Gdje pronaći penicilin. Penicilinski antibiotici - opis, vrste, upute za uporabu, oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja

U suvremenoj medicini antibiotici penicilinske skupine naširoko se koriste za standardne oblike upalnih bolesti. Iako se u posljednje vrijeme sve češće koriste polusintetski penicilini, jednostavna inačica ovog lijeka često je nezamjenjiva kod otitisa, cistitisa i upale grla kod djece.

Antibiotik penicilin jedan je od prvih oblika ciljanih antibakterijskih sredstava koje je izumio čovjek. U vrijeme kada je otkriven, bio je moćan lijek koji je pomogao spasiti živote pacijenata s upalom pluća i. Prije izuma penicilina, upala pluća bila je smrtonosna bolest u gotovo 90% slučajeva. No, nekoliko godina kasnije liječnici su počeli primjećivati ​​smanjenje aktivnosti antibiotika penicilina protiv velike većine patogena. To je bio poticaj za razvoj novih antibakterijskih sredstava.

Međutim, sa svakom novom generacijom, antibiotici su stekli ne samo snažna antibakterijska svojstva, već i teške nuspojave. U isto vrijeme, jednostavan, potpuno prirodan penicilin postupno je zaboravljen. Danas upotrebu penicilina prve generacije preporučuju svi inozemni mikrobiolozi. Poanta je jednostavna. Neposredno nakon izuma penicilina počinje se pojavljivati ​​postupno smanjenje njegove aktivnosti zbog bakterijskih mutacija. Počeli su se prilagođavati ovom antibiotiku i razvijati neku vrstu imuniteta protiv njega. Kasnije je taj proces napredovao. Čovjek je izmislio nove bakterije - nove oblike prilagodbe.

Prema nedavnim mikrobiološkim studijama, otpornost bakterija na antibiotik penicilin je niska. To znači da se može uspješno koristiti u liječenju bakterijskih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivima na ovaj lijek.

Glavno farmakološko djelovanje penicilina usmjereno je na poremećaj sinteze proteina u bakterijskim stanicama. Kao posljedica poremećaja propusnosti stanične membrane, uzrokuje uništenje i smrt bakterija. To određuje njegov brzi baktericidni učinak. Za razliku od drugih antibiotika, ne usporava reprodukciju patogena, već potiče njihov nestanak.

Niska otpornost na penicilin eksperimentalno je dokazana kod:

1. gram-pozitivne bakterije koje uzrokuju upalu dišnog sustava i mokraćnog sustava;
2. gram-negativne bakterije iz skupine cocci, uključujući one koji uzrokuju meningitis, gonoreju, sifilis;
3. bakterije iz skupine aktinomiceta.

Maksimalna koncentracija u biološkim medijima ljudskog tijela postiže se intramuskularnom primjenom lijeka. U ovom slučaju, povećanje postotka počinje 5 minuta nakon injekcije penicilina i doseže svoj maksimum nakon 30 minuta. Antibiotik penicilin slobodno prodire u krv, urin i žuč, vezujući se za proteine ​​krvne plazme. Nedostupni su mu likvor, tkivo oko očiju i prostata. Stoga se u liječenju gonoreje kod muškaraca penicilin koristi u kombinaciji s drugim lijekovima.

Antibiotik penicilin dostupan je u tabletama i bočicama za injekcije u obliku suhog praha. Prije upotrebe razrijedi se fiziološkom otopinom natrijevog klorida ili novokainom.

Gdje se koristi penicilin?

Penicilin se koristi u liječenju upalnih bakterijskih infekcija gornjih dišnih putova. Osobito daje dobre rezultate u liječenju kataralnog i lakunarnog tonzilitisa. Lijek je učinkovit u kombinaciji sa sulfonamidima u liječenju nekompliciranih oblika upale pluća. Koristi se u liječenju pijelonefritisa, posljedica urolitijaze, cistitisa u kombinaciji s nitrofuranskim lijekovima.

Ostale indikacije za uporabu penicilina uključuju:

• upale i gnojne lezije epiderme, uključujući erizipele;
• otitis i sinusitis;
• kronični i akutni oblici pleuritisa s izljevom;
• endokarditis, perikarditis, reumatske srčane mane;
• neke spolno prenosive infekcije (sifilis, ureaplazmoza, toksikoplazmoza);
• zarazne bolesti, među kojima se penicilinom najuspješnije liječe šarlah i antraks.

Penicilin nije učinkovit kod crijevnih infekcija, posebice dizenterije i salmoneloze. Ovaj lijek nije stabilan u kiseloj sredini i brzo se uništava u crijevima penicilinazom.

Liječenje upalnih bolesti penicilinom

Za učinkovito liječenje upalnih bolesti penicilinom važna su dva čimbenika. To je pravilan odabir načina primjene i točno određivanje dnevne i pojedinačne doze. Preporuča se započeti tijek liječenja akutnih stanja i teških bolesti intramuskularnom primjenom. Poluživot penicilina u ljudskim tkivima i tjelesnim tekućinama je nešto više od 4 sata. Stoga, za održavanje maksimalne koncentracije, injekcije treba davati u razmacima od 4 sata. Oni. Za postizanje kvalitetnog rezultata liječenja potrebno je 6 puta dnevno davati penicilin.

Doziranje se izračunava na temelju težine pacijenta, težine njegovog stanja i vrste patogena. Približne doze možete vidjeti u donjoj tablici, tijek liječenja je najmanje 10 dana.

Mogu li djeca uzimati penicilin?

