Nenarkotički analgetici. Pentalgin plus

Opioidna aktivnost kodeina posljedica je njegove pretvorbe u . Slab agonist opioidnih λ- i ϕ-receptora (aktivacija λ-receptora je 3 puta jača od ϕ): inhibicija interneuronskog prijenosa impulsa boli u aferentnim putovima središnjeg živčanog sustava, smanjenje emocionalne procjene boli i reakcije na to.

Kofein inhibira cAMP fosfodiesterazu, povećavajući koncentracije cAMP u tkivima mozga, srca i drugih organa.

Podražujući centre živca vagusa, izaziva bradikardiju (centralno djelovanje), opušta glatku muskulaturu drugih organa, uključujući i bronhe, te blago pojačava diurezu zbog inhibicije reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima.

Analeptički učinak posljedica je izravne stimulacije dišnog i vazomotornog centra.

Paracetamol je nenarkotički analgetik, derivat para-aminofenola, aktivni metabolit fenacetina. Ima analgetsko i antipiretičko djelovanje. Nema protuupalnog djelovanja. Analgetski učinak povezan je s inhibicijom ciklooksigenaze u središnjem živčanom sustavu. Moguć je učinak na serotonergički i kanabinoidni sustav mozga.

Komponente lijeka dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.

Paracetamol prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, uglavnom konjugata, samo 3% nepromijenjeno.

Kofein se dobro apsorbira u crijevima. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, oko 10% - nepromijenjeno.

Kodein se malo veže za proteine ​​plazme. Podvrgava se biotransformaciji u jetri (10% postaje demetilacijom). Izlučuje se putem bubrega (5-15% nepromijenjeno).

Bolni sindrom slabog i umjerenog intenziteta (glavobolja i zubobolja, neuralgija, mialgija, artralgija, algodismenoreja), povišena tjelesna temperatura zbog prehlade i drugih zaraznih i upalnih bolesti,akutne respiratorne virusne infekcije.

Preosjetljivost, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, oštećena funkcija jetre ili bubrega, bolesti krvi, bronhijalna astma, stanja praćena respiratornom depresijom, glaukom, povišen intrakranijalni tlak, traumatska ozljeda mozga, arterijska hipertenzija, ateroskleroza, prvo tromjesečje trudnoće, dojenje , dječja dob (do 12 godina).

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika (stadij remisije), starija dob, trudnoća - II i III trimestar.

Kontraindicirano tijekom trudnoće. Tijekom dojenja dopuštena je uporaba nakon savjetovanja s liječnikom.

Oralno, nakon jela, odrasli - 1 tableta 3-4 puta dnevno; najveća pojedinačna doza je 2 tablete, dnevna doza je 8 tableta. Tijek liječenja nije duži od 5 dana.

Djeca i adolescenti u dobi od 12-18 godina - u jednoj dozi od 1/2-1 tablete, maksimalna dnevna doza - 4 tablete. Tečaj nije duži od 3 dana.

Razmak između doza treba biti najmanje 4 sata.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: agitacija, poremećaj sna.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, aritmija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, zatvor.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni osip, svrbež.

ostalo: oštećena funkcija jetre ili bubrega (uz dugotrajnu primjenu).

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, znojenje, aritmija, zatajenje disanja, zatajenje jetre, koma, blijeda koža.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomatska terapija.

Kada se uzimaju istodobno s barbituratima, tricikličkim antidepresivima, rifampicinom, etanolom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti (ove kombinacije treba izbjegavati).

Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola.

Kombiniranom primjenom kofeina i barbiturata, primidona, antikonvulziva (osobito derivata hidantoina) moguće je ubrzati metabolizam i povećati klirens kofeina; tijekom uzimanja kofeina i cimetidina, oralnih kontraceptiva, disulfirama, ciprofloksacina, norfloksacina - smanjenje metabolizma kofeina u jetri (usporavanje njegovog izlučivanja i povećanje koncentracije u krvi).

Istodobna primjena napitaka s kofeinom i drugih stimulansa SŽS-a može rezultirati pretjeranom stimulacijom SŽS-a.

Može doći do smanjenja koncentracije i brzine psihomotornih reakcija, stoga tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Dugotrajnom, nekontroliranom primjenom može se razviti ovisnost (slabljenje analgetskog učinka) i ovisnost o drogama.

