कोलिनोमिमेटिक एजंट. वर्गीकरण

एम-, एन-कोलिनोमिमेटिक्स

I. M-, N-cholinomimetic एजंट

Acetylcholine

कार्बोकोलिन

II. एम-कोलिनोमिमेटिक औषधे (अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधे, AChE)

अ) उलट करण्यायोग्य क्रिया

प्रोझेरिन - गॅलेंटामाइन

फिसोस्टिग्माइन - ऑक्सझिल

एड्रोफोनियम - पायरिडोस्टिग्माइन

ब) अपरिवर्तनीय क्रिया

फॉस्फाकोल - आर्मिन

कीटकनाशके (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस, डायक्लोरव्होस)

बुरशीनाशके (कीटकनाशके, डिफोलियंट्स)

केमिकल वॉरफेअर एजंट (सारिन, जमान, ताबून)

III. एम-कोलिनोमिमेटिक्स

पिलोकार्पिन

एसेक्लिडीन

मस्करीन

IV. एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (एट्रोपिन ग्रुपची औषधे) अ) नाही

व्याख्यात्मक

एट्रोपिन - स्कोपोलामाइन

प्लॅटिफायलाइन - मेटासिन

ब) निवडक (एम-वन - अँटीकोलिनर्जिक्स)

पिरेनझिपिन (गॅस्ट्रोसेपिन)

V. N-cholinomimetics

सिटीटन

लोबेलिन

निकोटीन

सहावा. एन-अँटीकोलिनर्जिक्स

अ) गँगलियन ब्लॉकर्स

बेंझोहेक्सोनियम - पायरीलीन

गिग्रोनी - हार्फोनेड

पेंटामिन

ब) स्नायू शिथिल करणारे

ट्यूबोक्यूरिन - पॅनकुरोनियम

ॲनाट्रूक्सोनियम - डिटिलिन

M-, N-cholinomimetics शी संबंधित औषधांचा समूह पाहू. एम- आणि एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-, एच-कोलिनोमिमेटिक्स) थेट उत्तेजित करणारी औषधे एसिटाइलकोलीन आणि त्याचे ॲनालॉग्स (कार्बॅचोलिन) समाविष्ट करतात. एसिटाइलकोलीन, कोलिनर्जिक सिनॅप्सेसमधील मध्यस्थ, कोलीन आणि एसिटिक ऍसिडचे एस्टर आहे आणि ते मोनोक्वाटरनरी अमोनियम संयुगेचे आहे.

हे व्यावहारिकरित्या औषध म्हणून वापरले जात नाही, कारण ते वेगाने, त्वरीत, जवळजवळ विजेच्या वेगाने आणि अगदी कमी वेळेसाठी (मिनिटे) कार्य करते. तोंडी घेतल्यास ते कुचकामी ठरते कारण ते हायड्रोलायझेशन करते. एसिटाइलकोलीन क्लोराईडच्या स्वरूपात, ते प्रायोगिक शरीरविज्ञान आणि औषधनिर्माणशास्त्रात वापरले जाते.

एसिटिलकोलीनचा एम- आणि एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव असतो. एसिटाइलकोलीनच्या प्रणालीगत कृतीसह (आयव्ही प्रशासन अस्वीकार्य आहे, कारण रक्तदाब झपाट्याने कमी होत आहे), एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव प्राबल्य आहेत: ब्रॅडीकार्डिया, व्हॅसोडिलेशन, ब्रॉन्ची आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या स्नायूंचा टोन आणि संकुचित क्रियाकलाप. जेव्हा संबंधित कोलिनर्जिक (पॅरासिम्पेथेटिक) मज्जातंतू चिडल्या जातात तेव्हा सूचीबद्ध प्रभाव दिसण्यासारखेच असतात. ऑटोनॉमिक गँग्लियाच्या एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर एसिटाइलकोलीनचा उत्तेजक प्रभाव देखील होतो, परंतु एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभावाने तो मुखवटा घातला जातो. एसिटिलक्लाइनमुळे कंकाल स्नायूंमधील एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर उत्तेजक प्रभाव पडतो.

M-cholinomimetics पैकी, वैद्यकीय व्यवहारात सर्वात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे आहेत: PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) पावडर; डोळ्याचे थेंब 5 आणि 10 मिलीच्या बाटल्यांमध्ये 1-2% द्रावण, डोळ्याचे मलम - 1% आणि 2%, डोळ्यातील 2.7 मिलीग्राम पायलोकार्पिन असलेले चित्रपट), एसेक्लिडाइन (एसेक्लिडिनम) - amp. - 0.2% द्रावणाचे 1 आणि 2 मिली; 3% आणि 5% - डोळा मलम.

पिलोकार्पिन हे पिलोकार्पस मायक्रोफिलस (दक्षिण अमेरिका) या झुडूपातील अल्कलॉइड आहे. सध्या कृत्रिमरित्या प्राप्त. थेट एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव आहे.

कोलिनर्जिक इनर्व्हेशन प्राप्त करणाऱ्या इफेक्टर अवयवांना उत्तेजित करून, एम-कोलिनोमिमेटिक्स स्वायत्त कोलिनर्जिक मज्जातंतूंना चिडवताना आढळतात तसे परिणाम घडवून आणतात. पिलोकार्पिन विशेषतः मजबूत ग्रंथींचा स्राव वाढवते. परंतु पायलोकार्पिन हे एक अतिशय मजबूत आणि विषारी औषध असल्याने, केवळ काचबिंदूसाठी नेत्रोपचारात वापरले जाते. याव्यतिरिक्त, रेटिनल वाहिन्यांच्या थ्रोम्बोसिससाठी पायलोकार्पिनचा वापर केला जातो. डोळ्याच्या थेंबांच्या स्वरूपात (1-2% द्रावण) आणि डोळ्याच्या मलम (1 आणि 2%) आणि डोळ्यांच्या फिल्म्सच्या स्वरूपात स्थानिक वापरा. हे बाहुली (3 ते 24 तास) संकुचित करते आणि अंतःस्रावी दाब कमी करते. याव्यतिरिक्त, त्यामुळे निवास एक उबळ कारणीभूत. AChE एजंट्समधील मुख्य फरक म्हणजे पायलोकार्पिनचा डोळ्याच्या स्नायूंच्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट परिणाम होतो आणि ACHE एजंट्सचा अप्रत्यक्ष प्रभाव असतो.

ACECLIDINE (Aceclidinum) एक कृत्रिम थेट-अभिनय M-cholinomimetic आहे. कमी विषारी. ते स्थानिक आणि रिसॉर्प्टिव्ह क्रियेसाठी वापरले जातात, म्हणजेच ते नेत्ररोगाच्या अभ्यासात आणि सामान्य प्रभावांसाठी वापरले जातात. काचबिंदू (कंजक्टिव्हाला किंचित त्रास होतो), तसेच गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट (पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत), मूत्राशय आणि गर्भाशयासाठी एसेक्लिडीन लिहून दिले जाते. पॅरेंटेरली प्रशासित केल्यावर, साइड इफेक्ट्स असू शकतात: अतिसार, घाम येणे, लाळ येणे. विरोधाभास: ब्रोन्कियल दमा, गर्भधारणा, एथेरोस्क्लेरोसिस.

एन-कोलिनोमिमेटिक्स किंवा औषधे जी निकोटीन-संवेदनशील कोलिनोरेसेप्टर्सला उत्तेजित करतात. या गटामध्ये अल्कलॉइड्स समाविष्ट आहेत: निकोटीन, लोबेलाइन आणि सायटीसिन (सायटीटोन).

निकोटीनचे कोणतेही उपचारात्मक मूल्य नसल्यामुळे, आम्ही शेवटच्या 2 एन-कोलिनोमिमेटिक्स (लोबेलाइन आणि सायटीसिन) वर लक्ष केंद्रित करू.

सायटीटोनम (amp. 1 ml) या औषधाचे विश्लेषण करूया, जे सायटीसिनचे 0.15% द्रावण दर्शवते. सायटीसाइन हे झाडू (सायटिसस लॅबर्नम) आणि थर्मोप्सिस (टर्मोप्सिस लॅन्सोलाटा) वनस्पतींचे अल्कलॉइड आहे. सिटीटन या औषधाचे एक विशेष वैशिष्ट्य म्हणजे ते उर्वरित एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर परिणाम न करता कॅरोटीड ग्लोमेरुली आणि एड्रेनल मेडुलाच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सना कमी-अधिक प्रमाणात उत्तेजित करते. श्वसन केंद्र रिफ्लेक्सिव्हली उत्तेजित होते आणि रक्तदाब पातळी वाढते.

उदासीनता असताना श्वसन केंद्राला उत्तेजन देण्यासाठी Cititon चा वापर केला जातो. श्वासोच्छवासाच्या केंद्राला रिफ्लेक्सिव्हली उत्तेजित करणारे औषध म्हणून सिटिटॉन प्रशासित केल्यावर, 3-5 मिनिटांनंतर श्वासोच्छवासाची उत्तेजना होते आणि रक्तदाब 10-20 मिमी एचजीने वाढतो. कला., 15-20 मिनिटांसाठी.

औषध प्रतिक्षिप्तपणे, धक्कादायकपणे आणि थोड्या काळासाठी कार्य करते. हे श्वसन केंद्राच्या संरक्षित प्रतिक्षेप उत्तेजनासह (कोमाच्या बिंदूपर्यंत) श्वसन केंद्राला उत्तेजित करण्यासाठी वापरले जाते. सध्या एका संकेतासाठी वापरले जाते: कार्बन मोनोऑक्साइड (CO) विषबाधा. आता, अनिवार्यपणे, क्लिनिकमध्ये हे एकमेव संकेत आहे. प्रायोगिक फार्माकोलॉजीमध्ये ते रक्त प्रवाह वेळ निर्धारित करण्यासाठी वापरले जाते.

एक समान औषध आहे - LOBELIN (Lobelini hydrochloridum: amp. 1%, 1 ml). परिणाम अगदी cititon सारखाच आहे, परंतु नंतरच्या तुलनेत काहीसा कमकुवत आहे.

दोन्ही औषधे श्वासोच्छवासास उत्तेजन देण्यासाठी वापरली जातात. इंट्राव्हेनस प्रशासित करा (फक्त, क्रिया प्रतिक्षेप असल्याने). याव्यतिरिक्त, दोन्ही अल्कलॉइड्स औषधांचे मुख्य घटक म्हणून वापरले जातात जे तंबाखूचे धूम्रपान सोडण्यास मदत करतात (टॅबेक्स टॅब्लेटमध्ये सायटीसिन, लोबेसिल टॅब्लेटमध्ये लोबेलाइन). कमकुवत औषधे. त्यांनी काही लोकांना धूम्रपान थांबवण्यास मदत केली.

कोलिनर्जिक्स

कोलिनर्जिक सायनॅप्सेसमध्ये (पॅरासिम्पेथेटिक नर्व्हस, प्रीगॅन्ग्लिओनिक सिम्पेथेटिक फायबर, गँग्लिया, सर्व सोमॅटिक) उत्तेजनाचे प्रसारण मध्यस्थ एसिटाइलकोलीनद्वारे केले जाते. कोलिनर्जिक मज्जातंतूंच्या टोकांच्या सायटोप्लाझममध्ये कोलीन आणि एसिटाइलकोएन्झाइम ए पासून एसिटाइलकोलीन तयार होते.

एसिटाइलकोलीनने उत्तेजित कोलीनर्जिक रिसेप्टर्समध्ये विशिष्ट औषधीय एजंट्सची असमान संवेदनशीलता असते. तथाकथित ओळखण्यासाठी हा आधार आहे: 1) मस्करीन-संवेदनशील आणि 2) निकोटीन-संवेदनशील कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, म्हणजेच एम- आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पोस्टगॅन्ग्लिओनिक कोलिनर्जिक (पॅरासिम्पेथेटिक) तंतूंच्या शेवटी, तसेच मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये (कॉर्टेक्स, जाळीदार निर्मिती) इफेक्टर ऑर्गन पेशींच्या पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीमध्ये स्थित आहेत. एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सर्व प्रीगॅन्ग्लिओनिक तंतूंच्या शेवटी (सहानुभूती आणि पॅरासिम्पेथेटिक गँग्लियामध्ये), अधिवृक्क मेडुला, सिनोकारोटीड झोन, कंकाल स्नायूंच्या शेवटच्या प्लेट्स आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्था (सेंट्रल नर्वस सिस्टम) च्या शेवटी गँग्लियन पेशींच्या पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीमध्ये स्थित असतात. न्यूरोहायपोफिसिस, रेनशॉ पेशी इ.). वेगवेगळ्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सची फार्माकोलॉजिकल पदार्थांसाठी संवेदनशीलता समान नसते, ज्यामुळे गँग्लियाचे एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स आणि कंकाल स्नायूंच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्समध्ये फरक करणे शक्य होते.

