Dostinex upute za uporabu za prekid. Dostinex upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije

Oblik doziranja

Tablete od 0,5 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - kabergolin 0,5 mg;

Pomoćne tvari: bezvodna laktoza, leucin.

Opis

Tablete su duguljastog oblika, ravne bijele površine, s oznakama "P" i "U", s razdjelnom crtom na jednoj strani i brojem "700" na drugoj strani s kratkim urezima iznad i ispod središnje "0" u broj.

Farmakoterapijska skupina

Ostali lijekovi za liječenje ginekoloških bolesti.

Inhibitori lučenja prolaktina.

kabergolin

ATX kod G02CB03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kabergolin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 0,5 - 4 sata, veza s proteinima krvne plazme je 41 - 42%. Poluvrijeme eliminacije kabergolina, procijenjeno na temelju brzine izlučivanja mokraćom, iznosi 63 - 68 sati u zdravih dobrovoljaca i 79 - 115 sati u bolesnika s hiperprolaktinemijom. Zbog dugog poluvijeka, koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže postižu se nakon 4 tjedna. 10 dana nakon uzimanja lijeka, približno 18% odnosno 72% uzete doze nalazi se u urinu odnosno fecesu, pri čemu je udio nepromijenjenog lijeka u urinu 2-3%. Glavni produkt metabolizma kabergolina identificiran u urinu je 6-alil-8β-karboksi-ergolin u koncentracijama do 4 - 6% uzete doze. Sadržaj 3 dodatna metabolita u urinu ne prelazi 3% uzete doze. Utvrđeno je da metabolički produkti imaju znatno manji učinak u suzbijanju lučenja prolaktina u usporedbi s kabergolinom. Biotransformacija radioaktivno obilježenog kabergolina također je proučavana na zdravim dobrovoljcima i bila je brza i značajna.

Eksperimenti in vitro pokazalo je da se kabergolin u koncentracijama od 0,1-10 ng/ml veže za proteine ​​plazme za 41-42%.

Unos hrane ne utječe na apsorpciju i raspodjelu kabergolina.

Farmakodinamika

Dostinex® je dopaminergički derivat ergolina i karakterizira ga učinak snižavanja prolaktina zbog izravne stimulacije D2-dopaminskih receptora laktotropnih stanica hipofize. Uz to, kada se uzima u višim dozama od onih koje se koriste za smanjenje razine prolaktina u serumu, Dostinex® ima središnji dopaminergički učinak zbog stimulacije D2 receptora.

Smanjenje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi uočeno je unutar 3 sata nakon uzimanja lijeka i traje 7-28 dana u zdravih dobrovoljaca i pacijenata s hiperprolaktinemijom, a do 14-21 dana u žena u postporođajnom razdoblju.

Dostinex® ima strogo selektivno djelovanje i ne utječe na bazalno izlučivanje drugih hormona hipofize i kortizola. Učinak lijeka na snižavanje prolaktina ovisi o dozi iu smislu težine i trajanja djelovanja.

Farmakodinamički učinci Dostinex®, koji nisu povezani s terapijskim učinkom, uključuju samo smanjenje krvnog tlaka (BP). S jednom dozom lijeka, maksimalni hipotenzivni učinak opažen je unutar prvih 6 sati i ovisi o dozi.

Indikacije za upotrebu

Prevencija fiziološke laktacije nakon poroda

Suzbijanje već uspostavljene postporođajne laktacije:

a) nakon poroda, ako majka ne želi dojiti dijete ili ako je dojenje kontraindicirano za majku ili dijete iz zdravstvenih razloga;

b) nakon mrtvorođenja ili pobačaja

Liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, uključujući amenoreju, oligomenoreju, anovulaciju, galaktoreju

Adenomi hipofize koji izlučuju prolaktin (mikro- i makroprolaktinomi); idiopatska hiperprolaktinemija, sindrom "prazne" sele u kombinaciji s hiperprolaktinemijom.

Upute za uporabu i doze

Unutra, tijekom obroka.

Prevencija laktacije: 1 mg jednokratno (2 tablete od 0,5 mg), prvi dan nakon rođenja.

Suzbijanje uspostavljene laktacije: 0,25 mg (1/2 tablete) dva puta dnevno svakih 12 sati tijekom dva dana (ukupna doza je 1 mg). Kako bi se smanjio rizik od ortostatske hipotenzije u dojilja, jedna doza lijeka Dostinex® ne smije biti veća od 0,25 mg.

Liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom: Preporučena početna doza je 0,5 mg tjedno u jednoj dozi (1 tableta od 0,5 mg) ili u dvije doze (1/2 tablete od 0,5 mg, na primjer, ponedjeljak i četvrtak). Tjednu dozu treba postupno povećavati - za 0,5 mg u mjesečnim intervalima do postizanja optimalnog terapijskog učinka. Terapijska doza je obično 1 mg tjedno, ali može biti u rasponu od 0,25 do 2 mg tjedno. Maksimalna doza za bolesnike s hiperprolaktinemijom ne smije biti veća od 4,5 mg tjedno.

Ovisno o podnošljivosti, tjedna doza može se uzeti jednokratno ili podijeljena u 2 ili više doza tjedno. Podjela tjedne doze u nekoliko doza preporučuje se pri propisivanju lijeka u dozi većoj od 1 mg tjedno.

Tijekom odabira doze, bolesnike treba pratiti kako bi se odredila najniža učinkovita doza. Razinu prolaktina u serumu treba odrediti mjesečno, budući da se normalizacija obično opaža unutar 2-4 tjedna nakon odabira učinkovite doze.

Nakon prekida uzimanja lijeka Dostinex® obično se opaža povratak hiperprolaktinemije. Međutim, u nekim slučajevima postoji trajno smanjenje razine prolaktina tijekom nekoliko mjeseci. U većine žena ovulacijski ciklusi traju najmanje 6 mjeseci nakon prekida uzimanja Dostinex®-a.

U bolesnika s preosjetljivošću na dopaminergičke lijekove, vjerojatnost razvoja nuspojava može se smanjiti započinjanjem terapije Dostinex® nižom dozom (primjerice 0,25 mg jednom tjedno), nakon čega slijedi postupno povećanje do postizanja terapijske doze. Kako bi se poboljšala podnošljivost lijeka, ako se pojave teške nuspojave, moguće je privremeno smanjenje doze nakon čega slijedi postupnije povećanje (na primjer, povećanje od 0,25 mg tjedno svaka dva tjedna).

Trajanje liječenja određuje liječnik.

Nuspojave

Vrlo često (≥ 1/10)

Srčana valvulopatija (uključujući valvularnu regurgitaciju) i srodni poremećaji (perikarditis i perikardijalni izljev)

Glavobolja, vrtoglavica (vrtoglavica)

Mučnina, dispepsija, gastritis, bol u trbuhu

Astenija, povećan umor

Često (≥1/100 do< 1/10 )

Pospanost

Depresija

Ortostatska hipotenzija (uz dugotrajnu primjenu Dostinex® obično ima hipotenzivni učinak), posturalna hipotenzija, valunzi

Zatvor, povraćanje

Bol u mliječnim žlijezdama

Asimptomatski pad krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ≥ 20 mm Hg i dijastolički krvni tlak ≥ 10 mm Hg)

Rijetko (≥1/ 1000 do< 1 / 100 )

Cardiopalmus

Dispneja, eksudativni pleuritis, fibroza (uključujući plućnu fibrozu), epistaksa

Reakcije preosjetljivosti

Prolazna hemianopsija, sinkopa, parestezija

Pojačani libido

Spazam krvnih žila u prstima

Edem, periferni edem

Osip, alopecija (gubitak kose)

Grčevi mišića nogu

Snižene razine hemoglobina tijekom prvih nekoliko mjeseci nakon povratka menstruacije u žena s amenorejom

Rijetko (≥1/ 10000 do< 1 / 1000 )

