/kg (पुरुष) अन्नासोबत घेतल्यावर उंदरांमध्ये hepatocarcinomas चे विकास दिसून आले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे 2 मिलीग्राम/किलो किंवा त्याहून अधिक डोसमध्ये अन्नासोबत घेतल्यास गर्भाशयाच्या लियोमायोमास आणि लियोमायोसार्कोमाचा विकास दिसून आला आहे (2 मिलीग्राम/किलोच्या डोसमध्ये एयूसी एक्सपोजर इनहेलेशननंतर मानवांमध्ये झालेल्या एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 25 पट जास्त आहे. जास्तीत जास्त शिफारस केलेला दैनिक डोस). मादी उंदीरांमध्ये प्रजनन प्रणालीच्या लियोमायोमासच्या घटनांमध्ये वाढ इतर बीटा-एगोनिस्टच्या अभ्यासातील डेटा सारखीच होती.

Formoterol fumarate खालील चाचण्यांमध्ये म्युटेजेनिक किंवा क्लॅस्टोजेनिक गुणधर्म प्रदर्शित केले नाहीत: जिवाणू आणि सस्तन प्राण्यांच्या पेशींवर म्युटेजेनिसिटी अभ्यास, सस्तन प्राण्यांवरील क्रोमोसोमल विश्लेषण, उंदीर हेपॅटोसाइट्स आणि मानवी फायब्रोब्लास्ट्सवरील डीएनए दुरुस्ती अभ्यास, सस्तन फायब्रोब्लास्ट ट्रान्सफॉर्मेशन आणि मायक्रोसेल्युस्रेट टेस्ट्स आणि मायक्लेसॅटिक पेशींवर. .

अंदाजे 3 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित मानवांसाठी 1000 पट जास्तीत जास्त शिफारस केलेल्या दैनंदिन इनहेलेशन डोसच्या अंदाजे 1000 पट) तोंडी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने उपचार केलेल्या उंदरांच्या पुनरुत्पादन अभ्यासात, प्रजननक्षमतेमध्ये कोणतीही कमतरता दिसून आली नाही. उशीरा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने 6 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित जास्तीत जास्त शिफारस केलेल्या दैनंदिन मानवी श्वासोच्छवासाच्या डोसच्या 2000 पट) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने उपचार केलेल्या उंदरांनी गर्भधारणेच्या उत्तरार्धात जन्मपूर्व आणि नवजात मृत्यूचे प्रमाण वाढवले ​​होते. हे परिणाम 0.2 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित मानवांसाठी शिफारस केलेल्या दैनंदिन इनहेलेशन डोसच्या 70 पट) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटमध्ये आढळले नाहीत. ऑर्गनोजेनेसिसच्या कालावधीत अनुक्रमे 0.2 mg/kg आणि 6 mg/kg दराने फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त करणाऱ्या उंदरांच्या गर्भामध्ये कंकाल ओसीफिकेशन आणि शरीराच्या वजनात घट दिसून आली. उंदीर आणि सशांच्या अभ्यासात, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटमुळे विकृती निर्माण झाली नाही.

फॉर्मोटेरॉल या पदार्थाचा वापर

फिजिशियन डेस्क संदर्भानुसार (2009), फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे ब्रोन्कियल अस्थमासाठी दीर्घकालीन (दोनदा - सकाळ आणि संध्याकाळ) देखभाल थेरपीसाठी सूचित केले जाते आणि (प्रौढ आणि 5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या मुलांमध्ये) ब्रॉन्कोस्पाझमला उलट करता येण्याजोग्या अडथळ्याच्या श्वसनमार्गाच्या रोगांमध्ये प्रतिबंधित केले जाते. रात्रीच्या दम्याची लक्षणे असलेल्या रुग्णांमध्ये.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर "मागणीनुसार" (आवश्यक असल्यास) व्यायामामुळे होणार्‍या ब्रॉन्कोस्पाझमच्या जलद प्रतिबंधासाठी प्रौढ आणि 5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या मुलांसाठी सूचित केले जाते.

Formoterol fumarate चा वापर दीर्घकालीन (दोनदा दररोज - सकाळ आणि संध्याकाळ) COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये देखभाल थेरपीसाठी केला जातो, ज्यामध्ये क्रॉनिक ब्राँकायटिस आणि एम्फिसीमा समाविष्ट आहे.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता.

वापरावर निर्बंध

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकार, समावेश. कोरोनरी अपुरेपणा, एरिथमिया, धमनी उच्च रक्तदाब, आक्षेपार्ह विकार, थायरोटॉक्सिकोसिस, सिम्पाथोमिमेटिक्सला असामान्य प्रतिसाद, गर्भधारणा, स्तनपान, 5 वर्षांखालील वय (सुरक्षा आणि परिणामकारकता स्थापित केलेली नाही).