Caffetin je analgetik-antipiretik kombiniranog sastava.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja - tablete: okrugle, ravne, skošene, bijele boje i urezane sa svake strane, s jedne strane - znak tvrtke Alkaloid, s druge strane - natpis "Caffetin" (10 komada u trakama, 1 traka u kartonskom pakiranju ).

• Kodein fosfat seskvihidrat - 10 mg;
• Paracetamol - 250 mg;
• Kofein - 50 mg;
• Propifenazon - 210 mg.

Pomoćne komponente u sastavu Caffetina: natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat, povidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, kalcijev dihidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, gliceril behenat, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Caffetin je kombinirani lijek čiji učinak određuju njegove komponente.

Paracetamol ima antipiretičko i analgetsko djelovanje.

Kofein stimulira psihomotorne centre u mozgu, ima analeptički učinak, smanjuje pospanost, smanjuje umor, pojačava učinak analgetika, povećava rad (tjelesnu i mentalnu), povećava krvni tlak i broj otkucaja srca. Uzimanje kofeina potiče potpuniju apsorpciju drugih aktivnih sastojaka Caffetina.

Propifenazon karakterizira analgetski i antipiretski učinak. Kodein ima centralni antitusivni učinak (suzbija ekscitabilnost centra za kašalj). Analgetsko djelovanje tvari posljedica je stimulacije opijatnih receptora u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava i perifernih tkiva, što dovodi do stimulacije antinociceptivnog sustava i promjene emocionalne percepcije boli.

Analgetski učinak lijeka javlja se za 0,5-1 sat i traje od 4 do 8 sati.

Farmakokinetika

paracetamol

Apsorpcija paracetamola je visoka. Kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 0,5-2 sata.Približno 15% paracetamola veže se na proteine ​​plazme. Ova tvar može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Paracetamol je karakteriziran metabolizmom u jetri konjugacijom sa sulfatima, glukuronidima ili oksidacijom mikrosomalnim enzimima. U potonjem slučaju, proces se odvija stvaranjem toksičnih intermedijarnih metabolita s njihovom naknadnom konjugacijom s glutationom. Nedostatak glutationa može dovesti do oštećenja i nekroze hepatocita zbog izloženosti toksičnim intermedijernim metabolitima. Poluživot je od 1 do 4 sata Paracetamol se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita, uglavnom konjugata.

Kofein

Apsorpcija kada se uzima oralno je dobra. Kofein se apsorbira u cijelom crijevu. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija u plazmi uočena je nakon 50-75 minuta. Tvar se brzo distribuira u tkivima i organima, lako prodire kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru. Otprilike 25–36% veže se na proteine ​​krvi (albumin). Uglavnom se metabolizira u jetri (preko 90%). Poluživot je 3,9–5,3 sata.Kofein i metaboliti izlučuju se putem bubrega.

propifenazon

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 0,5-0,6 sati.Metabolizira se u jetri, izlučuje se u obliku metabolita u žuči i urinu. Poluživot je od 2,1 do 2,4 sata.

Kodein

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi javlja se nakon 2-4 sata, a oko 30% se veže na proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri u obliku aktivnih metabolita. Kodein se izlučuje putem žuči i urina. Poluživot se kreće od 2,5 do 4 sata.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Caffetin je indiciran za ublažavanje umjerene boli različite etiologije:

• Algodismenoreja;
• Zubobolja;
• Neuralgija;
• artralgija;
• Mialgija;
• Migrena;
• Glavobolja;
• Posttraumatska stanja.

Kontraindikacije

• Angina uzrokovana aterosklerozom koronarnih arterija;
• Hematopoetski poremećaji;
• leukopenija;
• Zatajenje jetre;
• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Zatajenja bubrega;
• Povećana ekscitabilnost;
• Nesanica;
• Dob do 7 godina;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upute za uporabu Caffetina: način i doziranje

Dozu lijeka i trajanje liječenja propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija.

• Odrasli - 1 tableta 3-4 puta dnevno; za jake bolove mogu se uzeti 2 tablete istovremeno, dnevna doza - ne više od 6 tableta;
• Djeca starija od 7 godina - 1/4-1/2 tablete 1-4 puta dnevno.