एसिटाइलकोलीनची यंत्रणा कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सशी संवाद साधून आणि त्यांची रचना बदलून, टायल्कोलीन पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीची पारगम्यता बदलते. एसिटाइलकोलीनच्या उत्तेजक प्रभावाने, Na आयन पेशीमध्ये प्रवेश करतात, ज्यामुळे पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीचे विध्रुवीकरण होते. हे स्थानिक सिनॅप्टिक संभाव्यतेद्वारे प्रकट होते, जे एका विशिष्ट मूल्यापर्यंत पोहोचल्यानंतर, क्रिया क्षमता निर्माण करते. स्थानिक उत्तेजना, सिनॅप्टिक क्षेत्रापुरती मर्यादित, संपूर्ण सेल झिल्लीमध्ये पसरते (दुसरा संदेशवाहक - चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट - सीजीएमपी).

एसिटाइलकोलीनची क्रिया फारच अल्पकाळ टिकते; एसिटाइलकोलीनस्टेरेझ या एन्झाइमद्वारे ते नष्ट होते.

औषधे सिनॅप्टिक ट्रान्समिशनच्या खालील टप्प्यांवर परिणाम करू शकतात:

1) एसिटाइलकोलीनचे संश्लेषण;

2) मध्यस्थ सोडण्याची प्रक्रिया;

3) कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससह एसिटाइलकोलीनचा संवाद;

4) एसिटाइलकोलीनचे एन्झाइमॅटिक हायड्रोलिसिस;

5) एसिटाइलकोलीनच्या हायड्रोलिसिस दरम्यान तयार झालेल्या कोलीनच्या प्रीसिनॅप्रिक एंड्सद्वारे कॅप्चर करणे.

कोलिनर्जिक औषधांचे वर्गीकरण

I. M-, N-cholinomimetic एजंट

Acetylcholine

कार्बोकोलिन

II. एम-कोलिनोमिमेटिक एजंट (अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट, एसएचई) अ) उलट करता येण्याजोगे क्रिया

प्रोझेरिन - गॅलेंटामाइन

फिसोस्टिग्माइन - ऑक्सझिल

एड्रोफोनियम - पायरिडोस्टिग्माइन ब) अपरिवर्तनीय क्रिया

फॉस्फाकोल - आर्मिन

कीटकनाशके (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस, डायक्लोरव्होस)

बुरशीनाशके (कीटकनाशके, डिफोलियंट्स)

केमिकल वॉरफेअर एजंट (सारिन, जमान, ताबून)

III. एम-कोलिनोमिमेटिक्स

पिलोकार्पिन

एसेक्लिडीन

मस्करीन

IV. एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (एट्रोपिन ग्रुपची औषधे) अ) नाही

व्याख्यात्मक

एट्रोपिन - स्कोपोलामाइन

प्लॅटिफायलाइन - मेटासिन

ब) निवडक (एम-वन - अँटीकोलिनर्जिक्स)

पिरेनझिपिन (गॅस्ट्रोसेपिन)

V. N-cholinomimetics

सिटीटन

लोबेलिन

निकोटीन

सहावा. एन-अँटीकोलिनर्जिक्स

अ) गँगलियन ब्लॉकर्स

बेंझोहेक्सोनियम - पायरीलीन

गिग्रोनी - हार्फोनेड

पेंटामिन

ब) स्नायू शिथिल करणारे

ट्यूबोक्यूरिन - पॅनकुरोनियम

ॲनाट्रूक्सोनियम - डिटिलिन

हे व्यावहारिकरित्या औषध म्हणून वापरले जात नाही, कारण ते वेगाने, त्वरीत, जवळजवळ विजेच्या वेगाने आणि अगदी कमी वेळेसाठी (मिनिटे) कार्य करते. तोंडी घेतल्यास ते कुचकामी ठरते कारण ते हायड्रोलायझ करते. एसिटाइलकोलीन क्लोराईडच्या स्वरूपात, ते प्रायोगिक शरीरविज्ञान आणि औषधनिर्माणशास्त्रात वापरले जाते.

वरील संबंधात, भविष्यात आम्ही अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधांवर लक्ष केंद्रित करू. अँटिकोलिनेस्टेरेस ड्रग्स (AChE) ही अशी औषधे आहेत जी एसिटाइलकोलिनेस्टेरेसला प्रतिबंधित करून, अवरोधित करून त्यांचा प्रभाव दाखवतात. एंझाइमचा प्रतिबंध सायनॅप्सच्या क्षेत्रामध्ये, म्हणजेच कोलिनोरेक्टिव्ह रिसेप्टर्सच्या क्षेत्रात मध्यस्थ एसिटाइलकोलीनच्या संचयासह असतो. अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधांच्या प्रभावाखाली, एसिटाइलकोलीनचा नाश होण्याचा वेग कमी होतो, जो एमआय एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर दीर्घकाळ टिकणारा प्रभाव प्रदर्शित करतो. अशा प्रकारे, ही औषधे M, N-cholinomimetics प्रमाणेच कार्य करतात, परंतु अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधांचा प्रभाव अंतर्जात (स्वतःच्या) एसिटाइलकोलीनद्वारे मध्यस्थी केला जातो. अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधांच्या कृतीची ही मुख्य यंत्रणा आहे. हे जोडले पाहिजे की या औषधांचा एम, एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर काही थेट उत्तेजक प्रभाव देखील असतो.

ऍसिटिकोलिनेस्टेरेससह अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधांच्या परस्परसंवादाच्या चिकाटीच्या आधारावर, ते 2 गटांमध्ये विभागले गेले आहेत:

1) उलट करण्यायोग्य क्रियेचे ACHE एजंट. त्यांचा प्रभाव 2-10 तास टिकतो. यात समाविष्ट आहे: फिसोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, गॅलेंटामाइन आणि इतर.

2) अपरिवर्तनीय क्रियेचे ACHE एजंट. ही औषधे अनेक दिवस, अगदी महिन्यांपर्यंत एसिटाइलकोलीनेस्टेरेसशी अत्यंत शक्तिशालीपणे बांधली जातात. तथापि, हळूहळू, सुमारे 2 आठवड्यांनंतर, एंजाइम क्रियाकलाप पुनर्संचयित केला जाऊ शकतो. या घटकांमध्ये हे समाविष्ट आहे: आर्मिन, फॉस्फाकोल आणि ऑर्गनोफॉस्फोरस संयुगे (कीटकनाशके, बुरशीनाशके, तणनाशके, बीओव्ही) च्या गटातील इतर अँटीकोलिनेस्टेरेस घटक.

उलट कृती करणाऱ्या ACHE एजंट्सच्या गटाचा संदर्भ एजंट म्हणजे PHYSOSTIGMINE (हे बर्याच काळापासून शस्त्र म्हणून आणि न्यायाचे साधन म्हणून वापरले जात होते, कारण पौराणिक कथेनुसार, केवळ खरोखर दोषी व्यक्ती विषाने मरण पावते), जे एक आहे. कॅलबार बीन्समधील नैसर्गिक अल्कलॉइड, म्हणजे पाश्चात्य-आफ्रिकन क्लाइंबिंग ट्री फिसोटिग्मा व्हेनेनोसमच्या वाळलेल्या परिपक्व बिया. आपल्या देशात, प्रोसेरिन अधिक वेळा वापरली जाते (0.015 च्या गोळ्या; 1 मिली 0.05% च्या एम्प्युल्स, नेत्ररोगाच्या प्रॅक्टिसमध्ये - 0.5%; प्रोसेरिनम), जे या गटातील इतर औषधांप्रमाणेच (गॅलेंटामाइन, ऑक्सझिल, एड्रोफोनियम इ.) , एक कृत्रिम संयुग. प्रोझेरिनची रासायनिक रचना फिसोस्टिग्माइनचे एक सरलीकृत ॲनालॉग आहे, ज्यामध्ये चतुर्थांश अमोनियम गट आहे. हे फिसोस्टिग्माइनपासून वेगळे करते. या सर्व औषधांच्या दिशाहीन कृतीमुळे, त्यांचे जवळजवळ सामान्य परिणाम होतील.

काही विशिष्ट कार्यांवर ACHE एजंट्सचा नैसर्गिक आणि कृत्रिम दोन्ही प्रभाव महत्त्वाचा व्यावहारिक स्वारस्य आहे:

2) गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा टोन आणि गतिशीलता;

3) न्यूरोमस्क्यूलर ट्रांसमिशन;

4) मूत्राशय;

सर्व प्रथम, आम्ही एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवरील प्रभावाशी संबंधित प्रोसेरिनच्या प्रभावांचे विश्लेषण करू. अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधे, विशेषतः प्रोसेरिन, डोळ्यावर खालीलप्रमाणे परिणाम करतात:

अ) बाहुलीचे आकुंचन होऊ शकते (मायोसिस - ग्रीकमधून - मायोसिस - बंद), जे बुबुळाच्या वर्तुळाकार स्नायूच्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सह-मध्यस्थ उत्तेजना (एम. स्फिंक्टर प्युरिले) आणि या स्नायूच्या आकुंचनाशी संबंधित आहे. ;

ब) इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करा, जो मायोसिसचा परिणाम आहे. त्याच वेळी, बुबुळ पातळ होते, डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरचे कोन जास्त प्रमाणात उघडतात आणि त्यामुळे फॉन्टन स्पेसेस आणि श्लेमच्या कालव्याद्वारे इंट्राओक्युलर द्रवपदार्थाचा बहिर्वाह (पुनर्शोषण) सुधारतो.

c) प्रोसेरिन, सर्व ACHE प्रमाणे, निवास (अनुकूलन) मध्ये उबळ कारणीभूत ठरते. या प्रकरणात, औषधे अप्रत्यक्षपणे सिलीरी स्नायू (एम. सिलीरिस) च्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करतात, ज्यामध्ये केवळ कोलिनर्जिक इनरव्हेशन असते. या स्नायूचे आकुंचन झिनच्या अस्थिबंधनाला आराम देते आणि त्यानुसार, लेन्सची वक्रता वाढते. लेन्स अधिक बहिर्वक्र बनते, आणि डोळा दृष्टीच्या जवळच्या बिंदूवर सेट केला जातो (अंतराची दृष्टी खराब आहे). वरील आधारे, हे स्पष्ट होते की प्रोझेरिन कधीकधी नेत्ररोगाच्या अभ्यासात का वापरले जाते. या संदर्भात, प्रोझेरिन ओपन-एंगल ग्लूकोमासाठी सूचित केले जाते (0.5% सोल्यूशन, दिवसातून 1-4 वेळा 1-2 थेंब).

प्रोझेरिनचा गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या टोन आणि मोटर क्रियाकलाप (पेरिस्टॅलिसिस) वर उत्तेजक प्रभाव पडतो, ज्यामुळे सामग्रीची हालचाल सुधारते, ब्रॉन्चीचा टोन वाढतो (ब्रोन्कोस्पाझम होतो), तसेच मूत्रमार्गाचा टोन आणि संकुचित क्रियाकलाप. एका शब्दात, ACHE, विशेषतः प्रोसेरिन, सर्व गुळगुळीत स्नायू अवयवांचा टोन वाढवते. याव्यतिरिक्त, प्रोझेरिन एसिटाइलकोलीनमुळे एक्सोक्राइन ग्रंथी (लाळ, श्वासनलिकांसंबंधी, आतड्यांसंबंधी, घाम) च्या स्रावी क्रियाकलाप वाढवते.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली. प्रोसेरिन सहसा हृदय गती कमी करते आणि रक्तदाब कमी करते.

क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये प्रोझेरिनचा वापर त्याच्या सूचीबद्ध औषधीय प्रभावांशी संबंधित आहे. आतडे आणि मूत्राशयाच्या टोन आणि संकुचित क्रियाकलापांवर त्याच्या टॉनिक प्रभावामुळे, औषध आतडे आणि मूत्राशयाच्या पोस्टऑपरेटिव्ह ऍटोनी दूर करण्यासाठी वापरले जाते. हे त्वचेखाली गोळ्या किंवा इंजेक्शनच्या स्वरूपात विहित केलेले आहे.

