Эналаприл: инструкция по применению (при каком давлении назначают). Эналаприл — применение, инструкция, показания

Эналаприл – препарат, снижающий артериальное давление из разряда ингибиторов АПФ. Оказывает кардиопротективное действие на сердце, расширяет сосуды, увеличивает выделение ионов натрия с уриной. Нормализует периферическое сосудистое сопротивление, снижает нагрузку на миокард. Данное лекарство рекомендовано при сердечной недостаточности хронического характера, постоянном повышенном артериальном давлении. При регулярном применении Эналаприла уменьшает гипертрофические изменения в левом желудочке миокарда, защищает от развития хронических нарушений в работе сердца, улучшает кровоток в почках и сосудах миокарда.

1. Фармакологическое действие

Эналаприл, понижающий артериальное давление. Механизм развития лечебного эффекта связан с блокированием образования факторов, способствующих сосудистому спазму и одновременной активацией веществ, обладающих обратным действием. Также наблюдается незначительное мочегонное действие.

В результате отмечается значительное понижение артериального давления, снижение нагрузки на сердечную мышцу, улучшение кровоснабжения органов и тканей и значительное снижение сопротивления в сосудах.

После приема внутрь, большая часть Эналаприла всасывается и обезвреживается в печени с образованием активного продукта распада, с чем и связано развитие лечебного действия. После применения Эналаприла в форме таблеток, препарат выводится с помощью почек и кишечника в виде продуктов распада. После применения Эналаприла в виде инъекций, препарат выводится полностью с помощью почек, в неизменном виде.

2. показания к применению

  • Состояния, сопровождающиеся спазмом бронхов;
  • Заболевания сердца, связанные с недостаточным кровоснабжением его различных отделов;
  • Повышенное артериальное давление, вызванное различными причинами;
  • Функциональная недостаточность сердца, сопровождающаяся явлениями застоя;
  • Низкая эффективность или полное отсутствие лечебного эффекта других препаратов.

3. Способ применения

Препарат можно принимать как в составе лекарственного комплекса, так и в качестве одиночного препарата.
  • Для лечения повышенного артериального давления: 0,01-0,02 г препарата однократно в течение суток;
  • Для лечения умеренно повышенного артериального давления: 0,01 г Эналаприла однократно в течение суток;
  • Для лечения повышенного артериального давления сосудов почек: 5 мг в препарата однократно в течение суток.
Пациенты, страдающие функциональной недостаточностью печени, начинают принимать Эналаприл с дозировки 0,0025 г, которая постепенно повышается до значения в 10-20 мг до двух раз в день.

Максимальная суточная дозировка:

  • При лечении повышенного артериального давления (средней степени тяжести и выше): 0,04 г Эналаприла в сутки;
  • При лечении повышенного артериального давления сосудов почек: 20 мг лекарства в сутки.
Во всех случаях препарат принимают независимо от еды.

Дозировка Эналаприла корректируется индивидуально для каждого пациента, исходя из тяжести его состояния.

При слишком резком или явном понижении артериального давления, прием препарата прекращают.

Эналаприл в форме раствора для инъекций:

Препарат применяют путем внутривенного струйного вливания в дозировке 1,25 мг с периодичностью 6 часов.

4. Побочные действия

5. Противопоказания

  • Применение у пациентов детского возраста;
  • Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
  • Беременность и период лактации;
  • Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

6. При беременности и лактации

Применения Эналаприла противопоказано на любом сроке беременности.
Применение в период лактации должно сопровождаться полным отказом от грудного вскармливания на всей продолжительности лечения до момента полного выведения препарата из организма матери

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Одновременное применение с препаратами, снижающими активность иммунной системы и противоопухолевыми лекарственными средствами, наблюдается снижение содержания лейкоцитов в крови;
  • Одновременное применение с Ацетилсалициловой кислотой в высоких дозировках или других противовоспалительных препаратов нестероидной природы, приводит к снижению лечебного эффекта Эналаприла, связанного с понижением артериального давления;
  • Одновременное применение с приводит к кратковременной потере сознания;
  • Одновременное применение с Теофиллином приводит к снижению лечебного эффекта последнего;
  • Одновременное применение Эналаприла с Кломипрамином приводит к усилению лечебного эффекта последнего и развития симптомов отравления;
  • Одновременное применение с Ко-Тримаксазолом приводит к повышению содержания ионов калия в плазме крови;
  • Одновременное применение Эналаприла с Инсулином или любыми другими препаратами, чей лечебный эффект связан с понижением содержания глюкозы в крови, наблюдается резкое увеличение лечебного эффекта последних;
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими в своем составе ионы лития, приводит к резкому повышению концентрации последних, и развитию соответствующих побочных эффектов;
  • Одновременное применение Эналаприла с лекарствами, снижающими действие АПФ, с препаратами, содержащими в своем составе этиловый спирт и алкогольными напитками, приводит к стойкому снижению артериального давления;
  • Одновременное применение с Орлистатом приводит к резкому уменьшению лекарственного действия Эналаприла и резкому длительному повышению артериального давления.

