Karvedilol tablete upute za uporabu. Carvedilol - Teva - upute za uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv: Carvedilol -Teva

Međunarodni nezaštićeni naziv: karvedilol

Kemijski naziv: (2RS)-1-(9H-karbazol-4-iloksi)-3-((2-(2-metoksifenoksi)etil)amino)-2-propanol

Oblik doziranja: tablete

Spoj: 1 tableta sadrži -
aktivna tvar: karvedilol 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg ili 25,0 mg;
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, nisko supstituirana hiproloza, kukuruzni škrob, talk, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis:
Tablete 3,125 mg
Okrugle, bikonveksne tablete, bijele ili gotovo bijele, s utisnutim "SAZ" na jednoj strani.
Tablete 6,25 mg
Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete s ugraviranim "CA6" na jednoj strani.
Tablete 12,5 mg
Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete s ugraviranim "CA12" na jednoj strani.
Tablete od 25 mg
Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete s ugraviranim "CA25" na jednoj strani.

Farmakoterapijska skupina: alfa i beta blokator

ATX kod: C07AG02

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Karvedilol je blokator alfa1-, beta1-, beta2-adrenergičkih receptora i ima organoprotektivni učinak. Ima antiproliferativna svojstva protiv glatkih mišićnih stanica vaskularnih stijenki, racemična je mješavina R (+) i S (-) stereoizomera, od kojih svaki ima ista alfa-adrenergička svojstva blokiranja. Zbog kardionoselektivnog blokiranja adrenergičkih receptora uzrokovanog S (-) stereoizomerom, karvedilol snižava krvni tlak (KT), smanjuje broj otkucaja srca (HR) i minutni volumen, smanjuje tlak u plućnim arterijama iu desnom atriju. Zbog blokade alfa1-adrenergičkih receptora uzrokuje perifernu vazodilataciju i smanjuje periferni vaskularni otpor (PVR). Smanjuje opterećenje srčanog mišića i sprječava razvoj napadaja angine. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (CHF) povećava ejekcijsku frakciju lijeve klijetke i smanjuje težinu simptoma bolesti. Slični učinci zabilježeni su u bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke.
Karvedilol nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i, poput propranolola, ima svojstva stabilizacije membrane. Aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (RAAS) je smanjena, smanjujući otpuštanje renina, pa se rijetko razvija retencija tekućine (karakteristika selektivnih alfa-blokatora). Učinak na krvni tlak i rad srca najizraženiji je 1 do 2 sata nakon uzimanja lijeka.
Karvedilol ne utječe negativno na lipidni profil, održavajući normalan omjer lipoproteina visoke gustoće i lipoproteina niske gustoće (HDL/LDL).
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i bolešću bubrega karvedilol smanjuje otpor bubrežnih žila, dok nema značajne promjene u brzini glomerularne filtracije bubrežnog plazmotoka ili izlučivanja elektrolita. Periferni protok krvi je očuvan, pa se rijetko razvijaju hladne ruke i stopala, često primjećene pri uzimanju beta-blokatora.
Farmakokinetika
Karvedilol se brzo apsorbira nakon oralne primjene.
Maksimalna koncentracija karvedilola u krvnoj plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata.Apsolutna bioraspoloživost karvedilola je oko 25%: 30% za R-oblik i 15% za S-oblik.
Karvedilol je visoko lipofilan. Otprilike 98-99%) veže se na proteine ​​krvne plazme. Volumen distribucije je približno 2 L/kg i povećan je u bolesnika s cirozom zbog smanjenja učinka prvog prolaska kroz jetru.
Karvedilol se prvenstveno metabolizira u jetri oksidacijom i konjugacijom u brojne metabolite. Metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru.
Metabolizam karvedilola oksidacijom je stereoselektivan. R(+) izomer metaboliziraju uglavnom izoenzimi CYP2D6 i CYP1A2, a S(-) izomer uglavnom izoenzim CYP2D9 i, ​​u manjoj mjeri, izoenzim CYP2D6. Ostali izoenzimi citokroma P450 uključeni u metabolizam karvedilola uključuju izoenzime CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Kao rezultat demetilacije i hidroksilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita koji imaju manje izražena vazodilatacijska svojstva od karvedilola.
Poluvrijeme eliminacije (T/4) je oko 6 sati, klirens iz plazme je oko 500-700 ml/min. Karvedilol se izlučuje uglavnom putem žuči kroz crijeva i djelomično putem bubrega u obliku metabolita.
Dob bolesnika nema statistički značajan učinak na farmakokinetiku karvedilola.
U bolesnika s cirozom jetre bioraspoloživost karvedilola povećava se za 80% zbog smanjenja intenziteta metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
Karvedilol prodire kroz placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. Karvedilol se gotovo ne uklanja iz krvne plazme tijekom hemodijalize.