ज्या रूग्णांमध्ये शॉर्ट-अॅक्टिंग बीटा 2-अॅड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या नॉन-सिस्टीमॅटिक इनहेलेशनद्वारे दमा नियंत्रित केला जाऊ शकतो, तसेच ज्या रूग्णांसाठी इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स किंवा इतर औषधांसह थेरपी पूर्णपणे पुरेशी आहे अशा रूग्णांसाठी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची शिफारस केली जात नाही, ज्यापैकी एक आहे. वेळोवेळी इनहेल्ड शॉर्ट-अॅक्टिंग बीटा 2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट. अॅड्रेनोमिमेटिक.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भवती महिलांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे पुरेसे नियंत्रित अभ्यास, समावेश. बाळंतपणा दरम्यान, चालते नाही. Formoterol fumarate गर्भधारणेदरम्यान आणि बाळाच्या जन्मादरम्यान (बीटा-एगोनिस्ट गर्भाशयाच्या आकुंचनक्षमतेवर विपरित परिणाम करू शकतात) फक्त अशा परिस्थितीतच वापरावे जेव्हा आईला अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य धोक्यापेक्षा जास्त असतो.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे उंदराच्या दुधात उत्सर्जित होते. स्त्रियांच्या आईच्या दुधात ते उत्सर्जित होते की नाही हे माहित नाही, परंतु अनेक औषधे मानवी दुधात उत्सर्जित केली जात असल्याने, नर्सिंग महिलांना सावधगिरीने फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर केला पाहिजे (नर्सिंग महिलांमध्ये चांगले-नियंत्रित अभ्यास केले गेले नाहीत).

Formoterol या पदार्थाचे दुष्परिणाम

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे दुष्परिणाम इतर निवडक बीटा 2-एगोनिस्टच्या दुष्परिणामांसारखेच आहेत आणि त्यात एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी हायपो- ​​किंवा उच्च रक्तदाब, टाकीकार्डिया, अतालता, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथरणे, कोरडे तोंड, धडधडणे, चक्कर येणे, आक्षेप, मळमळ, थकवा, अशक्तपणा, हायपोक्लेमिया, हायपरग्लेसेमिया, मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस आणि निद्रानाश.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा

नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांदरम्यान, ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या 1985 रुग्णांना (5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाची मुले, किशोरवयीन आणि प्रौढ) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून 12 एमसीजी 2 वेळा) दिले गेले. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या वारंवारतेपेक्षा 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ओळखल्या गेलेल्या साइड इफेक्ट्समध्ये, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (नावाच्या पुढे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये या साइड इफेक्टची टक्केवारी आहे. , कंसात - प्लेसबो गटात):

हादरा 1.9% (0.4%), चक्कर येणे 1.6% (1.5%), निद्रानाश 1.5% (0.8%).

ब्राँकायटिस 4.6% (4.3%), छातीत संक्रमण 2.7% (0.4%), डिस्पनिया 2.1% (1.7%), टॉन्सिलिटिस 1.2% (0.7%), डिस्फोनिया 1.0% (0.9%).

इतर:व्हायरल इन्फेक्शन 17.2% (17.1%), छातीत दुखणे 1.9% (1.3%), पुरळ 1.1% (0.7%).

तीन साइड इफेक्ट्स - थरथरणे, चक्कर येणे आणि डिस्फोनिया - डोसवर अवलंबून होते (दिवसातून दोनदा प्रशासित 6, 12 आणि 24 mcg च्या डोसचा अभ्यास केला गेला).

प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या सुरक्षिततेचा अभ्यास एका मल्टीसेंटरमध्ये, यादृच्छिक, दुहेरी-अंध क्लिनिकल चाचणीमध्ये 5-12 वर्षे वयोगटातील अस्थमा असलेल्या 518 मुलांमध्ये करण्यात आला ज्यांना दररोज ब्रॉन्कोडायलेटर्स आणि दाहक-विरोधी औषधांची आवश्यकता होती. दिवसातून 2 वेळा 12 mcg formoterol fumarate घेत असताना, साइड इफेक्ट्सची वारंवारता प्लेसबो ग्रुपच्या तुलनेत होती. मुलांमध्ये आढळलेल्या दुष्परिणामांचे स्वरूप प्रौढांमध्ये नोंदलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या दुष्परिणामांपेक्षा वेगळे आहे. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या घटनांपेक्षा जास्त असलेल्या मुलांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट गटातील दुष्परिणामांमध्ये संक्रमण/जळजळ (व्हायरल इन्फेक्शन, नासिकाशोथ, टॉन्सिलिटिस, गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस) किंवा गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल तक्रारी (पोटदुखी, मळमळ, अपचन) यांचा समावेश होतो.

COPD

दोन नियंत्रित अभ्यासांमध्ये, सीओपीडी असलेल्या 405 रुग्णांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून दोनदा 12 एमसीजी) मिळाले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबो गटांमध्ये प्रतिकूल घटनांच्या घटनांची तुलना करता येते. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये 1% च्या बरोबरीने किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या आणि प्लेसबो ग्रुपमध्ये त्यापेक्षा जास्त असलेल्या साइड इफेक्ट्समध्ये, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (नावाच्या पुढे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील घटनेची टक्केवारी आहे, कंसात - मध्ये प्लेसबो गट):

मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून:क्रॅम्प 1.7% (0%), वासराच्या स्नायूंमध्ये क्रॅम्प 1.7% (0.5%), चिंता 1.5% (1.2%).

श्वसन प्रणाली पासून:अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शन 7.4% (5.7%), घशाचा दाह 3.5% (2.4%), सायनुसायटिस 2.7% (1.7%), वाढलेली थुंकी 1.5% (1.2%).