8. Передозировка

Различные нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое понижение артериального давления, нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, тромбоз сосудов с последующей их закупоркой, резкое снижение мозгового кровообращения).
При возникновении перечисленных состояний, пациентам вводится достаточное количество физиологического раствора и медикаментозное устранение симптомов передозировки.

9. Форма выпуска

Таблетки, 5, 10 или 20 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 8 или 100, шт.

10. Условия хранения

Эналаприл необходимо хранить в сухом месте без доступа детей и света.

11. Состав

1 таблетка:

  • эналаприл - 5, 10 или 20 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эналаприл опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, гипотензивное .

Блокирует АПФ , снижает пост- и преднагрузку, тормозит синтез альдостерона в надпочечниках.

Показания препарата Эналаприл

Артериальная гипертония (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), нарушения функции почек, стеноз почечных артерий (двусторонний или единственной почки), азотемия, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, гиперкалиемия, беременность, лактация (следует приостановить грудное вскармливание), детский возраст.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, усталость, повышенная утомляемость, судороги, бессонница, нервозность, шум в ушах, глоссит, тошнота, сухой кашель, ортостатическая гипотония, сердцебиение, боли в области сердца, боли в животе, диарея, нарушение функции почек и печени, импотенция, протеинурия, гиперкалиемия, повышение печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в крови, нейтропения, выпадение волос, отек Квинке, кожная аллергическая сыпь.

Взаимодействие

НПВС и пища с большим содержанием хлорида натрия снижают эффект. На фоне калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия. Усиливает действие, замедляет выведение лития, алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная доза — 10-20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной артериальной гипертензии достаточно 10 мг в день. Максимальная суточная доза — 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — обычно 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

При сердечной недостаточности вначале — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг 1-2 раза в сутки. Подбор доз Эналаприла проводится в течение 2-4 нед или в более короткий период в зависимости от наличия симптомов сердечной недостаточности. До начала и в течение терапии Эналаприлом следует регулярно контролировать АД и функцию почек. Также следует проводить определение концентрации калия в крови.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) начальная доза — 2,5 мг, т.к. некоторые пожилые пациенты более чувствительны к эналаприлу. Подбор дозы осуществляется под контролем АД .

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Если АД не удается поддерживать только назначением Эналаприла, то следует подключать к лечению диуретики.

При выявлении нарушений функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу).

Состояния функции почек Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг
Функция почек в норме >80 5
Незначительные нарушения <80-30 5
Нарушения от умеренных до тяжелых <30 2,5
Пациенты, находящиеся на гемодиализе 2,5 (в дни гемодиализа)

В период, когда не проводится гемодиализ, дозы препарата должны подбираться с учетом показателей АД .

Условия хранения препарата Эналаприл

В сухом месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эналаприл

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Первичная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная Диастолическая ригидность
Диастолическая сердечная недостаточность
Кардиоваскулярная недостаточность
Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
Сердечно-сосудистая недостаточность

Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Организм человека представляет собой совокупность множества биохимических реакций, управляющих его жизнедеятельностью на клеточном уровне. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система - это один из таких циклов последовательных превращений биологически активных веществ, который играет важную роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Инактивируя одно из важных звеньев этого цикла - ангиотензин - эналаприл препятствует тем самым образованию гормона коры надпочечников альдостерона, что, в свою очередь, вызывает снижение артериального давления.

Эналаприл является незаменимым средством в аптечке у каждого пациента, страдающего гипертонической болезнью. Помимо гипотензивного действия, он обладает еще массой положительных качеств в отношении сердечно-сосудистой системы. Это и снижение избыточного сосудистого тонуса, и уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, и мягкий мочегонный эффект. Выраженное действие разовой дозы препарата ощущается спустя 4-6 часов после приема и сохраняется на протяжении суток. Однако не следует ждать от него чудес здесь и сейчас: лицам с сердечной недостаточностью для достижения отчетливого клинического эффекта необходимо принимать эналаприл по меньшей мере 6 месяцев.