एन-कोलिनोरसेप्टर्सवर (निकोटीन-सारखे प्रभाव) परिणाम होत असताना प्रोसेरिन (AChE) चे परिणाम. प्रोझेरिनचे निकोटीनसारखे परिणाम आरामात प्रकट होतात:

1) न्यूरोमस्क्युलर ट्रान्समिशन

2) स्वायत्त गँग्लियामध्ये उत्तेजनाचे प्रसारण परिणामी, प्रोझेरिनमुळे कंकालच्या स्नायूंच्या आकुंचन शक्तीमध्ये लक्षणीय वाढ होते आणि यामुळे मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस असलेल्या रुग्णांमध्ये वापरण्यासाठी सूचित केले जाते. मियास्थेनिया ग्रॅव्हिस हा मज्जासंस्थेचा रोग आहे ज्यामध्ये दोन वैशिष्ट्यपूर्ण प्रक्रिया समांतरपणे घडतात:

अ) स्नायूंच्या ऊतींचे नुकसान जसे की पॉलीमायोसिटिस (ऑटोइम्यून डिसऑर्डर);

ब) सिनॅप्टिक वहन, सिनॅप्टिक ब्लॉक (एसिटिलकोलीनचे कमी संश्लेषण, ते सोडण्यात अडचण, रिसेप्टर्सची अपुरी संवेदनशीलता) नुकसान. क्लिनिक: स्नायू कमकुवतपणा आणि तीव्र थकवा. याव्यतिरिक्त, औषध न्यूरोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये अर्धांगवायूसाठी वापरले जाते, पॅरेसिस जे यांत्रिक जखमांनंतर उद्भवते, पोलिओ (अवशिष्ट परिणाम), एन्सेफलायटीस, ऑप्टिक न्यूरिटिस आणि न्यूरिटिस. प्रोझेरिन स्वायत्त गँग्लियामध्ये उत्तेजना प्रसारित करण्यास सुलभ करते या वस्तुस्थितीमुळे, हे गँग्लियन ब्लॉकर्ससह विषबाधासाठी सूचित केले जाते. याव्यतिरिक्त, प्रोझेरिन हे स्नायू शिथिल करणारे (स्नायू कमजोर होणे, श्वासोच्छवासातील उदासीनता) च्या प्रमाणा बाहेरच्या बाबतीत प्रभावी आहे ज्यामध्ये अँटीडेपोलरायझिंग ॲक्शन (iv 0.05% सोल्यूशनच्या 10-12 मिली पर्यंत), उदाहरणार्थ डी-ट्यूबोक्यूरिन. काहीवेळा प्रोझेरिन कमकुवत प्रसूतीसाठी लिहून दिले जाते (जे अधिक सामान्य होते, आता फार क्वचितच). जसे आपण पाहू शकता, औषधामध्ये विस्तृत क्रियाकलाप आहेत आणि म्हणूनच साइड प्रतिक्रिया आहेत.

साइड इफेक्ट्स: प्रोसेरिनच्या एका डोसचा प्रभाव 10 मिनिटांनंतर दिसून येतो आणि 3-4 तासांपर्यंत टिकतो. ओव्हरडोज किंवा अतिसंवेदनशीलतेच्या बाबतीत, अशा अवांछित प्रतिक्रिया असू शकतात जसे की आतड्यांचा टोन वाढणे (अगदी अतिसार), ब्रॅडीकार्डिया, ब्रॉन्कोस्पाझम (विशेषत: याला प्रवण असलेल्या लोकांमध्ये).

AChE औषधांची निवड त्यांच्या क्रियाकलाप, ऊतींचे अडथळे भेदण्याची क्षमता, कृतीचा कालावधी, उत्तेजित गुणधर्मांची उपस्थिती आणि विषाक्तता यावर अवलंबून असते. काचबिंदूसाठी, प्रोझेरिन, फिसोस्टिग्माइन आणि फॉस्फाकोल वापरली जातात. यावर जोर दिला पाहिजे की गॅलँटामाइनचा वापर यासाठी केला जात नाही, कारण ते चिडचिड करते आणि नेत्रश्लेष्मला सूज आणते. GALANTAMINE - कॉकेशियन स्नोड्रॉपचा अल्कलॉइड - प्रोझेरिन सारख्या वापरासाठी जवळजवळ समान संकेत आहेत. ते बीबीबीमध्ये अधिक चांगले प्रवेश करते या वस्तुस्थितीमुळे (तृतीय अमाइन, क्वाटरनरी नाही, प्रोसेरिनसारखे), पोलिओनंतर अवशिष्ट परिणामांच्या उपचारांमध्ये ते अधिक सूचित केले जाते.

रिसॉर्प्टिव्ह क्रियेसाठी, पायरिडोस्टिग्माइन आणि ऑक्सझील निर्धारित केले जातात (म्हणजे, शोषणानंतरच्या क्रिया), ज्याचा प्रभाव प्रोसेरिनपेक्षा जास्त असतो. विरोधाभास: एपिलेप्सी, हायपरकिनेसिया, ब्रोन्कियल अस्थमा, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, गिळणे आणि श्वासोच्छवासाचे विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये.

ACHE औषधांचा दुसरा गट - ACHE म्हणजे "अपरिवर्तनीय" प्रकारची क्रिया. येथे, थोडक्यात, एक औषध आहे, ऑर्गेनोफॉस्फरस कंपाऊंड - फॉस्फोरिक ऍसिडचे एक सेंद्रिय एस्टर - फॉस्फाकोल. फॉस्फाकोलम - 0.013% आणि 0.02% सोल्यूशनच्या 10 मिली बाटल्या. औषध सर्वाधिक विषाक्ततेद्वारे दर्शविले जाते, म्हणून ते केवळ नेत्ररोगाच्या अभ्यासातच वापरले जाते. म्हणून, वापरासाठी संकेतः

1) तीव्र आणि जुनाट काचबिंदू;

2) जेव्हा कॉर्निया छिद्रित असतो; लेन्सचे नुकसान (कृत्रिम लेन्स, दीर्घकालीन मायोसिस आवश्यक आहे). फार्माकोलॉजिकल प्रभाव डोळ्याच्या संबंधात प्रोसेरिन प्रमाणेच असतात. असे म्हटले पाहिजे की नेत्ररोगशास्त्रात, प्रोसेरिन आणि फॉस्फाकोलचे उपाय सध्या क्वचितच वापरले जातात.

दुसरे औषध आर्मिन (आर्मिनम) आहे - एथिलफॉस्फोनिक ऍसिडचे एस्टर, एफओएस शक्तिशाली, दीर्घकाळ टिकणाऱ्या औषधांच्या गटात समाविष्ट आहे. यात उच्च विषाक्तता आहे (सेंट-एसी कीटकनाशके, बुरशीनाशके, तणनाशके यांचे अतिसक्रियीकरण, कारण ते तोंडी आणि परिधीय कोलिनर्जिक प्रणालींसाठी आवश्यक आहे). लहान प्रकरणांमध्ये, या पदार्थांसह विषबाधाची संख्या संपुष्टात आली आहे. एकाग्रता स्थानिक miotic आणि antiglaucomatous सेंद्रीय फॉस्फरस संयुगे औषध औषधीय प्रभाव म्हणून वापरले जाते. डोळ्याच्या थेंबांच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे (0.01% द्रावण, 1-2 थेंब, दिवसातून 2-3 वेळा ऊतकांमध्ये अंतर्जात (स्वतःच्या) एसिटाइलकोलीनचे संचय). acetylcholinesterase च्या सतत प्रतिबंधाचा परिणाम. कीटकनाशके, बुरशीनाशके आणि तणनाशके यांसारख्या तीव्र इतर OPs, डॉक्टरांना विशेष स्वारस्य आहेत, कारण या पदार्थांसह विषबाधा होण्याचे प्रमाण लक्षणीय वाढले आहे.

ऑरगॅनिक फॉस्फरस संयुगेचे औषधीय परिणाम एसिटाइलकोलिनेस्टेरेसच्या सतत प्रतिबंधामुळे ऊतींमध्ये अंतर्जात (एकूण) एसिटिलकोलीन जमा झाल्यामुळे होतात. तीव्र ओपी विषबाधाला त्वरित मदत आवश्यक आहे.

सामान्यतः phos आणि वेदना पदार्थांद्वारे विषबाधाची चिन्हे. OPC विषबाधा एक अतिशय वैशिष्ट्यपूर्ण क्लिनिकल चित्र आहे. रुग्णाची स्थिती सहसा गंभीर असते. मस्करीनिक आणि निकोटीन-प्रकारचे प्रभाव नोंदवले जातात. सर्व प्रथम, रुग्णाला आढळले आहे:

1) प्युपिलरी स्पॅझम (मायोसिस);

2) गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टची तीव्र उबळ (टेनेस्मस, ओटीपोटात दुखणे, अतिसार, उलट्या, मळमळ);

3) तीव्र ब्रोन्कोस्पाझम, गुदमरल्यासारखे;

4) सर्व ग्रंथींचे अतिस्राव (लाळ, फुफ्फुसाचा सूज - गुरगुरणे, घरघर येणे, छातीत घट्टपणाची भावना, श्वासोच्छवासाचा त्रास);

5) त्वचा ओले, थंड, चिकट आहे.

हे सर्व परिणाम एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (मस्कारिनिक इफेक्ट्स) च्या उत्तेजनाशी संबंधित आहेत आणि मस्करीन असलेल्या मशरूम (फ्लाय ॲगारिक्स) सह विषबाधाच्या क्लिनिकल चित्राशी संबंधित आहेत.

निकोटीनचे परिणाम आक्षेप, स्नायू तंतूंचे आकुंचन, वैयक्तिक स्नायू गटांचे आकुंचन, सामान्य कमजोरी आणि विध्रुवीकरणामुळे पक्षाघात याद्वारे प्रकट होतात. हृदयाच्या भागावर, टाकीकार्डिया आणि (अधिक वेळा) ब्रॅडीकार्डिया दोन्ही पाहिले जाऊ शकतात.

OP विषबाधाचे केंद्रीय परिणाम म्हणजे चक्कर येणे, आंदोलन, गोंधळ, हायपोटेन्शन, श्वसन नैराश्य आणि कोमा. मृत्यू सहसा श्वसनक्रिया बंद पडल्यामुळे होतो.

काय करायचं? कोणते उपाय केले पाहिजेत आणि कोणत्या क्रमाने? WHO च्या शिफारशींनुसार, "उपचार ताबडतोब सुरू केले पाहिजे." त्याच वेळी, सहाय्य उपाय पूर्ण आणि व्यापक असणे आवश्यक आहे.

सर्व प्रथम, FOS इंजेक्शन साइटवरून काढले पाहिजे. FOS त्वचा आणि श्लेष्मल त्वचा सोडियम हायड्रोकार्बोनेटच्या 3-5% द्रावणाने किंवा फक्त साबण आणि पाण्याने धुवावी. पदार्थांच्या सेवनामुळे नशा झाल्यास, पोट साफ करणे, शोषक आणि रेचक लिहून देणे आणि उच्च सायफोन एनीमा वापरणे आवश्यक आहे. या घटना वारंवार घडतात. जर एफओएस रक्तात प्रवेश करते, तर मूत्रात त्याचे उत्सर्जन वेगवान होते (जबरदस्ती डायरेसिस). हेमोसोर्प्शन, हेमोडायलिसिस आणि पेरिटोनियल डायलिसिसचा वापर प्रभावी आहे.

तीव्र ओपी विषबाधाच्या उपचारांचा सर्वात महत्वाचा घटक म्हणजे ड्रग थेरपी. जर एफओएस विषबाधा दरम्यान एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे अतिउत्साहन दिसून आले, तर प्रतिपक्षी - एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स वापरणे तर्कसंगत आहे. सर्वप्रथम, एट्रोपीन मोठ्या डोसमध्ये (एकूण 10-20-30 मिली) अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले पाहिजे. नशाच्या प्रमाणात अवलंबून एट्रोपिनचे डोस वाढवले जातात. वायुमार्गाचे निरीक्षण करा आणि आवश्यक असल्यास, इंट्यूबेशन आणि कृत्रिम श्वासोच्छ्वास करा. ऍट्रोपिनच्या अतिरिक्त प्रशासनासाठी मार्गदर्शक तत्त्वे म्हणजे श्वासोच्छवासाची स्थिती, आक्षेपार्ह प्रतिक्रिया, रक्तदाब, नाडीचा दर, लाळ (लाळ होणे). एट्रोपिनचे प्रशासन दररोज कित्येक शंभर मिलीग्रामच्या डोसमध्ये साहित्यात वर्णन केले आहे. या प्रकरणात, पल्स रेट प्रति मिनिट 120 बीट्सपेक्षा जास्त नसावा.

याव्यतिरिक्त, एफओएस विषबाधाच्या बाबतीत, विशिष्ट अँटीडोट वापरणे आवश्यक आहे - एसिटाइलकोलिनेस्टेरेस रीएक्टिव्हेटर्स. नंतरच्या रेणूमध्ये OXYME गट (-NOH) असलेली अनेक संयुगे समाविष्ट आहेत: डायपायरॉक्सिम - एक चतुर्थांश अमाइन, तसेच आयसोनिट्रोसिन - एक तृतीयक अमाइन; (amp., 15% - 1 मिली). प्रतिक्रिया योजनेचे अनुसरण करते: ACHE - P = NOH. डिपिरोक्साईम एसिटाइलकोलिनेस्टेरेसशी संबंधित एफओएस अवशेषांशी संवाद साधते, एन्झाइम सोडते. AChE संयुगेमधील फॉस्फरस अणू घट्ट बांधलेला असतो, परंतु P = NOH बंध, म्हणजेच ऑक्सिम गटासह फॉस्फरस अधिक मजबूत असतो. अशा प्रकारे, एंजाइम सोडला जातो आणि त्याची शारीरिक क्रियाकलाप पुनर्संचयित करतो. परंतु कोलिनेस्टेरेस रीएक्टिव्हेटर्सची क्रिया त्वरीत विकसित होत नाही, म्हणून एम-अँटीकोलिनर्जिक ब्लॉकर्ससह ACHE रीएक्टिव्हेटर्सचा वापर करणे सर्वात योग्य आहे. डिपायरॉक्सिन पॅरेंटेरली लिहून दिले जाते (1-3 मिली त्वचेखालील आणि केवळ विशेषतः गंभीर प्रकरणांमध्ये इंट्राव्हेनसद्वारे).