Bol u epigastričnoj regiji

Jako rijetko (< 1 / 10000 )

Pleurofibroza

Nepoznato

Angina pektoris

Respiratorni poremećaji, zatajenje disanja, pleuritis, bol u prsima

Iznenadna pospanost, tremor

Oštećenje vida

Agresivnost, deluzije, hiperseksualnost, patološko kockanje, psihotični poremećaji, halucinacije

Disfunkcija jetre

Povećane razine kreatin fosfokinaze, abnormalni biokemijski parametri funkcije jetre

Kontraindikacije

Preosjetljivost na kabergolin ili druge sastojke lijeka, kao i na bilo koji ergot alkaloid

Netolerancija na galaktozu

Lapp laktazni nedostatak

Malapsorpcija glukoze-galaktoze

Hipertenzija koja se razvije tijekom trudnoće, kao što je preeklampsija ili postporođajna hipertenzija

Teško psihotično ili kognitivno oštećenje (uključujući povijest)

Zatajenje pluća i srca uzrokovano fibroznim promjenama ili poviješću takvih stanja

Istodobna primjena s lijekovima koji imaju hipotenzivni učinak (zbog opasnosti od razvoja ortostatske hipotenzije)

Povijest plućno-srčanih bolesti povezanih s fibrozom (plućna, perikardijalna i retroperitonealna fibroza)

Uz dugotrajno liječenje, znakovi srčane valvulopatije prema ehokardiografiji prije liječenja

Zatajenja bubrega

Istodobna primjena s antipsihoticima

Toksikoza trudnica

Djeca mlađa od 16 godina

Interakcije lijekova

Nema podataka o interakciji kabergolina i drugih ergot alkaloida, stoga se ne preporučuje istodobna primjena ovih lijekova tijekom dugotrajne terapije Dostinexom®.

Budući da Dostinex® ima terapijski učinak izravnom stimulacijom dopaminskih receptora, ne može se propisivati ​​istodobno s lijekovima koji djeluju kao antagonisti dopamina (fenotiazini, butirofenoni, tioksanteni, metoklopramid itd.), jer oni mogu oslabiti učinak Dostinex® usmjeren na smanjenje razine prolaktina.

Dostinex® se ne može koristiti istodobno s makrolidnim antibioticima (na primjer, eritromicin), jer to može dovesti do povećane sistemske bioraspoloživosti kabergolina.

Dostinex® treba oprezno koristiti s lijekovima koji snižavaju krvni tlak, jer lijek potiče razvoj simptomatske hipotenzije.

posebne upute

Dostinex ® treba propisivati ​​s oprezom za sljedeća stanja i/ili bolesti:

Teške kardiovaskularne bolesti, Raynaudov sindrom

Peptički ulkus, gastrointestinalno krvarenje

Prije uporabe lijeka potrebno je isključiti trudnoću. Nakon liječenja lijekom Dostinex® potrebno je izbjegavati trudnoću najmanje mjesec dana.

Dostinex se mora koristiti s oprezom ® s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak kako bi se izbjegla posturalna hipotenzija.

Prije propisivanja Dostinexa ® Za liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom potrebno je provesti cjelovito ispitivanje funkcije hipofize.

Prije početka dugotrajnog liječenja lijekom

Prije početka dugotrajnog liječenja potrebno je obaviti preglede: ehokardiografiju srca, rentgen prsnog koša, ultrazvučni pregled bubrega, kao i pretrage krvi i urina na prisutnost upalnog procesa.

Da bi se identificirala moguća asimptomatska patologija srčanih zalistaka, svi pacijenti trebaju proći kardiovaskularni pregled, uključujući ehokardiografiju.

Također je poželjno prije početka liječenja odrediti brzinu sedimentacije eritrocita (ESR) ili druge upalne markere, procijeniti plućnu funkciju, napraviti rendgensko snimanje prsnog koša i procijeniti funkciju bubrega.

Nema podataka o mogućem pogoršanju osnovne bolesti u bolesnika s valvularnom regurgitacijom. Ako se otkrije fibroza srčanih zalistaka, kabergolin se ne smije propisivati.

Tijekom dugotrajnog liječenja

Fibrozne promjene mogu se razviti asimptomatski pa bolesnici

treba redovito pratiti kako bi se identificirale moguće manifestacije progresivne fibroze.

Stoga je tijekom liječenja potrebno obratiti pozornost na znakove i simptome sljedećih stanja i bolesti:

· pleuropulmonalne bolesti, koje se mogu manifestirati kao dispneja, otežano disanje, uporan kašalj ili bol u prsima;

· zatajenje bubrega, začepljenje uretera ili trbušnih žila, koje se može manifestirati kao bol u lumbalnoj regiji ili boku i oticanje donjih ekstremiteta, kao i bilo kakve mase ili osjetljivost u trbušnoj šupljini, što može ukazivati ​​na retroperitonealnu fibrozu;

· zatajenje srca, jer se valvularna ili perikardijalna fibroza često očituje kao zatajenje srca. Dakle, kada se pojave ovi simptomi, potrebno je isključiti valvularnu fibrozu (i konstriktivni perikarditis).

Preporuča se odgovarajuće kliničko dijagnostičko praćenje kako bi se otkrile fibrotične promjene. Nakon početka liječenja, prvi ehokardiografski pregled treba učiniti unutar 3-6 mjeseci; nakon toga, potreba za ehokardiografskom procjenom treba se odrediti prema rezultatima odgovarajućeg kliničkog pregleda od slučaja do slučaja, s posebnom pozornošću na gore navedene znakove i simptome, ali treba se provoditi najmanje svakih 6-12 mjeseci .

Kada se ehokardiografski prvi put otkrije valvularna regurgitacija, ograničena pokretljivost listića zalistaka ili njihovo zadebljanje, kao i kada se otkriju znakovi pogoršanja tijeka ovih stanja, liječenje kabergolinom treba prekinuti.

Potrebu za drugim metodama testiranja (npr. klinički pregled uključujući auskultaciju srca, rendgensko snimanje i kompjutoriziranu tomografiju) treba odrediti na individualnoj osnovi.

Dodatna laboratorijska ispitivanja, kao što su brzina sedimentacije eritrocita (ESR) i kreatinin u serumu, trebaju se provesti ako je potrebno kako bi se potvrdile fibrotične promjene.

U slučaju povećanja ESR-a u općoj analizi krvi u bolesnika s pleuralnim izljevom/fibrozom, potrebno je napraviti rendgensko snimanje prsnog koša.

Simptomi identificirani nakon dugotrajnog liječenja Dostinexom®, kao što su fibrozni i serozni upalni poremećaji (pleuritis, pleuralni izljev, pleuralna fibroza, plućna fibroza, perikarditis, perikardijalni izljev, zatajenje srca), u nekim slučajevima se povlače nakon prekida uzimanja lijeka.

Prilikom povećanja doze, bolesnici trebaju biti pod liječničkim nadzorom kako bi se utvrdila najniža učinkovita doza koja osigurava terapijski učinak.

Liječenje poremećaja uzrokovanih hiperprolaktinemijom

Nakon odabira učinkovitog režima doziranja, preporučuje se redovito (jednom mjesečno) određivanje koncentracije prolaktina u krvnom serumu. Normalizacija razine prolaktina obično se opaža unutar 2-4 tjedna liječenja.

Nakon prekida uzimanja lijeka Dostinex® obično se opaža povratak hiperprolaktinemije, ali neki pacijenti doživljavaju trajnu supresiju razine prolaktina nekoliko mjeseci. U većine žena ovulacijski ciklusi traju najmanje 6 mjeseci nakon prekida uzimanja Dostinex®-a.

Dostinex ® obnavlja ovulaciju i plodnost u žena s hiperprolaktinemijskim hipogonadizmom.

