Izosorbidmononitrat je vrlo učinkovit lijek za liječenje kroničnog zatajenja srca i prevenciju angine pektoris. Učinkovitost izosorbid mononitrata olicard retarda u bolesnika sa stabilnom anginom pektoris

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Isosorbid mononitrat

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari izosorbid mononitrat

Glavni aktivni metabolit izosorbid dinitrata. Bijela kristalna tvar, bez mirisa, stabilna na zraku i u otopini, s talištem od oko 90 °C. Lako topljiv u vodi, etanolu, metanolu, kloroformu, etil acetatu i diklorometanu.

Farmakologija

Povećava sadržaj dušikovog oksida u endotelu, potiče gvanilat ciklazu i stvaranje cGMP-a, smanjuje koncentraciju kalcija u glatkim mišićnim stanicama, smanjuje tonus vaskularne stijenke i uzrokuje vazodilataciju. Utječe uglavnom na venske žile - zbog širenja perifernih vena smanjuje venski povratak u srce. Proširujući arteriole smanjuje periferni vaskularni otpor, sistolički i srednji krvni tlak. Kao rezultat smanjenja prije i naknadnog opterećenja, smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Izravno širi koronarne arterije i poboljšava koronarni protok krvi, potiče njegovu preraspodjelu u ishemijska područja, smanjuje klinasti tlak u plućnim arterijama, krajnji dijastolički volumen lijeve klijetke i smanjuje sistoličku napetost njegovih stijenki. Povećava toleranciju napora u bolesnika s koronarnom bolešću, smanjuje učestalost i trajanje epizoda tihe ishemije (prema dnevnom EKG praćenju), smanjuje tlak u plućnoj cirkulaciji. Poboljšava kvalitetu života bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću smanjenjem napadaja angine i količine unesenog nitroglicerina te povećanjem tolerancije na tjelesno opterećenje. Kod zatajenja srca, pomaže rasteretiti miokard smanjenjem predopterećenja. Smanjuje tlak u portalnoj veni, pa se stoga može koristiti u liječenju portalne hipertenzije za sprječavanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka. Inhibira funkciju trombocita.

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je oko 100% (retardirani oblici - do 84%), jer ne metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Nakon oralne primjene, određuje se u krvi unutar 3,5 minuta; maksimalna koncentracija se opaža nakon 30-60 minuta. Volumen distribucije je 600 l, minimalna terapijska koncentracija u krvi je 100 ng/ml. Postoji izravan odnos između koncentracije u krvi, AUC i doze uzetog lijeka. Praktički se ne veže na proteine ​​krvne plazme (manje od 4%). T1/2 je 4-6 sati.Metabolizira se u bubrezima uz stvaranje dva farmakološki neaktivna glukuronida (poluvijek ovih spojeva je 6-8 sati). Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita (98%). Bubrežni klirens je 1,8 l/min. Za lijek s odgođenim otpuštanjem djelatne tvari maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5 sati, a prosječno vrijeme održavanja terapijske koncentracije (najmanje 100 ng/ml) je 17 sati.

Prema testovima s tjelesnom aktivnošću, antianginalni i antiishemijski učinak jednostavnog oblika u dozi od 20-40 mg razvija se nakon 30-45 minuta i traje 12 sati, usporenog oblika - nakon 60-90 minuta i traje do do 24 sata.Zatajenje funkcije jetre i bubrega nema značajan utjecaj na farmakokinetiku lijeka. Učinkovitost varira ovisno o individualnoj osjetljivosti. Jedna doza u bolesnika s anginom pektoris funkcionalne klase II-III osigurava klinički dovoljan antianginalni učinak unutar 6 sati. Uzimanje izosorbid-5-mononitrata u dozi od 50 mg jednom tijekom 1 godine dovodi do smanjenja broja slučajeva depresija ST segmenta tijekom testa opterećenja za 26,6% 6 sati nakon prve doze, za 46,7% nakon 3 mjeseca, za 52,2% nakon 6 mjeseci i za 66% nakon 12 mjeseci uzimanja lijeka, kao i smanjenje potreba za nitroglicerinom (za 90 %) i broj napada angine (za 94 %).

Moguće je razviti toleranciju na lijek i unakrsnu toleranciju na druge nitro spojeve.