इतर:पाठदुखी ४.२% (४.०%), छातीत दुखणे ३.२% (२.१%), ताप २.२% (१.४%), खाज १.५% (१.०%), कोरडे तोंड १.२% (१.०%), जखम १.२% (०%) .

एकंदरीत, दोन मुख्य अभ्यासांमध्ये सर्व हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रतिकूल घटनांची घटना कमी आणि प्लेसबोशी तुलना करता येण्यासारखी होती (6.4% रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट 12 एमसीजी दिवसातून दोनदा आणि प्लेसबो गटात 6.0%). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये कोणतेही विशिष्ट हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स आढळले नाहीत, जे 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारतेसह उद्भवले आणि प्लेसबो गटातील घटनेच्या वारंवारतेपेक्षा जास्त होते.

दिवसातून दोनदा 12 mcg आणि 24 mcg formoterol fumarate घेत असलेल्या रूग्णांच्या दोन अभ्यासांमध्ये, सात दुष्परिणाम (घशाचा दाह, ताप, आक्षेप, थुंकीचे उत्पादन वाढणे, डिस्फोनिया, मायल्जिया आणि थरथरणे) डोस-अवलंबून असल्याचे लक्षात आले.

पोस्ट-मार्केटिंग अभ्यास

फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटच्या मार्केटिंगनंतरच्या व्यापक वापरादरम्यान, दम्याचा गंभीर त्रास झाल्याच्या बातम्या आल्या, त्यापैकी काही प्राणघातक होते. जरी यापैकी बहुतेक प्रकरणे गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये किंवा स्थितीचे तीव्र विघटन असलेल्या रुग्णांमध्ये आढळून आली असली तरी, कमी गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये काही प्रकरणे आढळून आली. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापराशी या प्रकरणांचा संबंध निश्चित केला गेला नाही. इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटशी संबंधित गंभीर हायपोटेन्शन आणि एंजियोएडेमासह अॅनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियांचे दुर्मिळ अहवाल आहेत. ऍलर्जीक प्रतिक्रिया स्वतःला अर्टिकेरिया आणि ब्रॉन्कोस्पाझमच्या स्वरूपात प्रकट करू शकतात. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापरासह औषध अवलंबित्वाच्या विकासाचा कोणताही पुरावा नव्हता.

संवाद

फॉर्मोटेरॉल घेताना इतर अॅड्रेनर्जिक एजंट्स सावधगिरीने वापरल्या पाहिजेत, कारण फॉर्मोटेरॉलच्या संभाव्य सिम्पाथोमिमेटिक प्रभावांना संभाव्य धोका असतो. xanthine डेरिव्हेटिव्ह्ज, स्टिरॉइड्स किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ एकाच वेळी घेत असताना, अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टचा हायपोकॅलेमिक प्रभाव वाढविला जाऊ शकतो. ईसीजी बदल आणि/किंवा पोटॅशियम स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, जसे की लूप किंवा थायाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, बीटा-एगोनिस्ट्समुळे अचानक वाढू शकतो, विशेषत: जेव्हा डोस ओलांडला जातो (जरी या प्रभावांचे नैदानिक ​​​​महत्त्व अस्पष्ट आहे, सावधगिरीची आवश्यकता आहे. या गटांची औषधे सह-निर्धारित करताना). फॉर्मोटेरॉल, इतर बीटा 2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, एमएओ इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक एंटीडिप्रेसंट्स किंवा QTc मध्यांतर वाढवणारी इतर औषधे घेत असताना विशेष लक्ष देऊन लिहून दिले पाहिजे, कारण यामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर अॅड्रेनर्जिक ऍगोनिस्टचा प्रभाव वाढू शकतो (जोखीम वाढवते. वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया विकसित करणे). फॉर्मोटेरॉल आणि बीटा-ब्लॉकर्स एकाच वेळी प्रशासित केल्यावर एकमेकांच्या प्रभावांना दडपून टाकू शकतात. बीटा ब्लॉकर्स केवळ बीटा ऍगोनिस्टच्या औषधीय क्रियांना विरोध करू शकत नाहीत, परंतु दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये तीव्र ब्रॉन्कोस्पाझम देखील होऊ शकतात.

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी हायपर- किंवा हायपोटेन्शन, टाकीकार्डिया (200 बीट्स/मिनिटांपेक्षा जास्त), अतालता, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथरणे, फेफरे, स्नायू पेटके, कोरडे तोंड, धडधडणे, मळमळ, चक्कर येणे, थकवा, अशक्तपणा, हायपोक्लेमिया, हायपरग्लोसेमिया , मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस. कार्डियाक अरेस्ट आणि मृत्यू शक्य आहे (सर्व इनहेल्ड सिम्पाथोमिमेटिक्सप्रमाणे). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट इनहेलेशन प्राप्त करणार्‍या उंदरांसाठी किमान प्राणघातक डोस 156 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित, प्रौढ आणि मुलांसाठी MDV च्या अंदाजे 53,000 आणि 25,000 पट).

उपचार: Formoterol fumarate मागे घेणे, लक्षणात्मक आणि सहायक थेरपी, ECG निरीक्षण. कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराने ब्रॉन्कोस्पाझमचा संभाव्य धोका लक्षात घेतला पाहिजे. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ओव्हरडोजसाठी डायलिसिसच्या प्रभावीतेचा डेटा अपुरा आहे.