Indikacije za upotrebu

Karvedilol je alfa- i beta-blokator koji nema intrinzična simpatomimetička svojstva. Zahvaljujući upotrebi lijeka, moguće je postići antianginalne i vazodilatacijske učinke. Osim toga, proizvod se nosi s aritmijom.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta. Aktivni element tvari je karvedilol. Jedna tableta sadrži 12,5 ili 25 mg lijeka. Dodatne komponente uključuju saharozu, laktozu i druge komponente.

Cijena karvedilola u dozi od 12,5 mg je 75-235 rubalja. Proizvod od 25 mg možete kupiti za 130-280 rubalja.

Princip rada

Karvedilol je neselektivni beta blokator. Lijek također pripada selektivnim alfa-blokatorima. Lijek nema intrinzična simpatomimetička svojstva.

Tvar dovodi do smanjenja ukupnog opterećenja na atriju zbog selektivne blokade alfa receptora.

Neselektivno blokiranje beta receptora potiskuje sustav renin-angiotenzin u bubrezima. Sastav se također nosi s hipertenzijom, smanjuje srčani učinak i učestalost kontrakcija organa. Tvar također osigurava širenje perifernih krvnih žila. Time se smanjuje vaskularni otpor.

Zbog blokiranja beta receptora i vazodilatacije, lijek karakteriziraju sljedeći učinci:

• U slučaju srčane ishemije moguće je spriječiti oštećenje miokarda i bol;
• Ako imate hipertenziju, možete sniziti krvni tlak;
• U slučaju problema s cirkulacijom krvi i oštećenja lijeve klijetke dolazi do poboljšanja hemodinamike, smanjenja veličine organa i povećanja proizvodnje.

Tvar ima bioraspoloživost od 25%. Maksimalna koncentracija se uočava 1 sat nakon konzumiranja. Lijek ima linearan odnos između razine u krvi i doze. Unos hrane nema utjecaja na bioraspoloživost.

Indikacije

Indikacije za uporabu karvedilola uključuju sljedeće:

1. Kronični oblik zatajenja srca 2-3 stupnja - u kombinaciji s diureticima, antagonistima kalcija, ACE inhibitorima;
2. Hipertenzija - može biti glavna metoda terapije ili se koristiti kao dodatak drugim lijekovima.

Način primjene

Upute za karvedilol preporučuju uzimanje lijeka oralno, neovisno o hrani. U prisutnosti kardiovaskularne insuficijencije, uporaba lijeka kombinira se s unosom hrane. To povećava apsorpciju i smanjuje rizik od ortostatske hipotenzije.

Za hipertenziju

U takvoj situaciji upute za uporabu karvedilola savjetuju korištenje lijeka 1-2 puta dnevno. Početna doza je 12,5 mg u prva 1-2 dana. Za održavanje se koristi količina od 25 mg dnevno. Ako je potrebno, možete postupno povećavati volumen u intervalima od 2 tjedna dok ne dosegnete 50 mg dnevno.

Starijim osobama propisuje se 12,5 mg lijeka dnevno. Ova količina je dovoljna za kasniju upotrebu. Za hipertenziju maksimalni dnevni volumen ne smije biti veći od 50 mg.

Za stabilnu anginu

U početku se propisuje 25 mg lijeka 1-2 dana, što se dijeli na 2 puta. Za održavanje bolesnika propisano je 50 mg dnevno - podijeljeno u 2 doze. Maksimalna dnevna količina ne smije biti veća od 100 mg. Podijeljen je u 2 doze.

Starijim osobama inicijalno se propisuje 12,5 mg dnevno. Ova količina lijeka uzima se 1-2 dana. Pacijent se zatim prelazi na dozu održavanja od 50 mg na dan. Podijeljen je u 2 aplikacije. Ovaj iznos je limit za ovu skupinu ljudi.