M-cholinomimetics चा Mcholinergic receptors वर थेट उत्तेजक प्रभाव पडतो. अशा पदार्थांचे मानक अल्कलॉइड मस्करीन आहे, ज्याचा एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर निवडक प्रभाव असतो. मस्करीन हे औषध नाही आणि फ्लाय एगेरिक मशरूममध्ये असलेल्या विषामुळे तीव्र विषबाधा होऊ शकते.

मस्करीन विषबाधा ACHE एजंट प्रमाणेच क्लिनिकल चित्र आणि औषधीय प्रभाव निर्माण करते. फक्त एक फरक आहे - येथे एम-रिसेप्टर्सवरील प्रभाव थेट आहे. समान मूलभूत लक्षणे लक्षात घेतली जातात: अतिसार, श्वास घेण्यास त्रास होणे, ओटीपोटात दुखणे, लाळ येणे, बाहुलीचे आकुंचन (मायोसिस - विद्यार्थ्याचे वर्तुळाकार स्नायू), इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे, राहण्याची उबळ (दृष्टीच्या बिंदूजवळ), गोंधळ, आकुंचन, कोमा.

एम-कोलिनोरसेप्टर्स (एम-कोलिनोरसेप्टर्स, एट्रोपिन-सारखी औषधे) अवरोधित करणारी औषधे

एम-कोलिनोब्लॉकर्स किंवा एम-कोलिनॉलिटिक्स, एट्रोपिन ग्रुपची औषधे - ही अशी औषधे आहेत जी एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला अवरोधित करतात. या गटाचा एक सामान्य आणि सर्वात चांगला अभ्यास केलेला प्रतिनिधी एट्रोपीन आहे - म्हणून या गटाला एट्रोपिन सारखी औषधे म्हणतात. एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स पोस्टगॅन्ग्लिओनिक कोलिनर्जिक फायबरच्या शेवटी असलेल्या इफेक्टर पेशींच्या झिल्लीवर स्थित पेरिफेरल मॅकोलिनर्जिक रिसेप्टर्स ब्लॉक करतात, म्हणजेच ते पॅरासिम्पॅथिक, कोलिनर्जिक इनर्व्हेशन अवरोधित करतात. एसिटाइलकोलीनच्या मुख्यतः मस्करीनिक प्रभावांना अवरोधित करून, ऑटोनॉमिक गँग्लिया आणि न्यूरोमस्क्युलर सायनॅप्सवर ऍट्रोपिनचा प्रभाव वाढवत नाही.

बहुतेक एट्रोपिन सारखी औषधे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करतात.

उच्च निवडक कृतीसह एम-अँटीकोलिनर्जिक ब्लॉकर म्हणजे एट्रोपिन (एट्रोपिनी सल्फास; गोळ्या 0.0005; एम्प्युल्स 0.1% - 1 मिली; 1% डोळा मलम).

एट्रोपीन हे नाईटशेड कुटुंबातील वनस्पतींमध्ये आढळणारे अल्कलॉइड आहे. एट्रोपिन आणि संबंधित अल्कलॉइड्स अनेक वनस्पतींमध्ये आढळतात:

बेलाडोना (एट्रोपा बेलाडोना);

हेनबेन (हायससायमस नायजर);

दातुरा स्ट्रामोनियम.

ॲट्रोपिन सध्या कृत्रिमरीत्या म्हणजेच रासायनिक पद्धतीने मिळवले जाते. Atropa Belladonna हे नाव विरोधाभासी आहे, कारण "Atropos" या शब्दाचा अर्थ "जीवनाचा अप्रतिम अंत करणारे तीन भाग्य" असा होतो आणि "Belladonna" म्हणजे "मोहक स्त्री" (डोना एक स्त्री आहे, बेला हे रोमान्स भाषेत स्त्री नाव आहे) . हा शब्द या वस्तुस्थितीमुळे आहे की या वनस्पतीचा अर्क, व्हेनेशियन कोर्टाच्या सुंदरांच्या डोळ्यात घातला गेला, ज्यामुळे त्यांना "चमक" दिली - विद्यार्थ्यांना विस्तारित केले.

या गटातील एट्रोपिन आणि इतर औषधांच्या कृतीची यंत्रणा अशी आहे की एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करून, एसिटाइलकोलीनशी स्पर्धा करून, ते मध्यस्थांना त्यांच्याशी संवाद साधण्यापासून प्रतिबंधित करतात.

औषधे एसिटाइलकोलीनचे संश्लेषण, प्रकाशन आणि हायड्रोलिसिसवर परिणाम करत नाहीत. ऍसिटिल्कोलीन सोडले जाते, परंतु रिसेप्टर्सशी संवाद साधत नाही, कारण ऍट्रोपिनचे रिसेप्टरशी जास्त आत्मीयता (अपेनिटी) असते. ॲट्रोपिन, सर्व एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्सप्रमाणे, कोलिनर्जिक (पॅरासिम्पेथेटिक) मज्जातंतूंच्या जळजळीचे परिणाम आणि एम-कोलिनोमिमेटिक क्रियाकलाप (एसिटिलकोलीन आणि त्याचे ॲनालॉग्स, एसीएचई एजंट्स, एम-कोलिनोमिमेटिक्स) असलेल्या पदार्थांचा प्रभाव कमी करते किंवा काढून टाकते. विशेषतः, ऍट्रोपिन चिडचिड n चे परिणाम कमी करते. अस्पष्ट ऍसिटिल्कोलीन आणि ऍट्रोपिन यांच्यातील विरोधाभास स्पर्धात्मक आहे, म्हणून, जेव्हा ऍसिटिल्कोलीनची एकाग्रता वाढते तेव्हा मस्करीनच्या वापराच्या ठिकाणी ऍट्रोपिनचा प्रभाव काढून टाकला जातो.

एट्रोपिनचे मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

1. एट्रोपिनमध्ये विशेषतः उच्चारित अँटिस्पास्मोडिक गुणधर्म आहेत. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करून, एट्रोपिन गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांवर पॅरासिम्पेथेटिक नसांचा उत्तेजक प्रभाव काढून टाकते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, पित्त नलिका आणि पित्ताशय, श्वासनलिका, मूत्रमार्ग आणि मूत्राशय यांच्या स्नायूंचा टोन कमी होतो.

2. ऍट्रोपिन डोळ्याच्या स्नायूंच्या टोनवर देखील परिणाम करते. ऍट्रोपिनचे डोळ्यांवर होणारे परिणाम पाहूया:

a) जेव्हा एट्रोपिन प्रशासित केले जाते, विशेषत: जेव्हा स्थानिक पातळीवर लागू केले जाते तेव्हा, बुबुळाच्या वर्तुळाकार स्नायूमध्ये एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या ब्लॉकमुळे, बाहुलीचा विस्तार लक्षात येतो - मायड्रियासिस. एम च्या सहानुभूतीपूर्ण अंतःकरणाच्या संरक्षणामुळे मायड्रियासिस देखील तीव्र होते. dilatator pupillae. म्हणून, ऍट्रोपिन या संदर्भात बर्याच काळासाठी डोळ्यावर कार्य करते - 7 दिवसांपर्यंत;

ब) एट्रोपिनच्या प्रभावाखाली, सिलीरी स्नायू त्याचा टोन गमावतो, तो सपाट होतो, जो लेन्सला आधार देणाऱ्या झिनच्या अस्थिबंधनात तणावासह असतो. परिणामी, लेन्स देखील सपाट होतात आणि अशा लेन्सची फोकल लांबी वाढते. लेन्स दृष्टीच्या दूरच्या बिंदूवर दृष्टी सेट करते, त्यामुळे जवळच्या वस्तू रुग्णाला स्पष्टपणे जाणवत नाहीत. स्फिंक्टर अर्धांगवायूच्या अवस्थेत असल्याने, जवळच्या वस्तू पाहताना ते बाहुलीला आकुंचित करू शकत नाही आणि प्रकाशमय प्रकाशात फोटोफोबिया (फोटोफोबिया) होतो. या स्थितीला ACCOMMODATION PARALYSIS किंवा CYCLOPLEGIA असे म्हणतात. अशा प्रकारे, एट्रोपिन हे मायड्रियाटिक आणि सायक्लोप्लेजिक दोन्ही आहे. 1% एट्रोपिन द्रावणाचा स्थानिक वापर 30-40 मिनिटांत जास्तीत जास्त मायड्रियाटिक प्रभाव निर्माण करतो आणि कार्य पूर्ण पुनर्संचयित करणे सरासरी 3-4 दिवसांनी होते (कधीकधी 7-10 दिवसांपर्यंत). निवासाचा अर्धांगवायू 1-3 तासांच्या आत होतो आणि 8-12 दिवसांपर्यंत (अंदाजे 7 दिवस) टिकतो;

c) सिलीरी स्नायू शिथिल करणे आणि डोळ्याच्या पूर्ववर्ती चेंबरमध्ये लेन्सचे विस्थापन हे पूर्ववर्ती चेंबरमधून इंट्राओक्युलर फ्लुइडच्या बाहेर जाण्याच्या उल्लंघनासह आहे. या संदर्भात, एट्रोपिन एकतर निरोगी व्यक्तींमध्ये इंट्राओक्युलर प्रेशर बदलत नाही किंवा उथळ पूर्ववर्ती चेंबर असलेल्या व्यक्तींमध्ये आणि अरुंद-कोन काचबिंदू असलेल्या रुग्णांमध्ये ते आणखी वाढू शकते, म्हणजेच काचबिंदूच्या हल्ल्याची तीव्रता होऊ शकते.

ऑप्थॅल्मोलॉजीमध्ये एट्रोपिनच्या वापरासाठी संकेत

1) नेत्ररोगशास्त्रात, एट्रोपिनचा वापर सायक्लोप्लेजिया (अवकाशाचा अर्धांगवायू) होण्यासाठी मायड्रियाटिक म्हणून केला जातो. डोळ्याच्या फंडसची तपासणी करताना आणि इरिटिस, इरिडोसायक्लायटिस आणि केरायटिस असलेल्या रुग्णांच्या उपचारात मायड्रियासिस आवश्यक आहे. नंतरच्या प्रकरणात, ऍट्रोपिनचा वापर स्थिरीकरण एजंट म्हणून केला जातो जो डोळ्याच्या कार्यात्मक विश्रांतीस प्रोत्साहन देतो.

2) चष्मा निवडताना लेन्सची खरी अपवर्तक शक्ती निश्चित करणे.

3) जास्तीत जास्त सायक्लोप्लेजिया (निवासाचा अर्धांगवायू) प्राप्त करणे आवश्यक असल्यास, ॲट्रोपिन हे निवडीचे औषध आहे, उदाहरणार्थ, समायोजित स्ट्रॅबिस्मस दुरुस्त करताना.

3. गुळगुळीत स्नायू असलेल्या अवयवांवर एट्रोपीनचा प्रभाव. एट्रोपिन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या सर्व भागांच्या टोन आणि मोटर क्रियाकलाप (पेरिस्टॅलिसिस) कमी करते. एट्रोपिन मूत्रमार्ग आणि मूत्राशयाच्या तळाशी पेरिस्टॅलिसिस देखील कमी करते. याव्यतिरिक्त, ऍट्रोपिन ब्रॉन्ची आणि ब्रॉन्किओल्सच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम देते. पित्तविषयक मार्गाच्या संबंधात, ऍट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव कमकुवत आहे. यावर जोर दिला पाहिजे की ॲट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव विशेषतः मागील उबळाच्या पार्श्वभूमीवर उच्चारला जातो. अशा प्रकारे, ऍट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव असतो, म्हणजेच, ऍट्रोपिन या प्रकरणात अँटिस्पास्मोडिक म्हणून कार्य करते. आणि केवळ या अर्थाने एट्रोपिन "वेदनाशामक" म्हणून कार्य करू शकते.