Pospješuje relativnu preraspodjelu protoka krvi prema područjima pluća sa smanjenom ventilacijom (slabo ventilirana alveolarna područja), zbog čega se može uočiti prolazno smanjenje sadržaja kisika u arterijskoj krvi (hipoksemija).

Primjena tvari Izosorbid mononitrat

IHD (dugotrajno liječenje), angina pri naporu i vazospastična angina (prevencija napadaja), angina pektoris u postinfarktnom razdoblju, kronično zatajenje srca (kombinirana terapija), plućna hipertenzija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, akutni infarkt miokarda sa smanjenim tlakom punjenja lijeve klijetke, akutno zatajenje lijeve klijetke, kardiogeni šok, vaskularni kolaps, teška arterijska hipotenzija (SKP manji od 90 mmHg), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, konstriktivni perikarditis, tamponada srca, intrakranijalno krvarenje, kranijalno-cerebralno krvarenje hipertenzija, teška anemija, glaukom, trudnoća (prvo tromjesečje) i dojenje.

Ograničenja uporabe

Akutni infarkt miokarda, nestabilna angina, akutni koronarni sindrom, djetinjstvo (sigurnost i učinkovitost u djece nisu ispitivane).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje mogući negativni učinak na fetus.

Nuspojave tvari Izosorbid mononitrat

Od živčanog sustava i osjetilnih organa:“nitratna” glavobolja, slabost, uznemirenost.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): prolazno crvenilo kože lica; hipotenzija, uklj. ortostatski (popraćen refleksnom tahikardijom, letargijom, vrtoglavicom, bljedilom itd.); kod teške arterijske hipotenzije moguće je pojačati simptome angine pektoris (paradoksalni učinak nitrata) i/ili tešku paradoksalnu bradikardiju, kolaps, sinkopu; methemoglobinemija (uz dugotrajno liječenje).

Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje.

Alergijske reakcije: peckanje i svrbež, eksfolijativni dermatitis.

Drugi: znojenje, prolazna hipoksemija, povišene razine kateholamina i vanilin-jantarne kiseline u mokraći.

Interakcija

Pojačava antihipertenzivni učinak vazodilatatora, beta-blokatora, antagonista kalcija, narkotičkih analgetika, antipsihotika, tricikličkih antidepresiva, sildenafil citrata, alkohola. Pri istodobnom uzimanju s alkoholom povećava se smanjenje sposobnosti brzih mentalnih i motoričkih reakcija. Barbiturati ubrzavaju biotransformaciju i smanjuju koncentraciju izosorbidmononitrata u krvi. Slabi terapeutski učinak norepinefrina. Kada se uzimaju istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, njihov učinak može biti oslabljen.

Predozirati

Simptomi: ortostatska hipotenzija, osjećaj pritiska u glavi, pulsirajuća glavobolja, jako znojenje, hladna koža, prekrivena ljepljivim znojem ili crvenilo, palpitacije, bradikardija, poremećaj provođenja (blokada), otežano disanje, Kussmaulovo disanje, krvavi proljev, povraćanje, vrtoglavica, smetenost, sinkopa, koma, vrućica, paraliza, oštećenje vida.

Liječenje: ispiranje želuca, postavljanje vodoravnog položaja s podignutim nogama, intravenska kapajna primjena infuzijskih otopina, praćenje razine methemoglobina u krvi, ako se poveća, propisivanje askorbinske kiseline u dozi od 1 g oralno, metiltioninijev klorid (metilensko plavo) intravenozno gore do 50 ml 1 % otopine, toluidinsko plavo - 2-4 mg/kg tjelesne težine intravenski brzo, po potrebi - ponoviti u dozi od 2 mg/kg u razmaku od 1 sata, terapija kisikom, hemodijaliza, zamjenska transfuzija krvi.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za tvar izosorbid mononitrat

U slučajevima arterijske hipotenzije koristiti samo pod liječničkim nadzorom. Pri propisivanju lijeka potrebno je posebno pažljivo praćenje bolesnika s aortnom i/ili mitralnom stenozom. Ne smije se koristiti za ublažavanje napadaja angine. Tijekom liječenja ne preporuča se voziti vozila ili se baviti drugim potencijalno opasnim aktivnostima (mogu se smanjiti koncentracija i sposobnost brzih mentalnih i motoričkih reakcija). Uz dugotrajnu kontinuiranu primjenu visokih doza može se razviti tolerancija. Lijek treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Pomoćne tvari: hipromeloza - 108 mg, mikrokristalna celuloza (MCC-102) - 95,48 mg, stearinska kiselina - 36 mg, K25 - 14,4 mg, magnezijev stearat - 3,6 mg, koloidni silicijev dioksid - 2,52 mg.