Penicilin se može propisati djeci od 1 godine. U ranijoj dobi ovaj lijek može imati otogeni učinak, što će u budućnosti negativno utjecati na razvoj sluha kod bebe. Injekcije penicilina djeci mogu se davati samo u bolničkim uvjetima. Kod kuće je dopuštena samo oralna primjena lijeka.

Primjena penicilina tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, penicilin je strogo zabranjen za intramuskularnu i unutarnju upotrebu. Može se koristiti kao mast na ograničenim dijelovima kože.

Također treba izbjegavati penicilin tijekom dojenja. Lako prelazi u majčino mlijeko i izrazito negativno djeluje na dojenče.

Alergija na penicilin

Alergije na penicilin su prilično česte. U ovom slučaju, alergijska reakcija nakon intramuskularne injekcije često se razvija poput anafilaktičkog šoka, što je opasno za život pacijenta. Stoga je prije propisivanja penicilina obavezan kožni test.

Da bi to učinila, medicinska sestra napravi malu ogrebotinu na unutarnjoj strani pacijentove podlaktice. Otopina penicilina pripremljena za injekciju nanosi se na površinu rane. Nakon 30 minuta provjeri se reakcija. Ako postoji čak i blago crvenilo na mjestu ogrebotine, penicilin se ne može koristiti kod ovog bolesnika.

Kako bi se smanjila razina lokalne iritacije, penicilin treba razrijediti otopinom novokaina prije injekcije. Iako se obično preporučuje razrjeđivanje s otopinom natrijeva klorida.

Penicilin je antibiotik uskog spektra koji se dobiva iz plijesni penicillium. Tijekom cijelog svog života ova vrsta gljiva je sposobna sintetizirati različite vrste penicilina, koji se međusobno razlikuju po kemijskom sastavu, kao i po učinku na ljudsko tijelo.

Benzilpenicilin se često koristi u medicini za liječenje bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.

Osim toga, ovaj lijek ima i veliki povijesni značaj, budući da su prve medicinske studije provedene nakon njegovog otkrića dokazale da je uz pomoć ovog lijeka moguće potpuno izliječiti osobe koje boluju od sifilisa, stafilokoknih i streptokoknih infekcija.

Penicilin: djelatna tvar, oblik otpuštanja i učinak liječenja lijekom

Antibiotik penicilin je lijek čija se kemijska struktura temelji na dipeptidu formiranom od tvari poput dimetilcisteina i acetilserina.

Mehanizam djelovanja penicilina je blokiranje metabolizma vitamina i aminokiselina patogenih mikroorganizama, zbog čega potpuno prestaje njihovo razmnožavanje i uništava se stanična stijenka, što dovodi do njihove smrti.

Penicilin se izlučuje iz ljudskog tijela putem bubrega, kao i zajedno sa žučom. Njegov sadržaj u mokraći znatno je veći od koncentracije u krvi (gotovo 10 puta).

U ljekarnama se ovaj lijek prodaje u obliku praha za pripremu suspenzija za injekcije. Postoje i tablete penicilina koje se koriste za liječenje gonoreje i drugih spolno prenosivih bolesti.

Klasifikacija penicilina uključuje njihovu podjelu na prirodne i polusintetske. Druga skupina se naširoko koristi u medicini i ima baktericidni, kao i bakteriostatski učinak, uništavajući stanične stijenke patogenih bakterija, sprječavajući njihovu regeneraciju.

Antibiotici iz skupine penicilina ne djeluju na bakterije crijevno-tifusno-dizenterične skupine, stoga se ne koristi za liječenje bolesti uzrokovanih ovim mikroorganizmima. Također, benzilpericilin, koji je najčešći lijek iz skupine penicilina, neučinkovit je u liječenju plućne tuberkuloze, hripavca, kuge i kolere.

Da bi se postigao maksimalan učinak lijeka, primjenjuje se intramuskularno. To se objašnjava činjenicom da se na taj način aktivne tvari lijeka brže apsorbiraju u krv. Njihova najveća koncentracija opažena je unutar pola sata, maksimalno - 1 sat nakon primjene penicilina pacijentu.

Važno je napomenuti da se tablete penicilina koriste izuzetno rijetko, što se objašnjava njegovom slabom apsorpcijom u krv. Pod utjecajem želučanog soka, struktura aktivnih komponenti lijeka je uništena, a to zauzvrat dovodi do činjenice da rezultati takve terapije moraju čekati jako dugo.

Indikacije za primjenu penicilina

Primjena penicilina mora biti opravdana. Inače, to može dovesti do štetnih posljedica.

Kao i svaki drugi antibiotik, ovaj lijek može izazvati teške alergijske reakcije, stoga je strogo zabranjeno koristiti ga u terapijske svrhe bez da ste sigurni u njegovu sigurnost za pacijenta.

Prije svega, morate proći posebne testove alergije. Izvode se na dva načina.

Lijekovi na bazi penicilina indicirani su za pacijente s različitim patologijama dišnog sustava. Često se koriste:

Liječenje penicilinom za gore navedene bolesti vrlo je učinkovito, međutim, treba napomenuti da ne treba očekivati ​​trenutne rezultate. U pravilu, tijek terapije je 5-7 dana, iako ako govorimo o spolno prenosivim bolestima, ovaj proces može trajati duže.

Uz antibiotike, liječnici uvijek propisuju lijekove protiv disbioze. Obavezno slijedite sve upute i slijedite upute svog liječnika, inače to može dovesti do razvoja ozbiljnih komplikacija.