4. अंतःस्राव ग्रंथींवर एट्रोपीनचा प्रभाव. एट्रोपिन स्तन ग्रंथींचा अपवाद वगळता सर्व एक्सोक्राइन ग्रंथींचे स्राव झपाट्याने कमकुवत करते. या प्रकरणात, ऍट्रोपिन स्वायत्त मज्जासंस्थेच्या पॅरासिम्पेथेटिक भागाच्या उत्तेजनामुळे द्रव पाणचट लाळेचा स्राव अवरोधित करते, ज्यामुळे कोरडे तोंड होते. अश्रू उत्पादन कमी होते. एट्रोपिन गॅस्ट्रिक ज्यूसची मात्रा आणि एकूण आम्लता कमी करते. या प्रकरणात, या ग्रंथींच्या स्रावचे दडपशाही आणि कमकुवत होणे त्यांच्या पूर्ण बंद होईपर्यंत असू शकते. ऍट्रोपिन नाक, तोंड, घशाची पोकळी आणि श्वासनलिका यातील ग्रंथींचे स्रावित कार्य कमी करते. ब्रोन्कियल ग्रंथींचा स्राव चिकट होतो. एट्रोपिन, अगदी लहान डोसमध्येही, घाम ग्रंथींचा स्राव रोखतो.

व्याख्यान क्र. 12

विषय: "कोलिनोमिमेटिक्स"
योजना:

1) एम- आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सची संकल्पना.

2) कोलिनोमिमेटिक्सचे वर्गीकरण.

3) एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे स्थानिकीकरण.

4) एम-कोलिनोमिमेटिक्सची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये.

5) मस्करीन विषबाधाची लक्षणे. प्रथमोपचार.

6) एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे स्थानिकीकरण.

7) N-cholinomimetics ची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये.

8) प्रत्यक्ष आणि अप्रत्यक्ष कृतीचे M, N-cholinomimetics ची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये (anticholinesterase औषधे).

9) FOS विषबाधाची लक्षणे. प्रथमोपचार.
सर्व कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स विभागलेले आहेत:

1.एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स- मस्करीनिक संवेदनशील. मस्करीन हे फ्लाय ॲगारिकचे विष आहे.

2.एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स-निकोटीन संवेदनशील. निकोटीन हा तंबाखूच्या पानांचा अल्कलॉइड आहे.

जेव्हा प्राण्यांवर मज्जासंस्थेचा अभ्यास केला गेला तेव्हा असे आढळून आले की काही अवयवांमध्ये स्थानिकीकृत रिसेप्टर्स तितकेच संवेदनशील असतात आणि मस्करीनच्या लहान डोसला प्रतिसाद देतात, त्यास बांधतात, ज्यामुळे या अवयवांच्या कार्यामध्ये बदल होतो आणि ते प्रतिसाद देत नाहीत. निकोटीन अजिबात. त्यांना एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स म्हणतात. इतर अवयवांमधील रिसेप्टर्स निकोटीनच्या लहान डोससाठी संवेदनशील असतात, त्यास बांधतात आणि या अवयवांच्या कार्यामध्ये बदल घडवून आणतात आणि मस्करीनला प्रतिसाद देत नाहीत. त्यांना एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स म्हणतात. सर्व कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उपप्रकारांमध्ये विभागलेले आहेत: M1, M2, Hn, Hm. प्रत्येक उपप्रकाराचे स्वतःचे कठोर स्थानिकीकरण आणि विशिष्ट कार्य असते. कोलिनर्जिक प्रणालींमध्ये कार्य करणारी औषधे 2 गटांमध्ये विभागली जातात: कोलिनोमिमेटिक्स आणि कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स.

कोलिनोमिमेटिक्सचे वर्गीकरण

एम-कोलिनोमिमेटिक्स: एन-कोलिनोमिमेटिक्स:

Pilocarpine, Aceclidine, Cisapride. सिटीटन, लोबेलिन,

अनाबासिन, "टॅबेक्स," लोबेसिल"

एम, एन-कोलिनोमिमेटिक्स:

प्रत्यक्ष क्रिया: अप्रत्यक्ष क्रिया

एसिटाइलकोलीन अँटीकोलिनेस्टेरेस

कार्बोकोलिन

अप्रत्यक्ष क्रिया (अँटीकोलिनेस्टेरेस):

अ) उलट करता येणारी क्रिया: ब) अपरिवर्तनीय क्रिया:

फिसोस्टिग्माइन आर्मीन

Galantamine FOS (ऑर्गनोफॉस्फरस

प्रोसेरिन (निओस्टिग्माइन) संयुगे: क्लोरोफॉस,

ऑक्सझिल (अँबेनोनियम) डिक्लोरव्होस

Pyridostigmine (Kalimin) Tabun, Sarin

डिस्टिग्माइन (उब्रेटाइड) (रासायनिक हल्ला करणारे घटक)

एम-कोलिनोमिमेटिक्सएम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव पडतो. एक विशिष्ट प्रतिनिधी म्हणजे मस्करीन (फ्लाय एगेरिक मशरूमचा अल्कलॉइड).

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे स्थानिकीकरण:

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सप्रामुख्याने पीएस मज्जासंस्थेमध्ये स्थानिकीकृत:

1) मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये (सबकॉर्टिकल संरचना, जाळीदार निर्मिती, कॉर्टेक्स);

2) हृदयातील पोस्टगॅन्ग्लिओनिक तंतूंमध्ये. ते व्हॅगस मज्जातंतूद्वारे समाविष्ट असतात, ज्याचा हृदयावर प्रतिबंधात्मक प्रभाव असतो;

3) पोस्टगॅन्ग्लिओनिक P.S. गुळगुळीत स्नायूंना उत्तेजित करणारे तंतू: श्वासनलिका, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, डोळे, मूत्र आणि पित्तविषयक मार्ग;

4) पोस्टगॅन्ग्लिओनिक P.S. तंतू ग्रंथी पेशींना उत्तेजित करतात (लाळ, पोट, ब्रोन्कियल);

5) पोस्टगॅन्ग्लिओनिक मध्ये एस. तंतू, त्वचा innervating.

जेव्हा अवयवांमध्ये होणारे परिणाम उत्साह

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सऔषधे एम-कोलिनोमिमेटिक्स:

हृदयावर:

1. इंट्राव्हेनली प्रशासित केल्यावर, एम-कोलिनोमिमेटिक्समुळे अचानक हृदयविकाराचा झटका येतो;

2. ब्रॅडीकार्डिया (हृदय गती मंद) कारण हृदयावरील प्रतिबंधात्मक योनि प्रभाव वाढतो (हृदयाच्या वहन प्रणालीमध्ये स्थानिकीकरण);

3. रक्तदाब कमी होणे (हायपोटेन्शन);

ब्रॉन्चीवर:

1. श्वासनलिका अरुंद होणे, ज्यामुळे ब्रोन्कोस्पाझम (गुदमरल्याचा हल्ला) होतो, विशेषत: श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये. (वांछनीय प्रभाव नाही)

2.ब्रोन्कियल ग्रंथींचा स्राव वाढणे.

व्यावहारिक रूचीचे सकारात्मक परिणाम:

1. आतड्यांसंबंधी हालचाल आणि मूत्रमार्गात सुधारणा करणे: आतड्यांसंबंधी टोन आणि पेरिस्टॅलिसिस वाढते, स्फिंक्टर एकाच वेळी आराम करतात, तर अन्नद्रव्ये आणि वायूंच्या हालचालीचा वेग वाढतो - आतड्यांसंबंधी ऍटोनी, फुशारकी काढून टाकली जाते आणि जास्त प्रमाणात घेतल्यास बद्धकोष्ठता उद्भवते ( विलंबित शौच).

२.मूत्राशयाचा स्वर वाढवणे - जास्त प्रमाणात घेतल्यास मूत्राशयाचा क्षोभ दूर होतो;

3. डोळ्याच्या स्नायूंचा टोन वाढवणे: अ) बुबुळाचा वर्तुळाकार स्नायू आकुंचन पावतो, परिणामी बाहुली अरुंद होते (मायोसिस); b) डोळ्याच्या सिलीरी स्नायूच्या आकुंचनाच्या परिणामी, डोळ्याच्या पूर्ववर्ती चेंबरमधून द्रवपदार्थाचा प्रवाह फँटन स्पेस (ट्रॅबेक्यूबेरल नेटवर्क - बुबुळाच्या पायथ्याशी स्थित) आणि शिरस्त्राण वाहिनीद्वारे शिरासंबंधीत वाढतो. डोळ्याची प्रणाली, ज्यामुळे इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होते - काचबिंदूच्या उपचारांसाठी वापरले जाते; c) ऑर्बिक्युलर ऑक्युली स्नायू (डोळ्याचे सिलीरी बॉडी) च्या आकुंचनमुळे स्नायूच्या पोटाची हालचाल होते ज्यामध्ये झिनचे अस्थिबंधन लेन्सच्या जवळ जोडलेले असते. परिणामी, झिनचे अस्थिबंधन शिथिल होते - लेन्स कॅप्सूल ताणणे थांबते आणि लेन्स अधिक बहिर्वक्र बनते (कारण ते खूप लवचिक आहे). याचा परिणाम म्हणून हे दिसून येते निवासाची उबळ(डोळा दृष्टी बंद करण्यासाठी सेट आहे) - अंतरावरील वस्तू पाहणे कठीण आहे.

काचबिंदू आहेइंट्राओक्युलर प्रेशरमध्ये सतत वाढ आणि डोळ्यात दुखणे, ज्यामुळे अंधत्व येते असा आजार. त्याच्या तीव्रतेला (काचबिंदूचे संकट) आपत्कालीन मदत आवश्यक आहे! काचबिंदूच्या उपचारांसाठी डोळ्याचे थेंब वापरले जातात: Pilocarpine, Aceclidine, जे कित्येक तास टिकते: अश्रु कालवा बोटाने दाबला जातो जेणेकरून द्रावण अनुनासिक पोकळीत वाहू नये - ते कंजेक्टिव्हल थैलीमध्ये टाकले जातात.

M-cholinomimetics च्या प्रमाणा बाहेर बाबतीतत्यांच्यामुळे होणारे परिणाम स्पष्टपणे प्रकट होतात, तसेच फ्लाय ॲगारिक किंवा या गटाच्या औषधांसह विषबाधा झाल्यास, तथाकथित कोलिनर्जिक प्रभाव(ते अंशतः भिन्न फार्माकोलॉजिकल गटांच्या औषधांमुळे होऊ शकतात):

ब्रॅडीकार्डिया, रक्तदाब कमी होणे (हायपोटेन्शन);

श्वास घेण्यात अडचण (ब्रोन्कोस्पाझम);

वाढलेला घाम येणे, लाळ येणे, भरपूर थुंकी;

वाढलेली, वेदनादायक आतड्यांसंबंधी पेरिस्टॅलिसिस, जे उलट्या आणि अतिसारासह आहे;

मूत्राशयाचा टोन वाढतो, ज्यामुळे मूत्र धारणा होते;

त्वचेच्या वाहिन्यांचा विस्तार;

विद्यार्थ्यांचे आकुंचन - निवासस्थानाची उबळ;

दूरच्या वस्तू स्पष्टपणे दिसत नाहीत;

सायकोमोटर आंदोलन आणि आक्षेप.

श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूमुळे मृत्यू होऊ शकतो.

सर्व लक्षणे सहजपणे एम-अँटीकोलिनर्जिक्सद्वारे मुक्त होतात, ज्यामुळे उलट परिणाम होतात, कारण एकतर्फी विरोधी आहेत, उदाहरणार्थ, ऍट्रोपिन सल्फेट द्रावण, त्वचेखालील प्रशासित.

संकेत:

काचबिंदूचे उपचार, डोळ्याचे थेंब, चित्रपट, पिलोकार्पिनसह मलहम निर्धारित केले जातात. त्याच्या उच्च विषारीपणामुळे, ते पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाऊ शकत नाही.

शस्त्रक्रियेनंतर किंवा पॅथॉलॉजिकल परिस्थितीनंतर पोट, आतडे आणि मूत्राशयाच्या ऍटोनीसाठी, सोल्युशनमधील एसेक्लिडीनचा वापर केला जातो, त्वचेखालील प्रशासित केला जातो. ते Pilocarpine पेक्षा कमी विषारी आहे.

विरोधाभास: बीरोंचियल दमा, हृदयरोग - हृदयविकाराचा झटका, दोष, गर्भधारणा, अपस्मार, हायपरकिनेसिस - अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंचा टोन वाढला.