प्रशासनाचे मार्ग

इनहेलेशन.

Formoterol या पदार्थासाठी खबरदारी

दीर्घ-अभिनय beta2-adrenergic agonists दम्यामुळे मृत्यूचा धोका वाढवू शकतात. या संदर्भात, ब्रोन्कियल दम्याच्या उपचारांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर केवळ अशा रूग्णांमध्ये उपचाराव्यतिरिक्त केला पाहिजे ज्यांना ब्रोन्कियल दम्याच्या उपचारांसाठी इतर औषधे लिहून देताना पुरेसा परिणाम होत नाही (उदाहरणार्थ, कमी किंवा मध्यम डोस लिहून देताना. इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स) किंवा रोगाच्या तीव्रतेसाठी फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटसह दोन प्रकारच्या थेरपीचा वापर करणे आवश्यक आहे. युनायटेड स्टेट्समधील मोठ्या प्लेसबो-नियंत्रित अभ्यासातील डेटा जो पारंपारिक अस्थमा थेरपीमध्ये जोडला गेला तेव्हा प्लेसबो बरोबर दुसर्या दीर्घ-अभिनय बीटा 2 -एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट (सॅल्मेटरॉल) च्या सुरक्षिततेची तुलना करतो असे दिसून आले की प्लेसबोच्या तुलनेत सॅल्मेटरॉलमुळे मृत्यूचा धोका वाढतो. हे निष्कर्ष फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटवर देखील लागू होऊ शकतात, जो दीर्घ-अभिनय बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे.

Formoterol fumarate ब्रोन्कियल दम्याच्या हल्ल्यापासून मुक्त होण्याचा हेतू नाही. जर, पूर्वीच्या प्रभावी डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेत असताना, ब्रोन्कियल दम्याचा झटका येऊ लागला किंवा रुग्णाला शॉर्ट-अॅक्टिंग बीटा 2 ऍगोनिस्टच्या नेहमीच्या संख्येपेक्षा जास्त इनहेलेशनची आवश्यकता असल्यास, डॉक्टरांचा त्वरित सल्ला घेणे आवश्यक आहे, कारण हे वारंवार होत आहेत. स्थिती अस्थिर होण्याची चिन्हे. या प्रकरणात, थेरपीचे पुनरावलोकन केले पाहिजे आणि अतिरिक्त उपचार निर्धारित केले पाहिजेत (कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी थेरपी); Formoterol fumarate च्या दैनिक डोसमध्ये वाढ अस्वीकार्य आहे. इनहेलेशनची वारंवारता वाढू नये (दिवसातून 2 वेळा). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर अस्थमाच्या दृश्यमान बिघडलेल्या किंवा तीव्र विघटन असलेल्या रुग्णांमध्ये करू नये, कारण ही परिस्थिती जीवघेणी असू शकते.

इतर इनहेल्ड बीटा 2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट विरोधाभासी ब्रॉन्कोस्पाझम होऊ शकते; या प्रकरणात, formoterol fumarate ताबडतोब बंद केले पाहिजे आणि वैकल्पिक उपचार लिहून दिले पाहिजे. बर्‍याच रुग्णांमध्ये, बीटा 2-एगोनिस्टसह मोनोथेरपी दम्याच्या लक्षणांवर पुरेसे नियंत्रण प्रदान करत नाही; अशा रूग्णांना कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी औषधांचा लवकर वापर आवश्यक असतो.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण दाहक-विरोधी क्रियाकलापांचा कोणताही पुरावा नाही; म्हणून, ते कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा पर्याय म्हणून मानले जाऊ शकत नाही. Formoterol fumarate इनहेलेशनद्वारे किंवा तोंडाने घेतलेल्या कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सची जागा घेण्याचा हेतू नाही; तुम्ही कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा डोस घेणे थांबवू नये किंवा कमी करू नये. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्याने रुग्णाची तब्येत सुधारली असली तरीही, ज्या रुग्णांनी यापूर्वी ही औषधे तोंडी किंवा श्वासाद्वारे घेतली आहेत त्यांच्यामध्ये कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह उपचार चालू ठेवावेत. कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सच्या डोसमधील कोणतेही बदल, विशिष्ट कपात, केवळ रुग्णाच्या स्थितीच्या क्लिनिकल मूल्यांकनावर आधारित असावेत.

इतर बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट्सप्रमाणे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट काही रुग्णांमध्ये वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभाव (हृदय गती वाढणे, रक्तदाब वाढणे इ.) होऊ शकते; अशा परिस्थितीत, formoterol fumarate बंद करणे आवश्यक आहे. इतर बीटा 2-एगोनिस्ट्स प्रमाणेच, फॉर्मोटेरॉलमुळे वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हायपोक्लेमिया होऊ शकतो (शक्यतो इंट्रासेल्युलर आयन पुनर्वितरणामुळे), जे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्सच्या विकासास हातभार लावते. सीरम पोटॅशियमची पातळी कमी होणे सामान्यतः क्षणिक असते आणि त्यांना बदलण्याची आवश्यकता नसते.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, बीटा-ब्लॉकर्सचा वापर, समावेश. मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या दुय्यम प्रतिबंधासाठी, अवांछित आहे. अशा परिस्थितीत, कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराचा विचार केला पाहिजे, जरी ते सावधगिरीने वापरावे.