Sastav školjke: hipromeloza - 4,95 mg, titanijev dioksid - 2,7 mg, makrogol-4000 - 1,35 mg.

5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (2) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (3) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (4) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (5) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (6) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (7) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (8) - kartonsko pakiranje.
5 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranje od kartona.
5 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranje od kartona.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (2) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (3) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (4) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (5) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (6) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (7) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (8) - kartonsko pakiranje.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranje od kartona.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (2) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (3) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (4) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (5) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (6) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (7) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (8) - kartonsko pakiranje.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranje od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranje od kartona.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (2) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (3) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (4) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (5) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (6) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (7) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (8) - kartonsko pakiranje.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranje od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranje od kartona.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (2) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (3) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (4) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (5) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (6) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (7) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (8) - kartonsko pakiranje.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranje od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranje od kartona.
10 komada. - limenke (1) - kartonske kutije.
20 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
30 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
40 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
50 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
60 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
90 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
100 komada. - limenke (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile, antianginalno sredstvo. Uzrokuje smanjenje potrebe miokarda za kisikom smanjujući predopterećenje (dilatacija perifernih vena i smanjen protok krvi u desnu pretklijetku) i naknadno opterećenje (smanjeni periferni vaskularni otpor), a također ima izravan koronarni dilatacijski učinak. Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u područjima sa smanjenom opskrbom krvlju. Povećava toleranciju na tjelesno opterećenje kod bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću i anginom pektoris. Kod zatajenja srca, pomaže rasteretiti miokard smanjenjem predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, izosorbid-5-mononitrat se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 90-100%. Koncentracija je izravno proporcionalna dozi.

Izosorbid-5-mononitrat se gotovo potpuno biotransformira u jetri u neaktivne metabolite.

Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, 2% - nepromijenjeno. T 1/2 je 4-5 sati.

Indikacije

Prevencija napada angine. Kronično zatajenje (kao dio kombinirane terapije), neki oblici plućne hipertenzije i cor pulmonale (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Akutni poremećaji cirkulacije (šok, vaskularni kolaps); kardiogeni šok u slučajevima kada se visoki krajnji dijastolički tlak u lijevoj klijetki ne postiže primjenom intraaortalne kontrapulsacije ili primjenom lijekova koji imaju pozitivan inotropni učinak; teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg, dijastolički krvni tlak manji od 60 mm Hg); istodobna primjena sildenafila (inhibitor PDE); povećana osjetljivost na nitrate.

Doziranje

Instaliran pojedinačno. Jedna doza je 10-100 mg, ovisno o korištenom obliku doziranja. Učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o indikacijama i učinkovitosti terapije.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: na početku liječenja - "nitrat" ​​(obično nestaje nakon nekoliko dana s nastavkom liječenja); moguća arterijska hipotenzija, vrtoglavica, tahikardija, slabost; rijetko s teškom arterijskom hipotenzijom - pojačani simptomi angine pektoris (paradoksalni učinak nitrata); u nekim slučajevima - kolaps, bradiaritmija, sinkopa.

Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, povraćanje.

Dermatološke reakcije: prolazno crvenilo kože; u nekim slučajevima - eksfolijativni dermatitis.

Alergijske reakcije: kožne manifestacije.

Drugi: u nekim slučajevima - smanjenje brzine psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s adsorbentima, adstrigentima i omotačima, apsorpcija izosorbid mononitrata se smanjuje.

Pri istodobnoj primjeni s antikolinergičkim lijekovima u starijih bolesnika mogu se pojaviti problemi s pamćenjem i pažnjom.

Uz istodobnu primjenu vazodilatatora, tricikličkih antidepresiva, etanola, hipotenzivni učinak može se pojačati.

Kada se koristi istodobno s antihipertenzivima, beta-blokatorima, antipsihoticima, PDE inhibitorima, hipotenzivni učinak može biti pojačan.