Budući da trudnoća može nastupiti prije povratka menstruacije, preporučuje se obavljanje testova na trudnoću najmanje jednom svaka 4 tjedna tijekom razdoblja amenoreje i nakon povratka menstruacije, kad god menstruacija kasni više od 3 dana. Žene koje žele izbjeći trudnoću trebaju koristiti barijere kontracepcijskih metoda tijekom liječenja Dostinexom ® , kao i nakon prekida uzimanja lijeka do ponovne anovulacije. Žene koje zatrudne trebaju biti pod liječničkim nadzorom kako bi se odmah prepoznali simptomi povećane hipofize, budući da se već postojeći tumori hipofize mogu povećati tijekom trudnoće.

Mentalni poremećaji

Kada koristite Dostinex ® Treba provoditi redovita testiranja kako bi se identificirali poremećaji kontrole impulsa, koji mogu uzrokovati simptome ponašanja kao što su kockanje, povećani libido, hiperseksualnost, kompulzivno trošenje ili kupovanje, stalna potreba za jelom i kompulzivno prejedanje. Ako se pojave takvi simptomi, potrebno je smanjiti dozu i/ili postupno ukinuti lijek.

Zatajenje jetre

Bolesnici s teškim zatajenjem jetre (razred C prema Child-Pugh klasifikaciji) koji su indicirani za dugotrajnu terapiju lijekom Dostinex ® , trebali biste razmotriti uzimanje lijeka u manjim dozama. Kada je takvim bolesnicima primijenjena jedna doza od 1 mg, primijećeno je povećanje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija/vrijeme) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima i bolesnicima s lakšim oštećenjem jetre.

Fibroza i srčana valvulopatija

Nakon dugotrajne primjene Dostinex®-a, pacijenti su imali pleuralni izljev/pleuralnu fibrozu i valvulopatiju. U nekim su slučajevima bolesnici prethodno primali terapiju ergolinskim dopaminskim agonistima. Stoga Dostinex® treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s postojećim znakovima i/ili kliničkim simptomima srčane disfunkcije ili s poviješću takvih stanja. Nakon prestanka uzimanja Dostinexa ® Pacijenti kojima je dijagnosticiran pleuralni izljev/pleuralna fibroza i valvulopatija doživjeli su poboljšanje simptoma.

Studije za otkrivanje pogoršanja stanja nakon uzimanja Dostinexa ® bolesnika s valvularnom regurgitacijom nisu izvedeni. Ako pacijent ima fibrozni valvularni poremećaj, liječenje Dostinexom ® Ne preporučuje se.

U bolesnika s fibroznim poremećajima tijekom dugotrajnog liječenja lijekom potrebno je stalno praćenje liječnika radi pravovremene dijagnoze povećanja simptoma pleuropulmonalnih bolesti, zatajenja bubrega, ureteralne ili abdominalne vaskularne opstrukcije i srčanih mana; a također je potrebno redovito provoditi dodatne metode istraživanja: opće i biokemijske testove krvi (razina ESR, kreatinin).

Pospanost ili iznenadno padanje u san

Primjena Dostinexa ® uzrokuje pospanost, može uzrokovati iznenadni početak sna u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. U takvim slučajevima preporuča se smanjiti dozu Dostinexa ® ili prekinuti terapiju.

Studije o primjeni lijeka kod starijih bolesnika s

poremećaji povezani s hiperprolaktinemijom nisu ispitivani.

Primjena u pedijatriji

Sigurnost i učinkovitost lijeka u djece mlađe od 16 godina nije utvrđena.

Trudnoća i dojenje

Budući da nisu provedena kontrolirana klinička ispitivanja Dostinexa® u trudnica, uzimanje lijeka tijekom trudnoće treba prekinuti.

Treba izbjegavati trudnoću najmanje mjesec dana nakon prestanka uzimanja Dostinex®-a, s obzirom na dugo poluvijek lijeka i ograničene podatke o njegovim učincima na fetus (iako, prema dostupnim podacima, primjena Dostinex®-a u dozi od 0,5 - 2 mg tjedno za poremećaje povezane s hiperprolaktinemijom nije popraćeno povećanjem učestalosti pobačaja, prijevremenih poroda, višeplodnih trudnoća i kongenitalnih malformacija).

Nema podataka o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko, međutim, ako nema učinka korištenja Dostinex® za sprječavanje ili suzbijanje laktacije, majke trebaju prestati dojiti. Za poremećaje povezane s hiperprolaktinemijom, Dostinex® se ne smije propisivati ​​majkama koje žele dojiti.

Tijekom dojenja, jedna doza Dostinex® ne smije biti veća od 0,25 mg kako bi se izbjegla hipotenzija. Kliničke studije su pokazale da se jednom dozom od 0,5 mg lijeka za suzbijanje laktacije rizik od nuspojava udvostručuje.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom i drugim potencijalno opasnim mehanizmima

Pacijenti koji uzimaju Dostinex ® Osobama koje osjete pospanost treba savjetovati da ne voze vozilo ili obavljaju poslove (kao što je rukovanje strojevima) pri kojima smanjena budnost može dovesti njih ili druge u opasnost od ozbiljnih ozljeda ili smrti.

Dostinex: upute za uporabu i recenzije

Prestanak dojenja događa se individualno za svaku majku, u različito vrijeme i iz različitih razloga. Najsigurniji i najlakši način za majku i dijete je prirodni postupni prestanak dojenja uz povećanje komplementarne prehrane. No, nije svaka žena te sreće, a često se laktacija mora umjetno prekinuti zbog medicinskih razloga (bolest, uzimanje antibiotika) ili zbog životnih okolnosti (potreba odlaska na posao). U takvim slučajevima liječnik može propisati tablete za suzbijanje laktacije, na primjer Dostinex.

Pogledajmo detaljno kada se Dostinex koristi za zaustavljanje laktacije, kako ga pravilno koristiti i kakvih se posljedica treba bojati. Također smo za vas prikupili najzanimljivije recenzije (i negativne i pozitivne) s interneta. Također je važno znati da ovaj lijek ima ogroman broj nuspojava, pa ćemo također govoriti o tome kako možete sigurno dovršiti dojenje uz pomoć kadulje i postupnog smanjenja broja hranjenja.

Kratak opis lijeka prema uputama

Dostinex pripada skupini inhibitora (supresora) lučenja hormona prolaktina, čije drugo ime - laktogeni hormon - govori o njegovoj glavnoj namjeni: stimulacija razvoja mliječnih žlijezda, povećanje broja kanala u njima, stvaranje prvo kolostruma, a zatim mlijeka. Inhibicijom prolaktina, Dostinex djeluje protiv laktacije, postupno ga zaustavlja.

Lijek je dostupan u obliku bijelih tableta s urezom za jednostavno dijeljenje, pakiranih u bočice od 2 (približna cijena - oko 690 rubalja) i 8 (oko 1700 rubalja) tableta. Aktivni sastojak Dostinexa je kabergolin, postoje samo dva pomoćna: bezvodna laktoza (mliječni šećer) i leucin (jedna od esencijalnih aminokiselina).

Lijek se izdaje samo na recept.

Indikacije za upotrebu

U skladu s uputama, Dostinex je propisan za:

• potreba da se potpuno spriječi postporođajna laktacija;
• potreba za zaustavljanjem već uspostavljene laktacije;
• adenom hipofize koji luči prolaktin;
• sindrom "prazne" sele u kombinaciji s hiperprolaktinemijom;
• idiopatska hiperprolaktinemija;
• drugi poremećaji povezani s hiperprolaktinemijom (galaktoreja, anovulacija, amenoreja, oligomenoreja).

Kontraindikacije

Iako ovaj lijek nije hormonski u punom smislu te riječi, značajno mijenja hormonsku pozadinu žene. Poticanje proizvodnje neurotransmitera dopamina, koji potiskuje prolaktin, ozbiljna je intervencija u ljudskoj fiziologiji, pa Dostinex ima neke kontraindikacije.