U kroničnim oblicima zatajenja srca i krvožilnog sustava

Lijek karvedilol propisuje se uz tradicionalnu terapiju vazodilatatorima, ACE inhibitorima, diureticima i tvarima koje sadrže digitalis. Za korištenje tvari potrebno je stabilno stanje pacijenta 1 mjesec. Važni kriteriji su brzina otkucaja srca ne veća od 50 otkucaja u minuti i sistolički tlak veći od 85 mmHg. Umjetnost.

Početna doza karvedilola je 6,25 mg. Uz normalnu toleranciju, nakon 2 tjedna volumen se može postupno povećavati. U početku se propisuje 6,25 mg dva puta dnevno, zatim se propisuje 12,5 mg 2 puta dnevno.

Za osobe manje od 85 kg maksimalna dnevna količina je 50 mg. Ovaj iznos treba podijeliti 2 puta. Ako težina osobe prelazi navedenu oznaku, može uzeti najviše 100 mg lijeka dnevno, podijelivši ga u 2 puta. Iznimka bi trebale biti osobe sa složenim oblicima zatajenja srca. Dozu treba povećavati pod strogim liječničkim nadzorom.

Ponekad u početnoj fazi terapije dolazi do pogoršanja stanja bolesnika.

To se posebno odnosi na ljude koji uzimaju veliki broj diuretika ili imaju složen oblik patologije. U takvoj situaciji ne smijete prestati uzimati lijek, ali je važno izbjegavati povećanje doze.

Kada koristite lijek, stanje bolesnika treba pratiti terapeut ili kardiolog. Prije povećanja volumena lijeka potrebno je provesti dodatne dijagnostičke studije. To uključuje procjenu funkcije jetre, određivanje težine, otkucaja srca, krvnog tlaka i otkucaja srca.

Ako se pojave simptomi dekompenzacije ili retencije tekućine, provodi se simptomatsko liječenje. Sastoji se od povećanja volumena diuretika. Međutim, dozu karvedilola ne treba povećavati dok se stanje bolesnika ne stabilizira.

U nekim situacijama potrebno je smanjiti volumen tvari ili neko vrijeme prekinuti liječenje. Ako se terapija prekine, mora se započeti minimalnom dozom od 6,25 mg. Doziranje treba povećati u skladu s uputama.

Karvedilol tablete se ne koriste u pedijatrijskoj praksi, jer nema podataka o učinkovitosti ili sigurnosti ovog lijeka za ovu kategoriju pacijenata. Kod liječenja starijih osoba potreban je stalni liječnički nadzor. To je zbog veće osjetljivosti ove kategorije ljudi.

Ako je potrebno prekinuti primjenu lijeka, doza se postupno smanjuje. To se mora učiniti u roku od 7-14 dana

Nuspojave

Lijek može izazvati neželjene reakcije u tijelu:

1. Kada je hematopoetski sustav oštećen, često se razvija anemija. U rijetkim slučajevima opaža se trombocitopenija ili leukopenija.
2. Ako je imunološki sustav ugrožen, postoji rizik od preosjetljivosti.
3. Živčani sustav često reagira na upotrebu lijeka glavoboljom i vrtoglavicom. U rjeđim slučajevima dolazi do presinkope, gubitka svijesti i parestezije.
4. Kod oštećenja vidnog organa često se smanjuje vidna oštrina, smanjuje se proizvodnja suza i javlja se iritacija oka.
5. Kod oštećenja dišnog sustava nerijetko se javlja zaduha, bronhitis, upala ili edem pluća, astma. U rijetkim slučajevima opaža se nazalna kongestija.
6. Kardiovaskularni sustav može reagirati na lijek razvojem zatajenja srca tijekom povećanja doze i ozbiljnog pada krvnog tlaka. Često se javljaju bradikardija, otok i ortostatska hipotenzija. Periferna cirkulacija također može biti oslabljena i tekućina se može zadržati u tijelu.
7. Kod oštećenja probavnih organa dolazi do mučnine i povraćanja, poremećaja stolice, bolova u trbuhu. Također se mogu pojaviti dispeptički simptomi i suha usta.
8. Uz oštećenje jetre, aktivnost AST i ALT može se povećati.
9. Kada je dermis oštećen, ponekad se pojavljuju kožne reakcije. Manifestiraju se u obliku dermatitisa, svrbeža, urtikarije i egzantema. U složenim slučajevima razvijaju se Stevens-Johnsonov sindrom i multiformni eritem.
10. Mokraćni organi mogu reagirati na lijek čestim infekcijama, problemima s mokrenjem i zatajenjem bubrega.
11. Kada su zahvaćene kosti i mišići, uočava se bol u udovima.