Značajke uporabe penicilina za liječenje djece i trudnica

Lijekovi iz skupine penicilina koriste se s oprezom za liječenje raznih bolesti kod žena tijekom trudnoće, kao i za liječenje male djece.

Dopušteno je koristiti takav lijek samo ako je dijete navršilo godinu dana.

U ranijoj dobi ovaj lijek može imati otogen učinak, što može dovesti do problema sa sluhom kod bebe.

Važno je znati da je uporaba penicilina u obliku injekcija kod malih pacijenata dopuštena samo u bolničkim uvjetima. Odluka roditelja o samoliječenju može imati ozbiljne posljedice za bolesno dijete, stoga cijeli terapijski proces treba pažljivo pratiti kvalificirani liječnik. Kod kuće je dopuštena samo oralna uporaba lijeka.

Što se tiče upotrebe benzilpenicilina ili bicilina za žene tijekom trudnoće, njegova primjena treba biti intramuskularna ili intravenska. Također je dopušteno koristiti lijek u obliku masti za vanjsku upotrebu. Uzimanje tableta za liječenje bolesti dišnog ili genitalnog trakta apsolutno je zabranjeno kako bi se izbjegle patologije intrauterinog razvoja fetusa ili nuspojave kod djeteta.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Penicilin je vrlo ozbiljan lijek koji ima svoje kontraindikacije za upotrebu u terapijske svrhe. Ako se zanemare mjere opreza, to može dovesti do razvoja ozbiljnih nuspojava.

Primjena ovog lijeka je apsolutno isključena:

1. Tijekom trudnoće.
2. U slučaju individualne netolerancije na komponente lijeka.
3. U slučaju alergijskih reakcija (urtikarija, bronhijalna astma, itd.).
4. U slučaju iznenadnih reakcija tijela na antibiotike različite prirode.

Unatoč činjenici da je uporaba ovog lijeka nepoželjna tijekom trudnoće i dojenja, još uvijek se može koristiti. Međutim, to se događa samo ako je korist za ženu značajno veća od rizika za fetus.

Nuspojave uzimanja penicilina

Prilikom uzimanja lijekova na bazi penicilina, pacijent mora biti svjestan što je to tvar i kako tijelo može reagirati na nju.

U prvim danima terapije mogu se javiti alergijske reakcije, osobito kod žena tijekom trudnoće.

To je zbog povećane osjetljivosti tijela, koja se često razvija kao posljedica ranije uporabe ovog lijeka ili njegovih analoga. Nuspojave nepravilne uporabe lijeka mogu biti sljedeće.

Uz gore navedene nuspojave, često se opaža kandidijaza usne šupljine ili vagine kod žena. U iznimno rijetkim slučajevima, pacijenti liječeni penicilinom razvili su anafilaktički šok sa smrtnim ishodom. Ako se kod bolesnika pojave znakovi takvog stanja, mora mu se intravenski dati adrenalin.

Često, kada se liječe ovim lijekom, pacijenti doživljavaju razvoj disbioze. Ova anomalija je zbog činjenice da aktivne komponente lijeka utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisne crijevne bakterije.

Iz tog razloga, kod provođenja penicilinske terapije važno je uzimati kapi ili kapsule koje pomažu obnovi i održavanju normalne crijevne mikroflore.

Osim disbioze, pacijenti mogu razviti gljivičnu infekciju uzrokovanu gljivicama Candida. Kako se to ne bi dogodilo, izboru antibiotika mora se pristupiti posebno pažljivo. Pacijent je dužan pridržavati se apsolutno svih preporuka liječnika bez promjene doze ili broja primjena lijeka.

Predoziranje penicilinom i njegova interakcija s drugim lijekovima

Tijekom cijelog liječenja važno je zapamtiti dozu ovog lijeka. Njega, kao i cijeli režim liječenja, može propisati samo liječnik, na temelju pritužbi pacijenta i rezultata njegovih testova.

Ako uzmete lijek u prevelikoj koncentraciji, može doći do predoziranja, što se očituje mučninom, povraćanjem i teškim proljevom. Međutim, nemojte paničariti: ovo stanje nije opasno za život pacijenta.

Kod intravenske primjene penicilina može se razviti hiperkalijemija u bolesnika s zatajenjem bubrega.

Osim toga, ako se dopuštena doza prekorači pri intramuskularnoj ili intravenskoj primjeni lijeka, pacijent može doživjeti epileptičke napadaje. Međutim, vrijedi napomenuti da se takve anomalije javljaju samo kada se u jednom pristupu primijeni više od 50 milijuna jedinica lijeka. U tom slučaju pacijentu se propisuju barbiturati ili benzodiazepini.

Ovaj lijek se ne preporuča koristiti zajedno s probenecidom, jer njihova nekompatibilnost dovodi do zadržavanja djelatne tvari penicilina u ljudskom tijelu, zbog čega njegovo izlučivanje traje mnogo duže od očekivanog.

Osim toga, liječenje penicilinom je kontraindicirano u slučaju primjene lijekova kao što su:

1. tetraciklin. U ovom slučaju, baktericidni učinak korištenja Benzilpenicilina ili Bicilina značajno je smanjen.
2. Aminoglikozidi, budući da su u fizikalno-kemijskom aspektu međusobno sukobljeni.
3. Trombolitici.
4. Sulfonamidi, koji također značajno smanjuju baktericidni učinak penicilina.
5. Kolestiramin smanjuje bioraspoloživost lijekova iz skupine penicilina.
6. Kontracepcijske pilule.

Na temelju gore navedenog, pacijent mora donijeti nedvosmislen zaključak da je nemoguće samostalno propisati tijek liječenja tijekom kojeg se kombiniraju različiti lijekovi: takve radnje mogu ozbiljno naštetiti zdravlju.