पिलोकार्पिन- पिलोकार्पस पिनाटिफोलियस जाबोरांडी या ब्राझिलियन वनस्पतीपासून मिळणारा अल्कलॉइड. तोंडावाटे (प्रति ओएस) लिहून दिले जात नाही; जेव्हा अंतःशिरा प्रशासित केले जाते तेव्हा ते हृदयविकारास कारणीभूत ठरते !!! ट्यूबमध्ये - ड्रॉपर आणि 1%, 5 आणि 10 मिली 2% सोल्यूशन. बाटल्यांमध्ये, निर्धारित 1-2 थेंब, 3-4 आर. काचबिंदूमध्ये इंट्राओक्युलर दाब कमी करण्यासाठी कंजेक्टिव्हल सॅकमध्ये दररोज; एट्रोपिन (फंडस तपासणीसाठी) वापरल्यानंतर मायड्रियासिस (विद्यार्थी पसरणे) आराम करण्यासाठी; टिमोल थेंबांसह जटिल थेरपीमध्ये, "प्रॉक्सोडोलॉल" -इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करण्यासाठी; संयोजन औषधांचा भाग म्हणून "फोटील", "फोटील-फोर्टे" (पिलोकार्पिन + टिमोलॉल) ; 1% द्रावण 5.10 मि.ली मिथाइलसेल्युलोज सह(विस्तारित क्रिया); 2) दीर्घकाळापर्यंत क्रियेच्या नेत्रपटलांच्या रूपात, डोळ्याच्या चिमट्याने खालच्या पापणीच्या मागे दिवसातून 1-2 वेळा, कोलेजेनस, सूज (अश्रूच्या द्रवाने ओले), हिरव्या रंगाचे असतात. प्रत्येक फिल्ममध्ये 2.7 मिलीग्राम पिलोकार्पिन असते. 20 तुकड्यांच्या पेन्सिल प्रकरणांमध्ये पॅक केलेले; डोळा चित्रपट "पायलोरेन" ( pilocarpine 2.5 mg + adrenaline 1 mg) 1 चित्रपटात; 3) डोळ्याचे मलम 1%, 2%, खालच्या पापणीच्या मागे स्पॅटुलासह दिवसातून 1-2 वेळा घाला.

एसेक्लिडाइन "ग्लॉडिन", "ग्लोनॉर्म" 0.2% वॅम्पुलाचे द्रावण, 1 आणि 2 मिली., त्वचेखालील प्रशासित; डोळ्याचे थेंब तयार करण्यासाठी पावडर. अर्ज करामूत्राशयाच्या ऍटोनीसह, दररोज लघवीचे प्रमाण वाढवते, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या स्नायूंचे पोस्टऑपरेटिव्ह ऍटोनी, गर्भाशयाच्या टोनमध्ये घट असलेल्या प्रसूतीशास्त्रात, प्रसूतीनंतरच्या काळात गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव थांबविण्यासाठी; अन्ननलिका, पोट आणि ड्युओडेनमच्या क्ष-किरण तपासणीसाठी, नेत्ररोगशास्त्रात 2% डोळ्यांच्या थेंबांचा वापर केला जातो आणि काचबिंदूमध्ये इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होते; होमट्रोपिनचे - मायड्रियासिससाठी एट्रोपिन आणि स्कोपोलामाइनचे 5% द्रावण कुचकामी आहे.

विरोधाभास:श्वासनलिकांसंबंधी दमा, हृदयरोग, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट रक्तस्त्राव, अपस्मार, गर्भधारणा.

Cisapride "Coordinax", "Peristil" 0.005, 0.01 च्या गोळ्या, 1 मिलीच्या एम्प्युल्समध्ये निलंबन. हे एक प्रोकिनेटिक औषध आहे आणि त्याची क्रिया करण्याची एक वेगळी यंत्रणा आहे: ते प्रीसिनॅप्टिक शेवटपासून, विशेषत: आतड्याच्या मेसेंटेरिक प्लेक्ससमधून एसिटाइलकोलीनचे प्रकाशन वाढवते. आतड्यांचा टोन आणि पेरिस्टॅलिसिस आणि एसोफेजियल स्फिंक्टरचा टोन वाढवते, अन्ननलिकेत पोटातील सामग्रीचे ओहोटी प्रतिबंधित करते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या एक्स-रे अभ्यासादरम्यान पेरिस्टॅलिसिसला गती देण्यासाठी गॅस्ट्रिक पॅरेसिस, रिफ्लक्स एसोफॅगिटिस, आतड्यांसंबंधी ऍटोनी, तीव्र बद्धकोष्ठता यासाठी वापरले जाते.

विरोधाभास:गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्त्राव, गर्भधारणा, स्तनपान, यकृत आणि मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य.

एम-कोलिनोमिमेटिक्ससह ओव्हरडोज आणि विषबाधाची लक्षणे:

लाळ सुटणे, जुलाब, उलट्या, घाम येणे, विद्यार्थ्याचे आकुंचन, रक्तदाब कमी होणे, हृदय गती कमी होणे. H.B काढणे सोपे. - एट्रोपिन, मेटासिन.

एन-कोलिनोमिमेटिक्सएच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव पडतो.

एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स स्थानिकीकृत आहेतमध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये, कॅरोटीड ग्लोमेरुली (कॅरोटीड धमनीच्या शाखांच्या ठिकाणी रक्तवाहिन्या जमा होणे), मज्जासंस्थेचे स्वायत्त गँग्लिया एस आणि पी एस.

एक सामान्य प्रतिनिधी आहे निकोटीन- तंबाखूच्या पानांचा अल्कलॉइड. अत्यंत विषारी, शुद्ध निकोटीनचे 1-2 थेंब एखाद्या व्यक्तीला मारतात. तंबाखू हॉलंडहून पीटर Iने रशियाला आणला होता. धुम्रपान करताना तंबाखू जाळल्यावर, निकोटीन व्यतिरिक्त, फिनॉल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हायड्रोसायनिक ऍसिड आणि रेजिन धुरात आत घेतले जातात. किरणोत्सर्गी पोलोनियम - तंबाखूचा कार्सिनोजेनिक प्रभाव याच्याशी संबंधित आहे. धूम्रपानामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली, फुफ्फुसे, पोट आणि कर्करोगाचे अनेक रोग होतात. धूम्रपानाचे आकर्षण निकोटीनच्या औषधीय प्रभावांशी संबंधित आहे: मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे उत्तेजित होणे, विशेषत: सेरेब्रल कॉर्टेक्समध्ये, एड्रेनालाईनच्या वाढीव स्त्रावसह एड्रेनल मेडुलाचे उत्तेजन, जे मेंदूच्या केंद्रांना देखील उत्तेजित करते. , रक्तदाब वाढतो, हृदय गती वाढवते, ज्यामुळे कार्यक्षमतेत वाढ, लक्ष वाढण्याची भावना निर्माण होते. ऑटोनॉमिक गँग्लियाच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनामुळे व्हॅसोकॉन्स्ट्रक्शन होते आणि कॅरोटीड झोनमध्ये श्वसन केंद्राचे प्रतिक्षेप उत्तेजित होते आणि पिट्यूटरी ग्रंथीच्या पोस्टरियर लोबचे अँटीड्युरेटिक संप्रेरक व्हॅसोप्रेसिनचे रिफ्लेक्स रिलीज होते, ज्यामुळे रक्तवाहिन्या देखील संकुचित होतात. आणि शरीरात द्रव राखून ठेवते. एन-कोलिनोमिमेटिक्सचे वैद्यकीय मूल्य मर्यादित आहे; केवळ कॅरोटीड ग्लोमेरुलीच्या वाहिन्यांच्या चेमोरेसेप्टर्सला उत्तेजित करण्याची क्षमता वापरली जाते आणि अशा प्रकारे श्वसन केंद्राच्या कार्यास उत्तेजित करते. ते आहेत प्रतिक्षेप विश्लेषण. अंतःशिरा प्रशासनासह त्यांचा 2-5 मिनिटांसाठी मजबूत, परंतु अल्प-मुदतीचा प्रभाव असतो, ज्याचा वापर बार्बिट्युरेट्स, मॉर्फिन आणि त्याच्या analogues सह विषबाधा झाल्यास श्वसन केंद्र दाबण्यासाठी केला जातो (त्याच्या पेशींची CO2 ची संवेदनशीलता कमी होते), नंतर ते त्याच्या प्रतिक्षिप्त उत्तेजनाचा अवलंब करतात. त्वचेखालील आणि इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासह, योग्य प्रभावासाठी, या औषधांचा डोस 10-20 पट मोठा करणे आवश्यक आहे आणि यामुळे हृदयविकारासह धोकादायक साइड इफेक्ट्स होतात, म्हणून ते फक्त लहान डोसमध्ये इंट्राव्हेनसद्वारे प्रशासित केले जातात. वापरासाठी संकेतः 1. बार्बिटुरेट्स, ओपिओइड वेदनाशामक, कार्बन मोनोऑक्साइड, ऑपरेशन दरम्यान श्वासोच्छ्वास बंद होणे, बुडणे, दुखापत झाल्यास श्वास पुन्हा सुरू करणे. लोबेलाइन किंवा सायटीसिनचे इंट्राव्हेनस सोल्यूशन वापरा. सिटीटनसायटीसस लॅबर्नम या झाडू वनस्पतीच्या बियापासून अल्कलॉइड सायटीसिनचे जलीय द्रावण, 0.15%, 1 मि.ली. लोबेलिनलोबेलिया इन्फ्लेट प्लांटमधून विरघळलेल्या अल्कलॉइडचे 1% 1 मि.ली. 2. धूम्रपान सोडण्यासाठी, वापरा: “ टॅबेक्स", "लोबेसिल", "अनाबसीन"योजनेनुसार तोंडी किंवा उपभाषिक गोळ्या, हळूहळू डोस कमी करणे, सायटीसिनसह चित्रपट, 10 आणि 50 पीसी., बुकली - हिरड्यावर किंवा गालाच्या मागे श्लेष्मल त्वचेवर; चघळण्याची गोळी " गामीबाझिन",ॲनाबासिन असलेले, " निकोरेट"निकोटीनचे उपचारात्मक डोस असलेले, 20-25 दिवसांचा कोर्स; "टॅबेक्स"अल्कलॉइड सायटीसिन असलेल्या गोळ्या; अनाबसीन-ॲनाबॅसिस ऍफिला प्लांटमधील अल्कलॉइड असलेल्या गोळ्या, फिल्म्स, च्युइंग गम; "लोबेसिल"०.००२ मिग्रॅ अल्कलॉइड लोबेलाइन असलेल्या गोळ्या. दुष्परिणाम:मळमळ, उलट्या, अशक्तपणा, रक्तदाब वाढणे, चिडचिड. विरोधाभास: पोट आणि ड्युओडेनमचे पेप्टिक अल्सर, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे सेंद्रिय रोग, उपचार डॉक्टरांच्या देखरेखीखाली केले पाहिजेत.

थेट अभिनय एम, एन-कोलिनोमिमेटिक्स.

कार्बोकोलिन, एसिटाइलकोलीन. सिंथेटिक हे वैद्यकीय व्यवहारात वापरण्यासाठी तयार केले जाते आणि एसिटाइलकोलीन क्लोराईड 0.1, 0.2 पावडर 5 मिली बाटल्यांमध्ये. इंजेक्शनसाठी पाण्याने पातळ करा आणि इंट्रामस्क्युलरली, त्वचेखालील प्रशासित करा. औषध म्हणून, ते क्वचितच वापरले जाते; जेव्हा ते तोंडी घेतले जाते, तेव्हा ते त्वरीत नष्ट होते (जलयुक्त होते); परिघीय वाहिन्या आणि रेटिनल धमन्यांमधील उबळांसाठी वासोडिलेटर म्हणून वापरले जाते, क्वचितच आतडे आणि मूत्राशयाच्या ऍटोनीसाठी, अन्ननलिकेच्या एक्स-रे अभ्यासासाठी. IV प्रशासित नाही; यामुळे रक्तदाब आणि हृदयविकारात तीव्र घट होऊ शकते. विरोधाभास:ब्रोन्कियल अस्थमा, एंजिना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, एपिलेप्सी ओव्हरडोजच्या बाबतीत, खालील गोष्टी दिसून येतात: रक्तदाब, ब्रॅडीकार्डिया, भरपूर घाम येणे, मायोसिस (विद्यार्थी आकुंचन), आतड्यांसंबंधी हालचाल इ. 0.1% ऍट्रोपिन सोल्यूशनचे 1 मिली त्वचेखालील किंवा अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते.

कार्बोकोलिनकाचबिंदूसाठी 0.5-1% एक्स टेम्पोर आय ड्रॉप्स तयार करण्यासाठी पावडर. मायोस्टॅट हे ०.०१% द्रावण आहे, डोळ्यांच्या शस्त्रक्रियेदरम्यान बाहुलीला संकुचित करण्यासाठी वापरले जाते, डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरमध्ये इंजेक्शन दिले जाते. बी Acetylcholine पेक्षा अधिक सक्रिय आणि दीर्घकाळ टिकणारे. तोंडी घेतल्यास ते नष्ट होत नाही, म्हणून ते गोळ्या आणि इंजेक्शन सोल्यूशन्समध्ये तयार केले गेले होते, जे सध्या राज्य रजिस्टरमधून वगळलेले आहे. Acetylcholine पेक्षा मजबूत, ते मूत्राशय आणि आतड्यांचा टोन वाढवते, जेव्हा डोळ्याच्या थेंबांच्या स्वरूपात वापरला जातो तेव्हा ते काचबिंदूमध्ये इंट्राओक्युलर दाब कमी करते.