Lijek također može uzrokovati debljanje, teški umor i asteniju.

Neki muškarci razviju erektilnu disfunkciju.

U početnoj fazi liječenja neki pacijenti imaju vrtoglavicu, nesvjesticu i glavobolju.

Kontraindikacije

Lijek se ne može uvijek uzeti. Glavne kontraindikacije za njegovu uporabu uključuju sljedeće:

• Sindrom bolesnog sinusa;
• Kardiogeni šok;
• Atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
• Dob manje od 18 godina;
• Dekompenzirano zatajenje srca;
• Akutno zatajenje srca;
• dojenje;
• Kompleksno zatajenje jetre;
• Trudnoća;
• Visoka osjetljivost na komponente lijeka.

Karvedilol je adrenergički blokator s vazodilatacijskim, antianginalnim i antioksidativnim djelovanjem.

Neselektivni B-blokator s dodatnim alfa-blokatorskim svojstvima. Antagonist je alfa1-, beta1- i beta2-adrenergičkih receptora.

Utječe na simpatički živčani sustav blokirajući određene receptore. Učinak na B-adrenergičke receptore prati smanjenje aktivnosti RAAS. Ovo je snažan mehanizam koji pomaže u snižavanju krvnog tlaka.

Karvedilol snižava krvni tlak, smanjuje učestalost i intenzitet napadaja angine te širi krvne žile. Također ima antioksidativno djelovanje, eliminirajući slobodne kisikove radikale.

Lagano smanjuje broj otkucaja srca uz održavanje bubrežnog protoka krvi i funkcije bubrega. Ne utječe na razinu kolesterola u krvi, kao ni na koncentraciju kalija, natrija i magnezija.

U bolesnika sa zatajenjem srca i/ili disfunkcijom lijeve klijetke, lijek normalizira veličinu lijeve klijetke, poboljšava ejekcijsku frakciju i ima povoljan učinak na hemodinamske parametre.

Na početku primjene karvedilola ili pri povećanju doze može se razviti ortostatska hipotenzija, osobito u starijih bolesnika, kao i kod zatajenja srca, kombinirane antihipertenzivne terapije ili primjene diuretika.

U bolesnika s cirozom jetre bioraspoloživost se povećava za 80% zbog smanjenja brzine metabolizma tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. U slučaju teškog poremećaja funkcije jetre ne preporučuje se primjena karvedilola.

Proizvedeno u obliku tableta u blister pakiranju (po 7 ili 10 tableta), u kartonskim kutijama od 1, 2, 3, 4 ili 5 komada.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Carvedilol? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• angina pektoris (stabilna).
• kronično zatajenje srca (kao dio kombiniranog liječenja).
• arterijska hipertenzija (kao kombinacija i monoterapija).

Upute za uporabu karvedilola, doziranje

Lijek se uzima oralno nakon jela. Tablete se progutaju cijele i isperu s malom količinom vode.

Za stabilnu anginu, lijek se propisuje u dozi od 12,5 mg dva puta dnevno. Nakon 7-14 dana doza se povećava na 25 mg dva puta dnevno. Nakon 2 tjedna, doza se može ponovno povećati.

Najveća dopuštena dnevna doza je 100 mg (50 mg dva puta dnevno). Za bolesnike starije od 70 godina maksimalna doza je 50 mg (25 mg dva puta dnevno).

Za kronično zatajenje srca, doza se odabire pojedinačno u svakom konkretnom slučaju. Početna doza je 3,125 mg (pola tablete karvedilola od 6,25 mg) dva puta dnevno tijekom 14 dana.

Ako se dobro podnosi, doza se postupno povećava na 6,25 mg dva puta dnevno, zatim na 12,5 mg i 25 mg. Pacijentima težine do 85 kg može se propisati doza od 50 mg dnevno, onima koji teže više od 85 kg - 75-100 mg dnevno.

Ako propustite sljedeću dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće, ali ako se približava vrijeme uzimanja sljedeće doze, uzmite samo nju, bez udvostručavanja.

• Otkazivanje se provodi postupno - tijekom 2 tjedna.

Prema pregledima liječnika o Carvedilolu, na početku liječenja može doći do blagog pogoršanja stanja pacijenta, što ne zahtijeva prekid ili povećanje doze.