Trenutno je poznato 6 skupina penicilina:

1. Prirodni penicilini;
2. Isoxazolepenicillins;
3. Amidinopenicillins;
4. aminopenicilini;
5. karboksipenicilini;
6. Ureidopenicilini.

Svi penicilini imaju u osnovi istu farmakodinamiku. Oni ometaju stvaranje mikrobne stijenke tijekom mitoze, jer su kompetitivni inhibitori transpeptidaza, enzima koji kataliziraju stvaranje interpeptidnih mostova u staničnoj stijenci. Osim toga, mogu poremetiti sintezu adhezina - proteina koji prekrivaju mikrob poput dlačica i osiguravaju njegovo vezanje na stanice makroorganizma. Samo na taj način fiksirana mikrobna stanica je sposobna za reprodukciju. Farmakološki učinak je baktericidan.

Razlike između navedenih skupina penicilina

Svaki penicilinski lijek ima svoje karakteristike. Razlike su uglavnom zbog karakteristika njihovog spektra djelovanja, farmakokinetike i nuspojava.

Prirodni penicilini - antibiotici penicilinske skupine

Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin). To su antibiotici uskog spektra. Uglavnom pogađaju Gr. “+” bakterije (korinebakterije, bacili antraksa, klostridije, spirohete) i koke (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki). Treba napomenuti da su mikroorganizmi vrlo osjetljivi na prirodne peniciline (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), značajno je veći nego na druge skupine penicilina.

Penicilin za djecu - upute za uporabu

Natrijeva sol benzilpenicilina (penicilin G) može se primijeniti intramuskularno (IM), intravenski (IV), endolumbalno iu različite šupljine. Kalijeve i novokainske soli benzilpenicilina koriste se samo intramuskularno.

Kod intramuskularne injekcije terapijskih doza, prosječna terapijska koncentracija (ATC) u krvnoj plazmi javlja se nakon 15 minuta (nakon 30-40 minuta kada se koristi sol novokaina). Štoviše, samo 40-60% lijeka je vezano za proteine ​​krvi, a preostalih 50% je slobodno. Stoga je benzilpenicilin lijek za hitne slučajeve.

Iz krvi penicilin prodire u sluznice, pluća, bubrege, srce, stijenku crijeva, pleuralnu i sinovijalnu tekućinu u kojoj mu je koncentracija 25-50% koncentracije u krvnoj plazmi.. Benzilpenicilin slabo prodire kroz krvno-moždani čak i kod upale moždanih ovojnica, maksimalna koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 10% razine u krvi.

Vrijeme održavanja terapijske koncentracije u krvi kreće se od 3 do 4 sata.Stoga je učestalost primjene benzilpenicilina 6 puta dnevno (u praksi se češće propisuje 4 puta dnevno, nastavak djelovanja lijeka je osigurano povećanjem doze ova mogućnost doziranja benzilpenicilina objašnjava se njegovom vrlo velikom širinom terapijskog djelovanja) nakon mjesec dana života. Izuzetak je novokainska sol lijeka (benzilpenicilin prokain), koja se primjenjuje 2 puta dnevno.

Poluvrijeme eliminacije je 30 minuta, ali u slučaju zatajenja bubrega može se povećati na 6-20 sati, budući da je glavni put izlučivanja filtracija u glomerulima bubrega u nepromijenjenom obliku. Stoga, kada se klirens endogenog kreatinina smanji na manje od 30 ml/min, potrebno je prilagoditi režim doziranja. U novorođenčadi učestalost primjene benzilpenicilina je: do 1 tjedna života - 2 puta dnevno, do 1 mjeseca - 3-4 puta dnevno. To je zbog anatomskih i fizioloških karakteristika bubrega male djece. Penicilini su učinkoviti kod kiselog urina.

Farmakokinetička svojstva penicilina:

Penicilin se može primijeniti samo parenteralno (intramuskularno, intravenski). Piperacilin se na proteine ​​plazme veže samo 16%.

U izlučivanju lijekova ne sudjeluju samo bubrezi, već i jetra.

Učestalost primjene je 3 puta dnevno.

Sekundarna rezistencija na navedene skupine penicilina (osim karboksi- i ureidopenicilina) razvija se sporo. Interakcija penicilina s lijekovima iz drugih skupina. Penicilini su inkompatibilni s mnogim tvarima: bazama, otopinama soli teških i zemnoalkalijskih metala, heparinom, gentamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom, tetraciklinima, amfotericinom B, imunoglobulinima, barbituratima, aminofilinom itd. Stoga peniciline treba davati posebnom štrcaljkom. .

Penicilini su farmakodinamski nekompatibilni s makrolidima, tetraciklinima, polimiksinom M (međusobno smanjenje učinkovitosti). Sinergistička je kombinacija penicilina s aminoglikozidima, cefalosporinima i monobaktamima. Za meningitis uzrokovan meningokokom, pneumokokom ili Haemophilusom influenzae tip "b" - aminopeaicilini su sinergisti kloramfenikola, koji djeluje baktericidno na te mikrobe. Penicilini su farmakokinetički nekompatibilni s butadionom, furosemidom i glukokortikoidima, budući da potonji ubrzavaju eliminaciju prvog iz tijela.