Uz uzimanje u obzir glavnih kontraindikacija, negativne posljedice mogu biti uzrokovane upotrebom Dostinexa kada:

• teški oblik zatajenja jetre;
• peptički ulkusi i želučano ili crijevno krvarenje;
• teške bolesti kardiovaskularnog sustava, Raynaudova bolest;
• poremećaj normalnog disanja i rada srca zbog fibroznih promjena (čak iu prošlosti);
• teški kognitivni i mentalni poremećaji;
• arterijska hipertenzija koja se razvila tijekom trudnoće - i preeklampsija i postporođajna arterijska hipertenzija (Dostinex se može uzimati samo ako je korist od liječenja značajno veća od rizika od mogućih negativnih posljedica).

Princip rada

Nakon uzimanja Dostinexa, kabergolin se brzo apsorbira u stijenke crijeva i ulazi u krv, dostižući maksimalnu koncentraciju nakon 0,5-4 sata. Prehrana ne utječe na apsorpciju i koncentraciju kabergolina. Kabergolin izaziva odgovor dopaminskih receptora u laktotropnim stanicama hipofize i povećanje razine dopamina, neurotransmitera koji snažno inhibira izlučivanje prolaktina.

Razina prolaktina počinje se smanjivati ​​3 sata nakon uzimanja pilule i ostaje nepromijenjena dosta dugo: u zdravih žena i onih koji pate od hiperprolaktinemije - od 7 do 28 dana, u žena tijekom dojenja - od 14 do 21 dana. Postoji izravan odnos između doze lijeka i trajanja/jačine smanjenja razine prolaktina.

Kabergolin djeluje selektivno i ne utječe na sintezu drugih hormona, ali može smanjiti krvni tlak. Nakon jednokratne primjene lijeka krvni tlak ostaje snižen prvih 6 sati, a jačina sniženja ovisi o dozi.

Ako trebate prekinuti dojenje samo na neko vrijeme, laktacija se može obnoviti tek nakon potpunog uklanjanja razloga koji su ga prisilili na prekid. Treba imati na umu da što se duže uzima lijek, to je teže obnoviti proizvodnju mlijeka.

Doziranje

Doziranje se određuje prema razlozima korištenja Dostinexa. Da biste spriječili nastavak već uspostavljene laktacije, uzimajte pola tablete dva puta dnevno tijekom dva dana (tj. ukupno 1 mg). Ako postoji rizik od razvoja hipotenzije, pojedinačna doza ne smije biti veća od 0,25 mg (pola tablete).

Kako biste spriječili laktaciju koja još nije započela, uzmite jednu dozu od 1 mg (2 tablete) dan nakon poroda.

Za suzbijanje hiperprolaktinemije (pretjeranog lučenja prolaktina) uzimajte 1 tabletu tjedno ili podijelite unos u dva pristupa – npr. pola tablete u ponedjeljak i pola tablete u četvrtak. Tjednu dozu lijeka Dostinex treba pažljivo povećavati - za 0,5 mg jednom mjesečno dok se ne postigne željeni terapeutski učinak. Maksimalna doza za bolesnike s hiperprolaktinemijom je 9 tableta tjedno (4,5 mg).

Budući da je tolerancija svake žene na lijek individualna, liječnik može preporučiti uzimanje jedne doze u nekoliko doza. To se obično preporučuje ako doza prelazi 2 tablete tjedno.

U slučaju predoziranja uočeno je sljedeće:

• povraćanje;
• mučnina;
• ortostatska hipotenzija (naglo smanjenje krvnog tlaka);
• dispeptički poremećaji (bol u želucu, teška probava);
• halucinacije, psihoze, zbunjenost.

Simptomi predoziranja uklanjaju se održavanjem krvnog tlaka i ispiranjem želuca. Ponekad su potrebni antagonisti dopamina.

Nuspojave

Javljaju se u značajnom postotku žena. Tako su u studijama s jednom dozom od 1 mg (za sprječavanje laktacije) i dozom od 0,25 mg dva puta dnevno tijekom dva dana (za suzbijanje laktacije) nuspojave uočene kod 14% ispitanica. Kada je trajanje studije povećano na šest mjeseci (2-4 tablete tjedno), nuspojave su počele smetati 68% žena.

Popis glavnih nuspojava je dugačak i može se podijeliti u četiri skupine:

1. Iz živčanog sustava: glavobolje, pospanost, astenija, parestezija, vrtoglavica, teški umor, nesvjestica, depresija.
2. Iz probavnog sustava: gastritis, dispepsija, bol u abdomenu i/ili epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje, zatvor.
3. Iz kardiovaskularnog sustava: sniženi krvni tlak tijekom prva 3-4 dana nakon rođenja, ortostatska hipotenzija.
4. Ostalo: grčevi u nogama (zbog vazokonstriktornog učinka), grčevi krvnih žila u prstima, crvenilo lica, krvarenje iz nosa, hemianopsija, mastodinija, alopecija, valvulopatija, dispneja, fibroza, edem, disfunkcija jetre, osip, zatajenje disanja, drugi respiratorni poremećaji, povišene razine kreatin fosfokinaze, manija.

S obzirom na tako impresivan popis nuspojava, ne biste trebali nastaviti hraniti svoje dijete dok uzimate lijek, kako ne biste izložili krhko tijelo nerazumnom riziku. A Najbolja opcija bila bi pokušati odviknuti bebu prirodnim i sigurnim metodama.

Recenzije majki o Dostinexu

Natalija: „Uveče sam popila pola tablete. Danas sam skoro izgubio svijest. Stanje je užasno, pritisak je pao na 90 sa 53, temperatura oko 38, mučnina, otežano disanje.”

Oksana: „Uzela sam Dostinex prema uputama - četiri puta po četvrtinu tablete. Bilo je manje mlijeka, ali uopće nije nestalo. Sada je 10. dan od početka tečaja. Mlijeko je još uvijek tu i čini se da neće nestati.”

Ekaterina: “Jao, “čudesan” učinak tableta je jako preuveličan. Dok sam ih pila bilo je, naravno, manje mlijeka, ali nije nigdje nestalo. Cijena tableta je astronomska. Kad su mi u ljekarni preporučili Dostinex, prvo sam mislila da bi mlijeko trebalo nestati zbog njegove cijene. Bromkamfor je puno jeftiniji, a rezultat je bio vidljiv već drugi dan tečaja.”

Ljudmila: “Čak su mi ga prodali bez recepta, ali ipak se trebate posavjetovati s liječnikom o uzimanju. I sama sam ga pila 3 tjedna nakon poroda. Gotovo da nije bilo nuspojava: tlak je lagano pao, a čak se i nakon nekoliko dana oporavio. Izdojila sam mlijeko, ali potpuno je nestalo u roku od tjedan i pol.”

Svetlana: “Ima toliko nuspojava da biste mogli završiti u bolnici. Srećom, izdržao sam, ali moja sestra se osjećala loše. Morala sam pod hitno prestati dojiti: nekoliko dana sam izdajala mlijeko, a nakon dva tjedna još se pomalo stvaralo. Dostinex nije prikladan za planirani završetak dojenja, bolje je odabrati manje rizične opcije.

Sažimajući ove i nekoliko desetaka drugih recenzija, nameće se sljedeći zaključak: Dostinex djeluje na svaku ženu izuzetno individualno. Neke su nuspojave ograničene na blagi pad krvnog tlaka, dok kod drugih posljedice dosežu stanje pred nesvjesticu. Cijena lijeka ne odgovara njegovoj učinkovitosti i znatno je veća od sigurnijih analoga.

Odvikavanje od dojenja metodama bez lijekova

U idealnom scenariju dolazi do samoodvikavanja - djetetova dobrovoljnog odbijanja dojenja, najčešće u dobi od 2-3 godine.

Međutim, u većini slučajeva, čak i nakon dostizanja željene dobi, djetetova privrženost dojenju ne slabi, a tada majci mogu priskočiti u pomoć sigurnim metodama prekida dojenja koje ne uključuju uzimanje inhibitora prolaktina.