Kada se koristi istodobno s dihidroergotaminom, moguće je povećati koncentraciju i pojačati učinak dihidroergotamina.

Kada se koristi istodobno s norepinefrinom, terapeutski učinak norepinefrina se smanjuje.

Kada se koristi istodobno sa sildenafilom, postoji rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i infarkta miokarda.

posebne upute

Ne koristi se za ublažavanje napada angine. Koristite s oprezom u slučaju povećanog intrakranijalnog tlaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Trudnoća i dojenje

Primjena tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

C.01.D.A.14 Izosorbid mononitrat

- Preosjetljivost na organske nitrate ili druge sastojke lijeka;

- akutni poremećaji cirkulacije (šok, vaskularni kolaps);

- kardiogeni šok, ako se primjenom intraaortalne kontrapulsacije ili primjenom sredstava koja imaju pozitivan inotropni učinak ne postigne dovoljno visok krajnji dijastolički tlak u lijevoj klijetki;

- teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) manji od 90 mm Hg, dijastolički krvni tlak manji od 60 mm Hg);

- istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze, uključujući sildenafil, vardenafil, tadalafil, budući da pojačavaju antihipertenzivni učinak nitrata;

- nasljedna intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;

- dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

-Ghipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, konstriktivni perikarditis, tamponada perikarda;

- nizak tlak punjenja kod akutnog infarkta miokarda, poremećena funkcija lijeve komore srca (zatajenje lijeve klijetke). Sistolički krvni tlak ne smije pasti ispod 90 mmHg;

- aortalna i/ili mitralna stenoza;

- sklonost ortostatskim poremećajima vaskularne regulacije;

- bolesti praćene povećanim intrakranijalnim tlakom (do sada su daljnja povećanja intrakranijalnog tlaka uočena samo s intravenskom primjenom visokih doza nitroglicerina);

Glaukom;

Teška anemija;

Tirotoksikoza;

- teško zatajenje bubrega;

- zatajenje jetre;

- povećana peristaltika gastrointestinalnog trakta;

- kronično zatajenje srca.

Simptomi:

Sniženi krvni tlak s ortostatskom disregulacijom, refleksnom tahikardijom i glavoboljom. Mogu se pojaviti slabost, vrtoglavica, valovi vrućine, hipertermija, pojačano znojenje, palpitacije, poremećaji vida, bradikardija, mučnina, povraćanje i proljev.

Pri visokim dozama (više od 20 mg/kg tjelesne težine) treba očekivati ​​methemoglobinemiju, cijanozu, dispneju i tahipneju zbog stvaranja nitritnih iona uslijed metabolizma izosorbidmononitrata.

Vrlo visoke doze mogu dovesti do povišenog intrakranijalnog tlaka s pojavom cerebralnih simptoma.

Kod kroničnog predoziranja moguće je povećanje razine methemoglobina, iako klinička važnost toga još nije u potpunosti utvrđena.

Terapija:

Uz općenite preporuke, poput ispiranja želuca i postavljanja bolesnika u vodoravan položaj (visoko podignute noge), potrebno je pratiti i po potrebi prilagođavati vitalne znakove. Bolesnicima s teškom arterijskom hipotenzijom i/ili u stanju šoka potrebno je primijeniti otopinu norepinefrina i/ili dopamina.

Primjena epinefrina (adrenalina) i srodnih spojeva je kontraindicirana. Ovisno o težini, u slučajevima methemoglobinemije koriste se sljedeći protuotrovi:

1. askorbinska kiselina: 1 g oralno ili u obliku natrijeve soli intravenozno;

2. terapija kisikom, hemodijaliza, zamjena transfuzije krvi.

Izosorbidmononitrat je lijek koji pripada kategoriji nitrata i vazodilatatora. Dostupan je u različitim oblicima otpuštanja - tablete, kapsule i otopina za injekcije.

Ovaj lijek propisuje se za sprječavanje napada angine, kao i za hipertenziju u plućnoj cirkulaciji i kronično zatajenje srca.

Budući da postoji niz kontraindikacija za korištenje ovog lijeka, treba biti oprezan.

Optimalno doziranje i trajanje terapijskog tečaja propisuje kvalificirani liječnik na temelju simptoma bolesti i individualnih karakteristika pacijenta.