Contraindication आणि साइड इफेक्ट्स Acetylcholine सारखेच आहेत.

अप्रत्यक्ष-अभिनय M, N-cholinomimetics किंवा Anticholinesterase एजंट.ते खरे आणि खोटे कोलिनेस्टेरेस प्रतिबंधित करतात, एक एंजाइम जो एसिटिलकोलीन नष्ट करतो, परिणामी मध्यस्थ कोलिनर्जिक सायनॅप्समध्ये जमा होतो, त्याची क्रिया वर्धित आणि दीर्घकाळापर्यंत असते. या प्रकरणात, दोन्ही एम- आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स एकाच वेळी उत्तेजित होतात. याव्यतिरिक्त, अँटीकोलिनेस्टेरेस औषधे स्वतःच, एंजाइम नष्ट करण्याव्यतिरिक्त, कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित करतात आणि बहुतेक औषधे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला मोठ्या प्रमाणात उत्तेजित करतात, म्हणून हृदय गती कमी होते, ब्रोन्कियल टोन वाढतो, मायोसिस (संकुचितता) होते. विद्यार्थी, लाळ - लाळ, घाम, श्वासनलिकांसंबंधी, गॅस्ट्रिक ग्रंथींचा स्राव वाढणे, आतडे, मूत्राशय आणि पित्तविषयक मार्गाचा टोन आणि पेरिस्टॅलिसिस वाढणे. कमी प्रमाणात औषधे एच-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव मोठ्या प्रमाणात प्रदर्शित करतात: मध्यवर्ती मज्जासंस्था उत्तेजित होणे, रक्तवहिन्यासंबंधीचा संकोचन आणि रक्तदाब वाढणे.

अँटीकोलिनेस्टेरेस उलट करण्यायोग्य क्रिया.कोलिनेस्टेरेस कित्येक तास बांधील आहे, त्यानंतर ते पूर्णपणे पुनर्संचयित केले जाते आणि एसिटाइलकोलीनचा प्रभाव कमी होतो. ते अधिक वेळा वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जातात:

फिसोस्टिग्माइन आणि गॅलेंटामाइन BBB द्वारे चांगले आत प्रवेश करतात, म्हणून ते दुखापती, स्ट्रोक आणि पोलिओमायलिटिस नंतर मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या जखमांसाठी (प्रतिबंध) लिहून दिले जातात.

फिसोस्टिग्माइनकॅलाबार बीन्सचे अल्कलॉइड - पश्चिम आफ्रिकन वनस्पती फिसोस्टिग्मा वेनेनोसमच्या बिया. F.v.: आय ड्रॉप्स 0.25%-1% द्रावण तयार करण्यासाठी पावडर , काचबिंदूसाठी, जेव्हा पायलोकार्पिन प्रभावी नसते तेव्हा ते इंट्राओक्युलर दाब कमी करते. उपचारासाठी बी. अल्झायमर (विषय स्मृती कमजोरी), प्रगतीशील स्मृतिभ्रंश सह, nootropic औषधांच्या संयोजनात वापरले जाते.

गॅलेंटामाइनव्होरोनोव्हच्या स्नोड्रॉप कंदांचे अल्कलॉइड कॅलॅन्थस वोरोनोवी आणि इतर स्नोड्रॉप प्रजातींमध्ये . प्रकाशन फॉर्म: 0.1%, 0.25%, 0.5% आणि 1% द्रावण 1 मिली, एस.सी.च्या ampoules मध्ये. , पोलिओमायलिटिस, स्ट्रोक, सीएनएस दुखापतीनंतर अवशिष्ट परिणामांसाठी, पर्सिस्टंट इनहिबिशनच्या पेरिफोकल झोनमध्ये कोलिनर्जिक ट्रांसमिशनला गती देण्यासाठी आणि सुलभ करण्यासाठी.

प्रोझेरिन, ऑक्सझिल, पायरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइनत्याउलट, ते बीबीबीमध्ये प्रवेश करत नाहीत, ते आतडे आणि पोटाच्या शस्त्रक्रियेसाठी वापरले जातात. प्रोझेरिनकृत्रिम पदार्थ , गोळ्या ०.०१५, डोळ्याचे थेंब ०.५%, एम्प्युल्समध्ये ०.०५% द्रावण, एस.सी. दिवसातून 2-3 वेळा तोंडी एक टॅब्लेट घ्या. आतड्यांसंबंधी आणि मूत्राशय ऍटोनीसाठी, ऍनेस्थेसियोलॉजीमध्ये ट्यूबोक्यूरिनसह स्नायू शिथिल झाल्यानंतर स्नायूंचा टोन (डिक्यूरायझेशन) वाढवण्यासाठी; मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस, स्ट्रीटेड स्नायूंचा अर्धांगवायू. "उब्रेटाइड" डिस्टिग्माइन,एक दीर्घ-अभिनय औषध, त्याच प्रकारे वापरले जाते 0. 05% द्रावण 1 मिली ampoules मध्ये, IM, 0.5 mg टॅब्लेट तोंडी दररोज 1 वेळा किंवा प्रत्येक 2-3 दिवसांनी 1 वेळा. एम- आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सामान्य उत्तेजनामुळे अनेक दुष्परिणाम होतात, म्हणून एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव दूर करण्यासाठी अँटीकोलीनेस्टेरेस औषधे एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (एट्रोपिन) बरोबर काळजीपूर्वक निवडलेल्या डोसमध्ये एकत्र केली जातात. विरोधाभास:श्वासनलिकांसंबंधी दमा, सेंद्रिय हृदयरोग, वहन प्रणालीमध्ये अवरोध.

Anticholinesterase अपरिवर्तनीय क्रिया.

ते अपरिवर्तनीयपणे कोलिनेस्टेरेस अवरोधित करतात, शरीराच्या कार्यावरील कोलिनर्जिक नियंत्रण काढून टाकतात. औषधात वापरले जात नाही. औषधाचा अपवाद वगळता " आर्मिन",डोळ्याचे थेंब, काचबिंदूच्या उपचारांसाठी 0.01% द्रावण.

FOS (ऑर्गनोफॉस्फरस) क्लोरोफॉस, डायक्लोरव्होस आहेअत्यंत प्रभावी घरगुती कीटकनाशके. OPA (ऑर्गनोफॉस्फरस विषारी पदार्थ), रासायनिक हल्ल्याचे साधन तब्बून, जरीन, त्यांचा विकास आणि वापर सध्या आंतरराष्ट्रीय अधिवेशनाद्वारे प्रतिबंधित आहे.

एफओएस विषबाधाचे चित्र (अपरिवर्तनीय अँटीकोलिनेस्टेरेस): मायोसिस, ग्रंथींचे लाळ, ब्रोन्कोस्पाझमला श्वास घेण्यात अडचण येणे, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचा प्रतिबंध आक्षेपार्ह हल्ले, हायपोटेन्शन, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे स्पास्टिक आकुंचन, उलट्या, अतिसार, ओटीपोटात दुखणे, तीव्र श्वसन निकामी झाल्यामुळे मृत्यू होतो. प्रथमोपचार: एम-अँटीकोलिनर्जिक औषधांचे प्रशासन, उदाहरणार्थ, एक उपाय ऍट्रोपिन सल्फेट s.c., किंवा cholinesterase reactivators " Dipiroxime", "Isonitrozine".
एकत्रीकरणासाठी चाचणी प्रश्नः
1. एम- आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स कसे वेगळे केले गेले?

2.माशी ॲगेरिक विषबाधामुळे कोणती लक्षणे आढळतात? यासाठी कोणते सहाय्यक उपाय उपलब्ध आहेत?

3.क्लोरोफॉस विषबाधामुळे कोणती लक्षणे उद्भवतात? यासाठी कोणते सहाय्यक उपाय उपलब्ध आहेत?

4. कोणत्या वनस्पतींमध्ये कोलिनोमिमेटिक प्रभाव असलेले पदार्थ असतात?

5. पिलोकार्पिन हायड्रोक्लोराइड कोणत्या संयोगाच्या तयारीमध्ये वापरला जातो?

6. Lobeline आणि Cititon चे द्रावण फक्त अंतस्नायुद्वारे शरीरात का दिले जाऊ शकते?
शिफारस केलेले वाचन:
अनिवार्य:

1.V.M.Vinogradov, E.B. कटकोवा, ई.ए. मुखिन "प्रिस्क्रिप्शनसह औषधशास्त्र", फार्मास्युटिकल शाळा आणि महाविद्यालयांसाठी पाठ्यपुस्तक / व्ही.एम. द्वारा संपादित. Vinogradov-4 थी आवृत्ती - सेंट पीटर्सबर्ग: विशेष. लिट., 2008-864 pp.: आजारी.
अतिरिक्त:

1. एम.डी. गेव्ही, पी.ए. गॅलेन्को - यारोशेव्हस्की, व्ही.आय. पेट्रोव्ह, एल.एम. गावया "प्रिस्क्रिप्शनसह फार्माकोलॉजी": पाठ्यपुस्तक. - रोस्तोव एन/डी: प्रकाशन केंद्र "मार्ट", 2008 - 480 पी.

2.M.D. माशकोव्स्की "औषधे" - 16 वी आवृत्ती., सुधारित.. दुरुस्त. आणि अतिरिक्त - एम.: नवीन वेव्ह: प्रकाशक उमरेन्कोव्ह, 2010. - 1216 पी.

3. निर्देशिका VIDAL, रशियामधील औषधे: निर्देशिका. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 p.

4. औषधांचा ऍटलस. - एम.: SIA इंटरनॅशनल लि. TF MIR: Eksmo पब्लिशिंग हाऊस, 2008. – 992 p., ill.

5. N.I. औषधी उत्पादनांवर फेड्युकोविच संदर्भ पुस्तक: 2 तासांमध्ये. - एमएन.: इंटरप्रेस सर्व्हिस; बुक हाउस, 2008 - 544 पी.

6. सामान्य फॉर्म्युलेशनसह खार्केविच फार्माकोलॉजी: वैद्यकीय शाळा आणि महाविद्यालयांसाठी पाठ्यपुस्तक. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 p., आजारी.
इलेक्ट्रॉनिक संसाधने:

1. शिस्तीसाठी इलेक्ट्रॉनिक लायब्ररी. "कोलिनोमिमेटिक्स" या विषयावर व्याख्यान.

या गटातील औषधांचा विविध प्रकारच्या कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर उत्तेजक प्रभाव असतो.

फार्माकोमार्केटिंग

वर्गीकरण आणि औषधे

कोणत्या प्रकारच्या कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचा प्रभाव प्रकट होतो यावर अवलंबून, सर्व कोलिनोमिमेटिक्स विभागले गेले आहेत:

एम-कोलिनोमिमेटिक्स;

एन-कोलिनोमिमेटिक्स;

एम-एन-कोलिनोमिमेटिक्स;

तांदूळ. 14

कृतीची यंत्रणा

कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स - हे अनुवांशिकरित्या निर्धारित मोबाइल लिपोप्रोटीन, प्रथिने किंवा ग्लायकोप्रोटीन रेणू आहेत. कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सतत नष्ट होतात आणि पुन्हा संश्लेषित केले जातात. कोलिनर्जिक रिसेप्टरच्या अस्तित्वाचा कालावधी सुमारे सात दिवस असतो. मस्करीनिक आणि निकोटीन या दोन मुख्य प्रकारांव्यतिरिक्त, अनेक उपप्रकार आहेत. कोलिनर्जिक रिसेप्टरच्या उत्तेजनाच्या प्रतिक्रियेच्या निर्मितीमध्ये इंट्रासेल्युलर मध्यस्थ (संदेशक) सीजीएमपी, सीए 2+, ना +, के + आहेत. ते ॲडनिलेट सायक्लेस, कॅल्शियम, सोडियम किंवा पोटॅशियम वाहिन्यांशी जवळून संबंधित आहेत.

M-hopinomimetics एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित करा; एन चोपिनोमिमेटिक्स - एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, तर M-N-hapinomimetics एम आणि एन कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स दोन्ही उत्तेजित करते. गुळगुळीत स्नायू तंतूंच्या संकुचित यंत्रणेमध्ये, कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजिततेवर, बद्ध इंट्रासेल्युलर Ca 2+ सक्रिय होणे, मेम्ब्रेन ग्वानिलेट सायक्लेस आणि इंट्रासेल्युलर मध्यस्थांच्या प्रमाणात वाढ - चक्रीय 3,5 ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) भूमिका बजावते.

तांदूळ. १५

कोलिनर्जिक रिसेप्टर सीजीएमपी (सायक्लिक ग्वानिडाइन मोनोफॉस्फेट) च्या एकाग्रता वाढविण्याच्या यंत्रणेद्वारे कार्य करते.