Video savjetnice za dojenje: kako i kada odbiti dijete

Nudimo vam prekrasan video Nine Zaichenko.

Upute za glatko odvikavanje

Prvi korak je isprobati sljedeće upute koje su testirali milijuni žena:

1. Jedno hranjenje zamijenite formulom iz bočice, drugom hranom ili izdojenim mlijekom. Ako dijete odlučno odbija ovu hranu, otac ili netko od djetetovih rođaka može pokušati nahraniti bebu. Beba mora shvatiti da postoji i druga hrana osim dojke. Prvo takvo hranjenje ne bi trebalo biti odmah nakon spavanja ili prije njega.
2. Nakon tri dana možete zamijeniti drugi obrok. Nekoliko dana kasnije, još jedno, postupno mijenjajući sva dnevna hranjenja na hranu za "odrasle".
3. Nakon toga možete zamijeniti obroke uz djetetovo spavanje: prvo samo dnevne ili noćne, a zatim ostale. Bolje je početi sa zamjenom noćnih hranjenja, jer je bebu lakše uspavati noću. Odvikavanje od dojke tijekom dana može kod djeteta izazvati potpuno odbijanje dnevnog sna, što je, prema mišljenju pedijatara, nedopustivo.
4. Ako dijete spava uz majku, treba ustati odmah nakon buđenja: uobičajenih "još pet minuta" ujutro dat će djetetu vremena da se pričvrsti na dojku.

Govoreći o još jednom povezanom problemu - kontinuiranoj proizvodnji mlijeka, vrijedi poslušati nekoliko korisnih savjeta poznatog pedijatra E.O. Komarovskog. Da biste smanjili količinu mlijeka, trebate:

• aktivno se baviti sportom;
• isključiti pumpanje;
• smanjiti vrijeme sisanja;
• privremeno piti manje tekućine;
• pratiti odsutnost hrane koja stimulira laktaciju u prehrani.

Postoji i niz narodnih metoda za suzbijanje laktacije. Sigurne alternative Dostinexu i sličnim lijekovima mogu biti infuzije bosiljka, bosiljka, metvice, peršina, medvjetke i kadulje.

Biljke za dovršetak dojenja

Kadulja se smatra najučinkovitijim prirodnim lijekom za dovršetak dojenja. Recept za uvarak je jednostavan: dvije žlice kadulje prelijte čašom kipuće vode, ostavite, procijedite i pijte tri puta dnevno nekoliko gutljaja. Još učinkovitija je uporaba alkoholne tinkture kadulje, njezinog ekstrakta i, na kraju, eteričnog ulja. Pri konzumiranju potonjeg, volumen mlijeka značajno se smanjuje nakon 3-4 dana.

Treba imati na umu da nema potrebe prekidati dojenje samo zato što je dijete staro godinu ili godinu i pol. Mit da nakon godinu dana dojenja mlijeko gubi većinu svojih korisnih svojstava razotkriveno je istraživanjem Svjetske zdravstvene organizacije. WHO preporuča nastavak dojenja djeteta najmanje do druge godine života, a ako to ne uzrokuje neugodnosti ni majci ni djetetu, onda i dulje.

Zaključak

Dostinex je daleko od najsigurnijeg lijeka s mnogim nuspojavama i nepredvidivim posljedicama. Njegova je uporaba opravdana samo ako je hitno suzbijanje laktacije potrebno i, štoviše, treba se provoditi samo prema preporuci liječnika iu skladu s uputama. Bolje je provesti planirani prekid dojenja koristeći mekše metode: biljne infuzije, dekocije i prilagodbe načina života.

Dostinex je lijek iz skupine inhibitora lučenja prolaktina, namijenjen liječenju ginekoloških bolesti. Aktivna tvar lijeka pomaže u pružanju produljenog i izraženog učinka snižavanja prolaktina.

Dostinex: sastav i oblik pripreme

Dostinex proizvod Priprema se u obliku tableta za oralnu primjenu. Tablete s gravurama s obje strane, duguljaste i bijele. Lijek se prodaje u smeđim staklenim bočicama od 2 ili 8 komada u kartonskom pakiranju s detaljnim uputama uključenim u komplet. Jedna tableta lijeka sadrži 500 mcg glavne aktivne komponente -. Dodatne komponente lijeka su leucin i bezvodna laktoza.

farmakološki učinak

Dostinex je agonist dopaminskih receptora. Pod utjecajem droge Smanjuje se sinteza hormona prolaktina i smanjuje se njegova količina u krvnoj plazmi.

Nakon internog uzimanja lijeka, unutar tri sata smanjuje se količina prolaktina u krvi. Terapeutski učinak traje od 7 dana do 1 mjeseca. Učinak lijeka ovisi o dozi.

Glavni aktivni sastojak medicina djeluje samo na one dijelove hipofize koji su odgovorni za sintezu prolaktina, a ne utječe na ostale dijelove i ne utječe na razinu drugih hormona. Pod utjecajem ovog lijeka vjerojatno će doći do određenog sniženja krvnog tlaka u bolesnika, hipotenzivni učinak traje šest sati nakon uzimanja tableta.

Lijek se propisuje pacijentima u sljedeće svrhe:

Dostinex: kontraindikacije za uporabu

Dostinex se može koristiti samo prema preporuci liječnika. Prije početka liječenja morate pažljivo pročitati upute uključene u komplet, jer hormonske tablete imaju određene kontraindikacije:

• Osobna netolerancija na komponente ovog proizvoda;
• Dobna kategorija do 16 godina.

Uz oprez, tablete se propisuju pacijentima sa sljedećim stanjima:

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno s lijekovima koji snižavaju krvni tlak, jer ova interakcija lijekova može dovesti do ortostatske hipotenzije.

Dostinex i alkohol

Ne smijete piti alkohol dok uzimate ovaj lijek., budući da kombinacija alkohola i Dostinexa ima vrlo negativan učinak na središnji živčani sustav. S ovom kombinacijom, učinkovitost lijeka je značajno smanjena.

Dostinex: doziranje i način primjene

Ovaj lijek se uzima oralno uz obrok, bez žvakanja, s puno vode. Uzimajući u obzir indikacije, dnevnu dozu propisuje liječnik na individualnoj osnovi.

Za sprječavanje stvaranja mlijeka nakon poroda, lijek se propisuje u količini od dvije tablete jednom na dan rođenja. Za suzbijanje uspostavljene laktacije, ženi se propisuje 1/2 tablete lijeka ujutro i navečer tijekom 2 dana.

Za liječenje bolesti koji su uzrokovani hiperprolaktinemijom, lijek se propisuje jedna tableta jednom tjedno ili 1/2 tablete dva puta tjedno. Dostinex se koristi mjesec dana.

Žene u opasnosti mogu pojavljuju se nuspojave, stoga se lijek propisuje u smanjenoj dozi, koju pojedinačno određuje liječnik. Ako se dobro podnosi i ako nema nuspojava, doza lijeka se postupno povećava do preporučene doze u uputama.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnosne informacije od proizvođača učinci Dostinexa nema učinka na razvoj fetusa, stoga se ovaj hormonski lijek može koristiti za liječenje trudnica samo uz ozbiljne indikacije ako očekivana korist za majku premašuje rizik za njezino dijete.

Kada je žena koristila ovaj lijek prije trudnoće i saznala da je došlo do začeća, svakako mora obavijestiti liječnika o tome i završiti liječenje što je prije moguće. Nakon završetka tijeka liječenja Dostinexom, žena ne bi trebala planirati trudnoću sljedećih mjesec dana. Uzimajući u obzir medicinsku statistiku, žene koje zatrudne odmah nakon završetka terapije lijekom imaju veću vjerojatnost da će doživjeti anomalije razvoja fetusa i doživjeti rani pobačaj.

Jer Dostinex potiskuje uspostavljenu laktaciju, tada se liječenje ovim lijekom ne propisuje pacijenticama koje odluče nastaviti dojiti novorođenče.