Poznavanje uputa pomoći će vam da izbjegnete štetne posljedice tijekom procesa liječenja.

Oblik i sastav ispuštanja

Lijek Isosorbide mononitrat dostupan je u nekoliko oblika:

• tablete;
• kapsule;
• ampule s otopinom za injekciju.

Glavna aktivna komponenta ovog lijeka je istoimena tvar - izosorbid mononitrat. Tablete ga sadrže u količini od 20 i 40 miligrama.

A jedna ampula s otopinom za injekciju sadrži 10 mililitara glavne aktivne komponente. U ljekarnama možete kupiti tabletirani oblik lijeka u pakiranjima od 20 i 50 komada, a injekcijski oblik u pakiranjima od 50 komada.

farmakološki učinak

Lijek Isosorbid mononitrat je periferni vazodilatator koji ima primarni učinak na stanje venskih žila.

Ovaj lijek može obavljati nekoliko važnih funkcija:

• potiče stvaranje dušikovog oksida u vaskularnom endotelu;
• smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem prije i naknadnog opterećenja;
• smanjuje protok krvi u lijevom atriju;
• smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji;
• potiče regresiju simptoma kod plućnog edema;
• osigurava preraspodjelu koronarnog protoka krvi u područjima karakteriziranim smanjenom cirkulacijom krvi;
• pomaže povećati toleranciju na tjelesnu aktivnost kod osoba s kroničnim zatajenjem srca i napadajima angine;
• širi krvne žile mozga, kao i dura mater;
• ima unakrsnu toleranciju, kao i drugi lijekovi koji pripadaju kategoriji nitrata.

Indikacije za upotrebu

Tablete, kapsule, kao i otopina za injekciju izosorbid mononitrata propisane su za liječenje sljedećih bolesti:

• kronično zatajenje srca (u ovom slučaju, ovaj lijek se koristi u kombiniranoj terapiji);
• napadi angine pektoris koji se javljaju u razdoblju nakon infarkta;
• plućna hipertenzija.

Također, ovaj lijek pokazuje visoku učinkovitost u prevenciji napada angine pektoris i vazospastične angine.

Način primjene

Način uporabe lijeka Isosorbide mononitrat varira ovisno o obliku njegovog oslobađanja. Dnevna doza ovog lijeka može se kretati od 10 do 1000 miligrama, ovisno o obliku doziranja.

Tablete koje sadrže 20 mg glavnog aktivnog sastojka uzimaju se dnevno u količini od 2-3 komada - koriste se u složenom liječenju kroničnog zatajenja srca i koronarne bolesti srca.

Ako je stanje bolesnika teže, propisuje mu se dnevna doza od 2-3 tablete koje sadrže dvostruku dozu - 40 mg izosorbidmononitrata.

Kapsule istog imena uzimaju se na isti način. Najveća dopuštena dnevna doza oba oblika lijeka je 80 mg.

Pri korištenju otopine za injekciju potrebno je ubrizgati od jedne do pet ampula dnevno u venu - optimalnu dozu određuje liječnik u svakom pojedinačnom slučaju. Primjenu treba provoditi polako.

Tijekom cijelog tijeka liječenja ovim lijekom potrebno je držati pod kontrolom broj otkucaja srca i krvni tlak.

Kako izosorbid mononitrat stupa u interakciju s drugim lijekovima?

Prije nego počnete uzimati ovaj lijek, važno je razmotriti kako on utječe na druge lijekove.

Izosorbidmononitrat, bez obzira na oblik doziranja, može pojačati antihipertenzivni učinak lijekova kao što su:

• vazodilatatori;
• antagonisti kalcija;
• beta blokatori;
• diuretici;
• inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin;
• triciklički antidepresivi;
• inhibitori fosfodiesteraze tipa 5.

Kada se izosorbidmononitrat uzima zajedno s barbituratima, njegova koncentracija u ljudskoj krvi se smanjuje.

Ovaj lijek ima nešto slabiji učinak na lijekove koji pripadaju kategoriji protuupalnih nesteroidnih lijekova.

Istovremena primjena izosorbid mononitrata s norepinefrinom smanjuje terapeutski učinak potonjeg.

Kada se uzima zajedno s adsorbentima, adstrigentima i omotačima, proces apsorpcije izosorbid mononitrata u gastrointestinalnom traktu pacijenta postaje nešto kompliciraniji.