Плюсом эналаприла является отсутствие необходимости делать скидку на свой гастрономический распорядок дня: его можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Существует множество схем приема этого препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента. По общему правилу при лечении артериальной гипертензии эналаприлом в режиме "соло" начальной суточной дозой является 5 мг. При отсутствии явных результатов спустя 7-14 дней дозу повышают еще на 5 мг и так вплоть до 40 мг, выше которых подниматься не следует.

Пожилые пациенты в большей степени восприимчивы к действию эналаприла, что проявляется в несколько более выраженном и длительном во времени гипотензивном действии. Это объясняется пониженной интенсивностью выведения эналаприла у возрастных пациентов. В таких случаях начальную суточную дозу рекомендуют снижать до 1,25 мг.

Эналаприл хорошо работает как в сочетании с другими гипотензивными препаратами, так и самостоятельно. Сроки приема лекарственного средства зависят от наблюдаемого эффекта. Доза препарата, при котором было достигнуто его отчетливое терапевтическое действие, не является непоколебимой константой и впоследствии может быть снижена до поддерживающих значений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

При возникновении проблем с АД многие получают от лечащих врачей рекомендации принимать препарат «Эналаприл» (таблетки). От чего помогает избавиться это лекарство? От последствий заболевания (то есть непосредственно от повышения артериального давления), или оно действует в нескольких направлениях, восстанавливая нормальную деятельность сердечно-сосудистой системы, в результате чего АД приходит в норму? Чтобы понять, как действуют таблетки от давления «Эналаприл», стоит ознакомиться с официальной инструкцией по применению этого лекарства. Кроме того, мы рассмотрим ряд аналогов данного препарата по действующему веществу и оказываемому эффекту.

Описание препарата, форма выпуска, особенности хранения и условия отпуска из аптек

Таблетки от давления «Эналаприл» выпускаются многими фармацевтическими компаниями во всём мире. Основным действующим веществом данного лекарственного средства является эналаприла малеат, который по своей групповой принадлежности относится к АПФ-блокаторам. В настоящее время существуют таблетки с содержанием действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В связи с тем, что препарат от давления «Эналаприл» напрямую воздействует на функционирование ССС и ряд других систем в организме, его отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Сроки реализации и использования данного препарата ограничены 3 годами с момента его производства. При этом таблетки не теряют терапевтических свойств при соблюдении правил хранения. Производители рекомендуют держать медикамент в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре не менее 15-ти и не более 25-ти градусов.

Аналоги «Эналаприла» обладают теми же свойствами, поэтому рекомендации, применимые к препарату, можно соблюдать и при их хранении.

Фармакодинамика лекарственного средства

Эналаприла малеат (активное вещество таблеток) сам по себе не воздействует на протекающие в организме человека процессы. Дело в том, что это соединение считается своеобразным «пролекарством», которое в результате немногочисленных реакций гидролиза образует совершенно новое вещество - эналаприлат.

Именно оно угнетающе действует на активные АПФ, чем провоцирует значительное уменьшение количества альдостерона в человеческом организме. Одним словом, действие «Эналаприла» заключается в снижении АД (как диастолического, так и систолического) и уменьшении нагрузки на сердечную мышцу (миокард).

В результате длительных наблюдений удалось выяснить, что, несмотря на снижение артериального давления, после приёма препарата «Эналаприл» у пациентов не было зафиксировано недостаточного уровня кровообращения в головном мозге. Кроме того, приём таблеток способствовал усилению почечного и коронарного кровотока.

Длительное применение препарата показало высокую эффективность в отношении гипертрофированных тканей, локализованных в левом желудочке сердечной мышцы, чем способствовало предотвращению прогресса сердечной недостаточности. Кроме того, терапия «Эналаприлом» в течение 6 месяцев улучшила состояние пациентов при дилатации левого желудочка и нарушенном кровообращении в миокарде, возникшем в результате ишемии.

Действующее вещество препарата обнаруживается в плазме крови спустя 1 час после приёма таблеток и достигает максимума уже через 4-6 часов. Гипотензивный эффект длится до 24 часов.

Такими же фармакологическими свойствами обладают и аналоги «Эналаприла» по действующему веществу.

Фармакокинетика препарата

Как говорилось выше, усвоение активного вещества лекарственного средства происходит достаточно быстро. Усваивается всего около 60 % эналаприла малеата, при этом практически весь объём вступает в связь с белками плазмы. Специалисты обращают внимание потребителей на то, что абсорбция соединения не зависит от приёма пищи.