Nuspojave

Tijekom liječenja ovim lijekom žene će vjerojatno doživjeti sljedeće nuspojave:

Predozirati

Tijekom predoziranja lijekom Pacijent razvija sljedeće simptome:

• Razvoj psihoza i halucinacija, zbunjenost;
• Obilno povraćanje, mučnina, povećana aktivnost jetrenih transminaza, povećanje jetrenih granica i razvoj zatajenja jetre;
• Razvoj akutne vaskularne insuficijencije, kolapsa, sniženog krvnog tlaka.

Kada se pojave simptomi predoziranja, liječenje ovim lijekom odmah se prekida, želudac se ispere, ako je potrebno, provodi se simptomatsko liječenje, a enterosorbenti se daju oralno.

posebne upute

Pokazalo se da se vrijeme sedimentacije eritrocita povećava kada se pojavi fibroza ili pleuralni izljev. Ako se otkrije neobjašnjivo produljenje vremena sedimentacije eritrocita, potrebno je napraviti rendgensko snimanje prsnog koša. Procjena bubrežne funkcije i ispitivanje koncentracije kreatinina u plazmi također mogu pomoći u postavljanju dijagnoze. Nakon završetka Dostinexa, žene s valvulopatijom, pleuralnom fibrozom ili pleuralnim izljevom doživjele su poboljšanje simptoma.

Fibrotični poremećaji razvijaju se asimptomatski. Zato bolesnici se moraju redovito kontrolirati kojima je propisano dugotrajno liječenje ovim lijekom i obratite posebnu pozornost na sljedeće simptome:

• fibroza listića srčanih zalistaka i fibroza perikarda često se očituju kao zatajenje srca. Stoga, kada se pojave simptomi zatajenja srca, moraju se isključiti konstruktivni perikarditis i fibroza listića srčanih zalistaka;
• začepljenje trbušnih organa ili ureteralnih žila ili zatajenje bubrega, popraćeno oticanjem donjih ekstremiteta i boli u lumbalnoj regiji ili sa strane, bolom pri dodirivanju abdominalnog područja ili bilo kakvom oteklinom, što može ukazivati ​​na pojavu retroperitonealne fibroze;
• Pleuropulmonalni poremećaji: kao što su otežano disanje, kratak dah, bol u prsima ili uporan kašalj.

Potrebno je redovito pratiti stanje žene za pojavu fibroznih poremećaja. Prvi put ehokardiografiju treba učiniti 4-5 mjeseci nakon početka liječenja. Nakon toga, pregled treba provesti uzimajući u obzir kliničku procjenu stanja žene, obraćajući veliku pozornost na gore opisane simptome, najmanje jednom svakih 7-10 mjeseci liječenja.

Potreba za drugim metodama praćenja (na primjer, fizikalni pregled, uključujući kompjutoriziranu tomografiju, radiografiju, auskultaciju srca) procjenjuje se pojedinačno za svakog bolesnika.

Tijekom povećanja doze, pacijenti mora biti pod nadzorom liječnika kako bi se odredila minimalna učinkovita doza koja osigurava terapijski učinak.

Zatim, kada se odabere učinkovit režim doziranja, potrebno je redovito određivati ​​količinu prolaktina u krvi. U pravilu se normalizacija razine prolaktina opaža unutar 3-4 tjedna terapije.

Najčešće se nakon prestanka uzimanja Dostinexa opaža povratak hiperprolaktinemije, ali kod nekih žena dolazi do trajnog smanjenja koncentracije prolaktina tijekom 2-3 mjeseca. Mnoge pacijentice nastavljaju imati ovulacijske cikluse najmanje šest mjeseci nakon završetka Dostinexa.

Dostinex kod žena s hiperprolaktinemijskim hipogonadizmom, vraća plodnost i ovulaciju. Budući da trudnoća može započeti i prije uspostave mjesečnog ciklusa, preporučljivo je provoditi testove na trudnoću barem jednom mjesečno tijekom razdoblja amenoreje, a nakon uspostave mjesečnog ciklusa - stalno ako menstruacija kasni više od 4-5 puta. dana.

Pacijentice koje žele izbjeći trudnoću trebale bi koristiti metode barijere kontracepcije tijekom liječenja Dostinexom, kao i nakon završetka uzimanja ovog lijeka dok se ne ponovi anovulacija. Pacijentice koje su zatrudnjele, moraju biti pod nadzorom liječnika kako bi se odmah utvrdili simptomi povećane hipofize, budući da je tijekom trudnoće vjerojatno povećanje veličine već prisutnih tumora hipofize.

Dostinex treba propisati u nižoj dozi ženama s teškim zatajenjem jetre kojima je indicirano dugotrajno liječenje ovim lijekom. Tijekom jedne doze, te su žene iskusile porast AUC-a pri dozi od 1 mg, za razliku od bolesnica s manje teškim oštećenjem jetre.

Ovaj lijek uzrokuje pospanost. U žena s Parkinsonovom bolešću uporaba agonista dopaminskih receptora može uzrokovati neočekivani početak sna. U tim slučajevima morate smanjiti dozu Dostinexa ili dovršiti liječenje.

Učinkovitost i sigurnost lijeka u bolesnika mlađih od 16 godina nisu utvrđene. Nije bilo studija o primjeni ovog lijeka kod starijih žena s poremećajima povezanim s hiperprolaktinemijom.

Žene koje uzeti Dostinex, dužni su se suzdržati od upravljanja automobilom i potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i koncentraciju.

Dostinex: analozi lijeka

Analozi Dostinexa su Agalotes i tablete. Prije nego što zamijeni Dostinex svojim analogom, žena se treba posavjetovati s liječnikom.

Cijena

Približna cijena Dostinexa u ljekarnama iznosi 700 rubalja.

Sažimajući

Dostinex nije najsigurniji lijek s velikim brojem nepredvidivih posljedica i nuspojava. Prijem je opravdan samo tijekom potrebe za hitnim suzbijanjem laktacije, a osim toga, to se mora učiniti samo prema preporuci liječnika i uzimajući u obzir upute. Planirani prekid dojenja najbolje je učiniti mekšim metodama: prilagodbom načina života, dekocijama i biljnim infuzijama.

Agonist dopaminskih receptora. Inhibitor lučenja prolaktina

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete bijeli, ravni, duguljasti; s oznakama "P" i "U" odvojenim zarezom s jedne strane i "700" s kratkim zarezima iznad i ispod broja s druge strane.

Pomoćne tvari: laktoza - 75,9 mg, leucin - 3,6 mg.

2 kom. - tamne staklene boce (1) - kartonske kutije.
8 kom. - tamne staklene boce (1) - kartonske kutije.
2 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakiranja.
8 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Agonist dopaminskih receptora. Kabergolin je dopaminergički derivat ergolina, karakteriziran izraženim i dugotrajnim učinkom na snižavanje prolaktina. Mehanizam djelovanja povezan je s izravnom stimulacijom dopaminskih D2 receptora laktotropnih stanica hipofize. U dozama većim od onih za smanjenje razine prolaktina u krvi, ima centralni dopaminergički učinak zbog stimulacije dopaminskih D 2 receptora.

Smanjenje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi opaženo je 3 sata nakon uzimanja lijeka i traje 7-28 dana u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s hiperprolaktinemijom, au žena u postporođajnom razdoblju do 14-21 dana. Učinak snižavanja prolaktina ovisi o dozi u smislu težine i trajanja djelovanja.

Kabergolin ima strogo selektivno djelovanje i ne utječe na bazalno izlučivanje drugih hormona hipofize i kortizola.

Farmakološki učinci kabergolina, koji nisu povezani s terapijskim učinkom, uključuju samo smanjenje krvnog tlaka. Uz jednokratnu primjenu lijeka, maksimalni hipotenzivni učinak opažen je tijekom prvih 6 sati i ovisi o dozi.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Nakon oralne primjene, kabergolin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u plazmi se postiže nakon 0,5-4 sata.Vezivanje na proteine ​​krvne plazme je 41-42%. C ss se postiže nakon 4 tjedna terapije zbog dugog T1/2.