Ovaj lijek je apsolutno nekompatibilan s alkoholnim pićima, kao i lijekovima koji sadrže alkohol.

Nuspojave

U nekim slučajevima, uporaba lijeka Isosorbide mononitrat može biti popraćena nuspojavama. To uključuje:

• glavobolje i vrtoglavica (u početnim fazama liječenja);
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• u rijetkim slučajevima - pojava napada angine;
• bradiaritmija;
• osjećaj opće slabosti;
• mučnina i povraćanje (izuzetno rijetko);
• crvenilo kože, dermatitis;
• usporavanje psihomotornih reakcija.

Predozirati

Ako uzimate povećane doze izosorbidmononitrata, mogu se pojaviti sljedeće promjene:

• konvulzivni grčevi mišića;
• zbunjenost;
• pojava plavkaste nijanse na koži dlanova usana, kao i na pločama noktiju;
• teškoće u disanju;
• oštećenje vida;
• grozničavo stanje;
• osjećaj stiskanja glave;
• teška hipotenzija.

Kontraindikacije

Prije početka liječenja izosorbid mononitratom morate saznati u kojim slučajevima je kontraindiciran.

Ne smijete uzimati ovaj lijek ako imate sljedeća stanja:

• preosjetljivost na glavni aktivni sastojak;
• teška arterijska hipotenzija;
• akutni infarkt miokarda, praćen smanjenim tlakom punjenja lijeve klijetke;
• akutno zatajenje srca;
• intrakranijalne hemoragije;
• traumatske ozljede mozga;
• toksični plućni edem;
• glaukom;
• kranijalna hipertenzija;
• dob ispod 18 godina;
• razdoblje trudnoće i dojenja.

Tijekom trudnoće

Lijek Izosorbid mononitrat u bilo kojem obliku ne smiju koristiti trudnice i dojilje.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Ovaj lijek se mora čuvati u originalnom pakovanju, na suhom i tamnom mjestu izvan dohvata djece. Temperatura zraka tijekom skladištenja ne smije prelaziti +25°C.

Rok trajanja lijeka je dvije godine od datuma puštanja u promet.

Cijena

Lijek Isosorbid mononitrat prodaje se u ljekarnama samo na recept.

Njegova prosječna cijena na ruskom teritoriju je 70-150 rubalja po pakiranju.

U ukrajinskim ljekarnama Ovaj lijek se može kupiti po cijenama u rasponu od 35 do 75 grivna.

Analozi

Moderna farmakološka industrija nudi nekoliko vrlo učinkovitih analoga lijeka Isosorbide mononitrat. To uključuje:

• Monizol;
• Mono Mac;
• Monolong;
• Izosorbid mononitrat retard;
• Olicard 60 Retard;
• Efox Dugi.

Da biste odabrali najprikladniju zamjenu za lijek Isosorbid mononitrat, preporuča se konzultirati se sa svojim liječnikom.

Informacije o lijeku Mononitroside predstavljene u članku mogu se koristiti samo u informativne svrhe. Korištenje uputa kao vodiča za samoliječenje je neprihvatljivo. Namjenu Mononitrozida, doziranje i metode primjene određuje samo specijalist za liječenje.

Opće informacije

Međunarodni naziv je Isosorbide mononitrate; 1,4:3,6-dianhidro-D-glucitol-5-nitrat. Fizikalno-kemijska svojstva ljekovite tvari:

• bijele pelete težine 20 mg, ravno-cilindričnog oblika, sa skošenim rubom;
• bijele plosnate cilindrične dražeje težine 40 mg sa kosom i zarezom.

U cell pakiranju je 10 tableta, au pakiranju su 3 ili 4 takva pakiranja.

Lijek se izdaje samo na recept.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi koji utječu na krvožilni sustav. Periferni vazodilatatori koji se koriste u kardiologiji. Organski nitrati. Izosorbid mononitrat. ATK oznaka C01D A14.

Sastav i oblik otpuštanja

Proizvod Mononitroside se proizvodi u obliku tableta. Sadržaj izosorbid mononitrata u jednoj tableti je 20 ili 40 mg. Dodatni elementi uključeni u lijek su: laktoza, kalcijev stearat, kukuruzni škrob.