Высокая степень проникновения эналаприла через ГГБ-барьеры обусловлена молекулярным строением действующего вещества. Также оно способно преодолевать плацентарные барьеры и обнаруживается в тканях грудных желез и молоке у кормящих женщин.

Выведение препарата осуществляется в основном почками (60 %). При этом в неизменном виде выводится около 20 %, а 40 % - в виде метаболита. Остатки действующего вещества выходят через кишечник, при этом соотношение эналаприл/эналаприлат имеет показатели в 6-8 %/25-27 %.

Показания и противопоказания к применению

Показанием к применению лекарственного средства «Эналаприл» является стойкое повышение артериального давления, вызванное такими заболеваниями, как склеродермия и ХСН. Кроме того, препарат очень часто используется в профилактической терапии у больных с диагностированной коронарной ишемией, дисфункцией ЛЖ (в том числе бессимптомной). Вот такие имеет препарат «Эналаприл» показания к применению, однако заниматься самолечением ни в коем случае не рекомендуется. Только специалист может составить верную схему лечения и определить дозировку.

В ходе обследования врач также сможет установить наличие или отсутствие возможных противопоказаний. К ним относятся следующие заболевания и нарушения функционирования органов:

  1. Повышенный уровень чувствительности к действующему веществу препарата (аналоги «Эналаприла» при этом тоже необходимо отменить, так как они в большинстве случаев имеют схожий с этим лекарственным средством состав).
  2. Беременность, лактация и детский возраст до 18 лет.
  3. Ранее случавшиеся ангионевротические отёки во время лечения препаратами из группы АПФ-ингибиторов.
  4. Недостаточность мозгового кровообращения, а также иные цереброваскулярные заболевания.
  5. Нарушения мозгового кроветворения.
  6. Заболевания почек, в том числе (двусторонний или односторонний), почечная недостаточность, наличие трансплантированного органа.
  7. Заболевания печени.
  8. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся диареей и рвотой.
  9. Склеродермия и иные аутоиммунные заболевания, затрагивающие соединительные ткани.
  10. Нарушения обменных процессов в организме, в том числе гиперкалиемия.
  11. Сахарный диабет.

Приём «Эналаприла» во всех ситуациях, описанных выше, должен быть отменён, или же терапия проводится под постоянным наблюдением специалистов.

Лекарство «Эналаприл»: список побочных эффектов

Несмотря на большую пользу препарата, при его приёме у пациентов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты, которые затрагивают практически все системы органов. Информация о нежелательных явлениях содержится в приведённой ниже таблице.

Нежелательные реакции организма на приём препарата

Органы и системы

Побочные эффекты

Часто или иногда

Сердечно-сосудистая система

Чрезмерное снижение артериального давления, сердцебиение, ортостатический коллапс.

Аритмия, в том числе тахикардия и брадикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, стенокардия, тромбоэмболия лёгочных артерий.

Пищеварительная система

Ощущение сухости во рту, боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота и рвота, диарея или запор.

Непроходимость кишечника, гепатит и желтушность, панкреатит.

Мочевыделительная система

Изменения в работе почек, протеинурия.

______

Нервная система

Головные боли, головокружение, утомляемость.

Обморок, бессонница, сонливость, депрессивные состояния, повышение нервного возбуждения и уровня тревоги, спутанность сознания.

Органы чувств

Шум в ушах.

Нарушения координации в пространстве, ухудшение зрения или изменение зрительного восприятия.

Органы дыхания

Ринорея, фарингит, длительно не проходящий сухой кашель.

Бронхоспазм, пневмонит (интерстициальный).

Кожные и иные аллергические реакции

Сыпь по типу крапивницы, ангионевротический отёк в области головы (в том числе слизистых рта и горла), зуд, экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона), различные формы дерматита.

Пемфигус (пузырчатые высыпания), синдром Лайелла, миозит, артрит и артралгия, глоссит, серозит, фотосенсибилизация, васкулит, аллергический стоматит.

Изменения картины крови и других лабораторных проб

Повышение СОЭ, повышенная концентрация мочевины в пробах, гипонатриемия и гиперкалиемия.

Повышение активности снижение гематокрита, агранулоцитоз, эозинофилия.

«Приливы», снижение полового влечения, очаговое выпадение волос.

В первую очередь эти явления провоцируются непосредственным влиянием на организм основного действующего вещества лекарственного средства «Эналаприл». Аналоги (инструкция по применению к ним содержит подробные сведения по этому вопросу) также могут вызвать подобные нарушения. Пациенту и его лечащему врачу важно вовремя заметить признаки появления побочных эффектов, так как их игнорирование может привести к серьёзным нарушениям в функционировании организма.