Unos hrane ne utječe na apsorpciju i raspodjelu kabergolina.

Metabolizam

Glavni produkt metabolizma kabergolina identificiran u urinu je 6-alil-8β-karboksi-ergolin u koncentracijama do 4-6% uzete doze. Sadržaj 3 dodatna metabolita u urinu ne prelazi 3% uzete doze. Metabolički produkti imaju znatno manji učinak u suzbijanju lučenja prolaktina u usporedbi s kabergolinom.

Uklanjanje

T1/2, procijenjen brzinom izlučivanja putem bubrega, iznosi 63-68 sati u zdravih dobrovoljaca i 79-115 sati u bolesnika s hiperprolaktinemijom.

10 dana nakon uzimanja lijeka, 18% odnosno 72% uzete doze nalazi se u urinu i fecesu, pri čemu je udio nepromijenjenog kabergolina u urinu 2-3%.

Indikacije

— prevencija fiziološke postporođajne laktacije;

- suzbijanje uspostavljene postporođajne laktacije;

- liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, uključujući amenoreju, oligomenoreju, anovulaciju i galaktoreju;

- adenomi hipofize koji izlučuju prolaktin (mikro- i makroprolaktinomi), idiopatska hiperprolaktinemija, sindrom "prazne" sele u kombinaciji s hiperprolaktinemijom.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na kabergolin ili druge sastojke lijeka, kao i na bilo koji ergot alkaloid;

- oštećenje srčane i respiratorne funkcije zbog fibroznih promjena ili anamneze takvih stanja;

- uz dugotrajnu terapiju: anatomski znakovi patologije valvularnog aparata srca (kao što su zadebljanje listića zaliska, suženje lumena zaliska, mješovita patologija, suženje i stenoza zaliska), potvrđeni ehokardiografskim pregledom (EchoCG) provodi se prije početka terapije;

- intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- djeca i adolescenti mlađi od 16 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene).

Dostinex treba propisati s Oprez za sljedeća stanja i/ili bolesti:

- arterijska hipertenzija koja se razvila tijekom trudnoće, na primjer, preeklampsija ili postporođajna arterijska hipertenzija (Dostinex se propisuje samo u slučajevima kada potencijalna korist od lijeka značajno nadmašuje mogući rizik);

- teške kardiovaskularne bolesti, Raynaudov sindrom;

- peptički ulkus, gastrointestinalno krvarenje;

- ozbiljno psihotično ili kognitivno oštećenje (uključujući povijest);

- istodobna primjena s lijekovima koji imaju hipotenzivni učinak (zbog rizika od razvoja ortostatske hipotenzije).

Doziranje

Uzimati oralno tijekom obroka.

Prevencija laktacije: 1 mg (2 tablete) jednokratno prvi dan nakon rođenja.

Suzbijanje uspostavljene laktacije: 0,25 mg (1/2 tablete) 2 puta dnevno svakih 12 sati tijekom 2 dana (ukupna doza je 1 mg). Kako bi se smanjio rizik od razvoja ortostatske hipotenzije u dojilja, jedna doza lijeka Dostinex ne smije biti veća od 0,25 mg.

Liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom: Preporučena početna doza je 0,5 mg tjedno u 1 (1 tableta) ili 2 doze (1/2 tablete, na primjer, ponedjeljak i četvrtak). Tjednu dozu treba postupno povećavati - za 0,5 mg u razmacima od 1 mjeseca dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Terapijska doza je obično 1 mg tjedno, ali može biti u rasponu od 0,25 mg do 2 mg tjedno. Maksimalna doza za bolesnike s hiperprolaktinemijom iznosi 4,5 mg tjedno.

Ovisno o podnošljivosti, tjedna doza može se uzeti jednokratno ili podijeljena u 2 ili više doza tjedno. Podjela tjedne doze u nekoliko doza preporučuje se pri propisivanju lijeka u dozi većoj od 1 mg tjedno.

U bolesnika s preosjetljivošću na dopaminergičke lijekove, vjerojatnost razvoja nuspojava može se smanjiti započinjanjem terapije Dostinexom s nižom dozom (0,25 mg jednom tjedno), nakon čega slijedi postupno povećanje do postizanja terapijske doze. Kako bi se poboljšala podnošljivost lijeka, ako se pojave ozbiljne nuspojave, moguće je privremeno smanjiti dozu nakon čega slijedi postupno povećanje, na primjer, za 0,25 mg tjedno svaka 2 tjedna.

Nuspojave

Tijekom kliničkih studija korištenjem lijeka Dostinex za sprječavanje fiziološke laktacije(1 mg jednokratno) i za suzbijanje laktacije(0,25 mg svakih 12 sati tijekom 2 dana), nuspojave su uočene u približno 14% žena. Kad je Dostinex korišten tijekom 6 mjeseci u dozi od 1-2 mg tjedno, podijeljeno u 2 doze, za liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, incidencija nuspojava bila je 68%. Nuspojave su se javljale uglavnom tijekom prva 2 tjedna terapije i u većini slučajeva su nestajale tijekom nastavka terapije ili nekoliko dana nakon prekida uzimanja Dostinexa. Nuspojave su obično bile prolazne, blage ili umjerene težine i ovisne o dozi. Teške nuspojave zabilježene su barem jednom tijekom terapije kod 14% pacijenata; Zbog nuspojava, liječenje je prekinuto u približno 3% bolesnika.

Najčešće nuspojave prikazane su u nastavku.

Iz kardiovaskularnog sustava: otkucaji srca; rijetko - ortostatska hipotenzija (uz produljenu upotrebu lijek ima hipotenzivni učinak); asimptomatsko smanjenje krvnog tlaka tijekom prva 3-4 dana nakon rođenja (sistolički - za više od 20 mm Hg, dijastolički - za više od 10 mm Hg).

Iz živčanog sustava: vrtoglavica/vertigo, glavobolja, umor, pospanost, depresija, astenija, parestezija, nesvjestica, nervoza, tjeskoba, nesanica, poremećaj koncentracije.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, bol u trbuhu, zatvor, gastritis, dispepsija, suha oralna sluznica, proljev, nadutost, zubobolja, osjećaj iritacije sluznice ždrijela.

Drugi: mastodinija, krvarenje iz nosa, crvenilo lica, prolazna hemianopsija, vaskularni grčevi prstiju, grčevi mišića donjih ekstremiteta (kao i drugi derivati ​​ergota, Dostinex može imati vazokonstriktorni učinak), zamagljen vid, simptomi slični gripi, malaksalost, periorbitalni i periferni edem, anoreksija, akne, svrbež kože, bol u zglobovima.

Tijekom dugotrajne terapije Dostinexom rijetko su uočena odstupanja od norme u standardnim laboratorijskim parametrima; Žene s amenorejom iskusile su pad razine hemoglobina tijekom prvih nekoliko mjeseci nakon povratka menstruacije.

U studiji nakon stavljanja lijeka u promet zabilježene su sljedeće nuspojave povezane s primjenom kabergolina: alopecija, povećana aktivnost CPK u krvi, manija, dispneja, edem, fibroza, poremećaj funkcije jetre, abnormalni testovi funkcije jetre, reakcije preosjetljivosti, osip, respiratorni poremećaji, respiratorno zatajenje, valvulopatija, patološko kockanje, hiperseksualnost, povećani libido, agresija, psihotični poremećaji, perikarditis, iznenadni napadi sna, gubitak ili dobitak težine, začepljenost nosa.

Predozirati

Simptomi(najvjerojatnije simptomi hiperstimulacije dopaminskih receptora): mučnina, povraćanje, dispeptički simptomi, ortostatska arterijska hipotenzija, konfuzija, psihoza, halucinacije.