Opis farmakološkog djelovanja

Mononitrozid je ljekovita tvar s izraženim antianginoznim djelovanjem iz skupine organskih nitrata, periferni vazodilatator koji primarno utječe na tonus vena.

Mononitrozid je metabolit izosorbid dinitrata i nitroglicerina. Uslijed stvaranja dušikovog oksida aktivira se enzim gvanilat ciklaza, koji potiče opuštanje glatkih mišića krvnih žila. Proširenje vena dovodi do smanjenja kapaciteta venskog korita i predopterećenja srčanog mišića.

Učinak mononitrozida na arterije pomaže smanjiti njihov otpor protoku krvi, olakšavajući rad srca.

Dovodi do normalizacije kontraktilne funkcije miokarda tijekom ishemije i zatajenja srca. Mononitrozid povećava toleranciju na tjelesno opterećenje, povećava minutni volumen srca i smanjuje učestalost i težinu napadaja angine u bolesnika s ishemijom i zatajenjem srca.

Izosorbidmononitrat dovodi do širenja moždanih žila, te suženja krvnih žila unutarnjih organa, opuštanja glatke muskulature probavnog trakta, bronhija, mokraćnog i bilijarnog trakta. Lijek potiče transformaciju hemoglobina u methemoglobin i pogoršanje transporta kisika. Učinak Mononitrozida nastupa nakon 20 minuta i traje 8 sati.

Nakon gutanja, tvar se potpuno apsorbira. Razina izosorbid mononitrata u krvi doseže maksimum nakon 2-6 sati. Razvoj antianginalnog učinka javlja se nakon 45-90 minuta, njegovo trajanje je 8-24 sata. Prisutnost terapijske koncentracije mononitrozida postiže se za manje od 17 sati.

Postoji izravan odnos između razine lijeka u krvi i potrošene doze. Mononitrozid se metabolizira u bubrezima, gdje nastaju 2-glukuronid izosorbid-5-mononitrat i izosorbid. Izlučuje se najvećim dijelom putem bubrega, u obliku metaboličkih produkata, mali postotak izlučuje se fecesom. Poluživot tvari kreće se od 6,5 do 16 sati.

Indikacije za upotrebu

Mononitrozid se propisuje kao mjera za sprječavanje napada angine, liječenje kongestivnog kroničnog zatajenja srca i plućne hipertenzije.

Upute za uporabu i doze

Mononitrozid se uzima oralno neposredno prije jela, isperući s puno vode. Preporučena doza je 1 tableta (40 mg) 2 puta dnevno. Ako je patologija teška, maksimalna doza može biti do 160 mg dnevno, podijeljena u 3 doze.

Za postizanje željenog terapijskog učinka preporuča se individualna doza Mononitrozida ovisno o stanju bolesnika, podnošljivosti lijeka i reakciji na njega.

Kako bi se izbjeglo stvaranje tolerancije na nitrite (bilo koji režim doziranja), treba osigurati 12-satni interval bez nitrata (često noću).

Geodinamičko praćenje ima važnu ulogu u određivanju individualne efektivne doze.

Oprez pri uporabi lijeka

Mononitrozid se ne koristi za ublažavanje napadaja angine, već samo za njegovu prevenciju. Lijek treba uzimati s oprezom ako postoji povećana razina intrakranijalnog tlaka i sklonost ortostatskoj hipotenziji. Uzimanje lijeka u velikim dozama može dovesti do methemoglobinemije. Mononitrozid utječe na rezultate kalorimetrijskog određivanja koncentracije kolesterola.

Kako bi se spriječila ponovna pojava simptoma angine pri dugotrajnom uzimanju u velikim dozama, potrebno ga je postupno prekidati. Nepoštivanje preporučenog intervala uzrokuje razvoj tolerancije na nitrate, međutim, prekid uzimanja izosorbidmononitrata 7. dana vraća njegovu učinkovitost.

Dugotrajna primjena nitrata u velikim dozama uzrokuje iscrpljivanje tkivnih rezervi sulfihidrilnih skupina i dovodi do stvaranja tolerancije. Ova pojava se može spriječiti unošenjem u organizam acetilcisteina, kaptoprila i metionina.

Mononitrozid sadrži laktozu, pa je kontraindiciran u bolesnika s nedostatkom laktoze, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili galaktozemijom.

