Лекарственный справочник гэотар. Осторожное назначение лекарственного средства

О препарате:

Миорелаксантов центрального действия. Обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, способствует уменьшению спазмов, клонических судорог, повышает силу произвольных сокращений. Показан при болезненных мышечных спазмах при неврологических заболеваниях.

АТХ код:

Показания и дозировка:

• Болезненные мышечные спазмы при неврологических заболеваниях (в том числе рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, церебральном параличе, хронической миелопатии, нарушениях мозгового кровообращения).
• Болезненный мышечный спазм, связанный с функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), после оперативных вмешательств (например, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроз тазобедренного сустава).

Взрослым пациентам с болезненным мышечным спазмом назначать по 2 или 4 мг три раза в сутки. При состоянии пациента тяжелой степени случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

При спастичности, вызванной неврологическими заболеваниями, дозу препарата Тизалуд следует подбирать в каждом случае индивидуально. Стартовая суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема. Дозу препарат можно повышать постепенно на 2-4 мг, с интервалами от трех – четырех до семи дней. Оптимальный терапевтический эффект как правило достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, разделенной на три или четыре приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза должна быть не более 36 мг в сутки.

Нет достаточного клинического опыта по применению тизанидина у пациентов пожилого возраста. Фармакокинетические данные свидетельствуют о возможности значительного снижения почечного клиренса у пациентов этой возрастной категории. Пациентам этой возрастной категории следует соблюдать осторожность при назначении препарата Тизалуд.

Передозировка:

В случае передозировки препаратом, возможно возникновение таких симптомов как: тошнота, значительное снижение артериального давления, кома, головокружение, рвота, сонливость, тревожность, нарушение дыхания, миоз.

Лечение применяют симптоматическое (промывание желудка, активированный уголь форсированный диурез).

Побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, галлюцинации, сухость во рту, бессонница, нарушения сна.
• Со стороны сердца и сосудов: брадикардия, снижение АД, потеря сознание и коллапс – в редких случаях.
• Со стороны ЖКТ: сухость во рту, гепатит, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, диспепсия, печеночная недостаточность.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость в мышцах.
• Прочие: повышенная утомляемость, кожный зуд, крапивница, сыпь, гиперкреатининемия.

В случае резкой отмены препарата Тизалуд после продолжительного курса терапии, возможно развитие тахикардии, повышение АД, в редких случаях - нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к компонентам препарата Тизалуд;
• выраженная дисфункции печени;
• одновременный прием ципрофлоксацина и флувоксамина.

Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии в случае одновременного применения тизанидина с антигипертензивными препаратами, а также мочегонными средствами.

С осторожностью следует применять тизанидин с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как: амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, тиклопидин, рофекоксиб и пероральными контрацептивами.

Седативное действие тизанидина возрастает в случае одновременного применения препарата с седативными лекарственными средствами.

Пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функций почек и/или печени, следует с осторожность применять лекарственное средство Тизалуд.

В начале терапии препаратом может возникать чувство сонливости, поэтому следует избегать работы требующей повышенного уровня концентрации внимания, управления сложными механизмами и машинами, управлением автомобилем.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Тизанидин

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг № 30 (10х3) в блистерах. Вспомогательные компоненты препарата: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), лактоза безводная (лактопресс).

Действующее вещество препарата Тизалуд – тизанидин, по специфике действия является агонистом a2-адренорецепторов, принадлежит к группе лекарственных средств – миорелаксантов центрального действия.

Обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, способствует уменьшению спазмов, клонических судорог, повышает силу произвольных сокращений.

Тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема лекарственного средства внутрь. Биодоступность равняется 34%, связывается с белками крови на 30%. Период полувыведения препарата из организма составляет 2-4 часа.

Что представляет собой препарат «Тизалуд»? Инструкция по применению, отзывы и особенности этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также вы узнаете о том, есть ли у рассматриваемого средства побочные действия и запреты к использованию.

Форма, упаковка медикамента, состав

В какой форме выпускают лекарственное средство «Тизалуд»? Отзывы пациентов сообщают, что данный медикамент продается в виде таблеток, которые могут включать в себя 4 или 2 мг такого активного ингредиента, как тизанидин.

Кроме упомянутого вещества, в состав рассматриваемого препарата входят такие дополнительные элементы, как безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Тизалуд», отзывы о которых представлены ниже, упакованы в контурные ячейки, которые помещены в картонные коробки.

Фармакология перорального средства

Чем примечателен такой препарат, как «Тизалуд»? Инструкция, отзывы специалистов указывают на то, что данное средство представляет собой миорелаксант, проявляющий центральное действие.

Какие изменения происходят в организме человека после приема рассматриваемого лекарства? Воздействие его активного компонента на альфа2-адренорецепторы (пресинаптические) способствует угнетению процесса выделения возбуждающих аминокислот из промежуточных спинномозговых нейронов, что в конечном итоге приводит к замедленному полисинаптическому распространению импульса в спинном мозге. Благодаря такому механизму действия тонус мышечной ткани пациента значительно понижается.