Tijekom uzimanja lijeka ne smije se propisivati ​​intravenska primjena diltiazema i verapamila zbog opasnosti od snažnog sniženja krvnog tlaka i smanjenja broja otkucaja srca.

Učinak karvedilola pojačava se kombinacijom s antianginalnim, antihipertenzivnim, nekim antiaritmicima, anesteticima, drugim beta-blokatorima (uključujući i u obliku kapi za oči), srčanim glikozidima, inhibitorima monoaminooksidaze, simpatikoliticima (rezerpin).

Nuspojave

Prema uputama za uporabu, primjena karvedilola može biti popraćena sljedećim nuspojavama:

• Iz kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija, AV blok, ortostatska hipotenzija; rijetko - progresija zatajenja srca, povremena klaudikacija, poremećaji periferne cirkulacije;
• Iz živčanog sustava: mišićna slabost (obično na početku liječenja), glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, sinkopa, parestezija, depresija;
• Iz probavnog sustava: mučnina, suha usta, povraćanje, proljev ili zatvor, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima;
• Iz urinarnog sustava: edem, teška bubrežna disfunkcija;
• Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija;
• Alergijske reakcije: kihanje, kožne reakcije (svrbež, egzantem, osip, urtikarija), pogoršanje psorijaze, bronhospazam, nazalna kongestija, otežano disanje (u predisponiranih bolesnika);
• Ostalo: bolovi u udovima, sindrom sličan gripi, povećanje tjelesne težine, smanjeno suzenje.

Kontraindikacije

Karvedilol je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• bradikardija s otkucajima srca manjim od 50 otkucaja / minuti;
• sindrom bolesnog sinusa;
• akutno zatajenje srca;
• dekompenzacija kroničnog zatajenja srca;
• Atrioventrikularni blok 2-3 stupnja - bez upotrebe umjetnog pacemakera;
• kardiogeni šok;
• arterijska hipotenzija - sa sistoličkim tlakom manjim od 85 mm Hg. Umjetnost.;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• dob ispod 18 godina;
• preosjetljivost na djelatnu tvar ili komponente.

Predozirati

Simptomi predoziranja su izraženi pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaj respiratorne funkcije (uključujući bronhospazam), zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj.

Liječenje se sastoji od ispiranja želuca i primjene agonista adrenergičkih receptora. Provodi se simptomatska terapija.

Analozi karvedilola, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti Carvedilol analogom u smislu terapijskih učinaka - to su sljedeći lijekovi:

1. Atram,
2. Anaprilin,
3. Dilatrend,
4. vedikardol,
5. Karvedigamma,
6. Cardivas,
7. karvidil,
8. Coriol,
9. Talliton.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu Carvedilola, cijena i recenzije lijekova sa sličnim učinkom ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.

Cijena u ruskim ljekarnama: Karvedilol tablete 12,5 mg 30 kom. – od 63 do 74 rubalja, 6,25 mg 30 tableta. – od 59 do 70 rubalja.

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Rok trajanja – 3 godine. Izdaje se u ljekarnama na recept.

Moderne ljekarne pune su lijekova koji pomažu u održavanju krvnog tlaka pod kontrolom. U ovom ćemo članku govoriti o jednom od tih lijekova - Carvedilolu, njegovom obliku otpuštanja, cijeni, sastavu, indikacijama, kontraindikacijama, mogućim nuspojavama i zamjenama.

Što je karvedilol? Ovo je lijek iz skupine neselektivnih adrenergičkih blokatora koji se široko koriste u liječenju srčanih bolesti. Pogledajmo pobliže njegov sastav, farmakološki oblik, korisna svojstva i cijenu.

INN, obrazac za otpust, cijene

Međunarodni nezaštićeni naziv je naziv lijeka prema djelatnoj tvari koja je u njegovom sastavu i određuje mehanizam djelovanja. INN je jedinstven i često se ne poklapa s trgovačkim imenom proizvođača. Ali u ovom slučaju to je slično trgovačkom nazivu - Carvedilol.

Lijek se proizvodi u obliku bijelih tableta, bez specifičnog mirisa, pakiranih u blistere od 10 komada. Pakiranje sadrži 30 tableta (3 blistera). Jedina razlika je u koncentraciji aktivnog sastojka u 1 tableti. Moglo bi biti 6,25; 12,5 i 25 mg karvedilola.