Nuspojave penicilina

Prirodni penicilini, izoksazolpenicilini, amidinopenicilini, aminopenicilini su niskotoksični antibiotici širokog spektra terapijskih učinaka, pa se mogu primjenjivati ​​u velikim dozama. Najčešće nuspojave kod primjene ovih lijekova su alergijske reakcije (trenutne i odgođene). Treba napomenuti da se pri primjeni ampicilina relativno često (u 5-10% bolesnika) pojavljuje osebujan "ampicilinski" makularni nodularni osip (nealergijskog podrijetla), lokaliziran najprije na koži trupa, zatim udova. i glave, popraćeno svrbežom i povišenom tjelesnom temperaturom.

Ova se nuspojava najčešće javlja 5. do 10. dana liječenja ampicilinom, pri liječenju djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama velikim dozama lijeka ili pri istodobnom uzimanju alopurinola, kao i kod gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom. U određenoj je mjeri ova komplikacija povezana s otpuštanjem endotoksina iz mrtvih mikroorganizama, posebice onih koji su dio normalne crijevne mikroflore.

Kada se stvaraju visoke koncentracije lijekova u krvnoj plazmi, oni prodiru u cerebrospinalnu tekućinu i mozak, što dovodi do neurotoksičnih učinaka: halucinacija, delirija, poremećaja regulacije krvnog tlaka i napadaja. Svi ovi fenomeni rezultat su antagonizma s gama-aminomaslačnom kiselinom (medijatorom inhibicije u središnjem živčanom sustavu).

Pri primjeni ampicilina opisani su slučajevi pseudomembranoznog kolitisa.

Lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku Auneovog sindroma (ishemija i gangrena ekstremiteta nakon slučajnog ubrizgavanja u arteriju) ili Nicolauovog sindroma (embolija plućnih i cerebralnih žila nakon ulaska u venu).

Karboksipenicilini i ureidopenicilini su lijekovi s malom širinom terapijskog djelovanja. Njihova primjena može biti popraćena pojavom: alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, crijevne disbioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije, hipokalemije i hipokaligije, hipernatrijemije (posljednje dvije komplikacije obično nisu uzrokovane ureidopenicilinima).

Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu izazvati akutno oštećenje jetre.

Izoksazolpenicilini - antibiotici penicilinske skupine

Oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin su izoksazolpenicilini. U ovu skupinu penicilina spadaju i meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji se praktički ne koriste zbog visoke toksičnosti i/ili niske učinkovitosti. To su takozvani antistafilokokni penicilini.

Treba naglasiti da izoksazolepenicilini za djecu, kao i svi ostali beta-laktamski antibiotici, ne djeluju na tzv. meticilin-rezistentne stafilokoke. Njihov spektar djelovanja sličan je spektru prirodnih penicilina, ali najveća aktivnost ovih lijekova očituje se u djelovanju na stafilokoke, uključujući stafilokoke koji proizvode beta-laktamazu.

Farmakokinetičke razlike između izoksazolepenicilina i benzilpenicilina:

Izoksazolpenicilini se mogu davati parenteralno (i.m., i.v.) ili oralno 1-1,5 sat prije jela. Sukladnost s pravilima uzimanja lijeka u odnosu na unos hrane je obavezna, budući da ovi antibiotici imaju nisku otpornost na solnu kiselinu. Konkretno, iz tog razloga, njihova bioraspoloživost se kreće od 30 do 50%.

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost vezanja na proteine ​​krvne plazme, više od 90%, i ne mogu se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Izlučivanje se događa u velikim količinama (osobito oksacilina) putem jetre. Stoga, u slučajevima blagog zatajenja bubrega, njihova primjena ne zahtijeva prilagodbu režima doziranja.

Amidinopenicilini - antibiotici penicilinske skupine

Amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin su antibiotici uskog spektra, ali njihov spektar djelovanja leži u Gr regiji. “-” enterobakterije (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokinetičke razlike između amidinopenicilina i benzilpenicilina:

Svi lijekovi (osim amdinocilina) mogu se davati oralno. Imaju dovoljnu bioraspoloživost (oko 40%). Treba napomenuti da su enteralni oblici lijeka neaktivni u lumenu gastrointestinalnog trakta, praktički ne uzrokuju disbakteriozu.

Veći volumen distribucije. Lijekovi bolje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru iu stanice.

Mikroorganizmi praktički ne razvijaju sekundarnu rezistenciju na amidinopeniciline.

Kako bi se povećao spektar djelovanja, amidinopenicilini za djecu mogu se kombinirati s izoksazolpenicilinima, prirodnim penicilinima i drugim antibioticima.

Aminopenicilini - antibiotici penicilinske skupine

Ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin su antibiotici širokog spektra. Spektar djelovanja pokriva sve gore navedene skupine penicilina uskog spektra, a dodatno djeluju na Listeriu, Enterokoke, Haemophilus influenzae, Bordetellu, Helicobacter pylori i aktinomicete. Na aminopeniciline je osjetljiviji Gr. "+" bakterija od gr. "-".

Međutim, treba napomenuti da aminopenicilini za djecu ne utječu na stafilokoke koji proizvode beta-laktamazu. Drugim riječima, ne rješavaju problem bolničkih infekcija, gdje važnu ulogu imaju stafilokoki i drugi mikrobi koji proizvode beta-laktamazu. Stoga su stvoreni kombinirani lijekovi: ampiox (ampicilin + oksacilin), clonacom-R (ampicilin + kloksacilin), unasin i njegovi oralni analozi sulacilin, sultamicilin (ampicilin + sulbaktam, koji je inhibitor beta-laktamaze), clonacom X (amoksicilin). + kloksacilin) ​​i augmentin i njegov analog amoksiklav (amoksicilin + klavulanska kiselina, koja je također inhibitor beta-laktamaze).