Особенности лекарства

Какие еще свойства характерны для препарата «Тизалуд»? Отзывы утверждают, что, кроме миорелаксирующего эффекта, тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие.

Согласно инструкции, такие таблетки очень эффективны при хронических спазмах спинального и церебрального происхождения, а также болезненных и острых спазмах мышечных тканей.

Прием данного медикамента значительно уменьшает спастичность мышц и клонические судороги, в результате чего снижается противодействие пассивным движениям, а также повышается вероятность активных действий.

Показания к приему медикамента

При каких состояниях пациента наиболее эффективно действует такое средство, как «Тизалуд»? Отзывы о препарате свидетельствуют о том, что данный медикамент довольно хорошо и быстро устраняет мышечные спазмы, которые наблюдаются при патологиях позвоночного столба и сопровождаются болевым синдромом. Таким образом, рассматриваемое средство нередко назначают при:

• спондилезе;
• гемиплегии;
• остеохондрозе;
• сирингомиелии;
• поясничном и шейном синдромах.

Есть ли другие показания у лекарства «Тизалуд»? Отзывы специалистов гласят, что это средство активно применяют в постоперационное время после вмешательства по поводу межпозвоночных грыж и остеоартрита сустава бедренного. Также рассматриваемые таблетки хорошо помогают при болевом синдроме и спастичности мышц, спровоцированных неврологическими заболеваниями, включая хроническую миелопатию, церебральный паралич, дегенеративные изменения спинного мозга, судороги центрального генеза, нарушения мозгового кровообращения, рассеянный склероз, инсульт, травмы черепной коробки и мозга.

Запреты к использованию перорального лекарства

О каких противопоказаниях следует знать пациентам, прежде чем принимать таблетки «Тизалуд»? Инструкция, отзывы сообщают, что запретов к использованию этого лекарства не очень много. К ним относятся лишь следующие состояния:

• гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
• параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
• патологии печени (тяжело протекающие);
• период вынашивания плода;
• несовершеннолетний возраст;
• период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

• при почечной недостаточности;
• в возрасте более 65-68 лет;
• при брадикардии;
• при артериальной гипотензии;
• при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Реакции побочные

К сожалению, прием рассматриваемого медикамента может вызывать множество негативных реакций со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы и прочих. Среди наиболее часто проявляющихся побочных эффектов можно выделить следующие:

• тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
• сонливость, брадикардия, галлюцинации;
• печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
• бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
• повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Нельзя не отметить и то, что резкая отмена препарата «Тизалуд», особенно после его сочетания с гипотензивными средствами и продолжительного лечения или приема больших дозировок, может довольно легко привести к развитию тахикардии, повышению АД, а в некоторых случаях и к острому нарушению мозгового кровообращения.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

При достаточно грубом и регулярном нарушении режима дозирования, а также при приеме повышенных доз рассматриваемого препарата у пациента наблюдаются следующие состояния: сонливость, тошнота, переходящая в рвоту, головокружение, развитие гипотензии, беспокойство, миоз, кома, нарушение дыхания.

При таких симптомах пациенту требуется немедленное промывание желудка, а также очистка кишечника при помощи клизмы. Кроме того, пострадавшему показан прием сорбентов, проведение диуреза (форсированного) и дальнейшая симптоматическая терапия.

Взаимодействие с прочими медикаментами

С какими лекарственными средствами запрещается принимать препарат «Тизалуд»? Параллельное использование этого медикамента с «Флувоксамином», «Ципрофлоксацином» и другими сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая «Амиодарон», «Мексилетин», «Пропафенон», «Циметидин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Пефлоксацин», «Тиклопидин», «Рофекоксиб» и оральные контрацептивы) не допускается.

Лекарства антигипертензивного действия значительно повышают риск понижения АД больного и развитие брадикардии.

Этанол и седативные средства могут усиливать снотворные эффекты тизанидина.

Особая информация

При проведении продолжительной терапии препаратом «Тизалуд» врачам необходимо контролировать состояние печени пациента не реже одного раза в месяц (желательно на протяжении первых четырех месяцев лечения).

Из-за угрозы возникновения «синдрома отмены» при отказе от лечения дозу тизанидина следует понижать постепенно.

От таблеток «Тизалуд» лучше отказаться, если профессиональная деятельность больного связана с вождением автотранспорта и проведением опасных или точных работ.

Стоимость, аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата в российских аптеках составляет около 130-175 рублей (за 30 таблеток, 2 мг и 4 мг). Если требуется, то данный медикамент можно заменить такими средствами, как «Толперил», «Лиорезал», «Мидокалм», «Баклосан», «Толперизон» и прочими.

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

Фармакодинамика

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

2. показания к применению

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и
  функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или о тазобедренного сустава);
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

3. Способ применения

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

4. Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость.

Прочие : повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

5. Противопоказания

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к , другим компонентам препарата;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

С осторожностью:

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

6. При беременности и лактации

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, ), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие , поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

8. Передозировка

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Срок годности

11. Состав

В 1 таблетке содержится:

Вспомогательные вещества : Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Тизалуд опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