Как принимать таблетки «Эналаприл»: способы и дозировка

Для стабилизации АД специалисты рекомендуют длительное применение лекарственного средства (в том числе и его аналогов, например, препарата «Эналаприл гексал»). На начальной стадии лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат в дозе 5 мг в сутки. При систематическом повышении давления в ходе двухнедельной терапии дозировка повышается на 5 мг. Стоит заметить, что первые 2-3 часа после начала лечения пациент должен находиться под наблюдением врача. Это помогает выявить побочные эффекты в самом начале их развития. Максимальная доза препарата не должна превышать 40 мг в сутки, но даже употребление такого количества лекарства возможен только при условии крайней необходимости и удовлетворительной переносимости медикамента.

Спустя 2-3 недели после начала монотерапии препаратом «Эналаприл» пациенты переводятся на поддерживающий режим приёма лекарственного средства. В этот период суточная доза лекарства составляет 10-40 мг. Пить таблетки необходимо 1-2 раза в день. Рекомендуется в ходе лечения регулярно измерять АД.

Вышеуказанные рекомендации применимы к тем пациентам, которые не страдают такими сопутствующими заболеваниями, как гипонатриемия и В каких дозах следует принимать препарат им? Как правило, это зависит от индивидуальных особенностей пациента и степени развития заболеваний. Начальная доза в любом случае может быть рассчитана только лечащим врачом.

Длительность приёма лекарственного средства зависит от нескольких факторов, в число которых входит состояние больного и результаты лабораторных исследований. Специалисты отмечают, что резкая отмена препарата может привести к негативным последствиям. Поэтому даже при чрезмерном понижении АД на фоне приёма лекарства «Эналаприл» необходимо постепенно снижать дозировку.

Симптомы и лечение передозировки препаратом

Итак, мы рассмотрели основные характеристики лекарственного средства «Эналаприл» (таблетки): от чего они помогают и к чему может привести их приём в конечном итоге. Самое время перейти к обсуждению такого вопроса, как передозировка этим препаратом. Зачастую пациенты склонны принимать большие дозы лекарств в надежде быстрее избавиться от неприятных симптомов. В том случае, если это происходит с принимающим лекарство «Эналаприл» человеком, последствия могут быть очень серьёзными. На фоне снижения артериального давления у пациентов может произойти коллапс, который нередко приводит к инфаркту миокарда или серьёзным нарушениям мозгового кровообращения.

Как правило, первыми симптомами передозировки являются потеря сознания, состояние ступора или появление судорог. Также могут наблюдаться иные признаки поражения системы мозгового кровообращения и нарушения сердечной деятельности: бледность кожных покровов, сильная головная боль, боль за грудиной.

Лечение пациента с передозировкой лекарственным средством «Эналаприл» симптоматическое. При лёгкой степени отравления показан приём солевого раствора и промывание желудка. В более тяжёлых случаях может потребоваться внутривенное введение физраствора и заменителей плазмы, а также гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эналаприл» способны действовать нетипично при одновременном приёме вместе с другими медикаментами. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства («Ибупрофин» и т. п.) и эстрогенсодержашие препараты в значительной мере снижают его гипотензивное действие. Адреноблокаторы, нитратсодержащие лекарства, анестетики и этанол усиливают действие лекарства «Эналаприл». Диуретические препараты, принимаемые совместно с таблетками для понижения давления, могут вызвать развитие гиперкалиемии. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам из группы иммунодепрессантов, так как они при совместном приёме с содержащими эналаприл лекарствами значительно усиливают его гематотоксичность.

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие Эналаприла

Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.

Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.

Показания к применению Эналаприла

  • профилактика коронарной ишемии;
  • артериальная гипертензия;
  • пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.

Противопоказания

  • беременность;
  • повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • лактация;
  • ангионевротический отек;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • коронарная недостаточность;
  • аортальный стеноз;
  • пациентам после трансплантации почки;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • пониженный объем циркулирующей крови;
  • пациентам пожилого возраста;
  • пациентам до 18 лет.

Побочные действия Эналаприла

  • ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
  • обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
  • сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
  • фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
  • глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
  • эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
  • снижение либидо, алопеция.

Передозировка Эналаприлом

При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.

Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.

Дозировка Эналаприла и инструкция по применению

Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.

Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.

При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.

Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Замедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.