Neprihvatljivo je konzumiranje alkoholnih pića tijekom liječenja. Brzina psihomotornih reakcija može se smanjiti, što se mora uzeti u obzir pri vožnji vozila ili obavljanju opasnog posla. Vježbanje treba provoditi s oprezom jer se ortostatski hipotenzivni učinci pojačavaju.

Mononitrozid se ne koristi u djece.

Trudnoća i dojenje

Mononitrozid utječe na hemodinamiku fetusa, pa ga treba izbjegavati tijekom trudnoće i dojenja. Uzimanje izosorbid mononitrozida moguće je ako očekivana korist za majku premašuje prihvatljivi rizik za fetus ili dijete.

Također biste trebali izbjegavati dojenje tijekom liječenja ovim lijekom. Ako ga trebate uzimati tijekom dojenja, tada biste trebali isključiti metodu prirodnog hranjenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobna primjena Mononitrozida s inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima, drugim vazodilatatorima, diureticima, beta-blokatorima, antagonistima kalcija, tricikličkim antidepresivima, inhibitorima monoaminooksidaze, Viagrom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol, opioidnim analgeticima pojačava hipotenzivni učinak.

Kod simpatomimetika se uočava supresija antianginoznog učinka, kod antihipertenziva uočava se povećanje; kod dihidroergotamina uočava se porast razine u krvi.

Uzimanje mononitrozida uz upotrebu kvidina potiče razvoj ortostatskog kolapsa.

Kombinirana uporaba lijeka s heparinom dovodi do smanjenja antikoagulantnih svojstava. Lijekovi kao što je atropin, koji imaju M-antiholinergički učinak, smanjuju učinkovitost mononitrozida.

Za vraćanje smanjene osjetljivosti na Mononitroside koriste se donori sulfhidrilne skupine.

Predoziranje mononitrozidom

Nakon uzimanja doze lijeka koja prelazi terapijsku dozu, uočeni su slični simptomi:

• bljedilo kože;
• mučnina praćena povraćanjem;
• glavobolja;
• povećano znojenje;
• arterijska hipotenzija;
• povećan intrakranijalni tlak;
• pojava napadaja i razvoj kome;
• zimica;
• dispneja.

Liječenje se provodi ispiranjem želuca. Potrebno je bolesnika postaviti u ležeći položaj i primijeniti terapiju kisikom. Kod niskog krvnog tlaka primjenjuju se nadomjesci za plazmu. U posebno teškim slučajevima indicirana je infuzija dopamina i simpatomimetika. Za uklanjanje methemoglobinemije propisana je 1% otopina metilenskog plavog.

Nuspojave

Tijekom liječenja Mononitrosideom živčani sustav razvija sljedeće simptome:

• glavobolje, čiji se intenzitet smanjuje s produljenom terapijom;
• oslabljena motorička aktivnost (bol u zglobovima);
• opća slabost;
• zamagljen vid;
• patološka agresija;
• vrtoglavica.

Na dijelu krvožilnog sustava, nuspojave Mononitrozida manifestiraju se sljedećim simptomima:

• smanjen krvni tlak;
• kardiopalmus;
• crvenilo lica. U nekim slučajevima, kada se razina tlaka naglo smanji, simptomi angine pektoris se povećavaju.

Iz probavnog sustava opažaju se sljedeći neželjeni simptomi:

• mučnina i povračanje;
• suha usta.

Nuspojave alergijskog podrijetla manifestiraju se u obliku kožnih osipa, dermatitisa i svrbeža.

Rok trajanja i uvjeti skladištenja

Mononitrozid se čuva u originalnoj ambalaži na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti i vode, na temperaturi do 25°C.

Lijek je potrebno čuvati izvan dohvata djece. Lijek vrijedi 24 mjeseca. Nakon isteka roka valjanosti daljnja uporaba proizvoda je nedopustiva.

Analozi mononitrozida i cijene

Među analozima lijeka mogu se razlikovati:

• Monocard (cijena od 672 RUB);
• Plodin (183 rub.);
• Monosan (cijena se kreće od 600 rubalja);
• Efox Long (vrijedan 109 rubalja);
• Monocinque (od 169 do 187 rubalja);
• Monocinque retard (od 297 do 366 rubalja).

Navedeni analozi Mononitrozida sadrže aktivnu tvar sličnu izvorniku.