Cijena lijekova u pravilu ovisi o sadržaju djelatne tvari u tableti, kao io proizvođaču (tablica 1).

Tablica 1 – Cijena karvedilola

Cijene lijekova nekih ruskih proizvođača znatno su niže. Na primjer, Kanonpharma i Obolenskoye FP nude svoj proizvod mnogo jeftinije - od 85 rubalja za 30 tableta od 6,25 mg do 115 za pakiranje od 12,5 mg. Izbor uvijek ovisi o kupcu.

Komponente, djelovanje

Lijek sadrži dominantnu aktivnu komponentu, koja određuje njegov mehanizam djelovanja. Riječ je o karvedilolu koji pripada skupini beta i alfa blokatora. Istodobno, ne utječe selektivno na beta-adrenergičke receptore, već selektivno utječe na alfa-adrenergičke receptore. Inhibicija specifičnih receptora daje sljedeće učinke:

• antianginalni;
• vazodilatator;
• antiaritmijski;
• stabilizacija membrane;
• antioksidans (eliminacija slobodnih radikala).

Pomoćne tvari su uključivale: laktozu, saharozu, metilcelulozu, silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat i druge. Oni nadopunjuju djelovanje aktivne komponente.

Svojstva

Bioraspoloživost karvedilola je oko 30%. Maksimalna koncentracija u krvi uočena je unutar 1 sata nakon uzimanja. Djelovanje lijeka je usmjereno na:

• poboljšan rad srca;
• smanjen broj otkucaja srca;
• smanjenje izbacivanja krvi po kontrakciji srca;
• smanjenje bubrežnog tlaka zbog supresije specifičnog enzima rinina;
• smanjen krvni tlak;
• smanjen otpor krvnih žila zbog njihovog širenja.

Zbog činjenice da karvedilol selektivno utječe na alfa-adrenergičke receptore, smanjuje se ukupno opterećenje srca. Redovitom primjenom lijeka normaliziraju se fluktuacije krvnog tlaka, što smanjuje rizik od srčanog udara u 75% bolesnika.

Kada ga treba uzeti?

Najčešće se lijek propisuje za krvni tlak (njegov porast). U tom slučaju pacijent doživljava trajno povećanje krvnog tlaka, što negativno utječe na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. Stoga su indikacije za njegovu uporabu:

• hipertonična bolest;
• napadi stabilne angine;
• insuficijencija kardiovaskularnog sustava u kroničnom obliku.

Postoje mnoge kontraindikacije koje treba uzeti u obzir prije propisivanja lijeka. Među njima:

Ne preporučuje se uzimanje lijeka trudnicama, dojiljama, djeci i adolescentima do punoljetnosti. Također treba imati na umu da se lijek ne može koristiti istodobno s određenim lijekovima (na primjer), što može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka i pulsne aktivnosti.

Kako koristiti lijek?

Karvedilol treba uzimati oralno, nakon jela, s malom količinom tekućine (lijek ne žvakati niti otapati). Važno je pridržavati se doze. Upute za uporabu same određuju pravilan unos i režim doziranja ovisno o patologiji:

Ako je potreban prekid uzimanja lijeka, nemojte ga naglo prestati uzimati. To može negativno utjecati na zdravlje osobe. Potrebno je postupno smanjivati ​​dozu i potpuno prestati uzimati lijek unutar 2 tjedna.

Nuspojave

Karvedilol je sintetski lijek iz skupine neselektivnih adrenergičkih blokatora, pa ima određene nuspojave. Najčešći:

Neki pacijenti mogu osjetiti oticanje genitalnih organa, smanjenu seksualnu želju i impotenciju kod muškaraca.

U slučaju takvih pojava, osoba hitno mora kontaktirati medicinsku ustanovu, gdje će dobiti kvalificiranu pomoć.

Najbolji analozi

Postoje mnogi lijekovi koji imaju sličan učinak kao karvedilol. Strukturni analozi su lijekovi koji sadrže istu aktivnu tvar.

Među njima:

• Karvid, Karvidex (proizvedeno u Indiji);
• Karvedigamma (Njemačka);
• Acridilol, Vedicardol (Rusija);
• Dilatrend (Italija);
• Karvetrend (Hrvatska).

Takvi lijekovi imaju iste indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave.