Tijek liječenja je do 5 dana.

Nuspojave

Primjena Caffetina može izazvati nuspojave:

• Iz probavnog sustava: mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, gastralgija;
• Iz živčanog sustava: smanjena brzina psihomotornih reakcija, povećana ekscitabilnost (osobito u djece);
• Iz hematopoetskog sustava: agranulocitoza, leukopenija;
• Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, Quinckeov edem, urtikarija.

Predozirati

U slučaju predoziranja mogu se pojaviti specifični simptomi karakteristični za svaku aktivnu komponentu lijeka.

paracetamol

Tijekom prva 24 sata nakon primjene mogu se javiti mučnina, povraćanje, blijeda koža, bolovi u trbuhu, anoreksija, poremećaj metabolizma glukoze i metabolička acidoza. Znakovi disfunkcije jetre mogu se pojaviti 12-48 sati nakon predoziranja. U odraslih se hepatotoksični učinci javljaju kada se uzme 10 000 mg ili više paracetamola.

Kofein

Pri uzimanju dnevne doze kofeina veće od 300 mg (uključujući konzumaciju više od 4 šalice prirodne kave zapremine 150 ml) mogu se javiti tjeskoba, glavobolja, tremor, smetenost i ekstrasistola.

Kodein

Simptomi kroničnog i akutnog predoziranja: smetenost, hladan ljepljiv znoj, teška slabost, vrtoglavica, tjeskoba, nervoza, umor, pospanost, hipotermija, usporeno otežano disanje, sniženi krvni tlak, bradikardija, konvulzije, mioza.

Liječenje

Donatori SH-skupine i metionin (prekursor u sintezi glutationa) preporuča se propisati unutar 8-9 sati nakon predoziranja, acetilcistein - unutar 8 sati.

Ako sumnjate na trovanje, odmah se obratite liječniku.

posebne upute

Tijekom liječenja ne smijete piti alkohol jer može izazvati gastrointestinalno krvarenje.

Tijekom terapije prekomjerna konzumacija pića koja sadrže kofein (čaj, kava) može uzrokovati mučninu, tahikardiju, zujanje u ušima i druge simptome predoziranja lijekom.

Učinak lijeka može iskriviti rezultate doping kontrole kod sportaša i uzrokovati poteškoće u određivanju dijagnoze kod pacijenata sa sindromom akutne abdominalne boli.

Bolesnici s peludnom groznicom i bronhalnom astmom najviše su izloženi riziku od razvoja reakcije preosjetljivosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Caffetin tablete tijekom trudnoće i dojenja.

Koristiti u djetinjstvu

Zabranjeno je koristiti Caffetin za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Zabranjeno je koristiti Caffetin u liječenju bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Za disfunkciju jetre

Zabranjeno je koristiti Caffetin u liječenju bolesnika sa zatajenjem jetre.

Koristiti u starijoj dobi

U liječenju starijih bolesnika Caffetin treba primjenjivati ​​s oprezom.

Interakcije lijekova

U interakciji Caffetina s etanolom, antiepilepticima, zidovudinom, barbituratima i rifampicinom povećava se vjerojatnost hepatotoksičnosti, pa se ne preporučuje primjena lijeka u tim kombinacijama.

Pri istodobnoj primjeni drugih lijekova treba voditi računa o kombiniranom sastavu Caffetina.

Kofein, jedna od aktivnih komponenti tableta, ubrzava apsorpciju ergotamina, kodein pojačava učinak analgetika, hipnotika i sedativa.

Paracetamol - moguće je usporiti izlučivanje kloramfenikola za 5 puta, povećavajući aktivnost neizravnih antikoagulansa (derivati ​​dikumarina) u slučaju ponovljene primjene lijeka.

Apsorpcija paracetamola se ubrzava u kombinaciji s metoklopramidom.

Analozi

Analozi Caffetina su: Caffetin SK, Caffetin Light, Caffetin Cold, Cofan Instant, Saridon, Algofetin, Flucomp Extratab, Novalgin, Safiston.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, pri temperaturi od 15 do 25 °C. Držati podalje od djece.

Rok trajanja – 3 godine.