औषधाची रचना आणि प्रकाशन फॉर्म

इनहेलेशनसाठी पावडरसह कॅप्सूल घन पारदर्शक, आकार क्रमांक 3, हलका तपकिरी; कॅप्सूलची सामग्री पांढरी किंवा जवळजवळ पांढरी पावडर आहे.

एक्सिपियंट्स: सोडियम बेंझोएट - 0.02 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहायड्रेट - 12 मिलीग्राम पर्यंत.

कॅप्सूल शेलची रचना:कारमेल कलरिंग (E150c) - 1.4388%, हायप्रोमेलोज - 100% पर्यंत.

10 तुकडे. - समोच्च सेल पॅकेजिंग (3) समाविष्ट. इनहेलेशनसाठी उपकरणासह. किंवा त्याशिवाय - कार्डबोर्ड पॅक.
10 तुकडे. - समोच्च सेल पॅकेजिंग (6) समाविष्ट. इनहेलेशनसाठी उपकरणासह. किंवा त्याशिवाय - कार्डबोर्ड पॅक.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

बीटा ऍड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट. प्रामुख्याने β 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर कार्य करते. त्याचा ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव आहे, ब्रोन्कोस्पाझमपासून आराम आणि प्रतिबंधित करते. मास्ट पेशी, बेसोफिल्स आणि ब्रॉन्कोआल्व्होलर झाडाच्या संवेदनशील पेशींमधून हिस्टामाइन, ल्युकोट्रिएन्स आणि प्रोस्टॅग्लॅंडिन डी 2 सोडण्यास प्रतिबंध करते.

फार्माकोकिनेटिक्स

इनहेलेशनद्वारे प्रशासित केल्यावर, सुमारे 90% सक्रिय पदार्थ गिळले जाऊ शकतात. तोंडी घेतल्यास, ते गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून त्वरीत शोषले जाते. शोषण 65% आहे. Cmax 0.5-1 तासाच्या आत पोहोचते. प्लाझ्मा प्रोटीन बंधन 61-64% आहे. टी 1/2 - 2-3 तास. मुख्यतः ग्लुकोरोनिडेशनद्वारे चयापचय. मूत्रपिंडांद्वारे (70%) आणि आतड्यांद्वारे (30%) उत्सर्जित होते. रेनल क्लिअरन्स - 150 मिली/मिनिट.

इनहेलेशनद्वारे वापरल्यास, ते त्वरीत शोषले जाते, सी कमाल 15 मिनिटांनंतर पोहोचते, टर्ब्युहेलरसह इनहेलेशन केल्यानंतर फुफ्फुसातील सक्रिय पदार्थाची एकाग्रता 21-37% असते. जैवउपलब्धता - 46%. प्रथिने बंधनकारक 50%. टी 1/2 - 8 तास.

संकेत

अडथळा आणणारा ब्राँकायटिस आणि श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांमध्ये ब्रॉन्कोस्पाझमचा प्रतिबंध आणि उपचार.

विरोधाभास

फॉर्मोटेरॉल किंवा इतर बीटा-एगोनिस्ट, 5 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी अतिसंवेदनशीलता.

डोस

इनहेलेशनच्या स्वरूपात वापरले जाते. डोस वापरलेल्या डोस फॉर्मवर आणि रुग्णाच्या वयावर अवलंबून असतो.

दुष्परिणाम

कदाचित:, मळमळ, कोरडे तोंड, हादरा.

क्वचित:स्नायू पेटके, मायल्जिया, टाकीकार्डिया, चक्कर येणे, आंदोलन, चिंता, झोपेचा त्रास, चिंताग्रस्तपणा, ब्रॉन्कोस्पाझम वाढणे.

काही बाबतीत:अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (गंभीर धमनी हायपोटेन्शन, अर्टिकेरिया, एंजियोएडेमा, खाज सुटणे, एक्सॅन्थेमा), परिधीय सूज, चव बदलणे.

औषध संवाद

तुम्ही फॉर्मोटेरॉलला अॅड्रेनोमिमेटिक ड्रग्स, एमएओ इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स (हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या दुष्परिणामांचा धोका वाढतो) सह एकत्र करू नये.

एकाच वेळी वापरासह, झेंथिन डेरिव्हेटिव्ह्ज, कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ औषधाच्या हायपोक्लेमिक प्रभावाची शक्यता वाढवते.

क्विनिडाइन, डिसोपायरामाइड, प्रोकैनामाइड, फेनोथियाझिन्स, अँटीहिस्टामाइन्स, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्सच्या एकाच वेळी वापरामुळे, ते वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया विकसित होण्याचा धोका वाढवतात.

(डोळ्याच्या थेंबांच्या स्वरूपात समावेश) फॉर्मोटेरॉलचा प्रभाव अंशतः किंवा पूर्णपणे अवरोधित करते.

विशेष सूचना

खालील सहगामी रोग असलेल्या रूग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉल वापरणे आवश्यक असल्यास विशेष सावधगिरी आणि जवळचे निरीक्षण आवश्यक आहे: कोरोनरी धमनी रोग; लय आणि वहन व्यत्यय, विशेषत: थर्ड डिग्री एव्ही ब्लॉक; तीव्र हृदय अपयश; इडिओपॅथिक सबव्हल्व्ह्युलर महाधमनी स्टेनोसिस; हायपरट्रॉफिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह कार्डिओमायोपॅथी; थायरोटॉक्सिकोसिस; QT अंतराल ज्ञात किंवा संशयित लांबणीवर (QT दुरुस्त > 0.44 सेकंद).