Danas se selektivni blokatori adrenoreceptora smatraju najboljima. Oni djeluju samo na određene mehanizme, ne utječući na funkcioniranje zdravih organa i tkiva. Najpopularniji:

• Bisoprolol;

Galina Petrova, kardiolog:“Često propisujem Carvedilol za arterijsku hipertenziju. Osim toga, ublažava mnoge neugodne simptome koji se opažaju s ovom patologijom. Moji pacijenti su zadovoljni, nitko se ne žali.”

Ali mišljenja pacijenata nisu tako jasna. U pravilu ostavljaju pozitivne povratne informacije. Ali neki se još uvijek žale na nuspojave:

Arkadij, 37 godina: "Lijek mi odgovara. Pijem ga već duže vrijeme zbog visokog tlaka. Osjećam se sjajno."

Zoya Vasilievna, 61 godina:“Dobar lijek. Pomaže kod bolova u srcu. Samo ako ga dugo uzimate, vrti se u glavi i javlja se neka vrsta slabosti. Ali ovo se može tolerirati.”

Alla, 32 godine: „Moja majka ima hipertenziju. Za stabilizaciju krvnog tlaka liječnik je propisao Carvedilol. U početku se činilo da je sve u redu, lijek je pomogao. Ali nakon nekog vremena počela se osjećati jako loše - noge su joj popustile, onesvijestila se i bilo joj je loše. Morao sam prestati uzimati drogu.”

Karvedilol je lijek iz skupine adrenergičkih blokatora. Takvi lijekovi imaju hipotenzivne, antiaritmičke i vazodilatacijske učinke. Lijek treba uzimati ako postoje odgovarajuće indikacije pod nadzorom liječnika.

| Carvedilolum

Analozi (generici, sinonimi)

Acridilol, Atram, Bagodilol, Vedicardol, Velcardio, Dilator, Carvedigamma, Carvenal, Carvetrend, Carvid, Carvidex, Karvium, Kardivas, Cardiostad, Cardoz, Corvazan, Coriol, Credex, Medocardil, Protecard, Recardium, Talliton

Recept (međunarodni)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: br. 50 u tab.

Recept (Rusija)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

D.t.d: br. 50 u tab.

S: 1 tableta 2 puta dnevno

Djelatna tvar

farmakološki učinak

Karvedilol ima kombinirani neselektivni β1-, β2- i α1-adrenergički blokirajući učinak.
Lijek nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ali ima svojstva stabilizacije membrane. Zbog blokade beta-adrenergičkih receptora srca, krvni tlak, minutni volumen i broj otkucaja srca mogu se smanjiti. Karvedilol potiskuje sustav renin-angiotenzin-aldosteron blokadom bubrežnih β-adrenergičkih receptora, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Blokirajući α-adrenergičke receptore, lijek može izazvati perifernu vazodilataciju, čime se smanjuje sistemski vaskularni otpor.
Kombinacija blokade β-adrenergičkih receptora i vazodilatacije ima sljedeće učinke: u bolesnika s arterijskom hipertenzijom - sniženje krvnog tlaka; u bolesnika s koronarnom bolešću - antiishemijski i antianginozni učinak; u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke i zatajenjem cirkulacije - ima povoljan učinak na hemodinamske parametre, povećava ejekcijsku frakciju lijeve klijetke i smanjuje njegovu veličinu.

Farmakokinetika

Karvedilol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ima visoku lipofilnost. Cmax u krvi se postiže nakon 1-1,5 sati.T1/2 je 6-10 sati.Vezuje se za proteine ​​plazme 95-99%. Bioraspoloživost lijeka je 24-28%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost. Metabolizira se u jetri uz stvaranje brojnih aktivnih metabolita - 60-75% adsorbiranog lijeka metabolizira se tijekom prvog "prolaska" kroz jetru. Metaboliti imaju izraženo antioksidativno i adrenergičko blokirajuće djelovanje. Lijek se eliminira iz tijela kroz gastrointestinalni trakt.

Kada je bubrežna funkcija oštećena, farmakokinetički parametri karvedilola se značajno ne mijenjaju.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, sistemska bioraspoloživost karvedilola je povećana zbog smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru. U slučajevima teške disfunkcije jetre, karvedilol je kontraindiciran.

Karvedilol prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Način primjene

Za odrasle:

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Kako bi se osigurao donji režim doziranja, moguće je koristiti lijek Carvedilol u obliku tablete od 6,25 mg.