Farmakokinetičke razlike između aminopenicilina i benzilpenicilina:

Svi lijekovi iz ove skupine mogu se propisati interno. Međutim, ampicilin se mora uzimati 1-1,5 sati prije jela, njegova bioraspoloživost je oko 40%; amoksicilin se uzima neovisno o unosu hrane, njegova bioraspoloživost je 70-80%. Amoksicilin u posebnom obliku doziranja, Flemoxin Solutab, ima bioraspoloživost od 93%. Takva visoka bioraspoloživost nekoliko puta smanjuje opterećenje flore gastrointestinalnog trakta, što smanjuje rizik od disbakterioze.

Osim toga, vrijeme kontakta lijeka s crijevnom sluznicom smanjeno je na minimum, stoga se dispeptički poremećaji javljaju rjeđe. Konačno, doza lijeka uzeta oralno gotovo je jednaka dozi istog lijeka primijenjene parenteralno. Modificirana tableta amoksicilina, Flemoxin Solutab, može se slomiti, žvakati i otopiti, što olakšava gutanje lijeka, a time i usklađenost s režimom doziranja (ili, kako sada kažu, usklađenost).

Poznato je da 30% pacijenata koji redovito uzimaju lijekove ima poteškoća s gutanjem tableta i kapsula; 25% pacijenata (obično djeca, starije osobe) preferira otopljene oblike lijekova. Treba naglasiti da nepridržavanje režima uzimanja antibiotika dovodi do neuspjeha liječenja, recidiva ili kronizacije bolesti i širenja rezistentne infekcije. Tal-, bak i pavampicilin imaju dovoljnu bioraspoloživost, nisu aktivni u lumenu crijeva, pa stoga rijetko uzrokuju disbiozu i dispeptičke poremećaje.

Aminopenicilini u krvi ostaju u slobodnom obliku, oko 80%. Lijekovi bolje prodiru u mnoga tkiva i tekućine. Kod meningitisa koncentracija lijekova u cerebrospinalnoj tekućini može biti 70-95% njihove koncentracije u krvnoj plazmi.

Učestalost primjene kombiniranih lijekova je 2-3 puta dnevno.

Karboksipenicilini - antibiotici penicilinske skupine

Karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikardilin - karboksipenicilini. To su takozvani antipseudomonasni antibiotici, jer su ti mikrobi najosjetljiviji na njih. Iako njihov spektar djelovanja uključuje i mnoge druge mikroorganizme (streptokoke, pneumokoke, neiserije, klostridije, korinebakterije, bacile antraksa, spirohete, Escherichie, Shigelle, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Međutim, treba napomenuti da spektar utjecaja karboksipenicilina ne uključuje stafilokoke. Stoga se u nekim slučajevima karboksipenicilini za djecu moraju kombinirati s izoksazolpenicilinima; Također je stvoren poseban kombinirani lijek timentin. (tikarcilin + klavulanska kiselina).

Farmakokinetičke razlike između karboksipenicilina i benzilpenicilina:

Karfecilin i karindacilin su fenilni i indanilni esteri karbenicilina. Ovi lijekovi se koriste oralno, njihova bioraspoloživost je oko 40%. Karbenicilini i tikarcilini praktički se ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.

Lijekovi teško prolaze krvno-moždanu barijeru.

Učestalost primjene je 4 puta dnevno.

Sekundarna rezistencija mikroba razvija se brzo.

Skupina cefalosporina

Postoje 4 generacije cefalosporina. Njihova se podjela ne temelji na kronološkim kriterijima, već uglavnom na značajkama spektra djelovanja i farmakokinetike. Istodobno, sve cefalosporine karakterizira različita otpornost na neke beta-laktamaze stafilokoka, tako da suzbijaju većinu sojeva ovih mikroorganizama otpornih na benzilpenicilin.

Za sve cefalosporine postoji rizik od križne alergije s drugim beta-laktamskim antibioticima (penicilini, karbapenemi, monobaktami). Konačno, svi cefalosporini imaju istu farmakodinamiku. Oni, poput penicilina, ometaju sintezu mikrobne stijenke u vrijeme mitoze. Farmakološki učinak je baktericidan. Cefalosporini su antibiotici širokog spektra. Različite generacije cefalosporina značajno se međusobno razlikuju.

Grupa cefalosporina 1. generacije:

Za parenteralnu primjenu - cefaloridin (ceporin), cefalotin (keflin), cefazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cefalospor).

Za oralnu primjenu - cefaleksin (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroksil (Ultracef, Duracef), cefradin (Velotsef). Potonji lijek se također može primijeniti parenteralno.

Spektar djelovanja cefalosporina prve generacije prilično je širok. Utječu na Gr. "+" i Gr. “-” koke (osim enterokoka i meticilin-rezistentnih stafilokoka), korinebakterije, bacile antraksa, spirohete, ešerihije, šigele, salmonele, moraksele, klebsijele, proteusa, hemofilusa influenzae, bordetele, jersinije. Najveća osjetljivost na cefalosporine prve generacije je u Gr. “+” bakterije i koki (osim enterokoka i stafilokoka rezistentnog na meticilin), znatno manje u Gr. "-" bakterije. Za povećanje učinkovitosti ili proširenje spektra (zbog djelovanja na pseudomonade) ovi se antibiotici mogu kombinirati s amidinopenicilinima ili s monobaktamima, aminoglikozidima itd.

Cefalosporini II generacije:

Za parenteralnu primjenu - cefuroksil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoksitin (mefoksin, mefoksitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicid (monocid), ceforanid (precef), cefmetazol, cefatidim, cefaloglicin. , cefatrizin.