मधुमेह मेल्तिस आणि गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्स असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.

वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम

बीटा-एगोनिस्ट्सच्या उपचारादरम्यान उद्भवणारी कंप किंवा चिंता रुग्णाच्या वाहन चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम करू शकते, म्हणून, फॉर्मोटेरॉल वापरताना, संभाव्य धोकादायक क्रियाकलापांमध्ये गुंतण्याची शिफारस केली जात नाही ज्यात लक्ष वाढवणे आणि वेगवान सायकोमोटर प्रतिक्रिया आवश्यक आहेत.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

स्तनपान करवण्याच्या दरम्यान आणि दरम्यान, फॉर्मोटेरॉल सावधगिरीने वापरला जातो, केवळ अशा प्रकरणांमध्ये जेव्हा आईसाठी अपेक्षित उपचारात्मक प्रभाव गर्भ किंवा मुलासाठी साइड इफेक्ट्सच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असतो.

नाव: Formoterol

औषधीय प्रभाव:
बीटा-एड्रेनोमिमेटिक एजंट, मुख्यतः बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजक. त्याचा ब्रोन्कोडायलेटर (ब्रोन्चीच्या लुमेनचा विस्तार करतो) प्रभाव असतो. फुफ्फुसाच्या ऊतींमधून हिस्टामाइन आणि ल्युकोट्रिएन्स (शरीरात तयार होणारे जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थ) सोडण्यास प्रतिबंध करते (दडपते). औषधाची क्रिया 5 मिनिटांनंतर सुरू होते, जास्तीत जास्त 2 तासांनंतर, उलट करता येण्याजोग्या ब्रॉन्को-अडथळा (ब्रोन्चीमधून हवेचा प्रवाह बिघडलेला) च्या बाबतीत कृतीचा कालावधी 10 तासांपर्यंत असतो.

Formoterol - वापरासाठी संकेत:

फॉर्मोटेरॉल - अर्ज करण्याची पद्धत:

Formoterol - साइड इफेक्ट्स:

Formoterol - contraindications:

Formoterol - प्रकाशन फॉर्म:

Formoterol - स्टोरेज परिस्थिती:

Formoterol - समानार्थी शब्द:

महत्वाचे!
औषध वापरण्यापूर्वी Formoterolतुम्ही तुमच्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा. ही सूचना केवळ माहितीच्या उद्देशाने आहे.

खराब वातावरण, घाणेरडी हवा, अॅलर्जी, अतिव्यायाम आणि जन्मजात दोष यांमुळे आता अनेक जण श्वसनसंस्थेचे विविध आजार जडत आहेत.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेले रूग्ण, तसेच ज्या रूग्णांना वेळोवेळी ब्रोन्कोस्पाझमचा अनुभव येतो आणि हवा श्वास घेताना छातीत जडपणा जाणवतो, ते फॉर्मोटेरॉल घेण्याचा प्रयत्न करू शकतात.

कोणत्याही वातावरणात वापरणे अतिशय सोयीचे आहे, कारण हे उत्पादन 120 वेळा वापरण्यासाठी डिझाइन केलेल्या इनहेलरच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

फॉर्मोटेरॉल हे एक औषध आहे ज्याचा शरीरावर वेगळा ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव असतो. औषध ब्रॉन्चीचे लुमेन वाढविण्यास, हिस्टामाइनचे प्रकाशन कमी करण्यास तसेच फुफ्फुसातून सक्रिय ल्युकोट्रिनस कमी करण्यास मदत करते.

फॉर्मोटेरॉल बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या कार्यास प्रभावीपणे उत्तेजित करते आणि ब्रोन्सीमधून हवा मुक्तपणे प्रसारित करण्यास अनुमती देते. सामान्यतः, औषध प्रशासनानंतर 5 मिनिटांच्या आत कार्य करण्यास सुरवात करते, तथापि, शरीराच्या विशिष्ट वैशिष्ट्यांमुळे, कधीकधी ही वेळ 2 तासांपर्यंत वाढविली जाऊ शकते.

फॉर्मोटेरॉल अर्ज केल्यानंतर 10 तासांपर्यंत त्याचा उपचारात्मक प्रभाव दाखवतो. हे औषध श्वसन प्रणालीच्या स्नायूंना आराम करण्यास मदत करते. वाटेत, ते रक्तातील पोटॅशियमची पातळी देखील कमी करू शकते आणि हृदय गती वाढवू शकते.

फॉर्मोटेरॉलचा वापर ब्रोन्सीमधील उबळांवर उपचार करण्यासाठी आणि प्रतिबंध करण्यासाठी केला जातो, जे त्यांच्या पॅसेजच्या तीक्ष्ण अरुंदतेमुळे उद्भवतात. हे विविध ऍलर्जीमुळे किंवा खूप तीव्र शारीरिक हालचालींमुळे होऊ शकते.