जेव्हा कोलिनर्जिक रिसेप्टर उत्तेजित होतो, तेव्हा ते G प्रोटीनशी बांधले जाते, ज्यामध्ये 3 उपयुनिट्स (α, β, γ) असतात.

α सबयुनिट सोडला जातो, जो ग्वानिलेट सायक्लेस (GC) सक्रिय करतो. GC guanidine triphosphate (GTP) चे cGMP मध्ये विभाजन करते.

फार्माकोलॉजिकल

तांदूळ. 16

जेव्हा ते शरीरात आणले जातात तेव्हा पॅरासिम्पेथेटिक मज्जातंतूंच्या उत्तेजनाशी संबंधित प्रभाव प्रबळ होतो. डोळ्यावर एम-कोडिनोमिमेटिक्सचा प्रभाव सर्वात जास्त व्यावहारिक स्वारस्य आहे. डोळ्यांवर त्यांच्या स्थानिक प्रभावामुळे, ते अंतःस्रावी दाब कमी करतात, मायोसिस आणि राहण्याची उबळ निर्माण करतात. (आकृती I).

या बदलांची यंत्रणा म्हणजे हॉपिओरेसेप्टर्सची उत्तेजित होणे आणि डोळ्याच्या अंतर्गत स्नायूंचे आकुंचन, ज्यांना पॅरासिम्पेथेटिक इनर्वेशन प्राप्त होते. अशा प्रकारे, बुबुळाच्या स्नायूच्या आकुंचनमुळे, बाहुली अरुंद होते (मायोसिस). स्पेस फव्वारे उघडल्यामुळे आधीची चेंबरमधून द्रवपदार्थाचा प्रवाह सुधारला जातो, जो बुबुळ आणि श्लेई कालव्याच्या खाली असतो.

तांदूळ. १७

डोळ्याचा अंतर्गत दाब खूप कमी होतो आणि दीर्घकाळापर्यंत. डोळ्याच्या सिलीरी स्नायूचे आकुंचन त्याच्या जाड होणे आणि स्नायूच्या पोटाची हालचाल (ज्याला झिनोव्ह कनेक्शन जोडलेले आहे) लेन्सच्या जवळ येते. किन कनेक्शनच्या विश्रांतीमुळे, लेन्स कॅप्सूल ताणत नाही आणि त्याच्या लवचिकतेमुळे ते अधिक बहिर्वक्र आकार प्राप्त करते. डोळा दृष्टी बंद करण्यासाठी सेट आहे (निवासाची उबळ).

कोलिनोमिमेटिक्स, ब्रॉन्कोस्पाझम, ब्रॅडीकार्डिया (अगदी हृदयविकाराचा झटका देखील येऊ शकतो) च्या रिसॉर्प्टिव्ह प्रभावाचा परिणाम म्हणून, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, गर्भाशय, पित्त आणि मूत्राशयाच्या अनियंत्रित स्नायूंचा टोन वाढला आणि लाळ, श्वासनलिकांसंबंधी, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल आणि आतड्यांसंबंधीचा स्राव वाढला. ग्रंथी

Acetylcholine स्थानिक संप्रेरक म्हणून चयापचय कार्य देखील करते, उदाहरणार्थ, प्लेसेंटाच्या नॉन-इनर्व्हेटेड स्ट्रक्चर्समध्ये आणि सिलीएटेड एपिथेलियल पेशींमध्ये.

अशा प्रकारे, एम-कोलिनोमिमेटिक्स आतड्यांचा टोन वाढवा, मूत्राशयाचे स्नायू, गर्भाशय, श्वासनलिका, इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करा, परिधीय वाहिन्या पसरवा.

एन-कोलिनोमिमेटिक्स रिफ्लेक्सिव्हली श्वास केंद्र उत्तेजित करा. टाकीकार्डिया आणि धमनी उच्च रक्तदाब सहानुभूती नोड्सच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या एसिटाइलकोलीन, अधिवृक्क मेडुलाच्या क्रोमाफिन पेशी आणि कॅरोटीड ग्लोमेरुलसच्या केमोरेसेप्टर्सद्वारे उत्तेजनाची चिन्हे म्हणून उद्भवतात.

वापर आणि अदलाबदली साठी संकेत

काचबिंदूसाठी, कार्बाकोलिन आणि सर्व एम-कोलिनोमिमेटिक्स (स्थानिक क्रिया) वापरले जातात.

आतडे आणि मूत्राशयाच्या ऍटोनीसाठी, M-N-cholinomimetics, acekpidine घ्या.

रिफ्लेक्स रेस्पीरेटरी अरेस्टसाठी, एन-चॉपिनोमिमेटिक्स वापरले जातात.

जर श्रम कमकुवत असेल, तर एसेक्लिडाइन लिहून दिले जाते.

एंडार्टेरिटिससाठी, एसिटाइलकोलीन कधीकधी वापरले जाते.

पोट आणि आतड्यांवरील रोगांच्या एक्स-रे निदानासाठी, एसेक्लीडाइन आणि एसिटाइलकोलीन वापरले जातात.

दुष्परिणाम

कोलिनोमिमेटिक्सच्या मोठ्या डोससह, ब्रॅडीकार्डिया, रक्तदाब कमी होणे, लाळ वाढणे आणि ब्रॉन्कोस्पाझम दिसून येते.

कार्बाचोलिन वापरताना, तहान, लाळ आणि मळमळ कधीकधी उद्भवते.

घातल्यावरडोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह पिशवी मध्ये aceclidine द्रावण नेत्रश्लेजाला थोडासा त्रास होऊ शकतो.

विरोधाभास

एम-कोलिनोमिमेटिक्स ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर हृदयरोग, गर्भधारणा, अपस्मार, हायपरकिनेसिसमध्ये contraindicated आहेत.

फार्माकोसेफ्टी

कोलिनोमिमेटिक्स अँटीपार्किन्सोनियन, अँटीकॉनव्हलसंट, अँटीडिप्रेसेंट्स, अँटीएरिथमिक्स, न्यूरोलेप्टिक्स, अँटीहिस्टामाइन्स, β-ब्लॉकर्स, ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स, अमिनोग्लायकोसाइड्स आणि स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सशी विसंगत आहेत.

Acetylcholine mezatone सह विसंगत आहे.

शिरामध्ये इंजेक्शन acetylcholine अशक्य आहे कारण रक्तदाब आणि हृदयविकाराच्या झटक्यामध्ये तीव्र घट होऊ शकते.

औषधांची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

एम-एन-होडिनोमशेटिक्स

Acetylcholineकोलिनेस्टेरेसच्या कृतीमुळे ते स्थिर नसते आणि त्वरीत ऊतींमध्ये शोषले जाते. त्याचा जलद नाश हे खूप शारीरिक महत्त्व आहे, कारण ते अवयवांच्या कार्याच्या मज्जासंस्थेच्या नियमनात लवचिकता प्रदान करते.

Acetylcholine औषध म्हणून मोठ्या प्रमाणावर वापरले जात नाही. तोंडी घेतल्यास, औषध अप्रभावी ठरते कारण ते एसिटाइलकोलिनेस्टेरेझद्वारे द्रुतपणे हायड्रोलायझ केले जाते. पॅरेंटेरली प्रशासित केल्यावर, ते एक जलद, तीक्ष्ण, परंतु अल्पकालीन प्रभाव देते. इतर चतुर्थांश संयुगांप्रमाणे, ऍसिटिल्कोलीन रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये चांगले प्रवेश करत नाही आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर महत्त्वपूर्ण प्रभाव पाडत नाही. कधीकधी एसिटाइलकोलीन हे परिधीय वाहिन्यांच्या उबळांसाठी वासोडिलेटर म्हणून वापरले जाते.

कार्बाचोलिन रासायनिक रचना आणि औषधीय गुणधर्मांमध्ये ते एसिटाइलकोलीनच्या जवळ आहे, परंतु अधिक सक्रिय आहे आणि त्याचा दीर्घकाळ प्रभाव आहे, कारण ते कोलिनेस्टेरेझद्वारे हायड्रोलायझ केलेले नाही. औषधाची स्थिरता केवळ पॅरेंटरल प्रशासनासाठीच नव्हे तर तोंडी प्रशासनासाठी देखील वापरण्याची परवानगी देते.

एम-कोलिनोमिमेटिक्स

पिलोकार्पिन - ब्राझीलमध्ये वाढणाऱ्या पिलोकार्पस लेबरँडीपासून मिळणारा अल्कलॉइड. केवळ स्थानिक क्रिया वापरली जाते - काचबिंदूसाठी.

एसेक्लिडीन आतडे, मूत्राशय आणि गर्भाशयाच्या प्रामुख्याने एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करते. पायलोकार्पिन घेतल्यानंतर मायोसिस आणि इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे अधिक स्पष्ट होते. सर्जिकल आणि प्रसूती-स्त्रीरोगविषयक प्रॅक्टिसमध्ये, याचा उपयोग गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि मूत्राशयच्या स्नायूंच्या पोस्टऑपरेटिव्ह ऍटोनीला प्रतिबंध करण्यासाठी आणि काढून टाकण्यासाठी केला जातो, गर्भाशयाचा टोन आणि सबइनव्होल्यूशन कमी होते, प्रसूतीनंतरच्या कालावधीत रक्तस्त्राव थांबवण्यासाठी. एसोफॅगस, पोट आणि ड्युओडेनमच्या क्ष-किरण तपासणीसाठी एसेक्लिडीन हे एक मौल्यवान औषधीय एजंट आहे.

एन-हॅलिनामिमेटिक्स

लोबेलिन आणि cititon कृतीच्या यंत्रणेनुसार, ते या गटाशी संबंधित आहेत आणि फार्माकोडायनामिक्सनुसार ते रिफ्लेक्स रेस्पिरेटरी ॲनालेप्टिक्सशी संबंधित आहेत.

कॅरोटीड सायनसच्या एच कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करण्याची आणि अशा प्रकारे श्वसन केंद्राच्या क्रियाकलापांना प्रतिक्षेपितपणे उत्तेजित करण्याची त्यांची क्षमता ही व्यावहारिकरित्या वापरली जात नाही. त्यांचा उत्तेजक प्रभाव खूप मजबूत आहे, परंतु अल्पकालीन (2-5 मिनिटे जेव्हा अंतःशिरा प्रशासित केला जातो). लोबेलीन आणि सिटॉनच्या वापरासाठी मुख्य संकेत म्हणजे कार्बन मोनोऑक्साइड विषबाधा, मॉर्फिन आणि नवजात मुलांचे श्वासोच्छवास.

औषधांची यादी

या गटातील औषधे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससह परस्परसंवादामुळे पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्थेच्या मध्यस्थ एसिटाइलकोलीनच्या प्रभावाचे पुनरुत्पादन करतात.

एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सर्व अवयवांमध्ये (पोस्टगॅन्ग्लिओनिक पॅरासिम्पेथेटिक तंतूंच्या शेवटी) स्थानिकीकृत आहेत ज्यांना पॅरासिम्पेथेटिक इनर्वेशन प्राप्त होते.

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स विषम आहेत. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या एम 1 -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससह परस्परसंवाद उत्तेजित प्रतिक्रियांच्या घटनेसह होतो आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या इंट्राम्युरल पॅरासिम्पेथेटिक प्लेक्ससच्या एम 1-रिसेप्टर्सवरील उत्तेजक प्रभावामुळे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्राव वाढतो. हृदयामध्ये स्थानिकीकृत एम 2 -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेचा प्रभाव हृदय गती कमी होणे आणि इतर कार्ये (विशेषतः, चालकता) मध्ये व्यत्यय दिसून येतो.

एम-कोलिनोमिमेटिक्सचे सर्वाधिक असंख्य परिणाम गुळगुळीत स्नायू आणि एक्सोक्राइन ग्रंथींच्या एम 3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनामुळे होतात. ते ब्रॉन्कोस्पाझम आणि ब्रोन्कोरिया, जठरासंबंधी ग्रंथींचा स्राव वाढणे, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा टोन वाढणे, पित्तविषयक आणि मूत्रमार्गात समाविष्ट आहे. म्हणून, उदाहरणार्थ, aceclidine आतड्यांसंबंधी आणि मूत्राशय ऍटोनीसाठी वापरले जाऊ शकते.

एम-कोलिनोमिमेटिक्सची सर्वात संबंधित औषधीय क्रिया म्हणजे इंट्राओक्युलर प्रेशरवर त्यांचा प्रभाव: ते इंट्राओक्युलर फ्लुइडचा प्रवाह सुलभ करतात आणि त्यामुळे इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होते. या प्रभावामुळे, एम-कोलिनोमिमेटिक्स नेत्ररोग प्रॅक्टिसमध्ये (इंट्राओक्युलर हायपरटेन्शन आणि काचबिंदूच्या उपचारांसाठी) वापरले जातात.