Za oralnu primjenu - cefuroksim (zinat), cefaklor (ceklor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, lorakarbef.

Spektar djelovanja cefalosporina druge generacije podudara se sa spektrom cefalosporina prve generacije, ali antimikrobno djelovanje protiv Gr. “-” flora je najizraženija kod cefalosporina druge generacije. Istodobno, cefalosporini druge generacije rezistentni su na neke Gr beta-laktamaze. "-" bakterije. Osim toga, cefoksitin i cefotetan pokazali su aktivnost protiv bakteroida; za cefamandol - na stafilokoke otporne na meticilin. Za proširenje spektra djelovanja ili povećanje učinkovitosti primjene ovi antibiotici mogu se kombinirati s izoksazolpenicilinima, aminoglikozidima itd.

III generacija cefalosporina:

Za parenteralnu primjenu - cefotaksim (klaforan), ceftazidin (fortum, cefadim, tazidin, tizacef), deftriakson (rodefin, longacef), cefoperazon (defobid), ceftizoksim (epocelin, cefisox), moksalaktam (moksam, lamoksef), cefmenoksim (cefmax) , cefsulodin (cefomonid), cefodizim (modispecies), latamoksef.

Za oralnu primjenu – ceftibuten (Cedex), cefiksim (Cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxime proxetil.

Spektar djelovanja cefalosporina treće generacije je veći od onog prethodne dvije generacije. Dodatno uključuje: pseudomonade, morganele, seracije, klostridije (osim CI. difficile) i bakteroide. Štoviše, aktivnost cefalosporina treće generacije još je više, u usporedbi s cefalosporinima druge generacije, pomaknuta prema Gr. "-" flora. Cefalosporini III generacije također su otporni na neke Gr beta-laktamaze. "-" bakterije. Treba napomenuti da većina antibiotika iz ove skupine ima umjereno djelovanje protiv pseudomonasa, seracija, morganele i anaeroba.

Izuzetak su sljedeći lijekovi: pseudomonasi su vrlo osjetljivi na ceftazidim i cefoperazon; u anaerobima - na latamoksef, cefotaksim i ceftriakson. Kako bi se proširio spektar djelovanja ili povećala učinkovitost primjene cefalosporina treće generacije, oni se mogu kombinirati s prirodnim penicilinima, izoksazolpenicilinima (za povećanje učinka na gr. “+” bakterije, koke i klostridije), aminopenicilinima (za širenje spektra zbog djelovanja na enterokoke, listeriju), karboksi- i ureidopenicilini, aminoglikozidi (za pojačavanje djelovanja na pseudomonase, seracije, anaerobe), sintetski antiinfektivni lijek - metronidazol (za pojačavanje djelovanja na anaerobe) itd.

Cefalosporini IV generacije:

Cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten), cefklidin, cefkvin, cefozopran, cefoseliza. Svi lijekovi se daju samo parenteralno (i.m., i.v.). Spektar djelovanja cefalosporina IV generacije vrlo je širok. Veći je od prethodnih generacija.

Cefalosporini IV generacije utječu na iste mikroorganizme kao cefalosporini III i, dodatno, citro-, entero- i acinetobacter. Štoviše, jednako su vrlo aktivni u odnosu na Gr. “+”, au odnosu na gr. "-" flora. Cefalosporini IV generacije djeluju na multirezistentne mikroorganizme otporne na beta-laktamaze proširenog spektra. To je zbog sposobnosti lijekova da lako prodiru kroz staničnu membranu, zbog njihovog visokog afiniteta za proteine ​​koji vežu penicilin (PBP) i stvaraju visoke koncentracije u periplazmatskom prostoru.

Sve to određuje visoku aktivnost cefepima (maxipima) i sličnih lijekova protiv sojeva mikroorganizama otpornih na druge cefalosporine, a ponekad čak i na karbapeneme. Međutim, bakteroidi ispadaju iz zone utjecaja ovih lijekova, pa se za proširenje spektra mogu kombinirati s karboksi- i ureidopenicilinima, metronidazolom itd. Sekundarna rezistencija mikroorganizama na sve cefalosporine razvija se polako.

Ureidopenicilini - antibiotici penicilinske skupine

Azlocilin, mezlocilin, piperacilin - ureidopenicilini. To su također antipseudomonasni antibiotici. Njihov spektar djelovanja podudara se s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek iz ove skupine je piperacilin. Njegov kombinirani lijek je tazocin (piperacilin + tazabaktam, potonji je inhibitor beta-laktamaze).

Penicilinske tablete su antibiotici koji se aktivno koriste u borbi protiv niza bakterijskih bolesti koje nastaju kao rezultat patološke aktivnosti patogena koji su karakterizirani osjetljivošću na penicilin. Razmotrimo detaljnije načelo djelovanja i značajke uporabe predstavljenog lijeka.

Penicilin je antibakterijsko sredstvo koje se dobiva iz otpadnih proizvoda posebne plijesni gljivice Penicillium. Predstavljeni antibiotski lijek karakterizira široki spektar djelovanja, pomažući u uništavanju patogena kao što su spirohete, gonokok, stafilokok i drugi. Moderni analozi ovog lijeka (na primjer, fenoksimetilpenicilin) ​​imaju identična svojstva. Lijek je dostupan u obliku otopine za injekciju, kao iu tabletama namijenjenim za resorpciju i za oralnu primjenu.