फॉर्मोटेरॉलचा उपयोग 5 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या प्रौढ आणि मुलांमध्ये ब्रॉन्चीमधील उबळ टाळण्यासाठी आणि आराम करण्यासाठी केला जातो. जर हे रोग उलट करता येण्यासारखे आणि अडथळा आणणारे असतील तर श्वसनमार्गाच्या रोगांमध्ये त्याचा वापर करण्यास परवानगी आहे. रात्रीच्या दम्यासाठी वापरले जाऊ शकते.

या उपायाने अडथळे आणणाऱ्या ब्राँकायटिसने त्रस्त लोकांना आराम मिळतो. हे ब्रॉन्चीमध्ये जळजळ आणि त्यांच्यामध्ये हवा परिसंचरण बिघडते द्वारे दर्शविले जाते.

ज्यांना ब्रोन्कियल दम्याचा त्रास आहे त्यांच्याद्वारे देखील हे औषध यशस्वीरित्या वापरले जाऊ शकते. तथापि, त्याचा दीर्घकालीन वापर आवश्यक आहे. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट अवरोधक क्रॉनिक फुफ्फुसीय रोगांशी लढत असलेल्या रुग्णांना देखील मदत करू शकते.

हे, उदाहरणार्थ, ब्राँकायटिस, जे क्रॉनिक झाले आहे, तसेच एम्फिसीमा आहे.

अर्ज करण्याची पद्धत

हा उपाय इनहेलेशन म्हणून वापरला जातो. ब्रॉन्चीमध्ये उद्भवणारी तीव्र उबळ दूर करण्यासाठी, आपल्याला औषधाचा एकच इनहेलेशन घेणे आवश्यक आहे. या प्रकरणात, सुमारे 12 एमसीजी सक्रिय पदार्थ शरीरात प्रवेश करेल.

मग आपण एक मिनिट थांबावे आणि जर स्थिती सुधारली नाही तर आपण औषध पुन्हा इंजेक्ट करू शकता. कोणत्याही परिस्थितीत, दैनिक डोस 96 mcg पेक्षा जास्त नसावा, जे 8 श्वासांच्या बरोबरीचे आहे.

प्रतिबंधात्मक हेतूंसाठी, ब्रॉन्चीमध्ये उबळ टाळण्यासाठी, आपण सकाळी 12 एमसीजी आणि संध्याकाळी समान प्रमाणात औषध वापरू शकता. फॉर्मोटेरॉलच्या डोसमधील मध्यांतर आदर्शपणे 12 तास असावे.

सर्वात गंभीर प्रकरणांमध्ये, दिवसातून दोनदा 24 एमसीजीच्या प्रमाणात औषध घेण्यास परवानगी आहे. फॉर्मोटेरॉलच्या प्रशासनातील किमान अंतर किमान 8 तास असावा.

प्रकाशन फॉर्म, रचना

या औषधात फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आहे आणि ते मीटर केलेल्या डोसच्या एरोसोलच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे. आजकाल, 120 डोससाठी डिझाइन केलेले इनहेलर प्रामुख्याने तयार केले जातात. त्यांच्यापैकी प्रत्येकामध्ये 12 एमसीजी सक्रिय घटक असतात.

हे एक पांढरे किंवा किंचित पिवळसर पावडर आहे जे ऍसिटिक ऍसिड आणि मिथेनॉलमध्ये सहज विरघळते. हा पदार्थ अल्कोहोल आणि आयसोप्रोपॅनॉलमध्ये देखील अंशतः विघटित होतो.

परंतु, उदाहरणार्थ, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट पाण्यात आणि एसीटोनमध्ये खराब विद्रव्य आहे.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट वापरताना, अतिरिक्त ऍड्रेनर्जिक एजंट्स केवळ अत्यंत सावधगिरीने वापरली पाहिजेत. या औषधाचा एकाचवेळी वापर xanthine असलेली उत्पादने, तसेच विविध स्टिरॉइड्स आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ घटक, रक्तातील पोटॅशियमचे प्रमाण लक्षणीयरीत्या कमी करू शकते.

आणि हे हृदयाचे व्यत्यय आणि रक्त पीएच खराब होण्यास योगदान देते. फॉर्मोटेरॉल वापरताना, QTc अंतराल वाढवणारी औषधे वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

हे, उदाहरणार्थ, नैराश्यासाठी एमएओ इनहिबिटर आणि ट्रायसायक्लिक्सवर लागू होते. अन्यथा, हृदय आणि रक्तवाहिन्यांवर खूप ताण येईल आणि वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया होऊ शकतो.

तसेच, बीटा-ब्लॉकर्ससह फॉर्मोटेरॉल एकत्र घेऊ नये, कारण ते एकमेकांची क्रिया दडपतात. आणि जर तुम्हाला श्वासनलिकांसंबंधी दमा असेल, तर त्यांचा एकाचवेळी वापर केल्याने सामान्यतः अंगाचा त्रास होण्याची शक्यता वाढते.

तर, बर्याचदा औषधाच्या ओव्हरडोजसह खालील गोष्टी दिसून येतात:

याव्यतिरिक्त, जेव्हा औषधाचा डोस ओलांडला जातो तेव्हा रुग्णांना कोरडे तोंड, थकवा, मळमळ आणि अशक्तपणा जाणवतो. निद्रानाश आणि ऍसिडोसिस (शरीराचे ऑक्सिडेशन) देखील दिसू शकते.

अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणांमध्ये, हृदयविकाराचा झटका किंवा मृत्यूचा धोका असतो. परंतु हे केवळ तेव्हाच शक्य आहे जेव्हा डोस कित्येक हजार पट जास्त असेल. हे औषध वापरल्यानंतर कोणतेही गंभीर दुष्परिणाम झाल्यास, तुम्ही ते वापरणे थांबवावे आणि तुमच्या हृदयाच्या कार्याचे निरीक्षण करण्यासाठी तुम्ही वेळोवेळी इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम देखील घ्यावा.

वापर आणि contraindications वर निर्बंध

ज्या रुग्णांना हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकार, हृदयाची लय गडबड किंवा खूप उच्च रक्तदाब आहे अशा रुग्णांनी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट वापरू नये.

हे औषध कंपने किंवा थायरोटॉक्सिकोसिसने ग्रस्त असलेल्या लोकांसाठी किंवा 5 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी वापरण्यासाठी देखील शिफारस केलेले नाही. ज्यांनी सिम्पाथोमिमेटिक्सच्या प्रशासनावर कधीही नकारात्मक प्रतिक्रिया अनुभवल्या आहेत अशा सर्वांनी सावधगिरी बाळगली पाहिजे.

तसेच, बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर परिणाम करणारे संयुगे असलेल्या उत्पादनांच्या अनियमित इनहेलेशनद्वारे ब्रोन्कियल दम्याचे हल्ले रोखू शकतील अशा रूग्णांमध्ये तुम्ही फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट वापरू नये.

जर रुग्ण आधीच बीटा 2-एगोनिस्ट किंवा कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह काही औषधे वापरत असेल तर त्याला फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट देखील देऊ नये.

मुख्य सक्रिय घटकास अतिसंवेदनशीलता असलेल्या लोकांकडून हे औषध घेताना, रुग्णाची स्थिती बिघडू शकते.

या औषधाच्या उपचारादरम्यान, आपण अशा क्रियाकलापांमध्ये गुंतू नये ज्यात जास्त लक्ष देणे आणि हालचालींचे चांगले समन्वय आवश्यक आहे.

Formoterol fumarate फक्त अत्यंत प्रकरणांमध्ये आणि मधुमेहाच्या रुग्णांना आणि गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड असलेल्या स्त्रियांना लहान डोसमध्ये लिहून दिले जाऊ शकते.

गर्भधारणेदरम्यान वापरा

गर्भधारणेदरम्यान महिलांनी हे औषध घेणे टाळावे. वस्तुस्थिती अशी आहे की बीटा-एगोनिस्टचा गर्भाशयाच्या आकुंचन क्षमतेवर वाईट परिणाम होऊ शकतो.

या संदर्भात, अशी औषध गर्भवती मातांना तेव्हाच लिहून दिली जाऊ शकते जेव्हा त्याचा फायदा गर्भधारणेच्या गर्भाच्या हानीपेक्षा जास्त असतो.

जेव्हा नर्सिंग माता फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतात तेव्हा हा पदार्थ दुधात जाऊ शकतो आणि बाळाला हानी पोहोचवू शकतो, म्हणून स्तनपान करवण्याच्या काळात महिलांनी हे औषध देखील वापरू नये.

स्टोरेज अटी आणि कालावधी

Formoterol थंड ठिकाणी संग्रहित केले पाहिजे, परंतु गोठवू देऊ नये. रेफ्रिजरेटरमध्ये औषध लपवू नका.

औषध तेजस्वी सूर्यापासून संरक्षित केले पाहिजे आणि गरम उपकरणांपासून दूर ठेवले पाहिजे.

किंमत

सरासरी किंमत Formoterol Easyhaler (1.44 mg, 120 डोस) रशिया मध्ये- 3500 रूबल.

Formoterol Easyhaler ची सरासरी किंमत (1.44 mg, 120 डोस) युक्रेन मध्ये- 1500 रिव्निया.

अॅनालॉग्स

फॉर्मोटेरॉलचे अॅनालॉग मानले जातात: अॅटिमॉस, ऑक्सिस टर्बुहेलर, फोराडिल, फॉर्मोटेरॉल इझीहेलर

कृतीमध्ये समान औषधे: व्हेंटोलिन, साल्बुटामोल, बेरोडुअल, क्लेनब्युटेरॉल.

निष्कर्ष

लेखाचा सारांश, आम्ही खालील निष्कर्ष काढू शकतो:

1. Formoterol 120-डोस इनहेलर म्हणून उपलब्ध आहे.
2. हे औषध श्वासनलिकांसंबंधी दमा, श्वसन प्रणालीच्या उबळांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते आणि श्वास घेण्यास त्रास देण्यासाठी वापरले जाते.
3. जास्तीत जास्त दैनिक डोस 96 mcg आहे, याचा अर्थ असा की इनहेलरच्या 8 पेक्षा जास्त दाबा प्रतिदिन घेऊ शकत नाहीत.
4. उत्पादनाच्या इंजेक्शन दरम्यान किमान परवानगीयोग्य अंतराल 8 तास आहे.
5. गर्भवती आणि स्तनपान करणारी महिला, मधुमेह आणि हृदयाच्या रुग्णांनी फॉर्मोटेरॉल वापरू नये.
6. औषध थंड ठिकाणी ठेवले पाहिजे आणि 2 वर्षांपेक्षा जास्त काळ साठवले जाऊ शकत नाही.