Liječenje: Treba poduzeti mjere usmjerene na uklanjanje lijeka (ispiranje želuca) i održavanje krvnog tlaka. Preporuča se propisivanje antagonista.

Interakcije lijekova

Nema podataka o interakciji kabergolina i drugih ergot alkaloida, stoga se ne preporučuje istodobna primjena ovih lijekova tijekom dugotrajne terapije Dostinexom.

Budući da kabergolin svoj terapeutski učinak ostvaruje izravnom stimulacijom dopaminskih receptora, lijek se ne smije propisivati ​​istodobno s lijekovima koji djeluju kao antagonisti dopamina (uključujući fenotiazine, butirofenone, tioksantene itd.). mogu oslabiti učinak kabergolina usmjeren na smanjenje koncentracije prolaktina.

Kao i drugi derivati ​​ergota, kabergolin se ne smije koristiti istodobno s makrolidnim antibioticima (na primjer, c) jer to može povećati sustavnu bioraspoloživost kabergolina.

posebne upute

Prije propisivanja lijeka Dostinex za liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, potrebno je provesti cjelovito ispitivanje funkcije hipofize.

Osim toga, potrebno je procijeniti stanje kardiovaskularnog sustava, uključujući ehokardiografiju, kako bi se identificirale asimptomatske valvularne disfunkcije.

Kao i kod drugih derivata ergota, pleuralni izljev/pleuralna fibroza i valvulopatija primijećeni su u bolesnika nakon dugotrajne primjene kabergolina. U nekim su slučajevima bolesnici prethodno primali terapiju agonistima ergotonina i dopamina. Stoga se Dostinex ne smije koristiti u bolesnika sa znakovima i/ili kliničkim simptomima poremećaja srčane ili respiratorne funkcije povezane s fibroznim promjenama ili s poviješću takvih stanja. Primjenu lijeka treba prekinuti ako se otkriju znakovi pojave ili pogoršanja regurgitacije krvi, suženja lumena zalistaka ili zadebljanja zalistaka zaliska.

Utvrđeno je da se ESR povećava s razvojem pleuralnog izljeva ili fibroze. Ako se otkrije neobjašnjivo povećanje ESR-a, preporučuje se rendgensko snimanje prsnog koša. U postavljanju dijagnoze može pomoći i ispitivanje koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi i procjena bubrežne funkcije. Bolesnici s pleuralnim izljevom/pleuralnom fibrozom ili valvulopatijom iskusili su poboljšanje simptoma nakon prekida uzimanja Dostinexa.

Nije poznato može li kabergolin pogoršati stanje bolesnika sa znakovima regurgitacije krvi. Kabergolin se ne smije koristiti ako se otkriju fibrozne lezije aparata srčanih zalistaka.

Fibrotični poremećaji mogu se razviti asimptomatski. U tom smislu potrebno je redovito pratiti stanje bolesnika koji primaju dugotrajnu terapiju kabergolinom i obratiti posebnu pozornost na sljedeće simptome:

Pleuropulmonalni poremećaji: kao što su kratkoća daha, otežano disanje, uporan kašalj ili;

Zatajenje bubrega ili opstrukcija žila uretera ili trbušnih organa, što može biti popraćeno boli u bočnoj ili lumbalnoj regiji i oticanjem donjih ekstremiteta, bilo kakvo oticanje ili osjetljivost na palpaciju u abdomenu, što može ukazivati ​​na razvoj retroperitonealnog fibroza;

Fibroza perikarda i fibroza listića srčanih zalistaka često su prisutne kod zatajenja srca. U tom smislu potrebno je isključiti fibrozu srčanih zalistaka (i konstriktivni perikarditis) kada se pojave simptomi zatajenja srca.

Stanje bolesnika treba redovito pratiti zbog razvoja fibroznih poremećaja. Prvi put EchoCG treba učiniti 3-6 mjeseci nakon početka terapije. Ovu studiju zatim treba provesti ovisno o kliničkoj procjeni stanja bolesnika, obraćajući posebnu pozornost na gore opisane simptome, najmanje svakih 6-12 mjeseci terapije.

Potreba za drugim metodama praćenja (npr. fizikalni pregled, uključujući auskultaciju srca, radiografiju, kompjutoriziranu tomografiju) procjenjuje se pojedinačno za svakog bolesnika.

Prilikom povećanja doze, bolesnici trebaju biti pod liječničkim nadzorom kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza koja osigurava terapijski učinak.

Nakon što se odabere učinkovit režim doziranja, preporučuje se redovito (jednom mjesečno) određivanje koncentracije prolaktina u serumu. Normalizacija koncentracije prolaktina obično se opaža unutar 2-4 tjedna liječenja.

Nakon prekida uzimanja Dostinexa obično se opaža povratak hiperprolaktinemije, ali neki pacijenti doživljavaju trajnu supresiju koncentracije prolaktina nekoliko mjeseci. U većine žena ovulacijski ciklusi traju najmanje 6 mjeseci nakon prekida uzimanja Dostinexa.

Dostinex obnavlja ovulaciju i plodnost u žena s hiperprolaktinemijskim hipogonadizmom. Budući da trudnoća može nastupiti i prije povratka menstruacije, preporuča se provoditi testove na trudnoću najmanje jednom svaka 4 tjedna u razdoblju amenoreje, a nakon povratka menstruacije, kad god menstruacija kasni više od 3 dana. Žene koje žele izbjeći trudnoću trebaju koristiti metode barijere kontracepcije tijekom liječenja Dostinexom, kao i nakon prekida uzimanja lijeka dok se ne ponovi anovulacija. Žene koje zatrudne trebaju biti pod liječničkim nadzorom kako bi se odmah prepoznali simptomi povećane hipofize, budući da se već postojeći tumori hipofize mogu povećati tijekom trudnoće.

Dostinex treba propisivati ​​u nižim dozama bolesnicima s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa C) koji su kandidati za dugotrajnu terapiju lijekovima. Uz jednokratnu dozu od 1 mg u tih je bolesnika primijećeno povećanje AUC-a u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima i bolesnicima s lakšim oštećenjem jetre.

Primjena kabergolina uzrokuje pospanost. U bolesnika s Parkinsonovom bolešću primjena agonista dopaminskih receptora može uzrokovati iznenadni početak sna. U takvim slučajevima preporuča se smanjiti dozu Dostinexa ili prekinuti terapiju.

Nisu provedena ispitivanja o primjeni lijeka u starijih bolesnika s poremećajima povezanim s hiperprolaktinemijom.

Primjena u pedijatriji

Sigurnost i učinkovitost lijeka u djeca i adolescenti mlađi od 16 godina nije instalirano.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnici koji uzimaju lijek Dostinex trebaju se suzdržati od upravljanja vozilima i strojevima te drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Budući da nisu provedena kontrolirana klinička ispitivanja primjene lijeka Dostinex u trudnica, primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je samo u slučajevima krajnje nužde, kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Ako tijekom liječenja Dostinexom dođe do trudnoće, potrebno je razmotriti uputnost prekida uzimanja lijeka, također uzimajući u obzir omjer koristi i rizika.

Prema dostupnim podacima, primjena Dostinexa u dozi od 0,5-2 mg tjedno za poremećaje povezane s hiperprolaktinemijom nije bila popraćena povećanjem učestalosti pobačaja, prijevremenog poroda, višestruke trudnoće i kongenitalnih malformacija.

Nema podataka o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko, međutim, ako nema učinka primjene lijeka Dostinex za sprječavanje ili suzbijanje laktacije, dojenje treba prekinuti. Za poremećaje povezane s hiperprolaktinemijom, Dostinex se ne smije propisivati ​​majkama koje ne žele prekinuti dojenje.

Koristiti u djetinjstvu

Kontraindikacija: djeca i adolescenti mlađi od 16 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene).

Za disfunkciju jetre

S Oprez lijek se koristi kod teškog zatajenja jetre (preporučuju se niže doze).

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 2 godine.