Arterijska hipertenzija

Početna doza je 6,25-12,5 mg 1 puta dnevno u prva dva dana liječenja. Zatim - 25 mg 1 put / dan. Ako je antihipertenzivni učinak nedovoljan nakon 2 tjedna terapije, doza se može povećati 2 puta. Maksimalna preporučena doza lijeka je 50 mg 1 puta dnevno (po mogućnosti podijeljeno u 2 doze).

Ishemija srca

Početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno u prva dva dana liječenja. Zatim - 25 mg 2 puta dnevno. Ako je antianginalni učinak nedovoljan nakon 2 tjedna terapije, doza se može povećati 2 puta. Najveća preporučena dnevna doza lijeka je 100 mg, podijeljena u 2 doze.

Kronično zatajenje srca

Doza se odabire pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 tjedna na 6,25 mg 2 puta/dan, zatim na 12,5 mg 2 puta/dan, zatim na 25 mg 2 puta/dan. Dozu treba povećati do maksimuma koji bolesnik dobro podnosi. U bolesnika tjelesne težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg/dan; u bolesnika tjelesne težine veće od 85 kg ciljna doza je 75-100 mg/dan.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima),
- angina pektoris (stabilna),
- Kronično kardiovaskularno zatajenje.

Kontraindikacije

Dekompenzirano kardiovaskularno zatajenje,
- kronične opstruktivne bronhopulmonalne bolesti,
- Bronhijalna astma,
- kardiogeni šok,
- atrioventrikularni blok (II-III stupanj),
- bradikardija - puls 50 otkucaja/min,
- alergijske reakcije na djelatnu tvar ili druge sastojke karvedilola,
- sindrom bolesnog sinusa (uključujući sinoaurikularni srčani blok);
- Prinzmetalova angina,
- neliječeni feokromocitom,
- kombinacija s parenteralnom primjenom diltiazema ili verapamila u krvne žile,
- teška hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom manjim od 85 mm Hg. Umjetnost.,
- bolest perifernih krvnih žila,
- nasljedna intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze ili galaktoze, nedostatak Lapp laktaze.

Nuspojave

— Iz hematopoetskog sustava:
trombocitopenija (blaga).
— Metabolizam:
periferni edem, hiperkolesterolemija, zadržavanje tekućine, hipervolemija, hiperglikemija. Hiperglikemija je češća u bolesnika s dijabetesom.
- Sa strane središnjeg živčanog sustava:
sinkopa, poremećaji spavanja, parestezije, glavobolja, depresija, vrtoglavica.
- Sa strane organa vida:
poremećaji vida, smanjena proizvodnja suza, iritacija očiju.
- Iz urinarnog sustava:
periferni edem, poremećaji mokrenja, zatajenje bubrega.
- Iz gastrointestinalnog trakta:
mučnina, zatvor, suha usta, bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje, povišene razine transaminaza.
- Iz reproduktivnog sustava:
curenje iz genitalija, impotencija.
— Sa strane SSS-a:
bradikardija, poremećaji periferne cirkulacije, ortostatska hipotenzija.
— Iz mišićno-koštanog sustava:
bolovi u udovima.
- Iz dišnog sustava:
suha nosna sluznica, otežano disanje (opstruktivni sindrom) u bolesnika s KOPB-om.
— Iz kože i potkožnog tkiva:
urtikarija, alergijski egzantem, svrbež, reakcija poput lichen planusa, psorijaza. Ako pacijent ima psorijazu, simptomi kože se mogu pogoršati.

Ostalo: otok na mjestu ubrizgavanja, opća slabost.
Rijetko: angina pektoris, atrioventrikularni blok, pogoršanje znakova perifernih vaskularnih bolesti (Raynaudov sindrom, intermitentna klaudikacija, itd.). Uzimanje karvedilola može izazvati latentni dijabetes melitus, pogoršanje dijabetes melitusa i nedovoljnu kontrolu razine glukoze u serumu. Pri titriranju karvedilola moguće je smanjenje kontraktilnosti miokarda (rijetko).

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete, 12,5; 25 mg. Tablete su ravno-cilindrične, bijele boje. Blister sadrži 30 tableta.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju pregledavate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je namijenjen pružanju dodatnih informacija zdravstvenim radnicima o određenim lijekovima, čime se povećava njihova profesionalnost. Korištenje lijeka "" nužno zahtijeva savjetovanje sa stručnjakom, kao i njegove preporuke o načinu uporabe i doziranju lijeka koji ste odabrali.