Indikacije za upotrebu

Ovi lijekovi se aktivno koriste u području moderne medicine za borbu protiv niza različitih bolesti koje su bakterijske prirode. Stručnjaci identificiraju sljedeće indikacije za upotrebu penicilina u obliku tableta:

1. Sepsa.
2. Apsces mozga.
3. Kolecistitis.
4. Zarazne lezije gornjeg dišnog trakta.
5. Otitis u akutnom ili kroničnom obliku.
6. Opekotine u trećem i četvrtom stupnju.
7. Furunkuloza.
8. Upala pluća.
9. Gonoreja.
10. Opsežne rane površine lokalizirane u području kože.
11. Sifilis.
12. Plinska gangrena.
13. Angina.
14. Antraks.
15. Šarlah.
16. Difterija.
17. Septikemija.
18. Gnojne i upalne bolesti ginekološke prirode.
19. Aktinomikoza.
20. Septički endokarditis u akutnom obliku.
21. Infektivne lezije urinarnog trakta.
22. Meningitis.
23. Akutni ili kronični oblik osteomijelitisa.
24. Purulentne bolesti zarazne prirode, koje utječu na sluznice i meka tkiva.
25. Empijem pleure.
26. Tetanus.
27. Laringitis i tonzilitis.
28. Upala sinusa.
29. Upalne lezije limfnih čvorova.

Pedijatrijski bolesnici dobro podnose penicilinske pripravke. U području pedijatrije, predstavljeni lijekovi se koriste u slučajevima kada postoji:

1. Otitis.
2. Pneumonija u novorođenčadi.
3. Septikopijemija.
4. Meningitis.
5. Pleuritis gnojne prirode.
6. Septički proces lokaliziran u području pupka.

Kontraindikacije za uporabu

Unatoč visokom stupnju učinkovitosti u borbi protiv zaraznih bolesti bakterijske prirode, uporaba penicilinskih tableta u nekim je slučajevima vrlo obeshrabrena i može biti opasna za pacijenta. Utvrđene su sljedeće kontraindikacije za uporabu lijekova ove farmakološke skupine, kao i njihovih analoga:

1. Sklonost alergijskim reakcijama.
2. Bronhijalna astma.
3. Peludna groznica.
4. Osip.
5. Ulcerozni kolitis.
6. Povećana individualna osjetljivost na lijek.
7. Infektivna mononukleoza.
8. Regionalni enteritis.
9. Ozbiljni poremećaji u radu probavnog sustava.
10. faringitis.
11. Proljev.
12. Teške bolesti gastrointestinalnog trakta.
13. Aftozni stomatitis.
14. Patologije bubrega.
15. Akutno zatajenje srca.

Nuspojave

U nekim slučajevima, uporaba penicilinskih lijekova može uzrokovati razvoj neželjenih reakcija, kao što su:

1. Mučnina.
2. Napadi povraćanja.
3. Alergijske reakcije.
4. Proljev.
5. Povećana tjelesna temperatura.
6. Koma.
7. grčevi.
8. Oteklina.
9. Osip.
10. Eozinofilija.
11. Kandidijaza vagine i usne šupljine.

U nekim posebno teškim slučajevima, uzimanje ovih lijekova može dovesti do razvoja anafilaktičkog šoka i smrti pacijenta.

No, u medicinskoj praksi zabilježeno je samo nekoliko takvih incidenata. Osim toga, valja naglasiti da se u većini slučajeva razvoj nuspojava opaža kod dugotrajne i nekontrolirane uporabe lijekova.

Kako bi se izbjegle moguće komplikacije i rizici sveli na minimum, preporuča se uzimati lijekove isključivo prema preporuci liječnika, strogo se pridržavajući njegovih uputa i pridržavajući se uputa za uporabu. Odabir određenog lijeka, njegovu dozu i trajanje terapijskog tečaja određuje stručnjak, uzimajući u obzir bolest, njezinu težinu, dob i individualne karakteristike pacijenta.

Načela primjene

Upute za uporabu lijekova iz skupine penicilina navode da optimalna doza lijeka ovisi o terapijskom režimu koji propisuje liječnik. Doziranje za djecu izračunava se pojedinačno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

Tablete se moraju uzimati svakih 8 sati. Preporuča se strogo pridržavanje ovog pravila kako bi se postigla optimalna koncentracija djelatne tvari. Lijek se uzima ili pola sata prije jela ili 2 sata nakon jela.

Prosječno trajanje liječenja je od 5 do 14 dana. Prvi rezultati vidljivi su nakon 3-4 dana. Ako nema vidljivog učinka, trebate se obratiti svom liječniku da vam prepiše drugi antibiotik.

Prednosti tabletiranog oblika lijeka

Nedavno je uporaba penicilinskih pripravaka u obliku tableta postala posebno raširena, što je povezano s njegovim nedvojbenim prednostima. Prvo, pacijent može uštedjeti na kupnji štrcaljki i posebnih otopina potrebnih za injekcije. Drugo, terapijski tečaj može se završiti ambulantno, bez pomoći medicinskog osoblja. Osim toga, tablete uključuju takozvane antacidne tvari koje pomažu smanjiti učinak želučanog soka na glavni aktivni sastojak, pružajući maksimalni terapeutski učinak.

1. Flemoksin.
2. Amoksicilin.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

Penicilinski pripravci izuzetno su učinkovit i učinkovit lijek koji pomaže u liječenju brojnih zaraznih bolesti. Usklađenost s medicinskim preporukama i osnovnim pravilima uporabe omogućuje postizanje iznimno brzih i povoljnih rezultata, izbjegavajući pojavu neželjenih reakcija i nuspojava.